способ лечения ожирения

Классы МПК:A61K31/015  карбоциклические
A61P3/04 анорексанты; средства против ожирения
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермская государственная медицинская академия имени академика Е.А. Вагнера Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию" (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-02-04
публикация патента:

Изобретение относится к медицине, в частности к эндокринологии, и касается лечения ожирения. Для этого больному ожирением вводят тиоктацид в дозе 600 мг ежедневно внутривенно капельно в изотоническом растворе 10 раз. Затем указанный препарата вводят в таблетках по 600 мг утром за 30 минут до завтрака в течение 1-2 месяцев. Лечение выполняют на фоне гипокалорийной диеты. Способ обеспечивает комплексную нормализацию веса, гипоталамических нарушений, профилактику диабета без побочных явлений.

Формула изобретения

Способ лечения ожирения с помощью медикаментозных препаратов на фоне субкалорийной диеты, отличающийся тем, что в качестве препарата используют тиоктацид в дозе 600 мг ежедневно внутривенно капельно в изотоническом растворе 10 раз, затем в таблетках по 600 мг утром за 30 мин до завтрака в течение 1-2 месяцев.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии, и может быть использовано для лечения ожирения.

Известны способы лечения ожирения субкалорийной диетой, хирургические (липосакция, гастроинтестинальное шунтирование и др.), медикаментозные (сибутрамином, орлистатом) (Ожирение: этиология, патогенез, клинические аспекты / Под ред. И.И.Дедова, Г.А.Мельниченко. - М.: ООО «Медицинское информационное агентство», 2006. - 456 с.; Ожирение / Под ред. Н.А.Белякова и В.И.Мазурова. - СПб.: Издательский дом СПбМАПО, 2003. - 520 с.).

Недостатки указанных способов - малая эффективность диетотерапии, осложнения оперативных вмешательств или появление новых соматических расстройств после операций (mal absorbtio, mal digestion), побочное действие лекарственных препаратов (у сибутрамина - со стороны нервной системы, органов чувств, сердечно-сосудистой системы, системы крови, органов желудочно-кишечного тракта и печени, мочеполовой системы, у орлистата - стеаторея, диарея, боли в животе, расстройства нервной системы, опорно-двигательного аппарата, аллергические реакции).

Наиболее близким аналогом предлагаемого способа является медикаментозное лечение ожирения метформином на фоне субкалорийной диеты. Обычно используют метформин в дозе 500-3000 мг/сут длительно, в течение 6 и более месяцев, с целью подавления инсулинорезистентности и гиперинсулинемии, нормализации липидного обмена, подавления повышенного чувства голода у больных ожирением, уменьшения всасывания глюкозы в желудочно-кишечном тракте (И.Е.Чазова, В.Б.Мычка Метаболический синдром. - М.: Медиа Медика, 2004. - С.87-92). Однако действие метформина на снижение массы тела у многих больных ожирением незначительное. Во многих случаях он дает только стабилизацию массы тела, а не снижение. Кроме того, метформин вызывает диспепсические нарушения, лактоацидоз, мегалобластную анемию, а главное - он обладает гепатотоксичностью, а ожирение, как правило, и так сопровождается развитием стеатогепатоза или стеатогепатита.

Технический результат: повышение эффективности лечения и уменьшения его осложнений и побочных явлений.

Этот результат достигается с помощью применения лекарственного препарата тиоктацид в дозе 600 мг внутривенно капельно в изотоническом растворе 10 раз ежедневно, затем в таблетках по 600 мг утром за 30 мин до завтрака в течение 1-2-х месяцев. Повторные курсы лечения проводят через 5-6 мес.

Известно, что основное действующее начало тиоктацида («Pliva», Хорватия) - тиоктовая кислота - обладает гепатотропным, дезинтоксикационным, гипохолестеринемическим, гиполипидемическим, атиоксидантным действием. Препарат представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктацид участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием; он защищает клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Тиоктацид обладает синергическим действием по отношению к инсулину и повышает утилизацию глюкозы, снижает гипергликемию и повышает синтез гликогена в печени, способствует преодолению инсулинорезистентности, является коферментом окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, нормализует энергетический, углеводный и липидный обмены, улучшает функции печени, снижает повреждающее влияние на нее эндогенных и экзогенных токсинов. Тиоктацид улучшает трофику нейронов, обладает нейропротективным действием.

Впервые обнаружено свойство тиоктацида вызывать липолитический эффект.

Способ осуществляют следующим образом. Проводят лечение ожирения гипокалорийной диетой с распределением суточного калоража способ лечения ожирения, патент № 2354360 45% в 1-й и 2-й завтрак, способ лечения ожирения, патент № 2354360 35% - в обед, способ лечения ожирения, патент № 2354360 20% в полдник, ужин, поздний ужин. На фоне диетотерапии проводят курс лечения тиоктацидом 600 мг внутривенно капельно в 250 мл изотонического раствора ежедневно 10 раз. Затем продолжают терапию тиоктацидом внутрь в дозе 600 мг, по 1 таблетке утром за 30-40 мин до завтрака в течение 30-60 дней. При необходимости курсы лечения повторяют через 5-6 месяцев.

Под влиянием лечения улучшается общее состояние больных: исчезает астения, цефалгии, улучшается сон. Масса тела за курс лечения снижается на 6-16 кг, затем или стабилизируется у одних больных или продолжает постепенно снижаться - у других. Липолиз не зависит от степени ожирения, от характера жировых отложений: проявляется и при абдоминальном, и при глютеофеморальном типе ожирения. Также не зависит от этиологии ожирения: наблюдается при конституционально-экзогенном, послеродовом ожирении, пубертатно-юношеском диспитуитаризме и его последствиях. Устраняется липодистрофия печени: нормализуются ее размеры, консистенция; при наличии стеатогепатита исчезает полностью цитолитический синдром, нормализуется содержание ACT, АЛТ, ГТП. Исчезает дислипидемия, нормализуется или снижается уровень в крови холестерина, триглицеридов (без применения статинов!). При сопутствующей артериальной гипертензии повышается чувствительность к гипотензивной терапии и требуются меньшие дозы антигипертензивных препаратов для контроля АД. Уровень лептина в крови снижается, хотя в большинстве случаев не достигает нормы. Уровень инсулина, С-пептида в крови нормализуется. У женщин детородного возраста улучшается менструальная функция, в климактерическом периоде устраняются или ослабевают вегетативные нарушения. Осложнений при проведении курсов лечения тиоктацидом не отмечено.

Примеры конкретного выполнения.

Пример 1. Больная Л-ва Е.А., 44 лет, обратилась к эндокринологу по поводу прогрессирующего увеличения массы тела, слабости, чувства тяжести в правом подреберье. Полнеть начала с 35 лет после аборта. Нарушился менструальный цикл (опсоменорея). С 40 лет зарегистрировано повышение АД до 160/100 мм рт.ст. При росте 156 см имела массу тела 84 кг; ИМТ 34 кг/м2, ожирение абдоминального типа. Выявлено нарушение гликемии натощак: колебания уровня глюкозы натощак от 6,1 до 8,8 ммоль/л. Холестерин 7,3 ммоль/л, триглицериды 2,1 ммоль/л, ИА 5,1, ACT 47 МЕ/л при норме до 35 МЕ/л, АЛТ 45 МЕ/л при норме до 35 МЕ/л; лептин 53 нг/мл (норма до 11,1 нг/мл; ТТГ 2,2 мМЕ/л (норма 0,2-2,0).

Больной на фоне гипокалорийной диеты проведен курс лечения тиоктацидом 600 мг внутривенно капельно на 250 мл изотонического раствора 10 раз, затем в таблетках по 600 мг 1 раз в день за 30 мин до завтрака ежедневно 30 дней. Лечение переносила хорошо. Масса тела стала снижаться с первой недели лечения. Уменьшилась, а затем исчезла слабость. Всего за курс лечения похудела на 14 кг. Масса тела продолжала снижаться и по окончании курса тиоктацида. Вес за год снизился до 66 кг; ИМТ 27 кг/м2. Нормализовался менструальный цикл. Уровень глюкозы натощак стал в норме (больная исключила легко усвояемые углеводы). Липидограмма, АЛТ и ACT также нормализовались. Лептин снизился до 27 нг/мл.

Осмотрена через 1,5 года. Продолжает соблюдать рациональное питание. Психологически настроена похудеть до нормы. Курс тиоктацида повторила через год. Масса тела достигла 62 кг, ИМТ 26 кг/м2. Чувствует себя здоровой.

Пример 2. Больная Д-на О.В., 30 лет. Обратилась к эндокринологу с жалобами на увеличение массы тела, нарушение менструального цикла (опсоменорея). Страдает ожирением с детства. Рост 167 см, вес 115 кг, ИМТ 41,2 кг/м2 , тип ожирения глютеофеморальный.

АД 130/90 мм рт.ст. Холестерин 8,2 ммоль/л ACT 26 МЕ/л, АЛТ 40 МЕ/л; лептин 44 нг/мл. Был назначен курс лечения тиоктацидом - 600 мг внутривенно капельно в течение 10 дней, затем в таблетках по 600 мг/сут один месяц - на фоне субкалорийной диеты.

После лечения больная отметила улучшение самочувствия, вес снизился на 17,5 кг. ИМТ 34,9 кг/м2, вес 97,5 кг. Лептин 19 нг/мл.

Пример 3. Больная М-на Е.А., 34 лет, страдает ожирением с детства. За последний год нарастание массы тела прогрессирует (после замершей беременности в сроке 24 нед.) и достигло 105 кг при росте 168 см; ИМТ 36,5 кг/м2; тип ожирения глютеофеморальный. Менструальный цикл нерегулярный с менархе: менометроррагии чередуются с задержками до 75 дней.

АД 130/90 мм рт.ст. По данным краниографии выражен синдром внутричерепной гипертензии: краниостеноз, лобный гиперостоз, усилен сосудистый рисунок, пальцевые вдавления. Печень увеличена на 2-3 см клинически и по данным УЗИ. Сахар крови (в динамике) 4,5-5,4 ммоль/л. Холестерин 7 ммоль/л, ACT 47 МЕ/л, АЛТ 45 МЕ/л; ТТГ 0,93 мМЕ/л, ПРЛ 199 мМЕ/мл (норма до 550 мМЕ/л), лептин 46 нг/мл. Назначено гипокалорийное дробное питание. Проведен курс лечения тиоктацидом по 600 мг внутривенно 10 вливаний ежедневно, затем в таблетках по 600 мг перед завтраком ежедневно 60 дней. Лечение переносила хорошо. Масса тела снизилась за время лечения на 7 кг. Улучшилось самочувствие. Исчезла слабость, уменьшились головные боли. Через 6 мес курс тиоктацида проведен повторно. Масса тела снизилась еще на 9 кг, ИМТ 32 кг/м2, масса 89 кг. Размеры печени нормализовались. Менометроррагии не повторялись, хотя аритмия месячных сохраняется. Лептин 22 нг/мл.

Статистика: курс лечения тиоктацидом 600 мг в/в капельно № 10, затем перорально 600 мг/сут № 30 провели 47 больным ожирением II и III степени. Контролировали до, после лечения и через 6 мес самочувствие больных, их массу тела, уровень в крови лептина, глюкозы, ACT, АЛТ, ГГТ, липидограмму.

Результаты: за курс лечения масса тела больных снизилась в среднем на 6,2±0,9 кг, независимо от генеза и давности ожирения. Исчезал астенический синдром, цефалгии. В 100% случаев выявлено улучшение показателей липидного обмена; у 60% больных показатели холестерина и триглицеридов нормализовались без подключения статинов. По данным УЗИ печени, ее размеры достоверно уменьшились после курса лечения. Исходно у 23 больных обнаружено повышение уровня в крови АЛТ, ACT, ГГТ. Тиоктацидом удалось ликвидировать стеатогепатит у этих пациентов: уровень печеночных ферментов нормализовался после лечения. Нарушение углеводного обмена было у 24 чел. (у 14 - НТГ, у 10 - НГН). Несмотря на ограничение в рационе углеводов, глюкоза крови до лечения составила 6,8±0,4 ммоль/л, после курса тиоктацида 5,7±0,3 ммоль/л (р<0,01). При сопутствующей дорсопатии (п=18) тоже отмечено положительное действие способ лечения ожирения, патент № 2354360 -липоевой кислоты. После курса тиоктацида в течение 3-4 мес 2/3 больных продолжали худеть, несмотря на расширение диеты. У 44 больных курс лечения повторили через 6-8 мес: положительный эффект повторялся, как и при первом курсе лечения.

Следует отметить, что эффективность дженериков тиоктацида при лечении ожирения значительно меньше. Поэтому из всех препаратов способ лечения ожирения, патент № 2354360 -липоевой кислоты для этой цели используют тиоктацид.

Ценность предлагаемого способа состоит в том, что он эффективный, служит одновременно для лечения ожирения, гипоталамических нарушений, стеатогепатоза или стеатогепатита, а также для профилактики сахарного диабета и атеросклероза. Способ доступный, легко воспроизводим, хорошо переносится больными, при этом очень важно, что не дает побочных эффектов и осложнений лечения.

Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2354360

patent-2354360.pdf

Класс A61K31/015  карбоциклические

мазь, содержащая инкапсулированную тритерпеновую кислоту или ее производные -  патент 2519133 (10.06.2014)
композиция на основе диацетата бетулина -  патент 2517157 (27.05.2014)
фармацевтическая композиция, содержащая инкапсулированную тритерпеновую кислоту или ее производные -  патент 2516952 (20.05.2014)
способ лечения кровоизлияний сетчатки глаза и стекловидного тела -  патент 2513473 (20.04.2014)
противоишемическое средство -  патент 2499593 (27.11.2013)
средство с 5-аминосалициловой кислотой кверцетином и экстрактом прополиса, обладающее антиоксидантной активностью -  патент 2498810 (20.11.2013)
имплантируемое лекарственное средство на основе налтрексона для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов -  патент 2476209 (27.02.2013)
ранозаживляющее средство -  патент 2475259 (20.02.2013)
фармакологическая антимикробная композиция пролонгированного действия -  патент 2463066 (10.10.2012)
способ получения бетулиновой кислоты -  патент 2463041 (10.10.2012)

Класс A61P3/04 анорексанты; средства против ожирения

новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
способ снижения веса, комплексный состав продуктов для снижения веса, комплект для упаковки, хранения, транспортировки продуктов для снижения веса -  патент 2528480 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
производные fgf21 со связующим альбумина а-в-с-d-e- и их применение -  патент 2525393 (10.08.2014)
способ коррекции ожирения абдоминального типа -  патент 2525007 (10.08.2014)
растворимые во рту и/или шипучие композиции, содержащие по меньшей мере один s-аденозилметионин (sam) -  патент 2524645 (27.07.2014)
лекарственное средство, включающее совместное применение или комбинацию ингибитора dpp-iv и другого лекарственного средства для лечения диабета -  патент 2523552 (20.07.2014)
соли производных тетерагидро-имидазо[1,5-a]пиразина, способы их получения и их медицинское применение -  патент 2523543 (20.07.2014)
соединение для лечения метаболических расстройств -  патент 2521284 (27.06.2014)
Наверх