Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные средства, содержащие эти соединения

Классы МПК:C07D223/16 бензазепины; гидрированные бензазепины
C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D487/00 Гетероциклические соединения, содержащие только атомы азота в качестве гетероатомов в конденсированной системе, не отнесенные к группам  451/00
A61K31/55  содержащие семичленные кольца, например азеластин, пентиленететразол
A61P1/04 для лечения язв, гастритов или рефлюкс-эзофагита, например антациды,ингибиторы кислотной секреции, средства защита слизистой оболочки
A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства
A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза
A61P13/12 почек
A61P15/08 для лечения расстройств половых желез или увеличения фертильности, например стимуляторы овуляции или сперматогенеза
A61P15/10 для лечения импотенции
A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы
Автор(ы):, , , , , , , , , ,
Патентообладатель(и):ЗОЛЬВАЙ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ГМБХ (DE)
Приоритеты:
подача заявки:
2004-09-23
публикация патента:

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I,

амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601

в которой R1 обозначает водород или группу, образующую биологически лабильный сложный эфир, R 2 обозначает водород, C1-C4-алкил или C1-C4-гидроксиалкил, и R3 обозначает C1-C4-алкил; C1-C 4-алкокси-C1-C4-алкил; C1 -C4-гидроксиалкил, который необязательно замещен второй гидроксигруппой и все гидроксигруппы которого необязательно этерифицированы C2-C4-алканоильным или аминокислотным остатком; (C0-C4-алкил)2амино-C1 -C6-алкил; C3-C7-циклоалкил; C3-C7-циклоалкил-C1-C4 -алкил; фенил-C1-C4-алкил, фенильная группа которого необязательно 1-2 раза замещена C1-C 4-алкилом, C1-C4-алкоксигруппой и/или галогеном; нафтил-C1-C4-алкил; C3 -C6-оксоалкил; фенилкарбонилметил, фенильная группа которого необязательно 1-2 раза замещена C1-C 4-алкилом, C1-C4-алкоксигруппой и/или галогеном, или 2-оксоазепанил, или R2 и R3 совместно обозначают C4-C7-алкилен, метиленовые группы которого необязательно 1-2 раза заменены карбонилом, азотом, кислородом и/или серой и/или который необязательно 1 раз замещен гидроксигруппой, которая необязательно этерифицирована C 2-C4-алканоильным или аминокислотным остатком; C1-C4-алкил; C1-C4 -гидроксиалкил, гидроксигруппа которого необязательно этерифицирована C2-C4-алканоильным или аминокислотным остатком; фенил или бензил, и R4 обозначает водород или группу, образующую биологически лабильный сложный эфир, где группы R 1 и R4 независимо друг от друга выбраны из C 1-C4-алкила; C1-C4-алкокси-C 1-C4-алкокси-C1-C4-алкила;

C3-C7-циклоалкила; C 3-C7-циклоалкил-C1-C4-алкила; N,N-ди-(C0-C4-алкил)амино-C1 -C6-алкила; фенила или фенил-C1-C4 -алкила, необязательно 1 или 2 раза замещенных в фенильном кольце галогеном, C1-C4-алкилом или C1 -C4-алкоксигруппой или C1-C4 -алкиленовой цепью, связанной с двумя соседними атомами углерода; диоксоланилметила, необязательно замещенного в диоксолановом кольце C1-C4-алкилом; C2-C 6-алканоилокси-C1-C4-алкила, необязательно замещенного при окси-C1-C4-алкильной группе C1-C4-алкилом; 1-[[(C1-C 4-алкил)карбонил]окси]C1-C4-алкиловых сложных эфиров; 1-[[(C4-C7-циклоалкилокси)карбонил]окси]C 1-C4-алкиловые сложные эфиры, 2-оксо-1,3-диоксолан-4-ил-C 1-C4алкиловых сложных эфиров, которые необязательно содержат двойную связь в диоксолановом кольце; 2-оксо-1,3-диоксолан-4-илметил; и к физиологически совместимым солям кислот формулы I и/или к физиологически совместимым кислотно-аддитивным солям соединений формулы I.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к применению соединений формулы I по п.1, к способу получения соединений формулы I, а также к соединениям общей формулы II.

Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих ингибирующим действием в отношении нейтральной эндопептидазы (НЭП), эндотелин-конвертирующего фермента (ЭКФ) и растворимой эндопептидазы человека (чРЭП).

7 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 табл.

Рисунки к патенту РФ 2368601

амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601

Текст описания представлен в факсимильном виде. амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601 амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединения общей формулы I, в которой

амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601

R1 обозначает водород или группу, образующую биологически лабильный сложный эфир,

R 2 обозначает водород, C1-C4-алкил или C1-C4-гидроксиалкил, и R3 обозначает C1-C4-алкил; C1-C 4-алкокси-C1-C4-алкил; C1 -C4-гидроксиалкил, который необязательно замещен второй гидроксигруппой, и все гидроксигруппы которого необязательно этерифицированы C2-C4-алканоильным или аминокислотным остатком; (C0-C4-алкил) 2амино-C1-C6-алкил; C3 -C7-циклоалкил; C3-C7-циклоалкил-C 1-C4-алкил; фенил-C1-C4 -алкил, фенильная группа которого необязательно 1-2 раза замещена C1-C4-алкилом, C1-C4 -алкоксигруппой и/или галогеном; нафтил-C1-C4 -алкил; C3-C6-оксоалкил; фенилкарбонилметил, фенильная группа которого необязательно 1-2 раза замещена C 1-C4-алкилом, C1-C4-алкоксигруппой и/или галогеном, или 2-оксоазепанил, или

R2 и R3 совместно обозначают C4-C7 -алкилен, метиленовые группы которого необязательно 1-2 раза заменены карбонилом, азотом, кислородом и/или серой и/или который необязательно 1 раз замещен гидроксигруппой, которая необязательно этерифицирована C2-C4-алканоильным или аминокислотным остатком; C1-C4-алкил; C 1-C4-гидроксиалкил, гидроксигруппа которого необязательно этерифицирована C2-C4-алканоильным или аминокислотным остатком; фенил или бензил, и R4 обозначает водород или группу, образующую биологически лабильный сложный эфир,

где группы R1 и R4 независимо друг от друга выбраны из C1-C4 -алкила; C1-C4-алкокси-C1-C 4-алкокси-C1-C4-алкила; C3 -C7-циклоалкила; C3-C7-циклоалкил-C 1-C4-алкила; N,N-ди-(C0-C4 -алкил)амино-C1-C6-алкила; фенила или фенил-C 1-C4-алкила, необязательно 1 или 2 раза замещенных в фенильном кольце галогеном, C1-C4-алкилом или C1-C4-алкоксигруппой или C1 -C4-алкиленовой цепью, связанной с двумя соседними атомами углерода; диоксоланилметила, необязательно замещенного в диоксолановом кольце C1-C4-алкилом; C 2-C6-алканоилокси-C1-C4 -алкила, необязательно замещенного при окси-C1-C 4-алкильной группе C1-C4-алкилом; 1-[[(C1-C4-алкил)карбонил]окси]C1 -C4-алкиловых сложных эфиров; 1-[[(C4-C 7-циклоалкилокси)карбонил]окси]C1-C4 -алкиловые сложные эфиры, 2-оксо-1,3-диоксолан-4-ил-C1 -C4алкиловых сложных эфиров, которые необязательно содержат двойную связь в диоксолановом кольце; 2-оксо-1,3-диоксолан-4-илметил;

и физиологически совместимые соли кислот формулы I и/или физиологически совместимые кислотно-аддитивные соли соединений формулы I.

2. Соединения формулы I по п.1, в которой

R1 обозначает водород или группу, образующую биологически лабильный сложный эфир,

R2 обозначает водород, C1-C4-алкил или C1-C 4-гидроксиалкил, и

R3 обозначает C 1-C4-алкил; C1-C4-алкокси-C 1-C4-алкил; C1-C4-гидроксиалкил, который необязательно замещен второй гидроксигруппой, и гидроксигруппы которого необязательно замещены C2-C4-алканоилом; C1-C4-алкиламино-C1-C4 -алкил; C3-C7-циклоалкил; C3 -C7-циклоалкил-C1-C4-алкил; фенил-C1-C4-алкил, фенильная группа которого необязательно 1-2 раза замещена C1-C4-алкилом, C1-C4-алкоксигруппой и/или галогеном; нафтил-C 1-C4-алкил; C3-C6-оксоалкил; фенилкарбонилметил, фенильная группа которого необязательно 1-2 раза замещена C1-C4-алкилом, C1 -C4-алкоксигруппой и/или галогеном, или 2-оксоазепанил, или

R2 и R3 совместно обозначают C4-C7-алкилен, метиленовые группы которого необязательно 1-2 раза заменены карбонилом, азотом, кислородом и/или серой и который необязательно 1 раз замещен C1 -C4-алкилом; C1-C4-гидроксиалкил, гидроксигруппа которого необязательно замещена C2-C 4-алканоилом; кислород; фенил или бензил, и

R 4 обозначает водород или группу, образующую биологически лабильный сложный эфир,

и физиологически совместимые соли кислот формулы I и/или физиологически совместимые кислотно-аддитивные соли соединения формулы I.

3. Соединения формулы I по п.1, в которой R1 обозначает водород, этил, метоксиэтоксиметил, (RS)-1-[[(изопропил)карбонил]окси]этил, (RS)-1-[[(этил)карбонил]окси]-2-метилпропил, (RS)-1-[[(пиклогексилокси)карбонил]окси]этил, 5-метил-2-оксо-1,3-диоксолен-4-ил-метил, 2-оксо-1,3-диоксолан-4-ил-метил или (RS)-1-[[(этокси)карбонил]окси]этил.

4. Соединения формулы I по п.1, в которой R2 обозначает водород, метил, этил, 2-гидроксиэтил или 3-гидроксипропил.

5. Соединения формулы I по п.1, в которой R3 обозначает изопропил; метоксиэтил; 2-гидроксиэтил или 3-гидроксипропил, каждая гидроксигруппа необязательно этерифицирована C2 -C4-алканоильным или аминокислотным остатком; 3-ацетилокси-н-пропил; циклопропилметил; 2-метоксибензил, 4-метоксибензил, 4-метоксифенилэтил, 2,4-диметоксибензил; 1-нафтилметил; 3-оксо-1,1-диметилбутил; фенил-2-оксоэтил, 2-(4-метоксифенил)-2-оксоэтил, 3-(2-оксоазепанил), диметиламино-н-пропил, (метил)аминоэтил, амино-н-пропил, амино-н-бутил или амино-н-пентил.

6. Соединения формулы I по п.1, в которой R2 и R3 совместно обозначают морфолин; пиперидин; 4-кетопиперидин; 4-гидроксипиперидин, необязательно этерифицированный C2-C4-алканоильным или аминокислотным остатком по гидроксигруппе; пиперазин или пирролидин.

7. Соединения формулы I по п.1, в которой R4 обозначает водород, C1-C4-алкил, п-метоксибензил, N,N-ди-(C0-C4-алкил)амино-C1 -C6-алкил, (RS)-1-[[(изопропил)карбонил]окси]этил, (RS)-1-[[(этил)карбонил]окси]-2-метилпропил, (RS)-1-[[(циклогексилокси)карбонил]окси]этил, 5-метил-2-оксо-1,3-диоксолен-4-ил-метил, 2-оксо-1,3-диоксолан-4-ил-метил или (RS)-1-[[(этокси)карбонил]окси]этил.

8. Соединения формулы I по п.1, которые выбраны из группы, включающей

2-{[1-({[1-(карбоксиметил)-2-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1-бензазепин-3-ил]амино}карбонил)циклопентил]метил}-4-[изопропил(метил)амино]-4-оксобутановую кислоту;

2-{[1-({[1-(карбоксиметил)-2-оксо-2,3,4,5-тстрагидро-1Н-1-бензазепин-3-ил]амино}карбонил)циклопентил]метил}-4-(диметиламино)-4-оксобутановую кислоту;

2-{[1-({[1-(карбоксиметил)-2-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1-бензазепин-3-ил]амино}карбонил)циклопентил]метил)-4-(диэтиламино)-4-оксобутановую кислоту;

2-{[1-({[1-(карбоксиметил)-2-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1-бензазепин-3-ил]амино}карбонил)циклопентил]метил}-4-[(2-гидроксиэтил)(метил)амино]-4-оксобутановую кислоту;

2-{[1-({[1-(карбоксиметил)-2-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1-бензазепин-3-ил]амино}карбонил)циклопентил]метил}-4-[(3-гидроксипропил)(метил)амино]-4-оксобутановую кислоту;

2-{[1-({[1-(карбоксиметил)-2-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1-бензазепин-3-ил]амино}карбонил)циклопентил]метил}-4-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-оксобутановую кислоту;

2-{[1-({[1-(карбоксиметил)-2-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1-бензазепин-3-ил]амино}карбонил)циклопентил]метил}-4-оксо-4-[4-(L-валилокси)пиперидин-1-ил]бутановую кислоту;

2-{[1-({[1-(карбоксиметил)-2-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1-бензазепин-3-ил]амино}карбонил)циклопентил]метил}-4-морфолин-4-ил-4-оксобутановую кислоту;

2-{[1-({[1-(карбоксиметил)-2-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1-бензазепин-3-ил]амино}карбонил)циклопентил]метил}-4-оксо-4-(4-оксопиперидин-1-ил)бутановую кислоту;

4-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-2-{[1-({[1-(карбоксиметил)-2-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1-бензазепин-3-ил]амино}карбонил)циклопентил]метил}-4-оксобутановую кислоту;

2-{[1-({[1-(карбоксиметил)-2-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1-бензазепин-3-ил]амино}карбонил)циклопентил]метил}-4-{этил[3-(этиламино)пропил]амино}-4-оксобутановую кислоту;

2-{[1-({[1-(карбоксиметил)-2-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1-бензазепин-3-ил]амино}карбонил)циклопентил]метил}-4-[[2-(диметиламино)этил](метил)амино]-4-оксобутановую кислоту;

4-[(3-аминопропил)(этил)амино]-2-{[1-({[1-(карбоксиметил)-2-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1-бензазепин-3-ил]амино}карбонил)циклопентил]метил}-4-оксобутановую кислоту;

2-{[1-({[1-(карбоксиметил)-2-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1-бензазепин-3-ил]амино}карбонил)циклопентил]метил}-4-{метил[2-(метиламино)этил]амино}-4-оксобутановую кислоту;

4-[(4-аминобутил)(метил)амино]-2-{[1-({[1-(карбоксиметил)-2-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1-бензазепин-3-ил]амино}карбонил)циклопентил]метил}-4-оксобутановую кислоту;

4-[(4-аминобутил)(этил)амино]-2-{[1-({[1-(карбоксиметил)-2-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1-бензазепин-3-ил]амино}карбонил)циклопентил]метил}-4-оксобутановую кислоту;

2-{[1-({[1-(карбоксиметил)-2-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1-бензазепин-3-ил]амино}карбонил)циклопентил]метил}-4-{метил[3-(метиламино)пропил]амино}-4-оксобутановую кислоту и

4-[(5-аминопентил)(метил)амино]-2-{[1-({[1-(карбоксиметил)-2-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1-бензазепин-3-ил]амино}карбонил)циклопентил]метил}-4-оксобутановую кислоту,

совместно с их биологически лабильными сложными эфирами и физиологически совместимыми солями кислот этих соединений формулы I и/или физиологически совместимыми кислотно-аддитивными солями этих соединений формулы I.

9. Соединения формулы I по одному из предшествующих пунктов, в которой хиральный атом углерода, содержащий амидную боковую цепь в положении 3 бензазепинового каркаса, находится в конфигурации "S".

10. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием в отношении нейтральной эндопептидазы (НЭП), эндотелин-конвертирующего фермента (ЭКФ) и растворимой эндопептидазы человека (чРЭП), содержащая фармакологически эффективное количество соединения формулы I по п.1 и обычные фармацевтические вспомогательные вещества и/или инертные наполнители.

11. Применение соединений формулы I по п.1 для получения лекарственных средств, предназначенных для профилактики и/или лечения сердечно-сосудистых нарушений или заболеваний.

12. Применение по п.11, в котором сердечно-сосудистое нарушение или заболевание выбрано из группы, включающей застойную сердечную недостаточность; гипертензию, включая вторичные формы гипертензии, такие как эссенциальная гипертензия, почечная гипертензия и/или легочная гипертензия.

13. Применение соединения двойного действия, способного ингибировать нейтральную эндопептидазу и растворимую эндопептидазу человека, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения половой дисфункции, где соединение двойного действия, способное ингибировать нейтральную эндопептидазу и растворимую эндопептидазу человека, представляет собой соединение формулы I по п.1.

14. Применение по п.13, в котором половая дисфункция выбрана из группы, включающей женскую половую дисфункцию и мужскую половую дисфункцию.

15. Применение по п.13, в котором половая дисфункция представляет собой мужскую половую дисфункцию.

16. Применение по п.13, в котором дисфункция выбрана из группы, включающей эректильную дисфункцию, нарушения эякуляции и нарушения желания.

17. Применение по п.16, в котором дисфункция является эректильной дисфункцией.

18. Применение соединений формулы I по п.1 для получения лекарственных средств, предназначенных для профилактики и/или лечения патологических состояний, связанных с апоптозом, которые представляют собой нейродегенеративные заболевания, выбранные из группы, включающей ишемический удар, ишемию головного мозга и травматическое повреждение головного мозга.

19. Способ получения соединений формулы I

амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601

в которой R1 обозначает водород или группу, образующую биологически лабильный сложный эфир,

R2 обозначает водород, C1-C4 -алкил или C1-C4-гидроксиалкил, и

R3 обозначает C1-C4-алкил; C 1-C4-алкокси-C1-C4-алкил; C1-C4-гидроксиалкил, который необязательно замещен второй гидроксигруппой, и все гидроксигруппы которого необязательно этерифицированы C2-C4-алканоильным или аминокислотным остатком; (C0-C4-алкил) 2амино-C1-C6-алкил; C3 -C7-циклоалкил; C3-C7-циклоалкил-C 1-C4-алкил; фенил-C1-C4 -алкил, фенильная группа которого необязательно 1-2 раза замещена C1-C4-алкилом, C1-C4 -алкоксигруппой и/или галогеном; нафтил-C1-C4 -алкил; C3-C6-оксоалкил; фенилкарбонилметил, фенильная группа которого необязательно 1-2 раза замещена C 1-C4-алкилом, C1-C4-алкоксигруппой и/или галогеном, или 2-оксоазепанил, или

R2 и R3 совместно обозначают C4-C7 -алкилен, метиленовые группы которого необязательно 1-2 раза заменены карбонилом, азотом, кислородом и/или серой и/или который необязательно 1 раз замещен гидроксигруппой, которая необязательно этерифицирована C2-C4-алканоильным или аминокислотным остатком; C1-C4-алкил; C 1-C4-гидроксиалкил, гидроксигруппа которого необязательно этерифицирована C2-C4-алканоильным или аминокислотным остатком; фенил или бензил, и

R 4 обозначает водород или группу, образующую биологически лабильный сложный эфир,

где группы R1 и R 4 независимо друг от друга выбраны из C1-C 4-алкила; C1-C4-алкокси-C1 -C4-алкокси-C1-C4-алкила; C 3-C7-циклоалкила; C3-C7 -циклоалкил-C1-C4-алкила; N,N-ди-(C 0-C4-алкил)амино-C1-C6 -алкила; фенила или фенил-C1-C4-алкила, необязательно 1 или 2 раза замещенных в фенильном кольце галогеном, C1-C4-алкилом или C1-C4 -алкоксигруппой или C1-C4-алкиленовой цепью, связанной с двумя соседними атомами углерода; диоксоланилметила, необязательно замещенного в диоксолановом кольце C1 -C4-алкилом; C2-C6-алканоилокси-C 1-C4-алкила, необязательно замещенного при окси-C 1-C4-алкильной группе C1-C4 -алкилом; 1-[[(C1-C4-алкил)карбонил]окси]C 1-C4-алкиловых сложных эфиров; 1-[[(C4 -C7-циклоалкилокси)карбонил]окси]C1-C 4-алкиловые сложные эфиры, 2-оксо-1,3-диоксолан-4-ил-C 1-C4алкиловых сложных эфиров, которые необязательно содержат двойную связь в диоксолановом кольце; 2-оксо-1,3-диоксолан-4-илметил;

а также физиологически совместимых солей кислот формулы I и/или физиологически совместимых кислотно-аддитивных солей соединений формулы I, характеризующийся тем, что соединение общей формулы II

амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601

в которой R101 и R401 , независимо друг от друга, обозначают защитную группу кислоты, вводят в реакцию с соединением общей формулы III

амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601

в которой R2 и R3 обладают указанными выше значениями,

в которой R2 и/или R3 содержат свободные гидроксигруппы, при необходимости их вводят в реакцию с соединением общей формулы IV

амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601

в которой Х обозначает отщепляющуюся группу, или с производным аминокислоты, содержащим подходящую защитную группу,

в которой R101 и/или R401 не обозначают необходимые группы, образующие биологически лабильный сложный эфир, и/или в которой R2 и/или R3 обозначают защитные группы в любом содержащемся аминокислотном остатке, их последовательно отщепляют от полученных соединений одновременно или по отдельности в любой необходимой последовательности и при необходимости образовавшуюся кислотную группу в каждом случае превращают в биологически лабильные сложноэфирные группы, и при необходимости образовавшиеся кислоты формулы I превращают в их физиологически совместимые соли, или соли кислот формулы I превращают в свободные кислоты, и/или основания формулы I превращают в их кислотно-аддитивные соли, или кислотно-аддитивные соли превращают в свободные основания формулы I.

20. Соединения общей формулы II

амидометилзамещенные производные 1-(карбоксиалкил)циклопентилкарбониламинобензазепин-n-уксусной   кислоты, способ и промежуточные продукты для их получения и лекарственные   средства, содержащие эти соединения, патент № 2368601

в которой R101 обозначает защитную группу кислоты, и

R401 обозначает защитную группу кислоты,

где группы R101 и R401 , независимо друг от друга, выбраны из C1-C4 -алкила; C1-C4-алкокси-C1-C 4-алкокси-C1-C4-алкила; C3 -C7-циклоалкила; C3-C7-циклоалкил-C 1-C4-алкила; N,N-ди-(C0-C4 -алкил)амино-C1-C6-алкила; фенила или фенил-C 1-C4-алкила, необязательно 1 или 2 раза замещенных в фенильном кольце галогеном, C1-C4-алкилом или C1-C4-алкоксигруппой, или C1 -C4-алкиленовой цепью, связанной с двумя соседними атомами углерода; диоксоланилметила, необязательно замещенного в диоксолановом кольце C1-C4-алкилом; C 1-C6-алканоилокси-C1-C4 -алкила, необязательно замещенного при окси-C1-C 4-алкильной группе C1-C4-алкилом; 1-[[(C1-C4-алкил)карбонил]окси]C1 -C4-алкиловых сложных эфиров; 1-[[(C4-C 7-циклоалкилокси)карбонил]окси]C1-C4 -алкиловые сложные эфиры, 2-оксо-1,3-диоксолан-4-ил-C1 -C4алкиловых сложных эфиров, которые необязательно содержат двойную связь в диоксолановом кольце; и 2-оксо-1,3-диоксолан-4-илметил.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2368601

patent-2368601.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D223/16 бензазепины; гидрированные бензазепины

Патенты РФ в классе C07D223/16:
способ получения ивабрадина гидрохлорида и его полиморфных модификаций -  патент 2473544 (27.01.2013)
производные бензазепина, пригодные для использования в качестве антагонистов вазопрессина -  патент 2471784 (10.01.2013)
новые производные бензазепина -  патент 2423353 (10.07.2011)
(3-циклоалкил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-бензо[d]азепин-7-илокси)производные, их применение для ингибирования н3 рецепторов, фармацевтическая композиция и способ получения -  патент 2388752 (10.05.2010)
антагонисты рецептора вазопрессина v1a -  патент 2370497 (20.10.2009)
производные хинолинона/бензоксазинона и их применение -  патент 2333204 (10.09.2008)
соединения -  патент 2327690 (27.06.2008)
производное 4,4-дифтор-1,2,2,4-тетрагидро-5н-1-бензазепина или его соль -  патент 2326868 (20.06.2008)
модуляторы 5ht2c рецептора -  патент 2317982 (27.02.2008)
конденсированные производные азепина и их использование в качестве антидиуретических агентов -  патент 2269517 (10.02.2006)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D401/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана -  патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D413/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы -  патент 2522444 (10.07.2014)

Класс C07D487/00 Гетероциклические соединения, содержащие только атомы азота в качестве гетероатомов в конденсированной системе, не отнесенные к группам  451/00

Патенты РФ в классе C07D487/00:
5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-альфа]пиримидинид l-аргининия моногидрат -  патент 2529487 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные 3-азолилимидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразины, проявляющие противоопухолевую активность -  патент 2527258 (27.08.2014)
поликатионное соединение "тривирон (triviron)" и способ его получения -  патент 2527256 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
соли производных тетерагидро-имидазо[1,5-a]пиразина, способы их получения и их медицинское применение -  патент 2523543 (20.07.2014)

Класс A61K31/55  содержащие семичленные кольца, например азеластин, пентиленететразол

Патенты РФ в классе A61K31/55:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическая композиция на основе 6-[(4-метил-i-1-пиперазинил)метил]-индоло[1',7':1,2,3]пирроло[3',4':6,7]азепино[4,5-b]индол-1,3(2н,10 н)-диона в качестве противоопухолевого средства -  патент 2523387 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
инъекционная лекарственная форма для лечения болезни паркинсона, способ ее приготовления и применение -  патент 2520758 (27.06.2014)
способ получения биоадгезивных компактированных матриц, которые могут быть использованы как таковые или для замедленного высвобождения активных веществ, и компактированные матрицы, полученные таким способом -  патент 2519224 (10.06.2014)
производные изохинолина, ингибирующие р38 киназу -  патент 2512318 (10.04.2014)
новые терапевтические комбинации миртазапина для применения при болевых расстройствах -  патент 2509560 (20.03.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний -  патент 2509077 (10.03.2014)
производное ацилтиомочевины или его соль, и его применение -  патент 2503664 (10.01.2014)
композиция парентерального введения, содержащая карбамазепин в виде субмикронной эмульсии, обладающей противосудорожной активностью -  патент 2490016 (20.08.2013)

Класс A61P1/04 для лечения язв, гастритов или рефлюкс-эзофагита, например антациды,ингибиторы кислотной секреции, средства защита слизистой оболочки

Патенты РФ в классе A61P1/04:
фармацевтические и/или пищевые композиции на основе короткоцепочечных жирных кислот -  патент 2528106 (10.09.2014)
способ профилактики и лечения язвенной болезни желудка, вызываемой стрессом -  патент 2527683 (10.09.2014)
способ профилактики и лечения язвенной болезни желудка, вызываемой приемом этанолсодержащих жидкостей -  патент 2527334 (27.08.2014)
композиции для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (гэрб) -  патент 2524639 (27.07.2014)
применение apl пептида для лечения воспалительной болезни кишечника и диабета типа 1 -  патент 2524630 (27.07.2014)
композиции, включающие липофильный экстракт zingiber officinale и экстракт cynara scolymus, которые используются для профилактики и лечения гастроэзофагеального рефлюкса и синдрома воспаленной кишки -  патент 2521250 (27.06.2014)
способ эндоскопической биопластики гастродуоденальных язв комплексным биопластическим материалом -  патент 2520599 (27.06.2014)
способ лечения гастрита -  патент 2519766 (20.06.2014)
гранулы оксида магния -  патент 2519222 (10.06.2014)
композиции и способы лечения колита -  патент 2518416 (10.06.2014)

Класс A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

Патенты РФ в классе A61P3/10:
новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения -  патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
способ комплексного лечения артериальной гипертонии при метаболических нарушениях -  патент 2525593 (20.08.2014)
способ коррекции ожирения абдоминального типа -  патент 2525007 (10.08.2014)
применение apl пептида для лечения воспалительной болезни кишечника и диабета типа 1 -  патент 2524630 (27.07.2014)

Класс A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза

Патенты РФ в классе A61P9/10:
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия -  патент 2526902 (27.08.2014)
способ проведения предупреждающего обезболивания у больных осложненным инфарктом миокарда -  патент 2526801 (27.08.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе -  патент 2526624 (27.08.2014)
средство для стимуляции васкуляризации сердечной мышцы при постинфарктном ее ремоделировании в эксперименте -  патент 2526466 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
способ лечения больных облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей с сочетанной ибс -  патент 2525157 (10.08.2014)
способ раннего выявления высокого риска развития нарушения толерантности к глюкозе у больных стабильной стенокардией напряжения на фоне бета-адреноблокаторов без дополнительных вазодилатирующих свойств -  патент 2523691 (20.07.2014)
способ лечения хронической сердечной недостаточности и фармацевтическая композиция для лечения хронической сердечной недостаточности -  патент 2523451 (20.07.2014)

Класс A61P13/12 почек

Патенты РФ в классе A61P13/12:
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
фосфатный адсорбент -  патент 2527682 (10.09.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
тетразольные соединения для снижения концентрации мочевой кислоты -  патент 2522458 (10.07.2014)
жирные кислоты и глицериды со средней длиной цепи в качестве нефропротективных средств -  патент 2519215 (10.06.2014)
композиции и способы лечения расстройств почки -  патент 2519124 (10.06.2014)
включающие пируват составы для домашних животных и способы их применения -  патент 2518455 (10.06.2014)
2-пиридилзамещенные имидазолы в качесиве терапевтических ингибиторов alk5 и/или alk4 -  патент 2518069 (10.06.2014)
способ лечения поликистозных заболеваний почек с помощью производных церамида -  патент 2517345 (27.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)

Класс A61P15/08 для лечения расстройств половых желез или увеличения фертильности, например стимуляторы овуляции или сперматогенеза

Патенты РФ в классе A61P15/08:
способ лечения и профилактики рецидивов внутриматочных синехий -  патент 2525533 (20.08.2014)
способ исследования транспортной функции маточных труб -  патент 2524306 (27.07.2014)
способ лечения мужского бесплодия, обусловленного аутоиммунными реакциями против сперматозоидов -  патент 2517061 (27.05.2014)
способ комплексного лечения патозооспермии у мужчин с надпочечниковой гиперандрогенией -  патент 2510284 (27.03.2014)
способ витальной иммобилизации сперматозоидов человека и животных -  патент 2504581 (20.01.2014)
(дигидро)пирроло[2,1-а]изохинолины -  патент 2495037 (10.10.2013)
инъекционный препарат для повышения спермопродукции у производителей сельскохозяйственных животных и петухов и способ его применения -  патент 2493873 (27.09.2013)
способы созревания фолликулов яичника in vitro -  патент 2492866 (20.09.2013)
средство для улучшения репродуктивной функции -  патент 2489142 (10.08.2013)
средство для улучшения репродуктивной функции -  патент 2487705 (20.07.2013)

Класс A61P15/10 для лечения импотенции

Патенты РФ в классе A61P15/10:
способ лечения больных хроническим простатитом с парциальным андрогенодефицитом -  патент 2525182 (10.08.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
средство для профилактики и лечения андрологических заболеваний и способ его получения -  патент 2519226 (10.06.2014)
способ лечения эректильной дисфункции -  патент 2514639 (27.04.2014)
способ тренировки мышц дна таза в лечении больных с эректильной дисфункцией после радикальной простатэктомии -  патент 2499585 (27.11.2013)
7-пиперидиноалкил-3,4-дигидрохинолоновые производные, обладающие антагонистическим действием на рецептор мсн (меланин-концентрирующего гормона) -  патент 2498981 (20.11.2013)
фармацевтические композиции, содержащие ипидакрин и их применение для лечения нарушений потенции и других форм половой активности -  патент 2494739 (10.10.2013)
способ приготовления лекарственного средства, содержащего варденафила гидрохлорида тригидрат -  патент 2493849 (27.09.2013)
применение 3-андростандиола, необязательно в сочетании с агонистом 5-ht1а для лечения сексуальной дисфункции -  патент 2491073 (27.08.2013)
способ лечения хронического простатита и эректильной дисфункции -  патент 2489143 (10.08.2013)

Класс A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы

Патенты РФ в классе A61P25/00:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин, обладающий антидепрессантным и противострессорным действием -  патент 2529817 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
нейропротекторное фармакологическое средство -  патент 2528914 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способ увеличения скорости психомоторных реакций анксиолитиком афобазол -  патент 2528110 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии -  патент 2528108 (10.09.2014)


Наверх