малонамидные производные в качестве ингибиторов -секретазы

Классы МПК:C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D217/06 с атомом азота кольца, ацилированным карбоновой или угольной кислотой или их серо- или азотсодержащими аналогами, например карбаматы
C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D471/08 мостиковые системы
C07D401/04 связанные непосредственно
C07D471/04 орто-конденсированные системы
C07D471/06 пери-конденсированные системы
C07D209/44 изоиндолы; гидрированные изоиндолы
C07D209/18 радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
C07D223/18 дибензазепины; гидрированные дибензазепины
C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D405/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07C237/12 с атомом азота по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного карбоксильными группами
C07C237/14 насыщенного углеродного скелета, содержащего кольца
A61K31/5513  1,4-бензодиазепины, например диазепам
A61K31/4704 2-хинолиноны, например карбостирил
A61K31/4725  содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61K31/473  орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например акридины, фенантридины
A61K31/381  содержащие пятичленные кольца
A61K31/44  не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их
A61K31/357  имеющие два или более атома кислорода в одном кольце, например, кронэфиры, гуанадрел
A61K31/4035  изоиндолы, например фталимид
A61K31/404  индолы, например пиндолол
A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2004-01-27
публикация патента:

Изобретение относится к малонамидным производным формул (IA) или (IB)

малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-s.gif" BORDER="0">

малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-2-s.gif" BORDER="0">

и к их фармацевтически приемлемым кислотным аддитивным солям, где R1, R 1', (R2)1,2,3 , R3, R4, R 14, L, малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-3.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="7" WI="8"> и малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-4.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="13" WI="18"> являются такими, как определено в настоящем изобретении. Также изобретение относится к лекарственному средству, обладающему ингибирующим действием в отношении малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330841/947.gif" BORDER="0" ALIGN="absmiddle"> -секретазы, которое может использоваться для лечения болезни Альцгеймера. Технический результат: получены новые малонамидные производные, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 15 з.п. ф-лы.

Текст описания приведен в факсимильном виде. малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-9-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-10-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-11-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-12-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-13-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-14-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-15-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-16-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-17-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-18-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-19-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-20-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-21-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-22-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-23-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-24-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-25-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-26-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-27-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-28-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-29-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-30-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-31-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-32-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-33-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-34-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-35-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-36-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-37-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-38-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-39-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-40-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-41-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-42-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-43-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-44-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-45-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-46-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-47-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-48-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-49-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-50-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-51-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-52-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-53-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-54-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-55-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-56-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-57-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-58-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-59-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-60-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-61-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-62-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-63-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-64-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-65-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-66-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-67-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-68-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-69-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-70-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-71-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-72-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-73-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-74-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-75-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-76-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-77-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-78-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-79-s.gif" BORDER="0"> малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-80-s.gif" BORDER="0">

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединения общей формулы

малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-81-s.gif" BORDER="0">

малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-82-s.gif" BORDER="0">

где L представляет собой связь, -(CH 2)1,2-, -СН(СН3 )- или малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-83.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="18" WI="22"> ;

малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-84.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="7" WI="8"> представляет собой циклическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из фенила, пиридинила, фуранила, бензо[b]тиофенила, тетрагидронафтила, инданила, 2,2-диметил-[1,3]диоксоланила или тетрагидрофуранила;

R1 и R 1 являются одинаковыми или различными и представляют собой водород, низший алкил, галоген, бензил или низший алкенил;

(R2)1,2,3 независимо друг от друга представляют собой водород, гидрокси, галоген, низший алкил, низший алкокси или трифторметил;

R 3 представляет собой

фенил или бензил, который является незамещенным или замещен одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена или циано, или представляет собой

низший алкил,

два атома водорода,

(СН 2)1,2-S-низший алкил,

(СН 2)1,2-циклоалкил,

(CH2) 1,2-OH, или группы

малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-85.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="23" WI="35"> или малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-86.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="26" WI="35"> ;

R4 представляет собой моно-, ди- или трициклическую группу, незамещенную или замещенную R 5-R10, и

где группы могут быть связаны с помощью -N(CH3)(CH 2)0,1,2 с -С(О) группой в формуле IB, выбранные из группы, состоящей из

малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-87.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="13" WI="34"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-88.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="11" WI="10"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-89.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="30" WI="26"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-90.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="14" WI="34"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-91.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="20" WI="31"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-92.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="15" WI="25"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-93.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="12" WI="15"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-94.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="11" WI="18"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-95.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="14" WI="22"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-96.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="14" WI="25"> ,

малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-97.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="17" WI="39"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-98.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="20" WI="26"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-99.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="28" WI="29"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-100.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="31" WI="29"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-101.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="31" WI="31"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-102.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="21" WI="25"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-103.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="16" WI="43"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-104.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="15" WI="15"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-105.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="14" WI="34"> или представляет собой малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-106.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="17" WI="53">

где (R5)1,2 независимо друг от друга представляет собой водород, галоген, низший алкил или -(CH2) 1,2OH;

R6 представляет собой водород, галоген или низший алкокси;

R7 представляет собой водород или -СН2ОСН 3;

R8 представляет собой водород или галоген;

R9 представляет собой водород или амино;

(R10) 1,2,3 независимо друг от друга представляет собой водород, низший алкил, низший алкокси, низший циклоалкил, галоген, гидрокси, нитро, -CH2CN, -ОСН2 С6Н5,

малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-107.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="20" WI="29"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-108.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="15" WI="17"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-109.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="14" WI="17"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-110.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="13" WI="17"> или малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-111.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="19" WI="26">

или группы

малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-112.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="13" WI="18">

может представлять собой следующие кольца:

малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-113.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="27" WI="30"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-114.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="31" WI="33"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-115.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="33" WI="38"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-116.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="33" WI="36"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-117.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="29" WI="34"> или малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-118.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="26" WI="34">

где X представляет собой -СН2 , -S(О)2 или -С(О)-;

R 11 представляет собой водород или низший алкил;

R 12 представляет собой водород или галоген;

R 13 представляет собой водород, CN, малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-119.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="15" WI="39"> или малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-120.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="16" WI="44"> ;

R14 представляет собой водород, низший алкил, -(СН2)2 ОН или -(CH2)2CN;

и их фармацевтически приемлемые кислотные аддитивные соли.

2. Соединения по п.1 общей формулы

малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-121-s.gif" BORDER="0">

малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-122-s.gif" BORDER="0">

где R1 и R 1' являются одинаковыми или различными и представляют собой водород, низший алкил, галоген, бензил или низший алкенил;

(R2)1,2,3 независимо друг от друга представляет собой водород, галоген, низший алкил, низший алкокси или трифторметил;

R3 представляет собой фенил или бензил, которые являются незамещенными или замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена или циано, или представляет собой

низший алкил,

два атома водорода,

(СН 2)1,2-S-низший алкил,

(СН 2)1,2-циклоалкил,

(CH 2)1,2-OH, или группы

малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-85.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="23" WI="35"> или малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-86.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="26" WI="35"> ;

R4 представляет собой представляет собой моно-, ди- или трициклическую группу, незамещенную или замещенную R5-R10 , и

где группы могут быть связаны с помощью -N(СН 3)(СН2)0,1,2 с -С(O)-группой в формуле IB, выбранные из группы, состоящей из

малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-87.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="13" WI="34"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-88.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="11" WI="10"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-89.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="30" WI="26"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-90.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="14" WI="34"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-91.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="20" WI="31"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-92.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="15" WI="25"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-93.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="12" WI="15"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-94.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="11" WI="18"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-95.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="14" WI="22"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-96.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="14" WI="25"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-97.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="17" WI="39"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-98.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="20" WI="26"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-99.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="28" WI="29"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-100.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="31" WI="29"> ,

малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-101.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="31" WI="31"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-102.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="21" WI="25"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-103.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="16" WI="43"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-104.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="15" WI="15"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-105.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="14" WI="34"> или представляет собой малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-106.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="17" WI="53">

где (R5)1,2 независимо друг от друга представляет собой водород, галоген, низший алкил или -(CH2) 1,2OH;

R6 представляет собой водород, галоген или низший алкокси;

R7 представляет собой водород или -СН2ОСН 3;

R8 представляет собой водород или галоген;

R9 представляет собой водород или амино;

(R10) 1,2,3 независимо друг от друга представляет собой водород, низший алкил, низший алкокси, низший циклоалкил, галоген, гидрокси, нитро, -СН2CN, -ОСН2 С6Н5,

малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-123.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="20" WI="30"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-108.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="15" WI="17"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-109.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="14" WI="17"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-110.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="13" WI="17"> или малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-111.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="19" WI="26"> ;

или группы

малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-112.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="13" WI="18">

может представлять собой следующие кольца:

малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-113.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="27" WI="30"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-114.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="31" WI="33"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-115.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="33" WI="38"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-116.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="33" WI="36"> , малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-117.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="29" WI="34"> или малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-118.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="26" WI="34">

где X представляет собой -СН2 , -S(O)2 или -С(O)-;

R 11 представляет собой водород или низший алкил;

R 12 представляет собой водород или галоген;

R 13 представляет собой водород, CNмалонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-119.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="15" WI="39"> или малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-120.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="16" WI="44"> ;

и их фармацевтически приемлемые кислотные аддитивные соли.

3. Соединения формулы IA по п.2.

4. Соединения формулы IA по п.3, где малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-112.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="13" WI="18"> представляет собой малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-124.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="27" WI="25"> и малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-84.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="7" WI="8"> представляет собой фенил.

5. Соединения формулы IA по п.4, где соединения представляют собой

N-(3,5-дифторбензил)-2-метил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид,

N-(3,5-дифторбензил)-2-фтор-2-метил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид,

N-(3,5-дифторбензил)-2-изопропил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид,

N-(3,5-дифторбензил)-2-этил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-гидро-5H-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид,

N-(3,5-дифторбензил)-2-фтор-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5H-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид,

N-(3,5-дифторбензил)-2,2-диметил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид,

N-(3,5-дифторбензил)-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-2-пропил-малонамид,

N-бензил-2-метил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид,

N-(4-фторбензил)-2-метил-N'-(5метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид,

N-(4-хлорбензил)-2-метил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид,

N-(3-фторбензил)-2-метил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид,

N-(2,5-дифторбензил)-2-метил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5H-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид,

2-метил-N-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-N'-(2,3,5-трифторбензил)-малонамид,

N-(2-фторбензил)-2-метил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид,

N-(2-хлорбензил)-2-метил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5H-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид или

N-(3-хлорбензил)-2-метил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид.

6. Соединения формулы IA по п.1, где малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-112.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="13" WI="18"> представляет собой а) и малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-84.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="7" WI="8"> представляет собой циклическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из фуранила, бензо[b]тиофенила или инданила.

7. Соединения формулы IA по п.6, где соединения представляют собой

N-фуран-2-илметил-2-метил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид,

N-бензо[b]тиофен-3-илметил-2-метил-N-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид или

N-(4,6-дифториндан-1-ил)-2-метил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид.

8. Соединения формулы IA по п.1 или 2, где малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-112.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="13" WI="18"> представляет собой малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-125.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="33" WI="28"> .

9. Соединения формулы IA по п.8, где соединения представляют собой

N-(3,5-дифторбензил)-2-метил-N'-(1-метил-2-оксо-5-фенил-2,3-дигидро-1Н-бензо[е][1,4]диазепин-3-ил)-малонамид,

N-(3,5-дифторбензил)-2-фтор-2-метил-N'-(1-метил-2-оксо-5-фенил-2,3-дигидро-1Н-бензо[е][1,4]диазепин-3-ил)-малонамид,

N-(3,5-дифторбензил)-N'-(1-метил-2-оксо-5-фенил-2,3-дигидро-1Н-бензо[е][1,4]диазепин-3-ил)-2-пропил-малонамид,

N-(3,5-дифторбензил)-2-этил-N'-(1-метил-2-оксо-5-фенил-2,3-дигидро-1Н-бензо[е][1,4]диазепин-3-ил)-малонамид или

N-(4-хлорбензил)-2-метил-N'-(1-метил-2-оксо-5-фенил-2,3-дигидро-1Н-бензо[е][1,4]диазепин-3-ил)-малонамид.

10. Соединения формулы IA по п.1 или 2, где малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-112.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="13" WI="18"> представляет собой малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-126.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="33" WI="28"> .

11. Соединения формулы IA по п.10, где соединения представляют собой

N-(5-бензил-1-метил-2-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1H-бензо[d][1,4]диазепин-3-ил)-N'-(3,5-дифторбензил)-2-метил-малонамид,

N-(5-бензолсульфонил-1-метил-2-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензо[b][1,4]диазепин-3-ил)-N'-(3,5-дифторбензил)-2-метил-малонамид или

N-(5-бензоил-1-метил-2-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензо[b][1,4]диазепин-3-ил)-N'-(3,5-дифторбензил)-2-метил-малонамид.

12. Соединения формулы IA по п.1 или 2, где малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-112.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="13" WI="18"> представляет собой малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330849/2330849-127.gif" BORDER="0" TI="CF" HE="20" WI="26">

13. Соединения формулы IA по п.12, где соединения представляют собой

(2S-цис)-N-(3,5-дифторбензил)-2-метил-N'-{4-оксо-2-[(2-тиофен-2-ил-ацетиламино)-(2R,S)-метил]-1,2,4,5,6,7-гексагидроазепино[3,2,1-hi]индол-5-ил}-малонамид или

(2S-цис)-N-(3,5-дифторбензил)-N'-(2-{[2-(4-фторфенил)ацетиламино]метил}-4-оксо-1,2,4,5,6,7-гексагидроазепино[3,2,1-hi]индол-5-ил)-2,2-диметил-малонамид.

14. Соединения формулы IB по п.1 или 2.

15. Соединения формул IA или IB по п.1 или 2, где по крайней мере один из (R 2)1,2,3 представляет собой фтор.

16. Лекарственное средство, обладающее ингибирующим действием в отношении малонамидные производные в качестве ингибиторов <img src= -секретазы, патент № 2330849" SRC="/images/patents/135/2330841/947.gif" BORDER="0" ALIGN="absmiddle"> -секретазы, содержащее одно или несколько соединений по любому из пп.1-15 и фармацевтически приемлемые эксципиенты.

17. Лекарственное средство по п.16 для лечения болезни Альцгеймера.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2330849

patent-2330849.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D401/06:
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у млекопитаюших -  патент 2518898 (10.06.2014)
ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2518071 (10.06.2014)
производные изохинолина, ингибирующие р38 киназу -  патент 2512318 (10.04.2014)
[4-(5-аминометил-2-фторфенил)-пиперидин-1-ил]-[7-фтор-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметокси-1н-индол-3-ил]-метанон как ингибитор триптазы тучных клеток -  патент 2509766 (20.03.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения -  патент 2504543 (20.01.2014)
соединения, обладающие активностью антагонистов crth2 -  патент 2503672 (10.01.2014)
производные (гетеро)арилциклогексана -  патент 2502733 (27.12.2013)
7-пиперидиноалкил-3,4-дигидрохинолоновые производные, обладающие антагонистическим действием на рецептор мсн (меланин-концентрирующего гормона) -  патент 2498981 (20.11.2013)
карбазольные соединения и терапевтические применения соединений -  патент 2497807 (10.11.2013)

Класс C07D217/06 с атомом азота кольца, ацилированным карбоновой или угольной кислотой или их серо- или азотсодержащими аналогами, например карбаматы

Класс C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Класс C07D471/08 мостиковые системы

Патенты РФ в классе C07D471/08:
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
амиды диазабициклоалканов, селективные в отношении ацетилхолинового подтипа никотиновых рецепторов -  патент 2517693 (27.05.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств -  патент 2509076 (10.03.2014)
химические соединения 637: пиридопиримидиндионы в качестве ингибиторов pde4 -  патент 2479584 (20.04.2013)
1,5-бис[(трет-бутиламино)метил]-n,n'-ди-трет-бутилбиспидин-9-она и способ его получения -  патент 2472793 (20.01.2013)
[(1н-индол-5-ил)-гетероарилокси]-1-(азабицикло[3.3.1]нонаны, как холинергические лиганды n-achr, предназначенные для лечения психотических и нейродегенеративных нарушений -  патент 2471797 (10.01.2013)
содержащие азот гетероциклические соединения, их получение и применение их в качестве антибактериальных лекарственных средств -  патент 2465276 (27.10.2012)
отверждение жидкости -  патент 2447114 (10.04.2012)
ингибиторы бета-лактамаз -  патент 2445314 (20.03.2012)
(1-азабицикло[3,3,1]нон-4-ил)-[5-(1н-индол-5-ил)-гетероарил]-амины, как холинергические лиганды nachr, предназначенные для лечения психотических и нейродегенеративных нарушений -  патент 2440350 (20.01.2012)

Класс C07D401/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D401/04:
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
новое производное индазола или его соль и промежуточное соединение для их получения, а также антиоксидант с их использованием, и применение производных индазола или его соли -  патент 2518076 (10.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
фенилалкилпиперазины, модулирующие активность tnf -  патент 2512567 (10.04.2014)

Класс C07D471/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D471/04:
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
индолил-замещенные пиразино-хинолины и их применение для лечения рака -  патент 2527526 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
способ получения 7-r-пиридо[1,2-а]бензимидазолов -  патент 2522549 (20.07.2014)
способы получения производных хиназолинона -  патент 2520098 (20.06.2014)
лиганды для агрегированных молекул тау-белка -  патент 2518892 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)

Класс C07D471/06 пери-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D471/06:
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
средство, предотвращающее трансформацию нормальных клеток млекопитающих в опухолевые -  патент 2429840 (27.09.2011)
композиции и способы лечения рака -  патент 2409579 (20.01.2011)
1н-индазолы, 1, 2-бензизоксазолы и 1, 2-бензизотиазолы, их получение и применение -  патент 2389729 (20.05.2010)
применение циклических биоизостеров производных пуриновой системы для лечения расстройств, вызванных нарушениями нитрергической и дофаминергической систем -  патент 2326870 (20.06.2008)
способ получения имидазолильных соединений -  патент 2314296 (10.01.2008)
[1,4] диазепино [6,7,1-ij] хинолиновые производные, используемые в качестве антипсихотических средств и средств против ожирения -  патент 2312866 (20.12.2007)
производные пиперазина, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ингибирования рвоты -  патент 2258068 (10.08.2005)
способ получения энантиомерно чистых соединений имидазолила, энантиомерно чистая кислая аддитивная соль имидазолила и d- или l-пироглутаминовой кислоты, моногидрат гидрохлорида энантиомерно чистых соединений имидазолила -  патент 2162085 (20.01.2001)
производные пиридо(1,2,3-de)хиноксалина, способы их получения, лекарственное средство -  патент 2140924 (10.11.1999)

Класс C07D209/44 изоиндолы; гидрированные изоиндолы

Патенты РФ в классе C07D209/44:
молекулы, связывающие кислород, изделия, содержащие эти молекулы, и способы их применения -  патент 2502758 (27.12.2013)
изоиндолоны и способы их применения -  патент 2495028 (10.10.2013)
производные гидробензамида в качестве ингибиторов hsp90 -  патент 2490258 (20.08.2013)
способ приготовления нестероидных противовоспалительных средств и их промежуточные соединения -  патент 2480454 (27.04.2013)
производные гидроксибензамида и их применение в качестве ингибиторов hsp90 -  патент 2458919 (20.08.2012)
поликарбонаты и сополикарбонаты с улучшенной адгезией к металлу -  патент 2451035 (20.05.2012)
замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение -  патент 2446158 (27.03.2012)
производное аминокарбоновой кислоты и применение указанного вещества в медицинских целях -  патент 2433121 (10.11.2011)
антигипертензивная органическая соль -  патент 2413717 (10.03.2011)
гетероциклические замещенные фенилметаноны в качестве ингибиторов переносчика глицина 1 -  патент 2405771 (10.12.2010)

Класс C07D209/18 радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

Патенты РФ в классе C07D209/18:
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
этинилиндольные соединения -  патент 2505531 (27.01.2014)
соединения, полученные из таурина, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2502729 (27.12.2013)
способ совместного получения 1'-(3-1н-индолметил)-1'-этилформил-( c60-ih)[5,6]фуллеро[2',3':1,9]циклопропана и 1'a-(3-1н-индолметил)-1'a-этилформил-1'a-карба-1'(2')a-гомо(c60-ih)[5,6]фуллерена -  патент 2440340 (20.01.2012)
соединение индола и его применение -  патент 2416601 (20.04.2011)
соединения и композиции в качестве миметиков тро -  патент 2385865 (10.04.2010)
модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2382779 (27.02.2010)
соединения карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция на их основе, способ лечения и применение -  патент 2335490 (10.10.2008)
способ получения ингибиторов hmg-coa редуктазы -  патент 2299196 (20.05.2007)
высокомеченный тритием [3h]-флувастатин -  патент 2291147 (10.01.2007)

Класс C07D223/18 дибензазепины; гидрированные дибензазепины

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D401/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана -  патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D405/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D405/12:
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы -  патент 2522444 (10.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
производные 4-изопропилфенилглюцита в качестве ингибиторов sglt1 -  патент 2518896 (10.06.2014)

Класс C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D409/12:
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
замещенные пирролидин-2-карбоксамиды -  патент 2506257 (10.02.2014)
производные хиназолина, ингибирующие активность egfr -  патент 2505534 (27.01.2014)
производное ацилтиомочевины или его соль, и его применение -  патент 2503664 (10.01.2014)
мостиковые шестичленные циклические соединения -  патент 2503663 (10.01.2014)

Класс C07C237/12 с атомом азота по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного карбоксильными группами

Патенты РФ в классе C07C237/12:
4-триметиламмониобутираты в качестве ингибиторов срт2 -  патент 2502727 (27.12.2013)
производные 4-диметиламиномасляной кислоты -  патент 2474573 (10.02.2013)
средство, снижающее влечение к алкоголизму, фармацевтическая композиция, способ ее получения, лекарственное средство и способ лечения -  патент 2404976 (27.11.2010)
гидробромид 3-[n-(3-карбоксипропилен)бензиламино]-4-гидрокси-n-бензилбутанамида, проявляющий ростстимулирующую активность на семенах пшеницы -  патент 2374222 (27.11.2009)
новые производные аминодикарбоновых кислот, обладающие фармацевтическими свойствами -  патент 2280025 (20.07.2006)
производные бета-аланина -  патент 2234496 (20.08.2004)
производные глицинамида, способ их получения, промежуточные продукты и фармацевтическая композиция -  патент 2130923 (27.05.1999)
производное аминокислоты и способ его получения -  патент 2104265 (10.02.1998)

Класс C07C237/14 насыщенного углеродного скелета, содержащего кольца

Класс A61K31/5513  1,4-бензодиазепины, например диазепам

Патенты РФ в классе A61K31/5513:
орально распадающиеся таблеточные композиции темазепама -  патент 2524638 (27.07.2014)
способ повышения эффективности и безопасности проведения ультрабыстрой опиоидной детоксикации -  патент 2524421 (27.07.2014)
способ повышения эффективности эндохирургического лечения больных с острым билиарным панкреатитом -  патент 2510760 (10.04.2014)
фармацевтическая композиция для купирования первичной реакции на облучение и ранней преходящей недееспособности -  патент 2509557 (20.03.2014)
способ лечения хронической анальной трещины -  патент 2506054 (10.02.2014)
способ лечения острых отравлений животных неоникотиноидными инсектицидами -  патент 2505298 (27.01.2014)
способ комбинированной общей анестезии в сочетании с блокадой глубокого и поверхностного шейных сплетений при каротидной эндартерэктомии или резекции внутренней сонной артерии при патологической ее деформации -  патент 2493884 (27.09.2013)
способ выбора психофармакотерапии панического расстройства -  патент 2485946 (27.06.2013)
лечение психологических состояний с применением антагонистов m1-мускариновых рецепторов -  патент 2477634 (20.03.2013)
способ лечения подострого депрессивного реактивного психоза -  патент 2473345 (27.01.2013)

Класс A61K31/4704 2-хинолиноны, например карбостирил

Патенты РФ в классе A61K31/4704:
лекарственные средства, содержащие фторхинолоны -  патент 2527327 (27.08.2014)
комбинация карбостирила и карнитина -  патент 2506950 (20.02.2014)
поизводные оксазолидинона -  патент 2501799 (20.12.2013)
геминападизилат 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-она как агонист 2 адренергического рецептора -  патент 2495029 (10.10.2013)
аминные производные и их применение в бета-2-адренорецептор-опосредованных заболеваниях -  патент 2472783 (20.01.2013)
водные фармацевтические суспензии, содержащие ребамипид, и способ их получения -  патент 2467751 (27.11.2012)
производные хинолинона и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2449991 (10.05.2012)
производные бицикло[2,2,1]гепт-7-иламина и их применения -  патент 2442771 (20.02.2012)
производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты 2 адренергического рецептора -  патент 2440330 (20.01.2012)
фармацевтическая композиция для лечения вирусных заболеваний -  патент 2438694 (10.01.2012)

Класс A61K31/4725  содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Патенты РФ в классе A61K31/4725:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
ингибиторы протеинфосфатазы-1 и их применение -  патент 2527561 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
некоторые химические структуры, композиции и способы -  патент 2513636 (20.04.2014)
производные изохинолина, ингибирующие р38 киназу -  патент 2512318 (10.04.2014)
новые фенилпиразиноны в качестве ингибиторов киназы -  патент 2507202 (20.02.2014)
новые пиридиноны и пиридазиноны -  патент 2505538 (27.01.2014)
8-замещенные производные изохинолина и их применение -  патент 2504544 (20.01.2014)

Класс A61K31/473  орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например акридины, фенантридины

Патенты РФ в классе A61K31/473:
ветеринарная антипролактиновая композиция для жвачных -  патент 2528892 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
ингибиторы протеинфосфатазы-1 и их применение -  патент 2527561 (10.09.2014)
композиции для лечения заболеваний верхних дыхательных путей и симптомокомплекса гриппа -  патент 2518738 (10.06.2014)
фармацевтические композиции на основе ипидакрина и их применение для лечения и профилактики нарушений целостности кости -  патент 2512743 (10.04.2014)
композиции для лечения вагинальных инфекций с хроническим воспалением -  патент 2504379 (20.01.2014)
композиции для лечения и предупреждения инфекций полости рта -  патент 2504378 (20.01.2014)
(дигидро)пирроло[2,1-а]изохинолины -  патент 2495037 (10.10.2013)
противоопухолевые средства с бензофенантридиновой структурой и содержащие их препараты -  патент 2492862 (20.09.2013)
тетрагидрофенантридиноны и тетрагидроциклопентахинолиноны в качестве ингибиторов parp и ингибиторов полимеризации тубулина -  патент 2490260 (20.08.2013)

Класс A61K31/381  содержащие пятичленные кольца

Патенты РФ в классе A61K31/381:
новые лиганды g-квадруплексов на основе гетероаренантрацендионов, ингибирующие рост опухолевых клеток -  патент 2527459 (27.08.2014)
мультитаргетные ингибиторы опухолевого роста на основе линейных гетероаренантрацендионов -  патент 2527273 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
производные хиназолина, ингибирующие активность egfr -  патент 2505534 (27.01.2014)
(z)-2-[(3-карбамоил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиен-2-ил)амино]-4-(4-r-фенил)-4-оксобут-2-еновые кислоты, обладающие анальгетической активностью -  патент 2503671 (10.01.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2503660 (10.01.2014)
сульфонамидные соединения и их применение -  патент 2502730 (27.12.2013)
4-триметиламмониобутираты в качестве ингибиторов срт2 -  патент 2502727 (27.12.2013)

Класс A61K31/44  не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их

Патенты РФ в классе A61K31/44:
глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в -  патент 2528912 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
системное лечение кровососущих паразитов и паразитов-консументов крови посредством перорального введения антипаразитного средства -  патент 2526169 (20.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
офтальмологическое фармацевтические композиции для неоангиогенных патологий глаза -  патент 2519739 (20.06.2014)
средство наружной терапии для больных атопическим дерматитом -  патент 2517520 (27.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств -  патент 2509076 (10.03.2014)
конъюгаты гидрокодона с бензойной кислотой, производными бензойной кислоты и гетероарилкарбоновой кислотой, пролекарства, способы их получения и их применение -  патент 2505541 (27.01.2014)

Класс A61K31/357  имеющие два или более атома кислорода в одном кольце, например, кронэфиры, гуанадрел

Патенты РФ в классе A61K31/357:
способ модификации макролидного антибиотика олигомицина а с помощью реакции [3+2]-диполярного циклопресоединения азида и алкинов. 33-дезокис-33-(триазол-1-ил)-олигомицины а и их биологическая активность -  патент 2523284 (20.07.2014)
применение производных 1,3-бензодиоксола в качестве регуляторов коллективного поведения (чувства кворума) у бактерий -  патент 2514001 (27.04.2014)
производные бензилфенилциклогексана и способы их применения -  патент 2505521 (27.01.2014)
хиральные диацилгидразиновые лиганды для модуляции экспрессии экзогенных генов с помощью экдизон-рецепторного комплекса -  патент 2490253 (20.08.2013)
твердые формы ортатаксела -  патент 2488586 (27.07.2013)
силибининовый компонент для лечения гепатита -  патент 2482844 (27.05.2013)
лечение ротоглоточной дисфагии -  патент 2481829 (20.05.2013)
липосомальная композиция -  патент 2476216 (27.02.2013)
офтальмические эмульсии масло-в-воде, содержащие простагландины -  патент 2460516 (10.09.2012)
модуляторы ppar -  патент 2449999 (10.05.2012)

Класс A61K31/4035  изоиндолы, например фталимид

Патенты РФ в классе A61K31/4035:
изоиндолоны и способы их применения -  патент 2495028 (10.10.2013)
производные гидробензамида в качестве ингибиторов hsp90 -  патент 2490258 (20.08.2013)
соединения, имеющие арилсульфонамидную структуру, применимые в качестве ингибиторов металлопротеаз -  патент 2488580 (27.07.2013)
4'-о-замещенные изоиндолиновые производные и содержащие их композиции и способы их применения -  патент 2471794 (10.01.2013)
твердые формы, содержащие (+)-2-[1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метилсульфонилэтил]-4-ацетиламиноизоиндолин-1, 3-дион, их композиции и применение -  патент 2471782 (10.01.2013)
интерферониндуцирующее средство для лечения острых респираторных вирусных инфекций (орви) -  патент 2470634 (27.12.2012)
производные гидроксибензамида и их применение в качестве ингибиторов hsp90 -  патент 2458919 (20.08.2012)
замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение -  патент 2446158 (27.03.2012)
применение антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов (mglur5), особенно afq056, для лечения желудочно-кишечного тракта (жкт), особенно желудочно-пищеводного рефлюкса (жпр) -  патент 2422138 (27.06.2011)
изоиндоловые соединения и их применение в качестве потенциирующих факторов метаботропного глутаматного рецептора -  патент 2420517 (10.06.2011)

Класс A61K31/404  индолы, например пиндолол

Патенты РФ в классе A61K31/404:
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
модуляторы атф-связывающих кассетных транспортеров -  патент 2512682 (10.04.2014)
[4-(5-аминометил-2-фторфенил)-пиперидин-1-ил]-[7-фтор-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметокси-1н-индол-3-ил]-метанон как ингибитор триптазы тучных клеток -  патент 2509766 (20.03.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508096 (27.02.2014)
этинилиндольные соединения -  патент 2505531 (27.01.2014)

Класс A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

Патенты РФ в классе A61P25/28:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
применение программы противоположной дифференцировки клеток (ппдк) для лечения дегенерировавших органов в патологическом состоянии -  патент 2528084 (10.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
способ лечения болезни альцгеймера -  патент 2526155 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)


Наверх