замещенные 1,2,3,4,5,6-гексагидро-2,6-метано-3-бензазоцин- 10-олы и фармацевтическая композиция на их основе

Формула изобретения

1. Производные бензазоцинола общей формулы (I)

где Х означает простую связь, -О-, алкилен с 1-4 атомами углерода, разветвленный или неразветвленный алкиленовый мостик с 1-8 атомами углерода, который в любом месте может содержать один или два атома кислорода;

R¹ - водород, метил, этил, фенил;

R² - водород, метил;

R³ - водород, фтор, хлор, бром,

R⁴ - водород, метил, этил;

R⁵ - водород, метил, этил;

R⁶ - водород, метил, этил;

R⁷ - трет-бутил, циклогексил, фенил, незамещенный или замещенный одинаковыми или разными радикалами R⁹ и R¹⁰, при этом R⁹ означает водород, метил, фтор, хлор, бром, а R^10-водород, метил, фтор, хлор, бром,

при необходимости в форме отдельных оптических изомеров, смесей отдельных энантиомеров или рацематов, а также в форме свободных оснований или соответствующих кислотно-аддитивных солей с фармакологически приемлемыми кислотами.

2. Производные бензазоцинола общей формулы (I) по п.1, где Х означает -О-, алкилен с 1-3 атомами углерода или O-алкилен с 1-4 атомами углерода, а R¹ - R⁷ имеют указанные в п.1 значения, при необходимости в форме отдельных оптических изомеров, смесей отдельных энантиомеров или рацематов, а также в форме свободных оснований или соответствующих кислотно-аддитивных солей с фармакологически приемлемыми кислотами.

3. Производные бензазоцинола общей формулы (I) по п.1, где R⁴ и R⁵ независимо друг от друга означают водород или метил, при этом по крайней мере один из этих радикалов означает метил, при необходимости в форме отдельных оптических изомеров, смесей отдельных энантиомеров или рацематов, а также в форме свободных оснований или соответствующих кислотно-аддитивных солей с фармакологически приемлемыми кислотами.

4. Производное бензазоцинола формулы (I) по п.1, представляющее собой (-)-(1R,2’’S)-2-(2’’-бензилокси)пропил-4’-гидрокси-5,9,9-триметил-6,7-бензоморфан в форме свободного основания или соответствующей кислотно-аддитивной соли с фармакологически приемлемыми кислотами.

5. Производное бензазоцинола формулы (I) по п.1, представляющее собой (-)-(1R,2’’S)-2-(2’’’,6’’’-дифторбензил)окси]пропил-4’-гидрокси-5,9,9-триметил-6,7-бензоморфан в форме свободного основания или соответствующей кислотно-аддитивной соли с фармакологически приемлемыми кислотами.

6. Фармацевтическая композиция для блокирования зависимого от напряжения натриевого канала, содержащая одно из соединений по одному из пп.1-5 или одну из их кислотно-аддитивных солей наряду с обычными вспомогательными веществами и носителями.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, представляющая собой раствор для инфузий.

8. Фармацевтическая композиция по п.6, отличающаяся тем, что содержит активное вещество в количестве от 0,001 до 20% от веса композиции.

9. Фармацевтическая композиция по п.7, отличающаяся тем, что содержит активное вещество в количестве от 0,001 до 10% от веса композиции.

10. Фармацевтическая композиция по п.8, отличающаяся тем, что содержит активное вещество в количестве от 0,01 до 5% от веса композиции.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в фаскимильном виде (см. графическую часть).