диазинопиримидины и фармацевтическая композиция, содержащая их

Формула изобретения

1. Соединение формулы

или его фармацевтически приемлемая соль, где

R¹ означает водород,

R ² означает 6-членный кислородсодержащий гетероциклил, арил, выбранный из незамещенного фенила или фенила, замещенного алифатической ацильной группой, содержащей 1-6 атомов углерода, галогеном, циано, гидроксилом,

С_1-6алкилсульфинилом, С_1-6алкилсульфонилокси, С _1-6алкилсульфонилом, С_1-6алкилсульфанилом, трет.бутилдиметилсиланилокси, 6-членным гетероциклилом, содержащим 1-2-гетероатома, выбранных из азота и кислорода,

R ³ означает C_1-6алкил,

Ar ¹ означает фенил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из атомов галогена,

C_1-6алкила, C _1-6алкокси, амино, C_1-6алкиламино, ди(С_1-6алкил)амино,

X ¹ означает кислород и

Х² означает химическую связь.

2. Соединение по п.1, где R ² означает незамещенный фенил или фенил, замещенный алифатической ацильной группой, содержащей 1-6 атомов углерода, галогеном, циано, гидроксилом, С_1-6алкилсульфинилом,С _1-6алкилсульфонилокси, C_1-6алкилсульфонилом, С_1-6алкилсульфанилом, трет.бутилдиметилсиланилокси, 6-членным гетероциклилом, содержащим 1-2-гетероатома, выбранных из азота и кислорода,

3. Соединение по п.1, где R ² означает гетероциклилфенил, C₁-С ₆алкилсульфинилфенил, C₁-С ₆алкилсульфонилфенил, фенил, галогенфенил, гидроксифенил, C₁-С₆ ацилфенил, цианофенил, C₁-С₆ алкилсульфонилоксифенил.

4. Соединение по п.1, где R ² означает гетероциклилфенил,

C₁ -С₆алкилсульфинилфенил, C ₁-С₆алкилсульфонилфенил, фенил или галогенфенил.

5. Соединение по п.1, где Ar ¹ означает 2-галогенфенил, 4-галогенфенил, 2,4-дигалогенфенил, 2,6-дигалогенфенил, 2-С₁-С ₆алкилфенил, 1-C₁-С ₆алкоксифенил, 2-C₁-С ₆алкоксифенил, 4-С₁-С ₆алкоксифенил, 3,5-ди-С₁-С ₆алкоксифенил, 2-галоген-5-C₁-С ₆алкоксифенил или 2-ди-С₁-С ₆алкиламино-6-фторфенил.

6. Соединение по п.3 где R³ означает метил.

7. Соединение по п.6, где R² означает 4-(морфолин-4-ил)фенил.

8. Соединение по п.7, где Ar¹ означает 2-бромфенил.

9. Соединение по п.7, где Ar ¹ означает 2,6-дихлорфенил.

10. Соединение по п.6, где R² означает 3-метилсульфинилфенил.

11. Соединение по п.10, где Ar¹ означает 2-бромфенил.

12. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием в отношении киназы р-38 MAP и киназы FGFR, включающая

(а) соединение по любому из пп.1-5 в эффективном количестве, и

(б) фармацевтически приемлемый эксципиент.

13. Соединение формулы

где n равно 0, 1 или 2,

R⁷ означает C_1-6алкил,

R ³, Ar¹, Х¹, Х² имеют значения, указанные в п.1;

при условии, что исключены следующие соединения: 7-метилсульфанил-1,3-дифенил-1Н-пиримидо[4,5-е][1,3,4]тиадиазин, 7-метансульфанил-3-фенил-1Н-пиримидо[4,5-е][1,3,4]тиадиазин и 7-метилсульфанил-1,3-дифенил-1Н-пиримидо[4,5-е][1,3,4]оксадиазин.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.