производные стауроспорина в качестве ингибиторов активности рецепторной тирозинкиназы flt3
| Классы МПК: | A61K31/553 содержащие по крайней мере один атом азота и по крайней мере один атом кислорода в качестве гетероатомов, например локсапин, стауроспорин A61P35/02 специально против лейкоза |
| Автор(ы): | Джеймс Дуглас ГРИФФИН (US), Пол Уилльям МАНЛИ (CH) |
| Патентообладатель(и): | НОВАРТИС АГ (CH), ДАНА-ФАРБЕР КЭНСЕР ИНСТИТЬЮТ ИНК. (US) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
2002-10-29 публикация патента:
10.11.2008 |
Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается применения N-[(9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13-гексагидро-10-метокси-9-метил-1-оксо-9,13-эпокси-1Н,9Н-дииндоло[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]пирроло[3,4-j][1,7]бензодиазонин-11-ил]-N-метилбензамида формулы (VII) или его соли для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболеваний, связанных с неконтролируемой активностью рецепторной тирозинкиназы FLT3, фармацевтического препарата и изделия, содержащих соединение формулы (II). Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.
Формула изобретения
1. Применение N-[(9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13-гексагидро-10-метокси-9-метил-1-оксо-9,13-эпокси-1Н,9Н-дииндоло[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]пирроло[3,4-j][1,7]бензодиазонин-11-ил]-N-метилбензамида формулы (VII)
или его соли для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболеваний, связанных с неконтролируемой активностью рецепторной тирозинкиназы FLT3.
2. Применение по п.1 для лечения лейкозов и миелодиспластических синдромов.
3. Применение по п.1 для лечения острого миелолейкоза и миелодиспластических синдромов с высоким риском.
4. Фармацевтический препарат для лечения лейкозов, включающий N-[(9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13-гексагидро-10-метокси-9-метил-1-оксо-9,13-эпокси-1Н,9Н-дииндоло[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]пирроло[3,4-j][1,7]бензодиазонин-11-ил]-N-метилбензамид формулы (VII) в эффективном количестве.
5. Изделие, включающее упаковочный материал и N-[(9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13-гексагидро-10-метокси-9-метил-1-оксо-9,13-эпокси-1Н,9Н-дииндоло[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]пирроло[3,4-j][1,7]бензодиазонин-11-ил]-N-метилбензамид формулы (VII) по п.1 или его фармацевтически приемлемые соли, содержащийся в указанном упаковочном материале, причем указанный упаковочный материал включает этикетки-инструкции, в которых сообщается, что указанное соединение формулы (VII) или его фармацевтически приемлемую соль следует вводить млекопитающим, страдающим от заболеваний, связанных с неконтролируемой активностью рецепторной тирозинкиназы FLT3, в количестве от 220 до 230 мг по специальной схеме лечения для ингибирования развития заболевания, связанного с неконтролируемой активностью рецепторной тирозинкиназы FLT3.
6. Изделие по п.5, где соединение формулы VII вводят три раза в сутки в общей дозе от 220 до 230 мг и предпочтительно в дозе от 70 до 80 мг при каждом введении, для лечения лейкозов, прежде всего острого миелолейкоза и миелодиспластических синдромов с высоким риском.
Приоритет по пунктам:
30.10.2001 по пп.1-4;
29.10.2002 по пп.5 и 6.
Описание изобретения к патенту
Текст описания приведен в факсимильном виде. 
Класс A61K31/553 содержащие по крайней мере один атом азота и по крайней мере один атом кислорода в качестве гетероатомов, например локсапин, стауроспорин
Класс A61P35/02 специально против лейкоза
