ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

пиразолы

Классы МПК:C07D231/14 с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D405/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D409/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
A61K31/415  1,2-диазолы
A61K31/4155  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства
Автор(ы):, ,
Патентообладатель(и):Ф.ХОФФМАН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2006-03-27
публикация патента:

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где один из R1 или R2 - водород или алкил, а другой -(CH2)pY, где р=0 или 1, a Y - насыщенное моно-, би- или трициклическое 5-10-членное циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное алкилом, или R1 и R2, вместе с N образуют 7-10-членное насыщенное бициклическое кольцо Z, необязательно замещенное галогеном, или 5-7-членное моноциклическое кольцо Z, необязательно замещенное алкилом, фенилом, фенилалкилом или пиридинилом; R3 представляет собой [2,2']битиофенил, 1-метилиндол, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин, бензо[1,3]диоксол, бензотиофен, дибензофуран, фуран, нафтален, хинолин, тиантрен, тиофен или пиррол, или бифенил, замещенный галогеном, или фенил, необязательно замещенный одним или несколькими амино, циано, формилами, галогенами, гидрокси, гидроксиметилами, ацилами, ациламино, алкокси, алкоксикарбонилами, 2-(алкоксикарбонил)этенилами, алкилами, алкилтио, нитро, трифторметокси, трифторметилами, фенокси или бензилокси, или R3 - группа пиразолы, патент № 2381217 , где Ar - фенил, замещенный галогеном; и R4 - алкил; и к его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится и к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении фермента 11пиразолы, патент № 2381217 -гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11пиразолы, патент № 2381217 -HSD1). 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

пиразолы, патент № 2381217

Рисунки к патенту РФ 2381217

пиразолы, патент № 2381217

Текст описания приведен в факсимильном виде. пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217 пиразолы, патент № 2381217

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы I:

пиразолы, патент № 2381217

где один из R1 или R2 представляет собой водород или алкил, а другой -(СН2)р Y, где p обозначает 0 или 1, a Y представляет собой насыщенное моно-, би- или трициклическое 5-10-членное циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное низшим алкилом,

или R1 и R2, вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют замещенное или незамещенное кольцо Z, где Z представляет собой 7-10-членное насыщенное бициклическое кольцо, необязательно замещенное галогеном, или 5-7-членное моноциклическое кольцо, необязательно замещенное низшим алкилом, фенилом, фенил-низшим алкилом или пиридинилом;

R3 представляет собой ароматическую циклическую систему, выбранную из группы, состоящей из [2,2']битиофенила, 1-метилиндола, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксина, бензо[1,3]диоксола, бензотиофена, дибензофурана, фурана, нафталена, хинолина, тиантрена, тиофена и пиррола, а также бифенила, замещенного галогеном, и фенила, где указанное фенильное кольцо может быть незамещенным или замещенным одним или несколькими амино, циано, формилами, галогенами, гидрокси, гидроксиметилами, низшими ацилами, низшими ациламино, низшими алкокси, низшими алкоксикарбонилами, 2-(низший алкоксикарбонил)этенилами, низшими алкилами, низшими алкилтио, нитро, трифторметокси, трифторметилами, фенокси или бензилокси,

или R3 представляет собой:

пиразолы, патент № 2381217

где Ar представляет собой фенил, замещенный галогеном; и

R4 представляет собой низший алкил;

и его фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород и R2 представляет собой замещенное 6-8-членное циклоалкильное кольцо.

3. Соединение по п.1, где R2 представляет собой 1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил, 2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил, 3-норадамантил, адамантан-1-ил, адамантан-1-илметил, адамантан-2-ил, 1,2,3,4-тетрагидронафтил, циклогексил, циклооктил или циклогептил.

4. Соединение по п.1, где Z представляет собой 5-7-членное моноциклическое кольцо, замещенное низшим алкилом, фенил-низшим алкилом или пиридинилом.

5. Соединение по п.1, где Z выбран из группы, состоящей из 2-этилпиперидина, 3-фенилпирролидина, 3-(пиридин-3-ил)пирролидина, 4-хлордекагидрохинолина, 4а-бромдекагидроизохинолина, 6-бромоктагидроизохинолина, 3-бензилпиперидина, декагидрохинолина и декагидроизохинолина.

6. Соединение по п.1, где R 3 представляет собой бензотиофен или фенил.

7. Соединение по п.6, где фенил в качестве R3 замещен одним или несколькими галогенами, низшими алкокси или низшими алкилами.

8. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:

(3-циклогексилпиперидин-1-ил)-(1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-ил)метанон,

(1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-ил)-(транс-октагидроизохинолин-2-ил)метанон,

(3-бензилпиперидин-1-ил)-(1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-ил)метанон,

(1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-ил)-(3-фенилпирролидин-1-ил)метанон,

(1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-ил)-(3-пиридин-3-илпирролидин-1-ил)метанон,

(1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

(1-метил-5-м-толил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

(1-метил-5-п-толил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

3-[2-метил-4-(октагидрохинолин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-ил]бензонитрил,

4-[2-метил-4-(октагидрохинолин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-ил]бензонитрил,

[5-(4-изопропилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(3-изопропилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(4-трет-бутилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[1-метил-5-(1-метил-1Н-индол-5-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

(5-бифенил-4-ил-1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

(5-бифенил-3-ил-1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

(1-метил-5-нафтален-1-ил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

(1-метил-5-хинолин-5-ил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

(1-метил-5-хинолин-3-ил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

4-[2-метил-4-(октагидрохинолин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-ил]бензальдегид,

3-[2-метил-4-(октагидрохинолин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-ил]бензальдегид,

1-{4-[2-метил-4-(октагидрохинолин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-ил]фенил}этанон,

1-{3-[2-метил-4-(октагидрохинолин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-ил]фенил}этанон,

[5-(3-аминофенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

N{4-[2-метил-4-(октагидрохинолин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-ил]фенил}ацетамид,

(1-метил-5-тиофен-3-ил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

(5-[2,2']битиофенил-5-ил-1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

(5-фуран-3-ил-1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

(5-бензо[b]тиофен-2-ил-1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

(5-бензо[b]тиофен-3-ил-1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

(1-метил-5-тиантрен-1-ил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[1-метил-5-(3-метилсульфанилфенил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[1-метил-5-(4-метилсульфанилфенил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[1-метил-5-(2-метилсульфанилфенил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

{5-[(Е)-2-(4-хлорфенил)винил]-1-метил-1Н-пиразол-4-ил}-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

(4-хлороктагидрохинолин-1-ил)-(1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-ил)метанон,

[5-(4-хлорфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(3-хлорфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(3-хлор-4-фторфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(5-хлор-2,4-дифторфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(2-фторбифенил-4-ил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(3-амино-4-хлорфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(2-хлор-4-метилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(5-хлор-2-метилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(3-хлор-4-метилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(3-хлор-2-метилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(4-хлор-3-метилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(4-хлор-2-метилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[1-метил-5-(3-трифторметилфенил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[1-метил-5-(4-трифторметилфенил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(2-фтор-5-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(3-хлор-4-трифторметилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил] -(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

(4а-бромоктагидроизохинолин-2-ил)-(1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-ил)метанон,

[1-метил-5-(3-нитрофенил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[1-метил-5-(4-нитрофенил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

метиловый эфир 3-[2-метил-4-(октагидрохинолин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-ил]бензойной кислоты,

метиловый эфир 4-[2-метил-4-(октагидрохинолин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-ил]бензойной кислоты,

метиловый эфир (Е)-3-{4-[2-метил-4-(октагидрохинолин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-ил]фенил}акриловой кислоты,

[5-(3-гидроксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(3-метоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(4-метоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

(5-дибензофуран-4-ил-1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[1-метил-5-(4-феноксифенил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[1-метил-5-(2-феноксифенил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(3,4-диметоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[1-метил-5-(2,3,4-триметоксифенил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(4-гидроксиметилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(4-бензилоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(3-бензилоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(6-этоксинафтален-2-ил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

(5-бензо[1,3]диоксол-5-ил-1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[1-метил-5-(4-трифторметоксифенил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[1-метил-5-(3-трифторметоксифенил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[1-метил-5-(2-трифторметоксифенил)-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(4-хлор-2-метоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(3-хлор-4-метоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(2-хлор-4-метоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(5-фтор-2-метоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(2-фтор-3-метоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(4-бензилокси-3-хлорфенил)-1-метил-1H-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(2-хлор-4-этоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(3-хлор-4-этоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(4-хлор-2-этоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

[5-(3-хлор-4-пропоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

(адамантан-1-илметил)амид 1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

адамантан-1-иламид 1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

гексагидро-2,5-метанопентален-3а(1Н)амид 1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

циклогептиламид 1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

((1R,2R,3R,5S)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил)амид 1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

((1R,2S,4R)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил)амид 1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

(1-метил-5-пиррол-1-ил-1Н-пиразол-4-ил)-(3-фенилпирролидин-1-ил)метанон,

(1-метил-5-пиррол-1-ил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон,

(1-метил-5-пиррол-1-ил-1Н-пиразол-4-ил)-(4аR,8аS)-октагидроизохинолин-2-илметанон,

(6-бромоктагидроизохинолин-2-ил)-(1-метил-5-пиррол-1-ил-1H-пиразол-4-ил)метанон,

циклооктиламид 1-метил-5-пиррол-1-ил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

адамантан-2-иламид 1-метил-5-пиррол-1-ил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

(адамантан-1-илметил)амид 1-метил-5-пиррол-1-ил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

адамантан-1-иламид 1-метил-5-пиррол-1-ил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

((1R,2R,3R,5S)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил)амид 1-метил-5-пиррол-1-ил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

((1R,4R)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил)амид 1-метил-5-пиррол-1-ил-1 Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

((1R,2S,4R)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил)амид 1-метил-5-пиррол-1-ил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

((1R,2R,4R)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил)амид 1-метил-5-пиррол-1-ил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

(1,2,3,4-тетрагидронафтален-1-ил)амид 1-метил-5-пиррол-1-ил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

циклогексиламид 1-метил-5-пиррол-1-ил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

(3-бензилпиперидин-1-ил)-(1-метил-5-пиррол-1-ил-1H-пиразол-4-ил)метанон,

(2-этилпиперидин-1-ил)-(1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-ил)метанон,

метил-((1R,2S,4R)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил)амид 1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты и

адамантан-2-илизопропиламид 1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

и их фармацевтически приемлемые соли.

9. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой (1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-ил)-(транс-октагидроизохинолин-2-ил)метанон.

10. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой [5-(4-изопропилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон.

11. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой (5-бензо[b]тиофен-2-ил-1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-(октагидрохинолин-1-ил)метанон.

12. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой [5-(2-хлор-4-метилфенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон.

13. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой [5-(2-хлор-4-метоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон.

14. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой [5-(2-хлор-4-этоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон.

15. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой [5-(3-хлор-4-этоксифенил)-1-метил-1Н-пиразол-4-ил]-(октагидрохинолин-1-ил)метанон.

16. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой (адамантан-1-илметил)амид 1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты.

17. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой адамантан-1-иламид 1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты.

18. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой ((1R,2R,3R,5S)-2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гепт-3-ил)амид 1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты.

19. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой ((1R,2S,4R)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил) амид 1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты.

20. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении фермента 11пиразолы, патент № 2381217 -гидроксистероиддегидрогеназы1 (11пиразолы, патент № 2381217 -HSD1), содержащая соединение по любому из пп.1-19 в эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.

21. Соединения по любому из пп.1-19, обладающие ингибирующей активностью в отношении фермента 11пиразолы, патент № 2381217 -гидроксистероиддегидрогеназы1 (11пиразолы, патент № 2381217 -HSD1).

22. Соединения по любому из пп.1-19 для применения в качестве терапевтически активных веществ для лечения и/или профилактики заболеваний, которые модулируются ингибиторами 11пиразолы, патент № 2381217 -гидроксистероиддегидрогеназы.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2381217

patent-2381217.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D231/14 с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D401/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана -  патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Класс C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D403/12:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ получения производного индолинона -  патент 2525114 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)

Класс C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты РФ в классе C07D403/14:
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новые производные пиримидина -  патент 2528386 (20.09.2014)
диариловые эфиры -  патент 2528231 (10.09.2014)
применение бис(2,4,7,8,9-пентаметилдипирролилметен-3-ил)метана дигидробромида в качестве флуоресцентного сенсора на катион цинка(ii) -  патент 2527461 (27.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2518369 (10.06.2014)
новые фенилпиразиноны в качестве ингибиторов киназы -  патент 2507202 (20.02.2014)
новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны -  патент 2500680 (10.12.2013)

Класс C07D405/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты РФ в классе C07D405/14:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2518369 (10.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)

Класс C07D409/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты РФ в классе C07D409/14:
соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
производные 8-оксихинолина в качестве модуляторов рецептора в2 брадикинина -  патент 2512541 (10.04.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона -  патент 2507204 (20.02.2014)
8-замещенные производные изохинолина и их применение -  патент 2504544 (20.01.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения -  патент 2504543 (20.01.2014)
производные замещенного индола -  патент 2500677 (10.12.2013)
новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов -  патент 2500668 (10.12.2013)
новые соединения, применение и получение их -  патент 2493152 (20.09.2013)

Класс A61K31/415  1,2-диазолы

Патенты РФ в классе A61K31/415:
композиции, содержащие (s)-2-амино-1-(4-хлорфенил)-1-[4-(1н-пиразол-4-ил)фенил]этанол, в качестве модуляторов протеинкиназ -  патент 2527151 (27.08.2014)
способ коррекции окислительного стресса и нарушения no продуцирующей функции эндотелия при сосудистых осложнениях сахарного диабета в эксперименте -  патент 2521279 (27.06.2014)
способ повышения устойчивости организма к острой гипоксии в эксперименте -  патент 2517032 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
способы сохранения функции почек с использованием ингибиторов ксантин оксидоредуктазы -  патент 2508099 (27.02.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
производные 5-аминоциклилметилоксазолидин-2-она -  патент 2492169 (10.09.2013)
способы лечения зависимости -  патент 2491067 (27.08.2013)
производные аминопиразола -  патент 2489426 (10.08.2013)

Класс A61K31/4155  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Патенты РФ в классе A61K31/4155:
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
1-арил-3-аминоалкоксипиразолы как сигма-лиганды, усиливающие обезболивающее действие опиоидов и ослабляющие зависимость от них -  патент 2519060 (10.06.2014)
способ лечения ларвального эхинококкоза лабораторных животных -  патент 2517044 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
соединение 2н-хромена и его производное -  патент 2490266 (20.08.2013)
производные аминопиразола -  патент 2489426 (10.08.2013)
бициклозамещенные азопроизводные пиразолона, способ их получения и фармацевтическое применение -  патент 2488582 (27.07.2013)
азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение -  патент 2481330 (10.05.2013)

Класс A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

Патенты РФ в классе A61P3/10:
новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения -  патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
способ комплексного лечения артериальной гипертонии при метаболических нарушениях -  патент 2525593 (20.08.2014)
способ коррекции ожирения абдоминального типа -  патент 2525007 (10.08.2014)
применение apl пептида для лечения воспалительной болезни кишечника и диабета типа 1 -  патент 2524630 (27.07.2014)


Наверх