препарат для лечения ишемии спинного мозга и связанной с ней ишемии других органов

Классы МПК:A61K31/515  барбитуровые кислоты; их производные, например натриевая соль пентобарбитала
A61K31/417  имидазолалкиламины, например гистамин, фентоламин
A61K31/18  сульфонамиды
A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):Данилов Валерий Вадимович (RU),
Данилов Вадим Валерьевич (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-08-04
публикация патента:

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения альфа1-адреноблокаторов в качестве препарата для лечения ишемических заболеваний спинного мозга и связанных с ними ишемических заболеваний других органов, назначаемого в эффективной дозе. Изобретение позволяет расширить арсенал лекарственных средств для лечения заболеваний, связанных с ишемией спинного мозга при нарушении его кровообращения. 7 з.п. ф-лы.

Формула изобретения

1. Применение альфа1-адреноблокаторов в качестве препарата для лечения ишемических заболеваний спинного мозга и связанных с ними ишемических заболеваний других органов, назначаемого в эффективной дозе.

2. Применение по п.1, отличающееся тем, что альфа1-адреноблокаторы выбирают из группы альфузозин, доксазозин, индорамин, празозин, теразозин, тамсулозин, фентоламин, феноксибензамин.

3. Применение по п.1, отличающееся тем, что эффективная доза составляет 1-10 мг в день в течение 4-12 недель.

4. Применение по п.3, отличающееся тем, что эффективная доза увеличивается от минимальной в течение первой недели до максимальной в течение последней недели.

5. Применение по п.4, отличающиеся тем, что эффективная доза составляет 1-5 мг в день в период лечения, при этом эффективная доза увеличивается с 1 мг в день в течение первой недели до 5 мг в день в течение последней недели.

6. Применение по любому из пп.1-5, отличающееся тем, что ишемические заболевания выбраны из группы ишемия спинного мозга, связанная с поражением и/или сдавлением артерий Адамкевича и/или Депрож-Готтерона вследствие остеохондроза, атеросклероза и/или эмболизации; миелоишемия и/или миелосклероз.

7. Применение по п.6, отличающееся тем, что симптомы ишемических заболеваний выбраны из группы дорсалгия и другие миофасциальные болевые синдромы, провоцируемые остеохондрозом.

8. Применение по любому из пп.1-5, отличающееся тем, что ишемические заболевания выбраны из группы ишемия органов и их вегетативные дисфункции, развивающиеся вследствие ишемии соответствующих сегментов спинного мозга, связанной с поражением или сдавлением артерий Адамкевича и/или Депрож-Готтерона вследствие остеохондроза, атеросклероза, эмболизации.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к медицине, в частности к неврологии, и может быть использовано для консервативного лечения ишемических заболеваний спинного мозга, а также ишемических заболеваний других органов и коррекции их вегетативных дисфункций, развивающихся вследствие ишемии соответствующих сегментов спинного мозга.

Круг известных ишемических заболеваний спинного мозга, а также ишемических заболевания других органов и их вегетативных дисфункций, развивающихся вследствие ишемии соответствующих сегментов спинного мозга, чрезвычайно широк. Также достаточно широк спектр различных консервативных и оперативных мероприятий для лечения таких заболеваний. Вместе с тем, из уровня техники не известно использование лекарственных средств в виде препаратов группы альфа1-адреноблокаторов для этих целей.

Известно, что альфа1-адреноблокаторы были разработаны как препарат для лечения, главным образом, артериальной гипертензии (как в монотерапии, так и при комбинированном лечении).

Из предшествующего уровня техники также известны способы консервативного лечения и некоторых других типов заболеваний назначением альфа 1-адреноблокаторов. В частности, известен способ лечения стрессовой инконтиненции у женщин, осуществляемый терапией альфа 1-адреноблокаторами в эффективных дозах [патент RU 2264216, опубл. 20.11.2005].

Именно при использовании вышеотмеченного известного способа авторами настоящего изобретения было обнаружено, что наряду с эффективной терапией стрессовой инконтиненции альфа 1-адреноблокаторами у пациентов, страдающих также и ишемией спинного мозга или связанной с ней ишемией других органов, отмечалось выздоровление или улучшение состояния, касающееся этих побочных заболеваний.

Решаемая техническая задача - расширение круга лекарственных средств для лечения большинства заболеваний, связанных с ишемией спинного мозга при нарушении его кровообращения.

Другая решаемая техническая задача - выбор препарата, являющегося универсальным для лечения вышеуказанных ишемических заболеваний, а также расширение сферы применения альфа1 -адреноблокаторов.

Поставленные технические задачи решаются за счет применения альфа1-адреноблокаторов, назначаемых в эффективной дозе, в качестве препарата для лечения ишемических заболеваний спинного мозга и связанных с ними ишемических заболеваний других органов.

Альфа1-адреноблокаторы могут быть выбраны из группы: альфузозин, доксазозин, индорамин, празозин, теразозин, тамсулозин, фентоламин, феноксибензамин.

Эффективная доза может составлять 1-10 мг в день обычно в течение 4-12 недель. Строго говоря, эффективная доза зависит от множества индивидуальных факторов и может определяться наблюдением за ходом эффективности применения препарата, при этом возможна и большая доза, а также возможно назначение на срок до шести месяцев и более.

Лучше, когда эффективная доза увеличивается от минимальной в течение первой недели до максимальной в течение последней недели.

В ряде случаев достаточно, когда эффективная доза составляет 1-5 мг в день в пределах 4-8 недель, при этом эффективная доза увеличивается с 1 мг в день начиная с первой недели до 5 мг в день в течение последней недели.

Ишемические заболевания могут быть выбраны из группы: ишемия спинного мозга, связанная с поражением и/или сдавлением артерий Адамкевича и/или Депрож-Готтерона вследствие остеохондроза, атеросклероза, и/или эмболизации, и/или миелосклероза.

Симптомы ишемических заболеваний, в частности, также могут быть выбраны из группы: дорсалгия и другие миофасциальные болевые синдромы, провоцируемые остеохондрозом.

Дополнительно ишемические заболевания могут выбраны из группы: ишемия органов и их вегетативные дисфункции, развивающиеся вследствие ишемии соответствующих сегментов спинного мозга, связанной с поражением или сдавлением артерий Адамкевича и/или Депрож-Готтерона вследствие остеохондроза, атеросклероза, эмболизации.

Далее настоящее изобретение поясняется более подробно.

Как уже было отмечено выше, при использовании способа по патенту RU 2264216 для лечения стрессовой инконтиненции у женщин было обнаружено, что прием пациентами альфа1-адреноблокаторов приводил не только к эффективной терапии дисфункции мочевого пузыря, но и к выздоровлению или улучшению состояния пациентов, страдающих также и ишемией спинного мозга или связанной с ней ишемией других органов.

Теоретический анализ выявленного эффекта на основе достаточно большой выборки пациентов (более ста, два показательных примера приведены ниже как примеры 1 и 2) демонстрирует следующее. Положительный результат терапии именно стрессовой инконтиненции, главным образом, связан с восстановлением нормального кровоснабжения сегментов спинного мозга, управляющих сфинктером мочевого пузыря и тонусом артерии Депрож-Готтерона, т.е. большинство расстройств мочеиспускания было связано с ишемией спинного мозга различной степени в бассейне этой артерии. При этом альфа1-адреноблокаторы, блокируя норадреналин, во-первых оказывают благотворное влияние на артерию Депрож-Готтерона, расширяя ее и восстанавливая кровоснабжение в пораженном ишемией участке спинного мозга, и, во-вторых, нормализуют функциональное состояние артерии Депрож-Готтерона, обеспечивая тем самым нормальное кровоснабжение мочевого пузыря и его сфинктера, что приводит к устранению имеющихся дисфункций мочевого пузыря. Естественно было предположить, что прием альфа1-адреноблокаторов восстанавливает нормальное кровоснабжение не только в артерии Депрож-Готтерона, но и в других артериях спинного мозга, в частности в артерии Адамкевича, что приводит к восстановлению кровоснабжения в пораженных ишемией отделах спинного мозга, а также, в частности, к восстановлению нормального кровоснабжения и функционирования других органов, связанных с этими артериями или с соответствующими сегментами спинного мозга.

Известно, что норадреналин оказывает стимулирующее действие на спинальные двигательные центры, в результате чего появляется патологический тонус паравертебральных мышц. Следовательно, это в свою очередь приводит к усугублению остеохондроза и снижению высоты межпозвоночных дисков. При нахождении в зоне поражения артерий, кровоснабжающих спинной мозг (артерии Адамкевича и Депрож-Готтерона, радикулярные артерии и вены), происходит ишемизация заинтересованных сегментов спинного мозга. Появление миофасциального болевого синдрома вследствие спазма паравертебральных мышц приводит к катехоламиновому стрессу, т.е. к повышению норадреналина в крови, замыкая патологический круг хронической ишемии спинного мозга. Как следствие этого процесса, развивается патология, связанная с нарушением проводимости импульсов по спинному мозгу, т.е. вегетативные дисфункции органов и сосудов, иннервируемых из соответственных сегментов спинного мозга. В дальнейшем на фоне дисфункциональных расстройств возникает ишемия тканей заинтересованных органов, например синдром хронической тазовой боли, комплексный региональный болевой синдром и т.п. Механизм может активироваться остро, например при спинальной травме, и хронически, например при влиянии холода и эмоционального стресса, которые приводят к повышению катехоламинов крови. Прием альфа1-адреноблокаторов в эффективной дозе снижает повышенный уровень норадреналина в крови, что не только останавливает вышеуказанные ишемические процессы, но и восстанавливает утраченные функции пораженных ишемией сегментов спинного мозга за счет нормализации их кровообращения.

Также, помимо вышеотмеченного положительного эффекта при лечении ишемических заболевания у женщин, настоящее изобретение было успешно апробировано и для лечения мужчин. Показательный и достаточно тяжелый случай из практики приведен ниже в примере 3.

Кроме того, в ходе вышеуказанного анализа выборки было установлено, что настоящее изобретение может успешно использоваться при лечении следующих ишемических заболеваний:

- ишемия спинного мозга (поражение или сдавление артерий Адамкевича и Депрож-Готтерона вследствие остеохондроза, атеросклероза, эмболизации); миелоишемия и миелосклероз;

- дорсалгия и другие миофасциальные болевые синдромы, провоцируемые остеохондрозом;

- ишемия органов и их вегетативные дисфункции, развивающиеся вследствие ишемии соответствующих сегментов спинного мозга.

Далее осуществление настоящего изобретения иллюстрируется на примерах в виде выписок из историй различных болезней.

Пример 1. Больная С. 1939 года рождения.

Обратилась в клинику 11.02.2002 со следующими жалобами: императивные позывы, императивное недержание мочи ежедневно по нескольку раз в день, забывчивость, варикозное расширение вен нижних конечностей, зябкость стоп, кистей рук, запоры (2-3 дня), боли в спине.

Невролог: диагноз - дисциркуляторная энцефалопатия 1 ст., неврозоподобный синдром, остеохондроз C-D-L отделов позвоночника, цервикоторакалгия, люмбалгия.

Рентгенолог: остеохондроз поясничного отдела позвоночника L2-L3, L3-L4 с преобладанием спондилеза, дополнительный L6 позвонок.

Назначенное лечение: с 23.03.2002 назначена кардура по 1 мг на ночь в течение четырех недель.

По состоянию на 05.04.2002 прошло две недели приема кардуры в дозе 1 мг. Ночью не встает, императивы сохраняются. Больная сообщает, уменьшилось напряжение мышц затылка, улучшилась память, уменьшились боли в спине.

Пример 2. Больная С. 1951 года рождения.

Обратилась в клинику 23.08.2002 года с жалобами: недержание мочи как на высоте позыва, так и при физической нагрузке, но только в холодное время или во время простуды, похолодание нижних конечностей, боли в пояснице.

Около 20 лет страдает остеохондрозом поясничного отдела позвоночника, частыми обострениями.

Рентгенолог: остеохондроз C-D-L отдела позвоночника.

Невролог: остеохондроз шейного и поясничного отдела позвоночника, хронически рецидивирующее течение.

С 07.09.2002 назначен сетегис, шестинедельный курс в возрастающей дозировке от 1 мг до 4 мг ежедневно.

По состоянию на 23.09.2002 прошло две недели приема сетегиса, со слов больной, мочеиспускание улучшилось незначительно, но прекратились боли в правой поясничной и ягодичной области.

По прошествии еще двух недель приема сетегиса (или четырех недель с начала курса) болевой синдром в спине не отмечается.

Пример 3. Больной П. 1957 года рождения.

Обратился в клинику в феврале 2007 года. Жалобы: отсутствие двигательной активности в ногах, отсутствие чувствительности ниже сосковой линии, нарушение функции тазовых органов.

Лечился в течение 7 месяцев без особого эффекта.

Был дополнительно обследован, выставленный диагноз: последствие кессонной болезни с ишемическим поражением спинного мозга в бассейне артерии Адамкевича; грубый нижний парапарез; нарушение функции тазовых органов по типу задержки.

Назначена кардура на длительный срок в возрастающей дозировке от 1 мг до 5 мг ежедневно.

По истечении шести месяцев терапии: чувствительность восстановилась с 7 грудного до 12 грудного сегмента (с уровня сосковой линии до паховой складки), увеличился контроль над мышцами ног, появилась возможность стоять без опоры, облегчилось мочеиспускание. Сам пациент отмечает значительное улучшение, результатами терапии доволен.

Класс A61K31/515  барбитуровые кислоты; их производные, например натриевая соль пентобарбитала

фармацевтическая композиция с противосудорожной активностью для парентерального введения -  патент 2463052 (10.10.2012)
агент, проявляющий свойства активатора когнитивных функций (варианты) -  патент 2438672 (10.01.2012)
фармацевтические композиции пиримидин-2,4,6-трионов -  патент 2411043 (10.02.2011)
способ анестезии -  патент 2405582 (10.12.2010)
применение триоксопиримидина для лечения и предупреждения воспалительных заболеваний бронхов -  патент 2402329 (27.10.2010)
способ экспериментальной оценки резорбционной функции брюшины -  патент 2400821 (27.09.2010)
способ общего обезболивания -  патент 2370266 (20.10.2009)
защищенная от применения не по назначению лекарственная форма -  патент 2354357 (10.05.2009)
лекарственное средство седативного и спазмолитического действия и способ его изготовления (варианты) -  патент 2349334 (20.03.2009)
способ определения функциональной значимости окклюзируемого сосуда при эмболизации артериовенозных мальформаций головного мозга -  патент 2342142 (27.12.2008)

Класс A61K31/417  имидазолалкиламины, например гистамин, фентоламин

способ лечения гнойно-некротических заболеваний мягких тканей -  патент 2515395 (10.05.2014)
фармацевтическая композиция, содержащая флуконазол, и/или кетоконазол, и/или тербинафин и липосомы для местного применения -  патент 2485955 (27.06.2013)
способ лечения рака прямой кишки -  патент 2477641 (20.03.2013)
способ лечения плоскоклеточного рака анального канала -  патент 2459644 (27.08.2012)
способ лечения рака шейки матки -  патент 2454256 (27.06.2012)
способ лечения рака прямой кишки с синхронными отдаленными метастазами -  патент 2453345 (20.06.2012)
способ лечения аллергодерматозов -  патент 2389492 (20.05.2010)
улучшенные готовые лекарственные формы, содержащие замещенные производные имидазола -  патент 2349305 (20.03.2009)
способ лечения больных хроническим холециститом в сочетании с гипомоторной дисфункцией желчевыделительной системы -  патент 2344804 (27.01.2009)
замещенные n-[ -азол-1-ил)алкил]бензолсульфамиды в качестве средств с антиагрегационной активностью и способы их получения -  патент 2339625 (27.11.2008)

Класс A61K31/18  сульфонамиды

способ лечения хронического генерализованного гингивита -  патент 2527339 (27.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
препарат для профилактики и лечения желудочно-кишечных болезней новорожденных телят, протекающих с признаками диареи -  патент 2516969 (20.05.2014)
способ дифференциальной диагностики генеза гиперактивности мочевого пузыря у мужчин -  патент 2508908 (10.03.2014)
сульфонамидные соединения и их применение -  патент 2502730 (27.12.2013)
ингибиторы карбоангидразы iх -  патент 2498798 (20.11.2013)
способ лечения язвы роговицы -  патент 2494735 (10.10.2013)
способ выбора препарата для лечения гиперактивности мочевого пузыря у мужчин -  патент 2493776 (27.09.2013)
соединения, имеющие арилсульфонамидную структуру, применимые в качестве ингибиторов металлопротеаз -  патент 2488580 (27.07.2013)

Класс A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза

хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия -  патент 2526902 (27.08.2014)
способ проведения предупреждающего обезболивания у больных осложненным инфарктом миокарда -  патент 2526801 (27.08.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе -  патент 2526624 (27.08.2014)
средство для стимуляции васкуляризации сердечной мышцы при постинфарктном ее ремоделировании в эксперименте -  патент 2526466 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
способ лечения больных облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей с сочетанной ибс -  патент 2525157 (10.08.2014)
способ раннего выявления высокого риска развития нарушения толерантности к глюкозе у больных стабильной стенокардией напряжения на фоне бета-адреноблокаторов без дополнительных вазодилатирующих свойств -  патент 2523691 (20.07.2014)
способ лечения хронической сердечной недостаточности и фармацевтическая композиция для лечения хронической сердечной недостаточности -  патент 2523451 (20.07.2014)
Наверх