ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель, пригодные в качестве ингибиторов цитокинов

Классы МПК:C07C237/38 с атомом азота карбоксамидной группы, связанным с атомом углерода кольца, кроме шестичленного ароматического кольца
C07D213/30 атомы кислорода
C07D277/24 радикалы, замещенные атомами кислорода
C07D285/12 1,3,4-тиадиазолы; гидрированные 1,3,4-тиадиазолы
C07D213/68 в положении 4
C07D239/26 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D471/04 орто-конденсированные системы
C07D277/32 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D307/68 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)
C07D261/08 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
A61K31/167  имеющие атом азота карбоксамидной группы, непосредственно связанный с ароматическим кольцом, например лидокаин, парацетамол
A61K31/426  1,3-тиазолы
A61K31/433  тиадиазолы
A61K31/4427  содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы
A61K31/506  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61P11/06 антиастматические средства
A61P19/02 для лечения заболеваний суставов, например артритов, артрозов
Автор(ы):, ,
Патентообладатель(и):АстраЗенека АБ (SE)
Приоритеты:
подача заявки:
2004-12-15
публикация патента:

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028

где Qa представляет собой фенил или гетероарил, и Qa, возможно, может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогено, амино, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино и ди-[(1-6С)алкил]амино; R1 и R2 каждый независимо выбран из водорода и (1-6С)алкила; Qb представляет собой фенил или гетероарил, и Qb, возможно, может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогено, (1-6С)алкила, (3-6С)циклоалкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкоксикарбонила, амино, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино, гидрокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, амино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкилтио, (1-6С)алкилсульфинила и (1-6С)алкилсульфонила; где любой из заместителей на Qa или Qb, определенных выше, содержащих группу СН 2, которая присоединена к 2 атомам углерода, или группу СН3, которая присоединена к атому углерода, возможно, может нести на каждой указанной группе СН2 или СН 3 один или более чем один заместитель, выбранный из гидрокси, амино, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино и ди-[(1-6С)алкил]амино; где гетероарил представляет собой ароматическое 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, которое может содержать вплоть до трех гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, и может быть конденсировано с бензольным кольцом или пятичленным азотсодержащим кольцом, содержащим 2 атома азота; а также к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится также к способам получения соединений формулы I, фармацевтической композиции и использованию этих соединений для лечения состояний, опосредованных действием цитокинов TNF. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл.

Рисунки к патенту РФ 2382028

производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028

Текст описания приведен в факсимильном виде. производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028 производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

(57) 1. Соединение формулы I

производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028

где Qa представляет собой фенил или гетероарил, и Qa возможно может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогено, амино, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино и ди-[(1-6С)алкил]амино;

R1 и R2 каждый независимо выбран из водорода и (1-6С)алкила; и

Qb представляет собой фенил или гетероарил, и Qb возможно может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогено, (1-6С)алкила, (3-6С)циклоалкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкоксикарбонила, амино, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино, гидрокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, амино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкила, ди-[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкилтио, (1-6С)алкилсульфинила и (1-6С)алкилсульфонила;

и где любой из заместителей на Qa или Qb , определенных выше, содержащих группу СН2, которая присоединена к 2 атомам углерода, или группу СН3, которая присоединена к атому углерода, возможно может нести на каждой указанной группе СН2 или СН3 один или более чем один заместитель, выбранный из гидрокси, амино, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино и ди-[(1-6С)алкил]амино;

где гетероарил представляет собой ароматическое 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, которое может содержать вплоть до трех гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, и может быть конденсировано с бензольным кольцом или пятичленным азотсодержащим кольцом, содержащим 2 атома азота;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение формулы I по п.1,

где Qa представляет собой фенил, пиридил, пиримидинил или пиразинил, и Qa возможно может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из галогено, (1-6С)алкила и (1-6С)алкокси;

R1 и R2 каждый независимо выбран из водорода и (1-6С)алкила; и

Qb представляет собой фенил или гетероарил, и Qb возможно может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогено, (1-6С)алкила, (3-6С)циклоалкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкоксикарбонила, амино, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино, гидрокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, амино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкила, ди-[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкилтио, (1-6С)алкилсульфинила и (1-6С)алкилсульфонила;

и где любой из заместителей на Qa или Qb , определенных выше, содержащих группу СН2, которая присоединена к 2 атомам углерода, или группу СН3, которая присоединена к атому углерода, возможно может нести на каждой указанной группе СН2 или СН3 один или более чем один заместитель, выбранный из гидрокси, амино, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино и ди-[(1-6С)алкил]амино;

или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение формулы I по п.1,

где Qa представляет собой фенил, пиридил, пиримидинил или пиразинил, и Qa возможно может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогено, (1-6С)алкила и (1-6С)алкокси;

или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение формулы I по п.1,

где Qb представляет собой фенил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил, тиазолил, тиадиазолил, имидазолил, изоксазолил, фуранил, бензимидазолил, изохинолинил, хинолинил, бензотиазолил или пиридо[1,2-а] имидазолил, и Qb возможно может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогено, (1-6С)алкила, (3-6С)циклоалкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкоксикарбонила, амино, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино, гидрокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, амино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкила, ди-[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкилтио, (1-6С)алкилсульфинила и (1-6С)алкилсульфонила;

и где любой из заместителей на Qb, содержащий группу СН2, которая присоединена к 2 атомам углерода, или группу СН3, которая присоединена к атому углерода, возможно может нести на каждой указанной группе СН2 или СН3 один или более чем один заместитель, выбранный из гидрокси, амино, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино и ди-[(1-6С)алкил]амино;

или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение формулы I по п.1,

где Q a представляет собой фенил, пиридил, пиримидинил или пиразинил, и Qa возможно может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из галогено, (1-6С)алкила и (1-6С)алкокси;

каждый R 1 и R2 независимо выбран из водорода и (1-6С)алкила; и

Qb представляет собой фенил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил, тиазолил, тиадиазолил, имидазолил, изоксазолил, фуранил, бензимидазолил, изохинолинил, хинолинил, бензотиазолил или пиридо[1,2-а]имидазолил, и Qb возможно может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогено, (1-6С)алкила, (3-6С)никлоалкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкоксикарбонила, амино, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино, гидрокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, амино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкила, ди-[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкилтио, (1-6С)алкилсульфинила и (1-6С)алкилсульфонила;

и где любой из заместителей на Qb, содержащих группу СН2, которая присоединена к 2 атомам углерода, или группу СН3, которая присоединена к атому углерода, могут возможно нести на каждой указанной группе СН2 или СН3 один или более чем один заместитель, выбранный из гидрокси, амино, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино и ди-[(1-6С)алкил] амино;

или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Соединение формулы I по п.1, выбранное из

3-{[4-(бензилокси)бензоил]амино}-N-циклопропил-4-метилбензамида;

3-{[3-(бензилокси)бензоил]амино}-N-циклопропил-4-метилбензамида;

4-(бензилокси)-N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-3-метилбензамида;

4-(бензилокси)-3-фтор-N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}бензамида;

4-(бензилокси)-3-хлор-N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-{[4-(пиридин-2-илметокси)бензоил] амино}-бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-{[4-(1,3-тиазол-4-илметокси)бензоил]амино}-бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-{[4-(пиридин-3-илметокси)бензоил]амино} -бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-({4-[(5-метилизоксазол-3-ил)метокси]бензоил}-амино)бензамида;

3-({4-[(5-хлор-1,2,3-тиадиазолил-4-ил)метокси]бензоил}амино)- N-циклопропил-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-{[4-(имидазо[1,2-а]пиридин-2-илметокси)бензоил]-амино}-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-({4-[(2-метил-1,3-тиазол-4-ил)метокси]бензоил}-амино)бензамида;

N-циклопропил-3-({4-[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метокси]бензоил}-амино)-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-{[4-(1,2,5-тиадиазолил-3-илметокси)бензоил]-амино}бензамида;

метил-5-({4-[({5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}амино)-карбонил]фенокси}метил)-2-фуроата;

3-({4-[(2-хлор-1,3-тиазол-5-ил)метокси]бензоил}амино)- N-циклопропил-4-метилбензамида;

4-(бензилокси)- N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-3-метоксибензамида;

N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-3-метокси-4-(пиридин-2-илметокси)бензамида;

N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-3-метокси-4-(1,3-тиазол-4-илметокси)бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-{[3-метил-4-(пиридин-2-илметокси)бензоил]-амино}бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-{[3-метил-4-(1,3-тиазол-4-илметокси)бензоил]-амино}бензамида;

N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-3-фтор-4-(пиридин-2-илметокси)бензамида;

N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-3-фтор-4-[(2-метил-1,3-тиазол-4-ил)метокси]бензамида;

N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-4-[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метокси]-3-фторбензамида;

N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-3-фтор-4-(1,2,5-тиадиазолил-3-илметокси)бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-{[3-(1,3-тиазол-4-илметокси)бензоил]амино}-бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-({3-[(2-метил-1,3-тиазол-4-ил)метокси]бензоил}-амино)бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-{[3-(пиридин-2-илметокси)бензоил]амино}-бензамида;

N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-3-фтор-4-(1,3-тиазол-4-илметокси)бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-({3-метил-4-[(2-метил-1,3-тиазол-4-ил)метокси]-бензоил}амино)бензамида;

N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-4-[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метокси]-3-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-{[3-метил-4-(1,2,5-тиадиазолил-3-илметокси)бензоил]амино}бензамида;

метил-5-({4-[({5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}амино)карбонил]-2-метилфенокси}метил)-2-фуроата;

3-хлор-N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-4-(пиридин-2-илметокси)бензамида;

3-хлор-N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-4-(1,3-тиазол-4-илметокси)бензамида;

N-циклопропил-3-({3-[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метокси]бензоил}-амино)-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-{[3-(1,2,5-тиадиазолил-3-илметокси)бензоил]амино}бензамида;

3-({3-[(2-хлор-1,3-тиазол-5-ил)метокси]бензоил}амино)-N-циклопропил-4-метилбензамида;

N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-3-фтор-4-(имидазо[1,2-а]пиридин-2-илметокси)бензамида;

N-циклопропил-3-({4-[(4-метоксипиридин-2-ил)метокси]бензоил}амино)-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-{[4-(1-пиридин-2-илэтокси)бензоил]амино}бензамида;

N-циклопропил-3-({3-[(4-метоксипиридин-2-ил)метокси]бензоил}амино)-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[(4-{[5-(гидроксиметил)пиридин-2-ил]метокси}бензоил)амино]-4-метилбензамида;

N-цикпопропил-3-[(4-{[5-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-2-ил]метокси}-бензоил)амино]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-{[4-({5-[(изопропиламино)метил]пиридин-2-ил}метокси)-бензоил]амино}-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-{[4-({5-[(диметиламино)метил]пиридин-2-ил}метокси)бензоил]амино}-4-метилбензамида;

метил-6-({4-[({5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}амино)-карбонил]фенокси}метил)никотината;

N-циклопропил-3-{[4-({5-[2-(диметиламино)этокси]пиридин-2-ил}метокси)-бензоил]амино}-4-метилбензамида;

N-циклoпpoпил-3-({4-[(5-гидpoкcипиpидин-2-ил)мeтoкcи]бeнзoил}aминo)-4-метилбензамида;

метил-6-({4-[({5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}амино)-карбонил]фенокси}метил)пиридин-2-карбоксилата;

N-циклопропил-3-[(4-{[6-(гидроксиметил)пиридин-2-ил]метокси}бензоил)амино]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[(4-{[6-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-2-ил]метокси}-бензоил)амино]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-({4-[(6-{[2-(диэтиламино)этокси]метил}пиридин-2-ил)метокси]бензоил}амино)-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-({4-[(6-{[2-(диметиламино)этокси]метил}пиридин-2-ил)метокси]бензоил}амино)-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-({4-[(1-оксидопиридин-2-ил)метокси]бензоил}-амино)бензамида;

N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-2-(имидазо[1,2-а]пиридин-2-илметокси)пиримидин-5-карбоксамида;

N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-2-(1,3-тиазол-2-илметокси)пиримидин-5-карбоксамида;

N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-2-(пиримидин-2-илметокси)пиримидин-5-карбоксамида;

N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-2-[(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)метокси]пиримидин-5-карбоксамида;

N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-2-[(1,5-диметил-1H-пиразол-3-ил)метокси]пиримидин-5-карбоксамида;

N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-2-[(1,3-диметил-1Н-пиразол-5-ил)метокси]пиримидин-5-карбоксамида;

N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-2-[(3-метилпиридин-2-ил)метокси]пиримидин-5-карбоксамида;

N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-2-[(1-метил-1Н-бензимидазол-2-ил)метокси]пиримидин-5-карбоксамида;

N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-2-(изохинолин-1-илметокси)пиримидин-5-карбоксамида;

N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-2-(хинолин-2-илметокси)пиримидин-5-карбоксамида;

2-(1,3-бензотиазол-2-илметокси)-N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}пиримидин-5-карбоксамида;

N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-2-(1-пиридин-2-илэтокси)пиримидин-5-карбоксамида;

N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-2-(1,3-тиазол-4-илметокси)пиримидин-5-карбоксамида;

N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-2-(пиридин-2-илметокси)пиримидин-5-карбоксамида;

N-циклопропил-3-({4-[(5-циклопропил-1,3,4-тиадиазолил-2-ил)метокси]бензоил}амино)-4-метилбензамида;

N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-6-(пиридин-2-илметокси)никотинамида;

N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-5-(пиридин-2-илметокси)пиразин-2-карбоксамида;

3-({4-[(6-бромпиридин-2-ил)метокси]бензоил}амино)-N-циклопропил-4-метилбензамида;

N-{5-[(циклoпpoпилaминo)кapбoнил]-2-мeтилфeнил}-3,5-дифтop-4-(пиpидин-2-илметокси)бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-({4-[(6-метилпиридин-2-ил)метокси]бензоил}-амино)бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-({4-[(3-метилпиридин-2-ил)метокси]бензоил}-амино)бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-{[4-(пиримидин-2-илметокси)бензоил]амино}бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-{[4-(пиридазин-3-илметокси)бензоил]амино}бензамида;

N-циклопропил-3-{[4-({6-[(2-метоксиэтил)амино]пиридин-2-ил}метокси)-бензоил]амино}-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-({4-[(6-{[2-(диметиламино)этил]амино}пиридин-2-ил)метокси]бензоил}амино)-4-метилбензамида;

5-(бензилокси)-N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-пиридин-2-карбоксамида;

N-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-5-(пиридин-2-илметокси)пиридин-2-карбоксамида; и

N-циклопропил-4-метил-3-[(4-{[4-(метилсульфонил)бензил]окси}бензоил)-амино]бензамида;

или его фармацевтически приемлемой соли.

7. Способ получения соединения формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, включающий

взаимодействие кислоты формулы IV или ее активированного производного

производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028

с анилином формулы VI

производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель,   пригодные в качестве ингибиторов цитокинов, патент № 2382028

в стандартных условиях образования амидной связи, где Qa, Qb, R1 и R2 такие, как определено в п.1 или 2, и где любая функциональная группа возможно защищена, и:

(1) удаление любых защитных групп;

(2) возможно образование фармацевтически приемлемой соли.

8. Способ получения соединения формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, где заместитель на Q a или Qb представляет собой (1-6С)алкокси или замещенный (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино или замещенный (1-6С)алкиламино, включающий

алкилирование производного амида формулы I, где заместитель на Qa или Qb представляет собой гидрокси или амино.

9. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора продуцирования фактора некроза опухоли (TNF) и ингибитора фермента р38 киназы, содержащая в эффективном количестве соединение формулы I по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемую соль в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.

10. Соединение формулы I по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемая соль, обладающие свойствами ингибитора продуцирования фактора некроза опухоли (TNF) и ингибитора фермента р38 киназы.

11. Соединение формулы I по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемая соль для изготовления лекарственного средства, имеющего свойства ингибитора продуцирования фактора некроза опухоли (TNF) и ингибитора фермента р38 киназы.

12. Соединение формулы I по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемая соль для изготовления лекарственного средства для лечения состояний, опосредованных действием цитокинов TNF.

13. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения ревматоидного артрита, астмы, хронического обструктивного заболевания легких, воспалительной болезни кишечника, рассеянного склероза, СПИД, септического шока, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца или псориаза.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2382028

patent-2382028.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07C237/38 с атомом азота карбоксамидной группы, связанным с атомом углерода кольца, кроме шестичленного ароматического кольца

Класс C07D213/30 атомы кислорода

Патенты РФ в классе C07D213/30:
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана -  патент 2481333 (10.05.2013)
эфиры докозагексаеновой кислоты и их применение для лечения и предупреждения сердечно-сосудистого заболевания -  патент 2451672 (27.05.2012)
новые производные флороглюцина, обладающие активностью в отношении лиганда селектина -  патент 2418584 (20.05.2011)
замещенное акриламидное производное и фармацевтическая композиция на его основе -  патент 2404966 (27.11.2010)
конденсированные бициклические карбоксамидные производные, используемые в качестве ингибиторов схсr2 для лечения воспалений -  патент 2404962 (27.11.2010)
фенильные производные, содержащие ацетиленовую группу -  патент 2384565 (20.03.2010)
фенильные производные в качестве ppar агонистов -  патент 2374230 (27.11.2009)
бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar -  патент 2367654 (20.09.2009)
соединения для лечения метаболических заболеваний -  патент 2341513 (20.12.2008)

Класс C07D277/24 радикалы, замещенные атомами кислорода

Патенты РФ в классе C07D277/24:
производные 5-(4-метансульфонилфенил)тиазола для лечения острых и хронических воспалительных заболеваний -  патент 2495031 (10.10.2013)
производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана -  патент 2481333 (10.05.2013)
производное циклогексана и его фармацевтическое применение -  патент 2478621 (10.04.2013)
соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы -  патент 2413723 (10.03.2011)
соединение тиазола и его применение -  патент 2379298 (20.01.2010)
производные тиазола -  патент 2367661 (20.09.2009)
диметансульфонат n-гидрокси-4{5-[4-(5-изопропил-2-метил-1, 3-тиазол-4-ил)фенокси]пентокси}бензамидина -  патент 2361867 (20.07.2009)
производное фенилуксусной кислоты и его применение -  патент 2349587 (20.03.2009)
производные тиазола в качестве модуляторов каннабиноидного рецептора -  патент 2348620 (10.03.2009)
окса- и тиазолпроизводные в качестве антидиабетических агентов и агентов против ожирения -  патент 2327692 (27.06.2008)

Класс C07D285/12 1,3,4-тиадиазолы; гидрированные 1,3,4-тиадиазолы

Патенты РФ в классе C07D285/12:
тиа(диа)золы как быстро диссоциирующие антагонисты рецептора допамина 2 -  патент 2489431 (10.08.2013)
способ получения 2,5-диалкил-3-фенил(бензил)-1,3,4-тиадиазолидинов -  патент 2455294 (10.07.2012)
биологически активные вещества, подавляющие патогенные бактерии, и способ ингибирования секреции iii типа у патогенных бактерий -  патент 2447066 (10.04.2012)
ингибиторы митотического кинезина и способы их использования -  патент 2426729 (20.08.2011)
химические составы, композиции и способы их использования -  патент 2413720 (10.03.2011)
гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве активаторов глюкокиназы -  патент 2386622 (20.04.2010)
производные гетероарилкарбамоилбензола -  патент 2330030 (27.07.2008)
соединения, воздействующие на глюкокиназу -  патент 2329043 (20.07.2008)
способ получения смеси 3-тиа-1,5-диазабицикло[4.3.1]декана и 5-[4-(1,3,5-дитиазинан-5-ил)бутил]1,3,5-дитиазинана -  патент 2323933 (10.05.2008)
способ получения 3-тиа-1,5-диазабицикло[3.2.1]октана или 6-метил-3-тиа-1,5-диазабицикло[3.2.1]октана или 5-[2-[1,3,5-дитиазинан-5-ил]-1-метилэтил]1,3,5-дитиазинана -  патент 2317987 (27.02.2008)

Класс C07D213/68 в положении 4

Класс C07D239/26 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Патенты РФ в классе C07D239/26:
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана -  патент 2481333 (10.05.2013)
гетероциклические соединения в качестве положительных модуляторов метаботропного глутаматного рецептора 2 (рецептора mglu2) -  патент 2479577 (20.04.2013)
фторсодержащее сераорганическое соединение и его пестицидная композиция -  патент 2468008 (27.11.2012)
производные арил- и гетероарилэтилацилгуанидина, их получение и их применение в терапии -  патент 2446165 (27.03.2012)
конденсированные бициклические карбоксамидные производные, используемые в качестве ингибиторов схсr2 для лечения воспалений -  патент 2404962 (27.11.2010)
соединения, которые усиливают рецептор глутамата, и их применение в медицине -  патент 2403242 (10.11.2010)
фенильные производные, содержащие ацетиленовую группу -  патент 2384565 (20.03.2010)
производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac -  патент 2376287 (20.12.2009)
фенильные производные в качестве ppar агонистов -  патент 2374230 (27.11.2009)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D401/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана -  патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D417/12:
способ селективного получения 3,3'-[бис(1,4-фенилен)]бис-1,3,5-дитиазинанов -  патент 2529509 (27.09.2014)
способ селективного получения 3,3'-[бис-(1,4-фенилен)]бис-1,5,3-дитиазепинанов -  патент 2529506 (27.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
производные бензотиазинов, их получение и применение в качестве лекарств -  патент 2523791 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)

Класс C07D471/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D471/04:
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
индолил-замещенные пиразино-хинолины и их применение для лечения рака -  патент 2527526 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
способ получения 7-r-пиридо[1,2-а]бензимидазолов -  патент 2522549 (20.07.2014)
способы получения производных хиназолинона -  патент 2520098 (20.06.2014)
лиганды для агрегированных молекул тау-белка -  патент 2518892 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)

Класс C07D277/32 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Класс C07D307/68 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)

Патенты РФ в классе C07D307/68:
композиция терефталевой кислоты и способ ее получения -  патент 2519254 (10.06.2014)
хиральные диацилгидразиновые лиганды для модуляции экспрессии экзогенных генов с помощью экдизон-рецепторного комплекса -  патент 2490253 (20.08.2013)
фунгицидные n-циклоалкилбензилтиокарбоксамиды или n-циклоалкилбензил-n'-замещенные амидиновые производные -  патент 2480457 (27.04.2013)
(r)-арилалкиламинопроизводные и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2458051 (10.08.2012)
замещенные производные циклогексилметила -  патент 2451009 (20.05.2012)
новые полициклические соединения -  патент 2434006 (20.11.2011)
новые производные флороглюцина, обладающие активностью в отношении лиганда селектина -  патент 2418584 (20.05.2011)
способ получения метилового эфира 5-ацетилфуран-2-карбоновой кислоты -  патент 2404173 (20.11.2010)
ароматические соединения как противовоспалительные, иммуномодулирующие и антипролиферативные средства -  патент 2386625 (20.04.2010)
биарилоксиметилареновые карбоновые кислоты -  патент 2373187 (20.11.2009)

Класс C07D261/08 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Патенты РФ в классе C07D261/08:
фторосодержащее сераорганическое соединение и содержащая его пестицидная композиция -  патент 2470920 (27.12.2012)
соединения и композиции в качестве модуляторов ppar-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом -  патент 2408589 (10.01.2011)
конденсированные бициклические карбоксамидные производные, используемые в качестве ингибиторов схсr2 для лечения воспалений -  патент 2404962 (27.11.2010)
2-фенилэтиламинопроизводные в качестве модуляторов кальциевых и/или натриевых каналов -  патент 2397160 (20.08.2010)
гексафторизопропанол-замещенные производные простых эфиров -  патент 2383524 (10.03.2010)
соединение малононитрила в качестве пестицида для борьбы с вредителями сельского хозяйства -  патент 2347779 (27.02.2009)
соединение, обладающее действием против hcv, и способ его получения -  патент 2346933 (20.02.2009)
ингибиторы дпп-iv -  патент 2345067 (27.01.2009)
циклоалкильные соединения-ингибиторы функции калиевых каналов -  патент 2343143 (10.01.2009)
ингибиторы катепсин-цистеинпротеазы -  патент 2312861 (20.12.2007)

Класс A61K31/167  имеющие атом азота карбоксамидной группы, непосредственно связанный с ароматическим кольцом, например лидокаин, парацетамол

Патенты РФ в классе A61K31/167:
способ эндоваскулярной профилактики эндотоксинемии при лапароскопических вмешательствах у пациентов с острой абдоминальной патологией, осложненной перитонитом -  патент 2525670 (20.08.2014)
способ лечения и профилактики рецидивов внутриматочных синехий -  патент 2525533 (20.08.2014)
способ медикаментозного расширения ригидного зрачка перед проведением факоэмульсификации -  патент 2525512 (20.08.2014)
способ повышения эффективности и безопасности проведения ультрабыстрой опиоидной детоксикации -  патент 2524421 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
способ определения уровня симпатической блокады при эпидуральной анестезии (анальгезии) -  патент 2521837 (10.07.2014)
способ обезболивания после грыжесечения паховым доступом при паховых грыжах -  патент 2521836 (10.07.2014)
стабильная готовая к применению композиция парацетамола для инъекций -  патент 2519764 (20.06.2014)
применение антагонистов smoothened для лечения связанных с путем hedgehog нарушений -  патент 2519200 (10.06.2014)
способ лечения поверхностных термических ожогов -  патент 2519102 (10.06.2014)

Класс A61K31/426  1,3-тиазолы

Патенты РФ в классе A61K31/426:
способ получения комплексного иммунометаболического препарата с антиинфекционной активностью -  патент 2527329 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
средство, обладающее антипролиферативным и антиметастатическим действием, для лечения опухолевых заболеваний -  патент 2522449 (10.07.2014)
производное роданина и средство для профилактики опухолевых заболеваний -  патент 2521390 (27.06.2014)
режим дозировки селективного агониста рецептора s1p1 -  патент 2519660 (20.06.2014)
кристаллические формы (r)-5-[3-хлор-4-(2, 3-дигидроксипропокси)бенз[z]илиден]-2-([z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-она -  патент 2519548 (10.06.2014)
соединения, композиции и способы предупреждения метастазов раковых клеток -  патент 2519123 (10.06.2014)
соединения для лечения рака -  патент 2514427 (27.04.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)

Класс A61K31/433  тиадиазолы

Патенты РФ в классе A61K31/433:
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
ингибиторы митоза для интенсификации процесса апоптоза при терапии -  патент 2519145 (10.06.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
новые терапевтические комбинации миртазапина для применения при болевых расстройствах -  патент 2509560 (20.03.2014)
биологически активные вещества, подавляющие патогенные бактерии, и способ ингибирования секреции iii типа у патогенных бактерий -  патент 2495036 (10.10.2013)
производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора -  патент 2492168 (10.09.2013)
производное индола -  патент 2454415 (27.06.2012)
замещенные производные циклогексилметила -  патент 2451009 (20.05.2012)
5-амино-3-(2-аминопропил)-[1,2,4]тиадиазолы -  патент 2449997 (10.05.2012)
фармацевтическая композиция, обладающая противовоспалительной, бронхолитической, противотуберкулезной активностями -  патент 2448961 (27.04.2012)

Класс A61K31/4427  содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы

Патенты РФ в классе A61K31/4427:
средство, обладающее антипролиферативным и антиметастатическим действием, для лечения опухолевых заболеваний -  патент 2522449 (10.07.2014)
производное роданина и средство для профилактики опухолевых заболеваний -  патент 2521390 (27.06.2014)
производные 4,5-дигидро-оксазол-2-ила -  патент 2513086 (20.04.2014)
комбинация (а) ингибитора фосфоинозит-3-киназы и (б) модулятора пути ras/raf/mek -  патент 2508110 (27.02.2014)
модуляторы метаботропного глутаматного рецептора для лечения болезни паркинсона -  патент 2508107 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
производные хиназолина, ингибирующие активность egfr -  патент 2505534 (27.01.2014)
замещенные производные сульфонамида -  патент 2503674 (10.01.2014)
мостиковые шестичленные циклические соединения -  патент 2503663 (10.01.2014)
антагонисты гистаминовых н3-рецепторов -  патент 2499795 (27.11.2013)

Класс A61K31/506  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Патенты РФ в классе A61K31/506:
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новые производные пиримидина -  патент 2528386 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы -  патент 2523448 (20.07.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
терапевтические композиции, содержащие мацитентан -  патент 2519161 (10.06.2014)

Класс A61P11/06 антиастматические средства

Патенты РФ в классе A61P11/06:
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
способ профилактики и лечения бронхиальной астмы, осложняющих ее респираторных вирусных инфекций и других воспалительных заболеваний дыхательных путей -  патент 2526146 (20.08.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
фармацевтический ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащих в качестве активного вещества микронизированный тиотропия бромид, и способ его получения -  патент 2522213 (10.07.2014)
низкомолекулярное полисульфатированное производное гиалуроновой кислоты и содержащее его лекарственное средство -  патент 2519781 (20.06.2014)
применение глюкокортикоидной композиции для лечения тяжелой и неконтролируемой астмы -  патент 2519344 (10.06.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 -  патент 2514824 (10.05.2014)
способ лечения бронхиальной астмы (ба) у детей с перситенцией цитомегаловируса (цмв) -  патент 2514106 (27.04.2014)
антиаллергенные комбинации солей кальция и лантана -  патент 2513948 (20.04.2014)

Класс A61P19/02 для лечения заболеваний суставов, например артритов, артрозов

Патенты РФ в классе A61P19/02:
биологический материал, подходящий для терапии остеоартроза, повреждения связок и для лечения патологических состояний суставов -  патент 2529803 (27.09.2014)
способ восстановительного лечения нервно-мышечного аппарата у больных с ложным суставом шейки бедренной кости после эндопротезирования тазобедренного сустава -  патент 2528637 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
способ приготовления средства, обладающего свойством стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей и способ стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей с использованием приготовленного средства -  патент 2527701 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
способ сопроводительного лечения при эндопротезировании крупных суставов -  патент 2527159 (27.08.2014)
способ лечения артрита -  патент 2526201 (20.08.2014)
комбинированные препараты с антагонистом цитокина и кортикостероидом -  патент 2526161 (20.08.2014)
новый пептид и его применение -  патент 2525913 (20.08.2014)
способы контроля и профилактики воспаления и ослабления воспалительных состояний у животных компаньонов -  патент 2525579 (20.08.2014)


Наверх