Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ

Классы МПК:C07D239/94 атомы азота
C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D498/04 орто-конденсированные системы
C07D498/08 мостиковые системы
C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
A61K31/517  орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин
A61P35/00 Противоопухолевые средства
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):ЭРРЕЙ БАЙОФАРМА ИНК. (US)
Приоритеты:
подача заявки:
2004-08-10
публикация патента:

Настоящее изобретение предлагает аналоги хиназолина формулы I, где А связан по меньшей мере с одним из атомов углерода в положении 6 или 7 бициклического кольца; Х представляет собой N. А представляет собой группу Q или Z, включая таутомерную форму группы Z, где Q и Z имеют формулы, приведенные ниже, в которых символы и радикалы имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения. R1 представляет собой фенил, замещенный -(G)nOAr или -O(G)n Ar, и где фенил необязательно замещен галогеном или C 110алкилом; где G представляет собой C1-C4 алкилен, n равно 0 или 1, и Ar представляет собой фенил, или пиридил, или тиазолил, где Ar необязательно замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена или C1 10алкила; R2 и R3 представляют собой Н. Соединения формулы I являются ингибиторами рецепторных тирозинкиназ типа 1. Изобретение включает в себя также способ лечения гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак, применение соединений формулы I в производстве лекарственных средств и фармацетическую композицию на основе этих соединений. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 ил.

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

Рисунки к патенту РФ 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

Текст описания приведен в факсимильном виде. аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Производные хиназолина, в том числе их разделенные энантиомеры, диастереомеры, сольваты и их фармацевтически приемлемые соли, имеющие формулу I:

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

где А связан с одним из атомов углерода в положениях 6 или 7 бициклического кольца;

Х представляет собой N;

А представляет собой Q или Z;

Q представляет собой

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

R1 представляет собой фенил, замещенный -(G)nOAr или -O(G) nAr и где фенил необязательно замещен галогеном или С 110алкилом; где G представляет собой С14алкилен, n равно 0 или 1, и Ar представляет собой фенил или пиридил или тиазолил, где Ar необязательно замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена или C110 алкила;

R2 представляет собой Н;

R3 представляет собой водород;

R10 представляет собой водород или -OR 6, где g - это 1;

Z представляет собой

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

где R6 является водородом или С110алкилом,

где, когда R6=H, то Z, кроме того, включает в себя

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

где W представляет собой О и V представляет собой CR8R9;

и где эти группы R8 и R9 могут быть связаны с одним и тем же или разными атомами;

R8 и R9 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и C 110алкила, где этот алкил необязательно замещен от 1-2 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из оксо, OR6, NR6 R6, SR6 и ОС(=O) (CH2)1-4 NR 6R6;

или R8 и R9 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут быть независимо соединены с образованием 3-10-членного циклоалкильного кольца, необязательно замещенного ОН, или 5-6 членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего гетероатом, выбранный из О и N, где каждый углерод или азот гетероциклоалкильного кольца может быть необязательно замещен группой, выбранной из СН(=O), -С(=O)СН3 и -С(=O)ОС(CH 3)3.

2. Соединение по п.1, где Z связано с углеродом в положении 6 бициклического кольца и Z является

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

где, когда R6=H, то Z, кроме того, включает в себя

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

3. Соединение по п.2, где R6 - это Н.

4. Соединение по п.2, где соединение формулы I выбирается из структур:

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

5. Соединение по п.2 или 3, где R 6 - это C1-C10 алкил.

6. Соединение по п.5, где соединение формулы I - это N4-[3-хлоро-4-(3-фторбензилокси)-фенил]-N6-(4,5-дигидро-оксазол-2-ил)-N6-метилхиназолин-4,6-диамин.

7. Соединение по п.1, где А является Q.

8. Соединение по п.7, где Q связано с углеродом в положении 6 бициклического кольца.

9. Соединение по п.8, где R6 - это Н.

10. Соединение по п.7, где соединение формулы I выбирается из структур:

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605 .

11. Соединение, имеющее структуру:

аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ, патент № 2350605

и его фармацевтически приемлемые соли.

12. Способ лечения гиперпролиферативного заболевания у млекопитающего, включающий в себя введение терапевтически эффективного количества соединения по пп.1-11, которое ингибирует рецептор тирозин киназ типа I у млекопитающего.

13. Применение соединения, которое ингибирует рецептор тирозин киназ типа I по любому из пп.1-11 в производстве лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного заболевания.

14. Фармацевтическая композиция, ингибирующая рецептор тирозин киназ типа I, содержащая соединение формулы I по пп.1-11, или его фармацевтически приемлемая соль и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2350605

patent-2350605.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D239/94 атомы азота

Патенты РФ в классе C07D239/94:
производное хиназолина и фармацевтический препарат -  патент 2464263 (20.10.2012)
способ получения 4-(4-бром-2-фторанилино)-6-метокси-7(1-метилпиперидин-4-илметокси)хиназолина(zd6474) и способы получения промежуточных соединений для его получения -  патент 2448102 (20.04.2012)
хиназолины, полезные в качестве модуляторов ионных каналов -  патент 2440991 (27.01.2012)
новое амидное производное для ингибирования роста раковых клеток -  патент 2434010 (20.11.2011)
производные хиназолина, обладающие ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы -  патент 2414457 (20.03.2011)
4-аминохиназолиновые антагонисты селективных натриевых и кальциевых ионных каналов -  патент 2378260 (10.01.2010)
производные хиназолина для торможения роста раковых клеток и способ их получения -  патент 2362773 (27.07.2009)
производные хиназолина в качестве ингибиторов src тирозинкиназы -  патент 2350618 (27.03.2009)
производные 4-анилино-хиназолина, способ их получения (варианты), фармацевтическая композиция, способ ингибирования пролиферативного действия и способ лечения рака у теплокровного животного -  патент 2345989 (10.02.2009)
новые производные фенилаланина -  патент 2286340 (27.10.2006)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D401/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана -  патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D413/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы -  патент 2522444 (10.07.2014)

Класс C07D498/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D498/04:
цитрат 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триазатетрацикло[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]гептакоза-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-декаена -  патент 2527970 (10.09.2014)
оксазолидиниловые антибиотики -  патент 2516701 (20.05.2014)
азотсодержащие конденсированные гетероциклические соединения и их применение в качестве ингибиторов продукции бета-амилоида -  патент 2515976 (20.05.2014)
производные [4-(1-аминоэтил)циклогексил]метиламина и [6-(1-аминоэтил)тетрагидропиран-3-ил]метиламина -  патент 2515906 (20.05.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 -  патент 2515413 (10.05.2014)
новые химические соединения производные 2,4-диамино-1,3,5-триазина для профилактики и лечения заболеваний человека и животных -  патент 2509770 (20.03.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний -  патент 2509077 (10.03.2014)
бициклические нитроимидазолы, ковалентно соединенные с замещенными фенилоксазолидинонами -  патент 2504547 (20.01.2014)
оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1 -  патент 2503680 (10.01.2014)
гетероциклические азотсодержащие или кислородсодержащие соединения с инсектицидной активностью, образованные из диальдегидов, и их получение и применения -  патент 2495023 (10.10.2013)

Класс C07D498/08 мостиковые системы

Патенты РФ в классе C07D498/08:
макроциклические производные мочевины и сульфамида в качестве ингибиторов tafia -  патент 2502736 (27.12.2013)
хиноксалинсодержащие соединения в качестве ингибиторов вируса гепатита с -  патент 2493160 (20.09.2013)
ингибиторы hcv ns3 протеазы -  патент 2468029 (27.11.2012)
цитоскелетоактивные соединения, композиция и применение -  патент 2407745 (27.12.2010)
гетероциклические замещенные фенилметаноны в качестве ингибиторов переносчика глицина 1 -  патент 2405771 (10.12.2010)
промежуточные продукты-метил 7-арил-4,9-диароил-3-гидрокси-1-(2-гидроксифенил)-2,6-диоксо-1,7-диазаспиро[4.4]нона-3,8-диен-8-карбоксилаты; метил 6,9-диарил-11-ароил-2-(о-гидроксифенил)-3,4,10-триоксо-7-окса-2,9-диазатрицикло[6.2.1.01,5]ундец-5-ен-8-карбоксилаты; способ получения метил 6, 9-диарил-11-ароил-2-(о-гидроксифенил)-3,4,10-триоксо-7-окса-2,9-диазатрицикло[6.2.1.01,5]ундец-5-ен-8-карбоксилатов; метил 11-бензоил-2-о-гидроксифенил-3,4,10-триоксо-9-п-толил-6-фенил-7-окса-2, 9-диазатрицикло[6.2.1.01,5]ундец-5-ен-8-карбоксилат, обладающий противомикробной активностью -  патент 2383550 (10.03.2010)
соединения в качестве антагонистов ccr-1 -  патент 2383548 (10.03.2010)
новые оксабиспидиновые соединения и их применение в лечении сердечных аритмий -  патент 2379311 (20.01.2010)
двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении -  патент 2347777 (27.02.2009)
промежуточное химическое соединение -  патент 2326122 (10.06.2008)

Класс C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты РФ в классе C07D413/14:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
новые противомикробные средства -  патент 2522582 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
органические соединения -  патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2517181 (27.05.2014)

Класс C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Класс A61K31/517  орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин

Патенты РФ в классе A61K31/517:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
гидроксилированный пиримидил циклопентан в качестве ингибитора протеинкиназы (акт) -  патент 2520735 (27.06.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
комбинации конъюгата анти-her2-антитело-лекарственное средство и химиотерапевтических средств и способы применения -  патент 2510272 (27.03.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний -  патент 2509077 (10.03.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона -  патент 2507204 (20.02.2014)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

Патенты РФ в классе A61P35/00:
способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)


Наверх