Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения и противотуберкулезная активность

Классы МПК:C07D495/04 орто-конденсированные системы
C07D491/048 в пятичленном кислородсодержащем кольце
A61K31/4355  гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с кислородом в качестве гетероатома
A61K31/46  8-азабицикло [321] октан; его производные, например атропин, кокаин
A61K31/4523  содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы
A61K31/501  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61K31/4725  содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61K31/438  кольцо, спироконденсированное с карбоциклической или гетероциклической системой
A61P31/06 для лечения туберкулеза
Автор(ы):, ,
Патентообладатель(и):Иващенко Андрей Александрович (RU),
АЛЛА ХЕМ, ЛЛС (US)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-01-24
публикация патента:

Данное изобретение относится к синтезу новых замещенных фуро[2,3-b]хинолин-2-карбоксамидов и замещенных тиено[2,3-b]хинолин-2-карбоксамидов или их рацематов, или их оптических изомеров, а также их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов общей формулы (I), которые обладают противотуберкулезной активностью. В соединении общей формулы (I)

фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444

каждый из R1, R2, R3, R4 представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, галогена, C1 6-алкила; C16-алкоксигруппы; Х представляет собой гетероатом, выбранный из кислорода или серы; R5 и R6 независимо друг от друга представляют собой заместители аминогруппы, выбранные из водорода, возможно замещенного C16-алкила; возможно замещенного С36-циклоалкила, который может быть аннелирован с бензольным кольцом; возможно замещенного фенила, который может быть аннелирован с диоксолом, диоксином, с группой -(СН2 )n, где n=4-6, или с 5-6-членным возможно замещенным и возможно конденсированным азагетероциклилом; возможно замещенного насыщенного или ненасыщенного 5-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода, серы и возможно конденсированного с бензольным кольцом, или R5 и R 6 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют необязательно замещенный 5-6-членный азагетероцикл, возможно содержащий дополнительно гетероатом, выбранный из азота, и возможно аннелированный с бензольным кольцом или спироконденсированный с диоксолом, при этом заместители в указанном алкиле, циклоалкиле, фениле и гетероциклиле выбираются из атомов галогена, возможно замещенного C16-алкила, СF3 , возможно замещенного С36-циклоалкила, возможно замещенного фенила, 5-6-членного гетероциклила, нитрогруппы, замещенной аминогруппы, алкилоксикарбонила, замещенного карбонила, аминокарбонила, алкилсульфанила. 7 н. и 2 з.п. ф-лы, 7 табл., 1 ил.

Рисунки к патенту РФ 2371444

фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444

Текст описания приведен в факсимильном виде. фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Азагетероциклические соединения, представляющие собой замещенные фуро[2,3-b]хинолин-2-карбоксамиды и замещенные тиено[2,3-b]хинолин-2-карбоксамиды, или их рацематы, или их оптические изомеры, а также их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты общей формулы (I)

фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444

где каждый из R1, R2, R 3, R4 представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, галогена, C1 6-алкила; C16-алкоксигруппы;

Х представляет собой гетероатом, выбранный из кислорода или серы;

R5 и R6 независимо друг от друга представляют собой заместители аминогруппы, выбранные из водорода, возможно замещенного C16 -алкила;

возможно замещенного С36 -циклоалкила, который может быть аннелирован с бензольным кольцом;

возможно замещенного фенила, который может быть аннелирован с диоксолом, диоксином, с группой -(СН2)n , где n=4-6, или с 5-6-членным возможно замещенным и возможно конденсированным азагетероциклилом;

возможно замещенного насыщенного или ненасыщенного 5-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода, серы и возможно конденсированного с бензольным кольцом,

или R5 и R6 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют необязательно замещенный 5-6-членный азагетероцикл, возможно содержащий дополнительно гетероатом, выбранный из азота, и возможно аннелированный с бензольным кольцом или спироконденсированный с диоксолом,

при этом заместители в указанном алкиле, циклоалкиле, фениле и гетероциклиле выбираются из атомов галогена, возможно замещенного C16-алкила, CF 3, возможно замещенного С36-циклоалкила, возможно замещенного фенила, 5-6-членного гетероциклила, нитрогруппы, замещенной аминогруппы, алкилоксикарбонила, замещенного карбонила, аминокарбонила, алкилсульфанила; исключая:

соединения, в которых Х=O, R1=R2=R4=R 5=R6=H, R3=H, СН3, ОСН 3;

соединения, в которых X=S, R1=R 2=R3=R4=R5=H, R6 =H, 1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил;

соединения, в которых X=S, R1=R3=R4=R5=H, R2=CH3, R6=H, СН3 , 2,5-диоксопирролидин-1-ил, 1,3-диоксоизоиндолин-2-ил, или R 5 и R6 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 3,5-диметил-4,5-дигидро-1Н-пиразол-1-ил, 5-метил-1Н-пиразол-3(2Н)-оксо-2-ил;

соединения, в которых X=S, R1=R2=R 4=R5=H, R3=трет-бутил, R6 =H, (CH2)2NHBoc, (CH2)2 NH2, (CH2)2NHCH3, (СН2)2N(СН3)2, (CH 2)2CN, CH2CN, [1-(2,4-диметоксибензил)-2-оксо-азетидин-3-ил], 2-оксо-азетидин-3-ил, 2-амино-1-(S)-фенил-этил, 2(S)-амино-1-(3-аминофенил)этил, 2-амино-1(S)-{3-[(пиразин-2-карбонил)амино]фенил}этил, 2-амино-1(S)-{3-[(3-аминопиразин-2-карбонил)амино]фенил}этил, 2-амино-1(S)-{3-[(5-метил-изоксазол-3-карбонил)амино]фенил}этил;

и соединения, в которых X=S, R1=R2 =R4=R5=H, R3=1-метил-циклопентил, R6=2-амино-1-(S)-{3-[(фуран-2-карбонил)амино]фенил}этил, 2-амино-1(S)-{3-[(1-метил-1Н-пиразол-3-карбонил)-амино]фенил}этил.

2. Соединения по п.1, представляющие собой замещенные фуро[2,3-b]хинолин-2-карбоксамиды и тиено[2,3-b]хинолин-2-карбоксамиды, содержащие пиперидиновый, пиперазиновый или пирролидиновый фрагмент, общей формулы II

фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444

фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444 фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444

где R1, R2, R3 , R4 и Х имеют вышеуказанное значение; W представляет собой замещенные пиперидин, пиперазин или пирролидин;

R6, R7, R8, R9 и R10 независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенные C16-алкил, С 36-циклоалкил, возможно замещенные фенил, этоксикарбонил, карбамоил, оксогруппу;

n - означает число -C(R11R12)- групп и принимает значения от 0 до 3;

R11, R12 представляют собой водород;

Y - представляет собой углерод или азот.

3. Соединения по п.1 или 2, представляющие собой замещенные N-((пиперидин-4-ил)метил)фуро[2,3-b]хинолин-2-карбоксамиды и замещенные N-((пиперидин-4-ил)метил)тиено[2,3-b]хинолин-2-карбоксамиды общей формулы III

фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444

где R1, R2, R10 и Х имеют вышеуказанное значение.

4. Способ получения фуро[2,3-b]хинолин-2-карбоксамидов (Х=O) 3 и тиено[2,3-b]хинолин-2-карбоксамидов (X=S) 4 по любому из пп.1-3 взаимодействием замещенных карбоновых кислот 1 с подходящими аминами 2 в присутствии 1,1'-карбонилдиимидазола (КДИ) в среде органического растворителя

фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения   и противотуберкулезная активность, патент № 2371444

5. Активное начало для фармацевтических композиций и лекарственных средств, обладающее противотуберкулезной активностью и представляющее собой соединения общей формулы I по любому из пп.1, 2 или 3.

6. Фармацевтическая композиция, обладающая противотуберкулезной активностью, содержащая фармацевтически эффективное количество активного начала по п.5.

7. Способ получения фармацевтической композиции по п.6 смешением эффективного количества активного начала по п.5 с инертным наполнителем и/или растворителем.

8. Лекарственное средство в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, для профилактики и лечения туберкулеза, включающее в свой состав активное начало по п.5 или фармацевтическую композицию по п.7.

9. Способ профилактики и лечения туберкулеза путем введения лекарственного средства по п.8.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2371444

patent-2371444.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D495/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D495/04:
получение дигидротиено[3,2-d]пиримидинов и промежуточных продуктов, применяющихся для их синтеза -  патент 2528340 (10.09.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе -  патент 2526624 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
производные индола, подходящие для визуализации нейровоспаления -  патент 2512288 (10.04.2014)
бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение -  патент 2506267 (10.02.2014)
ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека -  патент 2503679 (10.01.2014)
замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины -  патент 2500681 (10.12.2013)
ингибиторы активности протеинтирозинкиназы -  патент 2498988 (20.11.2013)
ингибиторы активности протеинтирозинкиназы -  патент 2495044 (10.10.2013)

Класс C07D491/048 в пятичленном кислородсодержащем кольце

Патенты РФ в классе C07D491/048:
замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов -  патент 2485125 (20.06.2013)
соединения-ингибиторы фосфоинозитид 3-киназы и способы применения -  патент 2470936 (27.12.2012)
соединения замещенных диазепанов в качестве антагонистов орексиновых рецепторов -  патент 2458924 (20.08.2012)
активаторы глюкокиназы -  патент 2457207 (27.07.2012)
тетрагидрофуро(3,2-b)пиррол-3-оны в качестве ингибиторов катепсина к -  патент 2456290 (20.07.2012)
новые ациклические, замещенные производные фуропиримидина и их применение для лечения сердечно-сосудистых заболеваний -  патент 2454419 (27.06.2012)
соединения конденсированного индана -  патент 2451671 (27.05.2012)
соединения азабензофуранила и способ их применения -  патент 2448111 (20.04.2012)
соединения и композиции в качестве модуляторов активности gpr119 -  патент 2443699 (27.02.2012)
ингибиторы фосфоинозитид-3-киназы и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2437888 (27.12.2011)

Класс A61K31/4355  гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с кислородом в качестве гетероатома

Патенты РФ в классе A61K31/4355:
синтез карбамоилпиридоновых ингибиторов интегразы вич и промежуточных соединений -  патент 2527451 (27.08.2014)
производное бензимидазола и его применение -  патент 2501798 (20.12.2013)
способы применения аналогов циклопамина -  патент 2492859 (20.09.2013)
1-замещенные производные тетрагидроизохинолина, фармацевтическая композиция на их основе и способы их применения -  патент 2468010 (27.11.2012)
соединения азабензофуранила и способ их применения -  патент 2448111 (20.04.2012)
способ получения высокочистого 4a,5,9,10,11,12-гексагидро-6н-бензофуро[3a,3,2-ен][2]бензазепина, а также его производных -  патент 2444523 (10.03.2012)
азазамещенные спиропроизводные -  патент 2428423 (10.09.2011)
индол-3-ил-карбонил-азаспиропроизводные в качестве антагонистов рецептора вазопрессина -  патент 2418801 (20.05.2011)
аналоги циклопамина и способы их применения -  патент 2403256 (10.11.2010)
соединение циклического амина -  патент 2379307 (20.01.2010)

Класс A61K31/46  8-азабицикло [321] октан; его производные, например атропин, кокаин

Патенты РФ в классе A61K31/46:
способ повышения эффективности и безопасности проведения ультрабыстрой опиоидной детоксикации -  патент 2524421 (27.07.2014)
фармацевтический ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащих в качестве активного вещества микронизированный тиотропия бромид, и способ его получения -  патент 2522213 (10.07.2014)
аэрозольный препарат на основе ипратропия бромида для лечения заболеваний органов дыхания -  патент 2519653 (20.06.2014)
способ повышения эффективности эндохирургического лечения больных с острым билиарным панкреатитом -  патент 2510760 (10.04.2014)
ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких и способ его получения -  патент 2510267 (27.03.2014)
лекарственное средство в форме ородисперсной таблетки и способ получения лекарственного средства -  патент 2503447 (10.01.2014)
замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения и их применение -  патент 2500678 (10.12.2013)
новая лекарственная композиция для лечения болевого синдрома при спазме гладкой мускулатуры -  патент 2497505 (10.11.2013)
фармацевтическая композиция для лечения нарушений мочеиспускания -  патент 2497504 (10.11.2013)
стабильный комбинированный раствор фенотерола гидробромида и ипратропия бромида -  патент 2493827 (27.09.2013)

Класс A61K31/4523  содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы

Патенты РФ в классе A61K31/4523:
липосомы иринотекана или его солей, способ их получения -  патент 2526114 (20.08.2014)
производные гетероарилпирролидинил- и пиперидинилкетона -  патент 2479575 (20.04.2013)
цитоскелетно-активные ингибирующие rho-киназу соединения, их композиции и применение -  патент 2470928 (27.12.2012)
гетероциклические низкомолекулярные sapp-миметики, фармацевтическая композиция, способы получения и применения -  патент 2465273 (27.10.2012)
способ, соединение и фармацевтическая композиция и лекарственное средство для восстановления утраченной памяти в норме и патологии -  патент 2457205 (27.07.2012)
новые пиперазинамидные производные -  патент 2454412 (27.06.2012)
5-амино-3-(2-аминопропил)-[1,2,4]тиадиазолы -  патент 2449997 (10.05.2012)
2-аминобензоксазолкарбоксамиды в качестве модуляторов 5-нт3 -  патент 2448105 (20.04.2012)
производные арил- и гетероарилэтилацилгуанидина, их получение и их применение в терапии -  патент 2446165 (27.03.2012)
производные 1-[4-[бензоил(метил)амино]-3-(фенил)бутил]азетидина для лечения желудочно-кишечных расстройств -  патент 2439067 (10.01.2012)

Класс A61K31/501  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Патенты РФ в классе A61K31/501:
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)
8-замещенные производные изохинолина и их применение -  патент 2504544 (20.01.2014)
замещенные 6-(1-пиперазинил)-пиридазины в качестве антагонистов 5-нт6 рецептора -  патент 2502734 (27.12.2013)
новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны -  патент 2500680 (10.12.2013)
пиридазиноновые производные в качестве ингибиторов parp -  патент 2490265 (20.08.2013)
n-оксиды октагидро-пирроло[3,4-b]пиррола -  патент 2486187 (27.06.2013)
комбинация, включающая а) пиримидиламинобензамид и б) ингибитор киназы thr315lle -  патент 2481840 (20.05.2013)
сульфонамидные соединения или их соли -  патент 2481329 (10.05.2013)
двойные модуляторы 5-ht2a и d3-рецепторов -  патент 2480466 (27.04.2013)

Класс A61K31/4725  содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Патенты РФ в классе A61K31/4725:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
ингибиторы протеинфосфатазы-1 и их применение -  патент 2527561 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
некоторые химические структуры, композиции и способы -  патент 2513636 (20.04.2014)
производные изохинолина, ингибирующие р38 киназу -  патент 2512318 (10.04.2014)
новые фенилпиразиноны в качестве ингибиторов киназы -  патент 2507202 (20.02.2014)
новые пиридиноны и пиридазиноны -  патент 2505538 (27.01.2014)
8-замещенные производные изохинолина и их применение -  патент 2504544 (20.01.2014)

Класс A61K31/438  кольцо, спироконденсированное с карбоциклической или гетероциклической системой

Патенты РФ в классе A61K31/438:
замещенные тетрагидропиранспиропирролидинон и тетрагидропиранспиропиперидинон, фармацевтическая композиция на их основе и применение в лечебных целях -  патент 2519778 (20.06.2014)
спиро-5,6-дигидро-4н-2,3,5,10в-тетрааза-бензо[е]азулены -  патент 2514429 (27.04.2014)
бициклические гетероциклические спиросоединения -  патент 2506266 (10.02.2014)
производные замещенного спироциклического циклогексана -  патент 2497824 (10.11.2013)
производные нафталинкарбоксамида в качестве ингибиторов протеинкиназы и гистондеацетилазы, способы их получения и применение -  патент 2497809 (10.11.2013)
спироциклические нитрилы в качестве ингибиторов протеазы -  патент 2478620 (10.04.2013)
способ получения 5-арил-2-метил-1,3-диоксо-2-азаспиро[5,5]ундекан-4-карбонитрилов и средство, проявляющее анальгетическую активность -  патент 2455284 (10.07.2012)
спирогетероциклические соединения и их применение в качестве терапевтических средств -  патент 2428424 (10.09.2011)
производные спирохроманона в качестве ингибиторов ацетил коэнзим а карбоксилазы (асс) -  патент 2422446 (27.06.2011)
производные индол-3-ил-карбонил-спиро-пиперидина -  патент 2420529 (10.06.2011)

Класс A61P31/06 для лечения туберкулеза

Патенты РФ в классе A61P31/06:
способ лечения больных туберкулезом легких с сопутствующими неспецифическими бронхитами -  патент 2526121 (20.08.2014)
способ комплексной терапии впервые выявленного туберкулеза легких -  патент 2525580 (20.08.2014)
лекарственное средство для лечения туберкулеза -  патент 2523792 (27.07.2014)
сокристаллическая форма фенбуфена -  патент 2521572 (27.06.2014)
способ лечения больных деструктивными формами туберкулеза легких -  патент 2521197 (27.06.2014)
способ получения композиции рифабутина с повышенной биодоступностью, фармацевтическая композиция и способ лечения микобактериозов -  патент 2520603 (27.06.2014)
селективные противотуберкулезные агенты, представляющие собой 3-аминозамещенные 6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразины -  патент 2519218 (10.06.2014)
способ лечения больных хроническими формами туберкулеза легких -  патент 2519140 (10.06.2014)
бициклические нитроимидазолы, ковалентно соединенные с замещенными фенилоксазолидинонами -  патент 2504547 (20.01.2014)
пиридиноилгидразоны диалкил(2-метил-4-оксопент-2-ил) фосфиноксидов, обладающие противотуберкулезной активностью -  патент 2498990 (20.11.2013)

Наверх