лекарственное средство, снижающее аппетит, и регулятор состава воздуха для диеты

Классы МПК:A61K36/28 Asteraceae или Compositae (семейство сложноцветных), например ромашка, девичья трава (пиретрум), тысячелистник или эхинацея
A61K36/605 Morus (шелковица)
A61P1/00 Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы
A61P3/00 Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ
Патентообладатель(и):ЯМАСИТА Хиромити (JP)
Приоритеты:
подача заявки:
2006-03-09
публикация патента:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к анорексическому агенту для снижения веса. Анорексический агент для снижения веса, представляющий собой водорастворимый экстракт Vernonia cinerea, используемый в виде его паров. Способ снижения веса, включающий вдыхание субъектом водорастворимого экстракта Vernonia cinerea в виде его паров. Регулятор состава воздуха для снижения веса субъекта, содержащий водорастворимый экстракт Vernonia cinerea на воздухопроницаемом твердом носителе или полутвердом носителе, содержащем водный растворитель, и пропускающий воздушный поток через указанный носитель или нагревающий указанный носитель для испарения водорастворимого экстракта Vernonia cinerea. Регулятор состава воздуха для снижения веса, который испаряет жидкость, содержащую водорастворимый экстракт Vernonia cinerea, путем нагревания или высокочастотных колебаний. Вышеописанный анорексический агент и регуляторы состава воздуха, содержащие анорексический агент эффективны для снижения веса. 4 н.п. ф-лы, 3 табл., 4 ил. лекарственное средство, снижающее аппетит, и регулятор состава   воздуха для диеты, патент № 2335292

лекарственное средство, снижающее аппетит, и регулятор состава   воздуха для диеты, патент № 2335292 лекарственное средство, снижающее аппетит, и регулятор состава   воздуха для диеты, патент № 2335292 лекарственное средство, снижающее аппетит, и регулятор состава   воздуха для диеты, патент № 2335292 лекарственное средство, снижающее аппетит, и регулятор состава   воздуха для диеты, патент № 2335292

Формула изобретения

1. Анорексический агент для снижения веса, представляющий собой водорастворимый экстракт Vernonia cinerea, используемый в виде его паров.

2. Способ снижения веса, включающий вдыхание субъектом водорастворимого экстракта Vernonia cinerea по п.1 в виде его паров.

3. Регулятор состава воздуха для снижения веса субъекта, содержащий водорастворимый экстракт Vernonia cinerea no п.1 на воздухопроницаемом твердом носителе или полутвердом носителе, содержащем водный растворитель и пропускающий воздушный поток через указанный носитель или нагревающий указанный носитель для испарения водорастворимого экстракта Vernonia cinerea.

4. Регулятор состава воздуха для снижения веса, который испаряет жидкость, содержащую водорастворимый экстракт Vernonia cinerea по п.1, путем нагревания или высокочастотных колебаний.

Описание изобретения к патенту

Область техники, к которой относится изобретение

Это изобретение относится к снижающим аппетит лекарственным средствам (аноректическим агентам), применимым при диете, способу применения этих агентов и регулятору состава воздуха для диеты, содержащего аноректический агент.

Уровень техники

На сегодняшний день тучность представляет собой проблему, являясь серьезным заболеванием современной эпохи, имеющим тяжелые последствия. Предложены и опробованы различные способы диетического питания, обеспечивающие здоровье и красоту. Известные способы похудения включают ограничение количества и вида пищи, физические упражнения и применение диетических лекарственных средств.

Диетические лекарственные средства могут быть классифицированы по их функции как аноректические агенты, агенты, ограничивающие всасывание жира, агенты, ограничивающие абсорбцию сахара, сжигающие жир агенты и т.д.

Изобретатель настоящей заявки предложил диетический напиток, включающий листья Perilla frutescens crispa, уксус, приготовленный натуральным образом, и почвенные микроорганизмы (патентный документ 1).

Известны также табачные фильтры или сигареты, которые помогают прекратить или снизить курение, содержащие экстракты вернонии пепельной (Vernonia cinerea), хотя они не имеют прямого отношения к диете (патентный документ 2).

Патентный документ 1: японский патент 2931797.

Патентный документ 2: публикация японского патента 2003-274919А.

Традиционные способы похудания, такие как упражнения, часто требуют экстраординарных усилий и терпения, что крайне неприятно. По этой причине многие люди вскоре отказываются от таких способов.

К тому же традиционные диетические лекарственные средства, которые служат для подавления аппетита, попадают в организм через органы пищеварения. Ограничение всасывания жира или сахара может вызвать проблемы со здоровьем, такие как недостаточность питания или другие вредные побочные эффекты. Таким образом, такие диетические лекарственные средства не всегда позволяют пациентам, находящимся на диете, терять вес здоровым образом. К тому же продолжительное недоедание, обусловленное хроническим неперевариванием пищи, может вызвать избыточное потребление пищи.

Другие диетические способы включают вид ароматерапии, при которой люди вдыхают то, что называется «аромат, подавляющий аппетит». Но разные люди предпочитают различные ароматы, так что выбор аромата для каждого индивидуума затруднен. Кто-то еще в комнате, где кто-нибудь вдыхает определенный аромат, должен вдыхать тот же аромат независимо от того, нравится ли ему или ей этот аромат. Это может вызвать проблемы между членами семьи или членами других групп.

Сущность изобретения

Объект настоящего изобретения - обеспечение аноректического агента, способа диеты и аппарата, подавляющего аппетит, с помощью которых можно существенно подавить аппетит без физических или ментальных затруднений или избыточных усилий и без любого вредного побочного эффекта, что позволяет терять вес здоровым и безопасным образом.

Другой объект настоящего изобретения - обеспечение непахучего аноректического агента, не производящего какого-либо запаха, который может быть неприятен для определенных людей и который безвреден даже в том случае, если нетучные люди, которые, таким образом, не нуждаются в диете, вынуждены вдыхать его, и обеспечение нового способа диеты и регулятора состава воздуха для диеты, который использует тот же самый агент.

В соответствии с настоящим изобретением обеспечивается аноректический агент, который в качестве активного ингредиента включает водорастворимый экстракт Vernonia cinerea.

Предполагается, что активный ингредиент, содержащийся в водорастворимом экстракте Vernonia cinerea, не всасывается, а разрушается в пищеварительных органах, если он принимается перорально. Считается, что только в том случае, если он вводится непосредственно в кровь через органы дыхания, такие как слизистая оболочка легких и носа, он будет в эффективной концентрации действовать на центральную нервную систему через спинномозговую жидкость.

Как будет видно из приведенных ниже экспериментальных результатов, активный ингредиент водорастворимого экстракт Vernonia cinerea функционирует как средство, подавляющее аппетит у пациента, который находится на диете. В результате будет появляться эффект снижения веса. Но он не будет иметь никакого воздействия на субъекта, который не хочет худеть. Таким образом, он безопасен даже для детей в период роста.

Такая аноректическая функция и диетический эффект, следующие из этого, будут выявляться более эффективно путем применения аноректического агента, включающего в качестве активных ингредиентов водорастворимые экстракты Vernonia cinerea и шелковицы.

Применение шелковицы с Vernonia cinerea подавляет увеличение уровня сахара в крови благодаря действию водорастворимых активных ингредиентов, содержащихся в шелковице, и обеспечивает эффект снижения веса более эффективно благодаря синергическому действию активных ингредиентов, содержащихся в шелковице и Vernonia cinerea.

Соотношение для смешивания (по сухому весу) Vernonia cinerea к шелковице в сухом состоянии должно быть от 100:1 до 100:70, предпочтительно от 100:10 до 100:50, более предпочтительно от 100:30 до 100:35, так что аноректический эффект и эффект снижения уровня сахара крови аноректического агента будут развиваться в хорошем балансе путем синергического действия. Это означает, что если соотношение ниже указанного выше ряда, то может ожидаться только лишь эффект снижения сахара в крови, и не может быть получен синергический эффект в подавлении аппетита. К тому же добавление шелковицы в соотношении выше указанного ряда не будет обеспечивать дополнительного снижения уровня сахара в крови и, таким образом, является бессмысленным.

Аноректический агент в соответствии с настоящим изобретением может быть обеспечен в форме, в которой водорастворимый экстракт наносится на проницаемый твердый носитель или полутвердый носитель, содержащий водный растворитель.

Путем переноса водорастворимого экстракта на такой твердый или полутвердый носитель аноректический агент в соответствии с настоящим изобретением может быть помещен в простой контейнер или вмонтирован в нагревающийся испаритель для усиленного испарения или в распылитель или вентилятор для более простого применения.

Аноректический эффект и эффект снижения веса тела могут быть получены с большой вероятностью путем применения диеты, в которой аноректический агент в соответствии с настоящим изобретением испаряется, и производимые пары вдыхаются для всасывания его активного ингредиента через органы дыхания.

В качестве аппарата, применяемого в диете для всасывания активного ингредиента через органы дыхания, может быть применен регулятор состава воздуха для диеты. Он регулирует состав воздуха, содержащего аноректический агент, путем переноса аноректического агента на проницаемый твердый носитель или полутвердый носитель, содержащий водный раствор, и пропускания потока воздуха через носитель или нагревания носителя для испарения активного ингредиента.

В качестве другого аппарата, применяемого в диете для всасывания активного ингредиента через органы дыхания, может быть применен регулятор состава воздуха для диеты, который регулирует состав воздуха, содержащего аноректический агент в форме жидкого агента, и испаряющегося жидкий агент путем нагревания или высокочастотных осцилляций.

Путем вдыхания воздуха, состав которого регулируется этими аппаратами, активный ингредиент, содержащийся в водорастворимом экстракте Vernonia cinerea, будет поступать непосредственно в кровь через органы дыхания, такие как слизистая оболочка легких и носа. По этой причине с большой долей вероятности могут быть получены аноректическая функция и эффект снижения веса. Если аноректический агент включает ингредиент шелковицы в виде водорастворимого активного ингредиента, подавляющего увеличение уровня сахара в крови, эффект снижения веса тела будет выявляться более эффективно благодаря синергическому действию водорастворимых экстрактов шелковицы и Vernonia cinerea.

Преимущества изобретения

Поскольку аноректический агент в соответствии с настоящим изобретением включает в качестве активного ингредиента водорастворимый экстракт Vernonia cinerea или предпочтительно включает в качестве активных ингредиентов водорастворимые экстракты Vernonia cinerea и шелковицы в предварительно определенном соотношении для смешивания, если активный ингредиент или ингредиенты эффективно поступают в кровь, пользователь может безопасно контролировать аппетит и потерю веса без ментальных или физических затруднений и достигать эффекта снижения веса безопасным и здоровым способом без чрезвычайных усилий.

Поскольку активный ингредиент аноректического агента в соответствии с настоящим изобретением, по сути, не имеет запаха, его можно применять, не беспокоясь о других людях, находящихся в той же комнате. Таким образом, аноректический агент в соответствии с настоящим изобретением является достаточно многогранным.

Поскольку в соответствии со способом диеты настоящего изобретения активный ингредиент поступает непосредственно в кровь через дыхательные органы путем испарения аноректического агента в жидкой форме и вдыхания полученных паров, пользователь почти не ощущает ментальных или физических проблем, и активный ингредиент эффективно действует на центральную нервную систему. Таким образом, аппетит пользователя контролируется должным образом, так что эффект снижения веса тела может быть достигнут безопасным и здоровым образом. Если в качестве аноректического агента применяется активный ингредиент без запаха, аноректический агент никогда не будет раздражать людей вокруг пользователя.

К тому же регулятор состава воздуха для диеты в соответствии с настоящим изобретением испаряет аноректический агент, пропитывающий пористый материал, или испаряет аноректический агент в жидком состоянии и регулирует состав воздуха, содержащего эффективный компонент, таким образом, что он может поступать через органы дыхания пользователя. Путем простого вдыхания производимого таким путем воздуха человек, находящийся на диете, может легко терять вес.

Краткое описание чертежей

Фиг.1 представляет схематический вид регулятора состава воздуха для диеты в соответствии с настоящим изобретениям. Цифры обозначают: 1 - жидкий агент, 2 - контейнер, 3 - нагреватель, 4 - контрольная панель, 5 - термостат, 6 - таймер.

Фиг.2 является графиком, показывающим соотношение между средним весом мышей в группах от А до С и временем тестирования.

Фиг.3 является графиком, показывающим соотношение между средним весом корма, потребленного мышами в группах от А до С, и временем тестирования.

Фиг.4 является графиком, показывающим соотношение между средними значениями BMI людей в группах от А до С и временем тестирования.

Осуществление изобретения

Водорастворимый экстракт Vernonia cinerea, примененный в настоящем изобретении, может быть получен, как описано ниже.

Vernonia cinerea является травянистым растением семейства сложноцветные, род Vernonia. Его научное название Vernonia cinerea (Linn) Less. Оно производится как материал для травяного чая. Основной производящей страной является Таиланд.

Vernonia cinerea произрастает не только в Таиланде, но и в странах субтропической зоны, которые имеют климатические условия и условия для произрастания, похожие на таковые в Таиланде (таких как Камбоджа, Бирма, Лаос, Вьетнам, Индонезия, Китай и Индия). Условия для произрастания не особенно ограничены. В настоящем изобретении может быть применена Vernonia cinerea, выращенная обычным методом. Ее F1 гибриды, генно-модифицированные варианты, другие варианты или культивируемые варианты также могут быть применены в настоящем изобретении.

Vernonia cinerea предпочтительно применяется как материал для экстракции в цельном виде, но могут быть применены лишь ее части. Например, ее листья, стебли, цветы и так далее могут применяться отдельно или в комбинации. Ее листья наиболее подходят для получения сухого порошка с желаемым диаметром частиц. В применении материал предпочтительно разрезают до подходящего размера для обеспечения легкой экстракции и, если необходимо, высушивают.

Шелковица, применяемая в настоящем изобретении, представляет собой Morus L., которая является двудольным растением, принадлежащим к семейству тутовых. Обычно такие шелковицы содержат дезоксиноджиримицин, кальций, лекарственное средство, снижающее аппетит, и регулятор состава   воздуха для диеты, патент № 2335292 -каротин (витамин А), лекарственное средство, снижающее аппетит, и регулятор состава   воздуха для диеты, патент № 2335292 -аминокислоту, флавоноид, калий, железо, другие аминокислоты и т.д.

Для целей настоящего изобретения может быть применен любой вид шелковицы. Например, шелковица, применяемая в изобретении, может быть Morus alba L., Morus atropurpure Roxb., Morus bombycis Koidz., Morus alba L. var stylosa Bur, Morus japonica Bailey nonSieb., Morus australis Poir., Morus acidosa Griff. Среди этих шелковиц первые две легко доступны как культивируемые варианты. Как материал для экстракции могут применяться любые части шелковицы, исключая ее корни, такие как ее листья и стебли. Но предпочтительно применяются только листья или вся она целиком, исключая ее корни.

В настоящем изобретении в качестве растворителей для экстракции могут быть применены водные растворители. В качестве водного растворителя могут быть применены вода или смесь воды и гидрофильного растворителя. Гидрофильным растворителем может быть спирт, кетон или органическая кислота. Спиртом может быть низший спирт, такой как этанол, пропанол, изопропанол или бутанол. Кетоном может быть ацетон. Органической кислотой может быть уксусная кислота, пропионовая кислота, масляная кислота, лимонная кислота, щавелевая кислота, яблочная кислота или молочная кислота. К тому же растворитель для экстракции может включать органический растворитель, обеспечиваемый таким органический растворителем, который не уменьшает эффект этого изобретения.

Предпочтительно растворитель для экстракции включает от 1 до 15 грамм, более предпочтительно не менее 3 грамм (дополнительно предпочтительно не менее чем 6 грамм) и не более 12 грамм Vernonia cinerea на 100 мл растворителя для экстракции.

Что касается времени экстракции, то экстракция предпочтительно продолжается после того, как Vernonia cinerea была погружена в 100 мл воды и подвергнута кипячению до тех пор, пока общее количество не уменьшалось до примерно половины (около 30-40 минут), хотя зависит от применяемого растворителя и количества Vernonia cinerea. Если делать так, то можно получить экстракт с достаточной концентрацией для достижения желаемого эффекта.

Для экстракции Vernonia cinerea может быть помещена в раствор для экстракции после того, как раствор для экстракции был доведен до кипения, или же Vernonia cinerea может быть помещена в раствор для экстракции и смесь может быть подвергнута кипячению. Но с помощью эксперимента было подтверждено, что первый способ обеспечивает лучшие результаты.

Желаемый экстракт получен путем экстракции Vernonia cinerea таким способом, отфильтрован, если необходимо, и оставлен при комнатной температуре. Также приемлема экстракция холодной водой и экстракция с помощью высокого давления.

Что касается способа экстракции, то может быть приемлем один из следующих способов: насыщение при комнатной температуре или во время охлаждения или нагревания и затем экстракция; экстракция путем перегонки, такой как перегонка паров воды; способ давления, в котором экстракт получают путем давления, и проведение одного из этих способов под пониженным давлением. Эти способы могут быть применены отдельно или в сочетании.

Полученный таким образом водорастворимый экстракт может быть применен в жидком состоянии. К тому же жидкий аноректический агент может быть нанесен на проницаемый твердый носитель или полутвердый носитель, поглощающий водный растворитель.

Проницаемый твердый носитель может быть носителем, подобным губке носителем с трехмерной сетевидной структурой, имеющей поры, сообщающиеся друг с другом, вспененной смолой, активированным древесным углем или сцементированным телом. К тому же он может быть фибриллярным материалом, таким как пучок волокон, сплетенной тканью и несплетенной тканью. Полутвердый носитель может быть желе, агаром или суперабсорбирующей смолой. Полутвердый носитель может быть носителем, который может нести жидкость в способном испаряться состоянии.

Твердый носитель может быть импрегнирован с получением, например, палочек для прижигания (moxa) или курительных палочек, высушен и подожжен для постепенного испарения активных компонентов.

Vernonia cinerea и шелковица являются растениями, которые известны для применений, в которых их экстракты применяются орально в форме чайных листьев или трав. Следовательно, их водорастворимые экстракты являются вообще не ядовитыми, даже если они применяются орально. Из опыта очевидно также, что их пары безопасны для того, чтобы их вдыхать или нюхать.

Водорастворимый экстракт Vernonia cinerea, применяемый как аноректический агент в соответствии с настоящим изобретением, включает не только специфические известные ингредиенты Vernonia cinerea, но другие неспецифические ингредиенты этого растения. Следовательно, трудно определить количества его активных ингредиентов. Но на основе клинических экспериментов с применением мышей, как описано ниже, предполагается, что если экстракт (то есть водорастворимый экстракт) Vernonia cinerea получен путем помещения 30 г измельченной Vernonia cinerea в 1000 мл воды, нагревания и кипячения смеси до тех пор, пока количество воды не уменьшится до примерно половины от оригинального веса, и фильтрования смеси, то взрослый человек весом 60 кг для получения наилучших результатов должен принимать такой экстракт путем вдыхания в количестве не менее чем 0,05 мл, предпочтительно от 0,1 до 3,0 мл, что составляет не менее, чем 0,001 мл, предпочтительно от 0,002 до 0,005 мл на кг веса тела.

Это количество много меньше, чем количество такого экстракта, которое должно быть принято орально для получения наилучших результатов. Это является одним из наиболее важных преимуществ настоящего изобретения. Причина, по которой можно радикально снизить количество принимаемого экстракта, если экстракт принимается путем вдыхания, является то, что при принятии экстракта путем вдыхания его активные ингредиенты прямо абсорбируются организмом, обходя стадии распада под действием ферментов, абсорбции и ресинтеза, которые необходимы, если экстракт принимается орально.

Аппарат, воплощающий изобретение, который применяется для абсорбции активных ингредиентов экстракта в соответствии с изобретением через органы дыхания, описан в настоящий момент со ссылкой на сопровождающие чертежи.

Как показано на Фиг.1, регулятор состава воздуха для диеты, воплощающий настоящее изобретение, включает контейнер 2, содержащий аноректический агент 1 в жидком состоянии в соответствии с изобретением, нагреватель 3 для нагревания жидкого агента 1 до его испарения, регулируя, таким образом, концентрацию жидкого агента в воздухе комнаты.

Нагреватель 3 может быть нагревателем известного типа, таким как электрический нагреватель, регулируемый контрольной панелью 4. Нагреватель 3 соединен с АС выходом через термостат 5 и таймер 6 для избирательного включения и выключения нагревателя с целью регулирования комнатной температуры и времени распыления и для предотвращения перегрева.

Регулятор состава воздуха испаряет контролируемое количество жидкого агента 1 в течение желаемого периода времени для наполнения комнаты парами жидкого агента 1. Любой человек в комнате может вдыхать пары жидкого агента 1, то есть водорастворимого экстракта Vernonia cinerea в соответствии с изобретением.

Вместо нагревания всего жидкого агента в контейнере, как описано выше, часть жидкого агента может быть выпарена путем высокочастотной осцилляции, подобно известному увлажнителю. Также жидкий агент 1 может быть выпарен путем пропитывания волокнистого или пористого носителя жидким агентом и пропускания воздуха от вентилятора через носитель так, что можно вдыхать воздух, содержащий производимые пары.

Носитель может быть пучком волокон, таким как фильтр сигареты. Такой пучок волокон может быть помещен в небольшой контейнер, имеющий входной конец, такой как мундштук ароматической сигареты. За счет всасывания через такой волокнистый пучок можно принимать жидкий агент 1. Также такой волокнистый пучок или любой другой проницаемый твердый носитель может быть пластинкой. При нагревании пластинки активные ингредиенты жидкого агента испаряются. Дополнительно водорастворимый экстракт может быть приклеен к носителю в форме несплетенного материала или к носителю типа фильтра, и носитель может быть установлен на входе в воздушный кондиционер или на электрическом вентиляторе, так что поток воздуха будет проходить через носитель.

Для эффективного испарения жидкого агента возможно также погружение части палочкообразного носителя, образованного углеродным волокном или сцементированным телом, в контейнер для увлажнения всего носителя за счет капиллярного эффекта, нагревания находящейся снаружи части носителя нагревателем для ускорения выпаривания и доведения потока воздуха от вентилятора до контакта с находящейся снаружи частью носителя, если это необходимо.

Оба экстракта Vernonia cinerea и шелковицы не имеют запаха, когда их пары вдыхают. Они могут быть применены как есть, без добавления любого запаха. В этом отношении способ диеты в соответствии с настоящим изобретением отличается от ароматерапии, которая оказывает определенное воздействие путем психологических эффектов через запах. Предполагается, что в способе диеты в соответствии с настоящим изобретением лишенные запаха активные ингредиенты экстракта мигрируют из кровеносного русла в спинномозговую жидкость и действуют непосредственно на мозг. Таким образом, этот способ диеты не оказывает действие на снижение веса за счет психологических эффектов ароматподобной терапии.

Типичные материалы, применяемые для лечения тучности с помощью ароматерапии, включают фенхель, можжевельник и пачули. Vernonia cinerea в основном не используется в ароматерапии для лечения тучности. К тому же нет литературных данных, теории или сообщений, показывающих, что Vernonia cinerea действует против тучности, когда она принимается как лекарственное средство, питье или пища.

Как описано выше, водорастворимый экстракт Vernonia cinerea и экстракт шелковицы является по существу непахучими и не обладают любым психологическим эффектом против тучности за счет запаха. В этом отношении метод диеты в соответствии с изобретением отличается от ароматерапии.

Неприятный запах, такой как запах фекалий и мочи, может у любого вызвать потерю аппетита и, таким образом, потерю веса. Но никто не будет хотеть вдыхать такие неприятные запахи. Запахи, используемые для ароматерапии, не обязательно приятны для любого, и могут быть неприятны для некоторых людей. Поскольку водорастворимый экстракт Vernonia cinerea в соответствии с этим изобретением не имеет запаха, он напротив не вызывает какого-либо неприятного ощущения благодаря запаху. Следовательно, он может быть применен любым пациентом без получения неприятных ощущений и является многогранным.

Примеры

Водорастворимый экстракт Vernonia cinerea, примененный для экспериментов в примерах, был приготовлен следующим способом.

Во-первых, 30 г измельченной Vernonia cinerea смешивали с 1000 мл воды, и смесь нагревали и кипятили до тех пор, пока количество воды не уменьшалось до примерно половины от оригинального веса. Путем фильтрования смеси был получен водорастворимый экстракт Vernonia cinerea.

Для того чтобы тестировать водорастворимый экстракт Vernonia cinerea, как средство против тучности на мышах, выращенных обычным образом мышей держали на диете с высоким содержанием жирного корма в течение четырех недель, для того чтобы проверить действие аноректического агента как пример средства против тучности.

Функциональный тест против тучности для аноректического агента

1. Использованные животные: 60 обычных мышей (самки в возрасте 12 недель) были приручены в течение 1 недели, и после подтверждения того, что не было увеличения веса любой из мышей, они были подвергнуты тестированию. Непосредственно перед тестом мыши были разделены на три группы А, В и С, по 20 в каждой группе, так что средние веса каждой группы были равны друг другу.

2. Среда содержания: ограничена армированным бетонным зданием; температура 23±3 градуса С; влажность: от 40 до 60%.

3. Условия содержания: каждые пять мышей были помещены в одну клетку с древесными опилками (КАС) на полу, которые меняли один раз в неделю. Воду давали свободно в бутылке с водой. Свет включали и выключали с 12-часовыми интервалами от начала выдерживания до конца эксперимента.

4. Образцы: жидкость, применяемая для групп В и С, была аноректическим агентом, включающим водорастворимый экстракт в соответствии с настоящим изобретением. Мыши группы В принимали его как питье, а мыши группы С - путем вдыхания.

5. Корм: во время периода приручения (одна неделя до эксперимента) применяли обычный порошковый корм (сделан CLEA Japan, Inc. CE-2). Но в начале эксперимента для всех групп применяли корм с высоким содержанием жира для тучности и диабета (Quick Fat, изготовленный Japan, Inc.). В любой клетке в среднем на мышь давали 5 г корма. Кормушки проверяли каждые 6 ч, и в каждую пустую кормушку добавляли нужное количество корма.

6. Способ тестирования: мышей группы А (контрольная группа) кормили только кормом с высоким содержанием жира. Мышам группы В давали питьевую воду, содержащую 0,5% аноректического агента данного примера. В этом случае потребление в день составляло 0,005 мг на мышь весом 30 г. Это эквивалентно потреблению с водой 30 мл аноректического агента примера для взрослого человека весом 60 кг и 2000 мл воды в день. До эксперимента было подтверждено, что мыши свободно пили жидкую смесь.

Мышей группы С кормили кормом с высоким содержанием жира, подобно мышам группы А. Путем использования малого нагреваемого испарителя, размещенного на расстоянии примерно 30 см от каждой клетки, испаряли примерно 0,5 мл в день аноректического агента примера для природного вдыхания мышами группы С и определяли его эффект.

Эффект был определен путем измерения веса мышей и веса корма, потребленного в неделю. Фиг.2 и 3 показывают результаты.

Доза 0,5 мл в день, даваемая мышам группы С путем испарения, рассматривается как весьма высокая для веса мышей. Но поскольку большая часть испаренного агента диспергируется в воздухе и не вдыхается мышами, эффект аноректического агента будет вряд ли появляться, если доза, полученная выпариванием, снижается до более низкого уровня. К тому же поскольку этот эксперимент не предназначен для определения эффекта аноректического агента на предотвращение тучности, но для определения его эффекта на потерю веса, были использованы не тучные диабетические мыши (kk-AyTa), a обычные мыши. Для того чтобы устранить каннибализм все использованные мыши были в возрасте 12 недель, взрослые самки мыши.

7. Определение эффекта: Фиг.2 и 3 ясно (без необходимости в статистической обработке) показывают, что увеличение в весе мышей группы С было значительно ниже. Фиг.2 и 3 показывают снижение веса в недели 3 и 4. Хотя их средний вес не падает ниже уровня в начале эксперимента, он достигает этого уровня.

Это является желаемым результатом, в котором средний вес уменьшился до начального идеального уровня, но не снизился чрезмерно ниже идеального уровня. Только мыши группы С показали снижение в потреблении корма в недели 3 и 4, во время которых средний вес начал уменьшаться.

С другой стороны, мыши группы В показали постепенное увеличение в весе, хотя не такое избыточное, как мыши группы А. Потребление ими корма не уменьшилось.

Эти результаты показывают, что аноректический агент, содержащийся в водорастворимом экстракте Vernonia cinerea в соответствии с изобретением как его активный ингредиент имеет незначительный диетический эффект, когда применяется орально в качестве питья, и имеет значительный эффект только тогда, когда вдыхается в форме паров.

Далее для определения диетического эффекта аноректического агента в соответствии с изобретением на людях следующему эксперименту были подвергнуты мониторные группы, каждая из которых состояла из 20 человек.

Субъекты были разделены на мониторные группы в соответствии со значениями их BMI (индекс массы тела), который равен [вес тела, кг/(высота, м)2]. Субъекты, имеющие значение BMI 25 или более, были определены как тучные, а те, что имели значение BMI менее 18, были определены как худые.

Группа А: Для нетучных субъектов, то есть тех, что имели значение BMI менее чем 25, вблизи головы каждого из субъектов каждую ночь, когда они спали, устанавливали регулятор состава воздуха для диеты, показанный на Фиг.1, для испарения 3 мл экстракта Vernonia cinerea примера, так что субъекты вдыхали экстракт во время сна. Результаты эксперимента показаны в Таблице 1.

Группа В: Для тучных субъектов, то есть тех, что имели значение BMI 25 или выше, вблизи головы каждого из субъектов каждую ночь, когда они спали, устанавливали регулятор состава воздуха для диеты, показанный на Фиг.1, для испарения 3 мл экстракта Vernonia cinerea примера, так что субъекты вдыхали экстракт во время сна. Результаты эксперимента показаны в Таблице 2.

Группа С: Тучные субъекты, то есть те, что имели значение BMI 25 или выше, пили 30 мл экстракта Vernonia cinerea примера перед сном и после прогулки. Результаты эксперимента показаны в Таблице 3.

Таблица 1
Группа АПолВозраст ВесВысота BMIМесяц 1Месяц 2 Месяц 3Месяц 4
1Женщина 7341,51,52 18,017,717,7 17,717,7
2Мужчина 6753,01,685 18,718,518,5 18,518,1
3Мужчина 4568,01,71 23.323,123,3 23,322,9
4Мужчина 4065,01,73 22,222,222,2 21,621,6
5Мужчина 4566,01,75 21,621,621,4 21,421,4
6Женщина 3643,01,63 16,216,416,6 16,616,4
7Мужчина 4565,01,71 22,222,222,1 22,122,3
8Женщина 4843,01,54 18,118,117,9 17,917,9
9Женщина 6041,01,49 18,418,418,4 18,218,4
10Мужчина 5469,01,76 22,322,122,1 22,122,3
11Женщина 4461,01,66 22,122,022,1 22,022,0
12Мужчина 3768,01,72 23,024,322,8 23,022,8
13Женщина 5843,01,58 17,217,617,8 17,617,8
14Мужчина 5665,01,74 21,521,521,3 21,521,3
15Мужчина 4367,51,72 23,023,022,6 23,022,6
16Женщина 4047,01,56 19,019,319,1 19,119,1
17Мужчина 4559,01,73 19,719,719,7 19,719,7
18Мужчина 4446,01,60 18,018,118,1 18,118,1
19Женщина 7046,51,57 19,119,119,2 19,219,1
20Мужчина 1649,01,56 20,220,220,2 20,220,2
     Среднее 20,220,2 20,120,120,0

Таблица 2
Группа ВПолВозраст ВесВысота BMIМесяц 1Месяц 2 Месяц 3Месяц 4
1Мужчина 6275,01,68 26,625,925,1 24,824,8
2Женщина 6268,01,56 27,926,726,2 25,825,4
3Женщина 5767,01,55 27,926,626,2 25,825,8
4Мужчина 4682,01,71 28,027,026,3 26,326,3
5Женщина 3966,01,58 26,425,224,4 24,824,4
6Мужчина 6281,01,70 28,027,026,6 26,326,0
7Женщина 7189,01,57 36,134,934,0 33,733,3
8Женщина 3970,01,65 25,724,625,0 25,024,6
9Женщина 6073,51,58 29,228,027,2 27,226,4
10Мужчина 4975,01,59 29,728,528,0 27,628,0
11Женщина 7569,01,54 29,127,827,0 27,026,6
12Женщина 6172,51,58 28,828,027,2 27,226,8
13Мужчина 4291,01,71 31,130,129,4 28,728,4
14Женщина 7389,01,54 37,536,335,4 34,234,2
15Женщина 5266,01,53 28,226,926,5 26,526,9
16Женщина 7487,51,59 34,433,633,4 32,832,0
17Женщина 7078,51,56 32,332,331,6 31,631,6
18Женщина 7866,01,48 30,129,729,2 28,729,3
19Женщина 5666,51,57 26,826,826,4 26,826,4
20Женщина 3678,01,60 30,529,328,9 28,928,5
     Среднее 29,728,8 28,228,027,7

Таблица 3
Группа СПолВозраст ВесВысота BMIМесяц 1Месяц 2 Месяц 3Месяц 4
1Женщина 6369,51,54 29,329,129,1 29,329,3
2Женщина 5968,01,52 29,429,229,2 29,029,0
3Мужчина 5190,51,72 30,530,430,3 30,329,7
4Женщина 4092,01,59 36,436,236,2 36,436,4
5Мужчина 4674,01,71 25,325,625,8 25,825,6
6Мужчина 5681,01,72 27,427,027,4 27,427,4
7Женщина 6072,01,58 28,828,828,6 28,628,8
8Женщина 2462,01,55 25,825,825,8 25,825,8
9Женщина 5463,51,54 26,826,626,6 26,826,6
10Женщина 4992,01,65 33,833,834,5 33,833,4
11Женщина 4462,01,55 25,824,624,6 25,824,6
12Женщина 5576,01,58 30,430,230,2 30,030,0
13Женщина 3478,51,57 31,831,831,8 31,631,8
14Женщина 6763,01,54 26,627,026,6 26,326,3
15Женщина 4063,51,55 26,426,426,4 26,426,2
16Мужчина 6177,01,71 26,326,226,2 26,326,3
17Женщина 6374,01,58 29,629,629,6 29,429,4
18Женщина 3675,51,59 29,929,729,7 29,929,7
19Мужчина 3478,01,61 30,129,929,7 29,729,7
20Женщина 5978,51,54 33,132,932,9 32,732,2
     Среднее 29,229,0 29,029,229,1

Таблицы 1-3 и Фиг.4 показывают, что для группы А наблюдаются небольшие изменения в значении BMI. Это означает, что у субъектов, имеющих стандартные или менее, чем стандартные значения BMI, обнаруживается незначительный эффект диеты.

Для группы С вопреки факту, что анорексический агент примера был применен в количестве, большем примерно в 20 раз, чем для группы В, наблюдались небольшие изменения в BMI. Это демонстрирует, что анорексический агент не оказывает эффекта, если он применяется орально.

С другой стороны только для группы В значение BMI значительно уменьшалось. Это означает, что среднее значение BMI уменьшалось от 29,7 до 27,7 в течение 4 месяцев. Это показывает, что вдыхание аноректического агента примера является эффективным. К тому же, при подробном рассмотрении индивидуумов группы В видно, что применение примера для субъектов со стандартным весом или с весом менее стандартного приводит к небольшому изменению веса, и только применение для тучных индивидуумов было эффективным. Это показывает, что пример является аноректическим агентом, который обеспечивает снижение веса безопасным и здоровым образом без какого-либо побочного эффекта за счет безопасного контроля аппетита.

Рассматривая эти результаты, можно сделать вывод о том, что если традиционный аноректический агент испаряется в воздух так, что субъект, который желает снизить вес, может вдыхать эти пары, другие люди в той же комнате будут также вдыхать пары, не зная, что они вдыхают пары. Это опасно, если эти другие люди являются слишком худыми, страдающими от анорексии или детьми в период роста.

Но аноректический агент в соответствии с настоящим изобретением не будет иметь таких вредных эффектов на людей, которые не должны терять вес или на детей в период роста, которые должны есть достаточно. К тому же агент не имеет запаха и может вдыхаться в приятной атмосфере. Это идеально удобно, безопасно и приятно обеспечивает диету без всяких трудностей.

Экстракт Vernonia cinerea был подвергнут обращенно-фазовой хроматографии, и получена кривая его анализа. Ингредиенты, появляющиеся в пиках с задержкой 11,984 секунды и 13,741 секунды, являются, вероятно, активными ингредиентами, которые были применены как активные ингредиенты аноректического агента. В результате они индуцировали потерю аппетита у всех субъектов. Но мы не собрали данные, когда эти конкретные ингредиенты применялись в течение длительного периода времени, как в таблицах 1, 2 и 3. Это связано с тем, что мы удержались от применения таких конкретных активных ингредиентов для людей непрерывно в течение месяца или дольше в целях безопасности.

Из этих результатов предполагается, что аноректический агент в соответствии с настоящим изобретением, который содержит все ингредиенты водорастворимого экстракта Vernonia cinerea, является безопасным и прекрасным аноректическим агентом.

Класс A61K36/28 Asteraceae или Compositae (семейство сложноцветных), например ромашка, девичья трава (пиретрум), тысячелистник или эхинацея

способ коррекции вторичных иммунодефицитов у телят -  патент 2525426 (10.08.2014)
способ профилактики массовых желудочно-кишечных и респираторных болезней молочных поросят -  патент 2524664 (27.07.2014)
способ иммунокоррекции апи-фитокомпозицией -  патент 2524658 (27.07.2014)
композиции, содержащие липофильные экстракты zingiber officinale и echinacea angustifolia, для предупреждения и лечения гастроэзофагеального рефлюкса и рвоты, вызванной химиотерапией -  патент 2524625 (27.07.2014)
способ иммунотерапии вирусного гепатита с -  патент 2523386 (20.07.2014)
способ лечения лучевых повреждений кожи iii-iv степени на полях облучения после нейтронной терапии у больных местными рецидивами рака молочной железы -  патент 2521371 (27.06.2014)
композиции, включающие липофильный экстракт zingiber officinale и экстракт cynara scolymus, которые используются для профилактики и лечения гастроэзофагеального рефлюкса и синдрома воспаленной кишки -  патент 2521250 (27.06.2014)
способ снижения уровня повышенного рвотного рефлекса при стоматологическом лечении -  патент 2521235 (27.06.2014)
композиция для лечения и предупреждения остеоартрита, остеопороза и остеоартроза суставов -  патент 2521227 (27.06.2014)
лекарственная композиция для лечения бронхита и способ ее получения -  патент 2520745 (27.06.2014)

Класс A61K36/605 Morus (шелковица)

Класс A61P1/00 Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы

гепатопротекторное средство из морских водорослей -  патент 2528898 (20.09.2014)
способ получения препарата для профилактики инфекций пищеварительного тракта у сельскохозяйственной птицы и препарат, полученный способом -  патент 2528747 (20.09.2014)
применение пептида актг (4-7)-пгп гепатопротекторного воздействия -  патент 2528741 (20.09.2014)
способ лечения больных с синдромом диспепсии в сочетании с избыточной массой тела -  патент 2528641 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
фармацевтические и/или пищевые композиции на основе короткоцепочечных жирных кислот -  патент 2528106 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
способ ведения беременности у женщин с избыточной массой тела -  патент 2527910 (10.09.2014)
способ лечения жирового гепатоза кошек -  патент 2527700 (10.09.2014)
зубная паста, содержащая буферную смесь -  патент 2527691 (10.09.2014)

Класс A61P3/00 Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ

антагонисты pcsk9 -  патент 2528735 (20.09.2014)
новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
способ снижения веса, комплексный состав продуктов для снижения веса, комплект для упаковки, хранения, транспортировки продуктов для снижения веса -  патент 2528480 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии -  патент 2528108 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения -  патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
способ персонифицированной профилактики эстрогензависимых заболеваний у здоровых женщин и женщин с факторами сердечно-сосудистого риска в возрасте 45-60 лет -  патент 2527357 (27.08.2014)
Наверх