амидные производные

Классы МПК:C07D239/91 с арильными или аралкильными радикалами в положении 2 или 3
C07D401/04 связанные непосредственно
C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D405/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D409/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
A61K31/517  орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин
A61K31/5375  1,4-оксазины, например морфолин
A61P19/02 для лечения заболеваний суставов, например артритов, артрозов
A61P31/18 против вируса иммунодефицита
A61P9/04 инотропные агенты, те стимуляторы сердечного сокращения; средства для лечения сердечной недостаточности
A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза
A61P17/06 противопсориатические средства
A61P11/06 антиастматические средства
A61P1/00 Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):АстраЗенека АБ (SE)
Приоритеты:
подача заявки:
2004-10-22
публикация патента:

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов продукции цитокинов, таких как ФНО (фактор некроза опухолей) и различные члены семейства интерлейкинов(ИЛ), а также свойствами ингибиторов киназ, в частности киназы р38амидные производные, патент № 2375352 . Изобретение также относится к способам получения; фармацевтическим композициям и их применению для изготовления лекарств для лечения заболеваний, на которые оказывают действие соединения изобретения с указанной активностью. В формуле I

амидные производные, патент № 2375352

m представляет собой 0, 1 или 2; R 1 представляет собой галогено, гидрокси, (1-6С)алкил, (1-6С)алкокси, (2-6С)алкенил, (2-6С)алкинил, (1-6С)алкилтио, (1-6С)алкилсульфинил, (1-6С)алкилсульфонил, амино-(2-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкокси, ди-[(1-6С)алкил]амино-(2-6С)алкокси, N-(1-6С)алкилкарбамоил-(1-6С)алкокси, ди[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкил, гидрокси-(2-6С)алкиламино, гетероарил-(1-6С)алкокси, гетероциклил, гетероциклилокси и гетероциклил-(1-6С)алкокси,и где любая гетероарильная или гетероциклильная группа в заместителе, представляющем собой R1, возможно может иметь 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогено, (1-6С)алкила, (2-6С)алкинила, (3-6С)циклоалкила, (3-6С)циклоалкил-(1-6С)алкила, (1-6С)алкоксикарбонила, (2-6С)алканоила, галоген-(1-6С)алкила, гидрокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, циано-(1-6С)алкила, карбокси-(1-6С)алкила и метилсульфонила, и где любой из определенных выше заместителей, представляющих собой R1, который содержит группу СН2, присоединенную к 2 атомам углерода, или группу СН3, присоединенную к атому углерода или азота, возможно может иметь при каждой указанной группе СН 2 или СН3 один или два заместителя, выбранных из галогено, гидрокси, амино, трифторметила, оксо, карбокси, ацетамидо, (1-6С)алкила, (3-6С)циклоалкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино, гидрокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, галоген-(1-6С)алкила, (1-6С)алкоксикарбонила, карбамоила, N,N-ди-[(1-6)алкил]карбамоила, (1-6С)алкилсульфонила, гетероарила, гетероарил-(1-6)алкила и гетероциклилокси,и где любая гетероциклильная группа в заместителе, представляющем собой R1, возможно может иметь 1 оксозаместитель; R2 представляет собой трифторметил или (1-6С)алкил; R3 представляет собой водород или (1-6С)алкил; и R 4 представляет собой (3-6С)циклоалкил, и R4 возможно может быть замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из (1-6С)алкила; и где гетероарил представляет собой ароматическое 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы; гетероциклил представляет собой насыщенное 3-10-членное моноциклическое или бициклическое кольцо, каждое содержащее один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 16 табл.

Рисунки к патенту РФ 2375352

амидные производные, патент № 2375352

Текст описания приведен в факсимильном виде. амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352 амидные производные, патент № 2375352

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы I

амидные производные, патент № 2375352

где m представляет собой 0, 1 или 2;

R1 представляет собой галогено, гидрокси, (1-6С)алкил, (1-6С)алкокси, (2-6С)алкенил, (2-6С)алкинил, (1-6С)алкилтио, (1-6С)алкилсульфинил, (1-6С)алкилсульфонил, амино-(2-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкокси, ди-[(1-6С)алкил]амино-(2-6С)алкокси, N-(1-6С)алкилкарбамоил-(1-6С)алкокси, ди[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкил, гидрокси-(2-6С)алкиламино, гетероарил-(1-6С)алкокси, гетероциклил, гетероциклилокси и гетероциклил-(1-6С)алкокси,

и где любая гетероарильная или гетероциклильная группа в заместителе, представляющем собой R1, возможно может иметь 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогено, (1-6С)алкила, (2-6С)алкинила, (3-6С)циклоалкила, (3-6С)циклоалкил-(1-6С)алкила, (1-6С)алкоксикарбонила, (2-6С)алканоила, галоген-(1-6С)алкила, гидрокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, циано-(1-6С)алкила, карбокси-(1-6С)алкила и метилсульфонила, и где любой из определенных выше заместителей, представляющих собой R1, который содержит группу СН2, присоединенную к 2 атомам углерода, или группу СН3,

присоединенную к атому углерода или азота, возможно может иметь при каждой указанной группе СН 2 или СН3 один или два заместителя, выбранных из галогено, гидрокси, амино, трифторметила, оксо, карбокси, ацетамидо, (1-6С)алкила, (3-6С)циклоалкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил] амино, гидрокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, галоген-(1-6С)алкила, (1-6С)алкоксикарбонила, карбамоила, N,N-ди-[(1-6С)алкил]карбамоила, (1-6С)алкилсульфонила, гетероарила, гетероарил-(1-6С)алкила и гетероциклилокси,

и где любая гетероциклильная группа в заместителе, представляющем

собой R1, возможно может иметь 1 оксозаместитель;

R2 представляет собой трифторметил или (1-6С)алкил;

R3 представляет собой водород или (1-6С)алкил; и

R4 представляет собой (3-6С)циклоалкил, и R4 возможно может быть замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из (1-6С)алкила; и

где гетероарил представляет собой ароматическое 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы;

гетероциклил представляет собой насыщенное 3-10-членное моноциклическое или бициклическое кольцо, каждое содержащее один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой галогено, гидрокси, (1-6С)алкил, (1-6С)алкокси, (2-6С)алкенил, (2-6С)алкинил, (1-6С)алкилтио, (1-6С)алкилсульфонил, амино-(2-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкокси, ди-[(1-6С)алкил]амино-(2-6С)алкокси, ди [(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкил,

гетероарил-(1-6С)алкокси, гетероциклил, гетероциклилокси и гетероциклил-(1-6С)алкокси, и где любая гетероарильная или гетероциклильная группа в заместителе, представляющем собой R1, возможно может иметь 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогено, (1-6С)алкила, (3-6С)циклоалкил-(1-6С)алкила, (1-6С)алкоксикарбонила, (2-6С)алканоила, галоген-(1-6С)алкила, гидрокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, циано-(1-6С)алкила,

и где любой из определенных выше заместителей, представляющих собой R1, который содержит группу СН2, присоединенную к 2 атомам углерода, или группу СН3,

присоединенную к атому углерода или азота, возможно может иметь при каждой указанной группе СН 2 или СН3 один или два заместителя, выбранных из галогено, гидрокси, трифторметила, оксо, (1-6С)алкила, (3-6С)циклоалкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино, гидрокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, галоген-(1-6С)алкила, (1-6С)алкоксикарбонила, гетероарила, гетероарил-(1-6С)алкила и гетероциклилокси,

и где любая гетероциклильная группа в заместителе, представляющем собой R1, возможно может иметь 1 оксозаместитель; или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой галогено, гидрокси, (1-6С)алкокси, (2-6С)алкенил, (2-6С)алкинил, (1-6С)алкилтио, (1-6С)алкилсульфонил, амино-(2-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкокси, ди-[(1-6С)алкил]амино-(2-6С)алкокси, ди[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкил, гетероциклил, гетероциклилокси и гетероциклил-(1-6С)алкокси,

и где любая гетероарильная или гетероциклильная группа в заместителе, представляющем собой R1, возможно может иметь 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогено, (1-6С)алкила, (3-6С)циклоалкил-(1-6С)алкила, галоген-(1-6С)алкила, гидрокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, циано-(1-6С)алкила,

и где любой из определенных выше заместителей, представляющих собой R1, который содержит группу СН2, присоединенную к 2 атомам углерода, или группу СН3,

присоединенную к атому углерода или азота, возможно может иметь при каждой указанной группе СН2 или CH3 один или два заместителя, выбранных из галогено, гидрокси, трифторметила, (1-6С)алкила, (3-6С)циклоалкила, (1-6С)алкокси, ди-[(1-6С)алкил]амино, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкоксикарбонила, гетероарил-(1-6С)алкила и гетероциклилокси;

или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.1, где m представляет собой 1 или 2; или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение по п.1, где R2 представляет собой (1-6С)алкил; или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Соединение по п.1, где R2 представляет собой метил; или его фармацевтически приемлемая соль.

7. Соединение по п.1, где R3 представляет собой водород; или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Соединение по п.1, где R4 представляет собой циклопропил или циклобутил, и R4 возможно может быть замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из (1-6С)алкила; или его фармацевтически приемлемая соль.

9. Соединение по п.1, где R4 представляет собой циклопропил и возможно может быть замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из метила и этила; или его фармацевтически приемлемая соль.

10. Соединение по п.1, где R4 представляет собой циклопропил или циклобутил; или его фармацевтически приемлемая соль.

11. Соединение по п.1, где m представляет собой 1;

R1 представляет собой галогено, гидрокси, (1-6С)алкил, (1-6С)алкокси, (2-6С)алкенил, (2-6С)алкинил, (1-6С)алкилтио, (1-6С)алкилсульфонил, амино-(2-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкокси,ди-[(1-6С)алкил]амино-(2-6С)алкокси, ди[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкил, гетероарил-(1-6С)алкокси, гетероциклил, гетероциклилокси и гетероциклил-(1-6С)алкокси,

и где любая гетероарильная или гетероциклильная группа в заместителе, представляющем собой R1, возможно может иметь 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогено, (1-6С)алкила, (3-6С)циклоалкил-(1-6С)алкила, (1-6С)алкоксикарбонила, (2-6С)алканоила, галоген-(1-6С)алкила, гидрокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, циано-(1-6С)алкила,

и где любой из определенных выше заместителей, представляющих собой R1, который содержит группу CH2, присоединенную к 2 атомам углерода, или группу CH3,

присоединенную к атому углерода или азота, возможно может иметь при каждой указанной группе CH 2 или CH3 один или два заместителя, выбранных из галогено, гидрокси,

трифторметила, оксо, (1-6С)алкила, (3-6С)циклоалкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино, гидрокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, галоген-(1-6С)алкила, (1-6С)алкоксикарбонила, гетероарила, гетероарил-(1-6С)алкила и гетероциклилокси,

и где любая гетероциклильная группа в заместителе, представляющем собой R1, возможно может иметь 1 оксозаместитель;

R2 представляет собой трифторметил или метил;

R представляет собой водород;

R4 представляет собой циклопропил или циклобутил и возможно может быть замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из метила и этила;

или его фармацевтически приемлемая соль.

12. Соединение по п.1, где m представляет собой 1;

R1 представляет собой фторо, хлоро, бромо, йодо, гидрокси, метокси, этокси, пропокси, метилтио, этилтио, метилсульфонил, этилсульфонил, 2-аминоэтокси, 2-амино-1-метилэтокси, 3-аминопропокси, 2-амино-2-метилпропокси, 2-метиламиноэтокси, 2-метиламино-1-метилэтокси, 3-этиламинопропокси, 2-диметиламиноэтокси, 2-диэтиламиноэтокси, 2-диметиламинопропокси, 2-диметиламино-2-метилэтокси, 3-диметиламинопропокси, диметиламинометил, диэтиламинометил, 1-диметиламиноэтил, 2-диметиламиноэтил, 3-диметиламинопропил, гетероциклил, гетероциклилокси, гетероциклилметокси и 2-гетероциклилэтокси,

и где любая гетероарильная или гетероциклильная группа в заместителе, представляющем собой R1, возможно может иметь 1 или 2 заместителя, выбранные из гидрокси, фторо, хлоро, бромо, йодо, метила, этила, пропила, изопропила, циклобутилметила, циклопропилметила, ацетила, фторметила, хлорметила, бромметила, дифторметила, дихлорметила, дибромметила, 2-фторэтила, 2-хлорэтила, 2-бромэтила, гидроксиметила, 2-гидроксиэтила, 1-гидроксиэтила, 3-гидроксипропила, метоксиметила, этоксиметила, 1-метоксиэтила, 2-метоксиэтила, 2-этоксиэтила и 3-метоксипропила, цианометила, 2-цианоэтила, 1-цианоэтила, 3-цианопропила,

и где любой из определенных выше заместителей, представляющих собой R 1, который содержит группу СН2, присоединенную к 2 атомам углерода, или группу СН3, присоединенную к атому углерода или азота, возможно может иметь при каждой указанной группе CH2 или СН3 один или два заместителя, выбранных из фторо, хлоро, бромо, йодо, гидрокси, трифторметила, метила, этила, пропила, изопропила, трет-бутила, циклопропила, циклобутила, циклопентила, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, трет-бутокси, диметиламино, диэтиламино, N-этил-N-метиламино, метоксиметила, этоксиметила, 1-метоксиэтила, 2-метоксиэтила, 2-этоксиэтила, 3-метоксипропила, метоксикарбонила, этоксикарбонила, пропоксикарбонила, трет-бутоксикарбонила, гетероарилметила, гетероарилэтила и гетероциклилокси,

R2 представляет собой метил;

R3 представляет собой водород;

R4 представляет собой циклопропил или циклобутил и возможно может быть замещен метилом;

или его фармацевтически приемлемая соль.

13. Соединение по п.1, выбранное из:

N-циклопропил-4-метил-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида,

N-циклобутил-4-метил-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида,

N-циклопропил-4-метил-3-[4-оксо-6-(пиперидин-4-илокси)хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида,

N-циклопропил-3-[6-{[1-(циклопропилметил)пиперидин-4-ил]окси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида,

N-циклопропил-3-[6-(1,4-диазепан-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида,

N-циклопропил-4-метил-3-(4-оксо-6-пиперазин-1-илхиназолин-3(4Н)-ил)бензамида,

N-циклопропил-4-метил-3-[6-(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида,

N-циклопропил-4-метил-3-[6-(4-этилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида,

N-циклопропил-4-метил-3-[6-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида,

N-циклопропил-4-метил-3-[6-[(3S)-3-метилпиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида,

N-циклопропил-4-метил-3-[6-[(3R)-3-метилпиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида,

N-циклопропил-4-метил-3-[6-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида,

N-циклопропил-4-метил-3-[4-оксо-6-(4-пропилпиперазин-1-ил)хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида,

N-циклопропил-4-метил-3-[4-оксо-6-(4-пропил-1,4-диазепан-1-ил)хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида,

N-циклопропил-4-трифторметил-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида,

N-циклопропил-4-метил-3-[6-(4-[трет-бутилаценил]пиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил]бензамида,

N-циклопропил-4-метил-3-[6-[(3S)-3,4-диметилпиперазин-1-ил)]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида,

N-циклопропил-4-метил-3-[6-[(3R)-3,4-диметилпиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида,

N-циклопентил-4-метил-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил]бензамида;

N-циклопропил-3-[6-[(3-гидрокси-2,2-диметилпропил)амино]-4-оксохиназолин-3(4H)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[2-метил-6-(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил]бензамида;

N-циклопропил-3-[6-[4-(циклопропилметил)-1,4-диазепан-1-ил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-(4-этил-1,4-диазепан-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-[4-(2-метоксиэтил)-1,4-диазепан-1-ил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

3-[6-[4-(2-амино-2-оксоэтил)-1,4-диазепан-1-ил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида;

[4-(3-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-4-оксо-3,4-дигидрохиназолин-6-ил)пиперазин-1-ил]уксусной кислоты;

N-циклопропил-3-[6-[4-(циклопропилметил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-[4-(2-этоксиэтил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-[(3R,5S)-3,5-диметилпиперазин-1-ил]-2-метил-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-(7-фтор-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-(2,3-дигидрокси-2-метилпропокси)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-(6-изобутокси-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-(2-гидрокси-2-метил-3-пирролидин-1-илпропокси)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-(6-морфолин-4-ил-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-(4-оксо-6-тиоморфолин-4-илхиназолин-3(4H)-ил)бензамида;

N-циклопропил-3-[6-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[6-(4-метил-4-оксидопиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[6-[4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-3-[6-[(3R,5S)-3,5-диметилпиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[6-(4-метилпиперидин-l-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил]бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-(4-оксо-6-пиперидин-1-илхиназолин-3(4Н)-ил)бензамида;

4-метил-N-(1-метилциклопропил)-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

3-[6-[4-(цианометил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[4-оксо-6-(4-проп-2-ин-1-илпиперазин-1-ил)хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-(4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)бензамида;

3-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида;

3-[6-(4-циклобутилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-(6-йод-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[6-[(1-метилпиперидин-4-ил)окси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-3-(6-метокси-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-4-метилбензамида;

N-циклобутил-3-[6-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-[(1-этилпиперидин-4-ил)окси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[7-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-3-[6-[(1-изопропилпиперидин-4-ил)окси]-4-лксохиназолин-3(4H)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[4-оксо-6-[4-(1,3-тиазол-4-илметил)пиперазин-1-ил]хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[6-{4-[(5-метилизоксазол-3-ил)метил]пиперазин-1-ил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

трет-бутил-3-[(3-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-4-оксо-3,4-дигидрохиназолин-6-ил)окси]пирролидин-1-карбоксилата;

N-циклопропил-4-метил-3-[4-оксо-6-(пирролидин-3-илокси)хиназолин-3(4H)-ил]бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[4-оксо-6-(пиридин-2-илметокси)хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-3-[6-[4-(2-фторэтил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

M-циклопропил-3-[6-[4-(2,2-дифторэтил)пиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[4-оксо-6-{4-[2-(тетрагидро-2Н-пиран-2-илокси)этил]пиперазин-1-ил}хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[6-[(1-метилпирролидин-3-ил)окси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-3-[6-[(1-этилпирролидин-3-ил)окси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-{[1-(циклопропилметил)пирролидин-3-ил]окси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-{[1-(2-фторэтил)пиперидин-4-ил]окси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил}-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-{[1-(2-метоксиэтил)пиперидин-4-ил]окси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-[2-(диметиламино)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-[(1-циклопропилпиперидин-4-ил)окси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-[(3R)-4-этил-3-метилпиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[7-фтор-6-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-[(3R)-4-изопропил-3-метилпиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-[(3R)-4-(циклопропилметил)-3-метилпиперазин-1-ил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[4-оксо-6-(2-пирролидин-1-илэтокси)хиназолин-3(4H)-ил]бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[6-(2-морфолин-4-илэтокси)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[4-оксо-6-(2-пиперидин-l-илэтокси)хиназолин-3(4H)-ил]бензамида;

3-[6-(2-азетидин-1-илэтокси)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида;

трет-бутил-5-(3-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-4-оксо-3,4-дигидрохиназолин-6-ил)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан-2-карбоксилата;

N-циклопропил-3-[6-[3-(диметиламино)пропокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-[(1-изопропилпирролидин-3-ил)окси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[6-(5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил)-

4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-3-(6-гидрокси-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[4-оксо-6-(1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)хиназолин-3(4H)-ил]бензамида;

N-циклопропил-3-[6-[2-(4-изопрорилпиперазин-1-ил)этокси]-4-оксохиназолин-3(4H)-ил]-4-метилбензамида;

Н-циклопропил-3-[6-[2-(4,4-дифторпиперидин-1-ил)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-{2-[(3R)-3-фторпирролидин-l-ил]этокси}-4-оксохиназолин-3(4H)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[4-оксо-6-[(3S)-пирролидин-3-илокси]хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[6-[2-(1,4-оксазепан-4-ил)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[6-{2-[метил(пиридин-2-илметил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[4-оксо-6-[4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтил)пиперазин-1-ил]хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-3-[6-{2-[(2-метоксиэтил)(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4H)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[6-{[(3S)-1-метилпирролидин-3-ил]окси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-3-[6-{[(3S)-1-этилпирролидин-3-ил]окси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-{[(3S)-1-(циклопропилметил)пирролидин-3-ил]окси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-{[(3S)-1-изопропилпирролидин-3-ил]окси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[4-оксо-6-[(3S)-пирролидин-3-илокси]хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[4-оксо-6-(3-пиперидин-1-илпропокси)хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[4-оксо-6-[2-(1H-пиррол-1-ил)этокси]хиназолин-3(4H)-ил]бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[4-оксо-6-(3-пирролидин-1-илпропокси)хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-3-[6-[2-(диметиламино)-2-метилпропокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[4-оксо-6-[3-(1Н-пиррол-1-ил)пропокси]хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

3-[6-(2-аминоэтокси)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[6-{[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]окси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-3-[6-{[(3R)-1-этилпирролидин-3-ил]окси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-{[(3R)-1-(циклопропилметил)пирролидин-3-ил]окси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-{[(3R)-1-изопропилпирролидин-3-ил]окси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-[2-(диметиламино)-2-оксоэтокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[6-{2-[(метилсульфонил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

3-[6-[2-(ацетиламино)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-(7-метокси-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[6-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[6-[(1-метилпиперидин-3-ил)метокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-3-[6-[2-(1Н-имидазол-1-ил)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[4-оксо-6-[2-(2-оксоимидазолидин-1-ил)этокси]хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[6-[(1-метилпиперидин-2-ил)метокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[6-[(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)метокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-3-[6-{[2-(диметиламино)этил]тио}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[4-оксо-6-(2-тиоморфолин-4-илэтокси)хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-3-[6-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

3-[6-{2-[(циклобутилметил)(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[6-(2-{метил[2-(метилсульфонил)этил]амино}этокси)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[6-(2-{метил[(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)метил]амино}этокси)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

метил-(2Е)-3-(3-{5-[(циклопропиламино)карбонил]-2-метилфенил}-4-оксо-3,4-дигидрохиназолин-6-ил)акрилата;

N-циклопропил-3-[6-[3-(диметиламино)проп-1-ин-1-ил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-[3-(диметиламино)пропил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[6-(1-метил-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[6-(1-метилпиперидин-4-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил]бензамида;

N-циклопропил-3-[7-[3-(диметиламино)пропокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[7-(2-морфолин-4-илэтокси)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-3-[6-{[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)пиперидин-4-ил]окси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-({1-[(2S)-2-гидроксипропил]пиперидин-4-ил}окси)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-({1-[(2R)-2-гидроксипропил]пиперидин-4-ил}окси)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[4-оксо-6-[(2S)-пирролидин-2-илметокси]хиназолин-3(4H)-ил]бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[6-{[(2S)-1-метилпирролидин-2-ил]метокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-3-[6-{[1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ил]окси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-{2-[(25)-2-(гидроксиметил)пирролидин-1-ил]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-{2-[(2S)-2-(метоксиметил)пирролидин-1-ил]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-{2-[изопропил(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-{2-[изопропил(2-метоксиэтил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

3-[6-[2-(трет-бутиламино)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-[3-(диметиламино)-2-метилпропокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[6-[(4-метилморфолин-2-ил)метокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[8-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

3-[6-[2-(диметиламино)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метил-N-(1-метилциклопропил)бензамида;

4-метил-N-(1-метилциклопропил)-3-[4-оксо-6-(2-пиперидин-1-илэтокси)хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-3-(8-метокси-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[4-оксо-6-[(2R)-пирролидин-2-илметокси]хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[6-{[(2R)-1-метилпирролидин-2-ил]метокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-3-[6-{[(2S)-1-гликолоилпирролидин-2-ил]метокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-4-метил-3-[4-оксо-6-(3-тиоморфолин-4-илпропокси)хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;

N-циклопропил-3-[6-{3-[(3R)-3-гидроксипирролидин-1-ил]пропокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-[3-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-{3-[(2-метоксиэтил)(метил)амино]пропокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;

N-циклопропил-3-[6-{3-[(3-фурилметил)(метил)амино]пропокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида; и

3-[6-{3-[(циклобутилметил)(метил)амино]пропокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида;

или его фармацевтически приемлемая соль.

14. Способ получения соединения формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, включающий:

взаимодействие N-фенил-2-аминобензамида формулы II

амидные производные, патент № 2375352

с карбоновой кислотой формулы III или ее реакционноспособным производным

амидные производные, патент № 2375352

где R1-R4 и m являются такими, как определено в п.1, и где любая функциональная группа защищена, если необходимо, и:

(1) удаление любых защитных групп; и

(2) возможно, образование фармацевтически приемлемой соли.

15. Способ получения соединения формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, включающий:

взаимодействие карбоновой кислоты формулы Х или ее реакционноспособного производного, как определено выше,

амидные производные, патент № 2375352

с амином формулы VI,

амидные производные, патент № 2375352

для образования амидной связи, где R1 -R4 и m являются такими, как определено в п.1, и любая функциональная группа защищена, если необходимо, и:

(1) удаление любых защитных групп; и

(2) возможно, образование фармацевтически приемлемой соли.

16. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибиторов цитокинов, содержащая в эффективном количестве соединение формулы I по любому из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемую соль совместно с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.

17. Соединение формулы I по любому из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемая соль, обладающие свойствами ингибиторов цитокинов.

18. Соединение формулы I по любому из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемая соль, обладающие ингибиторной активностью в отношении киназы р38амидные производные, патент № 2375352 .

19. Способ ингибирования ФНО (фактор некроза опухолей), включающий введение эффективного количества соединения формулы I по любому из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемой соли.

20. Способ ингибирования киназы р38амидные производные, патент № 2375352 , включающий введение эффективного количества соединения формулы I по любому из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемой соли.

21. Соединение формулы I по любому из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемая соль для изготовления лекарственного средства для применения в лечении заболеваний или состояний, опосредованных цитокинами.

22. Соединение формулы I по любому из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемая соль для изготовления лекарственного средства для применения в ингибировании ФНО.

23. Соединение формулы I по любому из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемая соль для изготовления лекарственного средства для применения в ингибировании киназы р38амидные производные, патент № 2375352 .

24. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарства для использования в лечении заболеваний, опосредованных цитокинами.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2375352

patent-2375352.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D239/91 с арильными или аралкильными радикалами в положении 2 или 3

Патенты РФ в классе C07D239/91:
способы получения производных хиназолинона -  патент 2520098 (20.06.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
амидные производные -  патент 2427575 (27.08.2011)
неврологически-активные составы -  патент 2420520 (10.06.2011)
производные хиназолинона и их применение в качестве агонистов каннабиноидного (св) рецептора -  патент 2374235 (27.11.2009)
производные зн-хиназолин-4-она и лекарственное средство, обладающее свойствами специфического ингибитора моноаминооксидазы b -  патент 2340604 (10.12.2008)
новые соединения и их применение в качестве положительных модуляторов амра-рецепторов -  патент 2214405 (20.10.2003)
производные ацетамида (варианты), способы их получения (варианты), фармацевтическая композиция и средство -  патент 2160256 (10.12.2000)
производные 2,8-дизамещенного хиназолинона или их соли, фармацевтическая композиция с воздействующей на уровень кгмп и камп активностью на их основе -  патент 2158733 (10.11.2000)

Класс C07D401/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D401/04:
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
новое производное индазола или его соль и промежуточное соединение для их получения, а также антиоксидант с их использованием, и применение производных индазола или его соли -  патент 2518076 (10.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
фенилалкилпиперазины, модулирующие активность tnf -  патент 2512567 (10.04.2014)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D401/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана -  патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D403/12:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ получения производного индолинона -  патент 2525114 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)

Класс C07D405/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты РФ в классе C07D405/14:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2518369 (10.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)

Класс C07D409/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты РФ в классе C07D409/14:
соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
производные 8-оксихинолина в качестве модуляторов рецептора в2 брадикинина -  патент 2512541 (10.04.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона -  патент 2507204 (20.02.2014)
8-замещенные производные изохинолина и их применение -  патент 2504544 (20.01.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения -  патент 2504543 (20.01.2014)
производные замещенного индола -  патент 2500677 (10.12.2013)
новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов -  патент 2500668 (10.12.2013)
новые соединения, применение и получение их -  патент 2493152 (20.09.2013)

Класс C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D413/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы -  патент 2522444 (10.07.2014)

Класс A61K31/517  орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин

Патенты РФ в классе A61K31/517:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
гидроксилированный пиримидил циклопентан в качестве ингибитора протеинкиназы (акт) -  патент 2520735 (27.06.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
комбинации конъюгата анти-her2-антитело-лекарственное средство и химиотерапевтических средств и способы применения -  патент 2510272 (27.03.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний -  патент 2509077 (10.03.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона -  патент 2507204 (20.02.2014)

Класс A61K31/5375  1,4-оксазины, например морфолин

Патенты РФ в классе A61K31/5375:
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
новые циклические углеводородные соединения для лечения заболеваний -  патент 2524949 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
способ лечения гриппа и гриппоподобных заболеваний, осложненных пневмонией -  патент 2518277 (10.06.2014)
агенты, связывающиеся с амилоидами -  патент 2517174 (27.05.2014)
способ лечения мужского бесплодия, обусловленного аутоиммунными реакциями против сперматозоидов -  патент 2517061 (27.05.2014)
имидазохинолины и производные пиримидина в качестве потенциальных модуляторов vegf-стимулируемых ангиогенных процессов -  патент 2509558 (20.03.2014)
4-(1-гидрокси-1-метил-2-морфолиноэтил)бензойная и 4-(1-гидрокси-2-морфолиноциклогексил)бензойная кислоты, их фармацевтически приемлемые соли, сложные эфиры, обладающие анксиолитической активностью, и способ их получения -  патент 2505536 (27.01.2014)
терапевтические соединения -  патент 2500674 (10.12.2013)
водорастворимое производное салицилморфолида, обладающее ноотропной активностью в сочетании с антидепрессивным действием -  патент 2495032 (10.10.2013)

Класс A61P19/02 для лечения заболеваний суставов, например артритов, артрозов

Патенты РФ в классе A61P19/02:
биологический материал, подходящий для терапии остеоартроза, повреждения связок и для лечения патологических состояний суставов -  патент 2529803 (27.09.2014)
способ восстановительного лечения нервно-мышечного аппарата у больных с ложным суставом шейки бедренной кости после эндопротезирования тазобедренного сустава -  патент 2528637 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
способ приготовления средства, обладающего свойством стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей и способ стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей с использованием приготовленного средства -  патент 2527701 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
способ сопроводительного лечения при эндопротезировании крупных суставов -  патент 2527159 (27.08.2014)
способ лечения артрита -  патент 2526201 (20.08.2014)
комбинированные препараты с антагонистом цитокина и кортикостероидом -  патент 2526161 (20.08.2014)
новый пептид и его применение -  патент 2525913 (20.08.2014)
способы контроля и профилактики воспаления и ослабления воспалительных состояний у животных компаньонов -  патент 2525579 (20.08.2014)

Класс A61P31/18 против вируса иммунодефицита

Патенты РФ в классе A61P31/18:
ингибиторы протеинфосфатазы-1 и их применение -  патент 2527561 (10.09.2014)
синтез карбамоилпиридоновых ингибиторов интегразы вич и промежуточных соединений -  патент 2527451 (27.08.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 -  патент 2515413 (10.05.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 -  патент 2514824 (10.05.2014)
новая антиретровирусная комбинация -  патент 2508105 (27.02.2014)
альфа-замещенные омега-3 липиды, которые являются активаторами или модуляторами рецептора, активируемого пролифераторами пероксисом (ppar) -  патент 2507193 (20.02.2014)
профилактическая вакцина против вич, основанная на вич-специфических антителах -  патент 2505604 (27.01.2014)
фармацевтическая композиция для лечения вич-инфекции, способ ее получения и способ лечения -  патент 2505286 (27.01.2014)
ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека -  патент 2503679 (10.01.2014)
применение адаптированных рекомбиназ для лечения ретровирусных инфекций -  патент 2501860 (20.12.2013)

Класс A61P9/04 инотропные агенты, те стимуляторы сердечного сокращения; средства для лечения сердечной недостаточности

Патенты РФ в классе A61P9/04:
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
средство, обладающее кардиотонической активностью -  патент 2521213 (27.06.2014)
способ лечения хронической сердечной недостаточности -  патент 2512933 (10.04.2014)
способ профилактики синдрома малого сердечного выброса и его осложнений у пациентов после репротезирования клапанов сердца -  патент 2512745 (10.04.2014)
замещенные дигидропиразолоны в качестве ингибиторов hif-пролил-4-гидроксилазы -  патент 2509080 (10.03.2014)
оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1 -  патент 2503680 (10.01.2014)
оксазолидиноны для лечения и/или профилактики расстройств сердечной деятельности -  патент 2494740 (10.10.2013)
фармацевтическая композиция валсартана -  патент 2487710 (20.07.2013)
способ лечения больных хронической обструктивной болезнью легких и ишемической болезнью сердца с сердечной недостаточностью, осложнившейся анемией -  патент 2485960 (27.06.2013)
производные n-гидроксилсульфонамида как новые физиологически применимые доноры нитроксила -  патент 2485097 (20.06.2013)

Класс A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза

Патенты РФ в классе A61P9/10:
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия -  патент 2526902 (27.08.2014)
способ проведения предупреждающего обезболивания у больных осложненным инфарктом миокарда -  патент 2526801 (27.08.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе -  патент 2526624 (27.08.2014)
средство для стимуляции васкуляризации сердечной мышцы при постинфарктном ее ремоделировании в эксперименте -  патент 2526466 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
способ лечения больных облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей с сочетанной ибс -  патент 2525157 (10.08.2014)
способ раннего выявления высокого риска развития нарушения толерантности к глюкозе у больных стабильной стенокардией напряжения на фоне бета-адреноблокаторов без дополнительных вазодилатирующих свойств -  патент 2523691 (20.07.2014)
способ лечения хронической сердечной недостаточности и фармацевтическая композиция для лечения хронической сердечной недостаточности -  патент 2523451 (20.07.2014)

Класс A61P17/06 противопсориатические средства

Класс A61P11/06 антиастматические средства

Патенты РФ в классе A61P11/06:
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
способ профилактики и лечения бронхиальной астмы, осложняющих ее респираторных вирусных инфекций и других воспалительных заболеваний дыхательных путей -  патент 2526146 (20.08.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
фармацевтический ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащих в качестве активного вещества микронизированный тиотропия бромид, и способ его получения -  патент 2522213 (10.07.2014)
низкомолекулярное полисульфатированное производное гиалуроновой кислоты и содержащее его лекарственное средство -  патент 2519781 (20.06.2014)
применение глюкокортикоидной композиции для лечения тяжелой и неконтролируемой астмы -  патент 2519344 (10.06.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 -  патент 2514824 (10.05.2014)
способ лечения бронхиальной астмы (ба) у детей с перситенцией цитомегаловируса (цмв) -  патент 2514106 (27.04.2014)
антиаллергенные комбинации солей кальция и лантана -  патент 2513948 (20.04.2014)

Класс A61P1/00 Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы

Патенты РФ в классе A61P1/00:
гепатопротекторное средство из морских водорослей -  патент 2528898 (20.09.2014)
способ получения препарата для профилактики инфекций пищеварительного тракта у сельскохозяйственной птицы и препарат, полученный способом -  патент 2528747 (20.09.2014)
применение пептида актг (4-7)-пгп гепатопротекторного воздействия -  патент 2528741 (20.09.2014)
способ лечения больных с синдромом диспепсии в сочетании с избыточной массой тела -  патент 2528641 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
фармацевтические и/или пищевые композиции на основе короткоцепочечных жирных кислот -  патент 2528106 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
способ ведения беременности у женщин с избыточной массой тела -  патент 2527910 (10.09.2014)
способ лечения жирового гепатоза кошек -  патент 2527700 (10.09.2014)
зубная паста, содержащая буферную смесь -  патент 2527691 (10.09.2014)


Наверх