карбоксамидные производные амидного типа

Формула изобретения

1. Карбоксамидное производное амидного типа формулы [1]

где Х представляет собой группу формулы -N= или формулы -СН=;

Y¹ и Y ² являются одинаковыми или различными и каждую группу выбирают из атома водорода, атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, низшей алкильной группы, замещенной атомом галогена, низшей алкоксикарбонильной группы, карбоксильной группы, низшей алкилакарбамоильной группы и фенильной группы;

R ¹ представляет собой атом водорода, атом галогена, низшую алкильную группу или низшую алкоксигруппу;

R ² представляет собой группу формулы -CO-R ²¹-R²²;

R²¹ представляет собой низшую алкиленовую группу или циклоалкандиильную группу

и

R²² представляет собой группу формулы

или

где R²³ и R ²⁴ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой низшую алкильную группу или амино-низшую алкильную группу, необязательно замещенную низшей алкильной группой; или они объединяются на концах, чтобы образовать необязательно замещенную азотсодержащую насыщенную гетероциклическую группу вместе со смежной группой -N-C(=O)-;

R²⁵ и R ²⁶ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой низшую алкильную группу или амино-низшую алкильную группую, необязательно замещеннную низшей алкильной группой; или они объединяются на концах, чтобы образовать необязательно замещенную азотсодержащую насыщенную гетероциклическую группу вместе со смежным атом азота;

и

кольцо А представляет собой ароматическое углеводородное, моноциклическое гетероароматическое кольцо или конденсированное тиофеновое кольцо,

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где кольцо А представляет собой бензол, нафталин, пиридин, фуран, тиофен, пиразол, бензотиофен или тиенопиридин.

3. Соединение по п.2, где R представляет собой

или

R²² представляет собой группу формулы

или

и представляет собой группу формулы

или

4. Соединение по п.2, где R¹ представляет собой атом галогена или низшую алкильную группу;

R² представляет собой группу формулы

R²² представляет собой группу формулы

или

представляет собой группу формулы

или

и

Y¹ и Y ² являются одинаковыми или различными и каждую группу выбирают из атома водорода, атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы и карбоксильной группы.

5. Соединение по п.4, где

представляет собой группу формулы

или

6. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении FX_a и содержащая в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемую соль.

7. Применение соединения по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении FX_a.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде