композиция с высокой степенью чистоты, содержащая (7,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы

Классы МПК:	C07J1/00 Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, не замещенные в положении 17 бета атомом углерода, например эстран, андростан C07J5/00 Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, замещенные в положении 17 бета цепью из двух атомов углерода, например прегнан, и замещенные в положении 21 только одним атомом кислорода, связанным простой связью A61K31/565 не замещенные в положении 17 бета атомом углерода, например эстран, эстрадиол
Автор(ы):	КИРХХОЛТЕС Петер Хуб Герард Мария (NL), САС Герард Арнауд Йозеф Мария Тересия (NL)
Патентообладатель(и):	АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL)
Приоритеты:	подача заявки: 1999-10-11 публикация патента: 10.01.2004

Изобретение относится к способу получения композиции (7 композиция с высокой степенью чистоты, содержащая (7<img src=

,17

)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-она с высокой степенью чистоты. Настоящим способом получают композицию с содержанием (7 композиция с высокой степенью чистоты, содержащая (7<img src=

,17

)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-4-ен-20-ин-3-она менее 0,5%, которая может быть использована в качестве источника для приготовления устойчивых фармацевтических стандартных лекарственных форм. 5 с. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл.

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14

Формула изобретения

1. Композиция с высокой степенью чистоты, содержащая (7

,17

)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)ен-20-ин-3-он, отличающаяся тем, что вышеуказанная композиция содержит (7 композиция с высокой степенью чистоты, содержащая (7<img src=

,17

2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что количество (7 композиция с высокой степенью чистоты, содержащая (7<img src=

,17

3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что количество (7 композиция с высокой степенью чистоты, содержащая (7<img src=

,17

4. Способ получения композиций с высокой степенью чистоты по пп.1-3, отличающийся тем, что кристаллы (7 композиция с высокой степенью чистоты, содержащая (7<img src=

,17

)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)ен-20-ин-3-она оставляют дозревать в присутствии воды в течение, по крайней мере, 24 ч.

5. Способ по п.4, в котором дозревание длится в течение 3-6 дней.

6. Способ по п.4 или 5, отличающийся тем, что кристаллы образуются на последней стадии синтеза тиболона, включающего следующие стадии:

а. взаимодействие (7 композиция с высокой степенью чистоты, содержащая (7<img src=

,17

)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">)-3,3-диметокси-17-гидрокси-7-метил-19-норпрегн-5(10)ен-20-ин-3-она в органическом растворителе со слабо кислым водным раствором,

b. выливание раствора в воду, которую слабо подщелачивают,

с. промывание кристаллов водой, которую слабо подщелачивают.

7. Фармацевтическая стандартная лекарственная форма, которую получают смешиванием фармацевтически приемлемого твердого носителя и композиции по любому из пп.1-3.

8. Фармацевтическая стандартная лекарственная форма, которую получают смешиванием фармацевтически приемлемого твердого носителя и композиции, полученной способом по любому одному из пп.4-6.

9. Стандартная лекарственная форма, включающая фармацевтически приемлемый твердый носитель и (7 композиция с высокой степенью чистоты, содержащая (7<img src=

,17

)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)ен-20-ин-3-он в количестве менее 2,50 мг и имеющая определенный срок годности, при содержании (7 композиция с высокой степенью чистоты, содержащая (7<img src=

,17

10. Стандартная лекарственная форма по п.9, отличающаяся тем, что (7 композиция с высокой степенью чистоты, содержащая (7<img src=

,17

11. Стандартная лекарственная форма по п.9, отличающаяся тем, что (7 композиция с высокой степенью чистоты, содержащая (7<img src=

,17

12. Стандартная лекарственная форма по любому из пп.9-11, у которой срок годности составляет 1,5 года, более предпочтительно 2 года.

13. Стандартная лекарственная форма по пп.9-11, у которой при сроке годности 6 месяцев количество (7 композиция с высокой степенью чистоты, содержащая (7<img src=

,17

)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы, патент № 2220975" SRC="/images/patents/248/2220009/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-4-ен-20-ин-3-она составляет 3% или менее, более предпочтительно 2% или менее.

14. Стандартная лекарственная форма по п.13, у которой срок годности составляет 1 год, предпочтительно 1,5 года, более предпочтительно 2 года.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)а

Класс C07J1/00 Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, не замещенные в положении 17 бета атомом углерода, например эстран, андростан

способ получения андроста-4,9(11)-диен-3,17-диона из фитостерина - патент 2512076 (10.04.2014)
стероидные лиганды и их применение для модуляции переключения генов - патент 2487134 (10.07.2013)

способ получения 17-(3-гидроксипропил)-17-гидроксистероидов - патент 2466137 (10.11.2012)
новые стероидные соединения, обладающие повышенной растворимостью в воде и устойчивостью к метаболизму, и способы их приготовления - патент 2458065 (10.08.2012)
диацетат 13-этилгона-1,3,5( 10), 8( 9)-тетраен-3,17бета-диола, обладающий антиимплантационной и антиоксидантной активностью - патент 2454424 (27.06.2012)
микробиологический способ получения 1,2-дегидрированных производных 4-3-кетостероидов ряда андростана в водно-органических средах - патент 2447154 (10.04.2012)
способ получения 6-метиленандрост-4-ен-3,17-диона из андрост-4-ен-3,17-диона, способ получения 6-метиленандроста-1,4-диен-3,17-диона (эксеместана) с использованием полученного 6-метиленандрост-4-ен-3,17-диона - патент 2425052 (27.07.2011)
3-метокси-2-фтор-18-этил-8 -гона-1,3,5( 10 )-триены, обладающие остеопротекторной и гипохолестеринемической активностью - патент 2418000 (10.05.2011)
иммуномодуляторные стероиды - патент 2417792 (10.05.2011)
средство, стимулирующее клеточный иммунитет млекопитающих - патент 2415863 (10.04.2011)

Класс C07J5/00 Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, замещенные в положении 17 бета цепью из двух атомов углерода, например прегнан, и замещенные в положении 21 только одним атомом кислорода, связанным простой связью

кристаллические формы кортексолон-17 -пропионата и способы их получения - патент 2482190 (20.05.2013)
микробиологический способ получения 21-ацетоксипрегна-1,4,9( 11 ),16-тетраен-3,20-диона из 21-ацетоксипрегна-4,9( 11 ),16-триен-3,20-диона - патент 2480475 (27.04.2013)
способ получения новых 3 -ацетокси-17 -гидроперокси-16 -метилпрегнанов из 16-20-кетостероидов и способ получения 3 -ацетокси-17 -гидрокси-16 -метилпрегнанов с использованием 3 -ацетокси-17 -гидроперокси-16 -метилпрегнанов - патент 2418805 (20.05.2011)
терапевтическое средство для лечения гипертензии - патент 2415147 (27.03.2011)
способ получения 6 -метилгидрокортизона или его 11 -алканоилоксипроизводных (варианты), способ получения 6 -метилпреднизолона или его 11 -алканоилоксипроизводных с использованием полученного 6 -метилгидрокортизона или его 11 -алканоилоксипроизводных - патент 2337918 (10.11.2008)
применение 17 -ацетат-21-пивалоат 17 ,21-дигидроксипрегн-4-ен-3,20-диона в качестве средства, снижающего патологическое влечение к кокаину - патент 2326673 (20.06.2008)
способ получения 7 -метилстероидов, соединение - патент 2305105 (27.08.2007)
способ получения 6 -метилгидрокортизона - патент 2297423 (20.04.2007)
полугидрат 16 альфа-бромо-3 бета-гидрокси-5 альфа-андростан-17-он, способ его получения, фармацевтические композиции, применение соединений - патент 2295534 (20.03.2007)
противоопухолевое средство для перорального применения и способ его получения - патент 2292209 (27.01.2007)

Класс A61K31/565 не замещенные в положении 17 бета атомом углерода, например эстран, эстрадиол

средство и способ трансдермальной доставки эстрогена - патент 2526186 (20.08.2014)
способ лечения климактерического синдрома - патент 2494771 (10.10.2013)
применение эстриола в низкой дозе - патент 2483734 (10.06.2013)
фармацевтическая композиция, способ ее получения и многофазный фармацевтический препарат для ингибирования овуляции у млекопитающего - патент 2482853 (27.05.2013)
способ лечения доброкачественных гиперпластических процессов репродуктивной системы женщин - патент 2471485 (10.01.2013)
способ ортопедического лечения женщин постменопаузального периода съемными пластиночными протезами - патент 2456955 (27.07.2012)
замещенные производные эстратриена как ингибиторы 17бета hsd - патент 2453554 (20.06.2012)
фармацевтическая комбинация этинилэстрадиола и дроспиренона для использования в качестве контрацептива - патент 2449796 (10.05.2012)
способ профилактики гормонорезистентности при гиперплазии эндометрия - патент 2445962 (27.03.2012)
способ лечения климактерического синдрома - патент 2440155 (20.01.2012)