ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении

Классы МПК:C07D213/75 амино- или иминогруппы, ацилированные карбоновой или угольной кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами, например карбаматы
C07D401/04 связанные непосредственно
C07D413/04 связанные непосредственно
C07D417/04 связанные непосредственно
C07D419/04 связанные непосредственно
C07D451/04 с гетероатомами, непосредственно присоединенными в положении 3 циклической системы 8-азабицикло-[321]-октана или в положении 7 циклической системы 3-окса-9-азатрицикло-[33102,4]-нонана
C07D487/08 мостиковые системы
C07D491/10 спиро-конденсированные системы
C07D495/10 спиро-конденсированные системы
C07D497/10 спиро-конденсированные системы
C07D498/08 мостиковые системы
A61K31/44  не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их
A61K31/4418  содержащие карбоциклическое кольцо, непосредственно присоединенное к гетероциклическому кольцу, например ципрогептадин
A61K31/4427  содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы
A61K31/4439  содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол
A61K31/444  содержащие шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например амринон
A61K31/46  8-азабицикло [321] октан; его производные, например атропин, кокаин
A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол
A61K31/5386  спиро-конденсированные или образующие часть мостиковых циклических систем
A61K31/541  не конденсированные тиазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61K31/547  спиро-конденсированные или образующие часть мостиковых циклических систем
A61K31/551  содержащие два атома азота в качестве кольцевых гетероатомов, например клозапин, дилазеп
A61K31/554  содержащие по крайней мере один атом азота и по крайней мере один атом серы в качестве гетероатомов, например, клотиапин, дилтиазем
A61P25/18 противопсихотические средства, те нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении
Автор(ы):, , , , ,
Патентообладатель(и):Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2004-06-25
публикация патента:

Изобретение относится к соединению общей формулы

двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 , -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ; R2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF 3 или CF3 и R4 и R5 означают независимо друг от друга водород, -(CH2)2SCH 3, -(СН2)2S(O) 2СН3, -(CH2 )2S(O)2NHCH 3, -(CH2)2NH 2, -(CH2)2NHS(O) 2CH3 или -(СН2 )2NHC(O)СН3, R' означает водород, алкил, -(CH2) оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил; Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 означает водород или алкил; о означает 0, 1, 2 или 3; а также к применению соединений формулы I для приготовления лекарственных препаратов для лечения шизофрении, для лечения позитивных и негативных симптомов шизофрении и к лекарственному средству для лечения шизофрении. Технический результат: получение новых соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 13 н. и 42 з.п. ф-лы, 1 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде. двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Применение соединений общей формулы

двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ,

где R1 означает арил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(CH 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 , -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 , -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 С(O)-алкил, -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 S(O)2-алкил, или означает гетероарил, выбранный из групп, включающих пиридин-2- или -3-ил, имидазолил или оксазолил, незамещенный или замещенный алкилом, галогеном или алкоксигруппой;

R2 и R 3 независимо друг от друга означают водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH 2F, OCF3 или CF3 ;

R4, R5 независимо друг от друга означают водород, -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")1-(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")1-(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")0,1-OH или -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 )1-(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")1-(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")0,1-алкил, где Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 и Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 при каждом атоме углерода могут быть одинаковыми или могут отличаться друг от друга, -С1,2-алкил, -С(О)Н, -(СН2)о-пиклоалкил, незамещенный или замещенный гидроксилом, -(CH 2)1,2,3NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(CH2)1,2,3 NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 C(O)-алкил, -(CH2) 1,2,3NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 S(O)2-алкил, -(СН 2)оS(O)-алкил, -(CH 2)oS-алкил, -(CH2 )oS(O)2-алкил, -(CH 2)oS(О)2-NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R",

Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 означает водород, алкил, -(СН2) оОН, -С(О)Н, -С(О)-алкил, -С(О)-циклоалкил, -S(O) 2-алкил, -S(O)2-галоген-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил или -S(O)2-N-диалкил,

R" означает водород или алкил; или

R4 и R5 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо с -(СН2) 3-5-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF3, -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")oOH, =O, -СНО, -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", где Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5 , или замещено -(СН2)о NR'-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-циклоалкилом, -(CH2) oOC(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(СН2)о -S(O)2-алкилом, -(CH2 )o-S(O)-алкилом, -(СН2 )о-S-алкилом, -(CH2 )oS(O)2-NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(СН2)о -пирролидинилом или -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R"; или образуют кольцо с -(CH2 )1,2,3-NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(CH2)2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF3, -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")oOH, =O, -СНО, -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", где Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5 , или замещено -(CH2)o NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-циклоалкилом, -(CH2) oOC(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(СН2)о -S(O)2-алкилом, -(СН2 )о-S(O)-алкилом, -(СН2 )о-S-алкилом, -(CH2 )o-S(O)2-NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(CH2)o -пирролидинилом или -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R"; или образуют кольцо с -(СН2 )1,2,3-O-(СН2) 2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF3, -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")oOH, =O, -CHO, -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", где Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5 , или замещено -(СН2)о NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-циклоалкилом, -(CH2) oOC(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(СН2)о -S(O)2-алкилом, -(СН2 )о-S(O)-алкилом, -(СН2 )о-S-алкилом, -(CH2 )o-S(O)2-NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(CH2)o -пирролидинилом или -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R"; или образуют кольцо с -(CH2 )1,2,3-S(O)0,1,2-(CH 2)1,2,3-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF3 , -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")oOH, =O, -CHO, -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", где Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5 , или замещено -(СН2)о NR'-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-циклоалкилом, -(CH2) oOC(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(CH2)о -S(O)2-алкилом, -(CH2 )o-S(O)-алкилом, -(СН2 )о-S-алкилом, -(CH2 )o-S(O)2-NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(CH2)о - пирролидинилом или -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R"; или образуют кольцо с -СН2 СН=СН-СН2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF3 , -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")oOH, =O, -CHO, -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", где Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5 , или замещено -(СН2)о NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-циклоалкилом, -(CH2) oOC(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(СН2)о -S(O)2-алкилом, -(СН2 )о-S(O)-алкилом, -(СН2 )о-S-алкилом, -(CH2 )o-S(O)2-NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(CH2)o -пирролидинилом или -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R"; или образуют кольцо с -(CH2 )2-S(O)2N(CH 3)-CH2, или с -S(O)-O-(CH 2)2,3-;

или -NR 4R5 представляет

двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 , двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 , двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 , двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777

двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 , двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 , двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 или

двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777

о означает 0, 1, 2 или 3,

или их фармацевтически активных кислотно-аддитивных солей для приготовления лекарственных препаратов для лечения шизофрении.

2. Применение соединений общей формулы

двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ,

где R1 означает арил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, (низш.)алкоксигруппу, галоген, -(CH2)оОН, -С(O)Н, CF3, CN, S- низший алкил, -S(O) 2-низший алкил, -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 С(O)- низший алкил, -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 S(O)2-низший алкил, или означает гетероарил, выбранный из групп, включающих пиридин-2- или -3-ил, имидазолил или оксазолил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, галогеном или (низш.)алкоксигруппой;

R 2 и R3 независимо друг от друга означают водород, галоген, низший алкил, (низш.)алкоксигруппу, OCHF 2, OCH2F, OCF3 или CF3;

R4 , R5 независимо друг от друга означают водород, -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")1-(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")1-(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")0,1-OH или -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")1-(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")1-(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")0,1-низший алкил, где R' и R" при каждом атоме углерода могут быть одинаковыми или могут отличаться друг от друга, -С1,2-алкил, -С(О)Н, -(СН2)о-циклоалкил, незамещенный или замещенный гидроксилом, -(CH 2)1,2,3NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 C(О)-низший алкил, -(СН2) 1,2,3NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 S(O)2-низший алкил или -(СН 2)оS(O)2-низший алкил;

Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 означает водород, низший алкил, -(CH2 )оОН, -С(O)Н, -С(O)-низший алкил, -С(O)-циклоалкил или -S(O)2-низший алкил;

R" означает водород или низший алкил;

или R 4 и R5 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо с -(СН2) 3-5-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, галоген, CF3, -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")oOH, =O, -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", где Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2 )3-5, или замещено -(CH 2)oNRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -C(O)-низшим алкилом, -(СН2) о-С(О)-низшим алкилом, -(СН2) о-С(О)-циклоалкилом, (CH2) oOC(О)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(СН2)о -S(O)2-низшим алкилом, -(CH 2)о-пирролидинилом или -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R"; или образуют кольцо с -(CH2 )1,2,3-NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(CH2)2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, галоген, -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")oOH, =O, -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", где Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(CH2 )3-5, или замещено -(CH 2)oNRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -C(O)-низшим алкилом, -(СН2) о-С(О)-низшим алкилом, -(СН2) о-С(О)-циклоалкилом, (CH2) oOC(О)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(СН2)о -S(О)2-низшим алкилом, -(СН 2)о-пирролидинилом или -C(О)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R"; или образуют кольцо с -(CH2 )1,2,3-О-(CH2) 2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, галоген, -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")oOH, =О, -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", где Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2 )3-5, или замещено -(CH 2)oNR'-C(О)-низшим алкилом, -(СН 2)о-С(О)-низшим алкилом, -(СН 2)о-С(О)-циклоалкилом, -(CH 2)оО-C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(CH2)o -S(O)2-низшим алкилом, -(СН 2)о-пирролидинилом или -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R"; или образуют кольцо с

-(CH 2)1,2,3-S(O)0,1,2 -(CH2)2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, галоген, -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")oOH, =O, -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", где Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2 )3-5, или замещено -(CH 2)oNRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -C(O)-низшим алкилом, -(СН2) о-С(О)-низшим алкилом, -(СН2) о-С(О)-циклоалкилом, (CH2) oOC(О)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(СН2)о -S(O)2-низшим алкилом, -(СН 2)о-пирролидинилом или -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R"; или образуют кольцо с -СН2 СН=СН-СН2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, галоген, -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")oOH, =O, -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", где Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2 )3-5,

или замещено -(CH 2)oNRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -C(O)-низшим алкилом, -(СН2) о-С(O)-низшим алкилом, -(СН2) о-С(O)-циклоалкилом, -(CH2) oO-C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(CH2)o -S(O)2-низшим алкилом, -(СН 2)о-пирролидинилом или -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R"; о означает 0, 1, 2 или 3;

или их фармацевтически активных кислотно-аддитивных солей для приготовления лекарственных препаратов для лечения шизофрении.

3. Применение соединений формулы I по п.1, где соединения являются двойными антагонистами рецепторов NK1/NK3.

4. Применение соединений формулы I по п.1 для лечения позитивных и негативных симптомов шизофрении.

5. Применение соединений формулы I по п.1, когда соединения формулы I включают все стереоизомерные формы, каждый из индивидуальных энантиомеров и их смеси.

6. Применение соединений формулы I по п.1, где R1, R4 и R5 имеют приведенные в п.1 значения и R2 и R3 оба означают CF3.

7. Применение соединений формулы I по п.1, где R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН2)3-5 -, которое является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF3, -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")oOH, =O, -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", где Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2 )3-5, или замещено -(СН 2)оNRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-циклоалкилом, -(CH2) oOC(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(СН2)о -S(O)2-алкилом, -(СН2 )о-пирролидинилом или -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R".

8. Применение соединений формулы I по п.7, где R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН2)3-5-, где кольцо имеет один или два заместителя, представляющие гидроксил, -СН 2OH или -С(O)Н.

9. Применение соединений формулы I по п.8, где соединениями являются

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлор-4-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-гидроксиметилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-гидроксиметилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлор-4-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-гидроксиметилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-гидроксиметилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(3R,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(4-фтор-2-метилфенил)-3,5-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

(3S,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(2-хлорфенил)-3,5-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-формилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(4-фтор-2-метилфенил)-4-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-o-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-диметоксифенил)-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметоксифенил)изобутирамид и

(2S,4R)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметоксифенил)изобутирамид.

10. Применение соединений формулы I по п.7, где R 4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН2 )3-5-, где кольцо является моно- или дизамещенным группами NH2, NHS(O)2 СН3, NCH3S(O) 2СН3, N(CH2 CH3)S(O)2CH 3, NHC(O)CH3 и -CH 2ОН.

11. Применение соединений формулы I по п.10, такими соединениями являются

(2S,4S)-N-[6-(4-ацетиламино-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)-пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(R)-N-[6-(3-аминопирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфониламинопирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-{4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[3-(метансульфонилметиламино)пирролидин-1-ил]пиридин-3-ил}-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-[3-(этилметансульфониламино)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(4-фтор-2-метилфенил)-4-метансульфониламино-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(4-фтор-2-метилфенил)-4-(метансульфонилметиламино)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид и

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(этилметансульфониламино)-4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(4-фтор-2-метилфенил)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид.

12. Применение соединений формулы I по п.7, где R4 и R 5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН2)4-, где кольцо имеет два заместителя в виде групп =O и -СН 2ОН.

13. Применение соединений формулы I по п.12, такими соединениями являются

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметил-4-оксопирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-4-оксопирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

14. Применение соединений формулы I по п.7, где R 4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН2 )4-, где кольцо является ди- или тризамещенным галогеном и группой -СН2ОН.

15. Применение соединений формулы I по п.14, такими соединениями являются

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-фтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-фтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4,4-дифтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4,4-дифтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-фтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

16. Применение соединений формулы I по п.7, где R 4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН2 )3-5-, где кольцо замещено группами СН 2S(O)СН3, СН2 SCH3 или СН2S(O) 2СН3.

17. Применение соединений формулы I по п.16, такими соединениями являются

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-метансульфонилметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид, 2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(4-фтор-2-метилфенил)-4-метилсульфанилметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-4-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(4-фтор-2-метилфенил)-4-метансульфинилметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(4-фтор-2-метилфенил)-4-метансульфонилметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метил-сульфанилметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-{4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[(RS)-3-((RS)-метансульфинилметил)пирролидин-1-ил]пиридин-3-ил}-N-метилизобутирамид и

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфонилметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

18. Применение соединений формулы I по п.7, где R 4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН2 )3-5-, где кольцо замещено группами S(O) 2CH3, SCH3, S(O)СН3 или S(O)2 N(СН3)2.

19. Применение соединений формулы I по п.18, такими соединениями являются

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфонилазетидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(4-фтор-2-метилфенил)-3-метансульфонил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(4-фтор-2-метилфенил)-4-метансульфонил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-диметилсульфамоил-4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(4-фтор-2-метилфенил)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(2-хлорфенил)-4-метилсульфанил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(2-хлорфенил)-4-метансульфинил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид и

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(2-хлорфенил)-4-метансульфонил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид.

20. Применение соединений формулы I по п.1, где -NR4R 5 представляет

двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 , двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 , двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 , двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777

двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 , двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 , двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 или

двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777

и Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 является таким, как описано в п.1.

21. Применение соединений формулы I по п.20, такими соединениями являются

(1S,3R,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1R,3S,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(рац)-(1R,3R,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфинил-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1R,3R,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфонил-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-окса-4-тиа-8-азаспиро[4.5]дец-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4,4-диоксо-1-окса-4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6-тиа-8-азаспиро[4.5]дец-8-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-окса-5-тиа-9-азаспиро[5.5]ундец-9-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(5,5-диоксо-l-окса-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6-тиа-9-азаспиро[5.5]ундец-9-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1,1,4,4-тетраоксо-1двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6,4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6-дитиа-8-азаспиро[4.5]дец-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1,1,5,5-тетраоксо-1двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6,5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6-дитиа-9-азаспиро[5.5]ундец-9-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-окса-8-аза-спиро[4.5]дец-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[(1S,5R)-4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-8-окса-3-азабицикло[3.2.1]окт-3-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1S,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(8,8-диоксо-8двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6-тиа-3-аза-бицикло[3.2.1]окт-3-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-((1S,4S)-5-метансульфонил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид и

(1R,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(8-метансульфонил-3,8-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид.

22. Применение соединений формулы I по п.1, где R 4 и R5 независимо друг от друга означают водород, -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")1-(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")1-(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")0,1-OH или -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")1-(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")1-(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")0,1-алкил, где Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 и R" при каждом атоме углерода могут быть одинаковыми или могут отличаться друг от друга и являются такими, как определено в п.1, -С1,2-алкил, -С(О)Н, -(СН 2)о- циклоалкил, незамещенный или замещенный гидроксильной группой, или означают -(CH 2)1,2,3NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(CH2)1,2,3 NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 C(O)-алкил, -(CH2) 1,2,3NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 S(О)2-алкил, -(СН 2)оS(O)-алкил, -(CH) оS-алкил, -(СН2)o S(O)2-алкил или -(CH2 )oS(O)2-NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R".

23. Применение соединений формулы I по п.22, где R4 и R5 независимо друг от друга означают водород, -СН(СН2 OH)СН2OH или -(СН2 )1-3ОН.

24. Применение соединений формулы I по п.23, такими соединениями являются

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

N-{6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-о-толилпиридин-3-ил}-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-4-{4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)-(3-гидроксипропил)амино]пиридин-3-ил}-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(3-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(5-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(2-бромфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-трифторметилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-N-[6-(4-ацетиламино-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(2-гидроксиэтиламино)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

25. Применение соединений формулы I по п.22, где R 4 и R5 независимо друг от друга означают водород, (СН2)2SCH 3, (CH2)2S(O) 2CH3 или (CH2 )2S(O)2NHCH 3.

26. Применение соединений формулы I по п.25, такими соединениями являются

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-метилсульфанилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-метансульфонилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и 2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-метилсульфамоилэтил-амино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

27. Применение соединений формулы I по п.22, где R 4 и R5 независимо друг от друга означают водород, (СН2)2NH 2, (СН2)2NHS(O) 2СН3 и (CH2 )2NHC(O)CH3.

28. Применение соединений формулы I по п.27, такими соединениями являются

N-[6-(2-аминоэтиламино)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-метансульфониламиноэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и

N-[6-(2-ацетиламиноэтиламино)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид.

29. Применение соединений формулы I по п.5, где R 4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(CH2 )1,2,3-O-(CH2) 2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF3, -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")oON, =O, -СНО, -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", где Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(CH2)3-5 , или замещено -(CH2)o NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -C(O)-алкилом, -(СН2) о-С(О)-алкилом, -(СН2) о-С(О)-циклоалкилом, -(CH2) oOC(О)NR'R", -(СН2) о-S(O)2-алкилом, -(CH 2)o-S(O)-алкилом, -(СН 2)о-S-алкилом, -(CH 2)o-S(O)2-NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(CH2)o -пирролидинилом или -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R".

30. Применение соединений формулы I по п.29, где R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(CH2)2-O-(СН 2)2-, где кольцо является незамещенным или замещено группой -СН2OH.

31. Применение соединений формулы I по п.30, такими соединениями являются

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-(2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметилморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметилоксазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-морфолин-4-ил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

32. Применение соединений формулы I по п.5, где R 4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены кольцо с -(CH2 )1,2,3-S(O)0,1,2-(CH 2)1,2,3-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF3 , -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")o-OH, =O, -CHO, -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", где Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5 , или замещено -(CH2)о NR'-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-циклоалкилом, -(CH2) oOC(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(СН2)о -(O)2-алкилом, -(CH2 )o-S(O)-алкилом, -(СН2 )о-S-алкилом, -(CH2 )o-S(O)2-NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(CH2)о -пирролидинилом или -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R".

33. Применение соединений формулы I по п.32, где R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН2)2-S(O) 2-(СН2)2-, где кольцо является незамещенным или замещено группой -СН 2ОН или метилом.

34. Применение соединений формулы I по п.33, где соединениями являются

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6-тиоморфолин-4-ил)иридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6-тиоморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-тиазолидин-3-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1RS,4RS)- или (1RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметил-1-оксо-1двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 4-тиазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид (диастереомерный рацемат из примера 349),

(1RS,4SR)- или (1RS,4KS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметил-1-оксо-1двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 4-тиазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид(диастереомерный рацемат из примера 348),

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметил-1,1-диоксо-1двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6-тиазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(+)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6-тиоморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(-)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6-тиоморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-оксо-1двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 4-[1,4]тиазепан-4-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(1,1-диоксо-1двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6-[1,4]тиазепан-4-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(1,1-диоксо-1двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6-[1,3]тиазинан-3-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-метил-1,1-диоксо-1двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6-[1,2,4]тиадиазинан-4-у1)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

35. Применение соединений формулы I по п.1, где R 1, R4 и R5 имеют приведенные в п.1 значения и R2 и R3 являются другими, а не ди-CF 3.

36. Применение соединений формулы I по п.35, где соединениями являются

(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-дихлорфенил)-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-o-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-диметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-диметоксифенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(2-гидроксиэтиламино)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметоксифенил)изобутирамид,

(2S,4R)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-пиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметоксифенил)изобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-пиперазин-1-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-пиперазин-1-ил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-метил-N-(6-пиперазин-1-ил-4-о-толилпиридин-3-ил)изобутирамид и

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

37. Применение соединений формулы I по п.5, где R 4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(CH2 )1,2,3-NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(СН2)2-, которое является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF 3, -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")oOH, =O, -СНО, -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", где Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5 , или замещено -(CH2)o NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-циклоалкилом, -(СН2) о-OC(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(СН2)о -S(O)2-алкилом, -(СН2 )о-S(O)-алкилом, -(CH2 )o-S-алкилом, -(CH2 )o-S(O)2-NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(СН2)о -пирролидинилом или -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R".

38. Применение соединений формулы I по п.37, где R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН2)1,2,3-NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(CH2)2- и где Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 при атоме азота означает водород, низший алкил, С(O)Н, С(O)СН3, С(O)-циклопропил, S(O) 2-низший алкил, S(O)2-CH 2Cl или S(O)2-N(CH 3)2.

39. Применение соединений формулы I по п.38, где соединениями являются

N-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-циклопропанкарбонил-пиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

N-[6-(4-ацетил[1,4]диазепан-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(5-оксо[1,4]диазепан-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфонил-имидазолидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид, N-[6-(3-ацетилимидазолидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-этансульфонилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-хлорметансульфонилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-диметилсульфамоилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутираид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2RS,5SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2,5-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,6R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2,6-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(3S,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3,5-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-формил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-циклопропанкарбонил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-N-[6-(4-ацетил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-этил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметил-4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-4-метансульфонил-пиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметил-4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3,3-Диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-3,3-диметилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-гидроксиметилфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2,2-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-2,2-диметилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-пиперазин-1-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-пиперазин-1-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-метил-N-(6-пиперазин-1-ил-4-о-толилпиридин-3-ил)изобутирамид и

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-4-о-толил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

40. Соединения, охватываемые формулой I, как описано в п.1

двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777

где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(CH 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 , -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ; или обозначает гетероарил, выбранный из групп, включающих пиридин-2- или -3-ил и оксазолил, незамещенный или замещенный алкилом, галогеном или алкоксигруппой;

R 2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF 2, OCH2F, OCF3 или CF3;

R4 и R5 означают независимо друг от друга водород, -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")1-(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")1-(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")0,1-OH или -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")1-(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")1-(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")0,1-низший алкил, где Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 и R" при каждом атоме углерода могут быть одинаковыми или могут отличаться друг от друга и означают С 1,2-алкил, -С(O)Н, -(СН2) 0-циклоалкил, незамещенный или замещенный гидроксилом, -(CH2)1,2,3NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(СН2)1,2,3 NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 С(O)-алкил,

-(CH2) 1,2,3NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 S(O)2-алкил, -(СН 2)oS(O)-алкил, -(СН 2)оS-алкил,

-(СН 2)оS(O)2-алкил,

Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 означает водород, алкил, -(СН2) оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;

R" означает водород или алкил; или

R 4 и R5 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо с -(СН2) 3-5-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF3, -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")oOH, =O, -СНО, -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", где Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2)3-5 , или замещено -(CH2)o NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-циклоалкилом, -(СН2) о-S(O)2-алкилом, -(СН 2)о-S(O)-алкилом, -(CH 2)o-S-алкилом, -(CH 2)oS(O)2-NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(CH2)о -пирролидинилом или -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R"; или образуют кольцо с -(CH2 )1,2,3-NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(CH2)2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")oOH, =O, -СНО, или замещено, -(СН2)о-С(O)-алкилом, -(СН2)о-С(O)-циклоалкилом, -(СН2)о-S(O) 2-алкилом, -(СН2) о-S(O)-алкилом, -(CH2) о-S-алкилом, -(CH2) o-S(O)2-NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(CH2)о -пирролидинилом; или образуют кольцо с -(CH2 )1,2,3-O-(CH2) 2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")oOH; или образуют кольцо с -(CH2)2-S(O) 2N(CH3)-CH2 , или с -S(O)-O-(СН2) 2,3-; или -NR4R5 представляет

двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 , двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777

двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 , двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 , двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777

о означает 0, 1, 2 или 3,

где соединениями являются

N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-2-(3,5-дихлорфенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-дихлорфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)метиламино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[этил(2-гидроксиэтил)амино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)пропил-амино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-[бутил(2-гидроксиэтил)амино]-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[(2,3-дигидроксипропил)метиламино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(1-гидроксиметил-3-метилбутиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлор-4-фторфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(2-гидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-2-метилпропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксибутиламино)-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2,3-дигидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-метилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-метилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

N-{6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-о-толилпиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)-(3-гидроксипропил)амино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(2,4-дихлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(3,4-дихлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(4-фторфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фторфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)метиламино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-[этил(2-гидроксиэтил)амино]-4-(4-фторфенил)-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-[этил(2-гидроксиэтил)амино]-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-[(2-гидроксиэтил)пропиламино]-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксипропиламино)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксипропил)амино]-4-о-толилпиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2,3-дигидроксипропиламино)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2,3-дигидроксипропиламино)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксипропил)амино]-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2,3-дигидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2,3-дигидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(3-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(5-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(2-гидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(2-бромфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтиламино)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1R,2R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилпропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1R,2S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилпропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1S,2R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилпропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1S,2S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилпропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[гексил(2-гидроксиэтил)амино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)пентил-амино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)(3-гидроксипропил)амино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксипропиламино)-4-о-толил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид или

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил)метиламино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

41. Соединения, охватываемые формулой I, как описано в п.1

двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777

где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R";

R2 и R 3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH 2F, OCF3 или CF3 и

R4 и R5 означают независимо друг от друга водород, -(CH 2)2SCH3, -(CH 2)2S(O)2CH 3, -(CH2)2S(O) 2NHCH3, -(CH2 )2NH2, -(CH 2)2NHS(O)2CH 3 или -(CH2)2 NHC(O)CH3.

Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 означает водород, алкил, -(CH2) оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;

R" означает водород или алкил;

о означает 0, 1, 2 или 3.

42. Соединения формулы I по п.41, где соединениями являются

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-метансульфонилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-метилсульфанилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-метансульфонилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

N-[6-(2-аминоэтиламино)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-метансульфониламиноэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-метилсульфамоилэтил-амино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

43. Соединения, охватываемые формулой I, как описано в п.1

двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777

где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R";

R2 и R 3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH 2F, OCF3 или CF3 ;

R4 означает водород и

R 5 означает -(СН2) о-циклоалкил, незамещенный или замещенный гидроксилом;

Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 означает водород, алкил, -(СН2) оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;

R" означает водород или алкил;

о означает 0, 1, 2 или 3;

такими соединениями являются

транс-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидроксициклогексиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

транс-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-циклогексиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

транс-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксициклогексиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

транс-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(4-гидроксициклогексиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1RS,2RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-циклогексиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1R,2R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-циклопентиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1S,2S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-циклопентиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид или

(1S,2S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксициклопентиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

44. Соединения, охватываемые формулой I, как описано в п.1

двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777

где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R";

R2 и R 3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH 2F, OCF3 или CF3 и

R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН2)3-5 -, которое является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")o-OH;

Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 означает водород, алкил, -(СН2) оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;

R" означает водород или алкил;

о означает 0, 1, 2 или 3;

такими соединениями являются

(S)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-дихлорфенил)-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-дихлорфенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-дифторфенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-диметилфенил)-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-диметилфенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-1-ил)-4-о-толил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,4S)-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-дифторфенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-дифторфенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-диметилфенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-диметилфенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметилфенил)изобутирамид,

(2S,4R)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметилфенил)изобутирамид,

(S)-2-(3,5-дифторфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-дифторфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-(3,5-диметилфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-диметилфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-N-[6-(4-ацетиламино-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-гидроксипирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-гидроксипирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(3R,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3,4-дигидрокси-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(3R,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3,4-дигидрокси-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,4-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксипирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,4-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[2-(1-гидрокси-1-метилэтил)пирролидин-1-ил]пиридин-3-ил}-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(3S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3,4-дигидрокси-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(3S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3,4-дигидроксипирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(3R,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3,4-дигидроксипирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,5S)-N-[6-(2,5-бис(гидроксиметил)пирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(2S,5S)-N-[6-(2,5-бис(гидроксиметил)пирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(2R,5R)-N-[6-(2,5-бис(гидроксиметил)пирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-п-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-фенилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-диметиламинофенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-бромфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,5-дифторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R-)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,4-дифторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-4-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-3-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-хлор-4-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-N-[4-(2-аминофенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-метоксифенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-гидроксифенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-метилсульфанилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-метансульфонилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-[5-{[2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-2-метилпропионил]метиламино}-2-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-4-ил]бензамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дифторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлор-4-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-формилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-гидроксиметилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-формилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-гидроксиметилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,5-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,3-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлор-4-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дифторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-формилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-гидроксиметилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-трифторметилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-метоксифенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-цианфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-фенилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-3-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,4-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,3-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-трифторметилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-метоксифенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-фторфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-фенилпиридин-3-ил]-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фторфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-п-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,4-Дихлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-хлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,5-дихлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,3-дихлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлор-4-фторфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-формилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-гидроксиметилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,5-дифторфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(2-метоксифенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-фторфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,5-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,3-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,4-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фторфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-фенилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(3R,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(4-фтор-2-метилфенил)-3,5-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

(3S,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(2-хлорфенил)-3,5-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(4-фтор-2-метилфенил)-4-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-диметоксифенил)-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметоксифенил)изобутирамид и

(2S,4R)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-пиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметоксифенил)изобутирамид.

45. Соединения, охватываемые формулой I, как описано в п.1

двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777

где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R";

R2 и R 3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH 2F, OCF3 или CF3 и

R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН2)3-5 -, которое является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R";

Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 означает водород, алкил, -(СН2) оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;

R" означает водород или алкил;

о означает 0, 1, 2 или 3;

такие соединения выбираются из группы, включающей

(2S,4S)-N-[6-(4-ацетиламино-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-N-[6-(3-ацетиламинопирролидин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(R)-N-[6-(3-ацетиламинопирролидин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(RS)-N-[6-[3-(ацетилэтиламино)пирролидин-1-ил]-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-пирролидин-1-илметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-диметиламино-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-метансульфонил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-N-[6-(3-ацетиламинопирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(R)-N-[6-(3-ацетиламинопирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(R)-N-[6-[3-(ацетилметиламино)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(R)-N-[6-[3-(ацетилэтиламино)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-N-[6-(3-аминопирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфониламинопирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-S-{4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[3-(метансульфонилметиламино)пирролидин-1-ил]пиридин-3-ил}-N-метилизобутирамид,

(S)-(2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-[3-(этилметансульфониламино)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-N-[6-[3-(ацетилметиламино)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-N-[6-[3-(ацетилэтиламино)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-оксопирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-N-[6-(3-ацетиламинопирролидин-1-ил)-4-(2-бромфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметил-4-оксопирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-4-оксопирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-фтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-фтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4,4-дифтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4,4-дифтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-фтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-N-[6-[2-(ацетиламинометил)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид или

1-[5-{[2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-2-метилпропионил]метиламино}-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]пирролидин-2-илметиловый эфир (S)-диметилкарбаминовой кислоты,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(2-хлорфенил)-3-гидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(2-хлорфенил)-4-гидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(2-хлорфенил)-4-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(2-хлорфенил)-2-(2-гидроксиэтил)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-гидроксиазетидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

N-[4-амино-4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(2-хлорфенил)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(2-хлорфенил)-4-метансульфониламино-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

N-[4-ацетиламино-4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(4-фтор-2-метилфенил)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(2-хлорфенил)-2-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(2-хлорфенил)-2-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(2-хлорфенил)-2-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ] бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиазетидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(4-гидроксиметил-4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил)-N-метилизобутирамид,

(3R,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(3,5-дигидрокси-4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил)-N-метилизобутирамид,

(3R,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(2-хлорфенил)-3,5-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

(3S,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(2-хлорфенил)-3,5-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

(3RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(3,4-дигидрокси-4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил)-N-метилизобутирамид,

(3RS,4RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(3,4-дигидрокси-4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил)-N-метилизобутирамид,

(3RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(2-хлорфенил)-3,4-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

(3RS,4RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(2-хлорфенил)-3,4-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

(2RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(2-хлорфенил)-4-гидрокси-2-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

(2RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил)-N-метилизобутирамид,

(3RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(4-гидрокси-3-гидроксиметил-4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил)-N-метилизобутирамид,

(3RS,4RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(4-гидрокси-3-гидроксиметил-4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил)-N-метилизобутирамид,

(3RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(2-хлорфенил)-4-гидрокси-3-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

(3RS,4RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(2-хлорфенил)-4-гидрокси-3-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид или

(2RS,3RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(2-хлорфенил)-3-гидрокси-2-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид.

46. Соединения, охватываемые формулой I, как описано в п.1

двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777

где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R";

R2 и R 3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH 2F, OCF3 или CF3 ;

R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены кольцо с -(CH 2)1,2,3-NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(CH2)2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")oOH, =O, где Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2 )3-5, или замещено -(СН 2)оNRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-циклоалкилом, -(СН2) о-S(O)2-алкилом, -(CH 2)о-пирролидинилом или -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R";

Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 означает водород, алкил, -(СН2) оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;

R" означает водород или алкил;

о означает 0, 1, 2 или 3;

такими соединениями являются

N-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-циклопропанкарбонил-пиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

N-[6-(4-ацетил[1,4]диазепан-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(5-оксо[1,4]диазепан-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфонилимидазолидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

N-[6-(3-ацетилимидазолидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-этансульфонилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-хлорметансульфонилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-диметилсульфамоилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2RS,5SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2,5-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,6R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2,6-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(3S,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3,5-диметилпиперазин-1 -ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-формил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-циклопропанкарбонил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-N-[6-(4-ацетил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-этил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметил-4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-4-метансульфонил-пиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметил-4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3,3-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-3,3-диметилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-гидроксиметилфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2,2-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-2,2-диметилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-пиперазин-1-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-пиперазин-1-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-метил-N-(6-пиперазин-1-ил-4-о-толилпиридин-3-ил)изобутирамид или

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

47. Соединения, охватываемые формулой I, как описано в п.1

двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777

где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", или означает гетероарил, выбранный из групп, включающих пиридин-2- или -3-ил и оксазолил, незамещенный или замещенный алкилом, галогеном или алкоксигруппой;

R 2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF 2, OCH2F, OCF3 или CF3; и

R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(CH2 )1,2,3-O-(CH2) 2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")oOH, =O, где Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2 )3-5, или замещено -(CH 2)oNRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -C(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-алкилом -(СН2) о-С(O)-циклоалкилом, -(СН2) о-S(O)2-алкилом, -(CH 2)о-пирролидинилом или -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R";

Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 означает водород, алкил, -(CH2) оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;

R" означает водород или алкил;

о означает 0, 1, 2 или 3;

такими соединениями являются

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-(2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметилморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметилоксазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид или

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-морфолин-4-ил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

48. Соединения, охватываемые формулой I, как описано в п.1

двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777

где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R";

R2 и R 3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил,алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF 3 или CF3; и

R 4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(CH2 )1,2,3-S(O)0,1,2-(CH 2)2-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей

низший алкил, галоген, -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")oOH, =O, -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", где Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН2 )3-5, или замещено -(СН 2)оNRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-алкилом, -(СН2) о-С(O)-циклоалкилом, -(CH2) oOC(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -(СН2)о -S(O)2-алкилом, -(CH2 )о-пирролидинилом или -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R";

Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 означает водород, алкил, -(CH2) оОН, -С(O)Н, -С(O)-алкил, -С(O)-циклоалкил, -S(O) 2-алкил, -S(O)2-галоген-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил или -S(O)2-N-диалкил;

R" означает водород или алкил;

о означает 0, 1, 2 или 3;

такими соединениями являются

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6-тиоморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6-тиоморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-тиазолидин-3-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1RS,4RS)-или(1RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметил-1-оксо-1двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 4-тиазолидин-3-ил)иридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид (диастереомерный рацемат из примера 349),

(1RS,4SR)-или(1RS,4RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метил-фенил)-6-(4-гидроксиметил-1-оксо-1двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 4-тиазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид (диастереомерный рацемат из примера 348),

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметил-1,1-диоксо-1двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6-тиазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(+)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6-тиоморфолин-4-ил)-4-o-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(-)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6-тиоморфолин-4-ил)-4-o-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-оксо-1двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 4-[1,4]тиазепан-4-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(1,1-диоксо-1двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6-[1,4]тиазепан-4-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид или

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(1,1-диоксо-1двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6-[1,3]тиазинан-3-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

49. Соединения формулы I, как описано в п.1, где R 1 означает незамещенный или замещенный фенил, как описано выше, и R4 и R5 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -CH2CH=CH-CH2-, которое является незамещенным или замещено одним заместителем -(CRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R")oOH, такое соединение выбирается из группы, включающей

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-2,5-дигидропиррол-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

50. Соединения формулы I, как описано в п.1

двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777

где R1 означает гетероарил, выбранный из групп, включающих пиридин-2-или -3-ил и оксазолил, незамещенный или замещенный алкилом, галогеном или алкоксигруппой;

R2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF 3 или CF3;

и другие заместители являются такими, как описано в формуле I в п.1.

51. Соединения согласно п.50, такими соединениями являются

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-2,6-диметокси[3,4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-3двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[2-хлор-6двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-[3,4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-3двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-2-метил[3,4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-3двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[3-хлор-6двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-[2,4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ] бипиридинил-3двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[2-хлор-6двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-[3,4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-3двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-у1)-2-метил[3,4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-3двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[3-хлор-6двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-[2,4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-3двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-2-метил[3,4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-3двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-2-метил[3,4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-3двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

N-{6двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -[бис(2-гидроксиэтил)амино]-2-метил [3,4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-3двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил}-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-метил[3,4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-3двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил]-N-метилизобутирамид,

N-{6двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -[бис((2-гидроксиэтил)амино]-4-метил[3,4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-3двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил}-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид или

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-{6двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -[(2-гидроксиэтил)метиламино]-4-метил-[3,4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 ]бипиридинил-3двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 -ил}-N-метилизобутирамид.

52. Соединения формулы I по п.1

двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777

где R1 означает арил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", -NRдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 R", или означает гетероарил, выбранный из групп, включающих пиридин-2- или -3-ил и оксазолил, незамещенный или замещенный алкилом, галогеном или алкоксигруппой;

R 2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF 2, OCH2F, OCF3 или CF3;

и -NR4 R5 представляют

двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 , двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777

двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 , двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 или

двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777

или Rдвойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 означает водород, алкил, -(СН2) оОН, - -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил,

R" означает водород или алкил;

о означает 0, 1, 2 или 3.

53. Соединения согласно п.52, где соединения представляют (1S,3R,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1R,3S,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(рац)-(1R,3S,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфинил-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1R,3R,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфонил-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-окса-4-тиа-8-азаспиро[4.5]дец-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4,4-диоксо-1-окса-4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6-тиа-8-азаспиро[4.5]дец-8-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-окса-5-тиа-9-азаспиро[5.5]ундец-9-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(5,5-диоксо-1-окса-5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6-тиа-9-азаспиро[5.5]ундец-9-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1,1,4,4-тетраоксо-1двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6,4двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6-дитиа-8-азаспиро[4.5]дец-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1,1,5,5-тетраоксо-1двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6,5двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6-дитиа-9-азаспиро[5.5]ундец-9-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-окса-8-аза-спиро[4.5]дец-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[(1S,5R)-4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-8-окса-3-азабицикло[3.2.1]окт-3-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1S,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(8,8-диоксо-8двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении, патент № 2347777 6-тиа-3-аза-бицикло[3.2.1]окт-3-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-((1S,4S)-5-метансульфонил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и

(1R,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(8-метансульфонил-3,8-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид.

54. Лекарственное средство для лечения шизофрении, содержащее соединение, как определено в любом из пп.40-53, и фармацевтически приемлемые наполнители.

55. Лекарственное средство по п.54 для лечения позитивных и негативных симптомов при шизофрении.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2347777

patent-2347777.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D213/75 амино- или иминогруппы, ацилированные карбоновой или угольной кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами, например карбаматы

Патенты РФ в классе C07D213/75:
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы -  патент 2522444 (10.07.2014)
соединение, содержащие кольцо пиридина, и способ получения галогенированного производного пиколина и производного тетразолилоксима -  патент 2512344 (10.04.2014)
ингибиторы для передачи сигнала брассиностероидов -  патент 2489424 (10.08.2013)
соединения и способы модулирования киназ и показания к применению указанных соединений и способов -  патент 2487121 (10.07.2013)
химические соединения -  патент 2469034 (10.12.2012)
гетероциклические модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2463303 (10.10.2012)
новые соединения -  патент 2456273 (20.07.2012)
бифенильные производные и их применение при лечении гепатита с -  патент 2452729 (10.06.2012)
производные пиридина для лечения метаболических нарушений, связанных с устойчивостью к действию инсулина или гипергликемией -  патент 2448093 (20.04.2012)

Класс C07D401/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D401/04:
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
новое производное индазола или его соль и промежуточное соединение для их получения, а также антиоксидант с их использованием, и применение производных индазола или его соли -  патент 2518076 (10.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
фенилалкилпиперазины, модулирующие активность tnf -  патент 2512567 (10.04.2014)

Класс C07D413/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D413/04:
способ получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов -  патент 2529502 (27.09.2014)
органические соединения -  патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2517181 (27.05.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 -  патент 2515413 (10.05.2014)
ингибиторы сетр -  патент 2513107 (20.04.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
производное триазола или его соль -  патент 2501791 (20.12.2013)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители -  патент 2500669 (10.12.2013)
антагонисты гистаминовых н3-рецепторов -  патент 2499795 (27.11.2013)

Класс C07D417/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D417/04:
способ получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов -  патент 2529502 (27.09.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
органические соединения -  патент 2518462 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
соединения для лечения рака -  патент 2514427 (27.04.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний -  патент 2509077 (10.03.2014)
производное триазола или его соль -  патент 2501791 (20.12.2013)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители -  патент 2500669 (10.12.2013)
ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансферазы типа 1 -  патент 2497816 (10.11.2013)

Класс C07D419/04 связанные непосредственно

Класс C07D451/04 с гетероатомами, непосредственно присоединенными в положении 3 циклической системы 8-азабицикло-[321]-октана или в положении 7 циклической системы 3-окса-9-азатрицикло-[33102,4]-нонана

Патенты РФ в классе C07D451/04:
замещенные пиперидиновые соединения хиноксалинового типа и их применение -  патент 2488585 (27.07.2013)
2-аминобензоксазолкарбоксамиды в качестве модуляторов 5-нт3 -  патент 2448105 (20.04.2012)
гетероциклические ингибиторы янус-киназы 3 -  патент 2434013 (20.11.2011)
индазол-карбоксамидные соединения -  патент 2404179 (20.11.2010)
азациклические соединения для применения при лечении опосредованных серотонином заболеваний -  патент 2398765 (10.09.2010)
хинолинонкарбоксамидные соединения в качестве агонистов 5-ht4 рецепторов -  патент 2394033 (10.07.2010)
производные аминотропана, их получение и их применение в терапии -  патент 2389727 (20.05.2010)
производные аминопиперидина, их получение и применение в терапии -  патент 2376303 (20.12.2009)
производные оксопиперидина, их получение и применение в терапии -  патент 2376298 (20.12.2009)
равномерно меченный тритием 4,4-дифтор-n-{(1s)-3-[3-(3-изопропил-5-метил-4н-1,2,4-триазол-4-ил)-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил]-1-фенилпропил}циклогексан карбодиимид -  патент 2368613 (27.09.2009)

Класс C07D487/08 мостиковые системы

Патенты РФ в классе C07D487/08:
поликатионное соединение "тривирон (triviron)" и способ его получения -  патент 2527256 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
способ получения 5-метокси-4-азатрицикло[4.3.1.1 3,8]ундец-4-ена -  патент 2515500 (10.05.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств -  патент 2509076 (10.03.2014)
макроциклические ингибиторы серинпротеазы -  патент 2490272 (20.08.2013)
алициклические производные n, n'-замещенных 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанов, обладающие фармакологической активностью, и лекарственные средства на их основе -  патент 2489436 (10.08.2013)
средство, проявляющее противирусную активность в отношении днк-вирусов -  патент 2487876 (20.07.2013)
макроциклические индолы в качестве ингибиторов вируса гепатита с -  патент 2486190 (27.06.2013)
диметил 4-ацил-1-гидрокси-3-метил-7-оксо-6-фенил-2,6-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ен-5,8-дикарбоксилаты и способ их получения -  патент 2478638 (10.04.2013)

Класс C07D491/10 спиро-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D491/10:
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
производные замещенного спироциклического циклогексана -  патент 2497824 (10.11.2013)
производные изоксазоло-пиридина -  патент 2484091 (10.06.2013)
спироциклические нитрилы в качестве ингибиторов протеазы -  патент 2478620 (10.04.2013)
индол-3-ил-карбонил-азаспиропроизводные в качестве антагонистов рецептора вазопрессина -  патент 2418801 (20.05.2011)
производные спирооксиндола и их применение в качестве терапевтических агентов -  патент 2415143 (27.03.2011)
производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов рецепторов v1a -  патент 2414466 (20.03.2011)
антагонисты рецептора тромбина -  патент 2408594 (10.01.2011)
трициклические цитопротекторные соединения -  патент 2404967 (27.11.2010)
новые производные бензотиазинона и их применение в качестве антибактериальных средств -  патент 2395508 (27.07.2010)

Класс C07D495/10 спиро-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D495/10:
спиро-5,6-дигидро-4н-2,3,5,10в-тетрааза-бензо[е]азулены -  патент 2514429 (27.04.2014)
бициклические гетероциклические спиросоединения -  патент 2506266 (10.02.2014)
новые ингибиторы фосфодиэстераз -  патент 2495043 (10.10.2013)
спироциклические производные циклогексана -  патент 2484092 (10.06.2013)
спироциклические производные циклогексана -  патент 2470933 (27.12.2012)
спироциклические производные циклогексана со сродством к orl1-рецептору -  патент 2383544 (10.03.2010)
пирролопиримидины, обладающие свойствами ингибитора катепсина к, и способ их получения (варианты) -  патент 2331644 (20.08.2008)
спироциклические ингибиторы металлопротеаз -  патент 2203274 (27.04.2003)
соли соединений, лекарственное средство, композиция, способ профилактики, способ лечения -  патент 2190615 (10.10.2002)
имидазолидины, замещенные гетероциклом, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2170231 (10.07.2001)

Класс C07D497/10 спиро-конденсированные системы

Класс C07D498/08 мостиковые системы

Патенты РФ в классе C07D498/08:
макроциклические производные мочевины и сульфамида в качестве ингибиторов tafia -  патент 2502736 (27.12.2013)
хиноксалинсодержащие соединения в качестве ингибиторов вируса гепатита с -  патент 2493160 (20.09.2013)
ингибиторы hcv ns3 протеазы -  патент 2468029 (27.11.2012)
цитоскелетоактивные соединения, композиция и применение -  патент 2407745 (27.12.2010)
гетероциклические замещенные фенилметаноны в качестве ингибиторов переносчика глицина 1 -  патент 2405771 (10.12.2010)
промежуточные продукты-метил 7-арил-4,9-диароил-3-гидрокси-1-(2-гидроксифенил)-2,6-диоксо-1,7-диазаспиро[4.4]нона-3,8-диен-8-карбоксилаты; метил 6,9-диарил-11-ароил-2-(о-гидроксифенил)-3,4,10-триоксо-7-окса-2,9-диазатрицикло[6.2.1.01,5]ундец-5-ен-8-карбоксилаты; способ получения метил 6, 9-диарил-11-ароил-2-(о-гидроксифенил)-3,4,10-триоксо-7-окса-2,9-диазатрицикло[6.2.1.01,5]ундец-5-ен-8-карбоксилатов; метил 11-бензоил-2-о-гидроксифенил-3,4,10-триоксо-9-п-толил-6-фенил-7-окса-2, 9-диазатрицикло[6.2.1.01,5]ундец-5-ен-8-карбоксилат, обладающий противомикробной активностью -  патент 2383550 (10.03.2010)
соединения в качестве антагонистов ccr-1 -  патент 2383548 (10.03.2010)
новые оксабиспидиновые соединения и их применение в лечении сердечных аритмий -  патент 2379311 (20.01.2010)
аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2350605 (27.03.2009)
промежуточное химическое соединение -  патент 2326122 (10.06.2008)

Класс A61K31/44  не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их

Патенты РФ в классе A61K31/44:
глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в -  патент 2528912 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
системное лечение кровососущих паразитов и паразитов-консументов крови посредством перорального введения антипаразитного средства -  патент 2526169 (20.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
офтальмологическое фармацевтические композиции для неоангиогенных патологий глаза -  патент 2519739 (20.06.2014)
средство наружной терапии для больных атопическим дерматитом -  патент 2517520 (27.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств -  патент 2509076 (10.03.2014)
конъюгаты гидрокодона с бензойной кислотой, производными бензойной кислоты и гетероарилкарбоновой кислотой, пролекарства, способы их получения и их применение -  патент 2505541 (27.01.2014)

Класс A61K31/4418  содержащие карбоциклическое кольцо, непосредственно присоединенное к гетероциклическому кольцу, например ципрогептадин

Класс A61K31/4427  содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы

Патенты РФ в классе A61K31/4427:
средство, обладающее антипролиферативным и антиметастатическим действием, для лечения опухолевых заболеваний -  патент 2522449 (10.07.2014)
производное роданина и средство для профилактики опухолевых заболеваний -  патент 2521390 (27.06.2014)
производные 4,5-дигидро-оксазол-2-ила -  патент 2513086 (20.04.2014)
комбинация (а) ингибитора фосфоинозит-3-киназы и (б) модулятора пути ras/raf/mek -  патент 2508110 (27.02.2014)
модуляторы метаботропного глутаматного рецептора для лечения болезни паркинсона -  патент 2508107 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
производные хиназолина, ингибирующие активность egfr -  патент 2505534 (27.01.2014)
замещенные производные сульфонамида -  патент 2503674 (10.01.2014)
мостиковые шестичленные циклические соединения -  патент 2503663 (10.01.2014)
антагонисты гистаминовых н3-рецепторов -  патент 2499795 (27.11.2013)

Класс A61K31/4439  содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол

Патенты РФ в классе A61K31/4439:
способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран -  патент 2529798 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd -  патент 2526038 (20.08.2014)
композиции для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (гэрб) -  патент 2524639 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у млекопитаюших -  патент 2518898 (10.06.2014)

Класс A61K31/444  содержащие шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например амринон

Патенты РФ в классе A61K31/444:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы -  патент 2522444 (10.07.2014)
способы усиления стабилизации индуцируемого гипоксией фактора-1 альфа -  патент 2521251 (27.06.2014)
композиции и способы лечения колита -  патент 2518416 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)
соединения фениламинопиримидина и их применения -  патент 2498983 (20.11.2013)
ингибиторы карбоангидразы iх -  патент 2498798 (20.11.2013)
производные нафталинкарбоксамида в качестве ингибиторов протеинкиназы и гистондеацетилазы, способы их получения и применение -  патент 2497809 (10.11.2013)
способы лечения тревоги -  патент 2491931 (10.09.2013)
соединения и способы модулирования киназ и показания к применению указанных соединений и способов -  патент 2487121 (10.07.2013)

Класс A61K31/46  8-азабицикло [321] октан; его производные, например атропин, кокаин

Патенты РФ в классе A61K31/46:
способ повышения эффективности и безопасности проведения ультрабыстрой опиоидной детоксикации -  патент 2524421 (27.07.2014)
фармацевтический ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащих в качестве активного вещества микронизированный тиотропия бромид, и способ его получения -  патент 2522213 (10.07.2014)
аэрозольный препарат на основе ипратропия бромида для лечения заболеваний органов дыхания -  патент 2519653 (20.06.2014)
способ повышения эффективности эндохирургического лечения больных с острым билиарным панкреатитом -  патент 2510760 (10.04.2014)
ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких и способ его получения -  патент 2510267 (27.03.2014)
лекарственное средство в форме ородисперсной таблетки и способ получения лекарственного средства -  патент 2503447 (10.01.2014)
замещенные хиноксалинового типа мостиковые пиперидиновые соединения и их применение -  патент 2500678 (10.12.2013)
новая лекарственная композиция для лечения болевого синдрома при спазме гладкой мускулатуры -  патент 2497505 (10.11.2013)
фармацевтическая композиция для лечения нарушений мочеиспускания -  патент 2497504 (10.11.2013)
стабильный комбинированный раствор фенотерола гидробромида и ипратропия бромида -  патент 2493827 (27.09.2013)

Класс A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

Патенты РФ в классе A61K31/5377:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия -  патент 2526902 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)

Класс A61K31/5386  спиро-конденсированные или образующие часть мостиковых циклических систем

Патенты РФ в классе A61K31/5386:
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новые замещенные диазаспиропиридиноновые производные для применения в лечении мсн-1-опосредованных заболеваний -  патент 2461558 (20.09.2012)
новые лекарственные комбинации для лечения заболеваний дыхательных путей -  патент 2436578 (20.12.2011)
применение солей тиотропия для лечения тяжелых форм персистирующей астмы -  патент 2422144 (27.06.2011)
новые производные пиперидина -  патент 2417985 (10.05.2011)
соединения в качестве антагонистов ccr-1 -  патент 2383548 (10.03.2010)
новые оксабиспидиновые соединения и их применение в лечении сердечных аритмий -  патент 2379311 (20.01.2010)
замещенные аналоги хинобензоксазина -  патент 2353621 (27.04.2009)
3,7-диазабицикло[3.3.1]-препараты как антиаритмические соединения -  патент 2286993 (10.11.2006)

Класс A61K31/541  не конденсированные тиазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Класс A61K31/547  спиро-конденсированные или образующие часть мостиковых циклических систем

Класс A61K31/551  содержащие два атома азота в качестве кольцевых гетероатомов, например клозапин, дилазеп

Патенты РФ в классе A61K31/551:
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний -  патент 2509077 (10.03.2014)
комбинация частичного агониста никотиновых рецепторов и ингибитора ацетилхолинестеразы, содержащая ее фармацевтическая композиция и ее применение в лечении когнитивных расстройств -  патент 2493851 (27.09.2013)
новое амидное производное и его использование в качестве лекарственного средства -  патент 2487124 (10.07.2013)
терапевтическое средство против боли -  патент 2486900 (10.07.2013)
диметил 4-ацил-1-гидрокси-3-метил-7-оксо-6-фенил-2,6-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ен-5,8-дикарбоксилаты и способ их получения -  патент 2478638 (10.04.2013)
пиримидиновые производные, используемые в качестве ингибиторов протеинкиназы -  патент 2478100 (27.03.2013)
лечение психологических состояний с применением антагонистов m1-мускариновых рецепторов -  патент 2477634 (20.03.2013)

Класс A61K31/554  содержащие по крайней мере один атом азота и по крайней мере один атом серы в качестве гетероатомов, например, клотиапин, дилтиазем

Патенты РФ в классе A61K31/554:
конъюгаты и малые молекулы, взаимодействующие с рецептором cd16а -  патент 2519546 (10.06.2014)
способ лечения хронической анальной трещины -  патент 2506054 (10.02.2014)
применение ингибитора ibat для лечения или профилактики запора -  патент 2482850 (27.05.2013)
ингибиторы гистоновой деацетилазы -  патент 2459811 (27.08.2012)
производные аминодигидротиазина -  патент 2416603 (20.04.2011)
профилактический или терапевтический агент против депрессии или тревожного расстройства -  патент 2413510 (10.03.2011)
фармацевтические композиции с длительным контролируемым высвобождением, содержащие заряженные полимеры -  патент 2366410 (10.09.2009)
способ объективизации показаний к выбору лечения больных язвенной болезнью в сочетании с артериальной гипертонией -  патент 2351331 (10.04.2009)
вводимые вагинально антиаритмические средства для лечения тазовой боли -  патент 2345758 (10.02.2009)
способ инициирования оптимизации активности тромбоцитов у больных с метаболическим синдромом -  патент 2343910 (20.01.2009)

Класс A61P25/18 противопсихотические средства, те нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении

Патенты РФ в классе A61P25/18:
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
антипсихотическое средство и способ его получения -  патент 2519761 (20.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
модуляторы нмда-рецептора и их применения -  патент 2515615 (20.05.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508096 (27.02.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона -  патент 2507204 (20.02.2014)
композиции, синтез и способы применения производных арилпиперазина -  патент 2506262 (10.02.2014)
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения -  патент 2506260 (10.02.2014)


Наверх