Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

способ лечения больных бронхиальной астмой

Классы МПК:A61K38/13 циклоспорины
A61P11/06 антиастматические средства
Автор(ы):, , , , , , , , , ,
Патентообладатель(и):Зыков Кирилл Алексеевич (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-04-21
публикация патента:

Изобретение относится к медицине, а именно к пульмонологии, и может быть использовано для лечения бронхиальной астмы. Для этого проводят ингаляции раствора циклоспорина А по 1,0-2,0 мг ежедневно в течение 5 дней. Курс лечения проводят каждые 5-7 месяцев, всего не менее 4-х курсов. Разработанный режим введения ультранизких доз препарата позволяет сохранять эффект лечения на протяжении длительного периода.

Изобретение относится к медицине, в частности к пульмонологии, а именно к способам лечения больных бронхиальной астмой.

В настоящее время наиболее перспективным препаратом с учетом патогенеза бронхиальной астмы является циклоспорин А. Его механизм действия связан с ИЛ-2. Циклоспорин А влияет на экспрессию генов синтеза ИЛ-2 через цитозольный рецептор-циклофилин, ингибируя фосфатазную активность кальциневрина, который участвует в передаче сигнала от Т-клеточного рецептора в ядро, что приводит к снижению экспрессии генов для ИЛ-2 и sIL-2R (Борель Дж.Ф. Циклоспорин. / Руководство по иммунофармакологии. Пер. с англ. под ред. Б.С.Утешева. М.: Медицина, 1998, с.269-279).

Из уровня техники известен способ лечения больных бронхиальной астмой, основанный на использовании ингаляционной формы циклоспорина А, взятый за прототип (Rohatagi S., Calic F., Harding N., Ozous M.L., Bouriot J.P., Kirkesseli S., De Leij L., Jensen B.K. Pharmacokinetics, pharmacodynamics, and safety of inhaled cyclosporine A (ADI 628) after singl and repeated administration in healthy male and female subjects and asthmatic patients. J. Clin Pharmacol, 2000, 40 (11), p.1211-1226).

Циклоспорины являются известной группой циклических ундекапептидов.

Циклоспорин A (C62H111N11O12, молекулярный вес 1202).

Задачей предлагаемого изобретения является использование ультранизких доз циклоспорина А, позволяющее повысить эффективность лечения за счет исключения побочных эффектов.

Технический результат от использования заявленного способа лечения по сравнению с прототипом заключается в повышение клинического эффекта у больных за счет удлинения времени ремиссии, снижения тяжести приступов, снижения потребности в поддерживающей терапии, улучшения функциональных спирометрических показателей, исключения побочных эффектов, связанных с системным действием Циклоспорина А.

Технический результат достигается тем, что в способе лечения бронхиальной астмы путем введения больным ингаляционным путем раствора лекарственного препарата циклоспорина А, согласно изобретению, циклоспорин А вводят по 1,0-2,0 мг ежедневно в течение 5 дней курсами ингаляций в количестве не менее 4 каждые 5-7 месяцев.

Способ осуществляется следующим образом. Больному назначается прием ингаляций с раствором циклоспорина А (Циклоспорин A (C62H111N 11O12, молекулярный вес 1202). Процедура проводится на ингаляторе.

Пациенты случайным методом были разделены на 3 группы по 21 человеку. Возраст пациентов от 30 до 70 лет. Включались больные бронхиальной астмой с обострением заболевания.

Всем пациентам проводилось стандартное обследование, включающее выявление жалоб, сбор анамнеза, постановку диагноза, составление плана терапевтического лечения.

Пациенты первой группы получали стандартную терапию плюс ингаляцию 0,1 мг циклоспорина А, разведенного в 0,9% растворе NaCl, в течение 5 дней ежедневно один курс (лечение по прототипу). Второй и третьей группам назначали лечение по заявленному способу. Пациенты 2 группы получали стандартную терапию плюс ингаляцию циклоспорина А в количестве 1,0 мг в течение 5 дней ежедневно. Затем проводили последующие курсы ингаляций циклоспорином А через каждые 5 месяцев. Пациенты 3 группы получали стандартную терапию плюс ингаляцию циклоспорина А в количестве 2,0 мг в течение 5 дней ежедневно. Затем проводили последующие курсы ингаляций циклоспорином А через каждые 7 месяцев. Для процедуры введения аэрозоли в дыхательные пути использовался аппарат "Бронхоскрин-И" (фирмы Эрих Егер /Германия).

Срок наблюдения продолжался 2 года. В результате динамического наблюдения у пациентов основных 2 и 3 групп (по заявленному способу) отмечено уменьшение выраженности отдышки, интенсивности кашля, частоты и приступов удушья непосредственно после лечения. Кроме того, у пациентов этих групп увеличилась толерантность к физической нагрузке в течение периода наблюдения.

При этом у больных 2 и 3 групп полностью отсутствуют какие-либо побочные действия, присущие цитостатикам, что объясняется, по-видимому, использованием заявленных ультрадоз действующего средства - циклоспорина А. Помимо этого у стероидозависимых пациентов снижалась (или устранялась) потребность в поддерживающих дозах системных ГКС, улучшились спирометрические показатели.

Состояние больных контрольной группы возвращалось к исходному (до обострения) за 1,5-2 месяца. Стойкое улучшение клинических, функциональных и лабораторных показателей у больных 2 и 3 групп наблюдалось в течение всего периода наблюдения.

Способ иллюстрируется приведенными наблюдениями.

Пример 1. Больная Д., 62 г. Жалобы на периодически возникающие приступы удушья, интенсивный кашель с желтоватой вязкой трудноотделяемой мокротой в небольшом количестве, экспираторную отдышку, слабость потливость.

Из анамнеза. Страдает неатопической формой бронхиальной астмы тяжелого течения на протяжении многих лет. Постоянно принимает полькортолон до 8 мг/сутки, ингаляционные глюкокортикостероиды в высокой дозе, пролонгированные способ лечения больных бронхиальной астмой, патент № 2356574 2-агонисты, метилксантины.

Клинический диагноз: бронхиальная астма, эндогенная форма, гормонозависимая, тяжелое течение в фазе обострения. Хронический обструктивный бронхит в фазе обострения. Диффузный пневмосклероз. Эмфизема легких. Дыхательная недостаточность второй степени.

Помимо стандартной терапии (ингаляционные способ лечения больных бронхиальной астмой, патент № 2356574 2-агонисты, М-холинолитики, глюкокортикостероиды ингаляционно и перорально, метилксантины) пациентка получала циклоспорин А в дозе по 1,0 мкг ежедневно в течение 5 дней курсами ингаляций в количестве не менее 4 каждые 5 месяцев.

После проведенного курса ингаляций циклоспорина А в указанной дозе отмечено уменьшение степени выраженности одышки, интенсивности кашля, снижение потребности в способ лечения больных бронхиальной астмой, патент № 2356574 2-агонистах, уменьшение частоты и тяжести приступов, увеличение толерантности к физической нагрузке. Наблюдается также положительная динамика иммунологических показателей - снижение активации лимфоцитов и увеличение показателей фагоцитоза.

Наблюдаемая положительная динамика сохранялась на протяжении всего периода наблюдения (2 года). Не было также зафиксировано побочных реакций со стороны клинического состояния, функциональных лабораторных показателей (биохимического анализов крови, иммунологических параметров).

Пример 2. Больной Ш., 52 лет, поступил в клинику с жалобами на удушье, экспираторную одышку, интенсивный кашель с желтоватой вязкой мокротой в небольшом количестве, потливость.

Из анамнеза: бронхиальная астма на протяжении многих лет с преимущественно весенне-осенними сезонными обострениями. Приступы удушья до 3 раз в неделю, частые повторные госпитализации до 4 раз в год. Поддерживающая терапия - т. Полькортолон 8 мг/сут в течение 10 лет, ингаляции Беротек до 1600 мкг/сут, т. Теопэк 0,3 по 1 таблетке 2 раза в день.

Клинический диагноз: бронхиальная астма, гормонозависимая, тяжелое течение в фазе обострения. Хронический обструктивный бронхит. Диффузный пневмосклероз. Эмфизема легких. Дыхательная недостаточность второй степени.

Помимо стандартной терапии (ингаляционные способ лечения больных бронхиальной астмой, патент № 2356574 2-агонисты, М-холинолитики, глюкокортикостероиды ингаляционно и перорально, метилксантины) пациентка получала циклоспорин А по 2,0 мкг ежедневно в течение 5 дней курсами ингаляций в количестве не менее 4 каждые 7 месяцев.

После проведенного курса ингаляций циклоспорина А в указанной дозе отмечено уменьшение степени выраженности одышки, интенсивности кашля, снижение потребности в способ лечения больных бронхиальной астмой, патент № 2356574 2-агонистах, уменьшение частоты и тяжести приступов, увеличение толерантности к физической нагрузке. Наблюдается также положительная динамика иммунологических показателей - снижение активации лимфоцитов и увеличение показателей фагоцитоза.

Наблюдаемая положительная динамика сохранялась на протяжении всего периода наблюдения (2 года). Не было также зафиксировано побочных реакций со стороны клинического состояния, функциональных лабораторных показателей (биохимического анализов крови, иммунологических параметров).

Таким образом, настоящее изобретение позволяет проводить лечение больных бронхиальной астмой с большей эффективностью по сравнению с прототипом за счет использования заявленных ультрадоз циклоспорина А. Удлиняется время ремиссии, снижается тяжесть приступов, снижается потребность в поддерживающей терапии, улучшаются функциональные спирометрические показатели.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Способ лечения больных бронхиальной астмой, включающий введение больным ингаляционным путем раствора лекарственного препарата циклоспорина А, отличающийся тем, что циклоспорин А вводят по 1,0-2,0 мг ежедневно в течение 5 дней курсами ингаляций в количестве не менее 4 каждые 5-7 мес.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2356574

patent-2356574.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K38/13 циклоспорины

Патенты РФ в классе A61K38/13:
способ комплексного лечения некротического энтероколита у новорожденных и детей младшего грудного возраста -  патент 2527348 (27.08.2014)
полимерные системы доставки действующих веществ -  патент 2523714 (20.07.2014)
производные циклоспорина для лечения глазных и кожных заболеваний и состояний -  патент 2521358 (27.06.2014)
способ лечения воспалительных состояний переднего отрезка глаза -  патент 2513597 (20.04.2014)
способ регионарной лимфотропной терапии при парапроктите -  патент 2513201 (20.04.2014)
способ выбора патогенетически обусловленной тактики лечения вирусных заболеваний глаз -  патент 2494741 (10.10.2013)
аналоги циклоспорина для предупреждения или лечения инфекции гепатита с -  патент 2492181 (10.09.2013)
применение модифицированных циклоспоринов -  патент 2463071 (10.10.2012)
неиммуносупрессорный циклоспорин для лечения врожденной миопатии ульриха -  патент 2462262 (27.09.2012)
набор для парентерального введения медикаментов -  патент 2446828 (10.04.2012)

Класс A61P11/06 антиастматические средства

Патенты РФ в классе A61P11/06:
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
способ профилактики и лечения бронхиальной астмы, осложняющих ее респираторных вирусных инфекций и других воспалительных заболеваний дыхательных путей -  патент 2526146 (20.08.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
фармацевтический ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащих в качестве активного вещества микронизированный тиотропия бромид, и способ его получения -  патент 2522213 (10.07.2014)
низкомолекулярное полисульфатированное производное гиалуроновой кислоты и содержащее его лекарственное средство -  патент 2519781 (20.06.2014)
применение глюкокортикоидной композиции для лечения тяжелой и неконтролируемой астмы -  патент 2519344 (10.06.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 -  патент 2514824 (10.05.2014)
способ лечения бронхиальной астмы (ба) у детей с перситенцией цитомегаловируса (цмв) -  патент 2514106 (27.04.2014)
антиаллергенные комбинации солей кальция и лантана -  патент 2513948 (20.04.2014)

Наверх