ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные на их применении

Классы МПК:C07J71/00 Стероиды, в которых циклопента (а) гидрофенантреновый скелет конденсирован с гетероциклическим кольцом
A61K31/585  лактонными кольцами, например оксандролон, буфалин
A61P25/16 для лечения болезни Паркинсона
A61P25/08 противоэпилептические средства; противосудорожные средства
A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия
Автор(ы):, , , , ,
Патентообладатель(и):ФИТОФАРМ ПЛС. (GB)
Приоритеты:
подача заявки:
2002-03-28
публикация патента:

Изобретение раскрывает производные стероидных сапогенинов общей формулы II, где R - алкилкарбонил, алкоксикарбонил, возможно замещенный амино, и др. при условии, что R - не ацетил, R - не этоксикарбонил, если одновременно С3 находится в S, а С25 в R-конфигурациях; R - не сукцинил, если одновременно С3 и С25 имеют S-конфигурацию, или С3 R(производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 ) или S(производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 ), а С25 - R-конфигурации, а также их применение для лечения когнитивной дисфункции, некогнитивной нейродегенерации, некогнитивной нервно-мышечной дегенерации и потери рецепторов в отсутствие когнитивной, нервной и нервно-мышечной недостаточности. Раскрываются также способы синтеза, лечение и фармацевтические композиции. 20 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 5 фиг.

производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423

Рисунки к патенту РФ 2311423

производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423

Текст описания приведен в факсимильном виде. производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединения общей формулы II

производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423

отличающиеся тем, что группа R выбрана из алкилкарбонила или алкоксикарбонила; где любая алкильная группа может быть замещена аминогруппой, алкоксикарбониламиногруппой, моноалкиламиногруппой, диалкиламиногруппой, N-алкил, N-алкоксикарбониламиногруппой или остатком карбоновой кислоты (-СООН), или любой их комбинацией; при условии, что

R не является незамещенным ацетилом;

R не является незамещенным этоксикарбонилом, если одновременно С3 имеет S(производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 )-конфигурацию, а С25 - R-конфигурацию;

R не является сукцинилом, если одновременно С3 имеет S(производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 )-конфигурацию, а С25 - S-конфигурацию или С3 имеет R(производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 )- или S(производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 )-конфигурацию, а С25 - R-конфигурацию; и

R не представляет собой пропионил, изобутирил, бутирил, валерил, изовалерил, капроил, изокапроил, диэтилацетил, октаноил, деканоил, лаурил, миристил, пальмитил, стеарил, циннамат, когда С25 имеет R-конфигурацию, а С3 -S(производные сапогенина, их синтез, применение и способы, основанные   на их применении, патент № 2311423 )-конфигурацию;

включая, при указанных выше условиях, все стереоизомеры и их рацемические смеси, а также их соли.

2. Соединения формулы II, определенные в п.1, отличающиеся тем, что группа R выбрана из низшего алкилкарбонила и низшего алкоксикарбонила, которые могут быть замещены концевым остатком карбоновой кислоты (-СООН).

3. Соединения по п.1 или 2, отличающиеся тем, что С25-метильная группа находится в R-конфигурации.

4. Соединения по п.1 или 2, отличающиеся тем, что C25-метильная группа находится в S-конфигурации.

5. Соединение, выбранное из группы, включающей: эписмилагенина катилат, сарсасапогенина катилат, эписарсасапогенина катилат, эписарсасапогенина сукцинат, сарсасапогенина глицинат, эписарсасапогенина глицинат, смилагенина глицинат, эписмилагенина глицинат, сарсасапогенина аланинат, эписарсасапогенина аланинат, смилагенина аланинат, эписмилагенина аланинат, сарсасапогенина валинат, эписарсасапогенина валинат, смилагенина валинат, эписмилагенина валинат, сарсасапогенина изолейцинат, эписарсасапогенина изолейцинат, смилагенина изолейцинат, эписмилагенина изолейцинат, сарсасапогенина метионинат, эписарсасапогенина метионинат, смилагенина метионинат, эписмилагенина метионинат и их фармацевтически приемлемые соли.

6. Соединения по п.1 или 2 и их фармацевтически приемлемые соли, предназначенные для применения в качестве лекарственного средства.

7. Соединения по п.3 и их фармацевтически приемлемые соли, предназначенные для применения в качестве лекарственного средства.

8. Соединения п.4 и их фармацевтически приемлемые соли, предназначенные для применения в качестве лекарственного средства.

9. Способ синтеза соединений формулы II, как они определены в любом из пп.1-5, включающий реакцию соединения формулы II, в котором R=H, с соединением формулы

L-R,

в котором группа R выбрана из алкилкарбонила или алкоксикарбонила, где любая алкильная группа может быть замещена аминогруппой, моноалкиламиногруппой, диалкиламиногруппой, остатком карбоновой кислоты (-СООН) или любой их комбинацией, и L является удаляемой группой при условиях, подходящих для нуклеофильного замещения.

10. Способ по п.9, отличающийся тем, что соединение L-R представляет собой карбоновую кислоту, ангидрид или ацилгалогенид.

11. Способ синтеза производного стероидного сапогенина формулы II, как оно определено в любом из пп.1-5, включающий обработку выбранного стероидного сапогенина этилхлорформиатом в присутствии основания с образованием 3-этоксикарбонильного производного.

12. Способ по п.11, отличающийся тем, что основание представляет собой сухой пиридин, растворенный в сухом дихлорметане.

13. Синтез эписмилагенина катилата из эписмилагенина путем реакции с этилхлорформиатом и основанием.

14. Синтез сарсасапогенина катилата из сарсасапогенина путем реакции с этилхлорформиатом и основанием.

15. Синтез эписарсасапогенина катилата из эписарсасапогенина путем реакции с этилхлорформиатом реагентом и основанием.

16. Синтез эписарсасапогенина сукцината из эписарсасапогенина путем реакции с янтарным ангидридом реагентом и основанием.

17. Применение соединения, определенного в любом из пп.1-5, или его приемлемой с медицинской точки зрения соли для изготовления лекарства для увеличения количества никотиновых и/или мускариновых рецепторов и/или дофаминовых рецепторов и/или адренорецепторов или ускорения их метаболизма, или усиления функции никотиновых и/или мускариновых рецепторов и/или дофаминовых рецепторов и/или адренорецепторов у человека или животного.

18. Композиция, обладающая активностью против когнитивной дисфункции у человека или животного, содержащая эффективную дозу соединения общей формулы II, как оно определено в любом из пп.1-5, или его фармацевтически приемлемой соли.

19. Фармацевтическая композиция для лечения когнитивной дисфункции, содержащая фармакологически эффективное количество одного или более соединений формулы II, как они определены в любом из пп.1-5, или их фармацевтически приемлемых солей.

20. Продукт питания, пищевая добавка или напиток, содержащий фармакологически эффективное количество одного или более соединений формулы II, как они определены в любом из пп.1-5, или их фармацевтически приемлемых солей.

21. Композиция, обладающая свойствами усиления когнитивной функции, содержащая фармакологически эффективное количество одного или более соединений из группы, включающей: эписмилагенина катилат, сарсасапогенина катилат, эписарсасапогенина катилат, эписарсасапогенина сукцинат, сарсасапогенина глицинат, эписарсасапогенина глицинат, смилагенина глицинат, эписмилагенина глицинат, сарсасапогенина аланинат, эписарсасапогенина аланинат, смилагенина аланинат, эписмилагенина аланинат, сарсасапогенина валинат, эписарсасапогенина валинат, смилагенина валинат, эписмилагенина валинат, сарсасапогенина изолейцинат, эписарсасапогенина изолейцинат, смилагенина изолейцинат, эписмилагенина изолейцинат, сарсасапогенина метионинат, эписарсасапогенина метионинат, смилагенина метионинат, эписмилагенина метионинат или их фармацевтически приемлемые соли.

22. Лекарственное средство для лечения когнитивной дисфункции, содержащее одно или более соединений из группы, включающей: эписмилагенина катилат, сарсасапогенина катилат, эписарсасапогенина катилат, эписарсасапогенина сукцинат, сарсасапогенина глицинат, эписарсасапогенина глицинат, смилагенина глицинат, эписмилагенина глицинат, сарсасапогенина аланинат, эписарсасапогенина аланинат, смилагенина аланинат, эписмилагенина аланинат, сарсасапогенина валинат, эписарсасапогенина валинат, смилагенина валинат, эписмилагенина валинат, сарсасапогенина изолейцинат, эписарсасапогенина изолейцинат, смилагенина изолейцинат, эписмилагенина изолейцинат, сарсасапогенина метионинат, эписарсасапогенина метионинат, смилагенина метионинат, эписмилагенина метионинат или их фармацевтически приемлемые соли.

23. Способ лечения или профилактики когнитивной дисфункции у человека или животного, нуждающегося в этом, включающий введение человеку или животному эффективной дозы соединения общей формулы II, как оно определено в любом из пп.1-5, или его фармацевтически приемлемой соли.

24. Способ лечения когнитивной дисфункции у пациента, страдающего от болезни, выбранной из группы, включающей: болезнь Альцгеймера, сенильная деменция альцгеймеровского типа (СДАТ), возраст-ассоциированная потеря памяти (AAMI), деменция с тельцами Леви или аутизм, включающий введение пациенту фармакологически эффективного количества соединения формулы II, как оно определено в любом из пп.1-5.

25. Способ усиления когнитивной функции у человека или животного, включающий введение пациенту эффективного количества соединения формулы II, как оно определено в любом из пп.1-5.

26. Способ по п.25, отличающийся тем, что лечение представляет собой нетерапевтический способ, примененный к нормальному субъекту для усиления когнитивной функции этого субъекта.

27. Применение одного или более соединений формулы II, как они определены в любом из пп.1-5, или их фармацевтически приемлемых солей в качестве ингредиента в фармацевтической композиции, продукте питания, пищевой добавке или напитке в способе лечения болезни Альцгеймера, СДАТ, AAMI, синдрома мягкого когнитивного снижения (МКС) и аутизма.

28. Способ усиления когнитивной функции у пациента, страдающего от возраст-ассоциированной когнитивной дисфункции, включающий введение пациенту фармакологически эффективной дозы соединения, формулы II, как оно определено в любом из пп.1-5.

29. Способ по пп.23, 24, 25 или 27, отличающийся тем, что он предназначен для лечения болезни Альцгеймера или сенильной деменции альцгеймеровского типа.

30. Применение соединения общей формулы II, как оно определено в любом из пп.1-5, для приготовления композиций для лечения или профилактики когнитивной дисфункции у человека и животных, страдающих от них или восприимчивых к ним.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2311423

patent-2311423.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07J71/00 Стероиды, в которых циклопента (а) гидрофенантреновый скелет конденсирован с гетероциклическим кольцом

Патенты РФ в классе C07J71/00:
производные стерина и их синтез и применение -  патент 2507211 (20.02.2014)
глюкокортикоиды, присоединенные посредством ароматического линкера в положении 21 к нитроэфирам, и их применение в офтальмологии -  патент 2501804 (20.12.2013)
способ получения конъюгата (6-гидрокси-2,5,7,8-тетраметилхроман-2-ил)ацетальдегида с 20-гидроксиэкдизоном и его применение в качестве антиоксидантного средства, ингибирующего процесс перекисного окисления липидов -  патент 2490267 (20.08.2013)
соединения, применяемые для лечения нейродегенеративных нарушений -  патент 2461562 (20.09.2012)
способ получения метилперегруппированного экдистероида - 2,3:20,22-диацетонида 9 ,13 -эпокси-14 -метил-13-деметил-14-дезокси-7,8-дигидро-20-гидроксиэкдизона -  патент 2443709 (27.02.2012)
соединения, полезные для лечения нейродегенеративных нарушений -  патент 2440367 (20.01.2012)
ингибиторы 17 -гсд1 и стс -  патент 2412196 (20.02.2011)
способ получения тимосапонина вii -  патент 2395518 (27.07.2010)
равномерно меченные тритием тритерпеновые гликозиды голотурий cucumaria -  патент 2351606 (10.04.2009)
способ получения фрондозида а и способ стимулирования иммунной системы млекопитающих -  патент 2339644 (27.11.2008)

Класс A61K31/585  лактонными кольцами, например оксандролон, буфалин

Патенты РФ в классе A61K31/585:
фармацевтическая композиция, способ ее получения и многофазный фармацевтический препарат для ингибирования овуляции у млекопитающего -  патент 2482853 (27.05.2013)
фармацевтическая композиция, содержащая тетрагидрофолиевую кислоту -  патент 2479306 (20.04.2013)
дроспиренон для гормональной заместительной терапии -  патент 2402331 (27.10.2010)
многофазный фармацевтический препарат для ингибирования овуляции у млекопитающего -  патент 2396082 (10.08.2010)
лечение гипертензии у женщин, подвергающихся гормонзаместительной терапии -  патент 2373940 (27.11.2009)
способ профилактики и лечения кардиоваскулярных осложнений у больных с хронической болезнью почек, находящихся на гемодиализе, имеющих анурию -  патент 2363472 (10.08.2009)
топический состав, содержащий наночастицы спиронолактона -  патент 2331424 (20.08.2008)
комбинация и способ предупреждения рака молочной железы -  патент 2322981 (27.04.2008)
дроспиренон для гормональной заместительной терапии -  патент 2275198 (27.04.2006)
стероид с 17-спирометиленлактоновой группой и способ его получения -  патент 2168516 (10.06.2001)

Класс A61P25/16 для лечения болезни Паркинсона

Патенты РФ в классе A61P25/16:
инъекционная лекарственная форма для лечения болезни паркинсона, способ ее приготовления и применение -  патент 2520758 (27.06.2014)
фармацевтическая композиция в виде разовой пероральной дозы, содержащая леводопу, карбидопу и энтакапон, или их соли -  патент 2519159 (10.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)
модуляторы метаботропного глутаматного рецептора для лечения болезни паркинсона -  патент 2508107 (27.02.2014)
производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 10а -  патент 2502737 (27.12.2013)
соединения, композиции и способы, предназначенные для лечения бета-амилоидных заболеваний и синуклеинопатий -  патент 2501792 (20.12.2013)
способы лечения нарушений с применением селективного антагониста nr2b-подтипа nmda рецепторов -  патент 2499598 (27.11.2013)
карбоксил- или гидроксилзамещенные производные бензимидазола -  патент 2493153 (20.09.2013)
соединения для лечения амилоидозов -  патент 2491953 (10.09.2013)
композиции для лечения болезни паркинсона -  патент 2484823 (20.06.2013)

Класс A61P25/08 противоэпилептические средства; противосудорожные средства

Патенты РФ в классе A61P25/08:
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
il-1бета-связывающие антитела и их фрагменты -  патент 2518295 (10.06.2014)
амиды диазабициклоалканов, селективные в отношении ацетилхолинового подтипа никотиновых рецепторов -  патент 2517693 (27.05.2014)
производные аминоалканолов, способ получения аминоалканолов и их применение -  патент 2515213 (10.05.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
противосудорожное средство и способ его получения -  патент 2508098 (27.02.2014)
фармацевтическая композиция, содержащая физиологически активные гептапептиды, обладающие противосудорожным, анксиолитическим, центральным противовоспалительным и анальгетическим, а также антиалкогольным действием -  патент 2506269 (10.02.2014)
применение каннабиноидов в комбинации с антипсихотическим лекарственным средством -  патент 2503448 (10.01.2014)
терапевтическое применение эсликарбазепина -  патент 2488397 (27.07.2013)
соединения имидазо-[1,2-b]-пиридазина (варианты), способ получения соединений имидазо-[1,2-b]-пиридазина (варианты), фармацевтическая композиция и лекарственное средство для лечения и/или предупреждения заболеваний, связанных с ингибированием гамка рецепторов -  патент 2486188 (27.06.2013)

Класс A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

Патенты РФ в классе A61P25/28:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
применение программы противоположной дифференцировки клеток (ппдк) для лечения дегенерировавших органов в патологическом состоянии -  патент 2528084 (10.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
способ лечения болезни альцгеймера -  патент 2526155 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)


Наверх