ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора

Классы МПК:C07D413/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D209/12 радикалы, замещенные атомами кислорода
C07D209/08 только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца
A61K31/404  индолы, например пиндолол
C07D209/30 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца
C07D413/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца
C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
A61P3/06 средства против повышенного содержания жира в крови (гиперлипемии)
C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D409/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D417/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
Автор(ы):, , , , ,
Патентообладатель(и):Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2005-04-26
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их использованию для лечения заболеваний, связанных с нарушением липидного обмена, таких как атеросклероз и диабет.

индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612

где R1 означает водород, алкил, галоген, формил, гидроксиалкил или трифторметил, R 2 означает водород, алкил или галоген, R3 означает водород или алкил, R4 означает водород, алкил, гидрокси или алкокси, R5 и R6 выбирают из водорода, алкила, фенилалкила, гидроксиалкила, алкоксикарбонила и фенила, А означает арил или гетероциклил, m равно 0-3, n равно 0-1, р равно 0-3, сумма m, n и р равна 1-4, связь между углеродными атомами Ca и Cb представляет собой углерод-углеродную простую или двойную связь. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 2 н. и 22 з.п. ф-лы.

Рисунки к патенту РФ 2368612

индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612

Текст описания представлен в факсимильном виде. индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612 индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединения формулы (I)

индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора, патент № 2368612

где R1 означает водород, алкил, галоген, формил, гидроксиалкил или трифторметил,

R 2 означает водород, алкил или галоген,

R3 означает водород или алкил,

R4 означает водород, алкил, гидрокси или алкокси,

R5 и R6 независимо выбирают из группы, включающей водород, алкил, фенилалкил, гидроксиалкил, алкоксикарбонил и фенил,

А означает арил, выбранный из фенила, бифенила, нафтила, бензгидрила, или гетероциклил, представляющий собой 5-, 6-, 9-, 10-членный цикл, который содержит один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, где фенил, бифенил, нафтил, бензгидрил и гетероциклил необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей алкил, галоген, амино, гидрокси, алкокси, гидроксиалкил, фенил, толил, этилфенил, 4-фтор-3-метилфенил, хлорфенил, фторфенил, трифторметилфенил, трет-бутилфенил, изопропоксифенил, изопропилфенил, метоксифенил, гидроксифенил, гидроксиалкилфенил, карбоксифенил, стирил, бензил, фенилэтил, пиридинил, трифторметилфенокси, фторфенокси, алкоксикарбониламино, аминокарбонилокси, карбокси, алкоксикарбонил, алкоксикарбонилалкил, аминоалкил, трифторметил, N,N-диметиламинокарбонилметоксифенил, N,N-диметиламинокарбонилоксифенил, N-бензил-N-метиламинокарбонил, N-фенетил-N-метиламинокарбонил, N-фенилметил-N-метиламинокарбонил, N-метил-N-индолилэтиламинокарбонил, N-циклогексил-N-метиламинокарбонил, N-пиридинилэтил-N-метиламинокарбонил, N-пиридинилметил-N-метиламинокарбонил, N,N-диметиламинометил, N,N-диметиламинокарбонил, алкоксикарбонилалкиламинокарбонил, индолилалкиламинокарбонил, морфолинилкарбонил, морфолин-4-илметил, аминокарбонил, аминокарбонилалкил, аминокарбонилалкокси, алкоксикарбонилалкокси, метоксикарбонилоксифенил, пиридинилалкиламинокарбонил, аминокарбонилокси, карбоксиалкил, карбоксиалкокси, циклоалкиламинокарбонил, морфолинилкарбонилоксифенил, морфолинилкарбонилфенил, пирролидинилкарбонилоксифенил, пирролидинилкарбонилфенил, пиперидинилкарбонилфенил, пиперидинилкарбонилоксифенил, пиридинил, бензилоксифенил, метоксикарбонилметоксифенил, карбоксиметоксифенил, метоксикарбонилфенил, N,N-диметиламинокарбонилфенил, аминокарбонилметоксифенил, аминокарбонилфенил и пиперидин-1-илкарбонил,

m равно 0, 1, 2 или 3,

n равно 0 или 1,

р равно 0, 1, 2 или 3, при этом сумма m, n и р равна 1, 2, 3 или 4,

где связь между углеродными атомами Ca и Cb представляет собой углерод-углеродную простую или двойную связь, а в случае, если связь между Ca и Cb представляет собой углерод-углеродную двойную связь, R3 и R 4 отсутствуют, причем соединение формулы I не означает 2-(1-бензил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол, и их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически приемлемые эфиры.

2. Соединения по п.1, где R1 означает водород, алкил, галоген, формил, гидроксиалкил или трифторметил,

R2 означает водород, алкил или галоген,

R3 означает водород или алкил,

R4 означает водород, алкил, гидрокси или алкокси,

R 5 и R6 независимо выбирают из группы, включающей водород, алкил, фенилалкил, гидроксиалкил, алкоксикарбонил и фенил,

А означает арил, выбранный из фенила, бифенила, нафтила или бензгидрила, или гетероциклил, представляющий собой 5-, 6-, 9-, 10-членный цикл, который содержит один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, где фенил, бифенил, нафтил, бензгидрил и гетероциклил, необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей алкил, галоген, амино, гидроксиалкил, фенил, трифторметилфенилокси, алкокси, фенилметил, фенилэтил, алкоксикарбониламино, аминокарбонилокси, карбокси, алкоксикарбонил, алкоксикарбонилалкил, аминоалкил, трифторметил, N-фенетил-N-метиламинокарбонил, N-фенилметил-N-метиламинокарбонил, алкоксикарбонилалкиламинокарбонил, индолилалкиламинокарбонил, морфолинилкарбонил, аминокарбонил, аминокарбонилалкил, аминокарбонилалкокси, алкоксикарбонилалкокси, N-пиридинилэтил-N-метиламинокарбонил, N-пиридинилметил-N-метиламинокарбонил, метоксикарбонилметоксифенил, карбоксиметоксифенил, N,N-диметиламинокарбонилметоксифенил, аминокарбонилокси, N,N-диметиламинокарбонилоксифенил, карбоксиалкил, карбоксиалкокси, циклоалкиламинокарбонил, морфолинилкарбонилоксифенил, морфолинилкарбонилфенил, бензилоксифенил, N,N-диметиламинокарбонилфенил, пирролидинилкарбонилоксифенил, пирролидинилкарбонилфенил, пиперидинилкарбонилфенил, пиперидинилкарбонилоксифенил, гидроксиалкилфенил и пиридинил,

m равно 0, 1, 2 или 3,

n равно 0 или 1,

р равно 0, 1, 2 или 3, при этом сумма m, n и р равна 1, 2, 3 или 4,

причем соединение не означает 2-(1-бензил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

и где связь между углеродными атомами Ca и C b представляет собой углерод-углеродную простую или двойную связь, а в случае, если связь между Ca и Cb представляет собой углерод-углеродную двойную связь, R3 и R4 отсутствуют, и их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически приемлемые эфиры.

3. Соединения по п.1, где R1 означает метил.

4. Соединения по п.1, где R2 означает водород, алкил или галоген.

5. Соединения по п.4, где R2 означает водород.

6. Соединения по п.1, где R3 означает водород.

7. Соединения по п.1, где R4 означает водород.

8. Соединения по п.1, где m равно 0 или 1.

9. Соединения по п.1, где n равно 0.

10. Соединения по п.1, где р равно 0 или 1.

11. Соединения по п.1, где m равно 1, n равно 0 и р равно 0.

12. Соединения по п.1, в которых связь между углеродными атомами Ca и Cb представляет собой простую углерод-углеродную связь.

13. Соединения по п.1, в которых связь между углеродными атомами Ca и Cb представляет собой двойную углерод-углеродную связь, и R3 и R4 отсутствуют.

14. Соединения по п.1, где А означает фенил, оксазолил, хинолинил, тиазолил, нафтил, бензотиофенил, изоксазолил, хинолинил, пиридинил, 2Н-пиразол-3-ил или изооксазолил, причем фенил, оксазолил, хинолинил, тиазолил, нафталинил, бензотиофенил, изоксазолил, хинолинил, пиридинил, 2Н-пиразол-3-ил или изооксазолил необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей алкил, галоген, амино, гидроксиалкил, фенил, трифторметилфенилокси, алкокси, фенилметил, фенилэтил, алкоксикарбониламино, аминокарбонилокси, карбокси, алкоксикарбонил, алкоксикарбонилалкил, аминоалкил, трифторметил, N-фенетил-N-метиламинокарбонил, N-фенилметил-N-метиламинокарбонил, алкоксикарбонилалкиламинокарбонил, индолилалкиламинокарбонил, морфолинилкарбонил, аминокарбонил, аминокарбонилалкил, аминокарбонилалкокси, алкоксикарбонилалкокси, N-пиридинилэтил-N-метиламинокарбонил, N-пиридинилметил-N-метиламинокарбонил, метоксикарбонилметоксифенил, карбоксиметоксифенил, N,N-диметиламинокарбонилметоксифенил, аминокарбонилокси, N,N-диметиламинокарбонилоксифенил, карбоксиалкил, карбоксиалкокси, циклоалкиламинокарбонил, морфолинилкарбонилоксифенил, морфолинилкарбонилфенил, бензилоксифенил, N,N-диметиламинокарбонилфенил, пирролидинилкарбонилоксифенил, пирролидинилкарбонилфенил, пиперидинилкарбонилфенил.

15. Соединения по п.1, в которых А означает фенил, оксазол-2-ил или оксазол-4-ил, причем фенил, оксазол-2-ил и оксазол-4-ил необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей алкил, толил, этилфенил, трифторметилфенил, фторфенил, хлорфенил, карбоксиметоксифенил, аминокарбонилметоксифенил, карбоксифенил, гидроксифенил, гидроксиметилфенил и аминокарбонилфенил.

16. Соединения по п.1, где А означает фенил.

17. Соединения по п.1, где А означает оксазолил, замещенный одним заместителем, который означает алкил, и вторым заместителем, который означает фенил или пиридинил, причем фенил замещен гидроксиалкилом.

18. Соединения по п.17, в котором А означает 2-[4-(1-гидроксиэтил)фенил]-5-метилоксазол-4-илметил, 2-[3-(1-гидроксиэтил)фенил]-5-метилоксазол-4-илметил или 5-метил-2-пиридин-3-илоксазол-4-илметил.

19. Соединения по п.1, которые выбирают из группы, включающей: 1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-мета-толилоксазол-4-илметил)-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,

2-(1-бензил-3-хлор-2-метил-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

2-{1-[2-(4-этилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

2-(1-бензил-3-фтор-2-метил-1H-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(2-фторфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(3-морфолин-4-илметилбензил)-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,

метиловый эфир 3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]бензойной кислоты,

2-[1-(3-диметиламинометилбензил)-2-метил-1Н-индол-5-ил]-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-фтор-3-метилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(2-трифторметилхинолин-6-илметил)-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,

2-{1-[2-(3-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

2-{1-[2-(4-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-хинолин-2-илметил-1H-индол-5-ил)пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(4-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

2-(1-бензил-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-фенетил-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-фенилоксазол-4-илметил)-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,

2-(1-бензил-2,3-дихлор-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

2-{1-[2-(4-трет-бутилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

2-{1-[2-(4-хлорфенил)-5-метилтиазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

2-(1-бензил-2,3-дииод-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

1-бензил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-1Н-индол-2-карбальдегид,

2-(1-бифенил-3-илметил-2-метил-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,

2-(1-бензил-3-иод-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

N-бензил-N-метил-3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]бензамид,

метиловый эфир 4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]бензойной кислоты,

N-метил-3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]-N-фенетилбензамид,

этиловый эфир (метил-{3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]бензоил}амино)уксусной кислоты,

3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]бензойная кислота,

N-[2-(1Н-индол-3-ил)этил]-N-метил-3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]бензамид,

{3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]фенил}морфолин-4-илметанон,

N,N-диметил-3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]бензамид,

N-метил-3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]-N-(2-пиридин-2-илэтил)бензамид,

N-метил-3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]-N-пиридин-2-илметилбензамид,

2-[1-бензил-2-(1-гидроксиэтил)-1H-индол-5-ил]-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

1-[1-бензил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-1Н-индол-2-ил]пропан-1-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-изопропоксифенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[1-(2-гидрокси-1-фенилэтил)-2-метил-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,

2-(1-бензил-2-гидроксиметил-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

N-циклогексил-N-метил-3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]бензамид,

2-[1-(5-хлорбензо[b]тиофен-3-илметил)-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-3-фенилизоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,

метиловый эфир 2-(2-хлорфенил)-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроинд ол-1-илметил]оксазол-5-карбоновой кислоты,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-орто-толилоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-мета-толилоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,

2-(1-бензил-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

2-{1-[2-(4-этилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[1-(3-гидроксиметилбензил)-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,

метиловый эфир 3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]бензойной кислоты,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(2-фторфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

2-{1-[2-(3-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-фтор-3-метилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-фенетил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-фенилоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(2-трифторметилхинолин-6-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(4-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-нафталин-1-илметил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,

метиловый эфир [2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-ил]фенилуксусной кислоты,

2-{1-[2-(4-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-хинолин-2-илметил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,

2-(1-бифенил-3-илметил-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[4-(4-трифторметилфенокси)бензил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

2-{1-[2-(4-трет-бутилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

2-(1-бензгидрил-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]бензойная кислота,

метиловый эфир 4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]бензойной кислоты,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[1-(2-гидрокси-1-фенилэтил)-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,

2-{1-[2-(4-хлорфенил)-5-метилтиазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[3-(4-фторфенокси)бензил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-изопропоксифенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)пиридин-3-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

2-{1-[2-(2,5-дифенилоксазол-4-ил)этил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-изопропилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(2-метоксифенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(2-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

2-{1-[2-(4-бензилоксифенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

2-(1-бензил-2-метил-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[2-метил-5-(4-трифторметилфенил)-2Н-пиразол-3-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

2-{1-[2-этил-5-(4-трифторметилфенил)-2Н-пиразол-3-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

метиловый эфир (4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусной кислоты,

(4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусная кислота,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[2-(2-метил-5-фенилоксазол-4-ил)этил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[4-метил-2-(4-трифторметилфенил)оксазол-5-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

N,N-диметил-2-(4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)ацетамид,

2-{1-[2-(3-бензилоксифенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

метиловый эфир 4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойной кислоты,

метиловый эфир 3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойной кислоты,

3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил)бензойная кислота,

4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойная кислота,

метиловый эфир 3-{4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойная кислота,

2-{1-[2-(2,5-дифенилоксазол-4-ил)этил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-изопропилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(2-метоксифенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(2-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

2-{1-[2-(4-бензилоксифенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенол,

4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фениловый эфир диметилкарбаминовой кислоты,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[2-(5-метил-2-фенилоксазол-4-ил)этил]-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[4-метил-2-(4-трифторметилфенил)оксазол-5-илметил]-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

2-{1-[2-этил-5-(4-трифторметилфенил)-2Н-пиразол-3-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[2-метил-5-(4-трифторметилфенил)-2Н-пиразол-3-илметил]-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

метиловый эфир (4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусной кислоты,

(4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусной кислоты,

2-{3-хлор-1-[2-(3-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фениловый эфир пирролидин-1-карбоновой кислоты,

4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фениловый эфир морфолин-4-карбоновой кислоты,

2-(2-хлорфенил)-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-5-карбоновая кислота,

2-{1-[2-(2-хлорфенил)-5-гидроксиметилоксазол-4-илметил]-2-метил-1H-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

N,N-диметил-2-(4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)ацетамид,

2-{1-[2-(3-бензилоксифенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенол,

3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фениловый эфир морфолин-4-карбоновой кислоты,

3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фениловый эфир диметилкарбаминовой кислоты,

3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фениловый эфир пирролидин-1-карбоновой кислоты,

метиловый эфир (3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусной кислоты,

метиловый эфир 3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойной кислоты,

метиловый эфир 4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойной кислоты,

3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойная кислота,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(3-гидроксиметилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойная кислота,

N,N-диметил-3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензамид,

(3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусная кислота,

N,N-диметил-4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензамид,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-гидроксиметилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

2-[2,3-диметил-1-(5-метил-2-фенилоксазол-4-илметил)-1Н-индол-5-ил]-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-орто-толилоксазол-4-илметил)-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,

метиловый эфир 2-(2-хлорфенил)-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-5-карбоновой кислоты,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-3-фенилизоксазол-4-илметил)-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[3-(4-фторфенокси)бензил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-нафталин-2-илметил-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-нафталин-2-илметил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)пиридин-3-илметил]-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол и

{3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]фенил}пиперидин-1-илметанон.

20. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей:

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-мета-толилоксазол-4-илметил)-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,

2-(1-бензил-3-хлор-2-метил-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(2-фторфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

2-{1-[2-(3-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-фенетил-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-мета-толилоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,

2-{1-[2-(4-этилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

2-{1-[2-(3-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-фенетил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

(4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусная кислота,

N,N-диметил-2-(4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)ацетамид,

3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойная кислота,

4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойная кислота,

4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенол,

(4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусная кислота,

N,N-диметил-2-(4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)ацетамид,

3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенол,

3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойная кислота,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(3-гидроксиметилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойная кислота,

N,N-диметил-3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензамид,

(3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусная кислота,

N,N-диметил-4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензамид и

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-гидроксиметилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол.

21. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей:

транс-1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-стирилоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,

2-[1-(2-бензил-5-метилоксазол-4-илметил)-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-фенетилоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,

4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-фенетилоксазол-4-илметил)-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(3-гидроксиметилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-гидроксиметилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(1-{2-[4-(1-гидроксиэтил)фенил]-5-метилоксазол-4-илметил}-2-метил-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(1-{2-[3-(1-гидроксиэтил)фенил]-5-метилоксазол-4-илметил}-2-метил-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,

(2R) 1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,

(2S) 1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол и

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-пиридин-3-илоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол и их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически приемлемые эфиры.

22. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей:

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(1-{2-[4-(1-гидроксиэтил)фенил]-5-метилоксазол-4-илметил}-2-метил-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(1-{2-[3-(1-гидроксиэтил)фенил]-5-метилоксазол-4-илметил}-2-метил-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол и

1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-пиридин-3-илоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол и их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически приемлемые эфиры.

23. Соединения по любому из пп.1-22 для применения в качестве терапевтически активных субстанций.

24. Фармацевтические композиции, обладающие активностью против повышенных уровней липидов, повышенных уровней холестерина, пониженных уровней холестерин-ЛПВП, повышенных уровней холестерин-ЛПНП, атеросклеротических заболеваний, диабета, инсулинонезависимого сахарного диабета, метаболического синдрома, дислипидемии, сепсиса, воспалительных заболеваний, кожных заболеваний, колита, панкреатита, холестаза печени, фиброза печени, дегенерации желтого пятна или болезни Альцгеймера, включающие соединение по любому из пп.1-22 и терапевтически инертный носитель.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2368612

patent-2368612.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D413/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D413/06:
замещенные циклогексилдиамины -  патент 2526251 (20.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
активирующий агент для рецептора, активируемого стимулирующими рост пероксисом агентами -  патент 2501794 (20.12.2013)
новое антитромботическое и антиатеросклеротическое средство и способ его получения (варианты) -  патент 2483066 (27.05.2013)
производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция -  патент 2481343 (10.05.2013)
производные изоксазола в качестве модуляторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа -  патент 2480467 (27.04.2013)
ингибиторы mcl-1 на основе 7-замещенных индолов -  патент 2473542 (27.01.2013)
новое производное фенилпиррола -  патент 2470917 (27.12.2012)
синтез эпотилонов, их промежуточных продуктов, аналогов и их применения -  патент 2462463 (27.09.2012)
карбамоилоксиарилалканоиларилпиперазиновое соединение, фармацевтические композиции, содержащие его, и способ лечения боли, беспокойства и депрессии -  патент 2460731 (10.09.2012)

Класс C07D209/12 радикалы, замещенные атомами кислорода

Класс C07D209/08 только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца

Класс A61K31/404  индолы, например пиндолол

Патенты РФ в классе A61K31/404:
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
модуляторы атф-связывающих кассетных транспортеров -  патент 2512682 (10.04.2014)
[4-(5-аминометил-2-фторфенил)-пиперидин-1-ил]-[7-фтор-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметокси-1н-индол-3-ил]-метанон как ингибитор триптазы тучных клеток -  патент 2509766 (20.03.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508096 (27.02.2014)
этинилиндольные соединения -  патент 2505531 (27.01.2014)

Класс C07D209/30 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца

Патенты РФ в классе C07D209/30:
производные (гетеро)арилциклогексана -  патент 2502733 (27.12.2013)
ингибиторы mcl-1 на основе 7-замещенных индолов -  патент 2473542 (27.01.2013)
соединения 2-(2-оксоиндолин-3-илиден)метил-5-(2-гидрокси-3-морфолин-4-илпропил)-6,7 дигидро-1-н-пиррол[3,2-с]пиридин-4(5н)-она и их применение в качестве ингибиторов протеинкиназы -  патент 2472792 (20.01.2013)
новые индольные производные, способ их получения и их применение в качестве антибактериальных средств -  патент 2464261 (20.10.2012)
пиримидиновые производные -  патент 2455994 (20.07.2012)
сульфонамидные пери-замещенные бициклы для лечения окклюзионного поражения артерий -  патент 2403240 (10.11.2010)
производные тетралина и индана и их применения -  патент 2396255 (10.08.2010)
производные индол-1-илуксусной кислоты -  патент 2376286 (20.12.2009)
производные малононитрила и их применение -  патент 2362769 (27.07.2009)
новые замещенные 3-сера-индолы -  патент 2361860 (20.07.2009)

Класс C07D413/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

Патенты РФ в классе C07D413/10:
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
4-замещенные n-арил-1,8-нафталимиды, проявляющие свойства флуоресцентных сенсоров на катионы металлов, и способы их получения -  патент 2515195 (10.05.2014)
ингибиторы сетр -  патент 2513107 (20.04.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
новое амидное производное и его использование в качестве лекарственного средства -  патент 2487124 (10.07.2013)
производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов dhodh -  патент 2481334 (10.05.2013)
бициклосульфониловая кислота (bcsa) и ее применение в качестве терапевтических агентов -  патент 2472784 (20.01.2013)
соединения и способы ингибирования взаимодействия белков bcl со связывающими партнерами -  патент 2468016 (27.11.2012)
новые соединения -  патент 2456273 (20.07.2012)
2,3-замещенные пиразинсульфонамиды в качестве ингибиторов crth2 -  патент 2453540 (20.06.2012)

Класс C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D401/06:
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у млекопитаюших -  патент 2518898 (10.06.2014)
ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2518071 (10.06.2014)
производные изохинолина, ингибирующие р38 киназу -  патент 2512318 (10.04.2014)
[4-(5-аминометил-2-фторфенил)-пиперидин-1-ил]-[7-фтор-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметокси-1н-индол-3-ил]-метанон как ингибитор триптазы тучных клеток -  патент 2509766 (20.03.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения -  патент 2504543 (20.01.2014)
соединения, обладающие активностью антагонистов crth2 -  патент 2503672 (10.01.2014)
производные (гетеро)арилциклогексана -  патент 2502733 (27.12.2013)
7-пиперидиноалкил-3,4-дигидрохинолоновые производные, обладающие антагонистическим действием на рецептор мсн (меланин-концентрирующего гормона) -  патент 2498981 (20.11.2013)
карбазольные соединения и терапевтические применения соединений -  патент 2497807 (10.11.2013)

Класс A61P3/06 средства против повышенного содержания жира в крови (гиперлипемии)

Патенты РФ в классе A61P3/06:
антагонисты pcsk9 -  патент 2528735 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
экстракт семян fraxinus excelsior и его терапевтическое применение -  патент 2523905 (27.07.2014)
способ профилактики и лечения нарушений обмена веществ по типу липидемии в сочетании с инсулиннезависимым сахарным диабетом методом питьевой бальнеотерапии с использованием природной минеральной галогенсодержащей воды -  патент 2523886 (27.07.2014)
способ лечения и повышения качества жизни больных с синдромом диспепсии в сочетании с ожирением -  патент 2523558 (20.07.2014)
фитокомплекс из плодов бергамота, способ производства и применение в качестве пищевой добавки и в области фармакологии -  патент 2523384 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединение для лечения метаболических расстройств -  патент 2521284 (27.06.2014)
фармацевтическая композиция, средство для профилактики и лечения метаболического синдрома и диабетической нефропатии и способ его получения -  патент 2519744 (20.06.2014)
композиции и способы понижения уровня триглицеридов без повышения уровня хс-лпнп у субъекта, получающего сопутствующую терапию -  патент 2519043 (10.06.2014)

Класс C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Класс C07D409/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D409/06:
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
новое урациловое соединение или его соль, обладающие ингибирующей активностью относительно дезоксиуридинтрифосфатазы человека -  патент 2495873 (20.10.2013)
производные аминопиразола -  патент 2489426 (10.08.2013)
аминопропилиденовое производное -  патент 2483063 (27.05.2013)
терапевтические замещенные лактамы -  патент 2481342 (10.05.2013)
гетероциклические соединения в качестве положительных модуляторов метаботропного глутаматного рецептора 2 (рецептора mglu2) -  патент 2479577 (20.04.2013)
производные гетероарилпирролидинил- и пиперидинилкетона -  патент 2479575 (20.04.2013)
соединения ((фенил)имидазолил)метилгетероарила, их применение, фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения, и набор, включающий такую композицию -  патент 2478631 (10.04.2013)
антигипертензивные соединения двойного действия, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе и промежуточные соединения -  патент 2476427 (27.02.2013)
замещенные ароматические гетероциклические соединения, как фунгициды -  патент 2448104 (20.04.2012)

Класс C07D417/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода



Наверх