5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в качестве ингибиторов ртразы 1в

Формула изобретения

1. Соединение формулы

где R₁ представляет собой водород, галоген, гидрокси, C₁-С ₆алкокси, карбокси, циано, нитро или трифторметил, при условии, что R₁ присоединен в 2-положение, когда L₃ представляет собой -(CHR) _s-, где s обозначает 0; или

R₁ представляет собой C₁-С ₆алкил, фенил или амино, а

R₂ представляет собой водород, галоген, гидрокси, C ₁-С₆алкокси, циано, нитро, трифторметил, C₁-С₆алкил или амино,

причем при определении R₁ и R ₂ C₁-С₆алкил может быть замещен следующими группами: амино, карбокси, гидроксил, C₁-С₆алкилкарбамоил, изоиндол-1,3-дион, фенил, гидроксимино, 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиазолидинил, бензилпиперазинил или 3,4-дигидро-1Н-бензо[1,4]диазепин-2,5-дион; аминогруппа может быть замещена ацетилом, метансульфонилом или трифторацетилом, а фенил может быть замещен нитрогруппой; или

R₁ и R₂ вместе с атомами углерода, к которым R₁ и R ₂ присоединены, образуют конденсированное 5- или 6-членное ароматическое или 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 атома азота, при условии, что R ₁ и R₂ присоединены к соседним атомами углерода; или

R₁ и R ₂, объединенные с бензольным кольцом, к которому R ₁ и R₂ присоединены, образуют вместе кольцо антрахинона или 1H-хинолин-2-она, причем указанные кольца могут быть замещены C₁-С ₆алкилом или C₁-С ₆алкокси;

n обозначает 0 или целое число от 1 до 4;

Z представляет собой -(CHR₈) _m-, -(CH₂)_m O(CHR₈)_r-, -(CH ₂)_mS(CHR₈) _r- или -(CH₂)_m NR₉(CHR₈) _r-, где

R₈ представляет собой водород или бензил;

R₉ представляет собой водород или C₁-С₆ алкил;

m и r независимо обозначают ноль или имеют значение 1 или 2;

Q₁ представляет собой водород, C₁-С₆алкил, C ₁-С₆алкил, замещенный карбоксилом, фенил, фенил, замещенный галогеном или карбоксилом, при условии, что

Q₁ отличен от водорода, когда

R₁ и R₂ представляют собой водород,

Х и Y каждый представляет собой СН,

n обозначает 0,

L₃ представляет собой -(CHR)₃-, где R обозначает водород, a s обозначает 1,

Z представляет собой -(CHR ₈)_m-, где m обозначает 0, и

Q₂ представляет собой кислород; или

Q₁ представляет собой -C(O)NR ₄R₅, -C(O)R₁₀ , -C(O)OR₁₀ или -S(O)_q R₁₀, где R₄ и R ₅ независимо представляют собой водород, C ₁-С₆алкил, фенил или бифенил, либо С₂-С₆алкенил, который может быть замещен фенилом;

причем при определении R ₄ и R₅ C₁-С ₆алкил может быть замещен следующими группами:

тиофен, карбокси, C₁-С₆алкилкарбамоил, фенил, C₁-С₆алкилфенил, феноксифенил, C₁-С₆ алкоксифенил, галогенофенил, бензилоксифенил, карбокси-С ₁-С₆алкилфенил, трифторметилфенил или нафталенил;

R₁₀ представляет собой C₁-С₆алкил, фенил, С₆-С₁₀арилС ₁-С₆алкил, С₆ -С₁₀арил, С₃-С ₆циклоалкил, карбокси, бензоил, бензилпиперазинил, карбоксиметилпиперазинил;

причем при определении R₁₀ C ₁-С₆алкил может быть замещен следующими группами: галоген, амино, C₁-С ₆алкил, С₃-С₆ циклоалкил, метилсульфанил, карбоксиметилсульфанил, C ₁-С₆алкоксикарбонил, фенокси, карбоксиметиламино, фениламино, пиридинил, нитрофураниол, диметиламинометилфуранил, 5-бензоилокси-2-оксо-гексагидроциклопента[b]фуранил или тиофенил, где тиофенил может быть замещен карбоксигруппой, карбамоилом, C₁-С₆алкилкарбамоилом, бензилкарбамоилом, C₁-С ₆алкоксикарбонилом, фенил- C₁-С ₆алкилкарбонилом или карбоксидифторметилом;

при определении R₁₀ С₆-С ₁₀арилС₁-С₆ алкил может быть замещен следующими группами: галоген, C ₁-С₆алкил, метансульфанил, карбокси, гидрокси-С₁-С₆алкил, фенил-С₁-С₆алкил, фенил, галоген-С₁-С₆ алкокси, карбоксиС₁-С₆ алкокси, C₁-С₆алкокси, 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил, нитро, трифторметил, ацетиламино, карбоксиметил, C₁-С ₆алкоксикарбонил или 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил;

q имеет значение 1 или 2; или

Q₁ представляет собой радикал формулы

где W₁ представляет собой -С(O)R_3a, где R_3a представляет собой C₁-С ₆алкокси, который может быть замещен фенилом; или

R_3a представляет собой -NR _4aR_5a, где R_4a и R_5a являются такими, как определено для R₄ и R₅;

R₁₁ представляет собой водород;

U ₁ представляет собой -(СН₂) _r-, где r обозначает 0;

V₁ представляет собой -NR_4bR _5b где R_4b и R_5b являются такими, как определено для R₄ и R₅, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(ii) Z представляет собой -(CHR ₈)_m-, где m обозначает 0; или

Q₁ представляет собой радикал формулы

где W₂ представляет собой -С(O)R_3a, где R_3a представляет собой C₁-С ₆алкокси или -NR_4aR _5a, где R_4a и R_5a являются такими, как определено для R₄ и R₅;

R₁₁ представляет собой водород;

U₂ представляет собой -(CH₂)_р-, где р обозначает 0;

V₂ представляет собой -NR_4bC(O)R_5b или -NR_4bS(O)₂R _5b где R_4b и R_5b имеют значения, как определено для R₄ и R₅, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(ii) Z представляет собой -(CHR ₈)_m-, где m обозначает 0; или

Q₁ представляет собой радикал формулы

где W₃ представляет собой -С(O)R_3a, где R_3a представляет собой -NR_4aR _5a, где R_4a и R_5a являются такими, как определено для R₄ и R₅;

R₁₁ представляет собой водород;

U₃ представляет собой -(CH₂)_р-, где р обозначает 0;

V₃ представляет собой -NHC(O)CHR_4bNHC(O)R₁₂ , где R_4b является таким, как определено для R₄;

R₁₂ представляет собой водород, фенил или C₁ -С₆алкил, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(ii) Z представляет собой -(CHR ₈)_m-, где m обозначает 0;

L ₃ представляет собой -(CHR)_s-, где

R представляет собой водород или карбокси;

s обозначает 0 или имеет значение от 1 до 3;

Q₂ представляет собой кислород,

Х и Y независимо представляют собой СН или азот; или

-X=Y- обозначает серу, кислород,

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

2. Соединение по п.1, где

Q ₂ представляет собой кислород;

Х и Y каждый представляет собой СН; или

-X=Y- обозначает серу;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

3. Соединение по п.2 формулы

где R₁ представляет собой водород, галоген, гидрокси, C₁-С ₆алкокси, или трифторметил, при условии, что R ₁ присоединен в 2-положение, когда L₃ представляет собой -(CHR)_s-, где s обозначает 0; или

R₁ представляет собой C ₁-С₆алкил, который может быть замещен амино, карбокси, гидроксилом, C₁-С ₆алкилкарбамоилом, изоиндол-1,3-дионом, фенилом, гидроксиминогруппой, 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиазолидинилом, бензилпиперазинилом или 3,4-дигидро-1Н-бензо[1,4]диазепин-2,5-дионом; а

R₂ представляет собой водород;

n обозначает 0 или целое число 1 или 2;

Z представляет собой -(CHR₈)_m-, -(CH₂)_mO(CH ₈)_r-, -(CH₂ )_mS(CHR₈) _r- или -(СН₂)_m NR₉(CHR₈) _r, где

R₅ представляет собой водород или бензил;

R₉ представляет собой водород или C₁-С₆ алкил;

m и r независимо обозначают ноль или имеют значение 1 или 2;

Q₁ представляет собой водород, C₁-С₆алкил, C ₁-С₆алкил, замещенный карбоксилом, фенил, фенил, замещенный галогеном или карбоксилом, при условии, что

Q₁ отличен от водорода,

когда R₁ и R₂ представляют собой водород,

Х и Y каждый представляет собой СН,

n обозначает 0,

L₃ представляет собой -(CHR)_s-, где R обозначает водород, a s обозначает 1,

Z представляет собой -(CHR ₈)_m-, где m обозначает 0; или

Q₁ представляет собой -C(O)NR ₄R₅, -C(O)R₁₀ , -C(O)OR₁₀ или -S(O)_q R₁₀, где R₄ и R ₅ независимо обозначают водород, C₁ -С₆алкил, фенил или бифенил;

причем при определении R₄ и R₅ C₁-С₆алкил может быть замещен следующими группами: тиофен, карбокси, C ₁-С₆алкилкарбамоил, фенил, C ₁-С₆алкилфенил, феноксифенил, C ₁-С₆алкоксифенил, галогенофенил, бензилоксифенил, карбокси-С₁-С ₆алкилфенил, трифторметилфенил или нафталенил;

R ₁₀ представляет собой C₁-С ₆алкил, С₆-С₁₀ арилС₁-С₆алкил, С ₆-С₁₀арил, С₃ -С₆циклоалкил, карбокси, бензоил, бензилпиперазинил, карбоксиметилпиперазинил;

причем при определении R ₁₀ C₁-С₆алкил может быть замещен следующими группами: галоген, амино, C ₁-С₆алкил, С₃ -С₆циклоалкил, метилсульфанил, карбоксиметилсульфанил, C₁-С₆алкоксикарбонил, фенокси, карбоксиметиламино, фениламино, пиридинил, нитрофураниол, диметиламинометилфуранил, 5-бензоилокси-2-оксо-гексагидроциклопента[b]фуранил или тиофенил, где тиофенил может быть замещен карбоксигруппой, карбамоилом, C₁-С₆ алкилкарбамоилом, бензилкарбамоилом, C₁ -С₆алкоксикарбонилом, фенил-С ₁-С₆алкилкарбонилом или карбоксидифторметилом;

при определении R₁₀ С ₆-С₁₀арилС₁ -С₆алкил может быть замещен следующими группами: галоген, C₁-С ₆алкил, метансульфанил, карбокси, гидрокси-С ₁-С₆алкил, фенил-С ₁-С₆алкил, фенил, галоген-С ₁-С₆алкокси, карбоксиС ₁-С₆алкокси, C₁ -С₆алкокси, 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил, нитро, трифторметил, ацетиламино, карбоксиметил, C ₁-С₆алкоксикарбонил или 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил;

q имеет значение 1 или 2; или

Q₁ представляет собой радикал формулы

где W₁ представляет собой -С(O)R_3a, где R_3а представляет собой C₁-С ₆алкокси, который может быть замещен фенилом; или

R_3а представляет собой -NR _4aR_5a, где R_4a и R_5a являются такими, как определено для R₄ и R₅;

R₁₁ представляет собой водород;

U ₁ представляет собой -(СН₂) _r, где r обозначает 0;

V₁ представляет собой -NR_4bR_5b, где R_4b и R_5b являются такими, как определено для R₄ и R ₅, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(11) Z представляет собой -(CHR₈ )_m-, где m обозначает 0; или

Q ₁ представляет собой радикал формулы

где W₂ представляет собой -С(O)R_3a, где R_3а представляет собой C₁-С ₆алкокси или -NR_4aR _5a, где R_4a и R_5a являются такими, как определено для R₄ и R₅;

R₁₁ представляет собой водород;

U₂ представляет собой -(СН₂)_p-, где р обозначает 0;

V₂ представляет собой -NR_4bC(O)R_5b или -NR_4bS(O)₂R _5b, где R_4b и R_4b имеют значения, как определено для R₄ и R₅, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(ii) Z представляет собой -(CHR ₈)_m-, где m обозначает 0; или

Q₁ представляет собой радикал формулы

где W₃ представляет собой -С(O)R_3a, где R_3а представляет собой -NR_4aR _5a, где R_4a и R_5a являются такими, как определено для R₄ и R₅;

R₁₁ представляет собой водород;

U₃ представляет собой -(СН₂)_р-, где р обозначает 0;

V₃ представляет собой -NHC(O)CHR_4bNHC(O)R₁₂ , где R_4b является таким, как определено для R₄;

R₁₂ представляет собой водород, фенил или C₁ -С₆алкил, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(ii) Z представляет собой -(CHR ₈)_m-, где m обозначает 0;

L ₃ представляет собой -(CHR)_s-, где

R представляет собой водород;

s обозначает 0 или имеет значение от 1 до 3;

Х и Y независимо представляют собой СН; или

-X=Y- обозначает серу;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

4. Соединение по п.3 формулы

где R₁ представляет собой водород, галоген, гидрокси, C₁-С ₆алкокси, или трифторметил, при условии, что R ₁ присоединен в 2-положение, когда s обозначает 0; или

R₁ представляет собой C ₁-С₆алкил, который может быть замещен следующими группами: амино, карбокси, гидроксил, C ₁-С₆алкилкарбамоил, изоиндол-1,3-дион, фенил, гидроксимино, 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиазолидинил, бензилпиперазинил или 3,4-дигидро-1Н-бензо[1,4]диазепин-2,5-дион; и

n обозначает 0 или целое число 1 или 2;

Z представляет собой -(CHR ₈)_m-, -(CH₂ )_mO(CHR₈) _r-, -(CH₂)_m S(CHR₈)_r- или -(CH ₂)_mNR₉(CHR ₈)_r, где

R₈ представляет собой водород;

R₉ представляет собой водород или C₁-С₆ алкил;

m и r независимо обозначают ноль или имеют значение 1 или 2;

Q₁ представляет собой водород, C₁-С₆алкил, C ₁-С₆алкил, замещенный карбоксилом, фенил, фенил, замещенный галогеном или карбоксилом, при условии, что

Q₁ отличен от водорода, когда

R₁ и R₂ представляют собой водород,

Х и Y каждый представляет собой СН,

n обозначает 0,

s обозначает 1,

Z представляет собой -(CHR₈)_m-, где m обозначает 0; или

Q₁ представляет собой -C(O)NR₄R₅, -C(O)R₁₀, -C(O)OR₁₀ или -S(O)_qR₁₀, где R₄ и R₅ независимо представляют собой водород, C₁-С ₆алкил, фенил или бифенил;

причем при определении R₄ и R₅ C ₁-С₆алкил может быть замещен следующими группами:

тиофен, карбокси, C₁-С ₆алкилкарбамоил, фенил, C₁-С ₆алкилфенил, феноксифенил, C₁-С ₆алкоксифенил, галогенофенил, бензилоксифенил, карбокси-С ₁-С₆алкилфенил, трифторметилфенил или нафталенил;

R₁₀ представляет собой C₁-С₆алкил, С₆-С₁₀арилС ₁-С₆алкил, С₆ -С₁₀арил, С₃-С ₆циклоалкил, карбокси, бензоил, бензилпиперазинил, карбоксиметилпиперазинил;

причем при определении R₁₀ C ₁-С₆алкил может быть замещен следующими группами: галоген, амино, C₁-С ₆алкил, С₃-С₆ циклоалкил, метилсульфанил, карбоксиметилсульфанил, C ₁-С₆алкоксикарбонил, фенокси, карбоксиметиламино, фениламино, пиридинил, нитрофураниол, диметиламинометилфуранил, 5-бензоилокси-2-оксо-гексагидроциклопента[b]фуранил или тиофенил, где тиофенил может быть замещен карбоксигруппой, карбамоилом, C₁-С₆алкилкарбамоилом, бензилкарбамоилом, C₁-С ₆алкоксикарбонилом, фенил-С₁-С ₆алкилкарбонилом или карбоксидифторметилом;

при определении R₁₀ С₆-С ₁₀арилС₁-С₆ алкил может быть замещен следующими группами: галоген, C ₁-С₆алкил, метансульфанил, карбокси, гидрокси-С₁-С₆алкил, фенил-С₁-С₆алкил, фенил, галоген-С₁-С₆ алкокси, карбоксиС₁-С₆ алкокси, C₁-С₆алкокси, 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил, нитро, трифторметил, ацетиламино, карбоксиметил, C₁-С ₆алкоксикарбонил или 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил;

q имеет значение 1 или 2; или

Q₁ представляет собой радикал формулы

где W₁ представляет собой -С(O)R_3а, где R_3a представляет собой C₁-С ₆алкокси, который может быть замещен фенилом; или

R_3а представляет собой -NR _4aR_5a где R_4a и R_5a являются такими, как определено для R₄ и R₅;

R₁₁ представляет собой водород;

U ₁ представляет собой -(СН₂) _r-, где r обозначает 0;

V₁ представляет собой -NR_4bR _5b, где R_4b и R_5b являются такими, как определено для R₄ и R₅, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(ii) Z представляет собой -(CHR ₈)_m-, где m обозначает 0; или

Q₁ представляет собой радикал формулы

где W₂ представляет собой -С(O)R_3а, где R_3а представляет собой C₁-С ₆алкокси или -NR_4aR _5a, где R_4a и R_5a являются такими, как определено для R₄ и R₅;

R₁₁ представляет собой водород;

U₂ представляет собой -(СН₂)_р-, где р обозначает 0;

V₂ представляет собой -NR_4bC(O)R_5b или -NR_4bS(O)₂R _5b, где R_4b и R_5b имеют значения, как определено для R₄ и R₅, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(ii) Z представляет собой -(CHR ₈)_m-, где m обозначает 0; или

Q₁ представляет собой радикал формулы

где W₃ представляет собой -С(O)R_3а, где R_3а представляет собой -NR_4aR _5a, где R_4a и R_5a являются такими, как определено для R₄ и R₅;

R₁₁ представляет собой водород;

U₃ представляет собой -(СН₂)_р-, где р обозначает 0;

V₃ представляет собой -NHC(O)CHR_4bNHC(O)R₁₂ , где R_4b является таким, как определено для R₄;

R₁₂ представляет собой водород, фенил или C₁ -С₆алкил, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(ii) Z представляет собой -(CHR ₈)_m-, где m обозначает 0;

Х и Y независимо представляют собой СН; или

-X=Y- обозначает серу;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

5. Соединение по п.4, где

-X=Y- обозначает серу;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

6. Соединение по п.4, где

R₁ представляет собой бромид;

Х и Y каждый представляет собой СН;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

7. Соединение по п.4, где

n обозначает 0;

s обозначает 1;

Z представляет собой -(CH₂) _m-, где m обозначает 0;

Q₁ представляет собой -C(O)NR₄R ₅, -C(O)R₁₀, -C(O)OR ₁₀ или -S(O)_qR₁₀ , где R₄, и R₅, и R₁₀ являются такими, как определено в п.4;

q имеет значение 1 или 2;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

8. Соединение по п.4, где

n имеет значение 1 или 2;

Z представляет собой -(СН₂)_m-, -(CH ₂)_mO(CH₂) _r- или -(CH₂)_m S(CH₂)_r-, где

m обозначает 0;

r обозначает 0 или 1;

Q ₁ представляет собой C₁-С ₆алкил, C₁-С₆ алкил, замещенный карбоксилом, фенил, фенил, замещенный галогеном или карбоксилом;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

9. Соединение по п.4, где

n имеет значение 1 или 2;

Z представляет собой -(CH₂)_mNR ₉(CH₂)_r-, где

R₉ представляет собой водород или C ₁-С₆алкил;

m обозначает 0;

r обозначает 0 или 1;

Q₁ представляет собой C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкил, замещенный карбоксилом, фенил, фенил, замещенный галогеном или карбоксилом; или

Q₁ представляет собой -C(O)NR ₄R₅, -C(O)R₁₀ , -C(O)OR₁₀ или -S(O)_q R₁₀, где R₄, R ₅ и R₁₀ являются такими, как определено в п.4;

q имеет значение 1 или 2;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

10. Соединение по п.4, где

n обозначает 1;

Z представляет собой -(CH₂)_m-, где m обозначает 0;

Q₁ представляет собой радикал формулы

где W₂ представляет собой -С(O)R_3а, где R_3а представляет собой -NR_4aR _5a, и R_4a и R_5a являются такими,

как определено для R₄ и R₅ в п.4;

R₁₁ представляет собой водород;

U₂ представляет собой -(СН₂)_р-, где р обозначает 0;

V₂ представляет собой -NR_4bC(O)R_5b, или -NR_4bS(O)₂R _5b, где R_4b и R_5b имеют значения, как определено для R₄ и R₅ в п.4;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

11. Соединение по п.4, где

n обозначает 1;

Z представляет собой -(СН₂)_m-, где m обозначает 0;

Q₁ представляет собой радикал формулы

где W₃ представляет собой -С(O)R_3а, где R_3а представляет собой -NR_4aR _5a, и R_4a и R_5a имеют значения,

как определено для R₄ и R₅ в п.4;

R₁₁ представляет собой водород;

U₃ представляет собой -(СН₂)_р-, где р обозначает 0;

V₃ представляет собой -NHC(O)CHR_4bNHC(O)R₁₂ , где R_4b является таким, как определено для R_4a;

R₁₂ представляет собой водород, фенил или C₁ -С₆алкил;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

12. Соединение по п.1, которое выбрано из следующих:

5-нафтален-1-илметил-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

N-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]ацетамид;

трет-буткловый эфир [3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]карбоновой кислоты;

5-(4-аминометилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

N-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]ацетамид;

трет-бутиловый эфир [4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]карбоновой кислоты;

3-фенил-N-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]пропионамид;

5-(3-йодбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(3-нитробензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(3-аминобензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

N-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]ацетамид;

1,1-диоксо-5-пиридин-4-илметил-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(4-аминобензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

N-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]бутирамид;

1-пропил-3-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]мочевина;

метиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-(2-метилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

1,1-диоксо-5-пиридин-3-илметил-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

1,1-диоксо-5-пиридин-2-илметил-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(6-аминопиридин-3-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

1,1-диоксо-5-тиофен-2-илметил-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(4-метоксибензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(4-амино-2-бромбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

N-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]ацетамид;

N-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил) фенил]метансульфонамид;

N-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]метансульфонамид;

5-(4-метилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

амино-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]уксусной кислоты;

2-амино-N-пропил-2-[2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил] ацетамид;

2-амино-N-пропил-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]ацетамид;

2,2,2-трифтор-N-{пропилкарбамоил-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]метил}ацетамид;

2-метансульфониламино-N-пропил-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]ацетамид;

2-ацетиламино-N-пропил-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]пропионамид;

диэтиловый эфир 2-ацетиламино-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]малоновой кислоты;

2-амино-N-пропил-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]пропионамид;

этиловый эфир 2-ацетиламино-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]пропионовой кислоты;

фенил-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)уксусная кислота;

1,1-диоксо-5-фенэтил-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-[2-(4-метил-тиазол-5-ил)этил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-[2-(3,4-диметоксифенил)этил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-[2-(2-хлорфенил)этил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-[2-(4-аминофенил)этил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

2,2,2-трифтор-N-{4-[2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)этил]фенил}ацетамид;

N-{4-[2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)этил]фенил}бутирамид;

1,1-диоксо-5-(2-пиридин-3-илэтил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

1,1-диоксо-5-(2-пиридин-4-илэтил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

3-фенил-2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)пропионовой кислоты;

5-[2-(3-аминофенил)этил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(4-аминометилнафтален-1-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(1-этил-2-метил-1Н-бензимидазол-5-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-[2-метил-1-(3-метилбутил)-1Н-бензимидазол-5-илметил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(4-метоксихинолин-7-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(4-изобутоксихинолин-7-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

{(1-бутилкарбамоил-3-фенилпропил)-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

{[бутилкарбамоил-(4-этилфенил)метил]-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

{[бутилкарбамоил-(3-феноксифенил)метил]-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

{[бутилкарбамоил-(4-метоксифенил)метил]-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

{[(2-бромфенил)бутилкарбамоилметил]-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

(бутилкарбамоилнафтален-2-ил-метил)-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

{[бутилкарбамоил-(4-хлорфенил)метил]-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

{[(3-бензилоксифенил)бутилкарбамоилметил]-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

{((Е)-1-бутилкарбамоил-3-фенилаллил)-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

N-(1-бутилкарбамоил-3-фенилпропил)-N-(4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиазодиазолидин-2-илметил)бензоил)аминоуксусная кислота;

4-метансульфонилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

3-хлорбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-бутилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-гидроксиметилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-фенэтилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

бифенил-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-дифторметоксибензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-(карбоксидифторметил)тиофен-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

этиловый эфир [4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенилметансульфонил]уксусной кислоты;

этиловый эфир [4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензилсульфанил]уксусной кислоты;

5-[4-(3-метилбутилсульфанилметил)бензил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

2-этилбутиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

циклобутилметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

циклопентилметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-метилпентиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2,4,4-триметилпентиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

циклогексилметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

1,2-диметилпропиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

циклопентиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-метилбутиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-метилсульфанилэтиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-карбоксиметилсульфанилэтиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-нитрофуран-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

пиридин-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

3-гидроксиметилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

3-метансульфонилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

(4-{4-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоиламино]бутил}фенил)уксусная кислота;

(4-{3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоиламино]пропил}фенил)уксусная кислота;

5-диметиламинометилфуран-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

(S)-2-ацетиламино-N-{(5)-1-пентилкарбамоил-2-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]этил}-3-фенилпропионамид;

5-(1Н-индол-5-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

1,1-диоксо-5-(3,4,5-триметоксибензил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-[4-(4-бензилпиперазин-1-илметил)бензил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]уксусная кислота;

5-(4-бензоилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-нафтален-2-илметил-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-[4-(4-метилпентаноил)бензил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-[3-(2-фторфенокси)бензил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

3-{2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]этокси}бензойная кислота;

1-(3-метилбутил)-6-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)-1Н-хинолин-2-он;

метилфенэтиламид 5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-карбоновой кислоты;

(2-тиофен-2-илэтил)амид 5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-карбоновой кислоты;

фенэтиламид 5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-карбоновой кислоты;

[4-(2-{[5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-карбонил]амино}этил)фенил]уксусная кислота;

4-карбоксибензиловый эфир 5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-карбоновой кислоты;

изобутиловый эфир 5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-карбоновой кислоты;

изобутиламид 5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-карбоновой кислоты;

2-амино-N-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]ацетамид;

4-карбоксибензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

1,1-диоксо-5-(3-феноксибензил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

3-нитро-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойная кислота;

5-(4-гидроксиметилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

метиловый эфир 2-амино-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-(4-гидроксибензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-нитро-2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойная кислота;

5-амино-2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойная кислота;

5-(4-хлор-3-метокси-5-нитробензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(2-нитробензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(3-метил-2-нитробензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(3-метилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

1,1-диоксо-5-(3-фенилпропил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(4-бутоксибензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

1,1-диоксо-5-(2-трифторметилбензил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

3-амино-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойная кислота;

4-[5-амино-2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]бутановая кислота;

5-(2-метил-3-нитробензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(4-метил-3-нитробензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(5-метил-2-нитробензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(2-аминобензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]изоиндол-1,3-дион;

2-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]изоиндол-1,3-дион;

5,5'-[1,4-фениленбис(метилен)бис[1,2,5-тиадиазолидин-3-он]1,1-диоксид;

N-[2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]оксаламовая кислота;

5-(3-гидроксибензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

2-амино-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойная кислота;

5-[5-(4-нитрофенил)фуран-2-илметил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(4-фтор-2-трифторметилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(3-гидроксиметилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(3-амино-5-гидроксиметилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(3-амино-4-метилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(2-амино-3-метилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(3-амино-2-метилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(2-амино-5-метилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

2,2,2-трифтор-N-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]ацетамид;

4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)пиридин-2-карбонитрил;

этиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)пиридин-2-карбоновой кислоты;

5-(3,4-диметоксибензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(3-амино-5-гидроксибензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(3,5-диметилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

этиловый эфир (S)-3-фенил-2-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензиламино]-пропионовой кислоты;

этиловый эфир (S)-3-фенил-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензиламино]пропионовой кислоты;

метиловый эфир 2-амино-5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

метиловый эфир 2-ацетиламино-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-(2-бензилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(2,4-бистрифторметилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

1,1-диоксо-5-(2,4,6-трифторбензил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(2-бромбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5,5'-[[1,1'-бифенил]-2,2'-диил]бис(метилен)бис[1,2,5-тиадиазолидин-3-он]1,1-диоксид;

5-(4-этиламинометилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

2-ацетиламино-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойная кислота;

этиловый эфир 2-амино-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

1,1-диоксо-5-[4-(фенэтиламинометил)бензил]-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(4-диэтиламинометилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

бензиловый эфир 2-амино-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

N-бензил-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензамид;

5-(5-диметиламинометилфуран-2-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

N-[2-(3-трифторметилфенил)этил]-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензамид;

N-(3-метилбутил)-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензамид;

(S)-3-фенил-2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)пропановая кислота;

(R)-3-фенил-2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)пропановая кислота;

бензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенокси]уксусная кислота;

изобутиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

изобутиловый эфир 2-амино-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

метиловый эфир [4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенокси]уксусной кислоты;

4-карбоксиметоксибензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-(5-аминометилтиофен-2-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

4-{2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензиламино]этил}бензойная кислота;

изобутиловый эфир [4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенокси]уксусной кислоты;

бензиловый эфир [4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенокси]уксусной кислоты;

N-изобутил-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензамид;

5-(5-диэтиламинометилтиофен-2-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

4-(2-{[5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-илметил]амино}этил)бензойная кислота;

метиловый эфир 3-нитро-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

этиловый эфир 3-нитро-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

изобутиловый эфир 3-нитро-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-(4-этоксибензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

1,1-диоксо-5-(3-трифторметилбензил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

4-карбоксиметилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

фенэтиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-фениламиноэтиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-(3-метоксифенил)этиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2,2-диметилпропиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-метоксикарбонил-2-метилпропиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2,2,4-триметилпентиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

3-диметиламино-2,2-диметилпропиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

(3аR,4S,5R,6аS)-5-бензоилокси-2-оксогексагидроциклопента[b]фуран-4-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

6-{[5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-илметил]амино}гексановая кислота;

5-{5-[(3-метилбутиламино)метил]тиофен-2-илметил}-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

3-метил-4-нитробензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

3-хлор-4-метилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-[5-(изобутиламинометил)тиофен-2-илметил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-этоксикарбонилпентиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-(3-хлорфенил)этиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-м-толилэтиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-(3-трифторметилфенил)этиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

этиловый эфир (R)-3-фенил-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензиламино]пропановой кислоты;

5-[4-(бензиламинометил)бензил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

4-метилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-метил-6-{[5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-илметил]амино}гексановая кислота;

[4-(метоксикарбонил)фенил]метиловый эфир 4-[(1,1,4-триоксидо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)метил]бензойной кислоты;

2-циклогексил-2-метилпропиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-феноксипропиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-трифторметилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

3-трифторметилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-(4-карбоксифенил)этиловый эфир 4-[(1,1,4-триоксидо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)метил]бензойной кислоты;

5-[5-(3-метилбутирил)тиофен-2-илметил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

3-[[[4-[(1,1,4-триоксидо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)метил]бензоил]окси]метил]бензойная кислота;

5-[4-(изобутиламинометил)бензил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-{4-[(2,2-диметилпропиламино)метил]бензил}-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

нафтален-1-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-нитробензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

(4-{2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоиламино]этил} фенил)уксусная кислота;

5-[5-(4-метилпентаноил)тиофен-2-илметил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-карбоновая кислота;

3-нитробензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

3-(карбоксиметиламино)-2,2-диметилпропиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоилоксиметил]тиофен-2-карбоновая кислота;

5-[4-(4-бензилпиперазин-1-илметил)бензил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

бифенил-4-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-ацетиламинобензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-бензилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-метилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-метил-3-нитробензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

глицин, N-(аминосульфонил)-N-[[4-[[(2-фенилэтил)тио]метил]фенил]метил]-, метиловый эфир;

3-карбоксиметилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-метил-3-нитробензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-фтор-2-трифторметилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)бензиловый эфир 4-[5-(2,4-диметоксибензил)-1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил]бензойной кислоты;

4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)бензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-метил-2-нитробензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

о-толильный эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

3-(карбоксиметилметиламино)-2,2-диметилпропиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

фениловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-изобутилкарбамоилтиофен-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

нафтален-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

N,N-диизобутил-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензамид;

{4-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]пиперазин-1-ил}уксусная кислота;

нафтален-2-иловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

изобутиловый эфир 5-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоилоксиметил]-тиофен-2-карбоновой кислоты;

5-карбамоилтиофен-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-[4-(4-бензилпиперазин-1-карбонил)бензил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(3-фенилпропионил)тиофен-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-бензилкарбамоилтиофен-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

1,1-диоксо-5-фенил-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(2,4-диаминофенил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

метиловый эфир 3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)бензойной кислоты;

3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)бензойная кислота;

5-(4-аминометилфенил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

метиловый эфир [2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]уксусной кислоты;

[2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]уксусная кислота;

калиевая соль 5-(2,4-диметоксифенил)-1,1-диоксо-[1,2,5]тиадиазолидин-3-она;

N-бензил-2-[3-метил-4-(1,1,4-триоксо-[1,2,5]тиадиазолидин-2-ил)фенокси] ацетамид;

3-[3-гидрокси-4-(1,1,4-триоксо-[1,2,5]тиадиазолидин-2-ил)бензил]-3,4-дигидро-1Н-бензо[1,4]диазепин-2,5-дион;

5-(4-йодфенил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

бензиловый эфир (5)-2-амино-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]пропановой кислоты;

(S)-2-амино-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]пропановая кислота;

(S)-2-ацетиламино-N-{(S)-1-пентилкарбамоил-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]этил}-3-фенилпропионамид;

(S)-2-ацетиламино-3-фенил-N-{(S)-1-(4-фенилбутилкарбамоил)-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]этил}пропионамид;

[4-(2-{(S)-2-((S)-2-ацетиламино-3-фенилпропиониламино)-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]пропиониламино}этил)фенил]уксусная кислота;

2-[4-(2-бензоиламино-2-{1-карбамоил-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]этилкарбамоил}этил)фенокси]малоновая кислота;

(S)-2-(бифенил-4-сульфониламино)-N-пентил-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]пропионамид;

(S)-2-(бифенил-4-сульфониламино)-N-(4-фенилбутил)-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]пропионамид;

(S)-2-бензолсульфониламино-N-пентил-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]пропионамид;

(S)-2-бензолсульфониламино-N-(4-фенилбутил)-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]пропионамид;

(S)-2-бензолсульфониламино-N-(3,3-дифенилпропил)-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]пропионамид;

(S)-2-ацетиламино-N-[(S)-2-[3-бром-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]-1-(4-фенилбутилкарбамоил)этил]-3-фенилпропионамид;

(S)-2-бензолсульфониламино-3-[3-бром-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]-N-(4-фенилбутил)пропионамид;

(S)-2-((S)-2-ацетиламино-3-фенилпропиониламино)-3-[3-бром-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]-N-пентилпропионамид; и

(S)-2-ацетиламино-N-{(S)-1-пентилкарбамоил-2-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]этил}-3-фенилпропионамид,

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.