лечение ожирения

Классы МПК:C07K14/61 гормон роста (ГР) (соматотропин)
C07K7/08 содержащие от 12 до 20 аминокислот
A61K38/27 гормон роста (GH) (соматотропин)
A61P5/06 гормонов гипофиза, например TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):МЕТАБОЛИК ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ЛТД. (AU)
Приоритеты:
подача заявки:
1998-09-04
публикация патента:

Изобретение относится к пептиду, который включает аналог карбоксиконцевой последовательности гормона роста, где карбоксиконцевая последовательность содержит аминокислотные остатки 177-191 человеческого гормона роста: Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe, или соответствующую последовательность гормона роста отличного от человека млекопитающего; где в указанном аналоге аминокислоты в положениях 182 и 189 hGH соединены связью для того, чтобы способствовать образованию циклической конформации, и/или аминокислоты в положениях 183 и 186 hGH соединены солевым мостиком или ковалентной связью; или его соли с органической или неорганической кислотой. Соединения по изобретению способны уменьшать массу тела и массу жировой ткани у млекопитающих с ожирением. Описаны также способ лечения ожирения у животного, включающий введение млекопитающему пептида по изобретению, а также фармацевтическая композиция, включающая указанный пептид. 7 с. и 8 з.п. ф-лы, 8 табл., 21 ил.

Рисунки к патенту РФ 2223970

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Пептид, который включает аналог карбоксиконцевой последовательности гормона роста, где карбоксиконцевая последовательность содержит аминокислотные остатки 177-191 человеческого гормона роста: Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe, или соответствующую последовательность гормона роста отличного от человека млекопитающего; где в указанном аналоге (i) аминокислоты в положениях 182 и 189 hGH соединены связью для того, чтобы способствовать образованию циклической конформации; и/или (ii) аминокислоты в положениях 183 и 186 hGH соединены солевым мостиком или ковалентной связью; или его соль добавления органической или неорганической кислоты.

2. Пептид по п.1, где связью между аминокислотами в положениях 182 и 189 является дисульфидная связь.

3. Пептид по п.1, где аминокислоты в положениях 182 и 189 выбирают из группы, состоящей из L-Cys, D-Cys, L-Pen и D-Pen.

4. Пептид по п.1, где аминокислоты в положениях 183 и 186 соединены солевым мостиком и означают (X и Y) или (Y и X), соответственно, Х означает положительно заряженную кислоту и Y означает отрицательно заряженную кислоту.

5. Пептид по п.4, где Х выбирают из группы, состоящей из L- или D-Arg, Lys и Orn и Y выбирают из группы, состоящей из L- или D-Asp и Glu.

6. Пептид по п.1, где аминокислоты в положениях 183 и 186 соединены амидной ковалентной связью.

7. Пептид по п.6, где аминокислоты в положениях 183 и 186 означают (X и Y) или (Y и X), соответственно, Х выбирают из группы, состоящей из L- или D-Lys и Orn, и Y выбирают из группы, состоящей из L- или D-Asp и Glu.

8. Пептид с последовательностью X1m-Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe-X2n, где X1 и X2 выбирают каждый из группы, состоящей из L-или D-Arg, His, Lys и Туг, и m и n означают каждый 0, 1, 2 или 3, при условии, что, по меньшей мере, m или n означает 1; его циклический дисульфид или его соль добавления органической или неорганической кислоты.

9. Пептид с последовательностью

Y2-Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe

где Y1 выбирают из группы, состоящей из дезаминоформы (Н), ацетильной группы (СН3СО) и других ацильных групп;

его циклический дисульфид или его соль добавления органической или неорганической кислоты.

10. Пептид с последовательностью

Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe-2,

где Y2 выбирают из группы CONH2 и алкиламидных групп;

его циклический дисульфид или его соль добавления органической или неорганической кислоты.

11. Пептид, который выбирают из группы, состоящей из

лечение ожирения, патент № 2223970

где использованная аббревиатура аминокислотных остатков находится в соответствии со стандартной пептидной номенклатурой, а именно:

Gly = глицин; Ile = изолейцин;

Glu = глутаминовая кислота; Phe = фенилаланин;

Cys = цистеин; Arg = аргинин;

Gln = глутамин; Leu = лейцин;

Ser = серин; Val = валин;

Lys = лизин; Ala = аланин;

Asp = аспарагиновая кислота; His = гистидин;

Orn = орнитин; Туr = тирозин;

Pen = пеницилламин (лечение ожирения, патент № 2223970,лечение ожирения, патент № 2223970-диметилцистеин),

где все аминокислоты, за исключением глицина, имеют абсолютную L-конфигурацию, если не указана D-конфигурация, и пептид содержит подходящую циклическую дисульфидную связь между Суs(182) и Cys(189) или Pen(182) и Pen(189), или его соль добавления неорганической или органической кислоты.

12. Способ лечения ожирения у животного, отличающийся тем, что указанный способ включает введение животному эффективного количества пептида по любому из пп.1-11.

13. Способ по п.12, отличающийся тем, что животным является человек.

14. Способ по п.12 или 13, отличающийся тем, что пептид вводят перорально.

15. Фармацевтическая композиция для лечения ожирения у животного, включающая эффективное количество пептида по любому из пп.1-11 и один или несколько фармацевтически приемлемых наполнителей и/или разбавителей.

Приоритеты по пунктам:

13.11.1997 пп.1-15;

08.09.1997 пп.8-10.

Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07K14/61 гормон роста (ГР) (соматотропин)

Патенты РФ в классе C07K14/61:
способ выделения и очистки рекомбинантного гормона роста человека, секретируемого дрожжами saccharomyces cerevisiae -  патент 2492177 (10.09.2013)
промышленный способ получения и очистки рекомбинантного гормона роста человека из телец включения -  патент 2473556 (27.01.2013)
слитые белки гормона роста -  патент 2473554 (27.01.2013)
полипептиды модифицированного гормона роста -  патент 2471808 (10.01.2013)
способ конструирования штаммов дрожжей saccharomyces cerevisiae - стабильных продуцентов соматотропина человека, штамм дрожжей saccharomyces cerevisiae - стабильный продуцент соматотропина человека (варианты) -  патент 2420567 (10.06.2011)
способ конъюгации пептидов, опосредованной трансглутаминазой -  патент 2385879 (10.04.2010)
химерный полипептид - антагонист рецептора гормона роста, нуклеиновая кислота, экспрессирующий вектор, применение химерного полипептида (варианты), фармацевтическая композиция, клетка, способ получения химерного полипептида и способ лечения -  патент 2346047 (10.02.2009)
химерный белок, обеспечивающий образование биоактивной конформации, способ получения белка с инсулиновой активностью, способ идентификации пептидильного фрагмента -  патент 2238951 (27.10.2004)
улучшенный способ получения аддуктов аминов с о- гидроксиальдегидами, являющихся основаниями шиффа, и аддуктный конечный продукт конденсации -  патент 2201936 (10.04.2003)
рекомбинантный полипептид pgh(a) с n-концевым аланином -  патент 2094439 (27.10.1997)

Класс C07K7/08 содержащие от 12 до 20 аминокислот

Класс A61K38/27 гормон роста (GH) (соматотропин)

Патенты РФ в классе A61K38/27:
комплекс, образованный полисахаридом и нвр -  патент 2498820 (20.11.2013)
фармацевтические композиции, содержащие чгр, для перорального введения -  патент 2493868 (27.09.2013)
микрочастица и ее фармацевтическая композиция -  патент 2490009 (20.08.2013)
полипептиды модифицированного гормона роста -  патент 2471808 (10.01.2013)
средство для стимуляции роста организма -  патент 2452509 (10.06.2012)
способ получения лекарственной композиции, основанный на увеличении сродства поверхностей кристаллических микрочастиц к активным агентам -  патент 2443414 (27.02.2012)
способы и фармакологические композиции для заживления ран -  патент 2404799 (27.11.2010)
способ лечения -  патент 2397778 (27.08.2010)
кристаллы человеческого гормона роста и способы их получения -  патент 2357750 (10.06.2009)
химерный полипептид - антагонист рецептора гормона роста, нуклеиновая кислота, экспрессирующий вектор, применение химерного полипептида (варианты), фармацевтическая композиция, клетка, способ получения химерного полипептида и способ лечения -  патент 2346047 (10.02.2009)

Класс A61P5/06 гормонов гипофиза, например TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH

Патенты РФ в классе A61P5/06:
композиции и способы для улучшенной иммуногенности соматостатина в лечении дефицита гормона роста и инсулиноподобного фактора роста -  патент 2519051 (10.06.2014)
способ стимуляции образования децидуальной оболочки эндометрия в эксперименте -  патент 2515475 (10.05.2014)
фармацевтические композиции, содержащие чгр, для перорального введения -  патент 2493868 (27.09.2013)
полипептиды модифицированного гормона роста -  патент 2471808 (10.01.2013)
применение варианта сплайсинга грелина для лечения кахексии, и/или анорексии, и/или анорексии-кахексии, и/или нарушения питания, и/или липодистрофии, и/или мышечного истощения, и/или стимуляции аппетита -  патент 2470940 (27.12.2012)
аналоги грелина с замещением на n-конце -  патент 2459831 (27.08.2012)
способ получения нонапептидэтиламида и промежуточные соединения для его получения -  патент 2444525 (10.03.2012)
способ получения бусерелина и промежуточные соединения для его получения -  патент 2442791 (20.02.2012)
способ лечения плацентарной недостаточности во ii-iii триместрах беременности -  патент 2435594 (10.12.2011)
аналоги грелина -  патент 2427587 (27.08.2011)


Наверх