производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов орексинового рецептора

Классы МПК:C07D217/18 с аралкильными радикалами
C07D217/16 замещенными атомами кислорода
C07D405/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
A61K31/472  не конденсированные изохинолины, например папаверин
A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы
A61P3/04 анорексанты; средства против ожирения
Автор(ы):, , , , ,
Патентообладатель(и):АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД. (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2004-03-23
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I)

производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985

в которой R1, R 2, R3, R4 независимо означают водород, С14 алкил, C24алкенил, С14алкокси, С 23алкенилокси, С 36циклоалкилокси или R 1 и R2 вместе, а также R 2 и R3 вместе или R 3 и R4 вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены, образуют пяти-, шести- или семичленный цикл, содержащий один или два атома кислорода; R 5 означает фенилэтил, незамещенный или содержащий один, два или три заместителя, где заместители независимо означают С14алкил, С 14алкокси, С2 -C4алкенил, трифторметил, трифторметокси, дифторметокси или галоген, и его фармацевтически приемлемым солям. Технический результат - получены новые соединения, полезные в качестве антагонистов орексиновых рецепторов. 8 з.п. ф-лы.

Текст описания приведен в факсимильном виде. производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985 производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы (I)

производные тетрагидроизохинолилацетамида в качестве антагонистов   орексинового рецептора, патент № 2345985

где

R1, R 2, R3, R4 независимо означают водород, С14 алкил, С2-C4алкенил, C14алкокси, С 23алкенилокси, С 36циклоалкилокси или R 1 и R2 вместе, а также R 2 и R3 вместе или R 3 и R4 вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены, образуют пяти-, шести- или семичленный цикл, содержащий один или два атома кислорода;

R 5 означает фенилэтил, незамещенный или содержащий один, два или три заместителя, где заместители независимо означают С14алкил, С 14алкокси, С24алкенил, трифторметил, трифторметокси, дифторметокси или галоген;

и его фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение формулы (I) по п.1, где

R 1 и R4 означают водород,

R 2 и R3 означают С 14алкокси, а

R 5 означает 2-фенилэтил,

и его фармацевтически приемлемые соли.

3. Соединение формулы (I) по п.1, где

R 1 и R4 означают водород,

R 2 и R3 означают С 14алкокси, а

R 5 означает 2-фенилэтил, где фенильная группа содержит один, два или три заместителя, где каждый заместитель независимо выбирают из C14алкила или галогена;

и его фармацевтически приемлемые соли.

4. Соединение формулы (I) по п.1, где

R 1 и R4 означают водород,

R 2 и R3 означают С 14алкокси, а

R 5 означает 2-фенилэтил, где фенильная группа содержит один или два заместителя, где каждый заместитель независимо выбирают из C14алкокси или галогена;

и его фармацевтически приемлемые соли.

5. Соединение формулы (I) по п.1, где

R 1 и R4 означают водород,

R 2 и R3 означают С 14алкокси, а

R 5 означает 2-фенилэтил, где фенильная группа содержит один или два заместителя, где каждый заместитель независимо выбирают из трифторметила или галогена;

и его фармацевтически приемлемые соли.

6. Соединение формулы (I) по п.1, где

R 1 и R4 означают водород,

R 2 и R3 означают С 14алкокси, а

R 5 означает 2-фенилэтил, где фенильная группа содержит один или два заместителя, где каждый заместитель независимо выбирают из дифторметокси или галогена;

и его фармацевтически приемлемые соли.

7. Соединение формулы (I) по п.1, где

R 1 и R4 означают водород,

R 2 и R3 означают С 14алкокси, а

R 5 означает 2-фенилэтил, где фенильная группа содержит один или два заместителя, где каждый заместитель независимо выбирают из трифторметокси или галогена;

и его фармацевтически приемлемые соли.

8. Соединение по любому из пп.1-7 выбранное из группы, включающей:

2-{1-[2-(3,4-дифторфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

2-{1-[2-(2,3-дифторфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

2-{6,7-диметокси-1-[2-(4-трифторметилфенил)этил]-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

2-{6,7-диметокси-1-[2-(3-метоксифенил)этил]-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

2-{1-[2-(2,5-дифторфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

2-{6,7-диметокси-1-[2-(2-метоксифенил)этил]-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

2-{1-[2-(4-фторфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

2-{1-[2-(3,4-диметоксифенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-6,7-диметокси-1-[2-(2-метил-5-трифторметилфенил)этил]-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(3-хлор-2-фторфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(3-фтор-4-метилфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(4-фтор-2-трифторметилфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(5-фтор-2-трифторметилфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(2-фтор-5-трифторметилфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(3-фтор-4-трифторметилфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(4-фтор-3-метилфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-6,7-диметокси-1-[2-(2,3,5-трифторфенил)этил]-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(4-фтор-3-трифторметилфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(5-хлор-2-трифторметилфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(2-фтор-3-трифторметилфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(2-фтор-4-трифторметилфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(2-дифторметоксифенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(3-фтор-2-трифторметилфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(2-хлор-3-трифторметилфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(2-фтор-6-трифторметилфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(4-хлор-3-трифторметилфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(2,3-дифтор-4-метилфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(4-дифторметоксифенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(3,4-диметилфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(3-хлор-4-метилфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-[(S)-6,7-диметокси-1-(2-орто-толилэтил)-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил]-2-фенилацетамид,

(R)-2-[(S)-6,7-диметокси-1-(2-мета-толилэтил)-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил]-2-фенилацетамид,

(R)-2-[(S)-6,7-диметокси-1 -(2-пара-толилэтил)-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил]-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(2-фторфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(3-фторфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(3,4-дихлорфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(3,5-диметилфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-6,7-диметокси-1-[2-(2-трифторметилфенил)этил]-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(2,4-дифторфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-6,7-диметокси-1-[2-(2,3,6-трифторфенил)этил]-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-6,7-диметокси-1-[2-(4-трифторметоксифенил)этил]-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(2-фтор-3-метилфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(4-хлорфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(3-хлорфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-6,7-диметокси-1-[2-(3-трифторметоксифенил)этил]-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-6,7-диметокси-1-[2-(3,4,5-трифторфенил)этил]-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-6,7-диметокси-1-[2-(3-трифторметилфенил)этил]-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-6,7-диметокси-1-[2-(2,3,4-трифторфенил)этил]-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(4-бром-2-фторфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(2,6-дифторфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-6,7-диметокси-1-[2-(2-трифторметоксифенил)этил]-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(2,4-дихлорфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-6,7-диметокси-1-[2-(2,4,5-трифторфенил)этил]-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(3-бромфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(2-бромфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(4-бромфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-6,7-диметокси-1-[2-(4-трифторметилфенил)этил]-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(2,6-дихлорфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

(R)-2-{(S)-1-[2-(4-трет-бутилфенил)этил]-6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-2-фенилацетамид,

или его фармацевтически приемлемая соль.

9. Соединения по любому из пп.1-8 или их фармацевтически приемлемые соли для применения в качестве лекарственных средств для лечения заболеваний, связанных с ролью орексинов.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2345985

patent-2345985.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D217/18 с аралкильными радикалами

Класс C07D217/16 замещенными атомами кислорода

Патенты РФ в классе C07D217/16:
селективные к bcl-2 агенты, вызывающие апоптоз, для лечения рака и иммунных заболеваний -  патент 2497822 (10.11.2013)
n-изопропиламида 2-(6,7-диметокси-3-спиро-циклопентил-3,4-дигидроизохинолил-1)-этановой кислоты гидрохлорид, обладающий гипертензивной активностью -  патент 2491277 (27.08.2013)
производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана -  патент 2481333 (10.05.2013)
1-замещенные производные тетрагидроизохинолина, фармацевтическая композиция на их основе и способы их применения -  патент 2468010 (27.11.2012)
способ получения 1-ацетилизохинолина -  патент 2404166 (20.11.2010)
арил- и гетероарилзамещенные тетрагидроизохинолины и их применение для блокирования обратного захвата норэпинефрина, допамина и серотонина -  патент 2388751 (10.05.2010)
(2z,5z)-1-арил-3-гидрокси-5-(3,3-диметил-3,4-дигидроизохинолин-1(2н)-илиден)-пент-2-ен-1,4-дионы и способ их получения -  патент 2374232 (27.11.2009)
замещенные 4-фенилтетрагидроизохинолины, способ их получения, их применение в качестве лекарственных средств, а также содержащие их лекарственные средства -  патент 2343147 (10.01.2009)
производные тетрагидроизохинолина, содержащая их фармацевтическая композиция, способ ингибирования синаптического захвата допамина и способ лечения -  патент 2293728 (20.02.2007)
производные тетрагидропиридина и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2276140 (10.05.2006)

Класс C07D405/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D405/06:
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
новое производное простагландина i2 -  патент 2509768 (20.03.2014)
производное аминокислоты -  патент 2499790 (27.11.2013)
производные 6-замещенного-тио (или -оксо-)-2-амино-хинолина, применяемые в качестве ингибиторов -секретазы (bace) -  патент 2497821 (10.11.2013)
производные аминотриазола в качестве агонистов alх -  патент 2492167 (10.09.2013)
производные имидазолонов, способ получения и биологические применения -  патент 2491283 (27.08.2013)
соединение 2н-хромена и его производное -  патент 2490266 (20.08.2013)
производные аминопиразола -  патент 2489426 (10.08.2013)
производное тетрагидроизохинолин-1-она или его фармацевтически приемлемая соль, полезные в качестве антагониста вв2 -  патент 2479578 (20.04.2013)

Класс A61K31/472  не конденсированные изохинолины, например папаверин

Патенты РФ в классе A61K31/472:
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
производные изохинолина, ингибирующие р38 киназу -  патент 2512318 (10.04.2014)
соединение -  патент 2505532 (27.01.2014)
8-замещенные производные изохинолина и их применение -  патент 2504544 (20.01.2014)
n-изопропиламида 2-(6,7-диметокси-3-спиро-циклопентил-3,4-дигидроизохинолил-1)-этановой кислоты гидрохлорид, обладающий гипертензивной активностью -  патент 2491277 (27.08.2013)
комбинированное жаропонижающее лекарственное средство в форме ректальных суппозиториев -  патент 2483719 (10.06.2013)
производное тетрагидроизохинолин-1-она или его фармацевтически приемлемая соль, полезные в качестве антагониста вв2 -  патент 2479578 (20.04.2013)
способ лечения вторичной лактазной недостаточности -  патент 2477633 (20.03.2013)
способ лечения последствий детского церебрального паралича -  патент 2477097 (10.03.2013)
новое производное тетрагидроизохинолина, фармацевтическая композиция на его основе, применение его и способ лечения и/или предотвращения заболевания -  патент 2474575 (10.02.2013)

Класс A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы

Патенты РФ в классе A61P25/00:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин, обладающий антидепрессантным и противострессорным действием -  патент 2529817 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
нейропротекторное фармакологическое средство -  патент 2528914 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способ увеличения скорости психомоторных реакций анксиолитиком афобазол -  патент 2528110 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии -  патент 2528108 (10.09.2014)

Класс A61P3/04 анорексанты; средства против ожирения

Патенты РФ в классе A61P3/04:
новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
способ снижения веса, комплексный состав продуктов для снижения веса, комплект для упаковки, хранения, транспортировки продуктов для снижения веса -  патент 2528480 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
производные fgf21 со связующим альбумина а-в-с-d-e- и их применение -  патент 2525393 (10.08.2014)
способ коррекции ожирения абдоминального типа -  патент 2525007 (10.08.2014)
растворимые во рту и/или шипучие композиции, содержащие по меньшей мере один s-аденозилметионин (sam) -  патент 2524645 (27.07.2014)
лекарственное средство, включающее совместное применение или комбинацию ингибитора dpp-iv и другого лекарственного средства для лечения диабета -  патент 2523552 (20.07.2014)
соли производных тетерагидро-имидазо[1,5-a]пиразина, способы их получения и их медицинское применение -  патент 2523543 (20.07.2014)
соединение для лечения метаболических расстройств -  патент 2521284 (27.06.2014)


Наверх