способ получения тридекапептида и пентапептид для его получения

Классы МПК:C07K1/02 в растворе
C07K7/06 содержащие от 5 до 11 аминокислот
C07K7/08 содержащие от 12 до 20 аминокислот
A61K38/08 пептиды, содержащие 5-11 аминокислот
A61K38/10 пептиды, содержащие 12-20 аминокислот
A61P37/02 иммуномодуляторы
Автор(ы):, , , , , ,
Патентообладатель(и):ЭНТОФАРМ КО. ЛТД (KR)
Приоритеты:
подача заявки:
2002-09-17
публикация патента:

Изобретение относится к способу получения тридекапептида формулы I: H-His-Gly-Val-Ser-Gly-His-Gly-Gln-His-Gly-Val-His-Gly-OH и имеет своей целью упростить процесс и повысить выход целевого продукта, а также к пентапептиду формулы II: X-His(X)-Gly-Val-Ser(Y)-Gly-OH, являющемуся промежуточным соединением в его синтезе. Сущность изобретения заключается в том, что твердофазный синтез тридекапептида I осуществляют путем последовательного наращивания пептидной цепи, начиная с С-концевого дипептидилполимера до получения С-концевого октапептидилполимера, который конденсируют с защищенным N-концевым пентапептидом формулы II: X-His(X)-Gly-Val-Ser(Y)-Gly-OH, где X, Y, защитные группы и полученный тридекапептидилполимер обрабатывают деблокирующими агентами для удаления защитных групп и полимерной матрицы и выделяют конечный продукт с помощью ВЭЖХ. Кроме того, другим объектом изобретения является пентапептид формулы II: X-His(X)-Gly-Val-Ser(Y)-Gly-OH в качестве промежуточного соединения для синтеза тридекапептида формулы I: H-His-Gly-Val-Ser-Gly-His-Gly-Gln-His-Gly-Val-His-Gly-OH. 2 с. и 1 з.п.ф-лы, 1 табл.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22

Формула изобретения

1. Способ получения тридекапептида формулы I

H-His-Gly-Val-Ser-Gly-His-Gly-Gln-His-Gly-Val-His-Gly-OH

твердофазным методом, отличающийся тем, что синтез осуществляют путем последовательного наращивания пептидной цепи, начиная с С-концевого дипептида, ковалентно связанного с полимерной матрицей, до получения С-концевого октапептидилполимера, который конденсируют с защищенным пентапептидом формулы II

X-His(X)-Gly-Val-Ser(Y)-Gly-OH,

где X, Y - защитные группы,

и полученный тридекапептидилполимер обрабатывают деблокирующими агентами для удаления защитных групп и полимерной матрицы и выделяют конечный продукт с помощью ВЭЖХ.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что Х представляет собой трет-бутилоксикарбонильную группу (Воc), Y - трет-бутильную группу (But), a деблокирование защищенного тридекапептидилполимера проводят путем последовательной обработки трифторуксусной кислотой; трифторметансульфокислотой.

3. Пентапептид формулы II

X-His(X)-Gly-Val-Ser(Y)-Gly-OH

в качестве промежуточного соединения для синтеза тридекапептида формулы I

H-His-Gly-Val-Ser-Gly-His-Gly-Gln-His-Gly-Val-His-Gly-OH,

где X, Y - защитные группы.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Класс C07K1/02 в растворе

системы михаэля в качестве ингибиторов трансглутаминазы -  патент 2501806 (20.12.2013)
способ ренатурации мембранных белков -  патент 2500684 (10.12.2013)
способ получения пептида эксенатида -  патент 2458066 (10.08.2012)
способ получения метилового эфира о-трет-бутил-n-(n -трет-бутоксикарбонил-l-лизил)-l-треонина -  патент 2436794 (20.12.2011)
способ получения циклического пептида - октреотида -  патент 2435780 (10.12.2011)
способ получения производных лизобактина -  патент 2434878 (27.11.2011)
способ получения полипептидов -  патент 2433185 (10.11.2011)
очистка белков с помощью катионного поверхностно-активного вещества -  патент 2426738 (20.08.2011)
способ получения бициклических пептидных соединений -  патент 2330045 (27.07.2008)
способ получения ренатурированных мембранных белков -  патент 2306319 (20.09.2007)

Класс C07K7/06 содержащие от 5 до 11 аминокислот

модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
циклический октапептид, радиофармацевтическое средство на его основе и способ применения радиофармацевтического средства для получения лекарственных (фармацевтических) средств для лечения новообразований, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы -  патент 2528414 (20.09.2014)
проникающие в клетку пептиды и полипептиды для клеток микроорганизмов -  патент 2526511 (20.08.2014)
новый пептид и его применение -  патент 2525913 (20.08.2014)
пептиды и их производные, взаимодействующие с никотиновым ацетилхолиновым рецептором и пригодные для использования в косметологии против мимических и возрастных морщин -  патент 2524428 (27.07.2014)
конъюгаты, содержащие гидрофильные спейсеры линкеров -  патент 2523909 (27.07.2014)
конъюгаты антагониста пептида аналога бомбезина -  патент 2523531 (20.07.2014)
применение производных пептида wnt5-a для лечения меланомы и рака желудка -  патент 2517190 (27.05.2014)
способ получения дегареликса -  патент 2515555 (10.05.2014)
композиции для лечения боли и/или воспаления -  патент 2515054 (10.05.2014)

Класс C07K7/08 содержащие от 12 до 20 аминокислот

Класс A61K38/08 пептиды, содержащие 5-11 аминокислот

применение пептида актг (4-7)-пгп гепатопротекторного воздействия -  патент 2528741 (20.09.2014)
циклический октапептид, радиофармацевтическое средство на его основе и способ применения радиофармацевтического средства для получения лекарственных (фармацевтических) средств для лечения новообразований, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы -  патент 2528414 (20.09.2014)
содежащий октреотид состав с замедленным высвобождением со стабильно высоким уровнем воздействия -  патент 2526822 (27.08.2014)
применение опиорфина в качестве психостимулирующего агента -  патент 2526819 (27.08.2014)
способ хирургического лечения острого панкреатита с ранним энтеральным интраоперационным питанием пациента -  патент 2526247 (20.08.2014)
способ лечения болезни альцгеймера -  патент 2526155 (20.08.2014)
новый пептид и его применение -  патент 2525913 (20.08.2014)
пептиды и их производные, взаимодействующие с никотиновым ацетилхолиновым рецептором и пригодные для использования в косметологии против мимических и возрастных морщин -  патент 2524428 (27.07.2014)
ингибиторы протеазы вируса гепатита с и их применение -  патент 2523790 (27.07.2014)
применение аналогов соматостатина при менингиоме -  патент 2523416 (20.07.2014)

Класс A61K38/10 пептиды, содержащие 12-20 аминокислот

способ профилактики и лечения бронхиальной астмы, осложняющих ее респираторных вирусных инфекций и других воспалительных заболеваний дыхательных путей -  патент 2526146 (20.08.2014)
пептидные лиганды соматостатиновых рецепторов -  патент 2525468 (20.08.2014)
композиции и способы для улучшенной иммуногенности соматостатина в лечении дефицита гормона роста и инсулиноподобного фактора роста -  патент 2519051 (10.06.2014)
композиция, на основе гидрофобных агентов и способ ее получения(варианты) -  патент 2518240 (10.06.2014)
композиции для лечения боли и/или воспаления -  патент 2515054 (10.05.2014)
пролонгированная доставка аналогов компстатина из гелей -  патент 2505311 (27.01.2014)
конъюгаты для лечения мезотелиомы -  патент 2502518 (27.12.2013)
пептиды с большим числом мостиковых связей, выделяемые из actinomadura namibiensis -  патент 2498995 (20.11.2013)
способ лечения красного плоского лишая слизистой оболочки полости рта -  патент 2491954 (10.09.2013)
соединения для лечения амилоидозов -  патент 2491953 (10.09.2013)

Класс A61P37/02 иммуномодуляторы

способ лечения больных с онкологическими заболеваниями и/или иммунодепрессиями -  патент 2528877 (20.09.2014)
средство для лечения аутоиммунных заболеваний -  патент 2528337 (10.09.2014)
способ получения комплексного иммунометаболического препарата с антиинфекционной активностью -  патент 2527329 (27.08.2014)
способ получения комплексного антибактериального иммуномодулирующего препарата -  патент 2526184 (20.08.2014)
применение бензофенонового производного или его соли и ингибитора tnf- в комбинации, и фармацевтическая композиция, содержащая данное производное или его соль и ингибитор -  патент 2522272 (10.07.2014)
способ получения персонального препарата для лечения диабета, персональный препарат, полученный этим способом, способ лечения диабета этим препаратом -  патент 2522250 (10.07.2014)
фармацевтическая композиция, обладающая противотромботическим, тромболитическим, иммуномодулирующим, противовоспалительным действиями, нормализующая липидный и углеводный обмен -  патент 2519741 (20.06.2014)
производное 5-оксипиримидина, обладающее противоопухолевой активностью -  патент 2518889 (10.06.2014)
способ моделирования гиперчувствительности замедленного типа у морских свинок на микобактерии m.bovis -  патент 2517218 (27.05.2014)
средство, обладающее адаптогенной и иммуномодулирующей активностью -  патент 2516886 (20.05.2014)
Наверх