способ лечения и предупреждения потери костной ткани
| Классы МПК: | A61K31/407 конденсированные с гетероциклическими системами, например кеторолак, фисостигмин A61K31/404 индолы, например пиндолол A61K31/192 имеющие ароматические группы, например сулиндак, 2-арилпропионовые кислоты, этакриновая кислота A61K31/167 имеющие атом азота карбоксамидной группы, непосредственно связанный с ароматическим кольцом, например лидокаин, парацетамол A61P19/10 остеопороза A61P19/08 для лечения заболеваний костей, например рахита, болезни Педжета A61P19/02 для лечения заболеваний суставов, например артритов, артрозов |
| Автор(ы): | АЛЛАРД Джон Дейвид (US), КЛЕЙН Роберт Фредерик (US), ПЕЛТЗ Гэри Аллен (US) |
| Патентообладатель(и): | Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH), ДЗЕ ГОВЕРНМЕНТ ОФ ДЗЕ ЮНАЙТЕД СТЕЙТС (US), ОРЕГОН ХЕЛС ЭНД САЙЕНС ЮНИВЕРСИТИ (US) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
2003-02-03 публикация патента:
20.03.2008 |
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения и предупреждения потери костной ткани и/или увеличения образования костной ткани. Для этого применяются ингибиторы 15-липоксигеназы. Эти молекулы можно вводить индивидуально или в сочетании с агентами, которые ингибируют резорбцию костной ткани или дополнительными агентами, которые регулируют резорбцию кальция из костной ткани или увеличивают накопление костной ткани. Изобретение позволяет расширить ассортимент лекарственных средств, для лечения заболеваний, связанных с потерей костной ткани, таких как остеопороз, остеоартрит, болезнь Пэджета и заболеваний периодонта, а также переломов, 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 табл., 9 ил.
(56) (продолжение):
CLASS="b560m"proliferator-activated receptor gammal", Proc Nati Acad Sci USA, 2001 Feb 27; 98(5):2443-8.
Формула изобретения
1. Способ уменьшения потери костной ткани у млекопитающего, заключающийся в том, что индивидууму вводят эффективное количество ингибитора 15-липоксигеназы.
2. Способ по п.1, в котором потеря костной ткани связана с остеопорозом, остеоартритом, болезнью Пэджета или заболеваниями периодонта.
3. Способ по п.2, в котором потеря костной ткани связана с остеопорозом.
4. Способ увеличения минеральной плотности костной ткани у млекопитающего, заключающийся в том, что млекопитающему вводят эффективное количество ингибитора 15-липоксигеназы.
5. Способ уменьшения количества случаев перелома у млекопитающего, заключающийся в том, что млекопитающему вводят эффективное количество ингибитора 15-липоксигеназы.
6. Способ заживления переломов у млекопитающего, заключающийся в том, что млекопитающему вводят эффективное количество ингибитора 15-липоксигеназы.
7. Способ лечения остеопороза у млекопитающего, заключающийся в том, что млекопитающему вводят эффективное количество ингибитора 15-липоксигеназы.
8. Способ по одному из пп.1-7, где млекопитающее представляет собой человека.
9. Способ по п.8, в котором ингибитор 15-липоксигеназы имеет значение IC 50 менее 1 мкМ.
10. Способ по одному из пп.1-7 и 9, в котором ингибитор 15-липоксигеназы выбирают из ряда, включающего синтетические органические молекулы.
11. Способ по п.8, в котором ингибитор 15-липоксигеназы выбирают из ряда, включающего синтетические органические молекулы, природные продукты и антитела.
12. Способ по одному из пп.1-7 и 9, в котором ингибитор 15-липоксигеназы выбирают из ряда, включающего 3-(2-нон-1-инилфенил)пропионовую кислоту, 6,11-дигидро-5-тиа-11-азабензо[а]флуорен, 3-амино-N-(3,4-дихлорфенил)-4-метоксибензамид, транс-3-(2-окт-1-инилфенил)акриловую кислоту и изобутиловый эфир [[[5-(5,6-дифтор-1Н-индол-2-ил)-2-метоксифенил]амино]сульфонил]карбаминовой кислоты.
13. Способ по п.8, в котором ингибитор 15-липоксигеназы выбирают из ряда, включающего 3-(2-нон-1-инилфенил)пропионовую кислоту, 6,11-дигидро-5-тиа-11-азабензо[а]флуорен, 3-амино-N-(3,4-дихлорфенил)-4-метоксибензамид, транс-3-(2-окт-1-инилфенил)акриловую кислоту и изобутиловый эфир [[[5-(5,6-дифтор-1Н-индол-2-ил)-2-метоксифенил]амино]сульфонил]карбаминовой кислоты.
14. Способ стимуляции дифференцировки мезенхимальных стволовых клеток у человека в остеобласты, заключающийся в том, что человеку вводят эффективное количество ингибитора 15-липоксигеназы для увеличения количества остеобластов.
15. Способ по п.14, в котором ингибитор 15-липоксигеназы имеет значение IC 50 менее 1 мкМ.
16. Ингибиторы 15-липоксигеназы, предназначенные для применения в качестве терапевтических действующих веществ для предупреждения потери костной ткани.
Описание изобретения к патенту
Текст описания приведен в факсимильном виде. 
Класс A61K31/407 конденсированные с гетероциклическими системами, например кеторолак, фисостигмин
Класс A61K31/404 индолы, например пиндолол
Класс A61K31/192 имеющие ароматические группы, например сулиндак, 2-арилпропионовые кислоты, этакриновая кислота
в комбинации, и фармацевтическая композиция, содержащая данное производное или его соль и ингибитор - патент 2522272
Класс A61K31/167 имеющие атом азота карбоксамидной группы, непосредственно связанный с ароматическим кольцом, например лидокаин, парацетамол
Класс A61P19/08 для лечения заболеваний костей, например рахита, болезни Педжета
Класс A61P19/02 для лечения заболеваний суставов, например артритов, артрозов
