оптически активные производные бензопирана, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения чувствительных к эстрогенам заболеваний

Формула изобретения

1. Оптически активное производное бензопирана общей формулы

где R¹ и R² независимо выбраны из группы, состоящей из гидроксила и радикала, который может преобразовываться in vivo в гидроксил, такой как ацилокси, -OR⁴, -OC(O)R⁷ или -OC(O)OR⁴ (где R⁴ представляет собой алкил, алкенил, алкинил или арил; и R⁷ представляет собой амино, алкиламино, аминоалкил или алкилсульфанил); и

R³ представляет собой -CH₂- или -СН₂СН₂-;

или его фармацевтически приемлемая соль,

где указанное соединение или соль являются оптически активными, поскольку содержат более 50% (по массе относительно всех стереоизомеров) 2S стереоизомеров.

2. Оптически активное соединение по п.1, где, по крайней мере, один R¹ и R² представляет собой стерически затрудненный алифатический ацилокси.

3. Оптически активное соединение по п.1, где, по крайней мере, один из R¹ и R² не представляет собой гидрокси.

4. Оптически активное соединение по п.1, где, по крайней мере, один из R¹ и R² представляет собой пивалоилокси.

5. Оптически активное соединение по п.1, выбранное из группы, включающей

или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Оптически активное соединение по п.1, где соединение достаточно свободно от его 2-бета стереоизомера, с преобладанием молекулярной структуры I

или его фармацевтически приемлемая соль.

7. Оптически активное соединение по п.6, представленное следующей структурной формулой:

где А^- представляет собой анион фармацевтически приемлемой кислоты,

или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Оптически активное соединение по п.1, представленное следующей структурной формулой:

где R³ представляет собой -СН₂CH₂-;

или его фармацевтически приемлемая соль.

9. Оптически активное соединение по п.8, выбранное из группы, включающей

и

или его фармацевтически приемлемая соль.

10. Оптически активное соединение по п.8, представленное формулой

или его фармацевтически приемлемая соль.

11. Оптически активное соединение по п.1 представленное следующей структурной формулой:

где R³ представляет собой -СН₂-;

или его фармацевтически приемлемая соль.

12. Оптически активное соединение по п.1, представленное следующей структурной формулой:

где А^- представляет собой анион фармацевтически приемлемой кислоты,

или его фармацевтически приемлемая соль.

13. Оптически активное соединение по п.12 или его соль, где указанное соединение или его соль содержит более 50% (от массы всех стереоизомеров) 2S стереоизомеров.

14. Оптически активное соединение по п.13, выбранное из группы, включающей следующие соединения:

и

15. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей в отношении полового стероида активностью, содержащая активный ингредиент и носитель или растворитель, отличающаяся тем, что в качестве активного ингредиента она содержит оптически активное соединение по любому из пп.1-14 или его фармацевтически приемлемую соль.

16. Способ лечения чувствительных к эстрогенам заболеваний, включающий введение нуждающемуся в таком лечении пациенту вместе с растворителем-носителем или без него терапевтически эффективного количества соединения или соли по любому из пп.1-14.

17. Способ по п.16, где указанное чувствительное к эстрогенам заболевание представляет собой рак молочной железы или рак эндометрия.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).