производные триазаспиро[5,5]ундекана (варианты), фармацевтическая композиция и способ регулирования хемокина/рецептора хемокина

Классы МПК:	C07D471/10 спиро-конденсированные системы A61K31/499 спиро-конденсированные пиразины или пиперазины A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) A61P11/06 антиастматические средства A61P17/00 Лекарственные средства для лечения дерматологических заболеваний A61P17/04 противозудные средства A61P37/08 противоаллергические средства A61P13/12 почек A61P1/16 для лечения печени или расстройств желчного пузыря, например противогепатитные средства, желчегонные средства, средства, способствующие растворению конкрементов A61P19/02 для лечения заболеваний суставов, например артритов, артрозов A61P17/06 противопсориатические средства A61P27/16 для лечения ушных болезней A61P27/14 противозастойные или противоаллергические средства A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза A61P1/04 для лечения язв, гастритов или рефлюкс-эзофагита, например антациды,ингибиторы кислотной секреции, средства защита слизистой оболочки A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы A61P9/02 неспецифические сердечно-сосудистые стимуляторы, например лекарственные средства против обморока; понижающие артериальное давление A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства A61P37/06 иммунодепрессанты, например средства против отторжения трансплантата A61P35/04 специально против метастаза
Автор(ы):	ХАБАСИТА Хирому (JP), ХАМАНО Син-ити (JP), СИБАЯМА Сиро (JP), ТАКАОКА Есиказу (JP)
Патентообладатель(и):	ОНО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)
Приоритеты:	подача заявки: 2000-12-01 публикация патента: 27.11.2005

Изобретение относится к новым производным триазаспиро[5.5]ундекана формулы (I):

где значения радикалов R¹-R⁵ указаны в формуле изобретения, или их четвертичным аммониевым солям, N-оксидам или нетоксичным солям. Соединения изобретения обладают ингибирующей и регулирующей активностью в отношении хемокина/хемокинового рецептора и могут быть использованы для предупреждения и лечения различных воспалительных заболеваний, таких как астма, атопический дерматит, крапивница, аллергические заболевания, нефрит, нефропатия, гепатит, артрит или ревматоидный артрит или другие подобные заболевания. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе соединений (I). 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 36 табл.

производные триазаспиро[5,5]ундекана (варианты), фармацевтическая композиция и способ регулирования хемокина/рецептора хемокина, патент № 2265021

Формула изобретения

1. Производное триазаспиро[5.5]ундекана формулы (I)

где R¹ представляет

(1) водород,

(2) C_1-18-алкил,

(3) С_2-18-алкенил,

(4) С_2-18-алкинил,

(5) -COR⁶ ,

(6) -CONR⁷R⁸,

(7) -COOR⁹,

(8) -SO₂R¹⁰,

(9) -COCOOR ¹¹,

(10) -CONR¹²COR¹³,

(11) Сус 1 или

(12) C_1-18-алкил, C_2-18-алкенил или С_2-18-алкинил, замещенные 1-5 заместителями, необязательно выбранными из (а) галогена, (b) -CONR⁷R⁸, (с) -COOR⁹, (d) -OR ¹⁴, (e) -SR¹⁵, (f) -NR¹⁶R¹⁷, (g) -NR¹⁸COR¹⁹, (i) -OCOR²², (m) Cyc 1, (n) кето,

где каждый из R⁶ -R⁹, R¹¹-R¹⁹ независимо представляет

(1) водород,

(2) C_1-18-алкил,

(3) С_2-18-алкенил,

(5) Сус 1 или

(6) C_1-18-алкил, замещенный 1-5 заместителями, необязательно выбранными из (а) Сус 1, (b) галогена, (с) -OR³⁰, (d) -SR³¹, (е)-NR³²R³³, (f) -COOR³⁴,

или

R⁷ и R⁸ , взятые вместе, представляют

1) С_2-6-алкилен, 2) - (С_2-6-алкилен)-О-(С_2-6-алкилен)-,

каждый из R¹⁰, R²² независимо представляют

(1) C_1-8-алкил,

(4) Сус 1 или

(5) C_1-8-алкил, C_2-8-алкенил, замещенные Сус 1, (где каждый из R³⁰-R³⁴ независимо представляет водород, C_1-8-алкил, Сус 1 или C_1-8-алкил, замещенный Сус 1,

Сус 1 представляет С_3-15-моно, би-, или три-(конденсированное или спиро)карбоциклическое кольцо или 3-15-членное моно-, би-(конденсированное или спиро)гетероциклическое кольцо, содержащее 1-3 атома азота, 1-3 атома кислорода и/или 1 атом серы,

при условии, что Сус 1 может быть необязательно, замещен 1-5 R⁵¹,

где R⁵¹ представляет

(1) C_1-8-алкил,

(2) С_2-8-алкенил,

(4) галоген,

(5) нитро,

(6) трифторметил,

(7) трифторметокси,

(8) нитрил,

(9) кето,

(10) Сус 2,

(11) -OR⁵²,

(12) -SR⁵³,

(13) -NR⁵⁴R⁵⁵,

(14) -COOR⁵⁶,

(15) -CONR⁵⁷R⁵⁸ ,

(16) -NR⁵⁹COR⁶⁰,

(17) -SO ₂NR⁶¹R⁶²,

(18) -OCOR⁶³,

(19) -NR⁶⁴SO₂R⁶⁵ ,

(20) -NR⁶⁶COOR⁶⁷,

(21) -NR ⁶⁸CONR⁶⁹R⁷⁰,

(22) -B(OR ⁷¹)₂,

(23) -SO₂R⁷²,

(24) - N(SO₂R⁷²)₂ или

(25) C_1-8-алкил, C_2-8-алкенил, замещенные 1-5 заместителями, необязательно выбранными из (а) галогена, (b) Сус 2, (с) -OR⁵², (d) -SR⁵³ , (e) -NR⁵⁴R⁵⁵, (f) -COOR⁵⁶, (g) -CONR⁵⁷R⁵⁸, (h) -NR⁵⁹COR ⁶⁰, (i) -SO₂NR⁶¹R⁶² , (j) -OCOR⁶³, (k) NR⁶⁴SO₂R⁶⁵, (1) -NR⁶⁶COOR⁶⁷, (m) -NR⁶⁸CONR⁶⁹R⁷⁰, (n) -B(OR⁷¹ )₂, (o) -SO₂R⁷² или (р)-N(SO ₂R⁷²)₂,

где каждый из R⁵²-R⁶², R⁶⁴, R⁶⁶ и R⁶⁸-R⁷¹ независимо представляет 1) водород, 2) C_1-8-алкил, 3) С_2-8-алкенил, 5) Сус 2 или 6) C_1-8-алкил, С_2-8-алкенил, замещенные Сус 2 или -OR⁷³, -COOR⁷⁴ или -NR⁷⁵R⁷⁶,

или R⁵⁷ и R⁵⁸ , R⁶¹ и R⁶², R⁶⁹ и R⁷⁰ , взятые вместе, представляют 1) С_2-6-алкилен, 2) - (С_2-6-алкилен)-O-(С_2-6-алкилен)-, каждый из R⁶³, R⁶⁵, R⁶⁷ и R⁷² независимо представляют 1) C_1-8-алкил, 4) Сус 2 или

5) C_1-8-алкил, C_2-8-алкенил, замещенные Сус 2, -OR⁷³, -COOR⁷⁴ или -NR⁷⁵ R⁷⁶,

где R⁷³-R⁷⁶ независимо представляют водород, C_1-8-алкил,

Сус 2 имеет то же значение, что и Сус 1,

при условии, что Сус 2 может быть необязательно замещен 1-5 R⁷⁷, где R⁷⁷ представляет

(1) C_1-8-алкил,

(2) галоген,

(3) нитро,

(4) трифторметил,

(5) трифторметокси,

(6) нитрил,

(7) -OR⁷⁸,

(8) -NR⁷⁹R⁸⁰,

(9) -COOR⁸¹,

(10) -SR⁸²,

(11) -CONR⁸³R⁸⁴ ,

(14) кето,

(17) -SO₂NR¹⁶³ R¹⁶⁴,

(18) -OCOR¹⁶⁵,

(19) -NR ¹⁶⁶SO₂R¹⁶⁷,

(22) -SO₂R¹⁷³,

(23) - N(SO₂R¹⁶⁷)₂ или

(24) C_1-8-алкил, С_2-8-алкенил, замещенные 1-5 заместителями, необязательно выбранными из (b) -OR⁷⁸, (с) -NR⁷⁹R⁸⁰, (d) -COOR⁸¹, (e) -SR⁸², (f) -CONR ⁸³R⁸⁴, (g) кето, (j) -SO₂NR¹⁶³R¹⁶⁴, (k) -OCOR¹⁶⁵, (1) -NR¹⁶⁶SO₂R¹⁶⁷, (o) -SO₂R¹⁷³ или (p) -N (SO₂R¹⁶⁷)₂ , где каждый из R⁷⁸-R⁸⁴, R¹⁶¹ -R¹⁶⁴, R¹⁶⁶ независимо представляет а) водород, b) C_1-8-алкил, с) С_2-8-алкенил, f) C_1-8-алкил, замещенный -OR¹⁷⁴, -NR¹⁷⁶R¹⁷⁷, или R⁸³ и R⁸⁴ , R¹⁶³ и R¹⁶⁴, R¹⁷¹ и R¹⁷², взятые вместе, представляют

1) С_2-6 -алкилен, 2) - (С_2-6-алкилен)-О-(С_2-6-алкилен)-,

каждый из R¹⁶⁵, R¹⁶⁷ и R¹⁷³ независимо представляет

а) C_1-8-алкил, или е) C_1-8-алкил замещенный -NR¹⁷⁶R¹⁷⁷,

где каждый из R¹⁷⁴, R¹⁷⁶ ,R¹⁷⁷ независимо представляет

1) водород,

2) C_1-8-алкил,

R² представляет

(1) водород,

(2) C_1-8-алкил,

(3) С_2-8-алкенил,

(4) С_2-8-алкинил,

(5) -OR⁹⁰,

(6) Сус 3 или

(7) C_1-8-алкил, замещенный 1-5 заместителями, необязательно выбранными из (а) галогена, (b) -OR⁹⁰, (с) -SR⁹¹, (d) -NR⁹²R⁹³, (e) -COOR⁹⁴, (m) Cyc 3,

где каждый из R⁹⁰-R⁹⁴, независимо представляет 1) водород, 2) C_1-8 -алкил, 5) Сус 3 или 6) C_1-8-алкил, замещенный Сус 3;

Сус 3 имеет то же значение, что и Сус 1,

при условии, что Сус 3 может быть необязательно замещен 1-5 R¹⁰⁹, где R¹⁰⁹ имеет те же значения, что и R⁵¹,

каждый из R³ и R⁴ независимо представляет

(1) водород,

(2) C_1-8-алкил,

(3) С_2-8-алкенил,

(4) С_2-8 -алкинил,

(5) -COOR¹²⁰,

(6) -CONR¹²¹R¹²²,

(7) Сус 4 или

(8) C_1-8-алкил, замещенный 1-5 заместителями, необязательно выбранными из (b) нитрила, (с) Сус 4, (d) -COOR¹²⁰ , (e) -CONR¹²¹R¹²², (f) -OR¹²³ , (g) -SR¹²⁴, (h) -NR¹²⁵R¹²⁶ , (i) -NR¹²⁷COR¹²⁸, (j) -SO₂ NR¹²⁹R¹³⁰, (k) -OCOR¹³¹, (1) -NR¹³²SO₂R¹³³, (m) -NR¹³⁴COOR¹³⁵, (n) -NR¹³⁶CONR¹³⁷ R¹³⁸, (o) -S-SR¹³⁹, (p) -NHC(=NH)NHR¹⁴⁰, (r) -NR¹⁴⁵CONR¹⁴⁶COR¹⁴⁷, где каждый из R¹²⁰-R¹²⁸, R¹³², R¹³⁴ и R¹³⁶-R¹³⁸, R¹⁴⁵ и R¹⁴⁶независимо представляет 1) водород, 2) C_1-8-алкил, 5) Сус 4 или 6) C_1-8 -алкил, С_2-8-алкенил, замещенные Сус 4, галогеном, -OR¹⁴⁸, -SR¹⁴⁹, -COOR¹⁵⁰ или -NHCOR¹⁴¹, или каждый из R¹³¹, R¹³³, R¹³⁵, R¹³⁹ и R¹⁴⁷ независимо представляет 1) C_1-8-алкил, 2) С_2-8-алкенил, 3) С_2-8-алкинил, 4) Сус 4 или 5) C_1-8-алкил, замещенный Сус 4, галогеном, -OR¹⁴⁸, -SR¹⁴⁹ , -COOR¹⁵⁰ или -NHCOR¹⁴¹,

R¹⁴⁰ представляет водород или -SO₂R¹⁴³ , где каждый из R¹⁴¹и R¹⁴³ независимо представляет 1) C_1-8-алкил, 4) Сус 4 или 5) C_1-8-алкил, замещенный Сус 4,

каждый из R¹⁴⁸-R¹⁵⁰ независимо представляет 1) водород 2) C_1-8-алкил, 5) Сус 4 или 6) C_1-8-алкил, замещенный Сус 4,

Сус 4 имеет то же значение, что и Сус 1,

при условии, что Сус 4 может быть необязательно замещен 1-5 R¹⁴⁴, где R¹⁴⁴ имеет те же значения, что и R⁵¹, или

R³ и R⁴ , взятые вместе, представляют

где каждый из R¹⁹⁰ и R¹⁹¹ независимо имеет те же значения, что и R³ или R⁴,

R⁵ представляет

(1) водород,

(2) C _1-8-алкил,

его фармацевтически приемлемые четвертичные аммониевые соли, N-оксиды или нетоксичные соли.

2. Производное триазаспиро[5.5]ундекана формулы (I)

где R¹ представляет

(1) водород,

R² представляет

(1) водород,

(2) C_1-8-алкил,

(3) С_2-8-алкенил,

(4) С_2-8-алкинил,

(5) -OR⁹⁰,

(6) Сус 3 или

(7) C_1-8-алкил, замещенный 1-5 заместителями, необязательно выбранными из (а) галогена, (b) -OR⁹⁰ , (с) -SR⁹¹, (d) -NR⁹²R⁹³, (e) -COOR⁹⁴, (m) Cyc 3,

где каждый из R⁹⁰ -R⁹⁴, независимо представляет 1) водород, 2) C_1-8-алкил, 5) Сус 3 или 6) C_1-8-алкил, замещенный Сус 3;

Сус 3 имеет то же значение, что и Сус 1,

Сус 1 представляет С_3-15-моно, би- или три-(конденсированное или спиро)карбоциклическое кольцо или 3-15-членное моно-, би-(конденсированное или спиро)гетероциклическое кольцо, содержащее 1-3 атома азота, 1-3 атома кислорода и/или 1 атом серы,

при условии, что Сус 1 может быть необязательно, замещен 1-5 R⁵¹,

где R⁵¹ представляет

(1) C_1-8-алкил,

(2) С_2-8-алкенил,

(4) галоген,

(5) нитро,

(6) трифторметил,

(7) трифторметокси,

(8) нитрил,

(9) кето,

(10) Сус 2,

(11) -OR ⁵²,

(12) -SR⁵³,

(13) -NR⁵⁴R⁵⁵,

(14) -COOR⁵⁶,

(15) -CONR⁵⁷R⁵⁸,

(16) -NR⁵⁹ COR⁶⁰,

(17) -SO₂NR⁶¹R⁶²,

(18) -OCOR⁶³,

(19) -NR⁶⁴SO₂R⁶⁵,

(20) -NR⁶⁶ COOR⁶⁷,

(21) -NR⁶⁸CONR⁶⁹ R⁷⁰,

(22) -B(OR⁷¹)₂,

(23) -SO₂R⁷²,

(24) -N(SO₂R⁷²)₂ или

(25) C_1-8 -алкил, C_2-8-алкенил, замещенные 1-5 заместителями, необязательно выбранными из (а) галогена, (b) Сус 2, (с) -OR⁵², (d) -SR⁵³, (e) -NR⁵⁴R⁵⁵ , (f) -COOR⁵⁶, (g) -CONR⁵⁷R⁵⁸ , (h) -NR⁵⁹COR⁶⁰, (i) -SO₂NR ⁶¹R⁶², (j) -OCOR⁶³, (k) NR⁶⁴SO₂R⁶⁵, (1) -NR⁶⁶COOR ⁶⁷, (m) -NR⁶⁸CONR⁶⁹R⁷⁰ , (n) -B(OR⁷¹)₂, (o) -SO₂R⁷² или (р)-N(SO₂R⁷²)₂,

где каждый из R⁵²-R⁶², R⁶⁴ , R⁶⁶ и R⁶⁸-R⁷¹ независимо представляет 1) водород, 2) C_1-8-алкил, 3) С_2-8-алкенил, 5) Сус 2 или 6) C_1-8-алкил, С_2-8-алкенил, замещенные Сус 2 или -OR⁷³, -COOR⁷⁴ или -NR⁷⁵R⁷⁶,

или R⁵⁷ и R ⁵⁸, R⁶¹ и R⁶², R⁶⁹ и R⁷⁰, взятые вместе, представляют 1) С_2-6 -алкилен, 2) - (С_2-6-алкилен)-O-(С_2-6-алкилен)-, каждый из R⁶³, R⁶⁵, R⁶⁷ и R⁷² независимо представляют 1) C_1-8-алкил, 4) Сус 2 или

5) C_1-8-алкил, C_2-8-алкенил, замещенные Сус 2, -OR⁷³, -COOR⁷⁴ или -NR ⁷⁵R⁷⁶;

где R⁷³-R⁷⁶ независимо представляют водород, C_1-8-алкил,

Сус 2 имеет то же значение, что и Сус 1,

при условии, что Сус 2 может быть необязательно замещен

1-5 R⁷⁷, где R⁷⁷ представляет

(1) C_1-8 -алкил,

(2) галоген,

(3) нитро,

(4) трифторметил,

(5) трифторметокси,

(6) нитрил,

(7) -OR⁷⁸,

(8) -NR⁷⁹R⁸⁰,

(9) -COOR⁸¹,

(10) -SR⁸²,

(11) -CONR ⁸³R⁸⁴,

(14) кето,

(17) -SO₂NR¹⁶³R¹⁶⁴,

(18) -OCOR¹⁶⁵,

(19) -NR¹⁶⁶SO₂R¹⁶⁷,

(22) -SO₂R¹⁷³,

(23) -N(SO₂R¹⁶⁷)₂ или

(24) C_1-8-алкил, С_2-8-алкенил, замещенные 1-5 заместителями, необязательно выбранными из (b) -OR⁷⁸ , (с) -NR⁷⁹R⁸⁰, (d) -COOR⁸¹, (e) -SR⁸², (f) -CONR⁸³R⁸⁴, (g) кето, (j) -SO₂NR¹⁶³R¹⁶⁴, (k) -OCOR¹⁶⁵, (1) -NR¹⁶⁶SO₂R¹⁶⁷, (o) -SO₂R¹⁷³ или (p) -N (SO₂R¹⁶⁷)₂, где каждый из R⁷⁸ -R⁸⁴, R¹⁶¹-R¹⁶⁴, R¹⁶⁶ независимо представляет а) водород, b) C_1-8-алкил, с) C_2-8-алкенил, f) C_1-8-алкил, замещенный -OR¹⁷⁴, -NR¹⁷⁶R¹⁷⁷, или

R⁸³ и R⁸⁴, R¹⁶³ и R¹⁶⁴, R¹⁷¹ и R¹⁷², взятые вместе, представляют

1) С_2-6-алкилен, 2) -(С_2-6-алкилен)-О-(С _2-6-алкилен)-,

каждый из R¹⁶⁵, R¹⁶⁷ и R¹⁷³ независимо представляет

а) C_1-8-алкил, или е) C_1-8-алкил замещенный -NR¹⁷⁶R¹⁷⁷,

где каждый из R¹⁷⁴, R¹⁷⁶,R¹⁷⁷ независимо представляет

1) водород,

2) C_1-8-алкил,

при условии, что Сус 3 может быть необязательно замещен 1-5 R¹⁰⁹, где R¹⁰⁹ имеет те же значения, что и R⁵¹,

каждый из R³ и R⁴ независимо представляет

(1) водород,

(2) C_1-8-алкил,

(3) С_2-8-алкенил,

(4) С_2-8 -алкинил,

(5) -COOR¹²⁰,

(6) -CONR¹²¹R¹²²,

(7) Сус 4 или

каждый из R¹³¹, R ¹³³, R¹³⁵, R¹³⁹ и R¹⁴⁷ независимо представляет 1) C_1-8-алкил, 2) С_2-8-алкенил, 4) Сус 4 или 5) C_1-8-алкил, замещенный Сус 4, галогеном, -OR¹⁴⁸, -SR¹⁴⁹, -COOR ¹⁵⁰ или -NHCOR¹⁴¹,

R¹⁴⁰ представляет водород или -SO₂R¹⁴³, (где каждый из R¹⁴¹и R¹⁴³ независимо представляет 1) C_1-8-алкил, 4) Сус 4 или 5) C_1-8-алкил, замещенный Сус 4,

каждый из R¹⁴⁸-R¹⁵⁰ независимо представляет 1) водород 2) C_1-8-алкил, 5) Сус 4 или 6) C_1-8-алкил, замещенный Сус 4,

Сус 4 имеет то же значение, что и Сус 1,

при условии, что Сус 4 может быть необязательно замещен 1-5 R¹⁴⁴ , где R¹⁴⁴ имеет те же значения, что и R⁵¹ , или

R³ и R⁴, взятые вместе, представляют

где каждый из R¹⁹⁰ и R¹⁹¹ независимо имеет те же значения, что и R³ или R⁴,

R⁵ представляет

(1) водород,

(2) C _1-8-алкил,

его фармацевтически приемлемые четвертичные аммониевые соли, N-оксиды или нетоксичные соли.

3. Соединение по п.1, где в формуле (I), определенной в п.1, R³ и R⁴ представляют водород.

4. Соединение по п.1, где в формуле (I), определенной в п.1, R³ представляет водород, а R⁴ представляет

(1) C_1-8 -алкил,

(2) С_2-8-алкенил,

(3) C_2-8-алкинил,

(4) -COOR¹²⁰,

(5) -CONR ¹²¹R¹²²,

(6) Сус 4 или

(7) C_1-8-алкил, замещенный 1-5 заместителями, необязательно выбранными из (b) нитрила, (с) Сус 4, (d) -COOR¹²⁰ , (e) -CONR¹²¹R¹²², (f) -OR¹²³ , (g) -SR¹²⁴, (h) -NR¹²⁵R¹²⁶ , (i) -NR¹²⁷COR¹²⁸, (k) -OCOR¹³¹ , (1) -NR¹³²SO₂R¹³³, (m) -NR ¹³⁴COOR¹³⁵, (n) -NR¹³⁶CONR¹³⁷R¹³⁸, (o) -S-SR¹³⁹, (p) -NHC(=NH)NHR ¹⁴⁰, (r) -NR¹⁴⁵CONR¹⁴⁶COR¹⁴⁷, (все радикалы имеют значения, определенные в п.1).

5. Соединение по п.1, где в формуле (I), определенной в п.1, R³ и R⁴ каждый независимо представляет

(1) C_1-8-алкил,

(2) С_2-8-алкенил,

(3) С_2-8-алкинил,

(4) -COOR¹²⁰ ,

(5) -CONR¹²¹R¹²²,

(6) Сус 4 или

(7) C_1-8-алкил, замещенный 1-5 заместителями, необязательно выбранными из (b) нитрила, (с) Сус 4, (d) -COOR ¹²⁰, (e) -CONR¹²¹R¹²², (f) -OR ¹²³, (g) -SR¹²⁴, (h) -NR¹²⁵R ¹²⁶, (i) -NR¹²⁷COR¹²⁸, (j) -SO ₂NR¹²⁹R¹³⁰, (k) -OCOR¹³¹, (1) -NR¹³²SO₂R¹³³, (m) -NR¹³⁴COOR¹³⁵, (n) -NR¹³⁶CONR ¹³⁷R¹³⁸, (o) -S-SR¹³⁹, (p) -NHC(=NH)NHR ¹⁴⁰, (r)-NR¹⁴⁵CONR¹⁴⁶COR¹⁴⁷ (все радикалы имеют значения, определенные в п.1).

6. Соединение по п.1, где в формуле (I), определенной в п.1, R³ и R⁴, взятые вместе, представляют

(все радикалы имеют значения, определенные в п.1).

7.Соединение по п.1 или 2, которое представляет собой

(1)9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил)-2,5-диоксо-3-(2-метил-1-пропил)-1-пропил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(2)9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1-бутил-3-циклогексилметил-2,5-диоксо-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(3)1-бутил-3-циклогексилметил-2,5-диоксо-9-(2-фенилимидазол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(4)1-бутил-3-(2-метил-1-пропил)-2,5-диоксо-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(5)(3S)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(6-фенилгексил)-1-пропил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(6)(3R)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(6-фенилгексил)-1-пропил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(7)1-бутил-9-((3,5-диметил-1-фенил)-4-пиразолил)метил)-2,5-диоксо-3-(2-метил-1-пропил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(8)1-бутил-3-циклогексилметил-2,5-диоксо-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(9)9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1-бутил-3-(2-метил-1-пропил) -2,5-диоксо-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(10)9-(4-бензилоксифенилметил)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метил-1-пропил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(11)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(6-фенилгексил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(12)(3S)-1-(2-метилпропил)-2,5-диоксо-3-(4-(N-бензилоксикарбонил)аминобутил)-9-(2-фенилэтил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(13)(3S)-1-пропил-2,5-диоксо-3-(4-(N-бензилоксикарбонил)аминобутил)-9-(2-фенилэтил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(14)(3R)-1-пропил-2,5-диоксо-3-(4-(N-бензилоксикарбонил)аминобутил)-9-(2-фенилэтил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(15)(3S)-1-пропил-2,5-диоксо-3-(4-(N-бензилоксикарбонил)аминобутил)-9-(3-фенилпропил) -1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(16)(3R)-1-пропил-2,5-диоксо-3-(4-(N-бензилоксикарбонил)аминобутил)-9-(3-фенилпропил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(17)(3S)-1-пропил-2,5-диоксо-3-(4-(N-бензилоксикарбонил)аминобутил)-9-(4-фенилбутил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(18)(3R)-1-пропил-2,5-диоксо-3-(4-(N-бензилоксикарбонил)аминобутил)-9-(4-фенилбутил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(19)(3S)-1-бензил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-бензил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(20)(3R)-1-бензил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-бензил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(21)(3S)-1-пропил-2,5-диоксо-3-(4-(N-бензилоксикарбонил)аминобутил)-9-(2-(2-фенил-5-метилоксазол-4-ил)этил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(22)(3S)-1-пропил-2,5-диоксо-3-(4-(N-(2-хлорфенилметил)оксикарбонил)аминобутил)-9-(2-фенилэтил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(23)(3S)-1-пропил-2,5-диоксо-3-[3-(3-(2,4,6-триметилфенилсульфонил)гуанидино)пропил]-9-(2-фенилэтил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(24)1-пропил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(25)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-метоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(26)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-аллилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(27)(3S)-1-пропил-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил)-2,5-диоксо-3-(2-метил-1-пропил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(28)(3R)-1-пропил-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил)-2,5-диоксо-3-(2-метил-1-пропил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(29)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-фенилметил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(30)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-бензилоксикарбонил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(31)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-бензилоксикарбонил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(32)1-бензил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(33)1-бутил-2,5-диоксо-3-пропил-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(34)1-бутил-2,5-диоксо-3-метоксиметил-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(35)1-(1-метилпропил)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(36)1-(2-метилбутил)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(37)1-(2-метилпропил)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(38)1-(2-диметиламиноэтил)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(39)1-(2-метоксиэтил)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(40)1-(2-метилтиоэтил)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(41)1-бензил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(42)1-бензил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-бензилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(43)1-бензил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(44)1-(3-метилфенилметил)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(45)1-(3-метилфенилметил)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан, (46)1-(1-метилбутил)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(47)1-(3-метилбутил)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(48)1-(2-метоксифенилметил)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-((3,5-диметил-1-фенил)-4-пиразолил)метил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(49)1-(3-метоксифенилметил)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-((3,5-диметил-1-фенил)-4-пиразолил)метил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(50)1-(2-метилфенилметил)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(51)1-(3-метилфенилметил)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(52)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(5-этилтиофен-2-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(53)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(5-этилфуран-2-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(54)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(55)(3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1S)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(56)(3S)-1-пропил-2,5-диоксо-3-(4-(N-бензилоксикарбонил)аминобутил)-9-аллилоксикарбонил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(57)(3S)-1-пропил-2,5-диоксо-3-(4-(N-бензилоксикарбонил)аминобутил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(58)1-пропил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(59)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(60)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(61)(3S)-1-пропил-2,5-диоксо-3-(4-(N-бензилоксикарбонил)аминобутил)-9-(4-дигидроксиборанфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(62)(3S)-1-пропил-2,5-диоксо-3-(4-(N-бензилоксикарбонил)аминобутил)-9-(1,3-бензодиоксан-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(63)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(1-(1,4-бензодиоксан-6-ил)этил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(64)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(1-(4-фенилоксифенил)этил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(65)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(1-(1,4-бензодиоксан-6-ил)этил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(66) (3S)-1-пропил-2,5-диоксо-3-(4-(N-бензилоксикарбонил)аминобутил)-9-аллил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(67)(3S)-1-пропил-2,5-диоксо-3-(4-аминобутил)-9-фенилэтил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(68)(3S)-1-пропил-2,5-диоксо-3-(4-(N-(4-фенил)фенилкарбонил)аминобутил)-9-фенилэтил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(69)иодид 1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-метил-9-(1-(1,4-бензодиоксан-6-ил)этил)-1,4-диаза-9-азониаспиро[5.5]ундекана,

(70)(3S)-3-(4-(N-бензилоксикарбонил)аминобутил)-2,5-диоксо-9-(2-гидрокси-2-фенилэтил)-1-пропил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(71)(3S)-3-(4-(N-бензилоксикарбонил)аминобутил)-2,5-диоксо-9-(2-оксо-2-фенилэтил)-1-пропил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(72)(3S)-1-(2-метилпропил)-2,5-диоксо-3-метил-9-аллилоксикарбонил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(73)(3S)-1-(2-метилпропил)-2,5-диоксо-3-метил-9-(2-фенилэтил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(74)(3S)-1-(2-метилпропил)-2,5-диоксо-3-(4-(N-бензилоксикарбонил)аминобутил)-9-(2-фенилэтил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(75)(3S)-1-(1-бензилпиперидин-4-ил)-2,5-диоксо-3-метил-9-(2-фенилэтил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(76)(3S)-1-(1-бензилпиперидин-4-ил)-2,5-диоксо-3-(4-(N-бензилоксикарбонил)аминобутил)-9-(2-фенилэтил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(77)(3S)-1-(2,2-дифенилпропил)-2,5-диоксо-3-метил-9-(2-фенилэтил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(78)(3S)-1-(2,2-дифенилпропил)-2,5-диоксо-3-(4-(N-бензилоксикарбонил)аминобутил)-9-(2-фенилэтил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(79)(3S)-1-пропил-2,5-диоксо-3-(4-бензилоксифенилметил)-9-(2-фенилэтил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(80)(3S)-1-пропил-2,5-диоксо-3-(4-(бензилкарбониламино)бутил)-9-(2,4,6-триметоксибензил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(81)(3S)-1-пропил-2,5-диоксо-3-(4-(бензилкарбониламино)бутил)-9-(2,2-диметилпропил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(82)(3S)-1-пропил-2,5-диоксо-3-(4-(бензилкарбониламино)бутил)-9-(3-фенилпропаноил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(83)(3S)-1-пропил-2,5-диоксо-3-(4-(бензилкарбониламино)бутил)-9-бензолсульфонил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(84)(3S)-1-пропил-2,5-диоксо-3-(4-(бензилкарбониламино)бутил)-9-бензиламинокарбонил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(85)(3S)-1-пропил-2,5-диоксо-3-(4-(3-фенилпропаноил)аминобутил)-9-(2-фенилэтил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(86)(3S)-1-пропил-2,5-диоксо-3-(4-бензолсульфониламинобутил)-9-(2-фенилэтил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(87)(3S)-1-пропил-2,5-диоксо-3-(4-(N-бензилкарбамоил)аминобутил)-9-(2-фенилэтил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(88)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(4-метоксифенилметил)-9-циклогексилметил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(89)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(2-(4-хлорфенил)тиофен-5-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(90)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(2-(4-метоксифенил)тиофен-5-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(91)1-((2Е)-2-бутенил)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(92)1-(фуран-2-илметил)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(93)1-(тиофен-2-илметил)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(94)1-циклопропилметил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(95)1-(2-фторфенилметил)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(96)1-(3-метил-2-бутенил)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(97)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(хинолин-3-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(98)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-бензилоксикарбонилметил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(99)1-(3-метил-2-бутенил)-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(100)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-((2Е)-3-фенил-2-пропенил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(101)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(1,1-диметилэтил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(102)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(1,1-диметилэтил)-9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(103)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-метилтиазол-2-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(104)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(5-метилтиазол-2-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(105)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-метилтиазол-2-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(106)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(5-метилтиазол-2-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(107)(3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(108)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(109)(3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(110)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1S)-1-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(111)1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(112)1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(113)1-пентил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(114)1-(3-метоксифенилметил)-2,5-диоксо-3-(бензилоксиметил)-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(115)(3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(116)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(117)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(118)1-пропил-2,5-диоксо-3-(циклогексилметилоксиметил)-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(119)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(1-метилпропил)-9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(120)(3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(1-метилпропил)-9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(121)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(5-фенилметилтиофен-2-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(122)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(2-фенилметилтиофен-5-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(123)(3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2,2-диметилпропил)-9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(124)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2,2-диметилпропил)-9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(125)(3R)-1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-(2,2-диметилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(126)(3S)-1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-(2,2-диметилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(127)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогептилметил-9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(128)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогептилметил-9-(2,4,6-триметоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(129)1-бутил-2,5-диоксо-3-(3-циклогексилпропил)-9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(130)1-бутил-2,5-диоксо-3-(3-циклогексилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(131)1-бутил-2,5-диоксо-3-(3-циклогексилпропил)-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(132)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-гидрокси-2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(133)1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан, (134)1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(135)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(136)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(2-фенилоксипиридин-3-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(137)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексиметил-9-(2-фенилоксипиридин-3-илметил) -1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(138)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-метилбензоморфолин-7-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(139)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-метилбензоморфолин-7-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(140)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(N-метил-N-фениламино)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(141)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексиметил-9-(4-(N-метил-N-фениламино)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(142)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(2-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-5-метоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(143)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(2-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-5-метоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(144)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диэтил-1-(4-хлорфенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(145)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексиметил-9-(3,5-диэтил-1-(4-хлорфенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(146)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(6-фенилоксипиридин-3-илметил) -1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(147)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(6-фенилоксипиридин-3-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(148)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(1,3-бензодиоксолан-5-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(149)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(1,3-бензодиоксолан-5-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(150)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(2-гидрокси-4-метоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(151)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-метилтиофенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(152)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(N,N-дифениламино)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(153)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(N,N-дифениламино)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(154)(3S)-1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(155)(3S)-1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан, (156)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил) -1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(157)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-(4-метилфенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(158)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметил-1-(4-метилфенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(159)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-(4-хлорфенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(160)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметил-1-(4-хлорфенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(161)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-(4-трифторметилфенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(162)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметил-1-(4-трифторметилфенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(163)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диэтил-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(164)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диэтил-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(165)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(2-фенилтиазол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(166)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(2-фенилтиазол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(167)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(2-(1,4-бензодиоксан-2-ил)тиазол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(168)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-трифторметил-2-(морфолин-1-ил)тиазол-5-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(169)1-бутил-2,5-диоксо-3-(тетрагидропиран-4-илметил)-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил) -1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(170)1-бутил-2,5-диоксо-3-(тетрагидропиран-4-илметил)-9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(171)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-карбоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(172)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-циклогексилэтил)-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(173)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-циклогексилэтил)-9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(174)(3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(175)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-метил-2-фенилтиазол-5-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(176)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(2-(тиофен-1-ил)тиазол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(177)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(2-(пиридин-4-ил)тиазол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(178)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,4-диметоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(179)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(180)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(5-(пиридин-2-ил)фуран-2-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(181)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(5-(пиридин-3-ил)фуран-2-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(182)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(3,5-диметилпиразол-1-ил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(183)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(5-хлорпиридин-3-илокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(184)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(пиримидин-2-илокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(185)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(пиридин-3-илокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(186)1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-(4-метилфенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(187)(3R)-1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан, (188)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(4-гидроксифенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(189)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(пиридин-2-ил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(190)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(пиридин-3-ил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(191)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-(4-карбоксифенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(192)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(пиразин-2-илокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(193)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(4-карбоксифенил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(194)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(пиридин-4-ил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(195)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(пиридин-2-илокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(196)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(нафталин-2-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(197)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(6-метоксинафталин-2-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(198)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(4-карбоксифенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(199)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(5-(пиридин-4-ил)фуран-2-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(200) 1-бутил-2,5-диоксо-3-циклопентилметил-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(201)(3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2,2-диметилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(202)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2,2-диметилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(203)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-нитрофенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(204)(3R)-1-(тетрагидрофуран-2-илметил)-2,5-диоксо-3-фенилметил-9-(4-фенилбутил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(205)(3S)-1-(тетрагидрофуран-2-илметил)-2,5-диоксо-3-фенилметил-9-(4-фенилбутил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(206)(3S)-1-пропил-2,5-диоксо-3-(3-(бензилоксикарбониламино)пропил)-9-(2-фенилэтил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(207)1-бутил-2,5-диоксо-3-(карбоксиметил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(208)1-(3-гидроксибутил)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(209)1-(3-гидроксипропил)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(210)1-(2-гидроксибутил)-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(211)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-аминофенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(212)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-фенилкарбониламино)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(213)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-((4-метилфенил)сульфониламино)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(214)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-бензилоксилметил-9-бензилоксикарбонил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(215)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-гидроксиметил-9-бензилоксикарбонил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(216)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-гидроксиметил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан, (217)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-гидроксиметил-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(218)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-гидроксиметил-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(219)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-циклопентилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(220)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(2-диэтиламиноэтилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(221)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(2-диметиламиноэтилокси) фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(222)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-пропилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(223)1-(тиофен-2-илметил)-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-циклопропилметилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(224)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-циклопропилметилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(225)1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-циклопропилметилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(226)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(диметиламино)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(227)1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(диэтиламино)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(228)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-бензилоксикарбонил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(229)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(230)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(5-(3-метил-4-хлорфенил)-1-(4-метилфенилметил)пиразол-3-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(231)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-диметиламинофенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(232)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-диэтиламинофенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(233)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-циклогексилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(234)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(4-метилфенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(235)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(4-метоксифенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(236)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-бутилфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(237)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(2-метилпропил)фенилметил) -1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(238)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(4-фторфенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(239)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3-гидрокси-4-метоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(240)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(2-фторфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(241)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3-фторфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(242)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фторфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(243)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(2-хлорфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(244)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-хлорфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(245)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3-хлорфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(246)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3-метил-4-метоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(247)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(7-метокси-1,3-бензодиоксолан-5-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(248)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фенилтиофенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(249)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(2-метилфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(250)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3-метилфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(251)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-метилфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(252)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(1-метилэтил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(253)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3-фтор-4-метоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(254)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(2-гидроксиэтилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(255)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(2-гидрокси-3-метилфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(256)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-трифторметилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(257)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3-метил-5-хлор-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(258)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(6-фенилпиридин-3-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(259)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(4-метилсульфониламинофенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(260)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-(4-метилсульфониламинофенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(261)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(5-метилпиридин-2-илокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(262)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(6-метилпиридин-1-оксид-3-илокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(263)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(1-(2-метилпропилоксикарбонил)индол-5-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(264)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(2-фенил-5-метилоксазол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(265)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(тетрагидропиран-4-илокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(266)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(6-метилпиридин-3-илокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(267)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-(4-фторфенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(268)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-(пиридин-2-ил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(269)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил}-9-(3,5-диметил-1-(4-гидроксифенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(270)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(2-карбоксиэтил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(271)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-(4-(диметиламиносульфонил)фенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(272)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(5-метилпиридин-1-оксид-2-илокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(273)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(2-карбокси-1-этенил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(274)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(4-(2-карбокси-1-этенил)фенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(275)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(4-аминокарбонилфенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(276)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(4-аминосульфонилфенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(277)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-бензилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(278)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-(2,4-дифторфенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(279)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(пирролидин-1-илметил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(280)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-(4-(морфолин-4-илсульфонил)фенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(281)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-(4-(метиламиносульфонил)фенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(282)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(4-цианофенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(283)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(диметиламинометил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(284)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-(4-(2-диметиламиноэтиламиносульфонил)фенил)-пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(285)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3-(4-гидроксифенил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(286)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(3-метоксифенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(287)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-(хиноксалин-2-ил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(288)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фенилкарбонилфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(289)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-(4-(N-(2-гидроксиэтил)-N-метиламиносульфонил)фенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(290)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-(2-фенилэтил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(291)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(1,3,5-триметилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(292)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(морфолин-4-илметил)фенилметил) -1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(293)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(4-метилпиперазин-1-илметил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(294)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-фенилсульфонилфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(295)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-циклогексилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(296)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(3-карбоксифенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(297)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(пиперидин-1-илметил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(298)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-(4-(пирролидин-1-илсульфонил)фенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(299)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(2,3-дигидробензофуран-5-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(300)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-(4-(2-гидроксиэтиламиносульфонил)фенил)-пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(301)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(карбоксиметилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(302)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(1-фенил-1-гидроксиметил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(303)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(4-гидроксипиперидин-1-илметил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(304)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(3-карбоксифенилметилокси)фенилметил) -1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(305)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(бис(метилсульфонил)амино)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(306)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(1,4-бензодиоксан-6-илокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(307)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3-(3-гидроксифенил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(308)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(метилсульфониламино)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(309)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(6-(4-метоксифенилокси)пиридин-3-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(310)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(4-метиламинокарбонилфенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(311)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(4-хлорфенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(312)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(3-(4-карбоксифенил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(313)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(фениламинокарбонил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(314)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(4-метилтиофенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(315)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(4-(2-диметиламиноэтиламинокарбонил)фенилокси)-фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(316)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-аминокарбонилфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(317)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-диметиламинокарбонилфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(318)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-бензилоксикарбонил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(319)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(320)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(4-метилфенилокси)фенилметил}-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(321)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(4-метоксифенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(322)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(2-фторфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(323)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3-фторфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(324)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-фторфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(325)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3-хлорфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(326)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-циклогексилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(327)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-метокси-3-гидроксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(328)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(2-хлорфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(329)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(2-метилфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(330)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3-метилфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(331)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-метилфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(332)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-фенилтиофенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(333)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3-(2-метилпропил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(334)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3-бутилфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(335)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-изопропилфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(336)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-метокси-3-фторфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(337)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(2-гидроксиэтокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(338)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(2-гидрокси-3-метилфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(339)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-хлорфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(340)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(7-метокси-1,3-бензодиоксолан-5-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(341)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3-метил-4-метоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(342)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(4-фторфенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(343)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-трифторметоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(344)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3-метил-5-хлор-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(345)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(2,3-диметил-5-оксо-1-фенилпиразолин-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(346)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(1-(2-метилпропилоксикарбонил)индол-5-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(347)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(5-метил-2-фенилоксазол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(348)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметил-1-(4-метилсульфониламинофенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(349)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(4-метилсульфониламинофенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(350)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(6-метилпиридин-3-илокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(351)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(6-метилпиридин-1-оксид-3-илокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(352)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(тетрагидропиран-4-илокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(353)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(6-фенилпиридин-3-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(354)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметил-1-(4-фторфенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(355)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметил-1-(пиридин-2-ил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(356)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметил-1-(4-гидроксифенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(357)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(2-карбоксиэтил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(358)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(4-гидроксифенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(359)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметил-1-(4-карбоксифенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(360)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметил-1-(4-(диметиламиносульфонил)фенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(361)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(5-метилпиридин-1-оксид-2-илокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(362)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(2-карбокси-1-этинил) фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(363)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(4-((1Е)-2-карбокси-1-этинил)фенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(364)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(4-аминокарбонилфенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(365)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(4-аминосульфонилфенилокси)фенилметил))-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(366)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметил-1-бензилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(367)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметил-1-(2,4-дифторфенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(368)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(пирролидин-1-илметил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(369)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметил-1-(4-(морфолин-4-илсульфонил)фенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(370)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(4-цианофенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(371)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметил-1-(4-(N-(2-гидроксиэтил)-N-метиламиносульфонил)фенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(372)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметил-1-(2-фенилэтил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(373)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-диметиламинометил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(374)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3-(4-гидроксифенил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(375)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметил-1-(хиноксалин-2-ил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(376)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-фенилкарбонил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(377)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметил-1-(4-метиламиносульфонилфенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(378)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(1,3,5-триметилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(379)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(морфолин-4-илметил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(380)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(3-метоксифенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(381)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(4-метилпиперазин-1-илметил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(382)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(пиридин-1-оксид-3-илокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(383)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-фенилсульфонилфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(384)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметил-1-циклогексилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(385)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(3-карбоксифенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(386)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(пиперидин-1-илметил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(387)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметил-1-(4-(пирролидин-1-илсульфонил)фенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(388)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(2,3-дигидробензофуран-5-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(389)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(4-карбоксифенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(390)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметил-1-(4-(2-гидроксиэтиламиносульфонил)фенил)-пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(391)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3,5-диметил-1-(4-(2-диметиламиноэтиламиносульфонил)фенил)-пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(392)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(1-гидрокси-1-фенилметил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(393)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-карбоксиметилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(394)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(4-гидроксипиперидин-1-илметил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(395)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(3-карбоксифенилметилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(396)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(1,4-бензодиоксан-6-илокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(397)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3-(3-гидроксифенил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(398)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(метилсульфониламино)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(399)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(6-(4-метоксифенил)пиридин-3-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(400)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(4-метиламинокарбонилфенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(401)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(4-хлорфенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(402)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-бис(метилсульфонил)аминофенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан, (403)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(3-(4-карбоксифенил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(404)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(фениламинокарбонил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(405)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(4-метилтиофенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(406)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-(4-(2-диметиламиноэтиламинокарбонил)фенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(407)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-аминокарбонилфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(408)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-диметиламинокарбонил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(409)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(410)1-бутил-2,5-диоксо-3-(1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(411)(Z)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропилиден)-9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(412)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидроксиэтил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(413)(Z)-1-бутил-2,5-диоксо-3-этилиден-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(414)(Z)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропилиден)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(415)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-бензилоксикарбонил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(416)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-2-метилпропил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(417)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(418)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(419)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(6-фенилоксипиридин-3-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(420)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(4-(4-метилфенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(421)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(4-циклогексилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(422)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(4-тетрагидропиран-4-илокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(423)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(4-пиридин-3-илокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(424)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(4-изопропилфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(425)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-(4-метилфенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(426)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(3-метил-5-хлор-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(427)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(4-(4-карбоксифенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(428)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-(пиридин-2-ил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(429)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-(4-карбоксифенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(430)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-бензилоксикарбонил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(431)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(432)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(433)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(434)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-изопропилфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(435)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(6-метилпиридин-3-илокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(436)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(3,5-диметил-1-(4-фторфенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(437)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-метоксифенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(438)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-фторфенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(439)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-метилсульфониламинофенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(440)(3R*)-1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-аллилоксикарбонил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(441)(3R*)-1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан, (442) (3R*)-1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(443)(3R*)-1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(3,5-диметил-1-(4-метилфенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(444)(3R*)-1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-изопропилфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(445)(3R*)-1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(446)(3R*)-1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-метилфенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(447)(3R*)-1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(448)(3R*)-1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-2-метилпропил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(449)(3R*)-1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-(4-метилфенил)пиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(450)(3R*)-1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(4-(4-метилфенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(451)(3R*)-1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(452)(3R*)-1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(4-изопропилфенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(453)(3R*)-1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-((1R*)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(454)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1S*)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-бензил-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(455)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1S*)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(456)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1S*)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(457)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1S*)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(458)(3R*)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1S*)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(459)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1S)-1-гидрокси-2-метилпропил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(460)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1S)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(461)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1S)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(462)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1S)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(463)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1S)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(4-(4-метилсульфониламинофенилокси)-фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(464)(3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-2-метилпропил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(465)(3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(466)(3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(4-фенилоксифенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5] ундекан,

(467)(3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(468)(3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(4-(4-метилсульфониламинофенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(469)(3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1S)-1-гидрокси-2-метилпропил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(470)(3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1S)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(471)(3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1S)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(472)(3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1S)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(4-(4-метилсульфониламинофенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(473)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1Н)-1-гидрокси-2-метилпропил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(474)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(3,5-диметил-1-фенилпиразол-4-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(475)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(1,4-бензодиоксан-6-илметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(476)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(4-(4-метилсульфониламинофенилокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(477)(3S)-2,5-диоксо-3-(3-бензилоксикарбониламинопропил)-9-(2-фенилэтил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

(478)(3S)-1-метил-2,5-диоксо-3-(3-бензилоксикарбониламинопропил)-9-(2-фенилэтил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан или

(479)(3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-циклогексилметил-9-(4-фенилоксифенилметил)-9-оксид-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,

или его четвертичная аммониевая соль, N-оксид или нетоксичная соль.

8. Фармацевтическая композиция, обладающая регулирующей активностью в отношении хемокина/рецептора хемокина, включающая в качестве активного ингредиента производное триазаспиро[5.5]ундекана формулы (I) по п.1 или его четвертичную аммониевую соль, N-оксид или нетоксичную соль.

9. Способ регулирования хемокина/рецептора хемокина, включающий введение в качестве активного ингредиента производного триазаспиро[5.5]ундекана формулы (I) по п.1 или его четвертичной аммониевой соли, N-оксида или нетоксичной соли.

10. Способ предупреждения и/или лечения астмы, атопического дерматита, крапивницы, аллергического аспергиллеза бронхов и легких, аллергического эозинофильного гастроэнтерита, нефрита, нефропатии, гепатита, артрита, ревматоидного артрита, псориаза, ринита, конъюнктивита, повреждения при ишемической реперфузии, рассеянного склероза, язвенного колита, острого респираторного дистресс-синдрома взрослых, цитотоксического шока, диабета, аутоиммунного заболевания, недостаточности многих огранов, иммуносупрессии, метастазов рака и синдрома приобретенного иммунодефицита, включающий введение в качестве активного ингредиента производного триазаспиро[5.5]ундекана формулы (I) по п.1 или его четвертичной аммониевой соли, N-оксида или нетоксичной соли.

Приоритет по пунктам и признакам:

03.12.1999, 27.01.2000 и 04.02.2000 в равной степени - по пп.1,3-7, которые относятся к соединениям, где R¹ представляет С₂-С₁₀ алкил, замещенный Сус 1, где Сус 1 представляет С₃-С₁₀ карбоциклическое кольцо или С₃-С₁₀ гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное 1-4 С₁-С₄алкилом, С₁-С₄алкокси; R² представляет C₁-С₈алкил; R³ представляет C₁-C₈алкил или С₃-С₇ циклоалкилС₁-С₄алкил; R⁴ представляет водород; R⁵ представляет водород или C₁ -С₈алкил, и их нетоксичные соли;

по п.8, который относится к фармацевтической композиции с использованием указанных соединений,

по пп.9,10, которые относятся к способам с использованием указанных соединений;

19.05.2000 - по пп.1-7, которые относятся ко всем соединениям и их фармацевтически приемлемым четвертичным аммониевым солям, N-оксидам и нетоксичным солям, за исключением соединений, в которых R⁷ и R⁸ взятые вместе представляют - (С₂-С₆алкилен) -О- (С₂-С₆алкилен) -; R⁵¹ представляет -N(SO₂R⁷²)₂,С₂-С₈алкенил, замещенный 1-5 заместителями

-N (SO₂R⁷²)₂, каждый из R⁵²-R⁶²,R⁶⁴,R⁶⁶ и R⁶⁸-R⁷¹ представляет С₂-С₈ алкенил, R⁵⁷ и R^5S, R⁶¹ и R⁶², R⁶⁹ и R⁷⁰, взятые вместе, представляют -(С₂-С₆алкилен) -О- (С₂-С₆алкилен) -, каждый из R⁶³, R⁶⁵, R⁶⁷ и R⁷² независимо представляют С₂-С₈алкенил, R⁷⁷ представляет (14) кето, (17)-SO₂NR¹⁶³R¹⁶⁴, (18)-OCOR ¹⁶⁵, (19)-NR¹⁶⁶SO₂R¹⁶⁷ , (22)-SO₂R¹⁷³, (23)-N(SO₂R¹⁶⁷)₂ или (24)C_1-8-алкил, С₂-₈алкенил, замещенные 1-5 заместителями, необязательно выбранными из b)-OR⁷⁸, с)NR⁷⁹R⁸⁰ , (d) -COOR⁸¹, (e) -SR⁸², (f)-CONR⁸³R⁸⁴, g)кето, (j)SO₂NR¹⁶³ R¹⁶⁴, k)-OCOR¹⁶⁵l)-NR¹⁶⁶SO₂R¹⁶⁷, о)-SO₂R¹⁷³ или (p) - N(SO₂R¹⁶⁷)₂, где каждый из R⁷⁸-R⁸⁴, R¹⁶¹-R¹⁶⁴ , R¹⁶⁶ независимо представляет C_2-8алкенил,C _1-8-алкил, замещенные -OR¹⁷⁴, -NR¹⁷⁶R¹⁷⁷, или R⁸³ и R⁸⁴, R ¹⁶³и R¹⁶⁴, R¹⁷¹ и R¹⁷², взятые вместе, представляют 1) С₂-С₆ алкилен, -(С₂-С₆алкилен) -О- (С₂ -С₆алкилен) -, каждый из R¹⁶⁵, R¹⁶⁷, R¹⁷³независимо представляет а)C_1-8 -алкил или е) C_1-8-алкил, замещенный NR¹⁷⁶ ,R¹⁷⁷(где каждый из R¹⁷⁴, R¹⁷⁶, R¹⁷⁴ независимо представляет 1) водород, 2) C_1-8-алкил, каждый из R¹³¹, R¹³³, R¹³⁵, R¹³⁹ и R¹⁴⁷ независимо представляет -COOR¹⁵⁰ или

-NHCOR¹⁴¹ , R³ и R⁴, взятые вместе, представляют

где каждый из R¹⁹⁰ и R¹⁹¹ независимо имеет те же значения, что и R³или R⁴) , и их фармацевтически приемлемым четвертичным аммониевым солям, N-оксидам и нетоксичным солям,

по п.8, который относится к фармацевтической композиции с использованием указанных соединений,

и по пп.9,10, которые относятся к способам с использованием указанных соединений.

Описание изобретения к патенту

Описание изобретения представлено в графической части.

Класс C07D471/10 спиро-конденсированные системы

производные 2,3-дигидро-1н-инден-1-ил-2,7-диазаспиро[3.5]нонана и их применение в качестве антагонистов или обратных агонистов грелинового рецептора - патент 2524341 (27.07.2014)
производные замещенного спироциклического циклогексана - патент 2497824 (10.11.2013)

этил 5-алкил-7,7-диметил-2',9,11-триоксо-5'-фенил-1',2',5,6,7,8,9,11-октагидроспиро{индено[1,2-b]хинолин-10,3'-пиррол}-4'-карбоксилаты и способ их получения - патент 2485120 (20.06.2013)
спироциклические производные циклогексана - патент 2484092 (10.06.2013)
спироциклические нитрилы в качестве ингибиторов протеазы - патент 2478620 (10.04.2013)
производные пиридинона и пиридазинона в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза) полимеразы (parp) - патент 2472782 (20.01.2013)
спироциклические производные циклогексана - патент 2470933 (27.12.2012)
1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина к - патент 2470023 (20.12.2012)
производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы - патент 2469032 (10.12.2012)
соединения ди(ариламино)арила - патент 2463299 (10.10.2012)

Класс A61K31/499 спиро-конденсированные пиразины или пиперазины

гидрогелевый противоопухолевый препарат - патент 2442586 (20.02.2012)
новые ингибиторы цистеиновых протеаз и их терапевтическое применение - патент 2424234 (20.07.2011)
способ лечения рецидивирующего птеригиума - патент 2326668 (20.06.2008)
способ консервативного лечения хронического аденоидита - патент 2290932 (10.01.2007)
производные триазаспиро [5.5] ундекана и фармацевтическая композиция, включающая его в качестве активного ингредиента - патент 2269528 (10.02.2006)
нитратные соли и фармацевтическая композиция на их основе - патент 2238932 (27.10.2004)
быстрорастворяющаяся фармацевтическая композиция - патент 2203665 (10.05.2003)
способ лечения неоваскулогенеза после сквозных кератопластик - патент 2183120 (10.06.2002)

Класс A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств - патент 2529484 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
способ повышения адаптационных возможностей предстательной железы крыс при действии низких сезонных температур - патент 2528906 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике - патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний - патент 2528333 (10.09.2014)
средство пептидной структуры, обладающее анальгетическим, противовоспалительным действием, и лекарственные формы на его основе - патент 2528094 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 - патент 2527165 (27.08.2014)
1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1н)-хиноксалинилиден]-1-этанон, обладающий анальгетической активностью - патент 2525397 (10.08.2014)
средство для лечения ревматоидного артрита - патент 2524152 (27.07.2014)

Класс A61P11/06 антиастматические средства

6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы - патент 2528229 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 - патент 2527165 (27.08.2014)
способ профилактики и лечения бронхиальной астмы, осложняющих ее респираторных вирусных инфекций и других воспалительных заболеваний дыхательных путей - патент 2526146 (20.08.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения - патент 2522578 (20.07.2014)
фармацевтический ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащих в качестве активного вещества микронизированный тиотропия бромид, и способ его получения - патент 2522213 (10.07.2014)
низкомолекулярное полисульфатированное производное гиалуроновой кислоты и содержащее его лекарственное средство - патент 2519781 (20.06.2014)
применение глюкокортикоидной композиции для лечения тяжелой и неконтролируемой астмы - патент 2519344 (10.06.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 - патент 2514824 (10.05.2014)
способ лечения бронхиальной астмы (ба) у детей с перситенцией цитомегаловируса (цмв) - патент 2514106 (27.04.2014)
антиаллергенные комбинации солей кальция и лантана - патент 2513948 (20.04.2014)

Класс A61P17/00 Лекарственные средства для лечения дерматологических заболеваний

способ выбора лечения акне у женщин - патент 2529789 (27.09.2014)
способ лечения трофических язв - патент 2528973 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
ранозаживляющее средство на основе штамма trichoderma harzianum rifai - патент 2528065 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона - патент 2527948 (10.09.2014)
композиция внутреннего применения для коррекции гормонального старения кожи - патент 2527344 (27.08.2014)
лечение инфекции поверхности тела человека или животного - патент 2527341 (27.08.2014)
мазь доктора рустамова - патент 2527335 (27.08.2014)
концентрированная гидрогелевая микрокапсульная композиция и перевязочное средство из нее - патент 2527331 (27.08.2014)
эмульсия "масло-в-воде" мометазона и пропиленгликоля - патент 2526911 (27.08.2014)

Класс A61P17/04 противозудные средства

способ комплексного воздействия на нервно-рефлекторные механизмы зуда у больных атопическим дерматитом - патент 2523634 (20.07.2014)
синтетические пептидные амиды и их димеры - патент 2510399 (27.03.2014)
альфа-замещенные омега-3 липиды, которые являются активаторами или модуляторами рецептора, активируемого пролифераторами пероксисом (ppar) - патент 2507193 (20.02.2014)
синтетические пептидные амиды - патент 2500685 (10.12.2013)
комплексный препарат для лечения собак и кошек, больных кожными микозами, бактериозами и акарозами - патент 2483710 (10.06.2013)
кристаллические формы мононатриевой соли d-изоглутамил-d-триптофана - патент 2476440 (27.02.2013)
производное хиназолина и фармацевтический препарат - патент 2464263 (20.10.2012)
бензимидазольные производные, фармацевтическая композиция на их основе и способы их применения - патент 2456276 (20.07.2012)
замещенные производные циклогексилметила - патент 2451009 (20.05.2012)
2-аминобензоксазолкарбоксамиды в качестве модуляторов 5-нт3 - патент 2448105 (20.04.2012)

Класс A61P37/08 противоаллергические средства

гипоаллергенная дерматологическая композиция - патент 2526833 (27.08.2014)
профилактика и лечение аллергической диареи - патент 2522240 (10.07.2014)
лечение дерматологических аллергических состояний - патент 2521357 (27.06.2014)
низкомолекулярное полисульфатированное производное гиалуроновой кислоты и содержащее его лекарственное средство - патент 2519781 (20.06.2014)
терапевтическое средство для лечения ринита - патент 2502519 (27.12.2013)
способ предотвращения использования кортикостероидов - патент 2500408 (10.12.2013)
производные нафталинкарбоксамида в качестве ингибиторов протеинкиназы и гистондеацетилазы, способы их получения и применение - патент 2497809 (10.11.2013)
биологически активный комплекс, обладающий противоаллергическим действием - патент 2493861 (27.09.2013)
соединения 2,4-пиримидиндиаминов и их применение - патент 2493150 (20.09.2013)
2-s-бензилзамещенные пиримидины в качестве антагонистов crth2 - патент 2491279 (27.08.2013)

Класс A61P13/12 почек

6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы - патент 2528229 (10.09.2014)
фосфатный адсорбент - патент 2527682 (10.09.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
тетразольные соединения для снижения концентрации мочевой кислоты - патент 2522458 (10.07.2014)
жирные кислоты и глицериды со средней длиной цепи в качестве нефропротективных средств - патент 2519215 (10.06.2014)
композиции и способы лечения расстройств почки - патент 2519124 (10.06.2014)
включающие пируват составы для домашних животных и способы их применения - патент 2518455 (10.06.2014)
2-пиридилзамещенные имидазолы в качесиве терапевтических ингибиторов alk5 и/или alk4 - патент 2518069 (10.06.2014)
способ лечения поликистозных заболеваний почек с помощью производных церамида - патент 2517345 (27.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине - патент 2512547 (10.04.2014)

Класс A61P1/16 для лечения печени или расстройств желчного пузыря, например противогепатитные средства, желчегонные средства, средства, способствующие растворению конкрементов

гепатопротекторное средство из морских водорослей - патент 2528898 (20.09.2014)
применение пептида актг (4-7)-пгп гепатопротекторного воздействия - патент 2528741 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона - патент 2527948 (10.09.2014)
способ ведения беременности у женщин с избыточной массой тела - патент 2527910 (10.09.2014)
способ лечения жирового гепатоза кошек - патент 2527700 (10.09.2014)
лечебное средство профилактики и лечения хронических заболеваний печени - патент 2526172 (20.08.2014)
способ гепатопротекции апи-фитокомпозицией - патент 2524797 (10.08.2014)
растворимые во рту и/или шипучие композиции, содержащие по меньшей мере один s-аденозилметионин (sam) - патент 2524645 (27.07.2014)
экстракт семян fraxinus excelsior и его терапевтическое применение - патент 2523905 (27.07.2014)
способ экспериментальной терапии гепатита - патент 2522942 (20.07.2014)

Класс A61P19/02 для лечения заболеваний суставов, например артритов, артрозов

биологический материал, подходящий для терапии остеоартроза, повреждения связок и для лечения патологических состояний суставов - патент 2529803 (27.09.2014)
способ восстановительного лечения нервно-мышечного аппарата у больных с ложным суставом шейки бедренной кости после эндопротезирования тазобедренного сустава - патент 2528637 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
способ приготовления средства, обладающего свойством стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей и способ стимуляции регенерации хрящевой, костной, мышечной тканей с использованием приготовленного средства - патент 2527701 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила - патент 2527457 (27.08.2014)
способ сопроводительного лечения при эндопротезировании крупных суставов - патент 2527159 (27.08.2014)
способ лечения артрита - патент 2526201 (20.08.2014)
комбинированные препараты с антагонистом цитокина и кортикостероидом - патент 2526161 (20.08.2014)
новый пептид и его применение - патент 2525913 (20.08.2014)
способы контроля и профилактики воспаления и ослабления воспалительных состояний у животных компаньонов - патент 2525579 (20.08.2014)

Класс A61P17/06 противопсориатические средства

стабилизированная композиция для лечения псориаза - патент 2526162 (20.08.2014)
производные циклоспорина для лечения глазных и кожных заболеваний и состояний - патент 2521358 (27.06.2014)
режим дозировки селективного агониста рецептора s1p1 - патент 2519660 (20.06.2014)
экстракт из надземных частей овса, выращенного до начала колошения - патент 2517346 (27.05.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний - патент 2509077 (10.03.2014)
пептид-антагонист активности интерлейкина-15 - патент 2506270 (10.02.2014)
способ лечения локализованных форм псориаза - патент 2501563 (20.12.2013)
способ лечения псориаза - патент 2500443 (10.12.2013)
способ лечения псориаза (варианты) - патент 2497545 (10.11.2013)
смягчающая композиция - патент 2493834 (27.09.2013)

Класс A61P27/16 для лечения ушных болезней

фармацевтическая композиция для лечения ушных заболеваний - патент 2499592 (27.11.2013)
антимикробные композиции с контролируемым высвобождением для лечения ушных заболеваний - патент 2495662 (20.10.2013)
модулирующие апоптоз композиции с контролируемым высвобождением и способы лечения заболеваний уха - патент 2493828 (27.09.2013)
способ оссикулопластики - патент 2479276 (20.04.2013)
композиции с контролируемым высвобождением на основе кортикостероидов для лечения ушных болезней - патент 2469726 (20.12.2012)
способ комплексной регионарной лимфотропной терапии острого среднего отита - патент 2464054 (20.10.2012)
титрационный комплект нерамексана и его применение в лечении расстройств внутреннего уха - патент 2459618 (27.08.2012)
производные 1-аминоалкилциклогексана для лечения и предупреждения потери слуха - патент 2452476 (10.06.2012)
терапия с интервалами для лечения тиннитуса - патент 2446794 (10.04.2012)
профилактика и лечение воспаления среднего уха с помощью непатогенных штаммов бактерий - патент 2445361 (20.03.2012)

Класс A61P27/14 противозастойные или противоаллергические средства

низкомолекулярное полисульфатированное производное гиалуроновой кислоты и содержащее его лекарственное средство - патент 2519781 (20.06.2014)
средство, обладающее противовоспалительным и противоаллергическим действием - патент 2488402 (27.07.2013)
производные 1-амино-алкилциклогексана для лечения заболеваний, опосредованных тучными клетками - патент 2484813 (20.06.2013)
водные фармацевтические композиции, содержащие борат-полиольные комплексы - патент 2477631 (20.03.2013)
производное пиперидина - патент 2475485 (20.02.2013)
аминовые соли антагониста crth2 - патент 2468013 (27.11.2012)
частицы антагониста crth2 - патент 2468012 (27.11.2012)
производное хиназолина и фармацевтический препарат - патент 2464263 (20.10.2012)
пиримидингидразидные соединения как ингибиторы pgds - патент 2464262 (20.10.2012)
бензимидазольные производные, фармацевтическая композиция на их основе и способы их применения - патент 2456276 (20.07.2012)

Класс A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза

хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила - патент 2527457 (27.08.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия - патент 2526902 (27.08.2014)
способ проведения предупреждающего обезболивания у больных осложненным инфарктом миокарда - патент 2526801 (27.08.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе - патент 2526624 (27.08.2014)
средство для стимуляции васкуляризации сердечной мышцы при постинфарктном ее ремоделировании в эксперименте - патент 2526466 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция - патент 2526153 (20.08.2014)
способ лечения больных облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей с сочетанной ибс - патент 2525157 (10.08.2014)
способ раннего выявления высокого риска развития нарушения толерантности к глюкозе у больных стабильной стенокардией напряжения на фоне бета-адреноблокаторов без дополнительных вазодилатирующих свойств - патент 2523691 (20.07.2014)
способ лечения хронической сердечной недостаточности и фармацевтическая композиция для лечения хронической сердечной недостаточности - патент 2523451 (20.07.2014)

Класс A61P1/04 для лечения язв, гастритов или рефлюкс-эзофагита, например антациды,ингибиторы кислотной секреции, средства защита слизистой оболочки

фармацевтические и/или пищевые композиции на основе короткоцепочечных жирных кислот - патент 2528106 (10.09.2014)
способ профилактики и лечения язвенной болезни желудка, вызываемой стрессом - патент 2527683 (10.09.2014)
способ профилактики и лечения язвенной болезни желудка, вызываемой приемом этанолсодержащих жидкостей - патент 2527334 (27.08.2014)
композиции для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (гэрб) - патент 2524639 (27.07.2014)
применение apl пептида для лечения воспалительной болезни кишечника и диабета типа 1 - патент 2524630 (27.07.2014)
композиции, включающие липофильный экстракт zingiber officinale и экстракт cynara scolymus, которые используются для профилактики и лечения гастроэзофагеального рефлюкса и синдрома воспаленной кишки - патент 2521250 (27.06.2014)
способ эндоскопической биопластики гастродуоденальных язв комплексным биопластическим материалом - патент 2520599 (27.06.2014)
способ лечения гастрита - патент 2519766 (20.06.2014)
гранулы оксида магния - патент 2519222 (10.06.2014)
композиции и способы лечения колита - патент 2518416 (10.06.2014)

Класс A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы

лекарственное средство для лечения патологического синдрома и способ лечения острых и хронических заболеваний дыхательноый системы и синдрома кашля - патент 2529783 (27.09.2014)
способ лечения внебольничной пневмонии у детей - патент 2529782 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы - патент 2528229 (10.09.2014)
фармацевтическая композиция и способ лечения острых и хронических заболевания дыхательной системы и синдрома кашля - патент 2528093 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 - патент 2527165 (27.08.2014)
способ предоперационной коррекции дыхательных расстройств у больных колоректальным раком - патент 2526828 (27.08.2014)
способ профилактики и лечения бронхиальной астмы, осложняющих ее респираторных вирусных инфекций и других воспалительных заболеваний дыхательных путей - патент 2526146 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd - патент 2526038 (20.08.2014)
способ профилактики массовых желудочно-кишечных и респираторных болезней молочных поросят - патент 2524664 (27.07.2014)

Класс A61P9/02 неспецифические сердечно-сосудистые стимуляторы, например лекарственные средства против обморока; понижающие артериальное давление

способ комплексного лечения артериальной гипертонии при метаболических нарушениях - патент 2525593 (20.08.2014)
терапевтические композиции, содержащие мацитентан - патент 2519161 (10.06.2014)
способ получения растительного средства, обладающего антикоагулянтным, гипотензивным и диуретическим действием - патент 2504391 (20.01.2014)
способ лечения подростков с эссенциальной артериальной гипертензией - патент 2483744 (10.06.2013)
способ индивидуального выбора лекарственных препаратов при терапии артериальной гипертензии - патент 2477974 (27.03.2013)
вазоконстрикторное средство - патент 2475479 (20.02.2013)
средство, обладающее антигипертензивной активностью - патент 2475243 (20.02.2013)
производные пиридинона и пиридазинона в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза) полимеразы (parp) - патент 2472782 (20.01.2013)
способ коррекции липопероксидации при гиполипидемической терапии пациентов с метаболическим синдромом - патент 2458687 (20.08.2012)
2,6-дифенил-4-(п-метоксифенил)-4h-селенопиран - средство для лечения и профилактики отравлений соединениями ртути - патент 2455987 (20.07.2012)

Класс A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

новый вариант эксендина и его конъюгат - патент 2528734 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата - патент 2528233 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения - патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила - патент 2527457 (27.08.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина - патент 2527269 (27.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция - патент 2526153 (20.08.2014)
способ комплексного лечения артериальной гипертонии при метаболических нарушениях - патент 2525593 (20.08.2014)
способ коррекции ожирения абдоминального типа - патент 2525007 (10.08.2014)
применение apl пептида для лечения воспалительной болезни кишечника и диабета типа 1 - патент 2524630 (27.07.2014)

Класс A61P37/06 иммунодепрессанты, например средства против отторжения трансплантата

режим дозировки селективного агониста рецептора s1p1 - патент 2519660 (20.06.2014)
кристаллические формы (r)-5-[3-хлор-4-(2, 3-дигидроксипропокси)бенз[z]илиден]-2-([z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-она - патент 2519548 (10.06.2014)
способ профилактики и лечения отторжения почечного трансплантата - патент 2508924 (10.03.2014)
средства поддержания индуцированной ремиссии - патент 2505288 (27.01.2014)
новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны - патент 2500680 (10.12.2013)
соединения фениламинопиримидина и их применения - патент 2498983 (20.11.2013)
способ лечения иммунной дисфункции, такой как реакция "трансплантат против хозяина" или "хозяин против трансплантата" - патент 2497530 (10.11.2013)
гуманизированные антитела к cd19 и их применение для лечения онкологического, связанного с трансплантацией и аутоиммунного заболевания - патент 2495882 (20.10.2013)
композиции для лечения воспалительного состояния кишечника - патент 2495121 (10.10.2013)
производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора - патент 2492168 (10.09.2013)

Класс A61P35/04 специально против метастаза

соединения, композиции и способы предупреждения метастазов раковых клеток - патент 2519123 (10.06.2014)
лечение метастатической стадии рака предстательной железы дегареликсом - патент 2504394 (20.01.2014)
способ лечения рака предстательной железы антагонистом гонадотропин-высвобождающего гормона (gnrh) дегареликсом - патент 2504393 (20.01.2014)
антитела против pdgfr для лечения вторичной опухоли кости - патент 2502523 (27.12.2013)
способ лечения метастазов в печень колоректального рака - патент 2497517 (10.11.2013)
способ создания биологической модели умеренного торможения роста опухоли и метастазов карциномы легких льюис с продолжительной циклофосфаниндуцированной лейкопенией у мышей - патент 2488173 (20.07.2013)
новые тетрациклические ингибиторы цистеиновых протеаз, их фармацевтические композиции и области их терапевтического применения - патент 2481349 (10.05.2013)
полипептид, селективный по отношению к интегрину v 3, способ его получения, кодирующий его полинуклеотид, композиция, содержащая данный полипептид, и способ лечения и профилактики - патент 2477727 (20.03.2013)
способ лечения метастазов в печень рака толстой кишки - патент 2471511 (10.01.2013)
способ лечения метастазов в печень рака желудка и толстой кишки - патент 2470675 (27.12.2012)