арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ

Классы МПК:C07D231/14 с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D231/38 атомы азота
C07D401/04 связанные непосредственно
C07D403/04 связанные непосредственно
C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D405/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
A61K31/415  1,2-диазолы
A61K31/4155  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61K31/443  содержащие пятичленное кольцо с кислородом в качестве гетероатома
A61K31/4439  содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол
A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол
A61K31/501  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
Автор(ы):, , , , , ,
Патентообладатель(и):БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)
Приоритеты:
подача заявки:
2004-05-03
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где Q представляет собой необязательно замещенный 1-3 заместителями, определенными в формуле, фенил или пиридил или пиридазинил; R2 представляет собой С1-6алкил или аминогруппу, определенную в п.1 формулы, или С1-6алкил, замещенный указанной аминогруппой; связь между атомом кислорода О* и смежным атомом углерода C1 или (i) представляет собой двойную связь, что определяет карбонильную группу [С(=O)], где R6 представляет собой С 1-6-алкил или циклопропил; или (ii) представляет собой простую связь, где в случае простой связи указанный атом кислорода О* кроме того связан с группой R6 и взятый вместе с R6 и со смежным атомом азота, определяет необязательно замещенное С1-6 алкилом оксадиазолильное кольцо, при этом связь между C 1 и смежным атомом азота является двойной связью. Соединения являются полезными при получении лекарственных средств для лечения состояний, связанных с р38 киназой и/или при получении лекарственных средств для лечения воспалительных заболеваний или состояний у пациента. 7 з.п. ф-лы, 6 табл.

арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365

Текст описания приведен в факсимильном виде. арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Арилзамещенные пиразоламиды формулы (I),

арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365

или их фармацевтически приемлемые соли,

в которой Q представляет собой необязательно замещенный 1-3 заместителями фенил или пиридил или пиридазинил, где необязательный заместитель выбран из галогена, галоген С1-6алкила, С1-6алкила, С1-6алкокси, нитро, циано, С1-6алкилсульфонила;

связь между атомом кислорода О* и смежным атомом углерода C 1 или (i) представляет собой двойную связь, что определяет карбонильную группу [С(=O)], где R6 представляет собой С1-6-алкил или циклопропил; или (ii) представляет собой простую связь, где, в случае простой связи, указанный атом кислорода О*, кроме того связан с группой R 6 и, взятый вместе с R6 и со смежным атомом азота, определяет необязательно замещенное С 1-C6алкилом оксадиазолильное кольцо, при этом связь между C1 и смежным атомом азота является двойной связью; и

R2 выбирают из С1-6алкила, NR 7R8 и С1-6алкила, замещенного с помощью группы NR7R 8;

R7 и R8 независимо выбирают из водорода, С1-6алкила, и С3-6циклоалкила, где каждая из указанных групп R7 и R8 в свою очередь необязательно замещена с помощью от одной до двух групп ОН, O(С1-6алкил), имидазолила, пиридила, тетрагидрофурила, NH2, NH(С 1-6алкила), N(С1-6алкила) 2, и N-морфолинила или альтернативно, R 7 и R8, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил.

2. Соединение по п.1 формулы

арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365

где Q представляет собой фенил, пиридил, пиридазинил;

и R9, R10, и R 11 каждый независимо выбран из водорода, С 1-4алкила, O(С1-4алкила), галогена, галогенС1-4алкила, циано, SO 21-4алкила), и/или нитро;

R2 выбирают из С1-4 алкила, NR7R8 и С 1-4алкила, замещенного с помощью группы NR 7R8;

R7 и R8 независимо выбирают из водорода, С1-4алкила, и С3-6 циклоалкила, где каждая из указанных групп R7 и R8 в свою очередь необязательно замещена с помощью от одной до двух групп ОН, O(С1-4 алкил), имидазолила, пиридила, тетрагидрофурила, NH 2, NH(С1-4алкила), N(С 1-4алкила)2, и N-морфолинила или альтернативно, R7 и R8 , взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил, или их фармацевтически приемлемые соли.

3. Соединение по п.1, где кольцо Q представляет собой группу

арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365

где R10 представляет собой галоген, циано или трифторметил и

Х представляет собой СН или N; R2 представляет собой NH 2 или СН3 или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.1 формулы

арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365

где R6 представляет собой С1-4алкил или циклопропил; Q представляет собой фенил, пиридил, пиридазинил, и R9 , R10, и R11 каждый независимо выбран из водорода, С1-6алкила, O(С1-4алкила), галогена, галоген С 1-4алкила, циано, SO(С1-4алкила), и/или нитро; или их фармацевтически приемлемые соли.

5. Соединение по п.1 формулы

арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365

где Q представляет собой фенил, пиридил, пиридазинил, и R9 R10, и R 11 каждый независимо выбран из водорода, С 1-4алкила, O(С1-4алкила), галогена, галогенС1-4алкила, циано, SO 21-4алкила), и/или нитро; или их фармацевтически приемлемые соли.

6. Соединение по п.5, где R2 представляет собой С 1-4алкил или 'NR7R 8, где R7 представляет собой водород или С1-4алкил и R8 представляет собой водород, С1-4алкил, С3-6циклоалкил, или С1-4 алкил, замещенный с помощью ОН, метокси, пиридила, тетрагидрофурила, NH2, NHC1-4алкила, N(C1-4алкила)2, имидазолила и N-морфолинила; или альтернативно, R7 и R8 вместе образуют морфолинил.

7. Соединение по п.3, выбранное из:

арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365 арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365

арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ, патент № 2342365

8. Соединение по п.1, обладающее активностью ингибирования р38 киназы.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2342365

patent-2342365.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D231/14 с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Класс C07D231/38 атомы азота

Патенты РФ в классе C07D231/38:
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
1-(1-адамантил)-4-нитрозопиразолы -  патент 2471785 (10.01.2013)
производное бипиразола -  патент 2470016 (20.12.2012)
новые соединения для лечения заболеваний, связанных с амилоидом или амилоидподобными белками -  патент 2469026 (10.12.2012)
азотсодержащее гетероциклическое производное, обладающее ингибирующей активностью в отношении 11 -гидроксистероиддегидрогеназы типа 1 -  патент 2455285 (10.07.2012)
ингибиторы 11 -гидроксистероидной дегидрогеназы -  патент 2440989 (27.01.2012)
3-метил-4-нитрозопиразолы и способ их получения -  патент 2440343 (20.01.2012)
соединения для использования в фармацевтике -  патент 2436575 (20.12.2011)
соединения, предназначенные для использования в фармацевтике -  патент 2425677 (10.08.2011)
3,4-замещенные 1h-пиразольные соединения и их применение в качестве циклин-зависимых киназ (cdk) и модуляторов гликоген синтаз киназы-3 (gsk-3) -  патент 2408585 (10.01.2011)

Класс C07D401/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D401/04:
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
новое производное индазола или его соль и промежуточное соединение для их получения, а также антиоксидант с их использованием, и применение производных индазола или его соли -  патент 2518076 (10.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
фенилалкилпиперазины, модулирующие активность tnf -  патент 2512567 (10.04.2014)

Класс C07D403/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D403/04:
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2518369 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2517181 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D401/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана -  патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D413/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы -  патент 2522444 (10.07.2014)

Класс C07D405/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D405/12:
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы -  патент 2522444 (10.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
производные 4-изопропилфенилглюцита в качестве ингибиторов sglt1 -  патент 2518896 (10.06.2014)

Класс A61K31/415  1,2-диазолы

Патенты РФ в классе A61K31/415:
композиции, содержащие (s)-2-амино-1-(4-хлорфенил)-1-[4-(1н-пиразол-4-ил)фенил]этанол, в качестве модуляторов протеинкиназ -  патент 2527151 (27.08.2014)
способ коррекции окислительного стресса и нарушения no продуцирующей функции эндотелия при сосудистых осложнениях сахарного диабета в эксперименте -  патент 2521279 (27.06.2014)
способ повышения устойчивости организма к острой гипоксии в эксперименте -  патент 2517032 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
способы сохранения функции почек с использованием ингибиторов ксантин оксидоредуктазы -  патент 2508099 (27.02.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
производные 5-аминоциклилметилоксазолидин-2-она -  патент 2492169 (10.09.2013)
способы лечения зависимости -  патент 2491067 (27.08.2013)
производные аминопиразола -  патент 2489426 (10.08.2013)

Класс A61K31/4155  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Патенты РФ в классе A61K31/4155:
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
1-арил-3-аминоалкоксипиразолы как сигма-лиганды, усиливающие обезболивающее действие опиоидов и ослабляющие зависимость от них -  патент 2519060 (10.06.2014)
способ лечения ларвального эхинококкоза лабораторных животных -  патент 2517044 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
соединение 2н-хромена и его производное -  патент 2490266 (20.08.2013)
производные аминопиразола -  патент 2489426 (10.08.2013)
бициклозамещенные азопроизводные пиразолона, способ их получения и фармацевтическое применение -  патент 2488582 (27.07.2013)
азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение -  патент 2481330 (10.05.2013)

Класс A61K31/443  содержащие пятичленное кольцо с кислородом в качестве гетероатома

Патенты РФ в классе A61K31/443:
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы -  патент 2522444 (10.07.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 -  патент 2515413 (10.05.2014)
новые 2-гетероарил-замещенные бензотиофены и бензофураны 709 -  патент 2472789 (20.01.2013)
новое производное кумарина, обладающее противоопухолевой активностью -  патент 2428420 (10.09.2011)
замещенная бета-фенил-альфа-гидроксил пропановая кислота, метод синтеза и использование -  патент 2421443 (20.06.2011)
антагонисты рецептора тромбина -  патент 2408594 (10.01.2011)
ингибиторы фосфодиэстеразы 4, включая аналоги n-замещенного диариламина -  патент 2388750 (10.05.2010)
замещенные циклоалкеновые производные -  патент 2386613 (20.04.2010)

Класс A61K31/4439  содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол

Патенты РФ в классе A61K31/4439:
способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран -  патент 2529798 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd -  патент 2526038 (20.08.2014)
композиции для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (гэрб) -  патент 2524639 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у млекопитаюших -  патент 2518898 (10.06.2014)

Класс A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

Патенты РФ в классе A61K31/5377:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия -  патент 2526902 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)

Класс A61K31/501  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Патенты РФ в классе A61K31/501:
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)
8-замещенные производные изохинолина и их применение -  патент 2504544 (20.01.2014)
замещенные 6-(1-пиперазинил)-пиридазины в качестве антагонистов 5-нт6 рецептора -  патент 2502734 (27.12.2013)
новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны -  патент 2500680 (10.12.2013)
пиридазиноновые производные в качестве ингибиторов parp -  патент 2490265 (20.08.2013)
n-оксиды октагидро-пирроло[3,4-b]пиррола -  патент 2486187 (27.06.2013)
комбинация, включающая а) пиримидиламинобензамид и б) ингибитор киназы thr315lle -  патент 2481840 (20.05.2013)
сульфонамидные соединения или их соли -  патент 2481329 (10.05.2013)
двойные модуляторы 5-ht2a и d3-рецепторов -  патент 2480466 (27.04.2013)

Класс A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Патенты РФ в классе A61P29/00:
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
способ повышения адаптационных возможностей предстательной железы крыс при действии низких сезонных температур -  патент 2528906 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
средство пептидной структуры, обладающее анальгетическим, противовоспалительным действием, и лекарственные формы на его основе -  патент 2528094 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1н)-хиноксалинилиден]-1-этанон, обладающий анальгетической активностью -  патент 2525397 (10.08.2014)
средство для лечения ревматоидного артрита -  патент 2524152 (27.07.2014)


Наверх