витаминно-минеральный комплекс

Формула изобретения

1. Витаминно-минеральный комплекс, содержащий витамины B ₁, B₂, В₃ (никотинамид), В₅ (кальция пантотенат), В₆, В₉ (фолиевая кислота), B₁₂, А, С, Д₃, Е и минералы: магний, медь, йод, железо, молибден, селен, кальций, хром, разделенный с учетом их взаимного влияния на две раздельно по времени принимаемых твердые препаративные формы, отличающийся тем, что он дополнительно содержит в качестве витаминов ликопин и бета-каротин, минералы: цинк, фосфор, марганец, при этом первая твердая препаративная форма содержит B₁, B₂, В₃ (никотинамид), В₅ (кальция пантотенат), В₆, В₉ (фолиевая кислота), B₁₂ и минералы: йод, магний, медь, железо, молибден при соответствующем соотношении компонентов, мг:

а вторая твердая препаративная форма содержит витамины А, Д₃, Е, С, ликопин, бета-каротин и минералы селен, фосфор, цинк, хром, марганец, кальций при следующем соотношении компонентов, мг:

2. Комплекс по п.1, отличающийся тем, что упомянутые формы содержат вспомогательные вещества.

3. Комплекс по п.1, отличающийся тем, что упомянутые формы выполнены в виде таблеток, или драже, или капсул.

4. Комплекс по п.1, отличающийся тем, что упомянутые формы выполнены разного цвета.

5. Комплекс по п.1, отличающийся тем, что упомянутые формы размещены в блистере.

6. Комплекс по п.5, отличающийся тем, что упомянутые формы размещены в блистере таким образом, что в одном ряду находятся формы одного цвета.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к созданию витаминно-минеральных комплексов, которые могут быть использованы в качестве общеукрепляющих средств и как источник витаминов и минеральных веществ для детей и взрослых.

Для того чтобы наш организм функционировал нормально, ему нужен целый ряд различных питательных веществ. Помимо белков, жиров и углеводов нам необходимы витамины и минеральные вещества. Витамины - это жизненно важные органические вещества, имеющие большое значение для формирования клеток и тканей. Минералы - это неорганические вещества, получаемые из почвы и моря. Они также важны для организма, как и витамины, и имеют большое значение для физического благополучия. Кроме того, усвоение витаминов зависит от того, достаточно ли в организме минеральных веществ и наоборот.

Как показали исследования, даже самый сбалансированный и разнообразный рацион дефицитен по большинству витаминов на 20-30%. Особенно неблагополучно обстоит дело с витамином С, недостаток которого выявляется у 80-90% людей. У 40-80% населения отмечается недостаточная обеспеченность витаминами B₁, B₂, В₆, В ₉ (фолиевая кислота), 40-55% населения испытывает дефицит каротина - витамина А. Не лучшим образом обстоит дело и с минеральными веществами: каждый пятый человек на земле страдает железодефицитной анемией, у многих людей наблюдается недостаточность йода и т.д. Более всего нуждаются в витаминах и минералах дети, особенно подросткового возраста в период интенсивного роста, когда организм не успевает восполнить недостаток витаминов и микроэлементов.

Недостаточность витаминов и микроэлементов может быть скомпенсирована приемом витаминно-минеральных препаратов.

В технике известны различные витаминно-минеральные препараты, различающиеся как по качественному, так и по количественному составу.

Одни из них содержат полный набор витаминов и минералов в одной таблетке (Витрум, Компливит и др.). Однако нередко витамины и минералы в процессе производства, хранения образуют комплексы, которые организм трудно усваивает, что является основным недостатком таких препаратов. К тому же таблетка, содержащая полный витаминно-минеральный комплекс, весит около 1,5 г, что затрудняет ее прием как детьми, так и взрослыми.

Другие препараты содержат в одной таблетке полный набор витаминов, в другой - полный набор минералов. Витамины принимаются раздельно от минералов («Дуовит» и др.). Однако такое разделение комплекса недостаточно, т.к. из общедоступных источников информации известно, что отрицательные и положительные взаимодействия могут быть не только между витаминами и минеральными веществами, но и между отдельными микронутриентами. Так, например, цинк снижает усвоение меди, а кальций и железо снижают усвоение марганца, вследствие чего объединение в одной таблетке указанных минералов предполагает увеличение их суточных дозировок из-за снижения их усвоения, что является недостатком таких препаратов.

Известны также витаминно-минеральные препараты, в которых компоненты разделены на две группы с учетом известных науке фактов как положительного, так и отрицательного взаимодействия между микронутриентами в процессе их производства, хранения и усвоения организмом, например витаминно-минеральный комплекс «Витаминерал», который и был выбран заявителем в качестве прототипа. Данный витаминно-минеральный комплекс разделен на две таблетированные формы. Таблетка №1 включает 11 витаминов: витамины B₁, В₂, В₃ (никотинамид), В₅ (кальция пантотенат), В₆ , В₉ (фолиевая кислота), B₁₂, Д3, Е, Н, К, и три минерала: хром, селен, кальций. Таблетка №2 содержит два витамина: витамины А и С, и пять минералов: железо, йод, магний, медь, молибден, при соответствующем соотношении компонентов (см. сайт в Интернете: www. akvion.ru).

Несмотря на то что в данном препарате учтены факты как положительного, так и отрицательного взаимодействия между микронутриентами, все-таки данный комплекс имеет свои недостатки.

Во вторую таблетку комплекса входит витамин А в дозе 3333 ME. Согласно международным исследованиям (Американский институт Медицины) в сутки рекомендуется не более 2100 ME витамина А, т.к. витамин А как жирорастворимый витамин может накапливаться в организме, что приводит к его передозировке и, как следствие, к повышению риска переломов костей. Также витамины А, Е и С желательно употреблять вместе, т.к. они действуют в организме синергично, усиливая действие друг друга как антиоксиданты.

Задачей настоящего изобретения является расширение ассортимента отечественных витаминно-минеральных препаратов путем создания витаминно-минерального комплекса улучшенного качества с учетом взаимного влияния микронутриентов и с усиленной антиоксидантной активностью.

Поставленная задача решается предлагаемым составом витаминно-минерального комплекса, который включает витамины B₁, В₂, В₃ (никотинамид), В ₅ (кальция пантотенат), В₆, В₉ (фолиевая кислота), В 12, А, С, Д3, Е, ликопин, бета-каротин и минералы: магний, медь, йод, железо, молибден, селен, кальций, фосфор, хром, цинк, марганец, разделенный с учетом их взаимного влияния на две раздельно по времени принимаемые твердые препаративные формы. При этом первая твердая препаративная форма содержит витамины B₁, В₂, В₃ (никотинаамид), В ₅ (кальция пантотенат), В₆, В₉ (фолиевая кислота), B₁₂ и минералы: магний, медь, йод, железо, молибден, при следующем соотношении компонентов, мг:

а вторая твердая препаративная форма содержит витамины А, Д3, Е, С, ликопин, бета-каротин и минералы: селен, фосфор, цинк, хром, марганец, кальций, при следующем соотношении компонентов, мг:

При этом упомянутые препаративные формы

- содержат вспомогательные вещества;

- выполнены в виде таблеток, или драже, или капсул;

- выполнены разного цвета;

- размещены в блистере;

- размещены в блистере таким образом, что в одном ряду находятся формы одного цвета.

Вспомогательные вещества представляют собой стандартные наполнители, широко применяющиеся в фармацевтической промышленности при производстве твердых препаративных форм в виде таблеток, драже или капсул в количествах, обеспечивающих известные технологии их изготовления.

При выполнении витаминно-минерального комплекса в виде таблеток, покрытых оболочкой, в качестве вспомогательных веществ могут быть использованы следующие стандартные наполнители: глюкоза, лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный, магния карбонат, тальк, сахар, мука пшеничная, аэросил, двуокись титана, воск пчелиный, масло подсолнечное, желатин, пищевой краситель - в количестве, достаточном для получения таблетки с оболочкой методом наращивания до достижения определенной массы таблетки.

При выполнении витаминно-минерального комплекса в виде драже в качестве вспомогательных веществ могут быть использованы сахар-песок, мука пшеничная, патока крахмальная, вода очищенная, микрокристаллическая целлюлоза, краситель пищевой, воск пчелиный, масло подсолнечное, тальк в количестве, определяемом технологией дражирования.

При выполнении витаминно-минерального комплекса в виде капсул в качестве вспомогательных веществ могут быть использованы: сахар, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза и др.

Выполнение препаративных форм в виде таблеток, драже или капсул дает расширение ассортимента препарата по форме и возможность выбора для покупателя наиболее удобной, приемлемой для него формы препарата.

Окраска препаративных форм в разные цвета облегчает правильный прием препарата.

Размещение по-разному окрашенных композиций на одном блистере облегчает соблюдение последовательности приема композиций комплекса (при удалении упомянутой препаративной формы предполагается механическое разрушение пластин блистера, вследствие чего высвобождается таблетка, драже, капсула).

В заявляемом витаминно-минеральном комплексе дополнительно присутствуют такие микронутриенты, как фосфор, цинк и марганец, метаболизм которых тесно связан с макроэлементом - кальцием - основным компонентом костной системы человека:

- обмен фосфора тесно связан с метаболизмом кальция и существенным образом влияет на минерализацию костей;

- цинк обеспечивает активность более 200 ферментов, в том числе и щелочной фосфатазы;

- марганец нормализует синтез гликозаминогликанов, необходимых для формирования костной и хрящевой ткани.

Сегодня существуют очень серьезные исследования во всем мире, которые подтверждают тот факт, что антиоксиданты могут отодвинуть старение организма, отодвигая тем самым момент наступления возрастных заболеваний - прежде всего, это онкология, атеросклероз, возрастная иммунодепрессия, заболевания сердечно-сосудистой системы. К числу наиболее известных антиоксидантов относятся витамины А, Е, С и очень редкий микроэлемент селен.

Предлагаемый витаминно-минеральный комплекс обладает усиленной антиоксидантной активностью за счет введения в него ликопина и бета-каротина - естественных природных каротиноидов, что выгодно отличает его не только от «Витаминерала», но и ото всех известных витаминных препаратов. Эти провитамины дают организму мощную защиту против негативного воздействия свободных радикалов, способствуют экономичному расходованию антиоксидантных витаминов и ферментов.

Ликопин - самый сильный в ряду каротиноидов. Он придает красно-оранжево-желтую окраску фруктам и овощам. Как структурный антиоксидант, ликопин входит в состав биомембран клетки. Связывая активные формы кислорода и свободные радикалы, он уменьшает риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, патологий печени, эндокринной системы и т.д.

Бета-каротин в организме не только выполняет функцию антиоксиданта, но и является безопасным источником витамина А, что позволяет избежать накопления и передозировки последнего. Это особенно важно для пожилых людей, организм которых медленно освобождается от избытка витамина А, что повышает риск переломов костей, а также для беременных женщин, в целях обеспечения нормального внутриутробного развития плода.

Кроме того, для ликопина и бета-каротина обнаружено уникальное свойство - они способствуют выработке в клетках собственного интерферона, собственного защитного средства, которое не только повышает иммунитет человека, но и обеспечивает защиту против развития онкологических заболеваний.

Следует также отметить, что биодоступность ликопина и бета-каротина из пищи чрезвычайно мала, поэтому достичь эффекта можно только при введении их с какими-то препаратами.

Использование ликопина и бета-каротина в составах витаминно-минеральных препаратов из уровня техники не выявлено.

Заявляемый витаминно-минеральный комплекс разделен на две препаративные формы (два подкомплекса). Первая препаративная форма предназначена для приема в утреннее время, а вторая - в вечернее. При этом очень важно грамотно подобрать комплекс витаминов и минералов, которые входят в утренний и вечерний приемы. Составы утреннего и вечернего подкомплесов обоснованы особенностью усвоения микронутриентов и биоритмами организма.

Так, например, оправдано утреннее введение йода, т.к. в связи с суточным биоритмом эндокринной системы он лучше всасывается утром, активизируя работу щитовидной железы, которая обеспечит нам нормальную функцию центральной нервной системы. Да и биодоступность витаминов группы В (водорастворимые витамины) в первой половине дня значительно выше, что способствует улучшению обмена веществ, а это дает заряд энергии организму на весь день. Таким образом, утренний подкомплекс является как бы стартером нашего организма.

Вечернее же введение в организм жирорастворимых витаминов Е, А, Д3, ликопина и бета-каротина объясняется повышением активности функции печени в вечерние часы. Максимальное поступление в костную ткань кальция и фосфора также фиксируется во второй половине дня. Витамин Д3, который необходим нашему организму для усвоения костными тканями кальция и фосфора, тоже лучше усваивается в вечернее время. Совместное использование витамина Е, бета-каротина и ликопина с селеном значительно усиливает антиоксидантный эффект комплекса. Поскольку именно в вечернее время активизируются реакции свободно-радикального окисления, оправдано введение антиоксидантов именно вечером. Следует также обратить внимание на комплексное введение витамина Е с цинком - к вечеру организм испытывает недостаток половых гормонов, в то же время в организме в вечернее время усиливается сперматогенез, поэтому введение вечером цинка и витамина Е положительно влияет на функции половой системы.

В заявляемом комплексе учтено большое число известных фармацевтической науке и практике взаимовлияний микронутриентов. Так, например, молибден, медь и магний облегчают всасывание железа, обеспечивающего нормальный гемоглобин крови и функцию ферментов тканевого дыхания желудка, предохраняющих слизистую желудка от развития гастрита, язвы и т.п. Витамин Д усиливает поступление кальция и фосфора в костную ткань. Совместное введение витаминов В₁₂ и В₅ (фолиевая кислота) с ионами железа улучшает процессы кроветворения. Витамин Е синергичен с селеном, а селен является синергистом йода.

Существенным отличием заявляемого витаминно-минерального комплекса от всех известных витаминных препаратов является количественное содержание компонентов в одной препаративной форме - половина рекомендуемой МЗ РФ суточной физиологической потребности в витаминах, что приблизительно равняется норме потребления для ребенка 4-10 лет. Это позволяет корректировать дозу препарата и более гибко подходить к индивидуальным особенностям организма: использование двух утренних и двух вечерних подкомплексов в сутки обеспечивает 100%-ную потребность организма в витаминах и микроэлементах. Если в семье относительно разнообразный и богатый рацион питания, то можно принимать по одному утреннему и одному вечернему подкомплексу. Для тех, кто соблюдает ограниченный режим питания или испытывает его дефицит, рекомендуется принимать по два утренних и два вечерних подкомплекса. В случаях ослабления организма интенсивными физическими, психологическими нагрузками, а также болезнью можно (по рекомендации врача) принимать и большие количества.

Следует отметить, что в комплексе все витамины и микроэлементы содержатся в профилактических дозах, в которых организм нуждается повседневно, что позволяет использовать его постоянно в течение всего года или с небольшими перерывами.

Таким образом предлагаемый препарат - это:

- полный комплекс необходимых организму витаминов и минеральных веществ, взаимно улучшающих усвоение и усиливающих действие друг друга;

- улучшенная антиоксидантная формула защиты от свободных радикалов;

- оптимальная дозировка, позволяющая корректировать дозу и длительность применения в зависимости от возраста, сезона, физиологического состояния, качества жизни и т.д.;

- удобный раздельный прием витаминов и минералов по времени: 1 или 2 утреннего комплекса во время завтрака, чтобы активно провести день, 1 или 2 вечернего комплекса форм во время ужина, чтобы устранить избыточное количество свободных радикалов.

Исследования по сравнительному изучению антиоксидантной активности витаминно-минерального комплекса («Витабс»^R) проводились Алтайской лабораторией по изучению нелипидных факторов риска атеросклероза и неинфекционных заболеваний ГУ НИИ Терапии СО РАМН.

В работе изучались антиоксидантные свойства витаминно-минерального комплекса «Витабс» ^R по его влиянию на содержание в крови молекулярных продуктов диеновых конъюгаторов (ДК), малонового диальдегида (МДА). Сравнительным аналогом служил витаминно-минеральный комплекс «Витаминерал».

В клиническом исследовании принимали участие 41 пациент с верифицированной ишемической болезнью сердца без инфаркта миокарда. Средний возраст пациентов составил 41,5±2,49 года. Больные были рандомизированы случайным методом на две группы. В первую группу вошли 20 пациентов, которые в дальнейшем получали витаминный комплекс «Витабс». Во вторую группу вошли 21 пациент, которым в дальнейшем назначался витаминный комплекс «Витаминерал».

Препарат «Витабс» назначали по схеме: 2 таблетки утром и 2 таблетки вечером в течение 5 дней. Препарат «Витаминерал» назначался по аналогичной схеме. Результаты представлены в таблице.

Как видно из таблицы, у больных с ишемической болезнью сердца наблюдалась исходная повышенная активность перекисного окисления липидов, что подтверждалось соответствующими показателями концентрации диеновых конъюгаторов и малонового диальдегида. Спустя 5 дней после приема препарата «Витабс» средние показатели ДК и МДА в плазме крови пациентов достоверно снизились.

В отличие от этого в группе пациентов, принимавших препарат «Витаминерал», спустя 5 дней отмечалось достоверное снижение содержания только диеновых конъюгаторов (ДК). Содержание малонового диальдегида (МДА) в крови пациентов, принимавших «Витаминерал», имело тенденцию к снижению, но достоверных значений не достигало.

При приеме препаратов «Витабс» и «Витаминерал» каких-либо побочных эффектов у пациентов обнаружено не было.

В результате проведенных сравнительных исследований установлено, что заявляемый витаминно-минеральный комплекс («Витабс») обладает более выраженной антиоксидантной активностью в сравнении с аналогичным препаратом «Витаминерал».

Кроме того, в перинатальном отделении МУЗ (Диагностический центр г.Бийска) проводились клинические наблюдения применения витаминно-минерального комплекса при профилактике репродуктивных потерь.

Под наблюдением находилось 50 беременных женщин (основная группа), получавших поливитаминный комплекс («Витабс»), и 10 беременных женщин (контрольная группа), не получавших данный препарат.

Полученные результаты показали, что ежедневный прием препарата «Витабс» (заявленный витаминно-минеральный комплекс) по 2 таблетки 2 раза в день способствует:

1. нормальному течению беременности и полноценному развитию плода за счет улучшения деятельности эндокринной системы и щитовидной железы;

2. позволяет достоверно предупредить снижение:

- антиоксидантной активности крови у беременных женщин (в сравнении с контрольной группой);

- количества осложнений беременности и родов;

- количества маловесных плодов;

- осложнений послеродового периода.

Более подробно предлагаемое техническое решение описано с помощью примера конкретного выполнения, не ограничивающего изобретения.

Пример получения.

Первый этап включает раздельное приготовление первой и второй (утренней и вечерней) твердых препаративных форм заявляемого витаминно-минерального комплекса путем механического смешивания витаминов и минералов с учетом их взаимного влияния в требуемых количествах в соответствии с рецептурой первой и второй твердых препаративных форм. Полученный материал может быть подвергнут прессованию или гранулированию для получения таблеток, драже, а также, например, дозированию и упаковке в капсулы.

Приготовление витаминно-минерального комплекса, например, в виде таблеток, покрытых оболочкой, состоит из следующих стадий:

- получение таблеток-ядер;

- покрытие таблеток-ядер оболочкой.

Изготовление таблеток-ядер осуществляют по известной технологии с использованием стандартных наполнителей. В данном примере это могут быть лактоза, глюкоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон, тальк и стеарат магния.

В смеситель загружают взвешенное количество лактозы, глюкозы и крахмала, перемешивают 20-25 минут. Увлажняют смесь 5%-ным раствором клейстера, перемешивают еще 10 минут для равномерного распределения влаги и подают на гранулирование на диск с диаметром отверстий 2-3 мм. Полученный гранулят сушат воздухом, периодически перемешивая до остаточной влаги 2,5-3,0%. Затем гранулят загружают в смеситель совместно с поливинилпирролидоном и первой (утренней) препаративной формой, тщательно перемешивают 15-20 минут и затем добавляют расчетное количество талька и стеарата магния, снова перемешивают и подают на таблетирование (диаметр пуассона - 10 мм, форма таблеток-ядер - двояковыпуклая).

Покрытие таблеток-ядер оболочкой проводят методом наращивания по известной в фармацевтической промышленности технологии с использованием стандартных вспомогательных веществ. В данном примере это могут быть мука пшеничная, аэросил, сахар-песок, поливинилпирролидон, двуокись титана, воск пчелиный, масло подсолнечное, желатин, карбонат магния, краситель пищевой.

Таблетки-ядра загружают в дражировочный котел и производят накатку путем полива 70%-ным раствором сахарного сиропа с поливинилпирролидоном и посыпкой порошка, состава: мука пшеничная, магния кабонат, аэросил по известной технологии.

Затем таблетки-ядра увлажняют суспензией для наслаивания: 70%-ный раствор сахарного сиропа, мука пшеничная, двуокись титана. Наслаивание оболочки производят путем раскатки и сушки по известной технологии.

Далее таблетки снова загружают в дражировочный котел, задают вращение и увлажняют суспензией для сглаживания состава: 70%-ный раствор сахарного сиропа, желатин, двуокись титана, краситель. При приготовлении окрашенной таблетки может быть использован любой краситель, допущенный к использованию в пищевой промышленности. В данном примере - это красный очаровательный.

Для предохранения таблеток от воздействия окружающей среды производят их глянцевание по известной технологии с использованием подсолнечного масла и воска. Отглянцованные таблетки выдерживают при температуре 18-20°С в течение 5-10 часов.

Получениение второй таблетки на основе второй (вечерней) препаративной формы витаминно-минерального комплекса, полученной на первом этапе, осуществляют по описанному выше способу, исключая применение красителя на стадии сглаживания или с применением иного по цвету красителя, чем для окрашивания первой (утренней) таблетки.

Приготовление витаминно-минерального комплекса в виде драже или капсул осуществляют по известным технологиям с применением известных вспомогательных веществ.

Сопоставительный анализ заявляемого витаминно-минерального комплекса с прототипом показал, что хотя он и имеет с ним ряд одинаковых компонентов, но отличается от него наличием ликопина, бета-каротина, фосфора, цинка, марганца, а также тем, что рецептура имеет другой ингредиентный состав, т.е. данное техническое решение соответствует критерию «новизна».

Сопоставительный анализ заявляемого препарата не только с прототипом показал, что в технике не известен витаминно-минеральный комплекс, в котором бы имело место предложенное сочетание компонентов. Но именно такое сочетание позволило расширить ассортимент отечественных витаминно-минеральных препаратов и создать витаминно-минеральный комплекс улучшенного качества с учетом взаимного влияния микронутриентов и с усиленной антиоксидантной активностью, т.е. решить поставленную задачу.

Входящие в состав комплекса компоненты изготавливаются промышленностью. Изготовление препарата производится известным в технике способом и на известном оборудовании. Потребность же в отечественном витаминно-минеральном комплексе улучшенного качества и обладающего усиленной антиоксидантной активностью не вызывает сомнений, т.е. предложение имеет третий признак изобретения - промышленную применимость.