способ нормализации функциональных способностей тромбоцитов при метаболическом синдроме

Классы МПК:A61K31/4422  1,4-дигидропиридины, например нифедипин, никардипин
A61K31/41  содержащие пятичленные кольца с двумя или более гетероатомами, из которых по меньшей мере один является азотом, например тетразол
A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):Медведев Илья Николаевич (RU),
Беспарточный Борис Дмитриевич (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2007-02-19
публикация патента:

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии и эндокринологии, и позволяет нормализовать функциональные способности тромбоцитов при метаболическом синдроме. Способ включает применение индивидуально подобранной гипокалорийной диеты и препаратов нитрендипин 10 мг 1 раз и эпросартан 600 мг 1 раз в одно и то же время суток в течение 24 недель. Выбор именно этих лекарственных препаратов в сочетании с гипокалорийной диетой позволяет нормализовать тромбоцитарный гемостаз (адгезивную функцию тромбоцитов, их агрегацию), оптимизировать внутрисосудистую активность тромбоцитов, уровень перекисного окисления липидов и антиоксидантную защищенность тромбоцитов.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"activation, and microparticle formation in hypertension. Am J Hypertens 2004; 17 (9) 757-63.

Формула изобретения

Способ нормализации функциональных способностей тромбоцитов при метаболическом синдроме, включающий применение индивидуально подобранной гипокалорийной диеты, рассчитанной в ккал по формуле

для женщин: 18-30 лет (0,0621 · масса тела, кг + 2,0357)·240;

31-60 лет (0,0342 · масса тела, кг + 3,5377)·240;

старше 60 лет (0,0377 · масса тела, кг + 2,7545)·240;

для мужчин: 18-30 лет (0,0630 · масса тела, кг + 2,8957)·240;

31-60 лет (0,0484 · масса тела, кг + 3,6534)·240;

старше 60 лет (0,0491 · масса тела, кг + 2,4587)·240,

и нитрендипина 10 мг 1 раз и эпросартана 600 мг 1 раз в одно и то же время суток в течение 24 недель.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии, кардиологии и эндокринологии.

В качестве прототипа предлагается способ нивелирования дисфункции тромбоцитов при метаболическом синдроме RU 2268046 С1, 20.01.2006, включающий применение индивидуально подобранной гипокалорийной диеты, рассчитанной по формуле, и введение амлодипина.

Заявленный способ отличается тем, что в качестве медикаментозной терапии вводят эпросартан 600 мг утром и нитрендипин 10 мг 1 раз утром.

При этом для коррекции артериальной гипертонии, являющейся обязательным компонентом метаболического синдрома, не у всех больных подходит амлодипин в силу индивидуальных особенностей пациентов. У большого количества лиц с метаболическим синдромом необходимо сочетанное применение блокатора ангиотензиновых рецепторов и антагониста кальция.

Поэтому при подготовке данной заявки была поставлена задача разработать способ нормализации функциональной активности тромбоцитов у больных с метаболическим синдромом, нуждающихся в лечении гипокалорийной диетой и гипотензивными средствами из классов блокаторов ангиотензиновых рецепторов и антагонистов кальция (кроме амлодипина), который позволил бы решать проблему коррекции артериальной гипертонии с одновременной нормализацией функциональной активности тромбоцитов и тем самым профилактики у широкого контингента больных с метаболическим синдромом развития инфарктов и инсультов.

Однако никогда ранее лечебный комплекс, состоящий из индивидуально подобранной гипокалорийной диеты и препаратов нитрендипин и эпросартан, не применялся у больных артериальной гипертонией с метаболическим синдромом с целью нормализации тромбоцитарного гемостаза (адгезивной функции кровяных пластинок, агрегации тромбоцитов с АДФ, коллагеном, тромбином, ристомицином, перекисью водорода, адреналином и сочетаниями индукторов - АДФ + адреналин, АДФ + коллаген, адреналин + коллаген, а также оптимизации внутрисосудистой активности тромбоцитов, уровня перекисного окисления липидов и антиоксидантной защищенности кровяных пластинок с нормализацией градиента холестерин/фосфолипиды в их мембранах).

Целью изобретения является повышение эффективности коррекции нарушений тромбоцитарного гемостаза у больных с метаболическим синдромом.

Сущность заявляемого способа заключается в том, что для коррекции тромбоцитарного гемостаза больным с метаболическим синдромом длительно назначается индивидуально подобранная гипокалорийная диета, препараты нитрендипин в дозе 10 мг 1 раз в сутки и эпросартан 600 мг 1 раз в сутки.

Способ позволяет корректировать первичный гемостаз у больных с МС в течение полугода, переводя его на уровень, близкий к таковому для здоровых людей. При соблюдении в последующем рекомендаций заявляемого способа возможно поддержание первичного гемостаза в оптимальном режиме функционирования, что позволит существенно снизить риск тромботических осложнений, уменьшить число случаев временной нетрудоспособности, ускорить и повысить качество стационарного лечения, сократить инвалидность, а также продлить жизнь и снизить смертность больных с МС от инфаркта и инсульта.

Заявляемый способ осуществляется следующим образом.

Для создания отрицательного энергетического баланса в организме больных им рекомендуется индивидуально подобранная гипокалорийная диета.

Калорийность суточного рациона индивидуально для каждого больного с МС рассчитывается в ккал по формуле:

для женщин 18-30 лет (0,0621 × масса тела, кг + 2,0357)×240,

31 года-60 лет (0,0342 × масса тела, кг + 3,5377)×240,

старше 60 лет (0,0377 × масса тела, кг + 2,7545)×240,

для мужчин 18-30 лет (0,0630 × масса тела, кг + 2,8957)×240,

31 года-60 лет (0,0484 × масса тела, кг + 3,6534)×240,

старше 60 лет (0,0491 × масса тела, кг + 2,4587)×140.

Полученный коэффициент остается без изменений при минимальной физической нагрузке, умножается на 1,3 при умеренной и на 1,5 - при высокой физической активности (как правило, у пациентов с МС уровень физической активности низкий).

Рекомендуется 3 основных приема пищи и 2 промежуточных. При регулярном пропуске одного из основных приемов пищи достоверно увеличивается частота развития ожирения, выявлена также положительная корреляция между ожирением и пропуском завтрака. Рекомендуется следующее распределение суточной калорийности: завтрак - 25%, 2-й завтрак - 10%, обед - 35%, полдник - 10%, ужин - 20%.

Для составления меню больного используются специальные таблицы с указаниями химического состава и калорийности продуктов, учитывая, что основные источники энергии: белки (в 1 г содержится 4 ккал), жиры (9 ккал), углеводы (4 ккал) и алкоголь (7 ккал).

Второй компонент заявляемого способа - назначение нитрендипина 1 раз по 10 мг и эпросартана 600 мг 1 раз в одно и то же время суток.

Пример. У больной В., 49 лет, с массой тела 85,0 кг, индекс массы тела 29,8 кг/м 2, страдающей метаболическим синдромом в течение 14 лет при обследовании была выявлена тромбоцитопатия с повышением адгезивной - 47%, агрегационной активности (с АДФ - 25 с, с коллагеном - 27 с, с тромбином - 42 с, с ристомицином - 26 с, с Н 2О2 - 31 с, с адреналином 72 с, с АДФ + адреналином 22 с, с АДФ + коллагеном 20 с, с адреналином + коллагеном - 18 с) и внутрисосудистой активности тромбоцитов (дискоциты - 62%, дискоэхиноциты - 21%, сфероциты - 14,1%, сфероэхиноциты - 2,9%, биополярные формы - 0%, сумма активных форм - 35%, число тромбоцитов в агрегатах - 15,0%, число малых агрегатов - 18 на 100 свободно лежащих тромбоцитов, число средних и больших агрегатов - 8 на 100 свободно лежащих тромбоцитов) на фоне нарушенной толерантности к глюкозе и гиперлипидемии II б типа (общие липиды - 8,9 г/л) с легкой гиперхолестеринемией (общий холестерин - 5,9 ммоль/л). Уровень ацилгидроперекисей тромбоцитов составлял - 3,6 Д 233/109 тромбоцитов, малонового диальдегида (МДА) тромбоцитов - 1,58 нмоль/109 тромбоцитов, каталазы тромбоцитов - 3400МЕ/109 тромбоцитов, супероксиддисмутаза тромбоцитов - 900МЕ/109 тромбоцитов. Больной была назначена индивидуально подобранная гипокалорийная диета (2006,2 ккал), нитрендипин 10 мг 1 раз утром и эпросартан 600 мг 1 раз утром. Больная осматривалась через 4, 12 и 24 недели после начала лечения. Одновременно с осмотром производилось биохимическое и гематологическое исследование крови.

К 24 неделе лечения у больной нормализовались масса тела (72,0 кг) и индекс массы тела (25,2 кг/м2), была достигнута полная нормализация липидного спектра крови (общие липиды - 5,6 г/л, общий холестерин - 4,7 ммоль/л), теста толерантности к глюкозе, адгезивной функции кровяных пластинок - 36%, агрегации тромбоцитов с АДФ - 46 с, коллагеном - 35 с, тромбином - 58 с, ристомицином - 39 с, перекисью водорода - 51 с, адреналином - 99 с и сочетаниями индукторов - АДФ + адреналин - 34 с, АДФ + коллаген - 23 с, адреналин + коллаген - 27 с, а также оптимизации внутрисосудистой активности тромбоцитов (дискоциты - 86%, дискоэхиноциты - 8,8%, сфероциты - 3,3%, сфероэхиноциты - 1,6%, биополярные формы - 0,3%, сумма активных форм - 14%, число тромбоцитов в агрегатах - 5,1%, число малых агрегатов - 7 на 100 свободно лежащих тромбоцитов, число средних и больших агрегатов - 0,7 на 100 свободно лежащих тромбоцитов), уровня перекисного окисления липидов (уровень ацилгидроперекисей тромбоцитов составлял 2,05 Д 233/109 тромбоцитов, МДА тромбоцитов 0,67 нмоль/109 тромбоцитов) и антиоксидантной защищенности кровяных пластинок (каталазы тромбоцитов - 9200МЕ/10 9 тромбоцитов, супероксиддисмутаза тромбоцитов - 1430МЕ/10 тромбоцитов.

Больной предложено соблюдать данные ей рекомендации в последующем.

Использование предлагаемого способа коррекции тромбоцитарных нарушений в гематологии, кардиологии и эндокринологии поможет избежать многих сосудистых осложнении у больных с метаболическим синдромом, уменьшить у них число случаев временной нетрудоспособности, сократить длительность госпитализации, снизить инвалидизацию и смертность.

Класс A61K31/4422  1,4-дигидропиридины, например нифедипин, никардипин

фармацевтические композиции, содержащие s-амлодипина никотинат и их применение в лечении цереброваскулярных нарушений -  патент 2516922 (20.05.2014)
способ уменьшения отложения амилоида, амилоидной нейротоксичности и микроглиоза с помощью (-)-энантиомера нилвадипина -  патент 2490014 (20.08.2013)
комбинированное гипотензивное средство и способ его получения -  патент 2483728 (10.06.2013)
лекарственная композиция на основе тизоля для лечения анальных трещин -  патент 2483721 (10.06.2013)
гипотензивная комбинация валсартана и блокатора кальциевых каналов -  патент 2450813 (20.05.2012)
твердые лекарственные формы валсартана, амлодипина и гидрохлортиазида и способ их получения -  патент 2449786 (10.05.2012)
способ оптимизации активности стенки сосудов у больных артериальной гипертонией i-ii степени при метаболическом синдроме, перенесших тромбоз сосудов глаза -  патент 2430715 (10.10.2011)
способ коррекции дисфункций стенки сосудов у больных артериальной гипертонией iii степени при метаболическом синдроме, перенесших тромбоз сосудов глаза -  патент 2428162 (10.09.2011)
твердая лекарственная форма олмезартана медоксомила и амлодипина -  патент 2423975 (20.07.2011)
(s)-(-)-амлодипина камзилат или его гидрат и фармацевтическая композиция, включающая их -  патент 2403241 (10.11.2010)

Класс A61K31/41  содержащие пятичленные кольца с двумя или более гетероатомами, из которых по меньшей мере один является азотом, например тетразол

замещенные циклогексилдиамины -  патент 2526251 (20.08.2014)
способ комплексного лечения ранних стадий плоскоклеточного рака анального канала -  патент 2524419 (27.07.2014)
тетразольные соединения для снижения концентрации мочевой кислоты -  патент 2522458 (10.07.2014)
соединения, композиции и способы предупреждения метастазов раковых клеток -  патент 2519123 (10.06.2014)
наружное средство для лечения при ранах, загрязненных микрофлорой -  патент 2512824 (10.04.2014)
комбинация карбостирила и карнитина -  патент 2506950 (20.02.2014)
способ эмпирического лечения женщин с воспалительными заболеваниями органов малого таза -  патент 2505296 (27.01.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения -  патент 2504543 (20.01.2014)
способ лечения больных остеохондрозом поясничного отдела позвоночника -  патент 2502531 (27.12.2013)
фармацевтическая композиция для лечения нарушений мочеиспускания -  патент 2497504 (10.11.2013)

Класс A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов

способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран -  патент 2529798 (27.09.2014)
способ профилактики тромбозов у лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями и хронической болью -  патент 2528904 (20.09.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе -  патент 2526624 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
терапевтические полипептиды, их гомологи, их фрагменты и их применение для модуляции агрегации, опосредованной тромбоцитами -  патент 2524129 (27.07.2014)
2-(1s,2r,5s)-6,6-диметилбицикло[3.1.1]гепт-2ил]метил}сульфинил)этановая кислота, обладающая антиагрегационным действием -  патент 2522198 (10.07.2014)
фармацевтическая композиция, обладающая противотромботическим, тромболитическим, иммуномодулирующим, противовоспалительным действиями, нормализующая липидный и углеводный обмен -  патент 2519741 (20.06.2014)
предотвращение образования и/или стабилизации тромбов -  патент 2514878 (10.05.2014)
способ управляемого снижения агрегационной активности тромбоцитов мексидолом в эксперименте -  патент 2512788 (10.04.2014)
средство, обладающее противоопухолевой, антикоагулянтной, ранозаживляющей, противовоспалительной, антиоксидантной активностью, способностью ингибировать коллагеназу и ангиотензинпревращающий фермент (апф), и способ его получения -  патент 2509775 (20.03.2014)
Наверх