Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

производные индол-1-илуксусной кислоты

Классы МПК:C07D209/30 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца
C07D209/88 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода циклической системы
C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D405/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D413/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D417/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
A61K31/405  индолалканкарбоновые кислоты; их производные, например триптофан, индометацин
A61K31/4709 не конденсированные хинолины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61K31/55  содержащие семичленные кольца, например азеластин, пентиленететразол
A61P37/00 Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний
Автор(ы):, , ,
Патентообладатель(и):АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2005-03-08
публикация патента:

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы IС1:

производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286

где А представляет собой циано; В представляет собой водород; R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой водород; алкил; галоген или нитро; R5 и R6 независимо представляют собой водород; алкил; циклоалкил; циклоалкилалкил; гетероарил; гетероарилалкил; алкенил; карбоксиалкил; цианоалкил; дифенилалкил; арил, арилалкоксиарил, арилалкил, арилалкиларил, арилкарбониларил или арилоксиарил, или R5 и R6, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую кольцевую систему; или к солям такого соединения; при этом "гетероарил", используемый по отдельности или в комбинации, относится к моно-, би- или трициклической ароматической кольцевой системе, содержащей до 14 входящих в кольцо атомов, в которой по меньшей мере одно кольцо содержит по меньшей мере один гетероатом, независимо выбранный из азота, кислорода или серы, причем указанная гетероарильная группа может быть незамещенной или замещенной от одного до трех заместителями, независмо выбранными из алкила и алкокси; "дифенилалкил" относится к алкильной группе, где каждый из двух атомов водорода замещен незамещенной фенильной группой; "арил", относится к карбоциклической группе, выбранной из группы, состоящей из фенила, бифенила, 1,2,3,4-тетрагидронафтила, нафтила, антрила, фенантрила, флуоренила, инданила, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинила и бензо[1,3]диоксолильной группы, причем указанная арильная группа может быть необязательно замещена функциональными группами в количестве от одной до трех, которые по отдельности и независимо выбирают из алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, циано, галогена, галогеналкокси, галогеналкила и нитро групп, где в некоторых конкретных случаях, если арильная группа представляет собой конденсированную систему из нескольких колец, в которой не все кольца являются ароматическими, один из атомов углерода, которых не входит в ароматическое кольцо, может находиться в окисленном состоянии, и соответствующий фрагмент кольца-CH 2-будет заменен на фрагмент-С(O); "арилалкокси", используемый по отдельности или в комбинации, относится к арильной группе, присоединенной к исходному молекулярному фрагменту через алкоксигруппу, где арильная группа является незамещенной; "арилалкил", используемый по отдельности или в комбинации, относится к арильной группе, присоединенной к исходному молекулярному фрагменту через алкильную группу, где арильная группа может быть незамещенной или замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена; "арилокси", используемый по отдельности или в комбинации, относится к арильной группе, которая присоединяется к исходному молекулярному фрагменту через кислородный мостик, где арильная группа может быть незамещенной или замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена; "арилкарбонил", используемый по отдельности или в комбинации, относится к арильной группе, которая присоединяется к исходному молекулярному фрагменту через карбонильную группу, где арильная группа является незамещенной; "гетероциклическая кольцевая система", используемая по отдельности или в комбинации, относится к моноциклической, бициклической или полициклической кольцевой системе, содержащей до 15 входящих в кольцо атомов, по меньшей мере один из которых представляет собой гетероатом, независимо выбранный из азота, кислорода или серы, причем указанная кольцевая система может быть насыщенной, частично ненасыщенной, ненасыщенной или ароматической, где указанный гетероциклильный фрагмент может быть необязательно замещен одним или более заместителем, каждый из которых по отдельности и независимо выбирают из группы, состоящей из галогена и галогеналкила, за исключением следующих соединений: {3-[(Е)-2-циано-2-(4-фторфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; [3-((Е)-2-циано-2-м-толилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота; {3-[(Е)-2-(3-бромофенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота; [3-((Е)-2-циано-2-фенилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота; [3-((Е)-2-бензилкарбамоил-2-циановинил)индол-1-ил]уксусная кислота; [3-((Е)-2-циано-2-о-толилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота; [3-((Е)-2-циано-2-n-толилкарбамоилвинил)индол-1-ил] уксусная кислота; {3-[(Е)-2-(4-бромофенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(4-этилфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(4-метоксифенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(4-этоксифенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; [3-((Е)-2-циано-2-изопропилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(3-этоксифенилкарбамоил)винил]индол-1-ил} уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-3-[[2-(1Н-индол-3-ил)этил] амино]-3-оксо-1-пропенил] индол-1-ил} уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(4-хлорфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксопропенил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-(3-хлор-4-метилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(3-фенилпропилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(2,3-дихлорфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-(5-хлор-2-метилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(4-метоксибензилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(2-фторфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; и {3-[(Е)-2-циано-3-оксо-3-(4-фенил-пиперазин-1-ил)пропенил]индол-1-ил} уксусная кислота. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, а также к применению соединений по п.1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью антагониста, сопряженного с G-белком хемоаттрактантного рецептора гомолога молекул, выделяемых Тh2-клетками. 3 н.и 8 з.п. ф-лы, 8 табл.

Рисунки к патенту РФ 2376286

производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286

Текст описания приведен в факсимильном виде. производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286 производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение общей формулы IC1

производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286

где А представляет собой циано;

В представляет собой водород;

R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой водород; алкил; галоген или нитро;

R5 и R6 независимо представляют собой водород; алкил; циклоалкил; циклоалкилалкил; гетероарил; гетероарилалкил; алкенил; карбоксиалкил; цианоалкил; дифенилалкил; арил, арилалкоксиарил, арилалкил, арилалкиларил, арилкарбониларил или арилоксиарил, или R5 и R 6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую кольцевую систему;

или соль такого соединения;

при этом гетероарил, используемый по отдельности или в комбинации, относится к моно-, би- или трициклической ароматической кольцевой системе, содержащей до 14 входящих в кольцо атомов, в которой по меньшей мере одно кольцо содержит по меньшей мере один гетероатом, независимо выбранный из азота, кислорода или серы, причем указанная гетероарильная группа может быть незамещенной или замещенной от одного до трех заместителями, независмо выбранными из алкила и алкокси;

дифенилалкил относится к алкильной группе, где каждый из двух атомов водорода замещен незамещенной фенильной группой;

арил, относится к карбоциклической группе, выбранной из группы, состоящей из фенила, бифенила, 1,2,3,4-тетрагидронафтила, нафтила, антрила, фенантрила, флуоренила, инданила, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинила и бензо[1,3]диоксолильной группы, причем указанная арильная группа может быть необязательно замещена функциональными группами в количестве от одной до трех, которые по отдельности и независимо выбирают из алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, циано, галогена, галогеналкокси, галогеналкила и нитрогрупп, где в некоторых конкретных случаях, если арильная группа представляет собой конденсированную систему из нескольких колец, в которой не все кольца являются ароматическими, один из атомов углерода которых не входит в ароматическое кольцо, может находиться в окисленном состоянии, и соответствующий фрагмент кольца -СН 2- будет заменен на фрагмент -С(O);

арилалкокси, используемый по отдельности или в комбинации, относится к арильной группе, присоединенной к исходному молекулярному фрагменту через алкоксигруппу, где арильная группа является незамещенной;

арилалкил, используемый по отдельности или в комбинации, относится к арильной группе, присоединенной к исходному молекулярному фрагменту через алкильную группу, где арильная группа может быть незамещенной или замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена;

арилокси, используемый по отдельности или в комбинации, относится к арильной группе, которая присоединяется к исходному молекулярному фрагменту через кислородный мостик, где арильная группа может быть незамещенной или замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена;

арилкарбонил, используемый по отдельности или в комбинации, относится к арильной группе, которая присоединяется к исходному молекулярному фрагменту через карбонильную группу, где арильная группа является незамещенной;

гетероциклическая кольцевая система, используемая по отдельности или в комбинации, относится к моноциклической, бициклической или полициклической кольцевой системе, содержащей до 15 входящих в кольцо атомов, по меньшей мере один из которых представляет собой гетероатом, независимо выбранный из азота, кислорода или серы, причем указанная кольцевая система может быть насыщенной, частично ненасыщенной, ненасыщенной или ароматической, где указанный гетероциклильный фрагмент может быть необязательно замещен одним или более заместителем, каждый из которых по отдельности и независимо выбирают из группы, состоящей из галогена и галогеналкила, за исключением следующих соединений:

{3-[(Е)-2-циано-2-(4-фторфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

[3-((Е)-2-циано-2-м-толилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(3-бромофенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил} уксусная кислота;

[3-((Е)-2-циано-2-фенилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота;

[3-((Е)-2-бензилкарбамоил-2-циановинил)индол-1-ил]уксусная кислота;

[3-((Е)-2-циано-2-о-толилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота;

[3-((Е)-2-циано-2-n-толилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(4-бромофенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил} уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(4-этилфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил} уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(4-метоксифенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(4-этоксифенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

[3-((Е)-2-циано-2-изопропилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(3-этоксифенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-3-[[2-(1Н-индол-3-ил)этил]амино]-3-оксо-1-пропенил] индол-1-ил} уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(4-хлорфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксопропенил] индол-1-ил} уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(3-хлор-4-метилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил} уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(3-фенилпропилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(2,3-дихлорфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(5-хлор-2-метилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил} уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(4-метоксибензилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(2-фторфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; и

{3-[(Е)-2-циано-3-оксо-3-(4-фенил-пиперазин-1-ил)пропенил]индол-1-ил} уксусная кислота.

2. Соединение по п.1, где

А представляет собой циано;

В представляет собой водород;

R 1, R2, R3 и R4 все представляют собой атомы водорода или один из радикалов R1,

R2, R3 и R4 представляет собой галоген, в то время как все другие радикалы представляют собой водород; и R5 выбирают из группы, состоящей из гетероарилалкила; дифенилалкила; арила, который незамещен или замещен 1 или 2 раза заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, алкокси, галогеналкокси и алкилкарбонила; арилалкоксиарила; арилалкила; арилалкиларила; арилкарбониларила и арилоксиарила, и R6 выбирают из группы, состоящей из алкила; алкенила; циклоалкила; арила, который незамещен или замещен 1 или 2 раза заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, алкокси, галогеналкокси и алкилкарбонила; арилалкила и цианоалкила; или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют следующую кольцевую систему - дигидрофенантридин, дигидроакридин, дигидродибензоазоцин, дигидродибензоазепин, дигидроиндол, дигидрохинолин, дибензоазепин, фенотиазин, оксаазадибензоциклогептен, дигидроизохинолин, которая может быть незамещенной или замещенной одним заместителем, выбранным из галогена и трифторметила;

или соль такого соединения.

3. Соединения по п.1, где

А представляет собой циано;

В представляет собой водород;

один из R2 и R3 представляет собой галоген, в то время как другие радикалы R1 и R4 представляют собой водород; или соль такого соединения.

4. Соединение по п.1, где указанные группы R5 и R6 не образуют гетероциклическую кольцевую систему вместе с атомом азота, к которому они присоединены; или соль такого соединения.

5. Соединение по п.4, где R 5 представляет собой арил, и R6 выбирают из группы, состоящей из алкила, циклоалкила, алкенила, цианоалкила, дифенилалкила, гетероарилалкила, арилалкила и арила, или соль такого соединения.

6. Соединение по п.4, где R5 представляет собой арилалкил, и R6 выбирают из группы, состоящей из алкила, арила и арилалкила, или соль такого соединения.

7. Соединение по п.1, где группы R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую кольцевую систему, или соль такого соединения.

8. Соединение по п.1, которое выбирают из группы, состоящей из следующих соединений:

{3-[(Е)-2-циано-2-(циклогексилметилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

[3-((Е)-2-циано-2-фенэтилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота;

[3-((Е)-2-циано-2-пропилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота;

[3-((Е)-2-циано-2-циклогексилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота

{3-[(Е)-2-циано-2-(3-метилбутилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(бензилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(4-цианофенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(4-феноксифенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(нафталин-2-илкарбамоил)винил]индол-1-ил)уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(2-изопропилфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(4-изопропилфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(3-метоксифенилкарбамоил)винил индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(3-фторфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(9Н-флуорен-2-илкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(4-пропилфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(бифенил-4-илкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(3,2'-диметилбифенил-4-илкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(4-трет-бутилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(2-бензилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(4-бутилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(2-ацетилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(индан-5-илкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(4-втор-бутилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(2-пропилфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(3-феноксифенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(3-этилфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(2-этоксифенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(3-бензилоксифенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил} уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(4-иодфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(3-иодфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

(3-{(Е)-2-циано-2-[(4-фторфенил)метилкарбамоил]винил}индол-1-ил)уксусная кислота;

(3-{(Е)-2-циано-2-[(4-метоксифенил)метилкарбамоил]винил}индол-1-ил)уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(метилфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-3-(3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил)-3-оксопропенил]индол-1-ил} уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(метил-n-толилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

(3-{(Е)-2-циано-2-[2-(2,4-дихлорфенокси)фенилкарбамоил]винил}индол-1-ил)уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(2,5-диметилфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(9-этил-9Н-карбазол-3-илкарбамоил)винил]индол-1-ил} уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(3,5-бис-трифторметилфенилкарбамоил)-2-циановинил] индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(5-метокси-2-метилфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(3-бензоилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(4-бензилоксифенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(3-нитрофенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(9-оксо-9Н-флуорен-2-илкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(4-метокси-бифенил-3-илкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(2-метокси-дибензофуран-3-илкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(9-оксо-9Н-флуорен-4-илкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(9-оксо-9Н-флуорен-1-илкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(2-бензоилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(3-хлор-4-метоксифенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(5-хлор-2-метоксифенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота;

метиловый эфир 3-[(Е)-3-(1-карбоксиметил-1Н-индол-3-ил)-2-циано-акрилоиламино]-4-метилбензойной кислоты;

метиловый эфир 2-[(Е)-3-(1-карбоксиметил-1Н-индол-3-ил)-2-циано-акрилоиламино]бензойной кислоты;

{3-[(Е)-2-циано-2-(4-трифторметоксифенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(3,5-диметилфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(3-бромо-4-метилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(4-бромо-3-метилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота;

этиловый эфир 4-[(Е)-3-(1-карбоксиметил-1Н-индол-3-ил)-2-циано-акрилоиламино]бензойной кислоты;

метиловый эфир 3-[(Е)-3-(1-карбоксиметил-1Н-индол-3-ил)-2-циано-акрилоиламино]бензойной кислоты;

{3-[(Е)-2-циано-2-(4-трифторметилфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(3,5-диметоксифенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(4-бромо-3-хлорфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(4-бромо-2-метилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(4-ацетилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(2-бромо-4-метилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(бензо[1,3]диоксол-5-илкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(фенэтилфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил)уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-3-(11,12-дигидро-6Н-дибензо[b,f]азоцин-5-ил)-3-оксопропенил]индол-1-ил}уксусная кислота;

[3-((Е)-2-циано-2-дифенилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота;

[3-((Е)-2-циано-3-дибензо[b,f]азепин-5-ил-3-оксопропенил)индол-1-ил]уксусная кислота;

(3-{(Е)-2-[(4-хлорфенил)метилкарбамоил]-2-циановинил}индол-1-ил)уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-3-(6,11-дигидродибензо[b,е]азепин-5-ил)-3-оксопропенил]индол-1-ил}уксусная кислота;

[3-((Е)-2-циано-2-дифенэтилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-3-(10,11-дигидродибензо[b,f]азепин-5-ил)-3-оксопропенил]индол-1-ил}уксусная кислота;

(3-{(Е)-2-циано-2-[метил-((R)-1-фенилэтил)карбамоил]винил}индол-1-ил)уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(бензилметилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота;

(3-{(Е)-2-[(4-ацетилфенил)метилкарбамоил]-2-циановинил}индол-1-ил)уксусная кислота;

(3-{(Е)-2-[(4-ацетилфенил)фуран-2-илметилкарбамоил]-2-циановинил} индол-1-ил)уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(бензилкарбоксиметилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота;

3-{бензил-[(Е)-3-(1-карбоксиметил-1Н-индол-3-ил)-2-циано-акрилоил]амино}пропионовая кислота;

{3-[(Е)-2-циано-3-(2,3-дигидроиндол-1-ил)-3-оксопропенил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(карбоксиметилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота;

(3-{(Е)-2-циано-2-[(2-цианоэтил)фенилкарбамоил]винил}индол-1-ил)уксусная кислота;

(3-{(Е)-2-[(3-хлорфенил)метилкарбамоил]-2-циановинил}индол-1-ил)уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(аллилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(циклогексилфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(метил-о-толилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(этилфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(бутилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота;

[5-бромо-3-((Е)-2-циано-2-фенилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота;

[3-((Е)-2-циано-2-фенилкарбамоилвинил)-5-фториндол-1-ил]уксусная кислота;

[3-((Е)-2-циано-2-фенилкарбамоилвинил)-5-метилиндол-1-ил]уксусная кислота;

[3-((Е)-2-циано-2-фенилкарбамоилвинил)-6-фториндол-1-ил]уксусная кислота;

[3-((Е)-2-циано-2-фенилкарбамоилвинил)-6-нитроиндол-1-ил]уксусная кислота;

[3-((Е)-2-циано-2-фенилкарбамоилвинил)-7-метилиндол-1-ил]уксусная кислота;

{3-[(Е)-3-(2-хлорфенотиазин-10-ил)-2-циано-3-оксопропенил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(фенилтиофен-3-илметилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

(3-{(Е)-2-циано-2-[(2,2-дифенилэтил)фенилкарбамоил]винил}индол-1-ил)уксусная кислота;

(3-{(Е)-2-циано-2-[фенил-(3-фенилпропил)карбамоил]винил}индол-1-ил)уксусная кислота;

[3-((Е)-2-циано-2-{[2-(4-фторфенил)этил]-фенилкарбамоил}винил)индол-1-ил]уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-3-(11Н-10-окса-5-азадибензо[a,d]циклогептен-5-ил)-3-оксопропенил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(изопропилфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

(3-{(Е)-2-циано-2-[(3,4-дихлорфенил)метилкарбамоил]винил}индол-1-ил)уксусная кислота;

(3-{(Е)-2-циано-2-[этил-(4-трифторметоксифенил)карбамоил]винил}индол-1-ил)уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(бензгидрилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота;

(3-{(Е)-2-циано-2-[метил-(2-трифторметоксифенил)карбамоил]-винил}индол-1-ил)уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(2,4-дифторфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

(3-{(Е)-2-циано-2-[метил-(4-трифторметоксифенил)карбамоил]винил}индол-1-ил)уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(этилнафталин-1-илкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

(3-{(Е)-2-циано-2-[(2,4-дифторфенил)метилкарбамоил]винил}индол-1-ил)уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(2,4,6-трифторфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(2,3,4-трифторфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-3-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)-3-оксопропенил]индол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-3-оксо-3-(7-трифторметил-3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил)пропенил]индол-1-ил}уксусная кислота;

(3-{(Е)-2-циано-2-[(3-фторфенил)метилкарбамоил]винил}индол-1-ил)уксусная кислота;

[3-((Е)-2-циано-3-дибензо[b,f]азепин-5-ил-3-оксопропенил)-5-фториндол-1-ил]уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-3-(6,11-дигидродибензо[b,е]азепин-5-ил)-3-оксопропенил]-5-фториндол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(бензилфенилкарбамоил)-2-циановинил]-5-фториндол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(никлогексилфенилкарбамоил)винил]-5-фториндол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(бутилфенилкарбамоил)-2-циановинил]-5-фториндол-1-ил}уксусная кислота;

(3-{(Е)-2-циано-2-[(4-фторфенил)метилкарбамоил]винил}-5-фториндол-1-ил)уксусная кислота;

(3-{(Е)-2-циано-2-[(3-фторфенил)метилкарбамоил]винил}-5-фториндол-1-ил)уксусная кислота;

(3-{(Е)-2-циано-2-[(3,4-дихлорфенил)метилкарбамоил]винил}-5-фториндол-1-ил)уксусная кислота;

(3-{(Е)-2-циано-2-[метил-(2-трифторметилфенил)карбамоил]винил}-5-фториндол-1-ил)уксусная кислота;

(3-{(Е)-2-циано-2-[(2,4-дифторфенил)метилкарбамоил]винил}-5-фториндол-1-ил)уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(фенилтиофен-3-илметилкарбамоил)винил]-5-фториндол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-3-оксо-3-(7-трифторметил-3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил)пропенил]-5-фториндол-1-ил}уксусная кислота;

(3-{(Е)-2-циано-2-[этил-(4-трифторметоксифенил)карбамоил]винил}-5-фториндол-1-ил)уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-3-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)-3-оксопропенил]-5-фториндол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(фенэтилфенилкарбамоил)винил]-5-фториндол-1-ил}уксусная кислота;

[3-((Е)-2-циано-3-дибензо[b,f]азепин-5-ил-3-оксопропенил)-6-метилиндол-1-ил]уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-3-(6,11-дигидродибензо[b,е]азепин-5-ил)-3-оксопропенил]-6-метилиндол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-3-(10,11-дигидродибензо[b,f]азепин-5-ил)-3-оксопропенил]-6-метилиндол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(бензилфенилкарбамоил)-2-циановинил]-6-метилиндол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(циклогексилфенилкарбамоил)винил]-6-метилиндол-1-ил}уксусная кислота;

(3-{(Е)-2-циано-2-[(4-фторфенил)метилкарбамоил]винил}-6-метилиндол-1-ил)уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-(бутилфенилкарбамоил)-2-циановинил]-6-метилиндол-1-ил}уксусная кислота;

{3-[(Е)-2-циано-2-(циклогексилфенилкарбамоил)винил]-7-метилиндол-1-ил} уксусная кислота; и

(3-{(Е)-2-циано-2-[(4-фторфенил)метилкарбамоил]винил}-7-метилиндол-1-ил)уксусная кислота,

или соль такого соединения.

9. Соединение по п.1, где соединение формулы IC1 представляет собой соединение формулы IC2

производные индол-1-илуксусной кислоты, патент № 2376286

где А представляет собой циано;

В представляет собой водород;

R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой водород; алкил; галоген или нитро;

R5 и R6 независимо представляют собой водород; алкил; циклоалкил;

циклоалкилалкил; гетероарил; гетероарилалкил; алкенил; карбоксиалкил;

цианоалкил; дифенилалкил; арил, арилалкоксиарил, арилалкил, арилалкиларил, арилкарбониларил или арилоксиарил, или R5 и R 6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую кольцевую систему;

при условии, что должно выполняться, по меньшей мере, одно из следующих положений:

один из радикалов R1, R2, R3 и R4 является иным, чем атом водорода; или в том случае, когда R5 и R6 являются такими, что они не образуют гетероциклическую кольцевую систему вместе с атомом азота, к которому они присоединены, тогда оба радикала R5 и R6 являются иными, чем водород и один из радикалов R5 и R6 является иным, чем алкил; или

в том случае, когда R5 и R 6 являются такими, что они образуют гетероциклическую кольцевую систему вместе с атомом азота, к которому они присоединены, тогда указанная гетероциклическая кольцевая система не является ни замещенным или незамещенным пиперидином, ни замещенным или незамещенным пиперазином;

или соль такого соединения.

10. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью антагониста сопряженного с G-белком хемоаттрактантного рецептора гомолога молекул, выделяемых Тh2-клетками, содержащая в качестве активного ингредиента по меньшей мере одно соединение по п.1 или фармацевтически приемлемую соль такого соединения, и фармацевтически приемлемый носитель.

11. Применение соединения по п.1 либо фармацевтически приемлемой соли такого соединения для получения лекарственного средства, предназначенного для профилактики и лечения хронического или острого аллергического иммунного нарушения, или расстройства, включающего аллергическую астму, ринит, хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ), дерматит, воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта, ревматоидный артрит, аллергический нефрит, конъюнктивит, атопический дерматит, бронхиальную астму, пищевую аллергию, системные нарушения и расстройства, связанные с тучными клетками, анафилактический шок, крапивницу, экзему, зуд, воспаление, повреждения, связанные с ишемией-реперфузией, цереброваскулярные нарушения и расстройства, плеврит, неспецифический язвенный колит, заболевания, опосредованные эозинофилами, включая синдром Черджа-Строса и синусит, заболевания, опосредованные базофилами, включая базофильную лейкемию и базофильный лейкоцитоз.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2376286

patent-2376286.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D209/30 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца

Патенты РФ в классе C07D209/30:
производные (гетеро)арилциклогексана -  патент 2502733 (27.12.2013)
ингибиторы mcl-1 на основе 7-замещенных индолов -  патент 2473542 (27.01.2013)
соединения 2-(2-оксоиндолин-3-илиден)метил-5-(2-гидрокси-3-морфолин-4-илпропил)-6,7 дигидро-1-н-пиррол[3,2-с]пиридин-4(5н)-она и их применение в качестве ингибиторов протеинкиназы -  патент 2472792 (20.01.2013)
новые индольные производные, способ их получения и их применение в качестве антибактериальных средств -  патент 2464261 (20.10.2012)
пиримидиновые производные -  патент 2455994 (20.07.2012)
сульфонамидные пери-замещенные бициклы для лечения окклюзионного поражения артерий -  патент 2403240 (10.11.2010)
производные тетралина и индана и их применения -  патент 2396255 (10.08.2010)
индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора -  патент 2368612 (27.09.2009)
производные малононитрила и их применение -  патент 2362769 (27.07.2009)
новые замещенные 3-сера-индолы -  патент 2361860 (20.07.2009)

Класс C07D209/88 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода циклической системы

Патенты РФ в классе C07D209/88:
трициклические индольные производные в качестве лигандов pbr -  патент 2525196 (10.08.2014)
карбазольные соединения и терапевтические применения соединений -  патент 2497807 (10.11.2013)
производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты -  патент 2448092 (20.04.2012)
ингибиторы сфингозинкиназы -  патент 2447060 (10.04.2012)
способ получения противорвотного препарата -  патент 2439057 (10.01.2012)
способ получения высоко оптически чистого карведилола -  патент 2415130 (27.03.2011)
гетероциклические замещенные фенилметаноны в качестве ингибиторов переносчика глицина 1 -  патент 2405771 (10.12.2010)
трициклические цитопротекторные соединения -  патент 2404967 (27.11.2010)
производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2 -  патент 2404163 (20.11.2010)
производные тетрагидрокарбазолов, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их -  патент 2382770 (27.02.2010)

Класс C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D401/06:
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у млекопитаюших -  патент 2518898 (10.06.2014)
ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2518071 (10.06.2014)
производные изохинолина, ингибирующие р38 киназу -  патент 2512318 (10.04.2014)
[4-(5-аминометил-2-фторфенил)-пиперидин-1-ил]-[7-фтор-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметокси-1н-индол-3-ил]-метанон как ингибитор триптазы тучных клеток -  патент 2509766 (20.03.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения -  патент 2504543 (20.01.2014)
соединения, обладающие активностью антагонистов crth2 -  патент 2503672 (10.01.2014)
производные (гетеро)арилциклогексана -  патент 2502733 (27.12.2013)
7-пиперидиноалкил-3,4-дигидрохинолоновые производные, обладающие антагонистическим действием на рецептор мсн (меланин-концентрирующего гормона) -  патент 2498981 (20.11.2013)
карбазольные соединения и терапевтические применения соединений -  патент 2497807 (10.11.2013)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D401/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана -  патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Класс C07D405/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D405/12:
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы -  патент 2522444 (10.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
производные 4-изопропилфенилглюцита в качестве ингибиторов sglt1 -  патент 2518896 (10.06.2014)

Класс C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D409/12:
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
замещенные пирролидин-2-карбоксамиды -  патент 2506257 (10.02.2014)
производные хиназолина, ингибирующие активность egfr -  патент 2505534 (27.01.2014)
производное ацилтиомочевины или его соль, и его применение -  патент 2503664 (10.01.2014)
мостиковые шестичленные циклические соединения -  патент 2503663 (10.01.2014)

Класс C07D413/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D413/06:
замещенные циклогексилдиамины -  патент 2526251 (20.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
активирующий агент для рецептора, активируемого стимулирующими рост пероксисом агентами -  патент 2501794 (20.12.2013)
новое антитромботическое и антиатеросклеротическое средство и способ его получения (варианты) -  патент 2483066 (27.05.2013)
производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция -  патент 2481343 (10.05.2013)
производные изоксазола в качестве модуляторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа -  патент 2480467 (27.04.2013)
ингибиторы mcl-1 на основе 7-замещенных индолов -  патент 2473542 (27.01.2013)
новое производное фенилпиррола -  патент 2470917 (27.12.2012)
синтез эпотилонов, их промежуточных продуктов, аналогов и их применения -  патент 2462463 (27.09.2012)
карбамоилоксиарилалканоиларилпиперазиновое соединение, фармацевтические композиции, содержащие его, и способ лечения боли, беспокойства и депрессии -  патент 2460731 (10.09.2012)

Класс C07D417/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Класс A61K31/405  индолалканкарбоновые кислоты; их производные, например триптофан, индометацин

Патенты РФ в классе A61K31/405:
замещенные циклогексилдиамины -  патент 2526251 (20.08.2014)
производное аминокислоты -  патент 2499790 (27.11.2013)
комплекс, образованный полисахаридом и нвр -  патент 2498820 (20.11.2013)
лечебное средство с противоопухолевой активностью на основе акадезина -  патент 2494744 (10.10.2013)
способы увеличения абсорбции пептидов, пептидомиметиков и других субстратов гастроинтестинального транспортного белка -  патент 2494737 (10.10.2013)
лечение агонистом мелатонина -  патент 2488392 (27.07.2013)
композиция для подавления аппетита, улучшения тонуса и настроения с природной антидепрессантной активностью и с антиастеническим действием -  патент 2484840 (20.06.2013)
капсула и лекарственное средство для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний -  патент 2477123 (10.03.2013)
пероральная система доставки лекарственных веществ в область кишечника -  патент 2467766 (27.11.2012)
способ синтеза сульфонилгалогенидов и сульфонамидов из солей сульфоновых кислот -  патент 2466983 (20.11.2012)

Класс A61K31/4709 не конденсированные хинолины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Патенты РФ в классе A61K31/4709:
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
применение соединений 4-(пирролидин-1-ил)хинолина для уничтожения клинически латентных микроорганизмов -  патент 2520766 (27.06.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
твердые формы n-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил-)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида -  патент 2518479 (10.06.2014)
оксазолидиниловые антибиотики -  патент 2516701 (20.05.2014)
производные [4-(1-аминоэтил)циклогексил]метиламина и [6-(1-аминоэтил)тетрагидропиран-3-ил]метиламина -  патент 2515906 (20.05.2014)
фармацевтическая соль 8-метил-7-[5-метил-6-(метиламино)-3-пиридинил]-1-циклопропил-4-оксо-1,4-дигидро-3-хинолинкарбоновой кислоты, ее содержащая фармацевтическая композиция, лекарственное средство и способ лечения или профилактики бактериальных инфекций с помощью вышеуказанной соли -  патент 2515557 (10.05.2014)

Класс A61K31/55  содержащие семичленные кольца, например азеластин, пентиленететразол

Патенты РФ в классе A61K31/55:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическая композиция на основе 6-[(4-метил-i-1-пиперазинил)метил]-индоло[1',7':1,2,3]пирроло[3',4':6,7]азепино[4,5-b]индол-1,3(2н,10 н)-диона в качестве противоопухолевого средства -  патент 2523387 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
инъекционная лекарственная форма для лечения болезни паркинсона, способ ее приготовления и применение -  патент 2520758 (27.06.2014)
способ получения биоадгезивных компактированных матриц, которые могут быть использованы как таковые или для замедленного высвобождения активных веществ, и компактированные матрицы, полученные таким способом -  патент 2519224 (10.06.2014)
производные изохинолина, ингибирующие р38 киназу -  патент 2512318 (10.04.2014)
новые терапевтические комбинации миртазапина для применения при болевых расстройствах -  патент 2509560 (20.03.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний -  патент 2509077 (10.03.2014)
производное ацилтиомочевины или его соль, и его применение -  патент 2503664 (10.01.2014)
композиция парентерального введения, содержащая карбамазепин в виде субмикронной эмульсии, обладающей противосудорожной активностью -  патент 2490016 (20.08.2013)

Класс A61P37/00 Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний

Патенты РФ в классе A61P37/00:
способ лечения больных с синдромом внутрипеченочной портальной гипертензии -  патент 2529414 (27.09.2014)
способ лечения больных с онкологическими заболеваниями и/или иммунодепрессиями -  патент 2528877 (20.09.2014)
лейколектины и их применение -  патент 2528860 (20.09.2014)
средство для лечения аутоиммунных заболеваний -  патент 2528337 (10.09.2014)
способ получения комплексного иммунометаболического препарата с антиинфекционной активностью -  патент 2527329 (27.08.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
фармакодинамические маркеры, индуцированные интерфероном альфа -  патент 2527068 (27.08.2014)
профилактическая вакцина от туберкулеза -  патент 2526910 (27.08.2014)
гипоаллергенная дерматологическая композиция -  патент 2526833 (27.08.2014)
композиция для парентерального введения, способ получения и применение композиции -  патент 2526826 (27.08.2014)


Наверх