Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar

Классы МПК:C07D213/38 только с водородом или углеводородными радикалами, связанными с замещающим атомом азота
C07D213/30 атомы кислорода
C07D239/26 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
A61K31/4418  содержащие карбоциклическое кольцо, непосредственно присоединенное к гетероциклическому кольцу, например ципрогептадин
A61K31/505  пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм
A61K31/345  нитрофураны
Автор(ы):, , , , , , , , ,
Патентообладатель(и):Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2004-10-28
публикация патента:

Изобретение относится к соединениям формулы I

бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654

и его фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, в которой Х1 обозначает О или CH 2; R1 обозначает водород; R2 обозначает водород или С17-алкил, или, если X 1 обозначает СН2, R2 обозначает водород, С17-алкил или С17 -алкоксигруппу; R3 обозначает водород или С17-алкил; R4 и R5 или R 5 и R6 связаны друг с другом, образуя кольцо совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, и R 4 и R5 или R5 и R6 совместно обозначают -СН=СН-СН=СН- или -(СН2)р-, где р равно 4; и R4 и R6 включены в кольцевую структуру, определенную выше, или независимо друг от друга обозначают водород; R7 и R8 обозначают водород; и при этом один из R6 и R7 обозначает

бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654

где X2 обозначает О или NR 9; R9 обозначает С17 -алкил; один или два из Y1, Y2, Y3 и Y4 обозначают N, а другие обозначают C-R12 ; R10 обозначает водород, С17 -алкил; R11 обозначает водород, С1 7-алкил;

R12 независимо друг от друга в каждом случае выбраны из группы, включающей водород, С17-алкил, С37 -циклоалкил; R13 обозначает фенил, замещенный CF 3; и n равно 0 или 1. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей такие соединения, обладающие агонистической активностью в отношении PPARбензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 и/или PPARбензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 . 2 н. и 18 з.п. ф-лы.

Рисунки к патенту РФ 2367654

бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654

Текст описания приведен в факсимильном виде. бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединения формулы

бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654

и его фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры, в которой

X1 обозначает О или СН 2;

R1 обозначает водород;

R 2 обозначает водород или С17-алкил,

или, если X1 обозначает СН2, R 2 обозначает водород, С17-алкил или C17-алкоксигруппу;

R 3 обозначает водород или С17-алкил;

R4 и R5 или R5 и R 6 связаны друг с другом, образуя кольцо совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, и R4 и R 5 или R5 и R6 совместно обозначают -СН=СН-СН=СН- или -(СН2)р-, где р равно 4; и R4 и R6 включены в кольцевую структуру, определенную выше, или независимо друг от друга обозначают водород;

R7 и R8 обозначают водород;

и при этом один из R6 и R7 обозначает

бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654

где X2 обозначает О или NR9 ;

R9 обозначает С17 -алкил;

один или два из Y1, Y2, Y3 и Y4 обозначают N, а другие обозначают C-R12;

R10 обозначает водород, С17-алкил;

R11 обозначает водород, С17-алкил;

R12 независимо друг от друга в каждом случае выбраны из группы, включающей водород, С17-алкил, С 37-циклоалкил;

R13 обозначает фенил, замещенный CF3; и

n равно 0 или 1;

при условии, что исключены соединения формулы I, в которой

Х1 обозначает О, R2 и R3 обозначают водород,

R6 обозначает

бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654

X2 обозначает О, и R10 и R11 обозначают водород.

2. Соединения формулы I по п.1, в которой X2 обозначает -NR9, a R9 обозначает С17-алкил.

3. Соединения формулы I по п.2, выбранные из группы, включающей [4-(метил-{1-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)-пиридин-3-ил]-этил}-амино)-нафталин-1-илокси]-уксусную кислоту;

[4-(метил-{1-[2-метил-6-(3-трифторметилфенил)-пиридин-3-ил]-пропил}-амино)-нафталин-1-илокси]-уксусную кислоту и

[4-(метил-{1-[2-метил-6-(3-трифторметилфенил)-пиридин-3-ил]-бутил}-амино)-нафталин-1-илокси]-уксусную кислоту.

4. Соединение формулы I по п.2, которое представляет собой

2-метил-2-(4-{метил-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)-пиридин-3-илметил]-амино}-5,6,7,8-тетрагидронафталин-1-илокси)-пропионовую кислоту.

5. Соединения формулы I по п.1, в которой X 1 обозначает CH2.

6. Соединения формулы I по п.5, выбранные из группы, включающей

2-метокси-3-(4-{2-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)-пиридин-3-ил]-этокси}-нафталин-2-ил)-пропионовую кислоту;

3-{4-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)-пиридин-3-илметокси]-5,6,7,8-тетрагидронафталин-1-ил}-пропионовую кислоту и

3-{4-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)-пиридин-3-илметокси]-нафталин-1-ил}-пропионовую кислоту.

7. Соединения формулы I по п.5, выбранные из группы, включающей 3-(4-{2-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)-пиридин-3-ил]-этокси}-5,6,7,8-тетрагидронафталин-1-ил)-пропионовую кислоту,

3-(4-{2-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)-пиридин-3-ил]-этокси}-нафталин-1-ил)-пропионовую кислоту,

3-{4-[4-циклопропил-2-(4-трифторметилфенил)-пиримидин-5-илметокси]-нафталин-1-ил}-пропионовую кислоту,

3-{4-[4-циклопропил-2-(4-трифторметилфенил)-пиримидин-5-илметокси]-5,6,7,8-тетрагидронафталин-1-ил}-пропионовую кислоту и

3-{4-[5-(4-трифторметилфенил)-пиримидин-2-илметокси]-нафталин-1-ил}-пропионовую кислоту.

8. Соединения формулы I по п.1, в которой R 10 обозначает С17-алкил.

9. Соединение формулы I по п.8, которое представляет собой (4-{1-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)-пиридин-3-ил]-этокси}-нафталин-1-илокси)-уксусную кислоту.

10. Соединения формулы I по п.1, в которой R 2 обозначает С17-алкил.

11. Соединения формулы I по п.10, в которой R3 обозначает С17-алкил.

12. Соединения формулы I по п.1, в которой Х1 обозначает О, а R2 и R3 обозначают С17-алкил.

13. Соединения формулы I по п.12, выбранные из группы, включающей

2-метил-2-(3-{2-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)-пиридин-3-ил]-этокси}-нафталин-1-илокси)-пропионовую кислоту,

2-метил-2-{3-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)-пиридин-3-илметокси]-нафталин-1-илокси}-пропионовую кислоту,

2-(3-{2-[4-циклопропил-2-(4-трифторметилфенил)-пиримидин-5-ил]-этокси}-нафталин-1-илокси)-2-метилпропионовую кислоту,

2-{4-[4-циклопропил-2-(4-трифторметилфенил)-пиримидин-5-илметокси]-нафталин-2-илокси}-2-метилпропионовую кислоту,

2-(4-{2-[4-циклопропил-2-(4-трифторметилфенил)-пиримидин-5-ил]-этокси}-нафталин-2-илокси)-2-метилпропионовую кислоту,

2-метил-2-(4-{2-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)-пиридин-3-ил]-этокси}-нафталин-2-илокси)-пропионовую кислоту и

2-метил-2-{4-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)-пиридин-3-илметокси]-нафталин-2-илокси}-пропионовую кислоту.

14. Соединения по п.1 формулы

бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654

в которой R4 и R5 образуют кольцо вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, и R4 и R5 совместно обозначают -СН=СН-СН=СН- или -(CH2)p-, где р равно 4; и

X1, X2, Y1-Y4, R 1, R2, R3, R7, R8 , R10, R11, R13 и n являются такими, как определено в п.1;

при условии, что исключены соединения формулы I-A, в которой X1 обозначает О,

R2 и R3 обозначают водород, X 2 обозначает О, а R10 и R11 обозначают водород.

15. Соединения по п.1 формулы

бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654

в которой R4 и R5 образуют кольцо вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, и R4 и R5 совместно обозначают -СН=СН-СН=СН- или -(СН2)р-, где р равно 4; и

Х1, X2, Y1-Y4, R 1, R2, R3, R6, R8 , R10, R11, R13 и n являются такими, как определено в п.1.

16. Соединения по п.1 формулы

бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654

в которой

R5 и R6 образуют кольцо вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, и R5 и R6 совместно обозначают -СН=СН-СН=СН- или -(CH2)p-, где р равно 4; и

X1, X2, Y1-Y4, R 1, R2, R3, R4, R8 , R10, R11, R13 и n являются такими, как определено в п.1.

17. Соединения по п.1, предназначенные для применения в качестве терапевтически активных веществ, которые являются агонистами PPARбензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 и/или PPARбензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 .

18. Соединения по п.1, предназначенные для применения в качестве терапевтически активных веществ для лечения и/или предупреждения заболеваний, которые модулируются агонистами PPARбензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 и/или PPARбензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 .

19. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении PPARбензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 и/или PPARбензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 , включающая соединение по любому из пп.1-16 в качестве активного ингредиента, а также фармацевтически приемлемый носитель и/или вспомогательное вещество.

20. Фармацевтическая композиция по п.19, предназначенная для получения лекарственных средств, обладающих агонистической активностью в отношении PPARбензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 и/или PPARбензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar, патент № 2367654 .


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2367654

patent-2367654.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D213/38 только с водородом или углеводородными радикалами, связанными с замещающим атомом азота

Патенты РФ в классе C07D213/38:
пиридилдиамидные комплексы переходных металлов, их получение и применение -  патент 2514405 (27.04.2014)
гетероциклические соединения в качестве положительных модуляторов метаботропного глутаматного рецептора 2 (рецептора mglu2) -  патент 2479577 (20.04.2013)
производные арил- и гетероарилэтилацилгуанидина, их получение и их применение в терапии -  патент 2446165 (27.03.2012)
производное амина, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора npy y5 -  патент 2433119 (10.11.2011)
новые пиперазины в качестве антималярийных агентов -  патент 2423358 (10.07.2011)
новые антагонисты nk1 и nk2 -  патент 2419609 (27.05.2011)
аминоспиртовые производные -  патент 2399614 (20.09.2010)
2-фенилэтиламинопроизводные в качестве модуляторов кальциевых и/или натриевых каналов -  патент 2397160 (20.08.2010)
новые производные гексафторизопропанола -  патент 2389718 (20.05.2010)
способы получения ингибиторов триптазы -  патент 2378271 (10.01.2010)

Класс C07D213/30 атомы кислорода

Патенты РФ в классе C07D213/30:
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана -  патент 2481333 (10.05.2013)
эфиры докозагексаеновой кислоты и их применение для лечения и предупреждения сердечно-сосудистого заболевания -  патент 2451672 (27.05.2012)
новые производные флороглюцина, обладающие активностью в отношении лиганда селектина -  патент 2418584 (20.05.2011)
замещенное акриламидное производное и фармацевтическая композиция на его основе -  патент 2404966 (27.11.2010)
конденсированные бициклические карбоксамидные производные, используемые в качестве ингибиторов схсr2 для лечения воспалений -  патент 2404962 (27.11.2010)
фенильные производные, содержащие ацетиленовую группу -  патент 2384565 (20.03.2010)
производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель, пригодные в качестве ингибиторов цитокинов -  патент 2382028 (20.02.2010)
фенильные производные в качестве ppar агонистов -  патент 2374230 (27.11.2009)
соединения для лечения метаболических заболеваний -  патент 2341513 (20.12.2008)

Класс C07D239/26 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Патенты РФ в классе C07D239/26:
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана -  патент 2481333 (10.05.2013)
гетероциклические соединения в качестве положительных модуляторов метаботропного глутаматного рецептора 2 (рецептора mglu2) -  патент 2479577 (20.04.2013)
фторсодержащее сераорганическое соединение и его пестицидная композиция -  патент 2468008 (27.11.2012)
производные арил- и гетероарилэтилацилгуанидина, их получение и их применение в терапии -  патент 2446165 (27.03.2012)
конденсированные бициклические карбоксамидные производные, используемые в качестве ингибиторов схсr2 для лечения воспалений -  патент 2404962 (27.11.2010)
соединения, которые усиливают рецептор глутамата, и их применение в медицине -  патент 2403242 (10.11.2010)
фенильные производные, содержащие ацетиленовую группу -  патент 2384565 (20.03.2010)
производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель, пригодные в качестве ингибиторов цитокинов -  патент 2382028 (20.02.2010)
производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac -  патент 2376287 (20.12.2009)

Класс A61K31/4418  содержащие карбоциклическое кольцо, непосредственно присоединенное к гетероциклическому кольцу, например ципрогептадин

Класс A61K31/505  пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм

Патенты РФ в классе A61K31/505:
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
способ лечения больных облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей с сочетанной ибс -  патент 2525157 (10.08.2014)
ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы -  патент 2523448 (20.07.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
производное 5-оксипиримидина, обладающее противоопухолевой активностью -  патент 2518889 (10.06.2014)
способ лечения больных с местно-распространенными формами рака матки -  патент 2514342 (27.04.2014)
фармацевтическая композиция для лечения нарушений липидного обмена -  патент 2508109 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508096 (27.02.2014)

Класс A61K31/345  нитрофураны

Патенты РФ в классе A61K31/345:
фотосенсибилизатор для антимикробной фотодинамической терапии -  патент 2497518 (10.11.2013)
антимикробная композиция для лечения ран и ожогов -  патент 2481834 (20.05.2013)
состав пластины сорбционной -  патент 2474422 (10.02.2013)
способ комплексного лечения абсцессов и флегмон челюстно-лицевой области у детей мазью с фурацилином, лидокаином и дибунолом -  патент 2470629 (27.12.2012)
способ предоперационной подготовки больных распространенным перитонитом -  патент 2460552 (10.09.2012)
мазь с фурацилином, лидокаином и дибунолом для комплексного лечения абсцессов и флегмон челюстно-лицевой области -  патент 2456978 (27.07.2012)
способ лечения желчного перитонита, осложненного синдромом эндогенной интоксикации -  патент 2455034 (10.07.2012)
способ лечения кислотозависимых состояний, ассоциированных с хеликобактер пилори -  патент 2446797 (10.04.2012)
способ комплексного лечения абсцессов и флегмон челюстно-лицевой области у детей мазью с фурацилином, лидокаином и дибунолом -  патент 2445075 (20.03.2012)
мазь с фурацилином, лидокаином и дибунолом для комплексного лечения абсцессов и флегмон челюстно-лицевой области -  патент 2438650 (10.01.2012)

Наверх