Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

ингибиторы сомт

Классы МПК:C07D473/34 в положении 6, например аденин
A61K31/7076  содержащие пурины, например аденозин, адениловая кислота
A61K31/52  пурины, например аденин
A61P25/16 для лечения болезни Паркинсона
A61P25/24 антидепрессанты
Автор(ы):, , ,
Патентообладатель(и):Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2004-12-13
публикация патента:

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

ингибиторы сомт, патент № 2354655

в которой R1 означает Н, CN, галоген, -COR2, -S(O)xR2 , С112алкил, С212 алкенил,

С38циклоалкил, арильную группу, гетероарильную группу, которая означает 5- или 6-членную ароматическую моно- или бициклическую гетероциклическую группу, имеющую 1-2 гетероатома, выбранных из N или S, С 38циклоалкил-(С13)алкил или группу арил-(С13)алкил; группы алкил, алкенил, циклоалкил, арил и гетероарил могут быть необязательно замещенными галогеном, C16алкилом, группой -COR2; R2 означает -N(R3,R 3'), C16алкил, С38циклоалкил, арил, гетероарил, который означает 5- или 6-членную ароматическую моно- или бициклическую гетероциклическую группу, имеющую 1-2 гетероатома, выбранных из N, С38циклоалкил-(С13)алкил или арил-(С13)алкил; C1 6алкил, С38циклоалкил, арил, гетероарил могут быть необязательно замещенными галогеном, C16алкилом; R3 и R3' независимо друг от друга означают водород или (С13 )алкил; x означает 0, 1 или 2; а также к их сложным эфирам, гидролизуемым в физиологических условиях, и к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к лекарственному средству. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в качестве ингибитора СОМТ. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл.

Рисунки к патенту РФ 2354655

ингибиторы сомт, патент № 2354655

Текст описания приведен в факсимильном виде. ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655 ингибиторы сомт, патент № 2354655

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединения формулы I

ингибиторы сомт, патент № 2354655

в которой R1 означает Н, CN, галоген, -COR2, -S(O)xR2, С112алкил, С212алкенил, С 38циклоалкил, арильную группу, гетероарильную группу, которая означает 5- или 6-членную ароматическую моно- или бициклическую гетероциклическую группу, имеющую 1-2 гетероатома, выбранных из N или S, С38циклоалкил-(С 13)алкил или группу арил-(С1 3)алкил; группы алкил, алкенил, циклоалкил, арил и гетероарил могут быть необязательно замещенными галогеном, C16алкилом, группой -COR2;

R 2 означает -N(R3,R3'), C 16алкил, С38циклоалкил, арил, гетероарил, который означает 5- или 6-членную ароматическую моно- или бициклическую гетероциклическую группу, имеющую 1-2 гетероатома, выбранных из N, С38циклоалкил-(С 13)алкил или арил-(С13 )алкил; C16алкил, С3 8циклоалкил, арил, гетероарил могут быть необязательно замещенными галогеном, C16алкилом;

R3 и R3' независимо друг от друга означают водород или (С13)алкил;

x означает 0, 1 или 2;

а также их сложные эфиры, гидролизуемые в физиологических условиях, и их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения по п.1, в которых R1 означает водород, цианогруппу, галоген, -COR2, -S(O)2R 2, C16алкил, группу C16алкил, замещенную галогеном, группу С26алкенил, замещенную группой COR2, фенил или фенил, замещенный группой C16алкил или галогеном, бензил или бензил, замещенный группой C16алкил, или гетероарил, такой как пиридинил, тиазолил или бензтиазолил, и где R2 означает C1 6алкил, С16алкил, замещенный галогеном, или -N(R3,R3'), а R3 и R 3' означают (С13)алкил, и кроме того, R2 означает фенил или фенил, замещенный группой C16алкил или галогеном, циклогексил или гетероарил, такой как пиридинил.

3. Соединения по п.1 или 2, в которых R1 означает водород, цианогруппу или галоген.

4. Соединения по п.1 или 2, в которых R1 означает C16алкил, группу С16алкил, замещенную галогеном, группу С26алкенил, замещенную COR2, где R 2 означает -N(R3,R3'), a R 3 и R3' означают (С13 )алкил.

5. Соединения по п.4, которые представляют собой

N1-{(Е)-3-[(3aR,4R,6R,6aR)-5-(6-амино-9Н-пурин-9-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]проп-2-енил}-5-((Е)-2-диметилкарбамоилвинил)-2,3-дигидроксибензамид,

N1-{(Е)-3-[(3aR,4R,6R,6aR)-5-(6-амино-9Н-пурин-9-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]проп-2-енил}-5-трифторметил-2,3-дигидроксибензамид,

N1-{(Е)-3-[(3aR,4R,6R,6aR)-5-(6-амино-9Н-пурин-9-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]проп-2-енил}-5-изопропил-2,3-дигидроксибензамид.

6. Соединения по п.1 или 2, в которых R1 означает -COR2, где R2 означает C1 6алкил, C16алкил, замещенный галогеном, -N(R3,R3'), a R3 и R 3' означают (С13)алкил.

7. Соединения по п.6, которые представляют собой

N1-{(E)-3-[(3aR,4R,6R,6aR)-5-(6-амино-9H-пурин-9-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]проп-2-енил}-5-(2,2,2-трифторацетил)-2,3-дигидроксибензамид,

N1-{(Е)-3[(3aR,4R,6R,6aR)-5-(6-амино-9Н-пурин-9-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]проп-2-енил}-5-диметилкарбамоил-2,3-дигидроксибензамид.

8. Соединения по п.1 или 2, в которых R1 означает -COR2, где R2 означает фенил или фенил, замещенный группой C16алкил или галогеном, С38циклоалкил или гетероарил, такой как пиридинил.

9. Соединения по п.8, которые представляют собой

N1-{(Е)-3-[(3aR,4R,6R,6aR)-5-(6-амино-9Н-пурин-9-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]проп-2-енил}-5-(пиридин-4-карбонил)-2,3-дигидроксибензамид,

N1-{(E)-3-[(3aR,4R,6R,6aR)-5-(6-амино-9H-пурин-9-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]проп-2-енил}-5-циклогексанкарбонил-2,3-дигидроксибензамид,

N1-{(Е)-3-[(3aR,4R,6R,6aR)-5-(6-амино-9Н-пурин-9-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]проп-2-енил}-5-(4-метилбензоил)-2,3-дигидроксибензамид.

10. Соединения по п.1 или 2, в которых R1 означает -S(O)2R2, где R2 означает С 16алкил, C16алкил, замещенный галогеном, -N(R3,R3'), а R3 и R3' означают С1 3алкил и, кроме того, R2 означает фенил, фенил, замещенный C16алкилом или галогеном, циклогексил или гетероарил, такой как пиридинил.

11. Соединение по п.10, которое представляет собой N1-{(E)-3-[(3aR,4R,6R,6aR)-5-(6-амино-9Н-пурин-9-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]проп-2-енил}-5-(толуол-4-сульфонил)-2,3-дигидроксибензамид.

12. Соединение по п.1 или 2, в котором R1 означает фенил или фенил, замещенный C16алкилом или галогеном, пиридинил, тиазолил, бензтиазолил, бензил или бензил, замещенный C16алкилом.

13. Соединения по п.12, которые представляют собой

R1-{(E)-3-[(3aR,4R,6R,6aR)-5-(6-амино-9Н-пурин-9-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]проп-2-енил}-5-(4-фторфенил)-2,3-дигидроксибензамид,

N1-{(Е)-3-[(3aR,4R,6R,6aR)-5-(6-амино-9Н-пурин-9-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]проп-2-енил}-5-п-толил-2,3-дигидроксибензамид,

N1-{(E)-3-[(3aR,4R,6R,6aR)-5-(6-амино-9H-пурин-9-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]проп-2-енил}-5-тиазол-2-ил-2,3-дигидроксибензамид,

N1-(E)-3-[(3aR,4R,6R,6aR)-5-(6-амино-9H-пурин-9-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]проп-2-енил}-5-бензотиазол-2-ил-2,3-дигидроксибензамид,

N1-{(Е)-3-[(3aR,4R,6R,6aR)-5-(6-амино-9Н-пурин-9-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]проп-2-енил}-5-пиридин-4-ил-2,3-дигидроксибензамид,

N1-{(Е)-3-[(3aR,4R,6R,6aR)-5-(6-амино-9Н-пурин-9-ил)-3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил]проп-2-енил}-5-(4-метилбензил)-2,3-дигидроксибензамид.

14. Лекарственное средство, которое является ингибитором СОМТ и содержит одно или несколько соединений, указанных в любом из пп.1-13, и фармацевтически приемлемые наполнители.

15. Лекарственное средство по п.14, предназначенное для лечения заболеваний, связанных с ингибированием СОМТ.

16. Лекарственное средство по п.15, где заболевание представляет собой депрессию или болезнь Паркинсона.

17. Лекарственное средство по п.14, предназначенное для улучшения познавательной способности.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2354655

patent-2354655.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D473/34 в положении 6, например аденин

Патенты РФ в классе C07D473/34:
n-7 замещенные пурины и пиразолопиримидины, их композиции и способы применения -  патент 2515541 (10.05.2014)
некоторые химические структуры, композиции и способы -  патент 2513636 (20.04.2014)
производные морфолинопурина, обладающие pi3k и/или mtor ингибирующей активностью -  патент 2490269 (20.08.2013)
производное циклобутилпурина, агент, активирующий ангиогенез, агент, активирующий образование просвета, агент, активирующий рост нейронов, и лекарственное средство -  патент 2489433 (10.08.2013)
новые кристаллические формы адефовира дипивоксила и способы его получения -  патент 2485121 (20.06.2013)
селективные антагонисты аденозиновых a2a рецепторов -  патент 2467009 (20.11.2012)
производные пурина, предназначенные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а2а -  патент 2457209 (27.07.2012)
ингибиторы сфингозинкиназы -  патент 2447060 (10.04.2012)
нуклеиновое основание, имеющее перфторалкильную группу и способ его получения -  патент 2436777 (20.12.2011)
химические соединения -  патент 2405780 (10.12.2010)

Класс A61K31/7076  содержащие пурины, например аденозин, адениловая кислота

Патенты РФ в классе A61K31/7076:
растворимые во рту и/или шипучие композиции, содержащие по меньшей мере один s-аденозилметионин (sam) -  патент 2524645 (27.07.2014)
фармацевтический состав для лечения заболеваний, связанных с эндотелиальной дисфункцией -  патент 2504375 (20.01.2014)
2,6-динитросодержащие замещенные производные пурина, способ их получения и использование -  патент 2498987 (20.11.2013)
способ лечения злокачественных опухолей в эксперименте -  патент 2484539 (10.06.2013)
нуклеозидфосфорамидаты в качестве противовирусных агентов -  патент 2478104 (27.03.2013)
применение s-аденозилметионина (sam) и супероксиддисмутазы (sod) для изготовления лекарственных средств для лечения болезни альцгеймера -  патент 2472513 (20.01.2013)
соединения и фармацевтические композиции для лечения вирусных инфекций -  патент 2466729 (20.11.2012)
способ лечения острых тромбофлебитов нижних конечностей -  патент 2464982 (27.10.2012)
арилфосфорамидаты нуклеозида и их применение в качестве противовирусных средств для лечения вирусного гепатита с -  патент 2464272 (20.10.2012)
способы и композиции, повышающие переносимость пациентом методов визуализации миокарда -  патент 2459626 (27.08.2012)

Класс A61K31/52  пурины, например аденин

Патенты РФ в классе A61K31/52:
9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин, обладающий антидепрессантным и противострессорным действием -  патент 2529817 (27.09.2014)
способ сопроводительного лечения при эндопротезировании крупных суставов -  патент 2527159 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
средство для ингибирования фермента поли(адф-рибозо) полимеразы -  патент 2522915 (20.07.2014)
пиримидинзамещенные производные пурина, фармацевтическая композиция на их основе, способ ингибирования протеинкиназ, способ лечения или профилактики заболеваний, чувствительных к ингибированию протеинкиназ и способ лечения пролиферативных заболеваний -  патент 2518098 (10.06.2014)
способ выбора тактики ведения беременных с плацентарной недостаточностью и синдромом задержки роста плода -  патент 2517374 (27.05.2014)
n-7 замещенные пурины и пиразолопиримидины, их композиции и способы применения -  патент 2515541 (10.05.2014)
некоторые химические структуры, композиции и способы -  патент 2513636 (20.04.2014)
пуриновые соединения, ингибирующие рi3к, и способы применения -  патент 2509081 (10.03.2014)
пиримидин-замещенные пуриновые соединения в качестве ингибиторов киназы (или киназ) -  патент 2506264 (10.02.2014)

Класс A61P25/16 для лечения болезни Паркинсона

Патенты РФ в классе A61P25/16:
инъекционная лекарственная форма для лечения болезни паркинсона, способ ее приготовления и применение -  патент 2520758 (27.06.2014)
фармацевтическая композиция в виде разовой пероральной дозы, содержащая леводопу, карбидопу и энтакапон, или их соли -  патент 2519159 (10.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)
модуляторы метаботропного глутаматного рецептора для лечения болезни паркинсона -  патент 2508107 (27.02.2014)
производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 10а -  патент 2502737 (27.12.2013)
соединения, композиции и способы, предназначенные для лечения бета-амилоидных заболеваний и синуклеинопатий -  патент 2501792 (20.12.2013)
способы лечения нарушений с применением селективного антагониста nr2b-подтипа nmda рецепторов -  патент 2499598 (27.11.2013)
карбоксил- или гидроксилзамещенные производные бензимидазола -  патент 2493153 (20.09.2013)
соединения для лечения амилоидозов -  патент 2491953 (10.09.2013)
композиции для лечения болезни паркинсона -  патент 2484823 (20.06.2013)

Класс A61P25/24 антидепрессанты

Патенты РФ в классе A61P25/24:
9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин, обладающий антидепрессантным и противострессорным действием -  патент 2529817 (27.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
растворимые во рту и/или шипучие композиции, содержащие по меньшей мере один s-аденозилметионин (sam) -  патент 2524645 (27.07.2014)
антидепрессант и способ его получения -  патент 2519759 (20.06.2014)
новые нутрицевтические композиции, содержащие экстракт stevia или компоненты экстракта stevia, и их применения -  патент 2519718 (20.06.2014)
модуляторы нмда-рецептора и их применения -  патент 2515615 (20.05.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
производные хиназолина, обладающие антидепрессивной, анксиолитической и ноотропной активностью -  патент 2507199 (20.02.2014)
4-(1-гидрокси-1-метил-2-морфолиноэтил)бензойная и 4-(1-гидрокси-2-морфолиноциклогексил)бензойная кислоты, их фармацевтически приемлемые соли, сложные эфиры, обладающие анксиолитической активностью, и способ их получения -  патент 2505536 (27.01.2014)

Наверх