производные хромана, промежуточные соединения, фармацевтическая композиция и способы лечения.

Формула изобретения

1. Производные хромана общей формулы I

где R означает водород, галогенидную или NR¹R¹-группу;

R¹ означает водород или алкильную группу с 1-10 атомами углерода;

R² означает R¹ или NR¹R¹;

R³ означает водород или CO₂R¹;

Ar¹ означает фенильную группу или 5или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее в качестве гетероатома атом N;

m равно 1, 2 или 3;

n равно 1 в случае, когда этот символ стоит у группы -(СО)_n, и n равно 0, 1 или 2 в случае, когда этот символ стоит у группы (X);

Х означает алкильную группу с 1-4 атомами углерода;

R⁴ означает гидроксильную или алкоксильную группу с 1-10 атомами углерода.

и их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Аr¹ может содержать в качестве заместителей фенильную, пиридильную, пиримидильную или пиррорильную группу.

3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R³ означает водород и m=1.

4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что (X)_n-(CO)_nR⁴ присоединен к хромановому фрагменту в положении 6 и n=0 для (X)_n, a (CO)_nR⁴ - это CO₂R¹.

5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что в соединении формулы I группа -ОН находится в конфигурации R.

6. Соединение формулы II

где R³, R⁴, X, m и n имеют вышеуказанные значения,

в качестве промежуточного продукта для получения соединения формулы I.

7. Соединение по п.6, отличающееся тем, что (X)_n-(CO)_nR⁴ присоединен к хромановому фрагменту в положении 6 и n=0 для (Х)_n, a (CO)_nR⁴ означает СО₂Р¹.

8. Способ оказания агонистического воздействия на бета-3-адренергический рецептор нуждающегося в таком воздействии пациента путем введения эффективного с фармацевтической точки зрения количества соединения по п.1.

9. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью по отношению к бета-3-адренергическому рецептору, содержащая эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.

10. Композиция, обладающая агонистической активностью по отношению к бета-3-адренергическому рецептору, содержащая эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с инертным носителем.

11. Способ лечения ожирения у млекопитающих, заключающийся во введении нуждающемуся в таком лечении пациенту эффективного с фармацевтической точки зрения количества соединения по п.1.

12. Способ лечения ожирения у млекопитающих, заключающийся во введении нуждающемуся в таком лечении пациенту эффективного с фармацевтической точки зрения количества соединения по п.9 или его соли.

13. Способ лечения диабета у млекопитающих, заключающийся во введении нуждающемуся в таком лечении пациенту эффективного с фармацевтической точки зрения количества соединения по п.1.

Способ лечения диабета у млекопитающих, заключающийся во введении нуждающемуся в таком лечении пациенту эффективного с фармацевтической точки зрения количества соединения по п.9 или его соли.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)а