гидразиды в ряду бактериохлорофилла a, обладающие фотодинамической активностью, и способ их получения
| Классы МПК: | C07D487/22 в которых конденсированная система содержит четыре или более гетероциклических кольца A61K31/409 содержащие четыре таких кольца, например производные порфина, билирубин, биливердин A61P35/00 Противоопухолевые средства |
| Автор(ы): | Миронов А.Ф., Грин М.А., Ципровский А.Г., Дзарданов Д.В., Головин К.В., Феофанов А.В., Кармакова Т.А., Якубовская Р.И. |
| Патентообладатель(и): | ООО "ФОТОГЕМ" |
| Приоритеты: |
подача заявки:
2002-09-04 публикация патента:
10.02.2004 |
Изобретение относится к гидразидам в ряду бактериохлорофилла а общей формулы I, где R1=COCH3, CH(OH)CH3, CH=CH2; R2=H,CH3, C2H5; R3 и R4=H, CH3, Tos, и способу получения гидразидов I путем взаимодействия производных бактериохлорофилла а с дополнительным ангидридным циклом с гидразингидратом и последующей циклизации образующегося промежуточного гидразида за счет добавления в реакционную массу соляной кислоты; предлагаемые гидразиды обладают высокой фотоиндуцированной активностью; в отсутствие светового облучения гидразиды I в концентрациях, в 6-15 раз превышающих фототоксические, не влияют на рост клеточной культуры. 2 с.п. ф-лы.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12
Формула изобретения
1. Гидразиды в ряду бактериохлорофилла
общей формулы 
R1=COCH3, CH(OH)CH3, CH=CH2;R2=H,CH3, C2H5;R3 и R4=H, CH3, Tos.2. Способ получения гидразидов общей формулы (1), заключающийся в том, что производные бактериохлорофилла с дополнительным ангидридным циклом подвергают взаимодействию с гидразингидратом и образующийся промежуточный гидразид циклизуют в процессе выделения целевого продукта за счет добавления соляной кислоты, при этом гидразиды (1) обладают высокой индуцированной светом цитотоксичностью.
Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)аКласс C07D487/22 в которых конденсированная система содержит четыре или более гетероциклических кольца
Класс A61K31/409 содержащие четыре таких кольца, например производные порфина, билирубин, биливердин
Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства
