производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы

Классы МПК:C07D491/04 орто-конденсированные системы
C07D239/94 атомы азота
A61K31/517  орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин
A61P35/00 Противоопухолевые средства
Автор(ы):
Патентообладатель(и):АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)
Приоритеты:
подача заявки:
2003-10-29
публикация патента:

Изобретение относится к новому производному хиназолина или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, предназначенных для лечения опухолевых заболеваний у теплокровных животных или человека. Производное хиназолина имеет общую формулу (I):

производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618

где Z - NH; m - 2; первая R1 группа, расположенная в 5-ом положении, выбрана из изопропокси и тетрагидропиран-4-илокси; вторая R1 группа, расположенная в 7-ом положении, выбрана из этокси или пропокси, замещенных хлором или определенными замещенными или незамещенными гетероциклами, содержащих, по меньшей мере, один или два атома N и, по меньшей мере, один атом О совместно с атомом N; n - 0 или 1; R3 группа, расположенная в 5-ом или 6-ом положении 2,3-метилендиоксипиридин-4-ильной группы, выбрана из Cl или Br. Также описана фармацевтическая композиция, используемая в качестве антиинвазивного агента для сдерживания распространения и/или лечения солидного опухолевого заболевания, содержащая такие производные хиназолина в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем. Заявленные производные хиназолина обладают значительным противоопухолевым действием за счет эффективного ингибирования одной или нескольких нерецепторных белковых киназ, специфических к тирозину, относящихся к семейству Src киназ. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде. производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618 производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Производное хиназолина формулы I

производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы, патент № 2350618

где Z представляет собой NH;

m равно 2 и первая R1 группа расположена в 5-м положении и выбрана из изопропокси и тетрагидропиран-4-илокси, и вторая R1 группа расположена в 7-м положении и выбрана из 2-пирролидин-1-илэтокси, 3-пирролидин-1-илпропокси, 2-[(3RS,4SR)-3,4-метилендиоксипирролидин-1-ил]этокси, 3-[(3RS,4SR)-3,4-метилендиоксипирролидин-1-ил]пропокси, 2-морфолиноэтокси, 3-морфолинопропокси, 2-пиперидиноэтокси, 3-пиперидинопропокси, 2-пиперазин-1-илэтокси, 3-пиперазин-1-илпропокси, 2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси, 2-(4-аллилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-аллилпиперазин-1-ил)пропокси, 2-(4-проп-2-инилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-проп-2-инилпиперазин-1-ил)пропокси, 2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пропокси, 2-(4-изобутирилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-изобутирилпиперазин-1-ил)пропокси, 2-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]этокси, 3-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]пропокси, 2-[4-(2-диметиламиноацетил)пиперазин-1-ил]этокси, 3-[4-(2-диметиламиноацетил)пиперазин-1-ил]пропокси, 2-хлорэтокси и 3-хлорпропокси;

n равно 0 или n равно 1 и группа R 3 расположена в 5-м или 6-м положении 2,3-метилендиоксипиридин-4-ильной группы и выбрана из хлора и брома;

или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль.

2. Производное хиназолина формулы I по п.1,

где Z представляет собой NH;

m равно 2 и первая R1 группа расположена в 5-м положении и выбрана из изопропокси и тетрагидропиран-4-илокси, и вторая группа R1 расположена в 7-м положении и выбрана из 2-пирролидин-1-илэтокси, 3-пирролидин-1-илпропокси, 2-[(3RS,4SR)-3,4-метилендиоксипирролидин-1-ил]этокси, 3-[(3RS,4SR)-3,4-метилендиоксипирролидин-1-ил]пропокси, 2-морфолиноэтокси, 3-морфолинопропокси, 2-пиперидиноэтокси, 3-пиперидинопропокси, 2-пиперазин-1-илэтокси, 3-пиперазин-1-илпропокси, 2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси, 2-(4-аллилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-аллилпиперазин-1-ил)пропокси, 2-(4-проп-2-инилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-проп-2-инилпиперазин-1-ил)пропокси, 2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пропокси, 2-(4-изобутирилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-изобутирилпиперазин-1-ил)пропокси, 2-хлорэтокси и 3-хлорпропокси;

n равно 0 или n равно 1 и группа R3 расположена в 5-м или 6-м положении 2,3-метилендиоксипиридин-4-ильной группы и выбрана из хлора и брома;

или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль.

3. Производное хиназолина формулы I по п.1,

где Z представляет собой NH;

m равно 2 и первая R1 группа расположена в 5-м положении и выбрана из изопропокси и тетрагидропиран-4-илокси, и вторая R1 группа расположена в 7-м положении и выбрана из 2-пирролидин-1-илэтокси, 3-пирролидин-1-илпропокси, 2-[(3RS,4SR)-3,4-метилендиоксипирролидин-1-ил]этокси, 3-[(3RS,4SR)-3,4-метилендиоксипирролидин-1-ил]пропокси, 2-морфолиноэтокси, 3-морфолинопропокси, 2-пиперидиноэтокси, 3-пиперидинопропокси, 2-пиперазин-1-илэтокси, 3-пиперазин-1-илпропокси, 2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси, 2-(4-аллилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-аллилпиперазин-1-ил)пропокси, 2-(4-проп-2-инилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-проп-2-инилпиперазин-1-ил)пропокси, 2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пропокси, 2-(4-изобутирилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-изобутирилпиперазин-1-ил)пропокси, 2-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]этокси, 3-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]пропокси, 2-[4-(2-диметиламиноацетил)пиперазин-1-ил]этокси и 3-[4-(2-диметиламиноацетил)пиперазин-1-ил]пропокси; и

n равно 1 и группа R3 расположена в 5-м положении 2,3-метилендиоксипиридин-4-ильной группы и выбрана из хлора и брома;

или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль.

4. Производное хиназолина формулы I по п.1,

где Z представляет собой NH;

m равно 2 и первая R 1 группа расположена в 5-м положении и выбрана из изопропокси и тетрагидропиран-4-илокси, и вторая R1 группа расположена в 7-м положении и выбрана из 2-пирролидин-1-илэтокси, 3-пирролидин-1-илпропокси, 2-[(3RS,4SR)-3,4-метилендиоксипирролидин-1-ил]этокси, 3-[(3RS,4SR)-3,4-метилендиоксипирролидин-1-ил]пропокси, 2-морфолиноэтокси, 3-морфолинопропокси, 2-пиперидиноэтокси, 3-пиперидинопропокси, 2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси, 2-(4-аллилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-аллилпиперазин-1-ил)пропокси, 2-(4-проп-2-инилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-проп-2-инилпиперазин-1-ил)пропокси, 2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пропокси, 2-(4-изобутирилпиперазин-1-ил)этокси и 3-(4-изобутирилпиперазин-1-ил)пропокси; и

n равно 1 и группа R3 расположена в 5-м положении 2,3-метилендиоксипиридин-4-ильной группы и выбрана из хлора и брома;

или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль.

5. Производное хиназолина формулы I по п.1,

где Z представляет собой NH;

m равно 2 и первая R 1 группа расположена в 5-м положении и выбрана из изопропокси и тетрагидропиран-4-илокси, и вторая R1 группа расположена в 7-м положении и выбрана из 2-пирролидин-1-илэтокси, 2-[(3RS,4SR)-3,4-метилендиоксипирролидин-1-ил]этокси, 2-морфолиноэтокси, 3-морфолинопропокси, 2-пиперидиноэтокси, 2-пиперазин-1-илэтокси, 2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси, 2-(4-проп-2-инилпиперазин-1-ил)этокси, 3-(4-проп-2-инилпиперазин-1-ил)пропокси, 2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)этокси, 2-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]этокси и 2-[4-(2-диметиламиноацетил)пиперазин-1-ил]этокси; и

n равно 1 и группа R3 расположена в 5-м положении 2,3-метилендиоксипиридин-4-ильной группы и представляет собой группу хлора;

или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль.

6. Производное хиназолина формулы I по п.1,

где Z представляет собой NH;

m равно 2 и первая R1 группа представляет собой 5-изопропокси группу и вторая R1 группа расположена в 7-м положении и выбрана из 2-[(3RS,4SR)-3,4-метилендиоксипирролидин-1-ил]этокси, 2-пиперазин-1-илэтокси, 2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси, 2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)этокси и 2-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]этокси; и

n равно 1 и группа R3 расположена в 5-м положении 2,3-метилендиоксипиридин-4-ильной группы и представляет собой группу хлора;

или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль.

7. Производное хиназолина формулы I по п.1, выбранное из:

7-[2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)этокси]-4-(5-хлор-2,3-метилендиоксипирид-4-иламино)-5-тетрагидропиран-4-илоксихиназолина,

4-(5-хлор-2,3-метилендиоксипирид-4-иламино)-7-{2-[(3RS,4SR)-3,4-метилендиоксипирролидин-1-ил]этокси}-5-тетрагидропиран-4-илоксихиназолина,

4-(5-хлор-2,3-метилендиоксипирид-4-иламино)-7-[2-(4-проп-2-инилпиперазин-1-ил)этокси]-5-тетрагидропиран-4-илоксихиназолина,

4-(5-хлор-2,3-метилендиоксипирид-4-иламино)-7-[3-(4-проп-2-инилпиперазин-1-ил)пропокси]-5-тетрагидропиран-4-илоксихиназолина,

4-(5-хлор-2,3-метилендиоксипирид-4-иламино)-7-(2-морфолиноэтокси)-5-тетрагидропиран-4-илоксихиназолина; и

4-(5-хлор-2,3-метилендиоксипирид-4-иламино)-7-(3-морфолинопропокси)-5-тетрагидропиран-4-илоксихиназолина,

или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли.

8. Производное хиназолина формулы I по п.1, выбранное из:

7-[2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)этокси]-4-(5-хлор-2,3-метилендиоксипирид-4-иламино)-5-изопропоксихиназолина,

4-(5-хлор-2,3-метилендиоксипирид-4-иламино)-5-изопропокси-7-(2-пиперазин-1-илэтокси)хиназолина,

4-(5-хлор-2,3-метилендиоксипирид-4-иламино)-7-{2-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]этокси}-5-изопропоксихиназолина,

4-(5-хлор-2,3-метилендиоксипирид-4-иламино)-5-изопропокси-7-(2-пирролидин-1-илэтокси)хиназолина,

4-(5-хлор-2,3-метилендиоксипирид-4-иламино)-5-изопропокси-7-(2-пиперидиноэтокси)хиназолина,

4-(5-хлор-2,3-метилендиоксипирид-4-иламино)-5-изопропокси-7-(2-морфолиноэтокси)хиназолина,

4-(5-хлор-2,3-метилендиоксипирид-4-иламино)-5-изопропокси-7-(3-морфолинопропокси)хиназолина,

4-(5-хлор-2,3-метилендиоксипирид-4-иламино)-5-изопропокси-7-[2-(4-проп-2-инилпиперазин-1-ил)этокси]хиназолина,

4-(5-хлор-2,3-метилендиоксипирид-4-иламино)-5-изопропокси-7-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]хиназолина; и

4-(5-хлор-2,3-метилендиоксипирид-4-иламино)-7-{2-[4-(2-диметиламиноацетил)пиперазин-1-ил]этокси}-5-изопропоксихиназолина,

или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли.

9. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием в отношении Src нерецепторных тирозинкиназ, предназначенная для использования в качестве антиинвазивного агента для сдерживания распространения и/или лечения солидного опухолевого заболевания, которая содержит производное хиназолина формулы I или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.

10. Производное хиназолина формулы I или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, обладающее ингибирующим действием в отношении Src нерецепторных тирозинкиназ, предназначенное для использования в качестве антиинвазивного агента для сдерживания распространения и/или лечения солидного опухолевого заболевания.

11. Применение производного хиназолина формулы I или его фармацевтически приемлемой соли по п.1, обладающего ингибирующим действием в отношении Src нерецепторных тирозинкиназ, для приготовления лекарственного средства для применения в качестве антиинвазивного средства для сдерживания распространения и/или лечения солидного опухолевого заболевания.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2350618

patent-2350618.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D491/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D491/04:
индолил-замещенные пиразино-хинолины и их применение для лечения рака -  патент 2527526 (10.09.2014)
производные [4-(1-аминоэтил)циклогексил]метиламина и [6-(1-аминоэтил)тетрагидропиран-3-ил]метиламина -  патент 2515906 (20.05.2014)
промежуточные соединения и способы получения зеараленоновых макролидных аналогов -  патент 2478630 (10.04.2013)
азотсодержащие гетероциклические соединения -  патент 2477281 (10.03.2013)
1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина к -  патент 2470023 (20.12.2012)
ингибиторы фосфоинозитид-3-киназы и способы их применения -  патент 2468027 (27.11.2012)
фармацевтические соединения -  патент 2443706 (27.02.2012)
способ получения 10,11-дигидро-10-гидрокси-5н-дибенз/b, f/азепин-5-карбоксамида -  патент 2418789 (20.05.2011)
кристаллическая форма малеата азенапина -  патент 2405786 (10.12.2010)
гетероциклические соединения -  патент 2390522 (27.05.2010)

Класс C07D239/94 атомы азота

Патенты РФ в классе C07D239/94:
производное хиназолина и фармацевтический препарат -  патент 2464263 (20.10.2012)
способ получения 4-(4-бром-2-фторанилино)-6-метокси-7(1-метилпиперидин-4-илметокси)хиназолина(zd6474) и способы получения промежуточных соединений для его получения -  патент 2448102 (20.04.2012)
хиназолины, полезные в качестве модуляторов ионных каналов -  патент 2440991 (27.01.2012)
новое амидное производное для ингибирования роста раковых клеток -  патент 2434010 (20.11.2011)
производные хиназолина, обладающие ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы -  патент 2414457 (20.03.2011)
4-аминохиназолиновые антагонисты селективных натриевых и кальциевых ионных каналов -  патент 2378260 (10.01.2010)
производные хиназолина для торможения роста раковых клеток и способ их получения -  патент 2362773 (27.07.2009)
аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2350605 (27.03.2009)
производные 4-анилино-хиназолина, способ их получения (варианты), фармацевтическая композиция, способ ингибирования пролиферативного действия и способ лечения рака у теплокровного животного -  патент 2345989 (10.02.2009)
новые производные фенилаланина -  патент 2286340 (27.10.2006)

Класс A61K31/517  орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин

Патенты РФ в классе A61K31/517:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
гидроксилированный пиримидил циклопентан в качестве ингибитора протеинкиназы (акт) -  патент 2520735 (27.06.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
комбинации конъюгата анти-her2-антитело-лекарственное средство и химиотерапевтических средств и способы применения -  патент 2510272 (27.03.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний -  патент 2509077 (10.03.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона -  патент 2507204 (20.02.2014)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

Патенты РФ в классе A61P35/00:
способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)


Наверх