производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac

Классы МПК:C07D211/14 с углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомом азота кольца
C07D213/56 амиды
C07D215/12 с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца
C07D239/26 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D251/18 с атомами азота, непосредственно связанными с двумя другими атомами углерода кольца, например гуанамины
C07D277/30 радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
C07D295/14 замещенными атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
C07D307/54 радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D403/04 связанные непосредственно
C07D409/04 связанные непосредственно
C07D473/08 с метильными радикалами в положениях 1 и 3 , например теофиллин
C07D495/04 орто-конденсированные системы
A61K31/452  производные пиперидина
A61K31/4425  производные пиридина, например пралидоксим, пиридостигмин
A61K31/495  содержащие шестичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов, например пиперазин
A61K31/505  пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм
A61P35/00 Противоопухолевые средства
Автор(ы):, ,
Патентообладатель(и):АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)
Приоритеты:
подача заявки:
2003-04-02
публикация патента:

Изобретение относится к соединению формулы (I),

производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287

(значения радикалов изложены в формуле изобретения) или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении HDAC. Описывается применение соединения для изготовления лекарственного средства, предназначенного для обеспечения ингибирующего действия по отношению к HDAC у теплокровного животного, при изготовлении средства, используемого для лечения злокачественного новообразования. Описывается также способ обеспечения ингибирующего действия у теплокровного животного. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 17 табл.

Рисунки к патенту РФ 2376287

производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287

Текст описания приведен в факсимильном виде. производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287 производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы (I)

производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287

в которой: кольцо А представляет собой пиридил, хинолил, пиримидинил, морфолинил, пиперидинил, пиперазинил, пиридазинил, пиразинил, тиазолил, тиенил, тиенопиримидинил, тиенопиридинил, пуринил, триазинил или фуранил, причем если кольцо А содержит -NH- часть, то атом азота может быть необязательно замещен группой, выбранной из К;

R1 представляет собой заместитель на атоме углерода и выбран из галогена, амино, C1 6-алкила, C16-алкокси, N-(С 16-алкил)амино, гетероциклической группы, где указанная гетероциклическая группа обозначает насыщенное или ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 6 атомов, из которых два атома представлены азотом, пиперидинил(С16-алкила) или группы (В-Е-); где R1, включая группу (В-Е-), может быть необязательно замещен на атоме углерода одним W; и где если указанная гетероциклическая группа содержит -NH- часть, то атом азота может быть необязательно замещен J;

W представляет собой C16-алкилтио, C16-алкил, C16 алкокси,

N,N(C16-алкил)2 амино или группу (В'-Е'-); где W, включая группу (В'-Е'-), может быть необязательно замещен на атоме углерода одним Y;

Y и Z независимо выбраны из C16-алкокси, N,N-(С16-алкил)2амино;

G, J и К независимо выбраны из С18 -алкила, С28-алкенила, C1-C 8-алканоила, бензоила, арилС16-алкила или (гетероциклической группы)С16-алкила; где G, J и К могут быть необязательно замещены на атоме углерода одним или двумя Q;

Q представляет собой галоген, циано, гидрокси, C16-алкокси, С1 6-алкоксикарбонил, C16-алкоксикарбониламино или группу (В"-Е"-); где Q, включая группу (В"-Е"-), может быть необязательно замещен на атоме углерода одним Z;

В, В' и В" независимо выбраны из C1 6-алкила, С38циклоалкила, тетрагидрохинолинила, (гетероциклической группы)С16-алкила, фенила или фенилС16-алкила; где В, В' и В" могут быть необязательно замещены на атоме углерода одним D; и где если указанная гетероциклическая группа содержит -NH- часть, то атом азота может быть необязательно замещен группой, выбранной из G;

Е, Е' и Е" независимо выбраны из -N(Ra)-, -O-, -С(O)O-, -ОС(O)-, -С(O)-,

-N(Ra)C(O)-, -N(Ra)C(O)O-, -OC(O)N(R a)-, где Ra выбраны из водорода или C16-алкила;

D выбран из галогена, нитро, гидрокси, C16-алкокси, N,N-(C1-C 6-алкил)2амино, C16-алканоиламино;

m представляет собой 0, 1 или 2, где значения R1 могут быть одинаковыми или разными;

R2 представляет собой галоген;

n представляет собой 0 или 1;

R3 представляет собой амино;

р представляет собой 0;

или его фармацевтически приемлемая соль;

при этом (i) если не указано иначе, гетероциклическая группа представляет собой насыщенное или ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 5 или 6 атомов, в котором 1-3 атома независимо выбраны из азота, серы или кислорода, где СН2 группа необязательно может быть заменена на С(O); а (ii) арильная группа представляет собой группу, выбранную из фенила или нафтила.

2. Соединение формулы (I) по п.1, в котором кольцо А представляет собой пиридин-4-ил, пиридин-3-ил, пиридин-2-ил, хинолин-8-ил, пиримидин-6-ил, пиримидин-5-ил, пиримидин-4-ил, морфолин-4-ил, пиперидин-4-ил, пиперидин-3-ил, пиперидин-2-ил, пиперазин-4-ил, пиридазин-5-ил, пиразин-6-ил, тиазол-2-ил, тиен-2-ил, тиено[3,2d]пиримидинил, тиено[3,2b]пиримидинил, тиено[3,2b]пиридинил, пурин-6-ил или триазин-6-ил; где если кольцо А содержит -NH- часть, то атом азота необязательно может быть замещен группой, выбранной из К.

3. Соединение формулы (I) по п.1, в котором кольцо А представляет собой пиридин-4-ил, пиридил-3-ил, хинолин-8-ил, пиперидин-4-ил или пиперазин-4-ил, где если кольцо А содержит -NH- часть, то атом азота необязательно может быть замещен группой, выбранной из К.

4. Соединение формулы (I) по п.1, в котором:

R1 представляет собой заместитель на атоме углерода и выбран из галогена, амино, C16-алкила, C16-алкокси, N-(С16 -алкил)амино, гетероциклической группы, где указанная гетероциклическая группа обозначает насыщенное или ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 6 атомов, в котором два атома представляют собой азот, пиперидинил(С16-алкила) или группы (В-Е-); где R1, включая группу (В-Е-), может быть необязательно замещен на атоме углерода одним W; и где если указанная гетероциклическая группа содержит -NH- часть, то атом азота может быть необязательно замещен J;

W представляет собой C16-алкилтио, C1 6-алкил, C16-алкокси, N,N-(С 16-алкил)2амино или группу (В'-Е'-); где W, включая группу (В'-Е'-), может быть необязательно замещен на атоме углерода одним Y;

Y и Z независимо выбраны из C16-алкокси, N,N-(С1 6-алкил)2амино;

G, J и К независимо выбраны из C1-C8-алкила, С2 8-алкенила, C1-C8-алканоила, арилС 16-алкила или (гетероциклической группы)С 16-алкила; где G, J и К могут быть необязательно замещены на атоме углерода одним или двумя Q;

Q представляет собой циано, гидрокси, C16-алкокси, C 16-алкоксикарбонил,

C1 6-алкоксикарбониламино, или группу (В"-Е"-); где Q, включая группу (В"-Е"-), может быть необязательно замещен на атоме углерода одним Z;

В, В' и В" независимо выбраны из C16-алкила, С 38-циклоалкила, тетрагидрохинолинила, (гетероциклической группы)С16-алкила, фенила или фенилС 16-алкила; где В, В' и В" могут быть необязательно замещены на атоме углерода одним D; и где если указанная гетероциклическая группа содержит -NH- часть, то атом азота может быть необязательно замещен группой, выбранной из G;

Е, Е' и Е" независимо выбраны из -N(R a)-, -O-, -С(O)O-, -ОС(O)-, -С(O),

-N(Ra )C(O)-, -N(Ra)C(O)O-, -ОС(O)N(Ra)-, где Ra выбран из водорода или C16 -алкила;

D выбран из галогена, C16 -алкокси или N,N-(С16-алкил)2 амино.

5. Соединение формулы (1) по п.1, в котором m представляет собой 1.

6. Соединение формулы (1) по п.1, в котором R 2 представляет собой фтор.

7. Соединение формулы (I) по п.1, в котором:

кольцо А представляет собой пиридин-4-ил, пиридин-3-ил, пиридин-2-ил, пиримидин-6-ил, пиримидин-5-ил, пиримидин-4-ил, морфолин-4-ил, пиперидин-4-ил, пиперидин-3-ил, пиперидин-2-ил, пиперазин-4-ил, пиридазин-5-ил, пиразин-6-ил или триазин-6-ил; где если кольцо А содержит -NH- часть, то атом азота необязательно может быть замещен группой, выбранной из К;

R1 представляет собой заместитель на атоме углерода и выбран из фтора, хлора, амино, метила, этила, пропила, метокси, N-метиламино, N-этиламино, N-пропиламино, N-бутиламино, пиперазин-1-ила, пиперидин-1-ил-метила или группы (В-Е-); где R1, включая группу (В-Е-), может быть необязательно замещен на атоме углерода одним W; и где если указанная гетероциклическая группа содержит -NH- часть, то атом азота может быть необязательно замещен J;

W представляет собой метил, этил, этокси, N,N-(диэтил)амино, N,N-(дибутил)амино, или группу (В'-Е'-); где W, включая группу (В'-Е'-), может быть необязательно замещен на атоме углерода одним Y;

Y и Z независимо выбраны из метокси, N,N-(диметил)амино;

G, J и К независимо выбраны из метила, этила, пропила, пентила, 2-метилбутила, бутила, ацетила, бензила, 3-(пиррол-1-ил)пропила или пирролидин-2-он-(5S)-метила; где G, J и К могут быть необязательно замещены на атоме углерода одним или двумя Q;

Q представляет собой циано, гидрокси, метокси, этокси, метилкарбонилокси, метоксикарбонил, третю-бутоксикарбониламино, или группу (В"-Е"-); где Q, включая группу (В"-Е"-), может быть необязательно замещен на атоме углерода одним Z;

В, В' и В" независимо выбраны из метила, этила, пропила, циклогексила, фенила, бензила, 1,2,3,4-тетрагидрохинолинила, 2-морфолиноэтила, 2-пирролидин-1-ил-этила, 3-морфолинопропила, 3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропила, 2-пиперидин-1-ил-этила, 3-пиперидин-1-ил-пропила, пиридин-3-ил-метила или имидазол-1-ил-пропила; где В, В' и В" могут быть необязательно замещены на атоме углерода одним D; и где если указанная гетероциклическая группа содержит -NH- часть, то атом азота может быть необязательно замещен группой, выбранной из G;

Е, Е' и Е" независимо выбраны из -N(Ra)-, -O-, -С(O)-, -NHC(O)-, -N(Ra)C(O)O-; где Ra представляет собой водород или метил;

D выбран из фтора, метокси или этокси;

m представляет собой 0, 1 или 2; где значения R1 могут быть одинаковыми или разными;

R2 представляет собой фтор;

n представляет 0 или 1;

R- представляет собой амино;

р представляет собой О,

или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Способ получения соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, включающий

взаимодействие соединения формулы (II)

производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287

где Х представляет собой реакционно-способную группу с соединением формулы (III)

производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287

где L1 и L2 представляют собой лиганды;

и затем при необходимости превращение соединения формулы (1) в другое соединение формулы (1) и/или удаление любых защитных групп.

9. Способ получения соединения формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, включающий

взаимодействие соединения формулы (IV)

производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287

где L1 и L2 представляют собой лиганды с соединением формулы (V)

производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287

где Х представляет собой реакционно-способную группу;

и затем при необходимости превращение соединения формулы (1) в другое соединение формулы (1) и/или удаление любых защитных групп.

10. Способ получения соединения формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, включающий

взаимодействие в присутствии хлорида 4-(4,6-диметокси-1,3,5-триазинил-2-ил)-4-метилморфолиния, соединения формулы (VI)

производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287

с соединением формулы (VII)

производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая   композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению   к hdac, патент № 2376287

и затем при необходимости превращение соединения формулы (I) в другое соединение формул и/или удаление любых защитных групп.

11. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении HDAC, которая содержит соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-7 в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.

12. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-7, предназначенное для использования в качестве лекарственного средства, обладающего активностью в отношении HDAC.

13. Применения соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-7 при изготовлении лекарственного средства, предназначенного для обеспечения ингибирующего действия по отношению к HDAC у теплокровного животного, такого как человек.

14. Способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к HDAC у теплокровного животного, такого как человек, которое нуждается в таком лечении, включающий введение указанному животному эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-7.

15. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по пп.1-7 для приготовления лекарственного средства, используемого для лечения злокачественного новообразования.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2376287

patent-2376287.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D211/14 с углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомом азота кольца

Патенты РФ в классе C07D211/14:
октагидропенталеновые соединения в качестве антагонистов хемокиновых рецепторов -  патент 2481332 (10.05.2013)
равномерно меченный тритием 4-[2-(4-бензилпиперидин-1-ил-гидроксипропил] фенол -  патент 2469023 (10.12.2012)
аминосоединение и его фармацевтическое применение -  патент 2453532 (20.06.2012)
производные бицикло[2,2,1]гепт-7-иламина и их применения -  патент 2442771 (20.02.2012)
способ получения циклоалкиламинов -  патент 2425828 (10.08.2011)
способ получения 2-(2-алкил(диалкил)амино)адамантилалкил(арил)кетонов -  патент 2408570 (10.01.2011)
модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения -  патент 2403247 (10.11.2010)
новое производное антраниловой кислоты или его соль -  патент 2394021 (10.07.2010)
производные 2-фенилпропионовой кислоты и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2375347 (10.12.2009)
производные азотсодержащих гетероциклических соединений и лекарственные препараты на их основе -  патент 2278111 (20.06.2006)

Класс C07D213/56 амиды

Патенты РФ в классе C07D213/56:
новые соединения, их изомер или их фармацевтически приемлемые соли в качестве антагониста ванилоидного рецептора и содержащая их фармацевтическая композиция -  патент 2448108 (20.04.2012)
изосериновые производные для применения в качестве ингибиторов фактора свертывания крови ixa -  патент 2446157 (27.03.2012)
глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы -  патент 2436768 (20.12.2011)
сложноэфирные производные и их медицинское применение -  патент 2431480 (20.10.2011)
новые ароматизирующие вещества, модификаторы вкуса, соединения, придающие вкус, усилители вкуса, соединения, придающие вкус "умами" или сладкий вкус, и/или усилители и их применение -  патент 2419602 (27.05.2011)
новые ингибиторы гистон-деацетилаз -  патент 2416599 (20.04.2011)
замещенное акриламидное производное и фармацевтическая композиция на его основе -  патент 2404966 (27.11.2010)
новое производное антраниловой кислоты или его соль -  патент 2394021 (10.07.2010)
фенильные производные в качестве ppar агонистов -  патент 2374230 (27.11.2009)
ингибиторы гистондезацетилазы из новых производных бензамида с сильной дифференцировочной и антипролиферативной активностью -  патент 2364589 (20.08.2009)

Класс C07D215/12 с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца

Патенты РФ в классе C07D215/12:
мостиковые шестичленные циклические соединения -  патент 2503663 (10.01.2014)
способ получения гидроксипроизводных стирилхинолинов -  патент 2462455 (27.09.2012)
способ совместного получения 4-алкилхинолина и (2,3-диалкил-4-хинолинил)-n,n-диметилметанамина -  патент 2440341 (20.01.2012)
способ получения n,n-диметил-n-(4-хинолинилметил)амина -  патент 2404165 (20.11.2010)
способ выявления соединений, снижающих функциональную активность протеазы вируса иммунодефицита человека, и способ ингибирования димеризации субъединиц протеазы вич -  патент 2399612 (20.09.2010)
замещенные производные хинолина как ингибиторы митотического кинезина -  патент 2385867 (10.04.2010)
замещенные феноксиуксусные кислоты, обладающие модулирующей активностью в отношении рецепторов crth2 -  патент 2372330 (10.11.2009)
применение производных анилина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 -  патент 2321583 (10.04.2008)
антагонист casr -  патент 2315036 (20.01.2008)
ингибиторы катепсин-цистеинпротеазы -  патент 2312861 (20.12.2007)

Класс C07D239/26 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Патенты РФ в классе C07D239/26:
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана -  патент 2481333 (10.05.2013)
гетероциклические соединения в качестве положительных модуляторов метаботропного глутаматного рецептора 2 (рецептора mglu2) -  патент 2479577 (20.04.2013)
фторсодержащее сераорганическое соединение и его пестицидная композиция -  патент 2468008 (27.11.2012)
производные арил- и гетероарилэтилацилгуанидина, их получение и их применение в терапии -  патент 2446165 (27.03.2012)
конденсированные бициклические карбоксамидные производные, используемые в качестве ингибиторов схсr2 для лечения воспалений -  патент 2404962 (27.11.2010)
соединения, которые усиливают рецептор глутамата, и их применение в медицине -  патент 2403242 (10.11.2010)
фенильные производные, содержащие ацетиленовую группу -  патент 2384565 (20.03.2010)
производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель, пригодные в качестве ингибиторов цитокинов -  патент 2382028 (20.02.2010)
фенильные производные в качестве ppar агонистов -  патент 2374230 (27.11.2009)

Класс C07D251/18 с атомами азота, непосредственно связанными с двумя другими атомами углерода кольца, например гуанамины

Патенты РФ в классе C07D251/18:
способ получения 6-(3-феноксифенилзамещенных) 2,4-диамино-симм-триазинов -  патент 2451678 (27.05.2012)
триазины, обладающие противотуберкулезной активностью -  патент 2431633 (20.10.2011)
2-амино-4-бициклоамино-1,3,5-триазины, гербицидное средство на их основе и способ борьбы с сорняками -  патент 2314297 (10.01.2008)
способ получения производных 2-амино-4-хлор-1,3,5-триазинов -  патент 2271353 (10.03.2006)
производные 2-амино-1,3,5-триазина, гербицидное средство на их основе и способ борьбы с вредными растениями -  патент 2255934 (10.07.2005)
производные 1,3,5-триазина, гербицидная композиция на их основе и промежуточные соединения -  патент 2252937 (27.05.2005)
замещенные производные диамино-1,3,5-триазина, способы их получения, промежуточный продукт, фармацевтическая композиция и способ ее получения -  патент 2186774 (10.08.2002)
1-n-алкил-n-арилпиримидинамины, способ лечения заболеваний, фармацевтическая композиция -  патент 2153494 (27.07.2000)
способ получения замещенных n-(1,3,5-триазин-2-ил) аминокарбониларилсульфонамидов -  патент 2103263 (27.01.1998)
замещенные циклопропиламино-1,3,5-триазины, их оптические изомеры, рацемические смеси или их соли присоединения нетоксичных фармацевтически приемлемых кислот, проявляющие фармакологическую активность, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2095353 (10.11.1997)

Класс C07D277/30 радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

Патенты РФ в классе C07D277/30:
новые соединения -  патент 2480453 (27.04.2013)
глютаматы в качестве ингибиторов аггреканазы -  патент 2436768 (20.12.2011)
ингибиторы тирозинфосфатазы белка человека и способы применения -  патент 2435763 (10.12.2011)
производные 2-арилпропионовой кислоты и фармацевтические композиции, их включающие -  патент 2410372 (27.01.2011)
новые соединения, которые модулируют рецепторы типа ppar , и их применение в косметических и фармацевтических композициях -  патент 2401836 (20.10.2010)
способ получения производного тиазола -  патент 2397161 (20.08.2010)
способ получения тиазола аминометилированием -  патент 2372340 (10.11.2009)
пролекарственные производные 1,3-диамино-2-гидроксипропана -  патент 2357962 (10.06.2009)
соединение малононитрила в качестве пестицида для борьбы с вредителями сельского хозяйства -  патент 2347779 (27.02.2009)
ингибиторы катепсин-цистеинпротеазы -  патент 2312861 (20.12.2007)

Класс C07D295/14 замещенными атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

Патенты РФ в классе C07D295/14:
селективные к bcl-2 агенты, вызывающие апоптоз, для лечения рака и иммунных заболеваний -  патент 2497822 (10.11.2013)
производные арил- и гетероарилэтилацилгуанидина, их получение и их применение в терапии -  патент 2446165 (27.03.2012)
новые лиганды, модулирующие rar рецепторы, и их применение в медицине и в косметических изделиях -  патент 2440973 (27.01.2012)
новые полициклические соединения -  патент 2434006 (20.11.2011)
замещенное акриламидное производное и фармацевтическая композиция на его основе -  патент 2404966 (27.11.2010)
модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения -  патент 2403247 (10.11.2010)
новые дизамещенные фенилпиперидины/пиперазины в качестве модуляторов допаминовой нейротрансмиссии -  патент 2366654 (10.09.2009)
производные бензамида или фармацевтически приемлемые соли указанного производного, фармацевтическая композиция на их основе и применение -  патент 2333198 (10.09.2008)
антагонист casr -  патент 2315036 (20.01.2008)
дипептиднитрильные ингибиторы катепсина к -  патент 2293732 (20.02.2007)

Класс C07D307/54 радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

Патенты РФ в классе C07D307/54:
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
антагонисты рецептора сфингозин-1-фосфата (s1p) и способы их применения -  патент 2505527 (27.01.2014)
изосериновые производные для применения в качестве ингибиторов фактора свертывания крови ixa -  патент 2446157 (27.03.2012)
амиды 3-арил-3-гидрокси-2-аминопропионовой кислоты, амиды 3-гетероарил-3-гидрокси-2-аминопропионовой кислоты и родственные соединения, обладающие обезболивающим и/или иммуностимулирующим действием -  патент 2433999 (20.11.2011)
иммунодепрессантные соединения и композиции -  патент 2405768 (10.12.2010)
замещенные диаминокарбоновые кислоты -  патент 2196768 (20.01.2003)
производное карбоновой кислоты с конденсированными кольцами и фармацевтическая композиция на его основе -  патент 2195448 (27.12.2002)
способ получения транс-2-r-3-(5-х-фурил-2)-акрилонитрилов -  патент 2190608 (10.10.2002)
способы получения 2-перфторалкил-3-оксазолин-5-она, промежуточные соединения -  патент 2134262 (10.08.1999)
производные нитроксиалкиламида и способ их получения -  патент 2098406 (10.12.1997)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D401/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана -  патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D403/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D403/04:
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2518369 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2517181 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)

Класс C07D409/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D409/04:
способ получения калиевой соли 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)бензимидазолил-2-тио]уксусной кислоты -  патент 2529679 (27.09.2014)
стабильная инсектицидная композиция и способ её получения (варианты) -  патент 2523293 (20.07.2014)
стабильная пестицидная композиция на основе сульфоксимина и способ борьбы с насекомыми -  патент 2518251 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
способ получения 2-(2-тиенил)пиррола -  патент 2514945 (10.05.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона -  патент 2507204 (20.02.2014)
замещенные пирролидин-2-карбоксамиды -  патент 2506257 (10.02.2014)
8-замещенные производные изохинолина и их применение -  патент 2504544 (20.01.2014)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители -  патент 2500669 (10.12.2013)
новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов -  патент 2500668 (10.12.2013)

Класс C07D473/08 с метильными радикалами в положениях 1 и 3 , например теофиллин

Патенты РФ в классе C07D473/08:
нуклеиновое основание, имеющее перфторалкильную группу и способ его получения -  патент 2436777 (20.12.2011)
производные ксантина, обладающие антипролиферативной активностью, модуляторы клеточной дифференцировки, способ замедления скорости пролиферации опухолевых клеток, способ индукции дифференциации в клетках -  патент 2424241 (20.07.2011)
новые замещенные 8-гетероарилксантины и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2357969 (10.06.2009)
производные бензимидазола в качестве ингибиторов фактора ха -  патент 2346944 (20.02.2009)
производные 8-амино-7-(2-гидроксипропил-1)-1,3-диметилксантина гидрохлорида, проявляющие гемореологическую активность -  патент 2344137 (20.01.2009)
лиганды 5-ht6 рецепторов, фармацевтическая композиция, способ ее получения и лекарственное средство -  патент 2329044 (20.07.2008)
трициклические 3-пиперидины, способы их получения и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2230744 (20.06.2004)
производные ксантина в виде смеси изомеров или индивидуальных изомеров, обладающие свойствами антагонистов аденозина -  патент 2057752 (10.04.1996)

Класс C07D495/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D495/04:
получение дигидротиено[3,2-d]пиримидинов и промежуточных продуктов, применяющихся для их синтеза -  патент 2528340 (10.09.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе -  патент 2526624 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
производные индола, подходящие для визуализации нейровоспаления -  патент 2512288 (10.04.2014)
бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение -  патент 2506267 (10.02.2014)
ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека -  патент 2503679 (10.01.2014)
замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины -  патент 2500681 (10.12.2013)
ингибиторы активности протеинтирозинкиназы -  патент 2498988 (20.11.2013)
ингибиторы активности протеинтирозинкиназы -  патент 2495044 (10.10.2013)

Класс A61K31/452  производные пиперидина

Патенты РФ в классе A61K31/452:
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
агенты, связывающиеся с амилоидами -  патент 2517174 (27.05.2014)
имплантируемое устройство для доставки рисперидона и способы его применения -  патент 2510266 (27.03.2014)
способ лечения рецидивирующего урогенитального герпеса с симптомами хронической усталости -  патент 2492861 (20.09.2013)
содержащий донепезил адгезивный препарат и упаковка для него -  патент 2481826 (20.05.2013)
способ комбинированной анестезии при резецирующих операциях на легких -  патент 2448743 (27.04.2012)
способ анестезиологического обеспечения у онкогинекологических больных с ожирением iii-iv степени -  патент 2430753 (10.10.2011)
гидрохлорид n-1-[(4-фторфенил)-2-(1-этил-4-пиперидил)-этил]-4-нитробензамид, проявляющий антиаритмическую и антифибрилляторную активность -  патент 2415128 (27.03.2011)
иммунодепрессантные соединения и композиции -  патент 2405768 (10.12.2010)
способ лечения синдрома интраабдоминальной гипертензии -  патент 2405460 (10.12.2010)

Класс A61K31/4425  производные пиридина, например пралидоксим, пиридостигмин

Патенты РФ в классе A61K31/4425:
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
способ лечения хронического тонзиллита -  патент 2523143 (20.07.2014)
фармацевтическая композиция для лечения заболеваний глаз, связанных с нарушением метаболизма в тканях глаза и воспалительным поражением тканей глаза -  патент 2521337 (27.06.2014)
способ лечения аденоидита у детей -  патент 2512948 (10.04.2014)
высокостабильный фармацевтический состав на основе лиофилизата производных 3-оксипиридинов, или метилпиридинов, или их фармацевтически приемлемых солей -  патент 2504376 (20.01.2014)
синергетический препарат для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета и заболеваний гепато-билиарной системы -  патент 2493841 (27.09.2013)
гетероциклические соединения в качестве положительных модуляторов метаботропного глутаматного рецептора 2 (рецептора mglu2) -  патент 2479577 (20.04.2013)
применение четвертичных соединений пиридиния для вазопротекции и/или гепатопротекции -  патент 2477132 (10.03.2013)
средство, обладающее нейропротективной, антиамнестической, противогипоксической, антиоксидантной и противоишемической активностью, и способ профилактики и лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения -  патент 2465002 (27.10.2012)
препарат "реганид" для лечения и профилактики заболеваний млекопитающих -  патент 2464025 (20.10.2012)

Класс A61K31/495  содержащие шестичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов, например пиперазин

Патенты РФ в классе A61K31/495:
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
применение аминных производных фуллеренов с60 и с70 и композиций на их основе в качестве противомикробных средств -  патент 2522012 (10.07.2014)
низкомолекулярные ингибиторы n-концевой активации рецептора андрогенов -  патент 2519948 (20.06.2014)
способ прогнозирования течения инфаркта миокарда на основании оценки выраженности митохондриальной дисфункции -  патент 2519700 (20.06.2014)
агенты, связывающиеся с амилоидами -  патент 2517174 (27.05.2014)
способ оптимизации интеллектуальной деятельности обучающихся -  патент 2516117 (20.05.2014)
новые соединения миметиков обратного действия, способ их получения и применения -  патент 2515983 (20.05.2014)
фенилалкилпиперазины, модулирующие активность tnf -  патент 2512567 (10.04.2014)
фармацевтическая композиция для купирования первичной реакции на облучение и ранней преходящей недееспособности -  патент 2509557 (20.03.2014)

Класс A61K31/505  пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм

Патенты РФ в классе A61K31/505:
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
способ лечения больных облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей с сочетанной ибс -  патент 2525157 (10.08.2014)
ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы -  патент 2523448 (20.07.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
производное 5-оксипиримидина, обладающее противоопухолевой активностью -  патент 2518889 (10.06.2014)
способ лечения больных с местно-распространенными формами рака матки -  патент 2514342 (27.04.2014)
фармацевтическая композиция для лечения нарушений липидного обмена -  патент 2508109 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508096 (27.02.2014)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

Патенты РФ в классе A61P35/00:
способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)


Наверх