Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в качестве ингибиторов ртразы 1в

Классы МПК:C07D285/10 1,2,5-тиадиазолы; гидрированные 1,2,5-тиадиазолы
C07D417/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
A61K31/433  тиадиазолы
A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства
Автор(ы):, , , , , , , ,
Патентообладатель(и):НОВАРТИС АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2003-04-02
публикация патента:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям и сложноэфирным производным. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибиторов РТРаз. В общей формуле (I)

5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589

n обозначает 0 или целое число от 1 до 4; Z представляет собой -(CHR8) m-, -(CH2)m O(CHR8)r-, -(CH 2)mS(CHR8) r- или -(CH2)m NR9(CHR8) r-, L3 представляет собой -(CHR) s-, где R обозначает водород, a s обозначает 1, Q 2 представляет собой кислород, Х и Y независимо представляют собой СН или азот; или -X=Y- обозначает серу, кислород. Значения остальных радикалов представлены в формуле изобретения. 11 з.п. ф-лы.

Текст описания приведен в факсимильном виде. 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы

5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589

где R1 представляет собой водород, галоген, гидрокси, C1 6алкокси, карбокси, циано, нитро или трифторметил, при условии, что R1 присоединен в 2-положение, когда L3 представляет собой -(CHR) s-, где s обозначает 0; или

R1 представляет собой C1 6алкил, фенил или амино, а

R2 представляет собой водород, галоген, гидрокси, C 16алкокси, циано, нитро, трифторметил, C16алкил или амино,

причем при определении R1 и R 2 C16алкил может быть замещен следующими группами: амино, карбокси, гидроксил, C16алкилкарбамоил, изоиндол-1,3-дион, фенил, гидроксимино, 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиазолидинил, бензилпиперазинил или 3,4-дигидро-1Н-бензо[1,4]диазепин-2,5-дион; аминогруппа может быть замещена ацетилом, метансульфонилом или трифторацетилом, а фенил может быть замещен нитрогруппой; или

R1 и R2 вместе с атомами углерода, к которым R1 и R 2 присоединены, образуют конденсированное 5- или 6-членное ароматическое или 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 атома азота, при условии, что R 1 и R2 присоединены к соседним атомами углерода; или

R1 и R 2, объединенные с бензольным кольцом, к которому R 1 и R2 присоединены, образуют вместе кольцо антрахинона или 1H-хинолин-2-она, причем указанные кольца могут быть замещены C1 6алкилом или C1 6алкокси;

n обозначает 0 или целое число от 1 до 4;

Z представляет собой -(CHR8) m-, -(CH2)m O(CHR8)r-, -(CH 2)mS(CHR8) r- или -(CH2)m NR9(CHR8) r-, где

R8 представляет собой водород или бензил;

R9 представляет собой водород или C16 алкил;

m и r независимо обозначают ноль или имеют значение 1 или 2;

Q1 представляет собой водород, C16алкил, C 16алкил, замещенный карбоксилом, фенил, фенил, замещенный галогеном или карбоксилом, при условии, что

Q1 отличен от водорода, когда

R1 и R2 представляют собой водород,

Х и Y каждый представляет собой СН,

n обозначает 0,

L3 представляет собой -(CHR)3-, где R обозначает водород, a s обозначает 1,

Z представляет собой -(CHR 8)m-, где m обозначает 0, и

Q2 представляет собой кислород; или

Q1 представляет собой -C(O)NR 4R5, -C(O)R10 , -C(O)OR10 или -S(O)q R10, где R4 и R 5 независимо представляют собой водород, C 16алкил, фенил или бифенил, либо С26алкенил, который может быть замещен фенилом;

причем при определении R 4 и R5 C1 6алкил может быть замещен следующими группами:

тиофен, карбокси, C16алкилкарбамоил, фенил, C16алкилфенил, феноксифенил, C16 алкоксифенил, галогенофенил, бензилоксифенил, карбокси-С 16алкилфенил, трифторметилфенил или нафталенил;

R10 представляет собой C16алкил, фенил, С610арилС 16алкил, С610арил, С3 6циклоалкил, карбокси, бензоил, бензилпиперазинил, карбоксиметилпиперазинил;

причем при определении R10 C 16алкил может быть замещен следующими группами: галоген, амино, C1 6алкил, С36 циклоалкил, метилсульфанил, карбоксиметилсульфанил, C 16алкоксикарбонил, фенокси, карбоксиметиламино, фениламино, пиридинил, нитрофураниол, диметиламинометилфуранил, 5-бензоилокси-2-оксо-гексагидроциклопента[b]фуранил или тиофенил, где тиофенил может быть замещен карбоксигруппой, карбамоилом, C16алкилкарбамоилом, бензилкарбамоилом, C1 6алкоксикарбонилом, фенил- C1 6алкилкарбонилом или карбоксидифторметилом;

при определении R10 С6 10арилС16 алкил может быть замещен следующими группами: галоген, C 16алкил, метансульфанил, карбокси, гидрокси-С16алкил, фенил-С16алкил, фенил, галоген-С16 алкокси, карбоксиС16 алкокси, C16алкокси, 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил, нитро, трифторметил, ацетиламино, карбоксиметил, C1 6алкоксикарбонил или 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил;

q имеет значение 1 или 2; или

Q1 представляет собой радикал формулы 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589

где W1 представляет собой -С(O)R3a, где R3a представляет собой C1 6алкокси, который может быть замещен фенилом; или

R3a представляет собой -NR 4aR5a, где R4a и R5a являются такими, как определено для R4 и R5;

R11 представляет собой водород;

U 1 представляет собой -(СН2) r-, где r обозначает 0;

V1 представляет собой -NR4bR 5b где R4b и R5b являются такими, как определено для R4 и R5, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(ii) Z представляет собой -(CHR 8)m-, где m обозначает 0; или

Q1 представляет собой радикал формулы 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589

где W2 представляет собой -С(O)R3a, где R3a представляет собой C1 6алкокси или -NR4aR 5a, где R4a и R5a являются такими, как определено для R4 и R5;

R11 представляет собой водород;

U2 представляет собой -(CH2)р-, где р обозначает 0;

V2 представляет собой -NR4bC(O)R5b или -NR4bS(O)2R 5b где R4b и R5b имеют значения, как определено для R4 и R5, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(ii) Z представляет собой -(CHR 8)m-, где m обозначает 0; или

Q1 представляет собой радикал формулы 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589

где W3 представляет собой -С(O)R3a, где R3a представляет собой -NR4aR 5a, где R4a и R5a являются такими, как определено для R4 и R5;

R11 представляет собой водород;

U3 представляет собой -(CH2)р-, где р обозначает 0;

V3 представляет собой -NHC(O)CHR4bNHC(O)R12 , где R4b является таким, как определено для R4;

R12 представляет собой водород, фенил или C16алкил, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(ii) Z представляет собой -(CHR 8)m-, где m обозначает 0;

L 3 представляет собой -(CHR)s-, где

R представляет собой водород или карбокси;

s обозначает 0 или имеет значение от 1 до 3;

Q2 представляет собой кислород,

Х и Y независимо представляют собой СН или азот; или

-X=Y- обозначает серу, кислород,

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

2. Соединение по п.1, где

Q 2 представляет собой кислород;

Х и Y каждый представляет собой СН; или

-X=Y- обозначает серу;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

3. Соединение по п.2 формулы

5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589

где R1 представляет собой водород, галоген, гидрокси, C1 6алкокси, или трифторметил, при условии, что R 1 присоединен в 2-положение, когда L3 представляет собой -(CHR)s-, где s обозначает 0; или

R1 представляет собой C 16алкил, который может быть замещен амино, карбокси, гидроксилом, C1 6алкилкарбамоилом, изоиндол-1,3-дионом, фенилом, гидроксиминогруппой, 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиазолидинилом, бензилпиперазинилом или 3,4-дигидро-1Н-бензо[1,4]диазепин-2,5-дионом; а

R2 представляет собой водород;

n обозначает 0 или целое число 1 или 2;

Z представляет собой -(CHR8)m-, -(CH2)mO(CH 8)r-, -(CH2 )mS(CHR8) r- или -(СН2)m NR9(CHR8) r, где

R5 представляет собой водород или бензил;

R9 представляет собой водород или C16 алкил;

m и r независимо обозначают ноль или имеют значение 1 или 2;

Q1 представляет собой водород, C16алкил, C 16алкил, замещенный карбоксилом, фенил, фенил, замещенный галогеном или карбоксилом, при условии, что

Q1 отличен от водорода,

когда R1 и R2 представляют собой водород,

Х и Y каждый представляет собой СН,

n обозначает 0,

L3 представляет собой -(CHR)s-, где R обозначает водород, a s обозначает 1,

Z представляет собой -(CHR 8)m-, где m обозначает 0; или

Q1 представляет собой -C(O)NR 4R5, -C(O)R10 , -C(O)OR10 или -S(O)q R10, где R4 и R 5 независимо обозначают водород, C16алкил, фенил или бифенил;

причем при определении R4 и R5 C16алкил может быть замещен следующими группами: тиофен, карбокси, C 16алкилкарбамоил, фенил, C 16алкилфенил, феноксифенил, C 16алкоксифенил, галогенофенил, бензилоксифенил, карбокси-С1 6алкилфенил, трифторметилфенил или нафталенил;

R 10 представляет собой C1 6алкил, С610 арилС16алкил, С 610арил, С36циклоалкил, карбокси, бензоил, бензилпиперазинил, карбоксиметилпиперазинил;

причем при определении R 10 C16алкил может быть замещен следующими группами: галоген, амино, C 16алкил, С36циклоалкил, метилсульфанил, карбоксиметилсульфанил, C16алкоксикарбонил, фенокси, карбоксиметиламино, фениламино, пиридинил, нитрофураниол, диметиламинометилфуранил, 5-бензоилокси-2-оксо-гексагидроциклопента[b]фуранил или тиофенил, где тиофенил может быть замещен карбоксигруппой, карбамоилом, C16 алкилкарбамоилом, бензилкарбамоилом, C16алкоксикарбонилом, фенил-С 16алкилкарбонилом или карбоксидифторметилом;

при определении R10 С 610арилС16алкил может быть замещен следующими группами: галоген, C1 6алкил, метансульфанил, карбокси, гидрокси-С 16алкил, фенил-С 16алкил, фенил, галоген-С 16алкокси, карбоксиС 16алкокси, C16алкокси, 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил, нитро, трифторметил, ацетиламино, карбоксиметил, C 16алкоксикарбонил или 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил;

q имеет значение 1 или 2; или

Q1 представляет собой радикал формулы 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589

где W1 представляет собой -С(O)R3a, где R представляет собой C1 6алкокси, который может быть замещен фенилом; или

R представляет собой -NR 4aR5a, где R4a и R5a являются такими, как определено для R4 и R5;

R11 представляет собой водород;

U 1 представляет собой -(СН2) r, где r обозначает 0;

V1 представляет собой -NR4bR5b, где R4b и R5b являются такими, как определено для R4 и R 5, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(11) Z представляет собой -(CHR8 )m-, где m обозначает 0; или

Q 1 представляет собой радикал формулы 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589

где W2 представляет собой -С(O)R3a, где R представляет собой C1 6алкокси или -NR4aR 5a, где R4a и R5a являются такими, как определено для R4 и R5;

R11 представляет собой водород;

U2 представляет собой -(СН2)p-, где р обозначает 0;

V2 представляет собой -NR4bC(O)R5b или -NR4bS(O)2R 5b, где R4b и R4b имеют значения, как определено для R4 и R5, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(ii) Z представляет собой -(CHR 8)m-, где m обозначает 0; или

Q1 представляет собой радикал формулы 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589

где W3 представляет собой -С(O)R3a, где R представляет собой -NR4aR 5a, где R4a и R5a являются такими, как определено для R4 и R5;

R11 представляет собой водород;

U3 представляет собой -(СН2)р-, где р обозначает 0;

V3 представляет собой -NHC(O)CHR4bNHC(O)R12 , где R4b является таким, как определено для R4;

R12 представляет собой водород, фенил или C16алкил, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(ii) Z представляет собой -(CHR 8)m-, где m обозначает 0;

L 3 представляет собой -(CHR)s-, где

R представляет собой водород;

s обозначает 0 или имеет значение от 1 до 3;

Х и Y независимо представляют собой СН; или

-X=Y- обозначает серу;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

4. Соединение по п.3 формулы

5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589

где R1 представляет собой водород, галоген, гидрокси, C1 6алкокси, или трифторметил, при условии, что R 1 присоединен в 2-положение, когда s обозначает 0; или

R1 представляет собой C 16алкил, который может быть замещен следующими группами: амино, карбокси, гидроксил, C 16алкилкарбамоил, изоиндол-1,3-дион, фенил, гидроксимино, 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиазолидинил, бензилпиперазинил или 3,4-дигидро-1Н-бензо[1,4]диазепин-2,5-дион; и

n обозначает 0 или целое число 1 или 2;

Z представляет собой -(CHR 8)m-, -(CH2 )mO(CHR8) r-, -(CH2)m S(CHR8)r- или -(CH 2)mNR9(CHR 8)r, где

R8 представляет собой водород;

R9 представляет собой водород или C16 алкил;

m и r независимо обозначают ноль или имеют значение 1 или 2;

Q1 представляет собой водород, C16алкил, C 16алкил, замещенный карбоксилом, фенил, фенил, замещенный галогеном или карбоксилом, при условии, что

Q1 отличен от водорода, когда

R1 и R2 представляют собой водород,

Х и Y каждый представляет собой СН,

n обозначает 0,

s обозначает 1,

Z представляет собой -(CHR8)m-, где m обозначает 0; или

Q1 представляет собой -C(O)NR4R5, -C(O)R10, -C(O)OR10 или -S(O)qR10, где R4 и R5 независимо представляют собой водород, C1 6алкил, фенил или бифенил;

причем при определении R4 и R5 C 16алкил может быть замещен следующими группами:

тиофен, карбокси, C1 6алкилкарбамоил, фенил, C1 6алкилфенил, феноксифенил, C1 6алкоксифенил, галогенофенил, бензилоксифенил, карбокси-С 16алкилфенил, трифторметилфенил или нафталенил;

R10 представляет собой C16алкил, С610арилС 16алкил, С610арил, С3 6циклоалкил, карбокси, бензоил, бензилпиперазинил, карбоксиметилпиперазинил;

причем при определении R10 C 16алкил может быть замещен следующими группами: галоген, амино, C1 6алкил, С36 циклоалкил, метилсульфанил, карбоксиметилсульфанил, C 16алкоксикарбонил, фенокси, карбоксиметиламино, фениламино, пиридинил, нитрофураниол, диметиламинометилфуранил, 5-бензоилокси-2-оксо-гексагидроциклопента[b]фуранил или тиофенил, где тиофенил может быть замещен карбоксигруппой, карбамоилом, C16алкилкарбамоилом, бензилкарбамоилом, C1 6алкоксикарбонилом, фенил-С1 6алкилкарбонилом или карбоксидифторметилом;

при определении R10 С6 10арилС16 алкил может быть замещен следующими группами: галоген, C 16алкил, метансульфанил, карбокси, гидрокси-С16алкил, фенил-С16алкил, фенил, галоген-С16 алкокси, карбоксиС16 алкокси, C16алкокси, 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил, нитро, трифторметил, ацетиламино, карбоксиметил, C1 6алкоксикарбонил или 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил;

q имеет значение 1 или 2; или

Q1 представляет собой радикал формулы 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589

где W1 представляет собой -С(O)R, где R3a представляет собой C1 6алкокси, который может быть замещен фенилом; или

R представляет собой -NR 4aR5a где R4a и R5a являются такими, как определено для R4 и R5;

R11 представляет собой водород;

U 1 представляет собой -(СН2) r-, где r обозначает 0;

V1 представляет собой -NR4bR 5b, где R4b и R5b являются такими, как определено для R4 и R5, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(ii) Z представляет собой -(CHR 8)m-, где m обозначает 0; или

Q1 представляет собой радикал формулы 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589

где W2 представляет собой -С(O)R, где R представляет собой C1 6алкокси или -NR4aR 5a, где R4a и R5a являются такими, как определено для R4 и R5;

R11 представляет собой водород;

U2 представляет собой -(СН2)р-, где р обозначает 0;

V2 представляет собой -NR4bC(O)R5b или -NR4bS(O)2R 5b, где R4b и R5b имеют значения, как определено для R4 и R5, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(ii) Z представляет собой -(CHR 8)m-, где m обозначает 0; или

Q1 представляет собой радикал формулы 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589

где W3 представляет собой -С(O)R, где R представляет собой -NR4aR 5a, где R4a и R5a являются такими, как определено для R4 и R5;

R11 представляет собой водород;

U3 представляет собой -(СН2)р-, где р обозначает 0;

V3 представляет собой -NHC(O)CHR4bNHC(O)R12 , где R4b является таким, как определено для R4;

R12 представляет собой водород, фенил или C16алкил, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(ii) Z представляет собой -(CHR 8)m-, где m обозначает 0;

Х и Y независимо представляют собой СН; или

-X=Y- обозначает серу;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

5. Соединение по п.4, где

-X=Y- обозначает серу;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

6. Соединение по п.4, где

R1 представляет собой бромид;

Х и Y каждый представляет собой СН;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

7. Соединение по п.4, где

n обозначает 0;

s обозначает 1;

Z представляет собой -(CH2) m-, где m обозначает 0;

Q1 представляет собой -C(O)NR4R 5, -C(O)R10, -C(O)OR 10 или -S(O)qR10 , где R4, и R5, и R10 являются такими, как определено в п.4;

q имеет значение 1 или 2;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

8. Соединение по п.4, где

n имеет значение 1 или 2;

Z представляет собой -(СН2)m-, -(CH 2)mO(CH2) r- или -(CH2)m S(CH2)r-, где

m обозначает 0;

r обозначает 0 или 1;

Q 1 представляет собой C1 6алкил, C16 алкил, замещенный карбоксилом, фенил, фенил, замещенный галогеном или карбоксилом;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

9. Соединение по п.4, где

n имеет значение 1 или 2;

Z представляет собой -(CH2)mNR 9(CH2)r-, где

R9 представляет собой водород или C 16алкил;

m обозначает 0;

r обозначает 0 или 1;

Q1 представляет собой C16алкил, C16алкил, замещенный карбоксилом, фенил, фенил, замещенный галогеном или карбоксилом; или

Q1 представляет собой -C(O)NR 4R5, -C(O)R10 , -C(O)OR10 или -S(O)q R10, где R4, R 5 и R10 являются такими, как определено в п.4;

q имеет значение 1 или 2;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

10. Соединение по п.4, где

n обозначает 1;

Z представляет собой -(CH2)m-, где m обозначает 0;

Q1 представляет собой радикал формулы 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589

где W2 представляет собой -С(O)R, где R представляет собой -NR4aR 5a, и R4a и R5a являются такими,

как определено для R4 и R5 в п.4;

R11 представляет собой водород;

U2 представляет собой -(СН2)р-, где р обозначает 0;

V2 представляет собой -NR4bC(O)R5b, или -NR4bS(O)2R 5b, где R4b и R5b имеют значения, как определено для R4 и R5 в п.4;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

11. Соединение по п.4, где

n обозначает 1;

Z представляет собой -(СН2)m-, где m обозначает 0;

Q1 представляет собой радикал формулы 5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в   качестве ингибиторов ртразы 1в, патент № 2349589

где W3 представляет собой -С(O)R, где R представляет собой -NR4aR 5a, и R4a и R5a имеют значения,

как определено для R4 и R5 в п.4;

R11 представляет собой водород;

U3 представляет собой -(СН2)р-, где р обозначает 0;

V3 представляет собой -NHC(O)CHR4bNHC(O)R12 , где R4b является таким, как определено для R4a;

R12 представляет собой водород, фенил или C16алкил;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

12. Соединение по п.1, которое выбрано из следующих:

5-нафтален-1-илметил-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

N-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]ацетамид;

трет-буткловый эфир [3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]карбоновой кислоты;

5-(4-аминометилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

N-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]ацетамид;

трет-бутиловый эфир [4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]карбоновой кислоты;

3-фенил-N-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]пропионамид;

5-(3-йодбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(3-нитробензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(3-аминобензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

N-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]ацетамид;

1,1-диоксо-5-пиридин-4-илметил-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(4-аминобензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

N-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]бутирамид;

1-пропил-3-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]мочевина;

метиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-(2-метилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

1,1-диоксо-5-пиридин-3-илметил-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

1,1-диоксо-5-пиридин-2-илметил-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(6-аминопиридин-3-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

1,1-диоксо-5-тиофен-2-илметил-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(4-метоксибензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(4-амино-2-бромбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

N-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]ацетамид;

N-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил) фенил]метансульфонамид;

N-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]метансульфонамид;

5-(4-метилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

амино-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]уксусной кислоты;

2-амино-N-пропил-2-[2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил] ацетамид;

2-амино-N-пропил-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]ацетамид;

2,2,2-трифтор-N-{пропилкарбамоил-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]метил}ацетамид;

2-метансульфониламино-N-пропил-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]ацетамид;

2-ацетиламино-N-пропил-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]пропионамид;

диэтиловый эфир 2-ацетиламино-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]малоновой кислоты;

2-амино-N-пропил-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]пропионамид;

этиловый эфир 2-ацетиламино-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]пропионовой кислоты;

фенил-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)уксусная кислота;

1,1-диоксо-5-фенэтил-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-[2-(4-метил-тиазол-5-ил)этил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-[2-(3,4-диметоксифенил)этил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-[2-(2-хлорфенил)этил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-[2-(4-аминофенил)этил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

2,2,2-трифтор-N-{4-[2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)этил]фенил}ацетамид;

N-{4-[2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)этил]фенил}бутирамид;

1,1-диоксо-5-(2-пиридин-3-илэтил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

1,1-диоксо-5-(2-пиридин-4-илэтил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

3-фенил-2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)пропионовой кислоты;

5-[2-(3-аминофенил)этил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(4-аминометилнафтален-1-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(1-этил-2-метил-1Н-бензимидазол-5-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-[2-метил-1-(3-метилбутил)-1Н-бензимидазол-5-илметил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(4-метоксихинолин-7-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(4-изобутоксихинолин-7-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

{(1-бутилкарбамоил-3-фенилпропил)-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

{[бутилкарбамоил-(4-этилфенил)метил]-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

{[бутилкарбамоил-(3-феноксифенил)метил]-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

{[бутилкарбамоил-(4-метоксифенил)метил]-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

{[(2-бромфенил)бутилкарбамоилметил]-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

(бутилкарбамоилнафтален-2-ил-метил)-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

{[бутилкарбамоил-(4-хлорфенил)метил]-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

{[(3-бензилоксифенил)бутилкарбамоилметил]-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

{((Е)-1-бутилкарбамоил-3-фенилаллил)-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

N-(1-бутилкарбамоил-3-фенилпропил)-N-(4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиазодиазолидин-2-илметил)бензоил)аминоуксусная кислота;

4-метансульфонилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

3-хлорбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-бутилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-гидроксиметилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-фенэтилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

бифенил-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-дифторметоксибензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-(карбоксидифторметил)тиофен-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

этиловый эфир [4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенилметансульфонил]уксусной кислоты;

этиловый эфир [4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензилсульфанил]уксусной кислоты;

5-[4-(3-метилбутилсульфанилметил)бензил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

2-этилбутиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

циклобутилметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

циклопентилметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-метилпентиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2,4,4-триметилпентиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

циклогексилметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

1,2-диметилпропиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

циклопентиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-метилбутиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-метилсульфанилэтиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-карбоксиметилсульфанилэтиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-нитрофуран-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

пиридин-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

3-гидроксиметилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

3-метансульфонилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

(4-{4-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоиламино]бутил}фенил)уксусная кислота;

(4-{3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоиламино]пропил}фенил)уксусная кислота;

5-диметиламинометилфуран-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

(S)-2-ацетиламино-N-{(5)-1-пентилкарбамоил-2-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]этил}-3-фенилпропионамид;

5-(1Н-индол-5-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

1,1-диоксо-5-(3,4,5-триметоксибензил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-[4-(4-бензилпиперазин-1-илметил)бензил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]уксусная кислота;

5-(4-бензоилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-нафтален-2-илметил-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-[4-(4-метилпентаноил)бензил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-[3-(2-фторфенокси)бензил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

3-{2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]этокси}бензойная кислота;

1-(3-метилбутил)-6-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)-1Н-хинолин-2-он;

метилфенэтиламид 5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-карбоновой кислоты;

(2-тиофен-2-илэтил)амид 5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-карбоновой кислоты;

фенэтиламид 5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-карбоновой кислоты;

[4-(2-{[5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-карбонил]амино}этил)фенил]уксусная кислота;

4-карбоксибензиловый эфир 5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-карбоновой кислоты;

изобутиловый эфир 5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-карбоновой кислоты;

изобутиламид 5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-карбоновой кислоты;

2-амино-N-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]ацетамид;

4-карбоксибензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

1,1-диоксо-5-(3-феноксибензил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

3-нитро-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойная кислота;

5-(4-гидроксиметилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

метиловый эфир 2-амино-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-(4-гидроксибензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-нитро-2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойная кислота;

5-амино-2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойная кислота;

5-(4-хлор-3-метокси-5-нитробензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(2-нитробензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(3-метил-2-нитробензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(3-метилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

1,1-диоксо-5-(3-фенилпропил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(4-бутоксибензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

1,1-диоксо-5-(2-трифторметилбензил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

3-амино-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойная кислота;

4-[5-амино-2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]бутановая кислота;

5-(2-метил-3-нитробензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(4-метил-3-нитробензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(5-метил-2-нитробензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(2-аминобензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]изоиндол-1,3-дион;

2-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]изоиндол-1,3-дион;

5,5'-[1,4-фениленбис(метилен)бис[1,2,5-тиадиазолидин-3-он]1,1-диоксид;

N-[2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]оксаламовая кислота;

5-(3-гидроксибензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

2-амино-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойная кислота;

5-[5-(4-нитрофенил)фуран-2-илметил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(4-фтор-2-трифторметилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(3-гидроксиметилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(3-амино-5-гидроксиметилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(3-амино-4-метилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(2-амино-3-метилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(3-амино-2-метилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(2-амино-5-метилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

2,2,2-трифтор-N-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]ацетамид;

4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)пиридин-2-карбонитрил;

этиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)пиридин-2-карбоновой кислоты;

5-(3,4-диметоксибензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(3-амино-5-гидроксибензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(3,5-диметилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

этиловый эфир (S)-3-фенил-2-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензиламино]-пропионовой кислоты;

этиловый эфир (S)-3-фенил-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензиламино]пропионовой кислоты;

метиловый эфир 2-амино-5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

метиловый эфир 2-ацетиламино-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-(2-бензилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(2,4-бистрифторметилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

1,1-диоксо-5-(2,4,6-трифторбензил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(2-бромбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5,5'-[[1,1'-бифенил]-2,2'-диил]бис(метилен)бис[1,2,5-тиадиазолидин-3-он]1,1-диоксид;

5-(4-этиламинометилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

2-ацетиламино-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойная кислота;

этиловый эфир 2-амино-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

1,1-диоксо-5-[4-(фенэтиламинометил)бензил]-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(4-диэтиламинометилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

бензиловый эфир 2-амино-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

N-бензил-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензамид;

5-(5-диметиламинометилфуран-2-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

N-[2-(3-трифторметилфенил)этил]-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензамид;

N-(3-метилбутил)-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензамид;

(S)-3-фенил-2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)пропановая кислота;

(R)-3-фенил-2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)пропановая кислота;

бензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенокси]уксусная кислота;

изобутиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

изобутиловый эфир 2-амино-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

метиловый эфир [4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенокси]уксусной кислоты;

4-карбоксиметоксибензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-(5-аминометилтиофен-2-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

4-{2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензиламино]этил}бензойная кислота;

изобутиловый эфир [4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенокси]уксусной кислоты;

бензиловый эфир [4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенокси]уксусной кислоты;

N-изобутил-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензамид;

5-(5-диэтиламинометилтиофен-2-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

4-(2-{[5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-илметил]амино}этил)бензойная кислота;

метиловый эфир 3-нитро-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

этиловый эфир 3-нитро-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

изобутиловый эфир 3-нитро-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-(4-этоксибензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

1,1-диоксо-5-(3-трифторметилбензил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

4-карбоксиметилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

фенэтиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-фениламиноэтиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-(3-метоксифенил)этиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2,2-диметилпропиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-метоксикарбонил-2-метилпропиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2,2,4-триметилпентиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

3-диметиламино-2,2-диметилпропиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

(3аR,4S,5R,6аS)-5-бензоилокси-2-оксогексагидроциклопента[b]фуран-4-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

6-{[5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-илметил]амино}гексановая кислота;

5-{5-[(3-метилбутиламино)метил]тиофен-2-илметил}-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

3-метил-4-нитробензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

3-хлор-4-метилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-[5-(изобутиламинометил)тиофен-2-илметил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-этоксикарбонилпентиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-(3-хлорфенил)этиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-м-толилэтиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-(3-трифторметилфенил)этиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

этиловый эфир (R)-3-фенил-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензиламино]пропановой кислоты;

5-[4-(бензиламинометил)бензил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

4-метилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-метил-6-{[5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-илметил]амино}гексановая кислота;

[4-(метоксикарбонил)фенил]метиловый эфир 4-[(1,1,4-триоксидо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)метил]бензойной кислоты;

2-циклогексил-2-метилпропиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-феноксипропиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-трифторметилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

3-трифторметилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-(4-карбоксифенил)этиловый эфир 4-[(1,1,4-триоксидо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)метил]бензойной кислоты;

5-[5-(3-метилбутирил)тиофен-2-илметил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

3-[[[4-[(1,1,4-триоксидо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)метил]бензоил]окси]метил]бензойная кислота;

5-[4-(изобутиламинометил)бензил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-{4-[(2,2-диметилпропиламино)метил]бензил}-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

нафтален-1-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-нитробензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

(4-{2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоиламино]этил} фенил)уксусная кислота;

5-[5-(4-метилпентаноил)тиофен-2-илметил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)тиофен-2-карбоновая кислота;

3-нитробензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

3-(карбоксиметиламино)-2,2-диметилпропиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоилоксиметил]тиофен-2-карбоновая кислота;

5-[4-(4-бензилпиперазин-1-илметил)бензил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

бифенил-4-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-ацетиламинобензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-бензилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-метилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-метил-3-нитробензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

глицин, N-(аминосульфонил)-N-[[4-[[(2-фенилэтил)тио]метил]фенил]метил]-, метиловый эфир;

3-карбоксиметилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-метил-3-нитробензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-фтор-2-трифторметилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)бензиловый эфир 4-[5-(2,4-диметоксибензил)-1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил]бензойной кислоты;

4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)бензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-метил-2-нитробензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

о-толильный эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

3-(карбоксиметилметиламино)-2,2-диметилпропиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

фениловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-изобутилкарбамоилтиофен-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

нафтален-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

N,N-диизобутил-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензамид;

{4-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]пиперазин-1-ил}уксусная кислота;

нафтален-2-иловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

изобутиловый эфир 5-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоилоксиметил]-тиофен-2-карбоновой кислоты;

5-карбамоилтиофен-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-[4-(4-бензилпиперазин-1-карбонил)бензил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(3-фенилпропионил)тиофен-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-бензилкарбамоилтиофен-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

1,1-диоксо-5-фенил-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(2,4-диаминофенил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

метиловый эфир 3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)бензойной кислоты;

3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)бензойная кислота;

5-(4-аминометилфенил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

метиловый эфир [2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]уксусной кислоты;

[2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]уксусная кислота;

калиевая соль 5-(2,4-диметоксифенил)-1,1-диоксо-[1,2,5]тиадиазолидин-3-она;

N-бензил-2-[3-метил-4-(1,1,4-триоксо-[1,2,5]тиадиазолидин-2-ил)фенокси] ацетамид;

3-[3-гидрокси-4-(1,1,4-триоксо-[1,2,5]тиадиазолидин-2-ил)бензил]-3,4-дигидро-1Н-бензо[1,4]диазепин-2,5-дион;

5-(4-йодфенил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

бензиловый эфир (5)-2-амино-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]пропановой кислоты;

(S)-2-амино-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]пропановая кислота;

(S)-2-ацетиламино-N-{(S)-1-пентилкарбамоил-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]этил}-3-фенилпропионамид;

(S)-2-ацетиламино-3-фенил-N-{(S)-1-(4-фенилбутилкарбамоил)-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]этил}пропионамид;

[4-(2-{(S)-2-((S)-2-ацетиламино-3-фенилпропиониламино)-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]пропиониламино}этил)фенил]уксусная кислота;

2-[4-(2-бензоиламино-2-{1-карбамоил-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]этилкарбамоил}этил)фенокси]малоновая кислота;

(S)-2-(бифенил-4-сульфониламино)-N-пентил-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]пропионамид;

(S)-2-(бифенил-4-сульфониламино)-N-(4-фенилбутил)-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]пропионамид;

(S)-2-бензолсульфониламино-N-пентил-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]пропионамид;

(S)-2-бензолсульфониламино-N-(4-фенилбутил)-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]пропионамид;

(S)-2-бензолсульфониламино-N-(3,3-дифенилпропил)-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]пропионамид;

(S)-2-ацетиламино-N-[(S)-2-[3-бром-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]-1-(4-фенилбутилкарбамоил)этил]-3-фенилпропионамид;

(S)-2-бензолсульфониламино-3-[3-бром-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]-N-(4-фенилбутил)пропионамид;

(S)-2-((S)-2-ацетиламино-3-фенилпропиониламино)-3-[3-бром-4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]-N-пентилпропионамид; и

(S)-2-ацетиламино-N-{(S)-1-пентилкарбамоил-2-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)фенил]этил}-3-фенилпропионамид,

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2349589

patent-2349589.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D285/10 1,2,5-тиадиазолы; гидрированные 1,2,5-тиадиазолы

Патенты РФ в классе C07D285/10:
замещенные феноксиуксусные кислоты, обладающие модулирующей активностью в отношении рецепторов crth2 -  патент 2372330 (10.11.2009)
производные гетероарилкарбамоилбензола -  патент 2330030 (27.07.2008)
гетероциклилсульфиновые кислоты и их производные, фокусированная библиотека и фармацевтическая композиция -  патент 2263666 (10.11.2005)
производные оксима, средство для борьбы с заболеваниями растений, способ получения гидроксииминосоединения, способ получения производного оксима, гидроксииминосоединения -  патент 2193035 (20.11.2002)
производные 1,2,5-тиадиазола, промежуточные соединения, способы получения и фармацевтическая композиция -  патент 2158262 (27.10.2000)
феноксиалкилтиадиазолы, фармацевтическая композиция, способ профилактики и лечения пикорнавирусной инфекции и способ борьбы с пикорнавирусами -  патент 2140916 (10.11.1999)

Класс C07D417/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Класс A61K31/433  тиадиазолы

Патенты РФ в классе A61K31/433:
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
ингибиторы митоза для интенсификации процесса апоптоза при терапии -  патент 2519145 (10.06.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
новые терапевтические комбинации миртазапина для применения при болевых расстройствах -  патент 2509560 (20.03.2014)
биологически активные вещества, подавляющие патогенные бактерии, и способ ингибирования секреции iii типа у патогенных бактерий -  патент 2495036 (10.10.2013)
производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора -  патент 2492168 (10.09.2013)
производное индола -  патент 2454415 (27.06.2012)
замещенные производные циклогексилметила -  патент 2451009 (20.05.2012)
5-амино-3-(2-аминопропил)-[1,2,4]тиадиазолы -  патент 2449997 (10.05.2012)
фармацевтическая композиция, обладающая противовоспалительной, бронхолитической, противотуберкулезной активностями -  патент 2448961 (27.04.2012)

Класс A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

Патенты РФ в классе A61P3/10:
новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения -  патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
способ комплексного лечения артериальной гипертонии при метаболических нарушениях -  патент 2525593 (20.08.2014)
способ коррекции ожирения абдоминального типа -  патент 2525007 (10.08.2014)
применение apl пептида для лечения воспалительной болезни кишечника и диабета типа 1 -  патент 2524630 (27.07.2014)

Наверх