гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве активаторов глюкокиназы

Классы МПК:C07D277/48 угольной кислотой или ее серо- или азотсодержащими аналогами, например карбонилгуанидины
C07D277/56 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)
C07D285/12 1,3,4-тиадиазолы; гидрированные 1,3,4-тиадиазолы
C07D277/82 атомы азота
C07D241/20 атомы азота
C07D285/08 1,2,4-тиадиазолы; гидрированные 1,2,4-тиадиазолы
C07D277/60 конденсированные с карбоциклическими ядрами или циклическими системами
C07D213/75 амино- или иминогруппы, ацилированные карбоновой или угольной кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами, например карбаматы
C07D233/88 атомы азота, например аллантоин
C07D271/08 1,2,5-оксадиазолы; гидрированные 1,2,5-оксадиазолы
C07D261/14 атомы азота
C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D417/04 связанные непосредственно
C07D417/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
A61P3/00 Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ
Автор(ы):, , , , , , , , , , , , ,
Патентообладатель(и):НОВО НОРДИКС А/С (DK)
Приоритеты:
подача заявки:
2005-01-06
публикация патента:

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, оптическим изомерам или их смеси в качестве активаторов глюкокиназы. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных низкой активностью глюкокиназы, таких как диабет типа 2. В общей формуле (I)

гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622

где R1 представляет собой С 3-8-циклоалкил, С3-8-циклоалкенил, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, конденсированный фенил-С3-8 -циклоалкил, каждый из которых возможно замещен одним или двумя заместителями R3, R4, R5 и R 6; R2 представляет собой С3-8-циклоалкил, 5-6-членный гетероциклил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N, O или S, каждый из которых возможно замещен одним или двумя заместителями R30, R31, R32 и R33 , и R3, R4, R5, R6 , R30, R31, R32 и R33 независимо выбраны из группы, состоящей из - галогена, гидрокси, оксо, -CF3; либо -NR10R11; либо C1-6-алкила, фенила, C1-6-алкокси, С 1-6-алкил-С(O)-O-C1-6-алкила, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R12; либо -C(O)-R27, -S(O)2-R 27; либо два заместителя, выбранные из R3, R 4, R5 и R6 или R30, R 31, R32 и R33, присоединенные к одному и тому же атому или к соседним атомам, вместе образуют радикал -O-(СН2)2-O-; R10 и R11 независимо представляют собой водород, C1-6-алкил, -С(O)-С1-6-алкил, -С(O)-O-С1-6-алкил, -S(O) 21-6-алкил; R27 представляет собой C1-6-алкил, C1-6-алкокси, С3-8 -циклоалкил, С3-8-циклоалкил-С1-6-алкил, фенил, фенил-С1-6-алкил, 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или S, 6-членный гетероарил-C 1-6-алкил с 1 атомом азота, 6-членный гетероциклил-С 1-6-алкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или О, R 10R11-N-С1-6-алкил, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R12; R12 представляет собой галоген, -CF 3, C1-6-алкокси, -NR10R11 ; А представляет собой 5-9-членный гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, О или S, который возможно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранным из R7, R 8 и R9; R7, R8 и R 9 независимо выбраны из галогена, циано, -CF3 ; либо C1-6-алкила, С2-6-алкенила, C 1-6-алкокси, C1-6-алкилтио, -С(O)-O-С1-6 -алкила, формила, -С1-6-алкил-С(O)-O-С1-6 -алкила, -С1-6-алкил-O-С(O)-С1-6-алкила или гидрокси-С1-6-алкила, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R16 ; либо фенила, 5-членный гетероарил-С1-6-алкилтио с 2-4 атомами азота фенилтио, 5-6-членный гетероарилтио с 1-2 атомами азота, каждый из которых возможно замещен на арильной или гетероарильной части одним или двумя заместителями, независимо выбранным из R17; либо С3-8-циклоалкила; либо 6-членного гетероциклила с 2 атомами азота, 5-7-членного гетероциклил-С1-6-алкилтио с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или О, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R16; либо C1-6-алкил-NR 19R20, -S(O)2-R21 или -S(O)2-NR19R20; либо -C(O)NR 22R23; R16, R17 и R 18 независимо представляют собой C1-6-алкил, карбокси, -С(O)-O-С1-6-алкил, -NR19R 20, -C(O)NR19R20; R19 и R20 независимо представляют собой водород, C 1-6-алкил, фенил, 5-членный гетероарил с 2 гетероатомами, выбранными из N или S, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, -С(O)-O-C1-6-алкил или -S(O)21-6 -алкил, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R24; либо R19 и R20 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо с указанным атомом азота, где это гетероциклическое кольцо возможно содержит один дополнительный гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, где это гетероциклическое кольцо возможно замещено одним заместителем, независимо выбранным из R24; R21 выбран из С2-6-алкенила; либо R22 и R23 независимо выбраны из водорода, -С1-6-алкил-С(O)-O-С 1-6-алкила, -C1-6-алкил-S(O)2-C 1-6-алкила, С3-8-циклоалкила; либо R22 и R23 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членное гетероциклическое кольцо с указанным атомом азота, где это гетероциклическое кольцо возможно замещено одним заместителем, независимо выбранным из R24; R24 представляет собой оксо, C1-6-алкил, карбокси-С 1-6-алкил, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, -NH-S(O) 2R28 или -S(O)2R28, где каждая циклическая группировка возможно замещена одним заместителем, независимо выбранным из R29; R28 представляет собой C1-6-алкил, -С1-6-алкил-С(O)-O-С 1-6-алкил или -NH(СН3)2; R29 представляет собой C1-6-алкил. 1 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

Рисунки к патенту РФ 2386622

гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622

Текст описания приведен в факсимильном виде. гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение общей формулы (I)

гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622

где R1 представляет собой С3-8 -циклоалкил, С3-8-циклоалкенил, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, конденсированный фенил-С3-8-циклоалкил, каждый из которых возможно замещен одним или двумя заместителями R3, R4, R5 и R6;

R2 представляет собой С3-8-циклоалкил, 5-6-членный гетероциклил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N, O или S, каждый из которых возможно замещен одним или двумя заместителями R30, R31, R32 и R33 , и

R3, R4, R5, R 6, R30, R31, R32 и R 33 независимо выбраны из группы, состоящей из

галогена, гидрокси, оксо, -CF3; либо

- NR 10R11; либо -C1-6-алкила, фенила, С1-6-алкокси, С1-6-алкил-С(O)-O-С1-6 -алкила, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R12; либо -C(O)-R27 , -S(O)2-R27; либо два заместителя, выбранные из R3, R4, R5 и R6 или R30, R31, R32 и R33 , присоединенные к одному и тому же атому или к соседним атомам, вместе образуют радикал -O-(СН2)2-O-;

R10 и R11 независимо представляют собой водород, C1-6-алкил, -С(O)-С1-6-алкил, -С(O)-O-C1-6-алкил, -S(O)21-6 -алкил;

R27 представляет собой C1-6 -алкил, C1-6-алкокси, С3-8-циклоалкил, С3-8-циклоалкил-С1-6-алкил, фенил, фенил-С 1-6-алкил, 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или S, 6-членный гетероарил-С1-6-алкил с 1 атомом азота, 6-членный гетероциклил-С1-6-алкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или О, R10R 11-N-C1-6-алкил, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R12 ;

R12 представляет собой галоген, -CF 3, C1-6-алкокси, -NR10R11 ;

А представляет собой 5-9-членный гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, О или S, который возможно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из R7, R8 и R9;

R7, R8 и R9 независимо выбраны из галогена, циано, -CF 3; либо -C1-6-алкила, С2-6-алкенила, C1-6-алкокси, C1-6-алкилтио, -С(O)-O-С 1-6-алкила, формила, -С1-6-алкил-С(O)-O-С 1-6-алкила, -С1-6-алкил-O-С(O)-С1-6 -алкила или гидрокси-С1-6-алкила, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R16; либо фенила, 5-членный гетероарил-С1-6 -алкилтио с 2-4 атомами азота фенилтио, 5-6-членный гетероарилтио с 1-2 атомами азота, каждый из которых возможно замещен на арильной или гетероарильной части одним или двумя заместителями, независимо выбранными из R17; либо - С3-8-циклоалкила; либо - 6-членного гетероциклила с 2 атомами азота, 5-7-членного гетероциклил-С1-6-алкилтио с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или О, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R16; либо

- C 1-6-алкил-NR19R20, -S(O)2 -R21 или -S(O)2-NR19R20 ; либо -C(O)NR22R23;

R16 , R17 и R18 независимо представляют собой C1-6-алкил, карбокси, -С(O)-O-С1-6-алкил, -NR19R20, -C(O)NR19R20 ;

R19 и R20 независимо представляют собой водород, C1-6-алкил, фенил, 5-членный гетероарил с 2 гетероатомами, выбранными из N или S, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, -С(O)-O-С1-6-алкил или -S(O) 21-6-алкил, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R24; либо R19 и R20 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо с указанным атомом азота, где это гетероциклическое кольцо возможно содержит один дополнительный гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, где это гетероциклическое кольцо возможно замещено одним заместителем, независимо выбранным из R24;

R21 выбран из

2-6-алкенила; либо

R22 и R23 независимо выбраны из водорода, -С1-6-алкил-С(O)-O-С1-6-алкила, -C1-6-алкил-S(O)21-6-алкила, С3-8-циклоалкила; либо R22 и R23 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членное гетероциклическое кольцо с указанным атомом азота, где это гетероциклическое кольцо возможно замещено одним заместителем, независимо выбранным из R24;

R24 представляет собой оксо, C1-6-алкил, карбокси-С 1-6-алкил, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, -NH-S(O) 2R28 или -S(O)2R28, где каждая циклическая группировка возможно замещена одним заместителем, независимо выбранным из R29;

R28 представляет собой C1-6-алкил, -С1-6-алкил-С(O)-O-С 1-6-алкил или -N(CH3)2;

R 29 представляет собой C1-6-алкил;

а также любая его соль с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием или любой оптический изомер или смесь оптических изомеров, включая рацемическую смесь.

2. Соединение по п.1, где R 1 выбран из

гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 ,

гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 или гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622

3. Соединение по п.2, где R1 выбран из

гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 ,

гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 или гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622

4. Соединение по п.1, где R2 выбран из

гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622

гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 или гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622

5. Соединение по п.4, где R2 выбран из

гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622

гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 или гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622

6. Соединение по п.1, где R1 и R 2 оба представляют собой циклогексил.

7. Соединение по п.1, где R1 представляет собой

гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622

и R2 представляет собой циклогексил.

8. Соединение по п.1, где R3, R4, R 5, R6, R30, R31, R 32 и R33 независимо выбраны из группы, состоящей из

галогена, -CF3; либо метила, этила, пропила, изопропила, бутила, трет-бутила, фенила, метокси, этокси, пропокси, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R12; либо -C(O)-R27 или -S(O) 2-R27.

9. Соединение по п.8, где R 3, R4, R5, R6, R30 , R31, R32 и R33 независимо выбраны из группы, состоящей из F, Cl, -CF3, метила, этила, пропила, изопропила, бутила, трет-бутила, метокси, этокси, пропокси, -C(O)-R27 или -S(O)2-R27 .

10. Соединение по п.1, где R10 и R11 независимо представляют собой водород, метил, этил, пропил, -С(O)-СН3, -С(O)-СН2СН3, -S(O) 2СН3.

11. Соединение по п.10, где R 10 и R11 независимо представляют собой водород, метил, этил, -С(O)-СН3, -S(O)2СН3 .

12. Соединение по п.10, где R27 представляет собой метил, этил, пропил, н-бутил, изобутил, циклопропил, циклопентил, циклопропилметил, фенил или пиридил, тиофен, имидазол или тиазол.

13. Соединение по п.1, где R12 представляет собой галоген, -CF3.

14. Соединение по п.1, где А представляет собой

гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 , гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622 или гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве   активаторов глюкокиназы, патент № 2386622

15. Соединение по п.1, где R7, R 8 и R9 независимо выбраны из Cl, F, Br, -CF 3, -S-СН3, -S-СН2СН3, -S-СН2СН2СН3, метила, этила, метокси, этокси, -СН2-С(O)-O-СН2СН 3, -С(O)-O-СН3, или -С(O)-O-СН2СН 3, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R16; или гетероарилтио, где гетероарил представляет собой пиридил или имидазолил, каждый возможно замещенный на гетероарильной части одним или двумя заместителями, независимо выбранным из R17, или гетероциклил-С 1-6-алкилтио, где гетероциклил представляет собой пирролидинил, пиперидил, пиперазинил или морфолинил, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R16 .

16. Соединение по п.1, где R16, R17 и R18 независимо представляют собой метил, этил, пропил, карбокси, -С(O)-O-СН3, -С(O)-O-СН2 СН3, -C(O)-O-CH2CH2CH3 .

17. Соединение по п.1, где R16, R17 и R18 независимо представляют собой C1-6 -алкил, -NR19R20, -С(O)-O-С1-6 -алкил или -C(O)NR19R20.

18. Соединение по п.1, где R19 и R20 независимо представляют собой водород, метил, этил или пропил, либо R19 и R20 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо с указанным атомом азота, где это гетероциклическое кольцо представляет собой пирролидил, пиперидил; где это гетероциклическое кольцо возможно замещено одним заместителем, независимо выбранным из R24.

19. Соединение по п.1, где R22 и R23 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членное гетероциклическое кольцо с указанным атомом азота, где это гетероциклическое кольцо представляет собой пиперидил; причем это гетероциклическое кольцо возможно замещено одним заместителем, независимо выбранным из R24.

20. Соединение по п.1, где R24 представляет собой оксо, С1-6 -алкил, карбокси-С1-6-алкил, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота или -S(O)2R28, и где каждая циклическая группировка возможно замещена одним заместителем, независимо выбранным из R29.

21. Соединение по п.1, где R28 представляет собой C1-6 -алкил, -С1-6-алкил-С(O)-O-С1-6-алкил или -N(CH3)2.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2386622

patent-2386622.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D277/48 угольной кислотой или ее серо- или азотсодержащими аналогами, например карбонилгуанидины

Класс C07D277/56 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)

Патенты РФ в классе C07D277/56:
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
способ получения фенилзамещенного гетероциклического производного посредством сочетания с использованием переходного металла в качестве катализатора -  патент 2510393 (27.03.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
сульфонамидные соединения или их соли -  патент 2481329 (10.05.2013)
замещенные производные циклогексилметила -  патент 2451009 (20.05.2012)
агент для регенерации и/или защиты нервов -  патент 2420316 (10.06.2011)
фунгицидные n-циклоалкилбензиламидные производные -  патент 2419616 (27.05.2011)
2-алкил-циклоалк(ен)ил-карбоксамиды -  патент 2419607 (27.05.2011)
биарилоксиметилареновые карбоновые кислоты -  патент 2373187 (20.11.2009)

Класс C07D285/12 1,3,4-тиадиазолы; гидрированные 1,3,4-тиадиазолы

Патенты РФ в классе C07D285/12:
тиа(диа)золы как быстро диссоциирующие антагонисты рецептора допамина 2 -  патент 2489431 (10.08.2013)
способ получения 2,5-диалкил-3-фенил(бензил)-1,3,4-тиадиазолидинов -  патент 2455294 (10.07.2012)
биологически активные вещества, подавляющие патогенные бактерии, и способ ингибирования секреции iii типа у патогенных бактерий -  патент 2447066 (10.04.2012)
ингибиторы митотического кинезина и способы их использования -  патент 2426729 (20.08.2011)
химические составы, композиции и способы их использования -  патент 2413720 (10.03.2011)
производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель, пригодные в качестве ингибиторов цитокинов -  патент 2382028 (20.02.2010)
производные гетероарилкарбамоилбензола -  патент 2330030 (27.07.2008)
соединения, воздействующие на глюкокиназу -  патент 2329043 (20.07.2008)
способ получения смеси 3-тиа-1,5-диазабицикло[4.3.1]декана и 5-[4-(1,3,5-дитиазинан-5-ил)бутил]1,3,5-дитиазинана -  патент 2323933 (10.05.2008)
способ получения 3-тиа-1,5-диазабицикло[3.2.1]октана или 6-метил-3-тиа-1,5-диазабицикло[3.2.1]октана или 5-[2-[1,3,5-дитиазинан-5-ил]-1-метилэтил]1,3,5-дитиазинана -  патент 2317987 (27.02.2008)

Класс C07D277/82 атомы азота

Патенты РФ в классе C07D277/82:
n-(2-бензотиазолил)амид 3-бром-2,4-диоксо-4-(4-метоксифенил)бутановой кислоты, обладающий гипогликемической активностью -  патент 2455293 (10.07.2012)
синтез хирально очищенных замещенных бензотиазолдиаминов -  патент 2454409 (27.06.2012)
ингибиторы сфингозинкиназы -  патент 2447060 (10.04.2012)
изосериновые производные для применения в качестве ингибиторов фактора свертывания крови ixa -  патент 2446157 (27.03.2012)
производные 3-циклил-2-(4-сульфамоилфенил)-n-циклилпропионамида, применимые для лечения нарушенной переносимости глюкозы и диабета -  патент 2435757 (10.12.2011)
производное амина, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора npy y5 -  патент 2433119 (10.11.2011)
сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые для лечения диабета типа 2 -  патент 2419624 (27.05.2011)
производные, имеющие активность агонистов ppar-рецепторов -  патент 2415846 (10.04.2011)
2-гидрокси-4-оксо-4-фенил-2-бутеноат бензотиазолиламмония, обладающий гипогликемической активностью -  патент 2412177 (20.02.2011)
тиазолилдигидроиндазолы -  патент 2403258 (10.11.2010)

Класс C07D241/20 атомы азота

Патенты РФ в классе C07D241/20:
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
новые соединения, применение и получение их -  патент 2493152 (20.09.2013)
производные пиразинона и их применение для лечения легочных заболеваний -  патент 2479580 (20.04.2013)
производные с азотсодержащим шестичленным ароматическим кольцом и содержащие их фармацевтические продукты -  патент 2470927 (27.12.2012)
производные 3-циклил-2-(4-сульфамоилфенил)-n-циклилпропионамида, применимые для лечения нарушенной переносимости глюкозы и диабета -  патент 2435757 (10.12.2011)
производные оксимов и их получение -  патент 2420525 (10.06.2011)
сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые для лечения диабета типа 2 -  патент 2419624 (27.05.2011)
некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения -  патент 2418788 (20.05.2011)
ароматическое соединение -  патент 2416608 (20.04.2011)
пиридодиазины как фунгициды для растений -  патент 2352570 (20.04.2009)

Класс C07D285/08 1,2,4-тиадиазолы; гидрированные 1,2,4-тиадиазолы

Патенты РФ в классе C07D285/08:
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
5-амино-3-(2-аминопропил)-[1,2,4]тиадиазолы -  патент 2449997 (10.05.2012)
5-амино-3-(2-нитроксипропил)-1,2,4-тиадиазолы -  патент 2434856 (27.11.2011)
производные оксимов и их получение -  патент 2420525 (10.06.2011)
гетероарилбензамидные производные для применения в качестве активаторов глюкокиназы (glk) в лечении диабета -  патент 2403246 (10.11.2010)
ингибиторы gsk-3 -  патент 2379300 (20.01.2010)
способ получения 3,5-диамино-1,2,4-тиадиазола -  патент 2348623 (10.03.2009)
соединение малононитрила в качестве пестицида для борьбы с вредителями сельского хозяйства -  патент 2347779 (27.02.2009)
производные гетероарилкарбамоилбензола -  патент 2330030 (27.07.2008)
производные 1, 2, 4-тиадиазолия, фармацевтические композиции на их основе и их применение в качестве модуляторов рецепторов меланокортина -  патент 2323932 (10.05.2008)

Класс C07D277/60 конденсированные с карбоциклическими ядрами или циклическими системами

Патенты РФ в классе C07D277/60:
трициклическое соединение и его фармацевтическое применение -  патент 2456278 (20.07.2012)
ингибиторы протеинтирозинфосфатазы человека и способы их использования -  патент 2447065 (10.04.2012)
новые соли замещенного 5-членного азацикла и их применение в лечении заболеваний, связанных со старением белков -  патент 2444517 (10.03.2012)
замещенные 2-ацил-2-аминотиазолы -  патент 2371438 (27.10.2009)
производные гуанидина и их применение в качестве антагонистов рецептора нейропептида ff -  патент 2337911 (10.11.2008)
производные гетероарилкарбамоилбензола -  патент 2330030 (27.07.2008)
замещенные 8,8a-дигидро-3ah-индено [1,2-d] тиазолы, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств -  патент 2263669 (10.11.2005)
производные 8,8а-дигидроиндено [1,2-d]тиазола, содержащие в положении 2 заместитель с сульфонамидной или сульфоновой структурой, способ их получения и их применение в качестве лекарственного средства -  патент 2263113 (27.10.2005)
замещенные в положении 8а производные 8,8а-дигидроиндено [1,2-d] тиазола, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств, например в качестве анорексических средств -  патент 2261860 (10.10.2005)
производные индено-, нафто- и бензоциклогептадигидротиазола, их получение и их применение в качестве анорексических лекарственных средств -  патент 2252219 (20.05.2005)

Класс C07D213/75 амино- или иминогруппы, ацилированные карбоновой или угольной кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами, например карбаматы

Патенты РФ в классе C07D213/75:
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы -  патент 2522444 (10.07.2014)
соединение, содержащие кольцо пиридина, и способ получения галогенированного производного пиколина и производного тетразолилоксима -  патент 2512344 (10.04.2014)
ингибиторы для передачи сигнала брассиностероидов -  патент 2489424 (10.08.2013)
соединения и способы модулирования киназ и показания к применению указанных соединений и способов -  патент 2487121 (10.07.2013)
химические соединения -  патент 2469034 (10.12.2012)
гетероциклические модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2463303 (10.10.2012)
новые соединения -  патент 2456273 (20.07.2012)
бифенильные производные и их применение при лечении гепатита с -  патент 2452729 (10.06.2012)
производные пиридина для лечения метаболических нарушений, связанных с устойчивостью к действию инсулина или гипергликемией -  патент 2448093 (20.04.2012)

Класс C07D233/88 атомы азота, например аллантоин

Патенты РФ в классе C07D233/88:
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
2-арилпропионовые кислоты и производные, и фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения -  патент 2520212 (20.06.2014)
лиганды для визуализации иннервации сердца -  патент 2506256 (10.02.2014)
гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы -  патент 2405774 (10.12.2010)
гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы -  патент 2401658 (20.10.2010)
производные тетралина и индана и их применения -  патент 2396255 (10.08.2010)
варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств -  патент 2389722 (20.05.2010)
производные 5-членных гетероциклов в качестве ингибиторов киназы p38 -  патент 2381219 (10.02.2010)
2,5-дизамещенные 3-меркаптопентановые кислоты и способ их получения -  патент 2365583 (27.08.2009)
производные имидазола с бифенилсульфонильным замещением и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2246489 (20.02.2005)

Класс C07D271/08 1,2,5-оксадиазолы; гидрированные 1,2,5-оксадиазолы

Патенты РФ в классе C07D271/08:
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 -  патент 2515413 (10.05.2014)
способ получения 3, 4-бис(3-аминофуразан-4-ил)-фуразана и его n, n'-диацильных производных -  патент 2489428 (10.08.2013)
3-(тринитрометил-onn-азокси)-4-нитраминофуразаны и способы их получения -  патент 2485108 (20.06.2013)
3-(3,5-динитропиразол-4-ил)-4-нитрофуразан, способ его получения и применение его в качестве термостойкого взрывчатого вещества -  патент 2343150 (10.01.2009)
гетероциклилсульфиновые кислоты и их производные, фокусированная библиотека и фармацевтическая композиция -  патент 2263666 (10.11.2005)
способ получения 4,4'-бис-[4-аминофуразан-3-ил-n(о)n-азокси]-3,3'- азофуразана и его применение в качестве термостойкого взрывчатого вещества -  патент 2248354 (20.03.2005)
производные оксима, средство для борьбы с заболеваниями растений, способ получения гидроксииминосоединения, способ получения производного оксима, гидроксииминосоединения -  патент 2193035 (20.11.2002)
комплексы включения производных 1,2,5-оксадиазол-2-оксида с полициклическими производными глюкопиранозы, способ их получения, фармацевтическая композиция -  патент 2186782 (10.08.2002)
производные (1,2,3-триазолил)-1,2,5-оксадиазола, потенцирующие no-зависимую активацию растворимой формы гуанилатциклазы -  патент 2158265 (27.10.2000)

Класс C07D261/14 атомы азота

Патенты РФ в классе C07D261/14:
соединения и способы модулирования киназ и показания к применению указанных соединений и способов -  патент 2487121 (10.07.2013)
соединения с медицинскими эффектами, обусловленными взаимодействием с рецептором глюкокортикоидов -  патент 2430086 (27.09.2011)
производные гетероарилкарбамоилбензола -  патент 2330030 (27.07.2008)
активаторы глюкокиназы -  патент 2242469 (20.12.2004)
способы получения бифенилизоксазолсульфонамидов -  патент 2209815 (10.08.2003)
производные изоксазола, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения аутоиммунных или воспалительных заболеваний -  патент 2196770 (20.01.2003)
сульфонамиды, фармацевтическая композиция на их основе, способ лечения эндотелин-зависимых заболеваний, способ ингибирования связывания эндотелинового пептида с эндотелин a-(етa) или b-(етb) рецепторами, способ изменения вызываемой эндотелиновыми рецепторами активности. -  патент 2151144 (20.06.2000)
сульфонамидное производное изоксазола или его фармацевтически приемлемая соль -  патент 2116301 (27.07.1998)

Класс C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D417/12:
способ селективного получения 3,3'-[бис(1,4-фенилен)]бис-1,3,5-дитиазинанов -  патент 2529509 (27.09.2014)
способ селективного получения 3,3'-[бис-(1,4-фенилен)]бис-1,5,3-дитиазепинанов -  патент 2529506 (27.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
производные бензотиазинов, их получение и применение в качестве лекарств -  патент 2523791 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)

Класс C07D417/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D417/04:
способ получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов -  патент 2529502 (27.09.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
органические соединения -  патент 2518462 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
соединения для лечения рака -  патент 2514427 (27.04.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний -  патент 2509077 (10.03.2014)
производное триазола или его соль -  патент 2501791 (20.12.2013)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители -  патент 2500669 (10.12.2013)
ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансферазы типа 1 -  патент 2497816 (10.11.2013)

Класс C07D417/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Класс C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Класс A61P3/00 Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ

Патенты РФ в классе A61P3/00:
антагонисты pcsk9 -  патент 2528735 (20.09.2014)
новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
способ снижения веса, комплексный состав продуктов для снижения веса, комплект для упаковки, хранения, транспортировки продуктов для снижения веса -  патент 2528480 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии -  патент 2528108 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения -  патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
способ персонифицированной профилактики эстрогензависимых заболеваний у здоровых женщин и женщин с факторами сердечно-сосудистого риска в возрасте 45-60 лет -  патент 2527357 (27.08.2014)


Наверх