ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

комбинация вазоактивных агентов, их применение в фармацевтической и косметической отраслях и содержащие их композиции

Классы МПК:A61K31/37  кумарины, например псорален
A61K36/16 Ginkgophyta, например Ginkgoaceae (семейство гинковых)
A61K31/70  углеводы; сахара; их производные
A61K31/7048  содержащие кислород в качестве гетероатома, например лейкоглюкозан, гесперидин, эритромицин, нистатин
A61K8/97 растительного происхождения, например растительные экстракты
A61Q19/06 антицеллюлитные средства
A61P17/00 Лекарственные средства для лечения дерматологических заболеваний
Автор(ы):
Патентообладатель(и):ИНДЕНА С.П.А. (IT)
Приоритеты:
подача заявки:
2004-07-06
публикация патента:

Изобретение относится к композициям вазоактивных агентов, которые действуют на венозном или артериальном уровнях для лечения панникулопатии и проблем, связанных с венозной недостаточностью нижних конечностей, включающие, в частности: виснадин, эскулозид, экстракт Centella asiatica в свободной форме или комплексованный с фосфолипидами 2 н. и 2 з.п. ф-лы.

Область техники, к которой относится изобретение

Это изобретение относится к комбинациям вазоактивных субстанций, которые действуют на венозном или артериальном уровне с ингибиторами фосфодиэстеразы, включая фосфодиэстеразу цГМФ V.

Уровень техники изобретения

Виснадин представляет собой кумарин, главным образом обнаруженный в семенах Ammi visnaga - растении, традиционно используемом для лечения ангиноидных нарушений. Соединение применялось в фармацевтической отрасли как коронарный дилататор.

Также демонстрировалось, что при местном применении это соединение обладает сильным вазокинетическим действием на прекапиллярные артерии и артериолы и увеличивает кровоток и перфузию ткани (EP0418806). Снабжение ткани кровью включает лучшее питание и элиминацию отходов метаболизма с результирующими полезными воздействиями на обработанную область. Виснадин также имеет антифосфодиэстеразную активность.

Эскулозид, кумариновый глюкозид, присутствующий во многих растениях, таких как Aesculus hippocastanum, Fraxinus communis и т.д., обладает вазокинетическим действием и венотропной активностью и на венозном и на артериальном уровнях.

Икарин и его дериваты, которые обладают действием на фосфодиэстеразу цГМФ V, пригодны в качестве активаторов микроциркуляции в определенных областях.

Аментофлавон представляет собой бифлавон, присутствующий в небольших количествах во многих растениях, таких как Gingko biloba, Brakeringea zanguebarica и Taxus sp.

Сапонины из конского каштана или Centella asiatica действуют на венозную и лимфатическую систему, где они оказывают противоотечное действие, которое облегчает дренаж лимфы.

Описание изобретения

Изобретение относится к фармацевтическим, диетическим, косметическим или нутрицевтическим композициям, включающим:

- виснадин или эскулозид;

- по крайней мере, одно соединение, выбранное из икарина или его дериватов или содержащих его экстрактов, димерных флавонов Gingko biloba в свободной форме или комплексованных с фосфолипидами, и аментофлавона;

- по крайней мере, одно соединение, выбранное из эсцина, эсцина бета-ситостерола, комплектованного с фосфолипидами, серикозида, серикозида, комплексованного с фосфолипидами, или экстракта Centella asiatica, в свободной форме или комплексованного с фосфолипидами.

Комбинация вазоактивных субстанций, соответствующая изобретению, которая действует одновременно на артериальном и венозном уровне и на дренаж лимфы, уменьшающая застойный отек, который является одним из первых симптомов хронической венозной недостаточности, с патологическими последствиями начиная с целлюлита и заканчивая язвами голени различных этиологий. Предупредительные сигналы циркуляторной недостаточности нижних конечностей включают кожную температуру ниже нормального уровня, чувство тяжести в ногах и акроасфиктические синдромы с периферической болью. Были предприняты различные попытки по лечению этих симптомов, но с небольшим успехом.

В настоящее время неожиданно было обнаружено, что композиции, соответствующие изобретению, содержат соединения с различными механизмами действия, предотвращающие периферическую сосудистую и тканевую дегенерацию.

Самое распространенное заболевание - это целлюлит или дегенеративная панникулопатия.

Перед формированием болезненных фиброзных узелков или жировых отложений вследствие дегенерации адипоцитов целлюлит вызывается фильтрацией жидкостей и протеина в периваскулярные пространства в результате венозной недостаточности. Вследствие механической компрессии результирующий отек уменьшает свободную циркуляцию артериального кровотока.

При этих обстоятельствах адипоциты аккумулируют жиры, увеличиваются и отнимают пространство у других клеток. Для достижения максимального эффекта лечение антицеллюлитными композициями должно начинаться с этого момента. Комбинация, соответствующая изобретению, облегчает условия для лечения на предпатологической стадии для предотвращения ее прогрессии до периферического повреждения. Даже когда нарушение стало хроническим, те же самые композиции могут также успешно применяться при длительном лечении для элиминации болезненных ощущений и уменьшения нежелательных жировых масс посредством стимуляции липазы, индуцированной персистенцией циклических нуклеотидов в тканях.

Дериваты икарина, которые могут быть использованы согласно изобретению как альтернатива икарину, включают 7-гидроксиэтиликарин, 7-этиламиноикарин, 7-аминоэтиликарин, 7-гидроксиэтил-3-0-рамнозиликарин, 7-аминоэтил-3-рамнозиликарин, 8-дигидроикарин и их глюкозиды в положениях 7 и 3, и 7-гидроксиэтил-7-дезглюкоикарин.

Композиции, соответствующие изобретению, предпочтительно содержат виснадин.

Композиции, соответствующие изобретению, обычно имеют следующие интервалы концентрации по весу:

- виснадин или эскулозид: 0,05-2%;

- димеры аментофлавона или Gingko biloba в свободной форме или комплексованные с фосфолипидами: 0,1-1%;

- икарин или его дериваты или экстракты, содержащие его: 0,1-1%;

- по крайней мере, одно соединение, выбранное из числа эсцина, эсцина бета-ситостерола, комплексованного с фосфолипидами, серикозида, серикозида, комплексованного с фосфолипидами или экстракта Centella asiatica, в свободной форме или комплексованного с фосфолипидами: 0,5%-2%.

Эти соединения могут быть введены в наиболее распространенные фармацевтические и косметические композиции, такие как масло-в-воде и вода-в-масле, эмульсии, переносимые соответственно наполнителями, сурфатантами и солюбилизаторами.

Кроме того, для обработки больших областей кожи продукты могут быть выработаны в форме крема, молочка и геля.

Следующие примеры иллюстрируют изобретение в деталях.

Пример 1 - гелевая композиция

Виснадин 0,25 г
7-гидроксиэтил-7-дезглюкоикарин 0,35 г
Аментофлавон0,25 г
Эсцин 1,00 г
Лецитин 20,00 г
Холестерин0,50 г
Этанол 8,00 г
Бутилгидрокситолуол 0,01 г
Имидазолинмочевина 0,30 г
Гидроксипропилметилцеллюлоза 2,00 г
Вода qs до 100 г

Пример 2 - гелевая композиция

Эскулозид 1,00 г
Икарин0,35 г
Аментофлавон 0,25 г
Эсцин 1,00 г
Лецитин20,00 г
Холестерин 0,50 г
Этанол 8,00 г
Бутилгидрокситолуол 0,01 г
Имидазолинмочевина 0,30 г
Гидроксипропилметилцеллюлоза 2,00 г
Водаqs до 100 г

Пример 3 - гелевая композиция

Виснадин 0,25 г
7-гидроксиэтил-7-дезглюкоикаритин 0,35 г
Димеры Gingko biloba комплексованные с фосфолипидами 0,25 г
Эсцин бета-ситостерол комплексованный с фосфолипидами 1,00 г
Лецитин20,00 г
Холестерин 0,50 г
Этанол 8,00 г
Бутилгидрокситолуол 0,01 г
Имидазолинмочевина 0,30 г
Гидроксипропилметилцеллюлоза 2,00 г
Водаqs до 100 г

Пример 4 - гелевая композиция

Эскулозид 0,25 г
7-гидроксиэтил-7-дезглюкоикаритин 0,35 г
Аментофлавон0,25 г
Серикозид 1,00 г
Лецитин 20,00 г
Холестерол0,50 г
Этанол 8,00 г
Бутилгидрокситолуол 0,01 г
Имидазолинмочевина 0,30 г
Гидроксипропилметилцеллюлоза 2,00 г
Вода qs до 100 г

Пример 5 - гелевая композиция

Виснадин 0,3 г
Аментофлавон0,4 г
Экстракт Centella asiatica 1,0 г
Лецитин20,00 г
Холестерин 0,50 г
Этанол 8,00 г
Бутилгидрокситолуол 0,01 г
Имидазолинмочевина 0,30 г
Гидроксипропилметилцеллюлоза 2,00 г
Водаqs до 100 г

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Композиция для лечения панникулопатии и проблем, связанных с венозной недостаточностью нижних конечностей, включающая виснадин; аментофлавон; экстракт Centella asiatica, в свободной форме или комплексованный с фосфолипидами.

2. Композиция по п.1, имеющая следующие интервалы концентрации по весу:

виснадин 0,05-2%; аментофлавон 0,1-1%; экстракт Centella asiatica в свободной форме или комплексованный с фосфолипидами 0,5%-2%.

3. Композиция по пп.1 и 2 в форме кремов, геля, лосьонов, молочка.

4. Применение комбинации виснадина; аментофлавона; экстракта Centella asiatica в свободной форме или комплексованного с фосфолипидами, для получения композиции для лечения панникулопатии и проблем, связанных с венозной недостаточностью нижних конечностей.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2358726

patent-2358726.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K31/37  кумарины, например псорален

Класс A61K36/16 Ginkgophyta, например Ginkgoaceae (семейство гинковых)

Патенты РФ в классе A61K36/16:
традиционная китайская лекарственная композиция для лечения бронхиальной астмы и способ ее приготовления -  патент 2519672 (20.06.2014)
способ удаления пестицидов из экстрактов ginkgo biloba и экстракты, получаемые упомянутым способом -  патент 2514673 (27.04.2014)
комбинированный лекарственный препарат -  патент 2500415 (10.12.2013)
применение экстракта листьев гинкго билоба -  патент 2493865 (27.09.2013)
компартаментспецифическая комбинация растительных экстрактов из гинкго билоба и женьшеня, обладающая двойным действием -  патент 2485965 (27.06.2013)
композиция для подавления аппетита, улучшения тонуса и настроения с природной антидепрессантной активностью и с антиастеническим действием -  патент 2484840 (20.06.2013)
комбинации вазоактивных агентов, их применение в фармацевтической и косметической отраслях и содержащие их композиции -  патент 2481852 (20.05.2013)
комбинации вазоактивных веществ и их применение в лечении сексуальных дисфункций -  патент 2480229 (27.04.2013)
способ лечения генерализованного пародонтита -  патент 2480228 (27.04.2013)
лекарственные формы, полезные для лечения мужской и женской импотенции -  патент 2440127 (20.01.2012)

Класс A61K31/70  углеводы; сахара; их производные

Патенты РФ в классе A61K31/70:
средство для стимуляции васкуляризации сердечной мышцы при постинфарктном ее ремоделировании в эксперименте -  патент 2526466 (20.08.2014)
вакцина для защиты от lawsonia intracellularis -  патент 2523561 (20.07.2014)
способ интраоперационной и ранней постоперационной инфузионной терапии -  патент 2523555 (20.07.2014)
усовершенствование всасывания терапевтических средств через слизистые оболочки или кожу -  патент 2519193 (10.06.2014)
препарат для профилактики и лечения желудочно-кишечных болезней новорожденных телят, протекающих с признаками диареи -  патент 2516969 (20.05.2014)
энтеросорбент и способ его получения -  патент 2514050 (27.04.2014)
способ терапии при маститах у собак -  патент 2513998 (27.04.2014)
оральная композиция -  патент 2510262 (27.03.2014)
твердые формы (2s,3r,4r,5s,6r)-2-(4-хлор-3-(4-этоксибензил)фенил)-6-(метилтио)тетрагидро-2н-пиран-3,4,5-триола и способы их применения -  патент 2505543 (27.01.2014)
композиция, содержащая фермент рибонуклеазу и/или стеарилглицирретинат или глицирризиновую кислоту или ее соли - глицирризинат аммония, или дикалия, или тринатрия -  патент 2501560 (20.12.2013)

Класс A61K31/7048  содержащие кислород в качестве гетероатома, например лейкоглюкозан, гесперидин, эритромицин, нистатин

Патенты РФ в классе A61K31/7048:
способ получения таблеток рутина -  патент 2523562 (20.07.2014)
способ предупреждения иксодового клещевого боррелиоза у детей -  патент 2519143 (10.06.2014)
противопаразитарное средство для сельскохозяйственных животных -  патент 2519085 (10.06.2014)
антибактериальная инъекционная фармацевтическая композиция -  патент 2512683 (10.04.2014)
гидраты солей эритромицина, их получение и применение -  патент 2510659 (10.04.2014)
способ эмпирического лечения женщин с воспалительными заболеваниями органов малого таза -  патент 2505296 (27.01.2014)
терапевтическое применение зеаксантина, обладающего специфической антиапоптозной активностью для каспазы-3, и композиции, его содержащие -  патент 2504366 (20.01.2014)
твердая лекарственная форма азитромицина -  патент 2498805 (20.11.2013)
антимикробные композиции с контролируемым высвобождением для лечения ушных заболеваний -  патент 2495662 (20.10.2013)
способ лечения синдрома хронической усталости -  патент 2493839 (27.09.2013)

Класс A61K8/97 растительного происхождения, например растительные экстракты

Класс A61Q19/06 антицеллюлитные средства

Класс A61P17/00 Лекарственные средства для лечения дерматологических заболеваний

Патенты РФ в классе A61P17/00:
способ выбора лечения акне у женщин -  патент 2529789 (27.09.2014)
способ лечения трофических язв -  патент 2528973 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
ранозаживляющее средство на основе штамма trichoderma harzianum rifai -  патент 2528065 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
композиция внутреннего применения для коррекции гормонального старения кожи -  патент 2527344 (27.08.2014)
лечение инфекции поверхности тела человека или животного -  патент 2527341 (27.08.2014)
мазь доктора рустамова -  патент 2527335 (27.08.2014)
концентрированная гидрогелевая микрокапсульная композиция и перевязочное средство из нее -  патент 2527331 (27.08.2014)
эмульсия "масло-в-воде" мометазона и пропиленгликоля -  патент 2526911 (27.08.2014)


Наверх