Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

таблетки "апилар" на основе трутневого расплода, обладающие анаболическим, актопротекторным действием

Классы МПК:A61K35/64 насекомые, например маточное молочко (пчел)
A61K9/20 пилюли, таблетки или лепешки
A61P21/06 анаболические агенты
Автор(ы):, , ,
Патентообладатель(и):Пятигорская государственная фармацевтическая академия (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2002-12-30
публикация патента:

Изобретение относится к области фармации и медицины и касается твердых лекарственных форм, а именно таблеток "Апилар", обладающих анаболическим и актопротекторным действием на основе природного фармакологически активного компонента трутневого расплода. Изобретение заключается в том, что таблетки содержат: гомогенат трутневого расплода, лактозу, пектин, сорбиновую кислоту, лимонную кислоту, подсластитель, кальция стеарат, ароматизатор при определенном соотношении компонентов. Изобретение обеспечивает получение лекарственной формы, которая может быть предложена как в качестве общетонизирующего, анаболического, так и вспомогательного средства в детской и гериатрической практике. 3 табл.

Изобретение относится к области фармации и медицины и касается технологии твердых лекарственных форм, а именно таблеток "Апилар".

В Румынии запатентован способ получения биологически активного продукта из личинок трутней, или рабочих пчел, или маток (Пат. ОСМИ № 74872/1980), являющихся биологически активными субстанциями для получения биологически активных добавок к пище и косметических средств. Разработаны драже на основе трутневых личинок - препарат “Апиларнил”, эффективный при лечении психических и нервных заболеваний (Н.В. Илиешиу, 1983).

Не запатентован ни один лекарственный препарат, содержащий гомогенат или лиофилизат трутневого расплода - смеси трутневых личинок и предкуколок.

Экспериментально установлено, что по составу и свойствам трутневые личинки близки к маточному молочку - апилаку, применяющемуся в медицине (М.Д. Машковский, 1998). В связи с этим за прототип (аналог) нами принята твердая лекарственная форма на основе маточного молочка - таблетки “Апилака” (М.Д. Машковский, 1998), содержащие 0,01 г апилака для применения под язык. Данный препарат рекомендуется для применения при гипотрофии и анорексии детям, взрослым - при гипотензии, нарушениях питания, невротических расстройствах, нарушении лактации в послеродовом периоде и др. заболеваниях.

Недостатком данного препарата является то, что используется дорогостоящее сырье.

Целью данного изобретения является создание таблеток "Апилар", обладающих выраженным анаболическим и актопротекторным действием, приготовленных на основе природного фармакологически активного компонента, отличающегося наличием достаточной сырьевой базы, - трутневого расплода.

Поставленная цель достигается прессованием адсорбированного гомогената трутневого расплода с добавлением скользящих веществ, подсластителя и ароматизатора при следующем соотношении компонентов в таблеточной массе на 100 таблеток, г:

Гомогенат трутневого расплода 12,0-14,5

Лактоза 30,0-38,0

Пектин 3,0-5,0

Сорбиновая кислота 0,1-0,4

Лимонная кислота 0,03-0,5

Подсластитель 0,05-0,5

Кальция стеарат 0,5-1,0

Ароматизатор 0,1-0,5

Количество вспомогательных веществ подобрано с таким расчетом, чтобы в 1 таблетке массой 0,5-0,6 г содержалось 25-30 мг сухого вещества трутневого расплода, рекомендуемого нами как 1/2 дозы для взрослого человека.

Состав адсорбированного гомогената маточных личинок пчел, входящий в состав таблеток, следующий, мас.%:

Гомогенат трутневого расплода 25,0

Лактоза 67,0

Пектин яблочный 8,0

Консерванты:

Сорбиновая кислота 0,1-0,4

Лимонная кислота 0,03-0,5

Получение адсорбированного гомогената трутневого расплода заключается в смешении гомогената с консервантами (сорбиновой и лимонной кислотой), а затем введением в смесь лактозы и пектина. Полученную массу перетирают в ступке до однородности.

Технологическая схема получения таблеток из адсорбированного гомогената расплода проста. Увлажненный водой адсорбированный гомогенат трутневого расплода, содержащий сорбиновую кислоту, лактозу, пектин, лимонную кислоту, пропускают через гранулятор с размером отверстий 3 мм. Затем полученный гранулят помещают в термостат и сушат при температуре 40таблетки С в течение 2 часов. После сушки гранулят протирают через сито с размером отверстий 2 мм, добавляют стеарат кальция, ароматизатор, подсластитель. Таблетки получают прессованием гранулята на ротационной таблеточной машине РТМ-12 или другой модели.

Существенным отличительным признаком заявляемой лекарственной формы является использование в качестве действующей субстанции практически нетоксичного природного компонента - трутневого расплода, содержащего комплекс биологически активных веществ, обусловливающих высокую фармакологическую активность лекарственной формы. Преимуществами предлагаемого препарата являются:

- низкая стоимость продукции, что связано с использованием отечественного, дешевого, доступного сырья, а также из-за простой и нетрудоемкой схемы получения как сырья, так и лекарственной формы;

- для упрощения производства твердых дозированных форм на основе трутневого расплода используется адсорбированный гомогенат расплода, являющийся готовым полуфабрикатом для получения таблеток;

- содержание трутневого расплода в 1 таблетке составляет 25-30 мг сухого вещества, что составляет 1/2 рекомендуемой дозы для взрослого человека;

- минимальный риск развития побочных эффектов;

- высокая фармакологическая активность.

Подобранная пропись адсорбированного гомогената трутневого расплода обладает необходимыми технологическими свойствами: дозируемостью, прессуемостью, что в конечном итоге обеспечивает получение таблеток необходимого качества.

В трутневом расплоде определено высокое содержание белка (до 41%), аминокислот (до 37%), в том числе незаменимых (около 38% от общей суммы аминокислот), нуклеиновых кислот (1,1-1,3%), ферментов (липаз, протеаз, фосфотаз, уреазы, дегидрогеназы, амилазы и др.), фосфолипидов (1,1-1,5%), стероидных гормонов (тестостерона, кортизола, прогестерона и др.), углеводов (фруктозы, глюкозы и др.), комплекса веществ липидной фракции, микро- и макроэлементов, витаминов А, Д, Е, РР, группы В и других биологически активных компонентов.

Трутневый расплод содержит комплекс биологически активных веществ, обуславливающих ряд его фармакологических эффектов: иммунотропное, адаптогенное, анаболическое, актопротекторное действие. Стероидные гормоны (андрогенные), аминокислоты, ферменты, микроэлементы, витамины группы В, витамины А, Д обусловливают анаболическое действие.

Наличие комплекса биологически активных веществ: углеводов, аминокислот (глицина, метионина, глютаминовой кислоты), гормонов характеризует актопротекторное действие, улучшение мозговой деятельности человека при применении препаратов на основе трутневого расплода. Кроме того, ценность трутневого расплода обусловливается также чрезвычайно высоким содержанием витаминов А и Д. Данное обстоятельство может служить основанием использования пчелиного расплода в детском питании.

Весь комплекс биологически активных компонентов пчелиного расплода обусловливает его иммунотропное действие.

Влияние таблеток “Апилар” на основе трутневого расплода на увеличение массы тела изучали на белых беспородных крысах (самках и самцах) массой 50-60 г. Были выделены группы по 6 животных. В течение 21 дня животным вводили 1 раз в сутки в желудок через зонд водные растворы таблеток на основе трутневого расплода. Двум группам сравнения вводили раствор таблеток апилака. Контрольная группа получала физиологический раствор. Через каждые 3 дня определяли вес животных.

В результате исследования было установлено, что таблетки “Апилар” обладают анаболическим действием.

Для оценки актопротекторной активности таблеток “Апилар” использовали метод “открытого поля”. Изучение данной активности таблеток проводили на белых беспородных крысах обоего пола 6-месячного возраста (взрослые) массой 200-250 г и 24-месячных (старых) массой 300-350 г. Животные в первой группе получали перорально водные растворы изучаемого препарата. Группам сравнения вводили раствор таблеток апилака, контрольная группа получала 0,5 мл физиологического раствора.

Изучали влияние таблеток на двигательную, ориентировочно-исследовательскую активность и эмоциональное состояние животных. Тестируемое животное помещали в центр квадратичной площадки размером 80таблетки 80 см, разделенной на 25 равных квадратов и имеющей отверстия диаметром 3 см. В течение 3-х минут наблюдения регистрировали число пересеченных квадратов (двигательная активность), число вставания на задние лапы и заглядывания в отверстия (ориентировочно-исследовательская активность), количество стереотипных движений (эмоциональная активность).

В результате исследования фармакологической активности установлено, что таблетки на основе трутневого расплода повышают двигательную, ориентировочно-исследовательскую активность и эмоциональное состояние животных по отношению к контрольной группе уже на 4-е сутки от начала проведения исследования. В группах животных, которым вводили изучаемые вещества, наблюдалось ослабление эмоциональной активности.

Таким образом, проведенные экспериментальные исследования показали, что таблетки “Апилар” обладают анаболическим, актопротекторным действием и могут быть предложены как в качестве общетонизирующих, анаболических, так и вспомогательных средств в детской и гериатрической практике.

Использование заявляемого состава таблеток позволит организовать массовое производство отечественного недорогого и эффективного лечебного средства.

Таблицы 1-3 поясняют предлагаемое изобретение.

таблетки таблетки таблетки

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Таблетки, обладающие анаболическим и актопротекторным действием, характеризующиеся тем, что содержат адсорбированный гомогенат трутневого расплода (гомогенат, лактоза, пектин, консерванты - сорбиновая и лимонная кислоты), в качестве вспомогательных веществ - кальция стеарат и ароматизатор при следующем соотношении компонентов в таблеточной массе на 100 таблеток, г:

Гомогенат трутневого расплода 12,0-14,5

Лактоза 30,0-38,0

Пектин 3,0-5,0

Сорбиновая кислота 0,1-0,4

Лимонная кислота 0,03-0,5

Подсластитель 0,05-0,5

Кальция стеарат 0,5-1,0

Ароматизатор 0,1-0,5

Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K35/64 насекомые, например маточное молочко (пчел)

Патенты РФ в классе A61K35/64:
мазь для лечения ожогов, фолликулита, фурункулеза, васкулита и заживления ран -  патент 2526152 (20.08.2014)
способ эндотелиопротекции апи-фитокомпозицией -  патент 2524799 (10.08.2014)
способ гепатопротекции апи-фитокомпозицией -  патент 2524797 (10.08.2014)
способ иммунокоррекции апи-фитокомпозицией -  патент 2524658 (27.07.2014)
применение фармацевтических композиций в изготовлении лекарственных средств для лечения диабетических язв -  патент 2523889 (27.07.2014)
способ консервации трутневого гомогената медоносных пчел -  патент 2523885 (27.07.2014)
мазь для лечения ожогов -  патент 2523551 (20.07.2014)
композиция для лечения и предупреждения остеоартрита, остеопороза и остеоартроза суставов -  патент 2521227 (27.06.2014)
способ и набор апифитопродуктов для нелекарственной профилактики кардиоваскулярного риска и повышения работоспособности у юных и молодых спортсменов -  патент 2520761 (27.06.2014)
традиционная китайская лекарственная композиция для лечения бронхиальной астмы и способ ее приготовления -  патент 2519672 (20.06.2014)

Класс A61K9/20 пилюли, таблетки или лепешки

Патенты РФ в классе A61K9/20:
способ изготовления таблетки и установка, подходящая для применения этого способа -  патент 2529785 (27.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
полутвердые композиции и фармацевтические продукты -  патент 2526803 (27.08.2014)
коронародилатирующее лекарственное средство -  патент 2526118 (20.08.2014)
композиция для орального применения, содержащая охлаждающее вещество -  патент 2524640 (27.07.2014)
орально распадающиеся таблеточные композиции темазепама -  патент 2524638 (27.07.2014)
способ получения таблеток рутина -  патент 2523562 (20.07.2014)
твердая кишечнорастворимая лекарственная форма с-пептида проинсулина для перорального применения (варианты) и способ ее получения (варианты) -  патент 2522897 (20.07.2014)
лекарственная форма замедленного высвобождения глюкозамина -  патент 2521231 (27.06.2014)
применение 5-аминолевулиновой кислоты и ее производных в твердой форме для фотодинамического лечения и диагностики -  патент 2521228 (27.06.2014)

Класс A61P21/06 анаболические агенты


Наверх