ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

бензоилпиперидиновые соединения

Классы МПК:C07D211/32 атомами кислорода
C07D211/00 Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами
A61K31/445  не конденсированные пиперидины, например пиперокаин
A61P25/18 противопсихотические средства, те нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении
Автор(ы):, , , , , , ,
Патентообладатель(и):СК КОРПОРЕЙШН (KR)
Приоритеты:
подача заявки:
2003-08-19
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к рацемическим или энантиомерно обогащенным производным бензоилпиперидина, представленным общей структурной формулой (I), в которой n равно 0; и А выбирают из группы, состоящей из фенила, который может быть замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3, нитро, циано, трифторметила, трифторметоксила, метансульфонила и фенила; тиенила; нафтила; пиридила; и хинолила; или n является целым числом от 1 до 2; и А выбирают из группы, состоящей из фенила или феноксила, которые могут быть замещены одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3, нитро, циано, трифторметила, трифторметоксила, метансульфонила и фенила; тиенила; нафтила; пиридила; и хинолила; Х выбирают из группы, состоящей из O-карбамоила, имидазола, триазола, тетразола и карбоната; и Y выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4 и нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3; и его фармацевтически приемлемым солям. Заявленные соединения предназначены для получения фармацевтических композиций для лечения заболеваний центральной нервной системы, например психоза и когнитивного заболевания. 15 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл.

бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363

Текст описания приведен в факсимильном виде. бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363 бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Рацемическое или энантиомерно обогащенное производное бензоилпиперидина, представленное структурной формулой (I):

бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363

в которой n равно 0; и

А выбирают из группы, состоящей из фенила, который может быть замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3, нитро, циано, трифторметила, трифторметоксила, метансульфонила и фенила; тиенила; нафтила; пиридила; и хинолила;

или

n является целым числом от 1 до 2; и

А выбирают из группы, состоящей из фенила или феноксила, которые могут быть замещены одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3, нитро, циано, трифторметила, трифторметоксила, метансульфонила и фенила; тиенила; нафтила; пиридила; и хинолила;

Х выбирают из группы, состоящей из O-карбамоила, имидазола, триазола, тетразола и карбоната; и

Y выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4 и нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3;

и его фармацевтически приемлемые соли.

2. Рацемическое или энантиомерно обогащенное производное O-карбамоилбензоилпиперидина, представленное структурной формулой (V):

бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363

в которой n равно 0; и

А выбирают из группы, состоящей из фенила, который может быть замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3, нитро и трифторметила; и нафтила;

или

n является целым числом от 1 до 2; и

А выбирают из группы, состоящей из фенила или феноксила, которые могут быть замещены одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3, нитро и трифторметила; и нафтила;

Y выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4 и нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3 и R1 и R2 могут быть одинаковыми или разными и их независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, метоксила, бензила и 5- или 7-членных алифатических циклических соединений;

и его фармацевтически приемлемые соли.

3. Соединение по п.2, представляющее собой 2-[4-(4-фторбензоил)пиперидин-1-ил]фенилэтилкарбамат.

4. Соединение по п.2, представляющее собой (S)-2-[4-(4-фторбензоил)пиперидин-1-ил]-1-фенилэтилкарбамат.

5. Соединение по п.2, представляющее собой (R)-2-[4-(4-фторбензоил)пиперидин-1-ил]-1-фенилэтилкарбамат.

6. Соединение по п.2, представляющее собой 1-(3-хлорфенил)-2-[4-(4-фторбензоил)пиперидин-1-ил]-этилкарбамат.

7. Соединение по п.2, представляющее собой 1-(3,4-дихлорфенил)-2-[4-(4-фторбензоил)пиперидин-1-ил]-этилкарбамат.

8. Соединение по п.2, представляющее собой этиловый эфир 2-[4-(4-фторбензоил)пиперидин-1-ил]-1-фенилэтиловый эфир бензилкарбаминовой кислоты.

9. Соединение по п.2, представляющее собой 2-[4-(4-фторбензоил)пиперидин-1-ил]-1-(3-нитрофенил)этилкарбамат.

10. Соединение по п.2, представляющее собой 2-[4-(4-фторбензоил)пиперидин-1-ил]-1-(4-три-фторметилфенил)этилкарбамат.

11. Соединение по п.2, представляющее собой 1-[4-(4-фторбензоил) пиперидин-1-илметил]-2-феноксиэтилкарбамат.

12. Соединение по п.2, представляющее собой 1-[4-(4-фторбензоил)-пиперидин-1-илметил]-2-феноксиэтиловый эфир азепан-1-карбоновой кислоты.

13. Рацемическое или энантиомерно обогащенное производное алкоксибензоилпиперидина, представленное структурной формулой (VIII):

бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363

в которой n равно 0; и

А выбирают из группы, состоящей из фенила, который может быть замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3, нитро, циано, трифторметила, трифторметоксила, метансульфонила и фенила; тиенила; нафтила; пиридила; и хинолила;

или

n является целым числом от 1 до 2; и

А выбирают из группы, состоящей из фенила или феноксила, которые могут быть замещены одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3, нитро, циано, трифторметила, трифторметоксила, метансульфонила и фенила; тиенила; нафтила; пиридила; и хинолила;

Y выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3; и

R3 выбирают из группы, состоящей из алифатического циклического соединения с числом атомов углерода от 5 до 7 и бензила;

и его фармацевтически приемлемые соли.

14. Рацемическое или энантиомерно обогащенное производное азолбензоилпиперидина, представленное структурной формулой (XIV):

бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363

в которой n равно целому числу от 0 до 2;

А выбирают из группы, состоящей из фенила, который может быть замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3, нитро и трифторметила, и нафтила;

Y выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4 и нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3; и Х представляет собой остаток имидазола, триазола или тетразола следующих формул (XII):

бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363

и его фармацевтически приемлемые соли.

15. Соединение по п.14, представляющее собой (4-фторфенил){1-[2-(4-изопропилфенил)-2-[1,2,4]триазол-1-илэтил]пиперидин-4-ил}метанон.

16. Соединение по п.14, представляющее собой {1-[2-(3,4-диметилфенил)-2-[1,2,4]триазол-1-илэтил]пиперидин-4-ил}(4-фторфенил)метанон.

17. Рацемическое или энантиомерно обогащенное производное бензоилпиперидинкарбоната, представленное структурной формулой (XVI):

бензоилпиперидиновые соединения, патент № 2342363

в которой n равно 0; и

А выбирают из группы, состоящей из фенила, который может быть замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3, нитро, циано и трифторметила;

или

n равно целому числу от 1 до 2; и

А выбирают из группы, состоящей из фенила или феноксила, которые могут быть замещены одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3, нитро, циано, трифторметила,

Y выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4 и нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3; и

R4 выбирают из группы, состоящей из нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, фенила и бензила;

и его фармацевтически приемлемые соли.

18. Соединение по п.17, представляющее собой этил-1-(4-этилфенил)-2-[4-(4-фторбензоил)-пиперидин-1-ил]-этиловый эфир метилугольной кислоты.

19. Соединение по п.17, представляющее собой изопропил-1-(3-хлорфенил)-2-[4-(4-фторбензоил)пиперидин-1-ил]изопропиловый эфир изопропилугольной кислоты.

20. Фармацевтическая композиция, обладающая антипсихотической активностью, содержащая эффективное количество рацемического или энантиомерно обогащенного соединения формулы (I) по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.

21. Фармацевтическая композиция, обладающая антипсихотической активностью, содержащая эффективное количество рацемического или энантиомерно обогащенного соединения формулы (V) по п.2.

22. Фармацевтическая композиция, обладающая антипсихотической активностью, содержащая эффективное количество рацемического или энантиомерно обогащенного соединения формулы (VIII) по п.13.

23. Фармацевтическая композиция, обладающая антипсихотической активностью, содержащая эффективное количество рацемического или энантиомерно обогащенного соединения формулы (XIV) по п.14.

24. Фармацевтическая композиция, обладающая антипсихотической активностью, содержащая эффективное количество рацемического или энантиомерно обогащенного соединения формулы (XVI) по п.17.

25. Применение соединения формулы (I) по п.1 для приготовления фармацевтической композиции, обладающей антипсихотической активностью.

26. Применение соединения формулы (V) по п.2 для приготовления фармацевтической композиции, обладающей антипсихотической активностью.

27. Применение соединения формулы (VIII) по п.13 для приготовления фармацевтической композиции, обладающей антипсихотической активностью.

28. Применение соединения формулы (XIV) по п.14 для приготовления фармацевтической композиции, обладающей антипсихотической активностью.

29. Применение соединения формулы (XVI) по п.17 для приготовления фармацевтической композиции, обладающей антипсихотической активностью.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2342363

patent-2342363.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D211/32 атомами кислорода

Патенты РФ в классе C07D211/32:
новые производные пиперидина -  патент 2417985 (10.05.2011)
новое производное антраниловой кислоты или его соль -  патент 2394021 (10.07.2010)
соли донепезила, подходящие для получения фармацевтических композиций -  патент 2382032 (20.02.2010)
азотсодержащие гетероциклические производные и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента -  патент 2366655 (10.09.2009)
производные пирролидина и пиперидина -  патент 2326120 (10.06.2008)
производные пиперидина и способ их получения -  патент 2278856 (27.06.2006)
полиморфные модификации донепезила гидрохлорида, способы их получения и способ лечения заболевания, сопровождающегося активностью ацетилхолинэстеразы -  патент 2190603 (10.10.2002)
1-фенилалканоны - новые лиганды 5-нт4-рецептора -  патент 2170228 (10.07.2001)
промежуточные продукты для получения 1-бензил-4-((5,6- диметокси-1-инданон)-2-ил)-метилпиперидина, способы их получения и способ получения 1-бензил-4-((5,6-диметокси-1- инданон)-2-ил)-метилпиперидина с их применением -  патент 2160731 (20.12.2000)
3-азетидинилалкилпиперидины или пирролидины в качестве антагонистов тахикинина, способы их получения, промежуточные соединения, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения -  патент 2158264 (27.10.2000)

Класс C07D211/00 Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами

Класс A61K31/445  не конденсированные пиперидины, например пиперокаин

Патенты РФ в классе A61K31/445:
новые противомикробные средства -  патент 2522582 (20.07.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
способ получения плевромутилинов -  патент 2512591 (10.04.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения -  патент 2504543 (20.01.2014)
новые 4-(азациклоалкил)бензол-1,3-диоловые соединения в качестве ингибиторов тирозиназ, способ их получения и их применение в лечении человека и в косметических средствах -  патент 2499794 (27.11.2013)
соединения, представляющие собой стиролильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств -  патент 2494089 (27.09.2013)
комбинация частичного агониста никотиновых рецепторов и ингибитора ацетилхолинестеразы, содержащая ее фармацевтическая композиция и ее применение в лечении когнитивных расстройств -  патент 2493851 (27.09.2013)
способ лечения остеоартроза височно-нижнечелюстного сустава -  патент 2486927 (10.07.2013)
композиции, синтез и способы применения ингибиторов холинэстеразы на основе инданона -  патент 2478619 (10.04.2013)
лекарственное средство, содержащее производное карбостирила и донепезил, для лечения болезни альцгеймера -  патент 2469723 (20.12.2012)

Класс A61P25/18 противопсихотические средства, те нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении

Патенты РФ в классе A61P25/18:
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
антипсихотическое средство и способ его получения -  патент 2519761 (20.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
модуляторы нмда-рецептора и их применения -  патент 2515615 (20.05.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508096 (27.02.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона -  патент 2507204 (20.02.2014)
композиции, синтез и способы применения производных арилпиперазина -  патент 2506262 (10.02.2014)
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения -  патент 2506260 (10.02.2014)


Наверх