набор "предстар", его применение и способ предупреждения преждевременного старения организма

Формула изобретения

1. Набор биологически активных веществ для предупреждения преждевременного старения организма человека, включающий капсулы пищевого масла «Эйконол» и витаминно-минеральный комплекс следующего состава на 1,0 г:

витамин С	30-120 мг
витамин В3	6-35 мг
витамин B6	0,5-3,0 мг
цинк	4-15 мг
хром	15-100 мкг
магний	100-600 мг
порошок ламинарии дальневосточной	остальное,

при этом содержание пищевого масла «Эйконол» и витаминно-минерального комплекса составляет 6-8 г и 1 г соответственно.

2. Применение набора по п.1 для предупреждения преждевременного старения организма человека.

3. Способ предупреждения преждевременного старения организма, заключающийся в том, что используют набор по п.1, 1-2 раза в день, при этом принимают капсулы пищевого масла «Эйконол» в количестве 6-8 г/день через 0,5-1,0 ч после еды и капсулы витаминно-минерального комплекса в количестве 1 г/день во время еды, в течение 40-60 дней, курсом 3 раза в год.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и может быть использовано для профилактики преждевременного старения организма и его защиты от болезней сердца, артритов и иммунных заболеваний. Изобретение может быть использовано на предприятиях, производящих лекарственные средства и биологически активные добавки к пище, в оздоровительных учреждениях и в качестве добавки к пище для населения, испытывающего на себе неблагоприятные факторы наследственного и приобретенного характера предрасположенности к болезням метаболической направленности.

Все жизненные процессы в организме происходят с участием ферментов. Одним из наиболее важных ферментов, обеспечивающих защиту организма от старения, является 6-десатураза. Именно этот фермент обеспечивает в организме превращение избыточных -6 жирных кислот в гамма-линоленовую кислоту (ГЛК), без которой невозможна выработка простагландина E₁ (ПГЕ ₁) - важнейшего эйкозаноида, отвечающего за защиту организма от преждевременного старения, от болезней сердца, артрита, аллергии, астмы, аутоиммунных и злокачественных заболеваний.

В молодом здоровом организме достаточно фермента -6-десатураза. Однако в зависимости от возраста, вредных привычек, заболеваний (например, диабет, гипотиреоз, вирусные инфекции и злокачественные болезни) или дефицита в организме витаминов и минералов количество фермента -6-десатураза снижается.

Есть и вторая важная причина старения организма, связанная с дефицитом эйкозаноида простагландина Е₃ (ПГЕ₃), за синтез которого отвечают жирные кислоты семейства омега-3, особенно эйкозапентаеновая и докозагексаеновая кислоты.

В поддержании сосудистого тонуса принимают участие ряд простагландинов, производных полиненасыщенных жирных кислот различных семейств. Вазодиляторными свойствами обладают простагландин Е₂ (ПГЕ₂), простациклин I₂ (ПГI₂) - метаболиты арахидоновой кислоты (АА), относящейся к ПНЖК омега-6, и простациклин I₃ (ПГI₃), образующийся из ЭПК (ПНЖК семейства омега-3).

Имеются различные способы защиты организма от преждевременного старения и различных заболеваний, наиболее важным из которых является атеросклероз в различных локализациях, однако большинство из них базируется на использовании препаратов синтетического происхождения, недостаток которых заключается в серьезных побочных действиях.

Так, например, предлагается биологически активное соединение тетрапептид L-аланил-L-глутамил-L-аспаргилглицин общей формулы L-Ala-L-Glu-L-Asp-Gly для приготовления средства, обладающего геропротекторной активностью. Фармакологическое средство, содержащее в качестве активного начала эффективное количество тетрапептида или его соли, предлагается для парентерального, интраназального, перорального и местного применений для предупреждения преждевременного старения организма. Методика предупреждения преждевременного старения включает профилактическое и/или лечебное введение пациенту фармакологического средства в дозах 0,01-100 мкг/кг массы тела по крайней мере один раз в течение периода, необходимого для достижения терапевтического эффекта [патент РФ № 2157233, кл. А61К 38/07, С07К 5/10, опубл. 2000.10.10].

Предлагается также геропротектор на основе гидрированных пиридо-(4,3-b)-индолов в качестве средства для профилактики преждевременного старения.

Способ профилактики преждевременного старения заключается во введении пациенту названного фармацевтического средства в дозе 0,1-10 мг/кг массы тела,, по крайней мере 1 раз в день в течение периода, необходимого для достижения терапевтического эффекта [патент РФ № 2283108, кл. А61К 31/429, опубл. 2005.05.20].

Известно применение олигосахарида, выбранного из группы мелибиозы, стахиозы или их смесей, к которому привит гидрофобный радикал, в смеси с фармацевтически приемлемым носителем для получения фармацевтической или косметической композиции для профилактики или для борьбы со старением соединительной ткани [заявка РФ № 96107214, кл. А61К 31/70, опубл. 1998.06.10].

Недостаток указанных выше средств заключается в серьезных побочных действиях препаратов.

Для профилактики преждевременного старения организма также используют различные средства природного происхождения.

Известно использование лекарственного препарата "Вита-плант" для оказания омолаживающего воздействия на организм человека, содержащее смесь сухих экстрактов кожуры темных сортов винограда, листьев оливкового дерева, листьев розмарина, семян (косточек) винограда, а также гуммиарабик и аэросил [патент № 2274469, кл. А61К 36/87, опубл. 2006.04.20]. Препарат повышает устойчивость организма к воздействию неблагоприятных внешних факторов, замедляет процессы старения и стимулирует восстановительные процессы организма.

Известно лекарственное растительное средство, способствующее предупреждению процессам старения, содержащее очистительный сбор и омолаживающий сбор, при этом очистительный сбор включает корень лопуха войлочного, траву люцерны серповидной и цветки клевера лугового, взятых в соотношении: 10:35-40:50-55 (мас.%). Омолаживающий сбор дополнительно включает луковицы чеснока посевного и плоды лимона, жимолости, голубики, черники и брусники обыкновенной соответственно в соотношении 20-24:20-24:13-15:13-15:13-15:13-15 (мас.%) [патент № 2197256, кл. А61К 35/78, опубл. 2003.01.27].

В 100% случаев процедура омоложения в течение курса лечения улучшила самочувствие, ночной сон пациентов, способствовала видимому омоложению кожи лица, понижала повышенное артериальное давление на 10-30 мм рт.ст., снимала мигренеподобные головные боли, повышала потенцию у мужчин.

Известно использование настойки корня женьшеня для предупреждения старения клеток организма человека. Настойку корня женьшеня назначают по 20-25 капель 3 раза в день. Женщинам назначают инъекции 2,5% раствора прогестерона 1 раз в день в дозе 1 мл, а мужчинам 5% раствор тестостерона 2 раза в день в дозе 1 мл с одновременным употреблением в пищу пыльцы растений и/или половых желез животных [заявка РФ № 96117776, кл. А61К 35/78, опубл. 1998.12.27].

Указанные природные профилактические средства естественно укрепляют организм в целом, однако эффективность их невысока при оценке их влияния на состав жирных кислот фосфолипидов клеточных мембран, ферментативный обмен и формирование липидного состава биомембран - основных показателей жизненных процессов организма, обеспечивающих защиту организма от старения.

Чтобы ликвидировать дефицит ПНЖК, отечественными специалистами были созданы комплексы -3 жирных кислот из природного сырья, из которых наиболее изучен и рекомендован в качестве гиполипидемического препарата Эйконол [патент РФ № 2039793, кл. C11B 1/10, опубл. 1995 г.].

Именно с действием этого препарата связаны положительные эффекты, подтвержденные в клинике, в коррекции нарушений диабета II типа, ишемической болезни сердца, нарушенной толерантности к углеводам, жировой дистрофии печени и алкогольного гепатита, т.е. тех болезней и факторов, обеспечивающих защиту организма от старения, которые снижают активность фермента -6-десатураза.

Профилактическое средство "Эйхлофил"- наиболее близкое техническое решение к предложенному - содержит "Эйконол" и биологически активные вещества. В качестве биологически активного вещества использованы медные комплексы хлорофилла в количестве 5-15 мас.%. Средство применяют в качестве препарата противовоспалительного и иммуномодулирующего действия и лечения болезней метаболической направленности. Способ лечения и профилактики заболеваний включает проведение дозированной терапии при внутреннем применении из расчета 1,2-2,5 г/день в течение 7-90 дней с содержанием медных комплексов хлорофилла 5-10 мас.%, а при наружном применении используют средство, содержащее 15 мас.% медных комплексов хлорофилла.

С целью профилактики заболеваний проводят прием курсовых доз средства с концентрацией комплексов хлорофилла 5,0% по 0,8-1,6 г/день в течение 30 дней в весенне-осеннее время.

С целью лечения заболеваний, связанных с нарушением липидно-транспортной и иммунной систем организма используют средство с концентрацией медных комплексов хлорофилла 10,0% по 1,5-2,0 г/день в течение 90 дней [патент РФ № 2283108, кл. А61К 36/02, А61Р 37/00, А61Р 29/00, опубл. 10.07.2007 г.].

Однако указанное средство является недостаточно эффективным для оказания омолаживающего воздействия на организм человека, а также лечения и профилактики болезней метаболической направленности,

Задачей настоящего изобретения является расширение арсенала средств, используемых для увеличения срока жизни клеток организма и оказания омолаживающего воздействия на организм человека, а также лечения и профилактики болезней метаболической направленности, усиление эффекта действия полиненасыщенных жирных кислот.

Кроме того, задачей изобретения является использование предлагаемого средства, в качестве безопасного, доступного средства, не содержащего лекарственных препаратов синтетического происхождения, обладающих побочными явлениями.

Указанная задача решается созданием набора "Предстар" - биологически активных веществ для предупреждения преждевременного старения организма человека, включающего капсулы пищевого масла «Эйконол» и витаминно-минерального комплекса следующего состава на 1,0 г:

витамин С	30-120 мг
витамин В3	6-35 мг
витамин В6	0,5-3,0 мг
цинк	4-15 мг
хром	15-100 мкг
магний	100-600 мг
порошок ламинарии
дальневосточной	остальное,

при этом содержание пищевого масла «Эйконол» и витаминно-минерального комплекса составляет 6-8 г и 1 г соответственно.

Поставленная задача решается также применением набора "Предстар" для предупреждения преждевременного старения организма человека и способом предупреждения преждевременного старения организма человека, заключающимся в использовании набора "Предстар" 1-2 раза в день, при этом капсулы пищевого масла «Эйконол» принимают в количестве 6-8 г/день через 0,5-1,0 часа после еды и капсулы витаминно-минерального комплекса в количестве 1 г/день во время еды, в течение 40-60 дней, курсом 3 раза в год.

Набор биологически активных веществ "Предстар" выполнен как минимум из 2 групп и включает пищевое масло Эйконол, свойства которого определяют гиполипидемическую функцию организма, и витаминно-минеральный комплекс, способствующий повышению активации фермента -6 десатуразы, причем каждая из капсул набора предназначена для одновременного по времени приема, не менее чем за 30 мин и не позднее чем за 60 мин относительно приема пищи 1-2 раза в день.

Рыбное масло "Эйконол" вырабатывается из морепродуктов на основании ТУ 400 СП"А"-1145-1-18-92 и является продуктом, богатым (до 30%) незаменимыми полиненасыщенными кислотами семейства "Омега-3".

Витамин В₃ (ниацин) способствует активации превращения сахара и жиров в энергию, а также превращению жиров в эйкозаноиды - гормоноподобные агенты, управляющие метаболическими процессами в организме.

Витамин В₆ (пиридоксин) - так же как и В₃, способствует лучшей утилизации сахара в организме и превращению жиров в эйкозаноиды.

Витамин С - антицинготный витамин, однако при этом он выполняет и другие функции, делающие его незаменимым фактором питания.

Хром - элемент, занимающий центральное место в метаболизме сахара. Включаясь в состав ферментов, он способствует превращению не усваиваемой организмом сахарозы в глюкозу и фруктозу, с другой стороны, недостаток хрома ведет к усилению потребления сахара.

Хром, наряду с цинком, участвует в синтезе фермента 6-десатуразы, крайне необходимого для превращения -6 жирных кислот в гамма-линоленовую кислоту, являющуюся единственным источником получения простагландинов первой линии - активного эйкозаноида, снижающего скорость старения организма и защищающего организм от многих аутоиммунных заболеваний.

Цинк - самый востребованный минерал для синтеза ферментов. Этот элемент обнаруживается в наибольших концентрациях в клетках предстательной железы, а его недостаток в организме ведет к таким нарушениям, которые выливаются в появлении заболеваний нервной системы, иммунной системы, сердечно-сосудистой системы, диабета, язвенной болезни желудка, аллергии, расстройству питания и других симптомов дисбаланса сахара в крови.

Магний - наиболее важный минерал для сердца. С магнием связано формирование в организме более 300 ферментов. Вместе с тем, интенсивное землепользование и повсеместное регулирование разливов рек ведет к все большему дефициту магния в растительной пище. Важно отметить, что большое значение имеет для усвоения форма магния. В сочетании с витамином С он может вызвать понос. Большие дозы окиси магния также вызывают понос. Нежелательны большие дозы магния при нарушении функции почек.

Ламинария дальневосточная используется в виде порошка и получена из ламинарии Японского моря, благодаря своему уникальному химическому составу, содержащей полисахариды (главным образом соли альгиновой кислоты), маннит, белковые вещества, витамины, йод, минеральные соли, микроэлементы, она дополнительно обогащает витаминно-минеральный комплекс указанными компонентами, способствует уменьшению содержания холестерина в плазме крови, задерживает развитие атеросклероза, улучшает ассимиляцию белка, усвоение фосфора, кальция и железа, активирует ряд ферментов. Галоидная группа элементов (хлор, йод, бром) оказывает обеззараживающее действие, под влиянием иода уменьшается вязкость крови, понижаются тонус сосудов и АД.

С Эйконолом выполнены сотни исследований, по результатам которых разработаны рекомендации по использованию в качестве гиполипидемического средства в дозе 6-8 г в день. Сложнее с выбором дозы для витаминов и минералов, позволяющей обеспечить эффект защиты организма при наименьших затратах и при этом не допустить нарушения норм максимально допустимых уровней потребления, нарушение которых приводит к значительным побочным эффектам.

Поэтому при создании лечебно-профилактического средства были подобраны состав компонентов витаминно-минерального комплекса и их количественное соотношение, позволяющие исключить нежелательные побочные явления.

Учитывая свойства взятых ингредиентов были выполнены контрольные работы, в которых рассмотрены шесть вариантов рецептур композиций средства «Предстар» (табл.1), состоящих из восьми ингредиентов. Первый ингредиент - Эйконол - во всех вариантах брался в одной дозировке 6 г в день на основании ранее выполненных исследований.

Комплекс минералов и витаминов для сохранения природных свойств минералов желательно приготавливать в форме твердых желатиновых капсул, по меньшей мере, в виде одной капсулы по 500 мг или двух капсул, одна из которых содержит витамины, а в другой - остальные компоненты витаминно-минерального комплекса, исходя из того, что масса этих композиций должна быть в пределах 1 г в сутки.

Заявляемый набор "Предстар" рекомендуется для приема в виде капсул Эйконола и капсул комплекса минералов и витаминов из расчета 6-8 г/день Эйконола и 1 г/день минералов и витаминов в течение 40-60 дней 3 раза в год. Капсулы набора принимают 1-2 раза в день. Рекомендуется капсулу витаминно-минерального комплекса принимать во время еды, а капсулу Эйконола - через 0,5-1,0 часа после еды для исключения послевкусия рыбного жира.

Таблица 1
Вариант	Эйконол г/сутки	Средство «Предстар», содержание ингредиентов в 1 грамме
вит. С, мг	вит. В3, мг	вит. В6, мг	цинк, мг	хром, мкг	магний, мг	ламинария, мг
I	6	120	35	3	15	100	600	127
II	6	120	30	3	15	100	500	232
III	6	120	25	3	15	60	400	377
IV	6	100	20	2	12	50	300	516
V	6	50	10	1	6	25	150	758
VI	6	30	6	0,5	4	15	100	844,5

В таблице 2 приведены результаты анализов жирнокислотного состава мембран эритроцитов:

а) больных ишемической болезнью сердца (ИБС) до и после приема различных рецептур средства «Предстар»,

а) больных ишемической болезнью сердца (ИБС) до и после приема различных рецептур средства «Предстар»,

б) больных с нарушенной толерантностью к углеводам (НТУ) до и после приема средства «Предстар».

Изменение уровня полиненасыщенных жирных кислот (ПНЖК -6) в мембранах эритроцитов при использовании Эйконола в сочетании с различными вариантами средства для предупреждения старения организма и защиты от болезней «Предстар»

Таблица 2
№ варианта	Жирные кислоты	Больные ИБС	Больные ИБС с НТУ
до приема «Предстар»	после приема «Предстар»	до приема «Предстар»	после приема «Предстар»
I	-6	24,28	22,00	27,48	25,50
-3	3,27	4,65	4,35	7,50
II	-6	24,28	21,20	27,48	24,60
-3	3,27	5,35	4,35	8,40
III	-6	24,28	20,60	27,48	24,00
-3	3,27	6,10	4,35	9,00
IV	-6	24,28	18,70	27,48	22,10
-3	3,27	8,10	4,35	10,50
V	-6	24,28	23,10	27,48	26,70
-3	3,27	4,30	4,35	5,10
VI	-6	24,28	23,80	27,48	26,60
-3	3,27	3,60	4,35	4,80

Из таблицы 2 видно, что во всех вариантах наблюдается уменьшение в составе мембран эритроцитов уровня ПНЖК -6 и рост содержания ПНЖК -3. Наиболее выражено это действие и при случае ИБС и при ИБС с НТУ в четвертом варианте, где при ИБС содержание ПНЖК -6 уменьшилось примерно на 20%, а уровень антиатерогенных ПНЖК -3 увеличился более чем вдвое с 3,27% до 8,10%. При ИБС с НТУ в четвертом варианте композиции уровень ПНЖК -6 уменьшился с 27,48% до 22%, а уровень антиатерогенных ПНЖК -3 вырос вдвое с 4,35% до 10,50%.

В таблице 3 определены коэффициенты эффективности разных вариантов средства «Предстар» по способности средства для предупреждения старения организма и защиты от болезней при различных нарушениях гомеостаза по снижению уровня ПНЖК -6.

Таблица 3
Вариант	К эффективности средства по снижению уровня ПНЖК -6
при ИБС	при ИБС и НТУ
I	1,10	1,08
II	1,15	1,11
III	1,18	1,15
IV	1,31	1,24
V	1,05	1,03
VI	1,02	1,03

Наибольший коэффициент эффективности установлен при ИБС 1,31 в варианте 4. При ИБС, сочетанной с НТУ, наилучший результат достигнут при использовании четвертого варианта средства «Предстар» - коэф. эф.=1,24.

В таблице 4 приведены результаты изменения при внесении в диету Эйконола и комплексной добавки «Предстар» в разных вариантах соотношения ПНЖК -6 к ПНЖК -3 как обобщающего показателя антиатерогенности смеси, т.е. приведения смеси жирных кислот к состоянию, обеспечивающему достижение задачи по формированию гормоноподобных эйкозаноидов для последующего синтеза простагландинов первой и третьей линий.

Таблица 4
Вариант	Больные ИБС	Больные ИБС с НТУ
до приема добавок	после приема добавок	Коэф. эфф.	до приема добавок	после приема добавок	Коэф. эфф.
I	7,42:1	4,73:1	1,57	6,32:1	3,40:1	1,86
II	7,42:1	3,96:1	1,87	6,32:1	2,93:1	2,16
III	7,42:1	3,38:1	2,19	6,32:1	2,67:1	2,37
IV	7,42:1	2,31:1	3,21	6,32:1	2,10:1	3,00
V	7,42:1	5,37:1	1,38	6,32:1	5,24:1	1,21
VI	7,42:1	6,61:1	1,12	6,32:1	5,54:1	1,14

Сопоставляя показатели отношений ПНЖК -6 к ПНЖК -3 до и после приема средства «Предстар» выведены коэффициенты эффективности. Для случаев ИБС наилучший коэффициент составил 3,21 при использовании четвертого варианта композиции, и для случаев ИБС в сочетании с НТУ получен наилучший коэффициент 3,00 при использовании также четвертого варианта смеси.

Анализ таблицы 4 показывает, что наибольшее влияние на положительное изменение жирнокислотных показателей оказывает вариант IV биологически активной добавки «Предстар» в сочетании с Эйконолом. Увеличение уровня витаминов В₃ и В₆ (варианты I и II) не приводило к усилению эффекта, как не приводило к усилению эффекта и увеличение концентрации цинка и магния. Уменьшение концентрации всех ингредиентов в вариантах V и VI снижало эффективность биологически активной добавки. Исходя из этого можно считать оптимальными показатели вариантов III и IV.

Положительной стороной предлагаемого средства «Предстар» является его безопасность, доступность, кроме того оно не содержит лекарственных препаратов синтетического происхождения с многочисленными побочными явлениями.