способы получение дискретных сложных эфиров станола/стерола, соединение
| Классы МПК: | C07J9/00 Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, замещенные в положении 17 бета цепью из более двух атомов углерода, например холан, холестан, копростан A61K31/56 соединения, содержащие циклопента(а)гидрофенантреновые кольцевые системы; их производные, например стероиды |
| Автор(ы): | ХИГГИНС Джон Д. III (US) |
| Патентообладатель(и): | МакНЕЙЛ-ППС, ИНК. (US) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
1999-01-22 публикация патента:
27.12.2003 |
Изобретение обеспечивает способ прямой этерификации станолов и стеролов с жирными кислотами с образованием дискретных станоловых/стероловых сложных эфиров общей формулы I
где R1 - C6-C23 углеродная цепь, R2 - C3-C15 углеродная цепь,
- возможная ненасыщенность в положении С5, путем взаимодействия соответствующего 3-гидроксипроизводного с жирной кислотой СН3-(СН2)n-СО2Н, где n=4-22, в присутствии слабокислотного катализатора (NaHSO4) в вакууме, при температуре около 100-200oС, выделение проводят предпочтительно с помощью водного способа. Способ обеспечивает синтетический путь, который может использовать в промышленном производстве сложных эфиров с получением высокого выхода продукта. 3 с. и 10 з.п.ф-лы.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19
где R1 - C6-C23 углеродная цепь, R2 - C3-C15 углеродная цепь,
- возможная ненасыщенность в положении С5, путем взаимодействия соответствующего 3-гидроксипроизводного с жирной кислотой СН3-(СН2)n-СО2Н, где n=4-22, в присутствии слабокислотного катализатора (NaHSO4) в вакууме, при температуре около 100-200oС, выделение проводят предпочтительно с помощью водного способа. Способ обеспечивает синтетический путь, который может использовать в промышленном производстве сложных эфиров с получением высокого выхода продукта. 3 с. и 10 з.п.ф-лы.
Формула изобретения
1. Способ получения дискретных сложных эфиров станоластерола общей формулы
где R1 является С6-С23 углеродной цепью;R2 является С3-С15 углеродной цепью, 
означает возможную ненасыщенность в положении С5, включающий взаимодействие станола/стерола общей формулы 
где R2 является С3-С15 углеродной цепью; 
имеет вышеуказанное значение,и жирной кислоты формулыСН3-(СН2)nСО2Н,где n - целое число от 4 до 22, в присутствии слабого кислотного катализатора, в условиях вакуума и при температуре около 100 - 200
С, с последующим выделением целевого продукта.2. Способ по п.1, в котором реакцию осуществляют в отсутствии растворителя, при этом расплавленная жирная кислота действует как растворитель.3. Способ по п.1, в котором слабым кислотным катализатором является NaHSO4.4. Способ по п.1, в котором соответствующий стероловый/станоловый сложный эфир получают в количестве не менее около 98 мас.%.5. Способ по п.1, в котором R1 сложного эфира станола/стерола имеет значение от С12 до С21.6. Способ по п.1, в котором выделение соответствующего станолового/стеролового сложного эфира осуществляют с использованием только водного способа.7. Способ получения дискретных сложных эфиров станола/стерола общей формулы 
где R1 является С6-С23 углеродной цепью;R2 является С3-С15 углеродной цепью; 
имеет значение указанное в п.1,включающий взаимодействие станола/стерола формулы 
где 
имеет вышеуказанное значение,с полиненасыщенной жирной кислотой с длиной цепи от С6 до С24 атомов углерода в присутствии слабого кислотного катализатора, в условиях вакуума и при температуре около 100 - 200С.8. Способ по п.7, в котором реакцию осуществляют без добавления растворителя, при этом расплавленная жирная кислота действует как растворитель.9. Способ по п.7, в котором слабым кислотным катализатором является NaHSO4.10. Способ по п.7, в котором выход соответствующего станолового/стеролового сложного эфира составляет не менее 98 мас.%.11. Способ по п.7, в котором выделение соответствующего станолового/стеролового сложного эфира осуществляют с помощью только водного способа.12. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 
или 
где 
имеет вышеуказанные значения; R2 является С3-С15 углеродной цепью.13. Соединение по п.12, в котором R2 является С6-С12 цепью.Приоритеты по пунктам:25.08.1998 по пп.1-13;15.12.1998 уточнение признаков по пп.1-13.
Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).Класс C07J9/00 Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, замещенные в положении 17 бета цепью из более двух атомов углерода, например холан, холестан, копростан
Класс A61K31/56 соединения, содержащие циклопента(а)гидрофенантреновые кольцевые системы; их производные, например стероиды
