производные аминометилкарбоновой кислоты и фармацевтическая композиция на их основе

Формула изобретения

1. Производные аминометилкарбоновой кислоты, имеющие общую формулу I

где Z представляет собой (СН₂)_n, О или S;

n = 0,1 или 2;

Х представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбранных из водорода, галогена, (С_1-6)алкилокси, (С_3-6)циклоалкилокси, (С_6-12)арилокси, (С_6-12)арила, тиенила, CN, COOR₆ и (С_1-4)алкила, необязательно замещенного галогеном, или два заместителя в смежных положениях вместе представляют собой конденсированную (С_5-6)арильную группу или O-(СН₂)_m-O, где m = 1 или 2;

Y представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбранных из водорода, галогена, (С_1-4)алкилокси и (С_1-4)алкила, необязательно замещенного галогеном;

R₁ представляет собой COOR₇;

R₂ и R₆ представляют собой (С_1-4)алкил;

R₃, R₄ и R₅ независимо представляют собой водород;

R₇, R₈ и R₉ независимо представляют собой водород или (С_1-4)алкил;

или их фармацевтически приемлемые соли.

2. Производное аминометилкарбоновой кислоты по п.1, в котором Z представляет собой (СН₂)_n и n=1.

3. Производное аминометилкарбоновой кислоты по п.2, в котором R₂ представляет собой метил.

4. Производное аминометилкарбоновой кислоты по любому из пп.1-4, имеющее цис-конфигурацию.

5. Производное аминометилкарбоновой кислоты по п.1, выбранное из следующих левовращающих энантиомеров:

(-)-литий цис-N-метил-N-(6-метокси-1-фенил-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-илметил)аминометилкарбоксилат;

(-)-натрий цис-N-метил-N-(6-метил-1-фенил-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-илметил)аминометилкарбоксилат;

(-)-натрий цис-N-метил-N-(6-фенокси-1-фенил-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-илметил)аминометилкарбоксилат;

(-)-литий N-метил-N-[1-(4-фторфенил)-6-трифторметил-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-илметил] аминометилкарбоксилат и

(-)-литий цис-N-метил-1N-[1-фенил-6-(2,2-диметилпропил-окси)-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-илметил]аминометилкарбоксилат.

6. Производные аминометилкарбоновой кислоты формулы I или их фармацевтически приемлемые соли по любому из пп.1-5 в качестве активного компонента лекарственного средства, обладающего действием на ЦНС.

7. Фармацевтическая композиция, обладающая действием на центральную нервную систему, содержащая производное аминометилкарбоновой кислоты общей формулы I или его фармацевтически приемлемую соль в смеси с фармацевтически приемлемыми вспомогательньми веществами.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)к