двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении
| Классы МПК: | C07D213/75 амино- или иминогруппы, ацилированные карбоновой или угольной кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами, например карбаматы C07D401/04 связанные непосредственно C07D413/04 связанные непосредственно C07D417/04 связанные непосредственно C07D419/04 связанные непосредственно C07D451/04 с гетероатомами, непосредственно присоединенными в положении 3 циклической системы 8-азабицикло-[321]-октана или в положении 7 циклической системы 3-окса-9-азатрицикло-[33102,4]-нонана C07D487/08 мостиковые системы C07D491/10 спиро-конденсированные системы C07D495/10 спиро-конденсированные системы C07D497/10 спиро-конденсированные системы C07D498/08 мостиковые системы A61K31/44 не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их A61K31/4418 содержащие карбоциклическое кольцо, непосредственно присоединенное к гетероциклическому кольцу, например ципрогептадин A61K31/4427 содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы A61K31/4439 содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол A61K31/444 содержащие шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например амринон A61K31/46 8-азабицикло [321] октан; его производные, например атропин, кокаин A61K31/5377 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол A61K31/5386 спиро-конденсированные или образующие часть мостиковых циклических систем A61K31/541 не конденсированные тиазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца A61K31/547 спиро-конденсированные или образующие часть мостиковых циклических систем A61K31/551 содержащие два атома азота в качестве кольцевых гетероатомов, например клозапин, дилазеп A61K31/554 содержащие по крайней мере один атом азота и по крайней мере один атом серы в качестве гетероатомов, например, клотиапин, дилтиазем A61P25/18 противопсихотические средства, те нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении |
| Автор(ы): | ХОФФМАН Торстен (DE), КОБЛЕТ Андреас (CH), ПЕТЕРС Йенс-Уве (DE), ШНИДЕР Патрик (CH), СЛЕЙТ Эндрью (FR), ШТАДЛЕР Хайнц (CH) |
| Патентообладатель(и): | Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
2004-06-25 публикация патента:
27.02.2009 |
Изобретение относится к соединению общей формулы
где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR
R , -NR R ; R2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF 3 или CF3 и R4 и R5 означают независимо друг от друга водород, -(CH2)2SCH 3, -(СН2)2S(O) 2СН3, -(CH2 )2S(O)2NHCH 3, -(CH2)2NH 2, -(CH2)2NHS(O) 2CH3 или -(СН2 )2NHC(O)СН3, R' означает водород, алкил, -(CH2) оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил; R означает водород или алкил; о означает 0, 1, 2 или 3; а также к применению соединений формулы I для приготовления лекарственных препаратов для лечения шизофрении, для лечения позитивных и негативных симптомов шизофрении и к лекарственному средству для лечения шизофрении. Технический результат: получение новых соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 13 н. и 42 з.п. ф-лы, 1 табл.
Формула изобретения
1. Применение соединений общей формулы
,
где R1 означает арил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(CH 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR R , -NR R , -NR С(O)-алкил, -NR S(O)2-алкил, или означает гетероарил, выбранный из групп, включающих пиридин-2- или -3-ил, имидазолил или оксазолил, незамещенный или замещенный алкилом, галогеном или алкоксигруппой;
R2 и R 3 независимо друг от друга означают водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH 2F, OCF3 или CF3 ;
R4, R5 независимо друг от друга означают водород, -(CR R")1-(CR R")1-(CR R")0,1-OH или -(CR R )1-(CR R")1-(CR R")0,1-алкил, где R и R при каждом атоме углерода могут быть одинаковыми или могут отличаться друг от друга, -С1,2-алкил, -С(О)Н, -(СН2)о-пиклоалкил, незамещенный или замещенный гидроксилом, -(CH 2)1,2,3NR R", -(CH2)1,2,3 NR C(O)-алкил, -(CH2) 1,2,3NR S(O)2-алкил, -(СН 2)оS(O)-алкил, -(CH 2)oS-алкил, -(CH2 )oS(O)2-алкил, -(CH 2)oS(О)2-NR R",
R означает водород, алкил, -(СН2) оОН, -С(О)Н, -С(О)-алкил, -С(О)-циклоалкил, -S(O) 2-алкил, -S(O)2-галоген-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил или -S(O)2-N-диалкил,
R" означает водород или алкил; или
R4 и R5 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо с -(СН2) 3-5-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF3, -(CR R")oOH, =O, -СНО, -NR R", где R и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5 , или замещено -(СН2)о NR'-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-циклоалкилом, -(CH2) oOC(O)NR R", -(СН2)о -S(O)2-алкилом, -(CH2 )o-S(O)-алкилом, -(СН2 )о-S-алкилом, -(CH2 )oS(O)2-NR R", -(СН2)о -пирролидинилом или -C(O)NR R"; или образуют кольцо с -(CH2 )1,2,3-NR -(CH2)2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF3, -(CR R")oOH, =O, -СНО, -NR R", где R и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5 , или замещено -(CH2)o NR -С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-циклоалкилом, -(CH2) oOC(O)NR R", -(СН2)о -S(O)2-алкилом, -(СН2 )о-S(O)-алкилом, -(СН2 )о-S-алкилом, -(CH2 )o-S(O)2-NR R", -(CH2)o -пирролидинилом или -C(O)NR R"; или образуют кольцо с -(СН2 )1,2,3-O-(СН2) 2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF3, -(CR R")oOH, =O, -CHO, -NR R", где R и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5 , или замещено -(СН2)о NR -С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-циклоалкилом, -(CH2) oOC(O)NR R", -(СН2)о -S(O)2-алкилом, -(СН2 )о-S(O)-алкилом, -(СН2 )о-S-алкилом, -(CH2 )o-S(O)2-NR R", -(CH2)o -пирролидинилом или -C(O)NR R"; или образуют кольцо с -(CH2 )1,2,3-S(O)0,1,2-(CH 2)1,2,3-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF3 , -(CR R")oOH, =O, -CHO, -NR R", где R и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5 , или замещено -(СН2)о NR'-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-циклоалкилом, -(CH2) oOC(O)NR R", -(CH2)о -S(O)2-алкилом, -(CH2 )o-S(O)-алкилом, -(СН2 )о-S-алкилом, -(CH2 )o-S(O)2-NR R", -(CH2)о - пирролидинилом или -C(O)NR R"; или образуют кольцо с -СН2 СН=СН-СН2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF3 , -(CR R")oOH, =O, -CHO, -NR R", где R и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5 , или замещено -(СН2)о NR -С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-циклоалкилом, -(CH2) oOC(O)NR R", -(СН2)о -S(O)2-алкилом, -(СН2 )о-S(O)-алкилом, -(СН2 )о-S-алкилом, -(CH2 )o-S(O)2-NR R", -(CH2)o -пирролидинилом или -C(O)NR R"; или образуют кольцо с -(CH2 )2-S(O)2N(CH 3)-CH2, или с -S(O)-O-(CH 2)2,3-;
или -NR 4R5 представляет
, 
, 
, 
, 
, 
или
о означает 0, 1, 2 или 3,
или их фармацевтически активных кислотно-аддитивных солей для приготовления лекарственных препаратов для лечения шизофрении.
2. Применение соединений общей формулы
,
где R1 означает арил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, (низш.)алкоксигруппу, галоген, -(CH2)оОН, -С(O)Н, CF3, CN, S- низший алкил, -S(O) 2-низший алкил, -C(O)NR R", -NR R", -NR С(O)- низший алкил, -NR S(O)2-низший алкил, или означает гетероарил, выбранный из групп, включающих пиридин-2- или -3-ил, имидазолил или оксазолил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, галогеном или (низш.)алкоксигруппой;
R 2 и R3 независимо друг от друга означают водород, галоген, низший алкил, (низш.)алкоксигруппу, OCHF 2, OCH2F, OCF3 или CF3;
R4 , R5 независимо друг от друга означают водород, -(CR R")1-(CR R")1-(CR R")0,1-OH или -(CR R")1-(CR R")1-(CR R")0,1-низший алкил, где R' и R" при каждом атоме углерода могут быть одинаковыми или могут отличаться друг от друга, -С1,2-алкил, -С(О)Н, -(СН2)о-циклоалкил, незамещенный или замещенный гидроксилом, -(CH 2)1,2,3NR C(О)-низший алкил, -(СН2) 1,2,3NR S(O)2-низший алкил или -(СН 2)оS(O)2-низший алкил;
R означает водород, низший алкил, -(CH2 )оОН, -С(O)Н, -С(O)-низший алкил, -С(O)-циклоалкил или -S(O)2-низший алкил;
R" означает водород или низший алкил;
или R 4 и R5 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо с -(СН2) 3-5-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, галоген, CF3, -(CR R")oOH, =O, -NR R", где R и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2 )3-5, или замещено -(CH 2)oNR -C(O)-низшим алкилом, -(СН2) о-С(О)-низшим алкилом, -(СН2) о-С(О)-циклоалкилом, (CH2) oOC(О)NR R", -(СН2)о -S(O)2-низшим алкилом, -(CH 2)о-пирролидинилом или -C(O)NR R"; или образуют кольцо с -(CH2 )1,2,3-NR -(CH2)2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, галоген, -(CR R")oOH, =O, -NR R", где R и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(CH2 )3-5, или замещено -(CH 2)oNR -C(O)-низшим алкилом, -(СН2) о-С(О)-низшим алкилом, -(СН2) о-С(О)-циклоалкилом, (CH2) oOC(О)NR R", -(СН2)о -S(О)2-низшим алкилом, -(СН 2)о-пирролидинилом или -C(О)NR R"; или образуют кольцо с -(CH2 )1,2,3-О-(CH2) 2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, галоген, -(CR R")oOH, =О, -NR R", где R и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2 )3-5, или замещено -(CH 2)oNR'-C(О)-низшим алкилом, -(СН 2)о-С(О)-низшим алкилом, -(СН 2)о-С(О)-циклоалкилом, -(CH 2)оО-C(O)NR R", -(CH2)o -S(O)2-низшим алкилом, -(СН 2)о-пирролидинилом или -C(O)NR R"; или образуют кольцо с
-(CH 2)1,2,3-S(O)0,1,2 -(CH2)2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, галоген, -(CR R")oOH, =O, -NR R", где R и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2 )3-5, или замещено -(CH 2)oNR -C(O)-низшим алкилом, -(СН2) о-С(О)-низшим алкилом, -(СН2) о-С(О)-циклоалкилом, (CH2) oOC(О)NR R", -(СН2)о -S(O)2-низшим алкилом, -(СН 2)о-пирролидинилом или -C(O)NR R"; или образуют кольцо с -СН2 СН=СН-СН2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, галоген, -(CR R")oOH, =O, -NR R", где R и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2 )3-5,
или замещено -(CH 2)oNR -C(O)-низшим алкилом, -(СН2) о-С(O)-низшим алкилом, -(СН2) о-С(O)-циклоалкилом, -(CH2) oO-C(O)NR R", -(CH2)o -S(O)2-низшим алкилом, -(СН 2)о-пирролидинилом или -C(O)NR R"; о означает 0, 1, 2 или 3;
или их фармацевтически активных кислотно-аддитивных солей для приготовления лекарственных препаратов для лечения шизофрении.
3. Применение соединений формулы I по п.1, где соединения являются двойными антагонистами рецепторов NK1/NK3.
4. Применение соединений формулы I по п.1 для лечения позитивных и негативных симптомов шизофрении.
5. Применение соединений формулы I по п.1, когда соединения формулы I включают все стереоизомерные формы, каждый из индивидуальных энантиомеров и их смеси.
6. Применение соединений формулы I по п.1, где R1, R4 и R5 имеют приведенные в п.1 значения и R2 и R3 оба означают CF3.
7. Применение соединений формулы I по п.1, где R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН2)3-5 -, которое является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF3, -(CR R")oOH, =O, -NR R", где R и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2 )3-5, или замещено -(СН 2)оNR -С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-циклоалкилом, -(CH2) oOC(O)NR R", -(СН2)о -S(O)2-алкилом, -(СН2 )о-пирролидинилом или -C(O)NR R".
8. Применение соединений формулы I по п.7, где R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН2)3-5-, где кольцо имеет один или два заместителя, представляющие гидроксил, -СН 2OH или -С(O)Н.
9. Применение соединений формулы I по п.8, где соединениями являются
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлор-4-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-гидроксиметилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-гидроксиметилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлор-4-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-гидроксиметилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-гидроксиметилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(3R,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(4-фтор-2-метилфенил)-3,5-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
(3S,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(2-хлорфенил)-3,5-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-формилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(4-фтор-2-метилфенил)-4-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-o-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-диметоксифенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметоксифенил)изобутирамид и
(2S,4R)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметоксифенил)изобутирамид.
10. Применение соединений формулы I по п.7, где R 4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН2 )3-5-, где кольцо является моно- или дизамещенным группами NH2, NHS(O)2 СН3, NCH3S(O) 2СН3, N(CH2 CH3)S(O)2CH 3, NHC(O)CH3 и -CH 2ОН.
11. Применение соединений формулы I по п.10, такими соединениями являются
(2S,4S)-N-[6-(4-ацетиламино-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)-пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(R)-N-[6-(3-аминопирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфониламинопирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-{4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[3-(метансульфонилметиламино)пирролидин-1-ил]пиридин-3-ил}-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-[3-(этилметансульфониламино)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(4-фтор-2-метилфенил)-4-метансульфониламино-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(4-фтор-2-метилфенил)-4-(метансульфонилметиламино)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид и
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(этилметансульфониламино)-4 -(4-фтор-2-метилфенил)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид.
12. Применение соединений формулы I по п.7, где R4 и R 5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН2)4-, где кольцо имеет два заместителя в виде групп =O и -СН 2ОН.
13. Применение соединений формулы I по п.12, такими соединениями являются
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметил-4-оксопирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-4-оксопирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
14. Применение соединений формулы I по п.7, где R 4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН2 )4-, где кольцо является ди- или тризамещенным галогеном и группой -СН2ОН.
15. Применение соединений формулы I по п.14, такими соединениями являются
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-фтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-фтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4,4-дифтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4,4-дифтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-фтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
16. Применение соединений формулы I по п.7, где R 4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН2 )3-5-, где кольцо замещено группами СН 2S(O)СН3, СН2 SCH3 или СН2S(O) 2СН3.
17. Применение соединений формулы I по п.16, такими соединениями являются
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-метансульфонилметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид, 2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(4-фтор-2-метилфенил)-4-метилсульфанилметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-4-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(4-фтор-2-метилфенил)-4-метансульфинилметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(4-фтор-2-метилфенил)-4-метансульфонилметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метил-сульфанилметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-{4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[(RS)-3-((RS)-метансульфинилметил)пирролидин-1-ил]пиридин-3-ил}-N-метилизобутирамид и
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфонилметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
18. Применение соединений формулы I по п.7, где R 4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН2 )3-5-, где кольцо замещено группами S(O) 2CH3, SCH3, S(O)СН3 или S(O)2 N(СН3)2.
19. Применение соединений формулы I по п.18, такими соединениями являются
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфонилазетидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(4-фтор-2-метилфенил)-3-метансульфонил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(4-фтор-2-метилфенил)-4-метансульфонил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-диметилсульфамоил-4 -(4-фтор-2-метилфенил)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(2-хлорфенил)-4-метилсульфанил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(2-хлорфенил)-4-метансульфинил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид и
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(2-хлорфенил)-4-метансульфонил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид.
20. Применение соединений формулы I по п.1, где -NR4R 5 представляет
, 
, 
,
, 
, или
и R является таким, как описано в п.1.
21. Применение соединений формулы I по п.20, такими соединениями являются
(1S,3R,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1R,3S,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(рац)-(1R,3R,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфинил-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1R,3R,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфонил-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-окса-4-тиа-8-азаспиро[4.5]дец-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4,4-диоксо-1-окса-4
6-тиа-8-азаспиро[4.5]дец-8-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-окса-5-тиа-9-азаспиро[5.5]ундец-9-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(5,5-диоксо-l-окса-5 6-тиа-9-азаспиро[5.5]ундец-9-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1,1,4,4-тетраоксо-1 6,4 6-дитиа-8-азаспиро[4.5]дец-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1,1,5,5-тетраоксо-1 6,5 6-дитиа-9-азаспиро[5.5]ундец-9-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-окса-8-аза-спиро[4.5]дец-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[(1S,5R)-4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-8-окса-3-азабицикло[3.2.1]окт-3-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1S,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(8,8-диоксо-8 6-тиа-3-аза-бицикло[3.2.1]окт-3-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-((1S,4S)-5-метансульфонил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид и
(1R,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(8-метансульфонил-3,8-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид.
22. Применение соединений формулы I по п.1, где R 4 и R5 независимо друг от друга означают водород, -(CR R")1-(CR R")1-(CR R")0,1-OH или -(CR R")1-(CR R")1-(CR R")0,1-алкил, где R и R" при каждом атоме углерода могут быть одинаковыми или могут отличаться друг от друга и являются такими, как определено в п.1, -С1,2-алкил, -С(О)Н, -(СН 2)о- циклоалкил, незамещенный или замещенный гидроксильной группой, или означают -(CH 2)1,2,3NR R", -(CH2)1,2,3 NR C(O)-алкил, -(CH2) 1,2,3NR S(О)2-алкил, -(СН 2)оS(O)-алкил, -(CH) оS-алкил, -(СН2)o S(O)2-алкил или -(CH2 )oS(O)2-NR R".
23. Применение соединений формулы I по п.22, где R4 и R5 независимо друг от друга означают водород, -СН(СН2 OH)СН2OH или -(СН2 )1-3ОН.
24. Применение соединений формулы I по п.23, такими соединениями являются
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
N-{6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-о-толилпиридин-3-ил}-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-4-{4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)-(3-гидроксипропил)амино]пиридин-3-ил}-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(3-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(5-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(2-бромфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-трифторметилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-N-[6-(4-ацетиламино-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(2-гидроксиэтиламино)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
25. Применение соединений формулы I по п.22, где R 4 и R5 независимо друг от друга означают водород, (СН2)2SCH 3, (CH2)2S(O) 2CH3 или (CH2 )2S(O)2NHCH 3.
26. Применение соединений формулы I по п.25, такими соединениями являются
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-метилсульфанилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-метансульфонилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и 2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-метилсульфамоилэтил-амино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
27. Применение соединений формулы I по п.22, где R 4 и R5 независимо друг от друга означают водород, (СН2)2NH 2, (СН2)2NHS(O) 2СН3 и (CH2 )2NHC(O)CH3.
28. Применение соединений формулы I по п.27, такими соединениями являются
N-[6-(2-аминоэтиламино)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-метансульфониламиноэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и
N-[6-(2-ацетиламиноэтиламино)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид.
29. Применение соединений формулы I по п.5, где R 4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(CH2 )1,2,3-O-(CH2) 2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF3, -(CR R")oON, =O, -СНО, -NR R", где R и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(CH2)3-5 , или замещено -(CH2)o NR -C(O)-алкилом, -(СН2) о-С(О)-алкилом, -(СН2) о-С(О)-циклоалкилом, -(CH2) oOC(О)NR'R", -(СН2) о-S(O)2-алкилом, -(CH 2)o-S(O)-алкилом, -(СН 2)о-S-алкилом, -(CH 2)o-S(O)2-NR R", -(CH2)o -пирролидинилом или -C(O)NR R".
30. Применение соединений формулы I по п.29, где R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(CH2)2-O-(СН 2)2-, где кольцо является незамещенным или замещено группой -СН2OH.
31. Применение соединений формулы I по п.30, такими соединениями являются
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-(2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметилморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметилоксазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-морфолин-4-ил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
32. Применение соединений формулы I по п.5, где R 4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены кольцо с -(CH2 )1,2,3-S(O)0,1,2-(CH 2)1,2,3-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF3 , -(CR R")o-OH, =O, -CHO, -NR R", где R и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5 , или замещено -(CH2)о NR'-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-циклоалкилом, -(CH2) oOC(O)NR R", -(СН2)о -(O)2-алкилом, -(CH2 )o-S(O)-алкилом, -(СН2 )о-S-алкилом, -(CH2 )o-S(O)2-NR R", -(CH2)о -пирролидинилом или -C(O)NR R".
33. Применение соединений формулы I по п.32, где R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН2)2-S(O) 2-(СН2)2-, где кольцо является незамещенным или замещено группой -СН 2ОН или метилом.
34. Применение соединений формулы I по п.33, где соединениями являются
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1 6-тиоморфолин-4-ил)иридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1 6-тиоморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-тиазолидин-3-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1RS,4RS)- или (1RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметил-1-оксо-1 4-тиазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид (диастереомерный рацемат из примера 349),
(1RS,4SR)- или (1RS,4KS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметил-1-оксо-1 4-тиазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид(диастереомерный рацемат из примера 348),
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметил-1,1-диоксо-1 6-тиазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(+)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1 6-тиоморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(-)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1 6-тиоморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-оксо-1 4-[1,4]тиазепан-4-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(1,1-диоксо-1 6-[1,4]тиазепан-4-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(1,1-диоксо-1 6-[1,3]тиазинан-3-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-метил-1,1-диоксо-1 6-[1,2,4]тиадиазинан-4-у1)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
35. Применение соединений формулы I по п.1, где R 1, R4 и R5 имеют приведенные в п.1 значения и R2 и R3 являются другими, а не ди-CF 3.
36. Применение соединений формулы I по п.35, где соединениями являются
(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-дихлорфенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-o-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-диметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-диметоксифенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(2-гидроксиэтиламино)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметоксифенил)изобутирамид,
(2S,4R)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-пиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметоксифенил)изобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-пиперазин-1-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-пиперазин-1-ил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-метил-N-(6-пиперазин-1-ил-4-о-толилпиридин-3-ил)изобутирамид и
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
37. Применение соединений формулы I по п.5, где R 4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(CH2 )1,2,3-NR -(СН2)2-, которое является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF 3, -(CR R")oOH, =O, -СНО, -NR R", где R и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5 , или замещено -(CH2)o NR -С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-циклоалкилом, -(СН2) о-OC(O)NR R", -(СН2)о -S(O)2-алкилом, -(СН2 )о-S(O)-алкилом, -(CH2 )o-S-алкилом, -(CH2 )o-S(O)2-NR R", -(СН2)о -пирролидинилом или -C(O)NR R".
38. Применение соединений формулы I по п.37, где R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН2)1,2,3-NR -(CH2)2- и где R при атоме азота означает водород, низший алкил, С(O)Н, С(O)СН3, С(O)-циклопропил, S(O) 2-низший алкил, S(O)2-CH 2Cl или S(O)2-N(CH 3)2.
39. Применение соединений формулы I по п.38, где соединениями являются
N-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-циклопропанкарбонил-пиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
N-[6-(4-ацетил[1,4]диазепан-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(5-оксо[1,4]диазепан-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфонил-имидазолидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид, N-[6-(3-ацетилимидазолидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-этансульфонилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-хлорметансульфонилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-диметилсульфамоилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутираид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2RS,5SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2,5-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,6R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2,6-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(3S,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3,5-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-формил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-циклопропанкарбонил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[6-(4-ацетил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-этил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметил-4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-4-метансульфонил-пиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметил-4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3,3-Диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-3,3-диметилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-гидроксиметилфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2,2-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-2,2-диметилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-пиперазин-1-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-пиперазин-1-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-метил-N-(6-пиперазин-1-ил-4-о-толилпиридин-3-ил)изобутирамид и
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-4-о-толил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
40. Соединения, охватываемые формулой I, как описано в п.1
где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(CH 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR R , -NR R ; или обозначает гетероарил, выбранный из групп, включающих пиридин-2- или -3-ил и оксазолил, незамещенный или замещенный алкилом, галогеном или алкоксигруппой;
R 2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF 2, OCH2F, OCF3 или CF3;
R4 и R5 означают независимо друг от друга водород, -(CR R")1-(CR R")1-(CR R")0,1-OH или -(CR R")1-(CR R")1-(CR R")0,1-низший алкил, где R и R" при каждом атоме углерода могут быть одинаковыми или могут отличаться друг от друга и означают С 1,2-алкил, -С(O)Н, -(СН2) 0-циклоалкил, незамещенный или замещенный гидроксилом, -(CH2)1,2,3NR R", -(СН2)1,2,3 NR С(O)-алкил,
-(CH2) 1,2,3NR S(O)2-алкил, -(СН 2)oS(O)-алкил, -(СН 2)оS-алкил,
-(СН 2)оS(O)2-алкил,
R означает водород, алкил, -(СН2) оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;
R" означает водород или алкил; или
R 4 и R5 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо с -(СН2) 3-5-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF3, -(CR R")oOH, =O, -СНО, -NR R", где R и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5 , или замещено -(CH2)o NR -С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-циклоалкилом, -(СН2) о-S(O)2-алкилом, -(СН 2)о-S(O)-алкилом, -(CH 2)o-S-алкилом, -(CH 2)oS(O)2-NR R", -(CH2)о -пирролидинилом или -C(O)NR R"; или образуют кольцо с -(CH2 )1,2,3-NR -(CH2)2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей -(CR R")oOH, =O, -СНО, или замещено, -(СН2)о-С(O)-алкилом, -(СН2)о-С(O)-циклоалкилом, -(СН2)о-S(O) 2-алкилом, -(СН2) о-S(O)-алкилом, -(CH2) о-S-алкилом, -(CH2) o-S(O)2-NR R", -(CH2)о -пирролидинилом; или образуют кольцо с -(CH2 )1,2,3-O-(CH2) 2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, -(CR R")oOH; или образуют кольцо с -(CH2)2-S(O) 2N(CH3)-CH2 , или с -S(O)-O-(СН2) 2,3-; или -NR4R5 представляет
, 
, ,
о означает 0, 1, 2 или 3,
где соединениями являются
N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-2-(3,5-дихлорфенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-дихлорфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)метиламино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[этил(2-гидроксиэтил)амино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)пропил-амино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-[бутил(2-гидроксиэтил)амино]-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[(2,3-дигидроксипропил)метиламино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(1-гидроксиметил-3-метилбутиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлор-4-фторфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(2-гидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-2-метилпропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксибутиламино)-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2,3-дигидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-метилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-метилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
N-{6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-о-толилпиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)-(3-гидроксипропил)амино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(2,4-дихлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(3,4-дихлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(4-фторфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фторфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)метиламино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-[этил(2-гидроксиэтил)амино]-4-(4-фторфенил)-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-[этил(2-гидроксиэтил)амино]-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-[(2-гидроксиэтил)пропиламино]-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксипропиламино)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксипропил)амино]-4-о-толилпиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2,3-дигидроксипропиламино)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2,3-дигидроксипропиламино)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксипропил)амино]-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2,3-дигидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2,3-дигидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(3-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(5-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(2-гидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(2-бромфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтиламино)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1R,2R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилпропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1R,2S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилпропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1S,2R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилпропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1S,2S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилпропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[гексил(2-гидроксиэтил)амино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)пентил-амино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)(3-гидроксипропил)амино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксипропиламино)-4-о-толил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид или
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил)метиламино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
41. Соединения, охватываемые формулой I, как описано в п.1
где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR R", -NR R";
R2 и R 3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH 2F, OCF3 или CF3 и
R4 и R5 означают независимо друг от друга водород, -(CH 2)2SCH3, -(CH 2)2S(O)2CH 3, -(CH2)2S(O) 2NHCH3, -(CH2 )2NH2, -(CH 2)2NHS(O)2CH 3 или -(CH2)2 NHC(O)CH3.
R означает водород, алкил, -(CH2) оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;
R" означает водород или алкил;
о означает 0, 1, 2 или 3.
42. Соединения формулы I по п.41, где соединениями являются
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-метансульфонилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-метилсульфанилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-метансульфонилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
N-[6-(2-аминоэтиламино)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-метансульфониламиноэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-метилсульфамоилэтил-амино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
43. Соединения, охватываемые формулой I, как описано в п.1
где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR R", -NR R";
R2 и R 3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH 2F, OCF3 или CF3 ;
R4 означает водород и
R 5 означает -(СН2) о-циклоалкил, незамещенный или замещенный гидроксилом;
R означает водород, алкил, -(СН2) оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;
R" означает водород или алкил;
о означает 0, 1, 2 или 3;
такими соединениями являются
транс-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидроксициклогексиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
транс-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-циклогексиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
транс-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксициклогексиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
транс-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(4-гидроксициклогексиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1RS,2RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-циклогексиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1R,2R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-циклопентиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1S,2S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-циклопентиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид или
(1S,2S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксициклопентиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
44. Соединения, охватываемые формулой I, как описано в п.1
где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR R", -NR R";
R2 и R 3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH 2F, OCF3 или CF3 и
R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН2)3-5 -, которое является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей -(CR R")o-OH;
R означает водород, алкил, -(СН2) оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;
R" означает водород или алкил;
о означает 0, 1, 2 или 3;
такими соединениями являются
(S)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-дихлорфенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-дихлорфенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-дифторфенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-диметилфенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-диметилфенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-1-ил)-4-о-толил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,4S)-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-дифторфенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-дифторфенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-диметилфенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-диметилфенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметилфенил)изобутирамид,
(2S,4R)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметилфенил)изобутирамид,
(S)-2-(3,5-дифторфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-дифторфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-(3,5-диметилфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-диметилфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-N-[6-(4-ацетиламино-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-гидроксипирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-гидроксипирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(3R,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3,4-дигидрокси-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(3R,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3,4-дигидрокси-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,4-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксипирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,4-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[2-(1-гидрокси-1-метилэтил)пирролидин-1-ил]пиридин-3-ил}-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(3S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3,4-дигидрокси-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(3S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3,4-дигидроксипирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(3R,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3,4-дигидроксипирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,5S)-N-[6-(2,5-бис(гидроксиметил)пирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,5S)-N-[6-(2,5-бис(гидроксиметил)пирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(2R,5R)-N-[6-(2,5-бис(гидроксиметил)пирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-п-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-фенилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-диметиламинофенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-бромфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,5-дифторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R-)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,4-дифторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-4-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-3-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-хлор-4-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[4-(2-аминофенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-метоксифенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-гидроксифенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-метилсульфанилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-метансульфонилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-[5-{[2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-2-метилпропионил]метиламино}-2-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-4-ил]бензамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дифторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлор-4-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-формилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-гидроксиметилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-формилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-гидроксиметилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,5-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,3-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлор-4-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дифторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-формилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-гидроксиметилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-трифторметилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-метоксифенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-цианфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-фенилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-3-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,4-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,3-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-трифторметилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-метоксифенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-фторфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-фенилпиридин-3-ил]-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фторфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-п-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,4-Дихлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-хлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,5-дихлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,3-дихлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлор-4-фторфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-формилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-гидроксиметилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,5-дифторфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(2-метоксифенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-фторфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,5-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,3-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,4-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фторфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-фенилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(3R,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(4-фтор-2-метилфенил)-3,5-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
(3S,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(2-хлорфенил)-3,5-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(4-фтор-2-метилфенил)-4-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-диметоксифенил)-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметоксифенил)изобутирамид и
(2S,4R)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-пиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметоксифенил)изобутирамид.
45. Соединения, охватываемые формулой I, как описано в п.1
где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR R", -NR R";
R2 и R 3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH 2F, OCF3 или CF3 и
R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН2)3-5 -, которое является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей -NR R";
R означает водород, алкил, -(СН2) оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;
R" означает водород или алкил;
о означает 0, 1, 2 или 3;
такие соединения выбираются из группы, включающей
(2S,4S)-N-[6-(4-ацетиламино-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[6-(3-ацетиламинопирролидин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(R)-N-[6-(3-ацетиламинопирролидин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(RS)-N-[6-[3-(ацетилэтиламино)пирролидин-1-ил]-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-пирролидин-1-илметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-диметиламино-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-метансульфонил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[6-(3-ацетиламинопирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(R)-N-[6-(3-ацетиламинопирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(R)-N-[6-[3-(ацетилметиламино)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(R)-N-[6-[3-(ацетилэтиламино)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[6-(3-аминопирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфониламинопирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-S-{4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[3-(метансульфонилметиламино)пирролидин-1-ил]пиридин-3-ил}-N-метилизобутирамид,
(S)-(2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-[3-(этилметансульфониламино)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[6-[3-(ацетилметиламино)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[6-[3-(ацетилэтиламино)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-оксопирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[6-(3-ацетиламинопирролидин-1-ил)-4-(2-бромфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметил-4-оксопирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-4-оксопирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-фтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-фтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4,4-дифтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4,4-дифтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-фтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[6-[2-(ацетиламинометил)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид или
1-[5-{[2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-2-метилпропионил]метиламино}-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]пирролидин-2-илметиловый эфир (S)-диметилкарбаминовой кислоты,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(2-хлорфенил)-3-гидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(2-хлорфенил)-4-гидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(2-хлорфенил)-4-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(2-хлорфенил)-2-(2-гидроксиэтил)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-гидроксиазетидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
N-[4-амино-4 -(2-хлорфенил)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(2-хлорфенил)-4-метансульфониламино-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
N-[4-ацетиламино-4 -(4-фтор-2-метилфенил)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(2-хлорфенил)-2-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(2-хлорфенил)-2-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(2-хлорфенил)-2-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ] бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиазетидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(4-гидроксиметил-4 -о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил)-N-метилизобутирамид,
(3R,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(3,5-дигидрокси-4 -о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил)-N-метилизобутирамид,
(3R,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(2-хлорфенил)-3,5-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
(3S,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(2-хлорфенил)-3,5-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
(3RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(3,4-дигидрокси-4 -о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил)-N-метилизобутирамид,
(3RS,4RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(3,4-дигидрокси-4 -о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил)-N-метилизобутирамид,
(3RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(2-хлорфенил)-3,4-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
(3RS,4RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(2-хлорфенил)-3,4-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
(2RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(2-хлорфенил)-4-гидрокси-2-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
(2RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-4 -о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил)-N-метилизобутирамид,
(3RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(4-гидрокси-3-гидроксиметил-4 -о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил)-N-метилизобутирамид,
(3RS,4RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(4-гидрокси-3-гидроксиметил-4 -о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил)-N-метилизобутирамид,
(3RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(2-хлорфенил)-4-гидрокси-3-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид,
(3RS,4RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(2-хлорфенил)-4-гидрокси-3-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид или
(2RS,3RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4 -(2-хлорфенил)-3-гидрокси-2-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2 ]бипиридинил-5 -ил]-N-метилизобутирамид.
46. Соединения, охватываемые формулой I, как описано в п.1
где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR R", -NR R";
R2 и R 3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH 2F, OCF3 или CF3 ;
R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены кольцо с -(CH 2)1,2,3-NR -(CH2)2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей -(CR R")oOH, =O, где R и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2 )3-5, или замещено -(СН 2)оNR -С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-циклоалкилом, -(СН2) о-S(O)2-алкилом, -(CH 2)о-пирролидинилом или -C(O)NR R";
R означает водород, алкил, -(СН2) оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;
R" означает водород или алкил;
о означает 0, 1, 2 или 3;
такими соединениями являются
N-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-циклопропанкарбонил-пиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
N-[6-(4-ацетил[1,4]диазепан-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(5-оксо[1,4]диазепан-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфонилимидазолидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
N-[6-(3-ацетилимидазолидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-этансульфонилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-хлорметансульфонилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-диметилсульфамоилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2RS,5SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2,5-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,6R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2,6-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(3S,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3,5-диметилпиперазин-1 -ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-формил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-циклопропанкарбонил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-N-[6-(4-ацетил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-этил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметил-4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-4-метансульфонил-пиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметил-4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3,3-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-3,3-диметилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-гидроксиметилфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2,2-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-2,2-диметилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-пиперазин-1-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-пиперазин-1-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-метил-N-(6-пиперазин-1-ил-4-о-толилпиридин-3-ил)изобутирамид или
2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
47. Соединения, охватываемые формулой I, как описано в п.1
где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR R", -NR R", или означает гетероарил, выбранный из групп, включающих пиридин-2- или -3-ил и оксазолил, незамещенный или замещенный алкилом, галогеном или алкоксигруппой;
R 2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF 2, OCH2F, OCF3 или CF3; и
R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(CH2 )1,2,3-O-(CH2) 2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, -(CR R")oOH, =O, где R и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2 )3-5, или замещено -(CH 2)oNR -C(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-алкилом -(СН2) о-С(O)-циклоалкилом, -(СН2) о-S(O)2-алкилом, -(CH 2)о-пирролидинилом или -C(O)NR R";
R означает водород, алкил, -(CH2) оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;
R" означает водород или алкил;
о означает 0, 1, 2 или 3;
такими соединениями являются
(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(R)-(2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметилморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметилоксазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид или
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-морфолин-4-ил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
48. Соединения, охватываемые формулой I, как описано в п.1
где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR R", -NR R";
R2 и R 3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил,алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF 3 или CF3; и
R 4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(CH2 )1,2,3-S(O)0,1,2-(CH 2)2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей
низший алкил, галоген, -(CR R")oOH, =O, -NR R", где R и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2 )3-5, или замещено -(СН 2)оNR -С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-циклоалкилом, -(CH2) oOC(O)NR R", -(СН2)о -S(O)2-алкилом, -(CH2 )о-пирролидинилом или -C(O)NR R";
R означает водород, алкил, -(CH2) оОН, -С(O)Н, -С(O)-алкил, -С(O)-циклоалкил, -S(O) 2-алкил, -S(O)2-галоген-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил или -S(O)2-N-диалкил;
R" означает водород или алкил;
о означает 0, 1, 2 или 3;
такими соединениями являются
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1 6-тиоморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1 6-тиоморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-тиазолидин-3-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1RS,4RS)-или(1RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметил-1-оксо-1 4-тиазолидин-3-ил)иридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид (диастереомерный рацемат из примера 349),
(1RS,4SR)-или(1RS,4RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метил-фенил)-6-(4-гидроксиметил-1-оксо-1 4-тиазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид (диастереомерный рацемат из примера 348),
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметил-1,1-диоксо-1 6-тиазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(+)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1 6-тиоморфолин-4-ил)-4-o-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(-)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1 6-тиоморфолин-4-ил)-4-o-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-оксо-1 4-[1,4]тиазепан-4-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(1,1-диоксо-1 6-[1,4]тиазепан-4-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид или
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(1,1-диоксо-1 6-[1,3]тиазинан-3-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
49. Соединения формулы I, как описано в п.1, где R 1 означает незамещенный или замещенный фенил, как описано выше, и R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -CH2CH=CH-CH2-, которое является незамещенным или замещено одним заместителем -(CR R")oOH, такое соединение выбирается из группы, включающей
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-2,5-дигидропиррол-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.
50. Соединения формулы I, как описано в п.1
где R1 означает гетероарил, выбранный из групп, включающих пиридин-2-или -3-ил и оксазолил, незамещенный или замещенный алкилом, галогеном или алкоксигруппой;
R2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF 3 или CF3;
и другие заместители являются такими, как описано в формуле I в п.1.
51. Соединения согласно п.50, такими соединениями являются
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6 -(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-2,6-диметокси[3,4 ]бипиридинил-3 -ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[2-хлор-6 -(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-[3,4 ]бипиридинил-3 -ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6 -(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-2-метил[3,4 ]бипиридинил-3 -ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[3-хлор-6 -(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-[2,4 ] бипиридинил-3 -ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[2-хлор-6 -(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-[3,4 ]бипиридинил-3 -ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6 -(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-у1)-2-метил[3,4 ]бипиридинил-3 -ил]-N-метилизобутирамид,
(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[3-хлор-6 -(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-[2,4 ]бипиридинил-3 -ил]-N-метилизобутирамид,
(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6 -(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-2-метил[3,4 ]бипиридинил-3 -ил]-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6 -(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-2-метил[3,4 ]бипиридинил-3 -ил]-N-метилизобутирамид,
N-{6 -[бис(2-гидроксиэтил)амино]-2-метил [3,4 ]бипиридинил-3 -ил}-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6 -(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-метил[3,4 ]бипиридинил-3 -ил]-N-метилизобутирамид,
N-{6 -[бис((2-гидроксиэтил)амино]-4-метил[3,4 ]бипиридинил-3 -ил}-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид или
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-{6 -[(2-гидроксиэтил)метиламино]-4-метил-[3,4 ]бипиридинил-3 -ил}-N-метилизобутирамид.
52. Соединения формулы I по п.1
где R1 означает арил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR R", -NR R", или означает гетероарил, выбранный из групп, включающих пиридин-2- или -3-ил и оксазолил, незамещенный или замещенный алкилом, галогеном или алкоксигруппой;
R 2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF 2, OCH2F, OCF3 или CF3;
и -NR4 R5 представляют
, 
, или
или R означает водород, алкил, -(СН2) оОН, - -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил,
R" означает водород или алкил;
о означает 0, 1, 2 или 3.
53. Соединения согласно п.52, где соединения представляют (1S,3R,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1R,3S,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(рац)-(1R,3S,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфинил-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1R,3R,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфонил-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-окса-4-тиа-8-азаспиро[4.5]дец-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4,4-диоксо-1-окса-4 6-тиа-8-азаспиро[4.5]дец-8-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-окса-5-тиа-9-азаспиро[5.5]ундец-9-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(5,5-диоксо-1-окса-5 6-тиа-9-азаспиро[5.5]ундец-9-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1,1,4,4-тетраоксо-1 6,4 6-дитиа-8-азаспиро[4.5]дец-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1,1,5,5-тетраоксо-1 6,5 6-дитиа-9-азаспиро[5.5]ундец-9-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-окса-8-аза-спиро[4.5]дец-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[(1S,5R)-4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-8-окса-3-азабицикло[3.2.1]окт-3-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1S,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(8,8-диоксо-8 6-тиа-3-аза-бицикло[3.2.1]окт-3-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,
(1S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-((1S,4S)-5-метансульфонил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и
(1R,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(8-метансульфонил-3,8-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид.
54. Лекарственное средство для лечения шизофрении, содержащее соединение, как определено в любом из пп.40-53, и фармацевтически приемлемые наполнители.
55. Лекарственное средство по п.54 для лечения позитивных и негативных симптомов при шизофрении.
Описание изобретения к патенту
Текст описания приведен в факсимильном виде. 
Класс C07D213/75 амино- или иминогруппы, ацилированные карбоновой или угольной кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами, например карбаматы
Класс C07D401/04 связанные непосредственно
Класс C07D413/04 связанные непосредственно
Класс C07D417/04 связанные непосредственно
Класс C07D419/04 связанные непосредственно
Класс C07D451/04 с гетероатомами, непосредственно присоединенными в положении 3 циклической системы 8-азабицикло-[321]-октана или в положении 7 циклической системы 3-окса-9-азатрицикло-[33102,4]-нонана
Класс C07D487/08 мостиковые системы
Класс C07D491/10 спиро-конденсированные системы
Класс C07D495/10 спиро-конденсированные системы
Класс C07D497/10 спиро-конденсированные системы
| спиросоединения, содержащие пятичленные кольца, фармацевтический состав - патент 2129555 (27.04.1999) |
Класс C07D498/08 мостиковые системы
Класс A61K31/44 не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их
Класс A61K31/4418 содержащие карбоциклическое кольцо, непосредственно присоединенное к гетероциклическому кольцу, например ципрогептадин
Класс A61K31/4427 содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы
Класс A61K31/4439 содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол
Класс A61K31/444 содержащие шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например амринон
Класс A61K31/46 8-азабицикло [321] октан; его производные, например атропин, кокаин
Класс A61K31/5377 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол
Класс A61K31/5386 спиро-конденсированные или образующие часть мостиковых циклических систем
Класс A61K31/541 не конденсированные тиазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца
Класс A61K31/547 спиро-конденсированные или образующие часть мостиковых циклических систем
Класс A61K31/551 содержащие два атома азота в качестве кольцевых гетероатомов, например клозапин, дилазеп
Класс A61K31/554 содержащие по крайней мере один атом азота и по крайней мере один атом серы в качестве гетероатомов, например, клотиапин, дилтиазем
Класс A61P25/18 противопсихотические средства, те нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении
