эктеинасцидины, фармацевтическая композиция, содержащая их и способ лечения опухолей

Классы МПК:C07D497/22 в которых конденсированная система содержит четыре или более гетероциклических кольца
C07D515/22 в которых конденсированная система содержит четыре или более гетероциклических кольца
A61K31/47  хинолины; изохинолины
A61K31/495  содержащие шестичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов, например пиперазин
A61P35/00 Противоопухолевые средства
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):ДЗЕ БОРД ОФ ТРАСТИЗ ОФ ДЗЕ ЮНИВЕРСИТИ ОФ ИЛЛИНОЙС (US)
Приоритеты:
подача заявки:
1999-04-05
публикация патента:

Изобретение относится к новым полусинтетическим эктеинасцидинам, обозначенньм как Экт 757, бок-Экт 729, изо-Экт 743, Экт 375 и Экт 1560 формулы

эктеинасцидины, фармацевтическая композиция, содержащая их   и способ лечения опухолей, патент № 2217432

эктеинасцидины, фармацевтическая композиция, содержащая их   и способ лечения опухолей, патент № 2217432

эктеинасцидины, фармацевтическая композиция, содержащая их   и способ лечения опухолей, патент № 2217432

эктеинасцидины, фармацевтическая композиция, содержащая их   и способ лечения опухолей, патент № 2217432

эктеинасцидины, фармацевтическая композиция, содержащая их   и способ лечения опухолей, патент № 2217432

Эти соединения обладают противоопухолевым действием. Изобретение также включает фармацевтическую композицию на основе этих соединений и способ лечения различных видов опухолей. Технический результат - новые соединения, которые могут быть использованы для получения ценных лекарственных средств. 7 с. и 10 з. п. ф-лы, 12 ил. , 1 табл.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23

Формула изобретения

1. Соединение Экт 757, которое имеет следующую структуру:

эктеинасцидины, фармацевтическая композиция, содержащая их   и способ лечения опухолей, патент № 2217432

2. Соединение бок-Экт 729, которое имеет следующую структуру:

эктеинасцидины, фармацевтическая композиция, содержащая их   и способ лечения опухолей, патент № 2217432

3. Соединение изо-Экт 743, которое имеет следующую структуру:

эктеинасцидины, фармацевтическая композиция, содержащая их   и способ лечения опухолей, патент № 2217432

4. Соединение Экт 875, которое имеет следующую структуру:

эктеинасцидины, фармацевтическая композиция, содержащая их   и способ лечения опухолей, патент № 2217432

5. Соединение Экт 1560, которое имеет следующую структуру:

эктеинасцидины, фармацевтическая композиция, содержащая их   и способ лечения опухолей, патент № 2217432

6. Фармацевтическая композиция, обладающая противоопухолевой активностью, содержащая соединение по любому из пп.1-5 и фармацевтически приемлемый разбавитель, носитель или наполнитель.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, содержащая соединение Экт 757 и фармацевтически приемлемый разбавитель, носитель или наполнитель.

8. Фармацевтическая композиция по п.6, содержащая соединение бок-Экт 729 и фармацевтически приемлемый разбавитель, носитель или наполнитель.

9. Фармацевтическая композиция по п.6, содержащая соединение изо-Экт 743 и фармацевтически приемлемый разбавитель, носитель или наполнитель.

10. Фармацевтическая композиция по п.6, содержащая соединение Экт 875 и фармацевтически приемлемый разбавитель, носитель или наполнитель.

11. Фармацевтическая композиция по п.6, содержащая соединение Экт 1560 и фармацевтически приемлемый разбавитель, носитель или наполнитель.

12. Способ лечения пациента, страдающего от опухоли млекопитающих, выбранной из группы, состоящей из лейкоза млекопитающих, меланомы млекопитающих и карциномы легких млекопитающих, включающий введение указанному пациенту эффективного противоопухолевого количества по существу чистого соединения по любому из пп.1-5 и фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или наполнителя.

13. Способ по п.12 лечения пациента, страдающего от опухоли млекопитающих, выбранной из группы, состоящей из лейкоза млекопитающих, меланомы млекопитающих и карциномы легких млекопитающих, включающий введение указанному пациенту эффективного противоопухолевого количества по существу чистого соединения Экт 757 и фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или наполнителя.

14. Способ по п.12 лечения пациента, страдающего от опухоли млекопитающих, выбранной из группы, состоящей из лейкоза млекопитающих, меланомы млекопитающих и карциномы легких млекопитающих, включающий введение указанному пациенту эффективного противоопухолевого количества по существу чистого соединения бок-Экт 729 и фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или наполнителя.

15. Способ по п.12 лечения пациента, страдающего от опухоли млекопитающих, выбранной из группы, состоящей из лейкоза млекопитающих, меланомы млекопитающих и карциномы легких млекопитающих, включающий введение указанному пациенту эффективного противоопухолевого количества по существу чистого соединения изо-Экт 743 и фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или наполнителя.

16. Способ по п.12 лечения пациента, страдающего от опухоли млекопитающих, выбранной из группы, состоящей из лейкоза млекопитающих, меланомы млекопитающих и карциномы легких млекопитающих, включающий введение указанному пациенту эффективного противоопухолевого количества по существу чистого соединения Экт 875 и фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или наполнителя.

17. Способ по п.12 лечения пациента, страдающего от опухоли млекопитающих, выбранной из группы, состоящей из лейкоза млекопитающих, меланомы млекопитающих и карциномы легких млекопитающих, включающий введение указанному пациенту эффективного противоопухолевого количества по существу чистого соединения Экт 1560 и фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или наполнителя.

Описание изобретения к патенту

Таблицы5

Класс C07D497/22 в которых конденсированная система содержит четыре или более гетероциклических кольца

Класс C07D515/22 в которых конденсированная система содержит четыре или более гетероциклических кольца

производные эктеинасцидинов, фармацевтическая композиция на их основе и применение -  патент 2306316 (20.09.2007)
производные эктеинасцидина, их применение и фармацевтическая композиция -  патент 2283842 (20.09.2006)
полусинтетический способ и новые соединения -  патент 2237063 (27.09.2004)
способы получения производных эстеинасцидина, соединения, промежуточный продукт -  патент 2194709 (20.12.2002)

Класс A61K31/47  хинолины; изохинолины

модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2528046 (10.09.2014)
лекарственные средства, содержащие фторхинолоны -  патент 2527327 (27.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
способ лечения апикального периодонтита -  патент 2521204 (27.06.2014)
производные 3-карбоксамида-4-оксохинолина, полезные в качестве модуляторов регулятора трансмембранной проводимости кистозного фиброза -  патент 2518897 (10.06.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения -  патент 2506260 (10.02.2014)
комбинированный антибактериальный препарат для лечения острых кишечных инфекций -  патент 2504388 (20.01.2014)
производное ацилтиомочевины или его соль, и его применение -  патент 2503664 (10.01.2014)

Класс A61K31/495  содержащие шестичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов, например пиперазин

2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
применение аминных производных фуллеренов с60 и с70 и композиций на их основе в качестве противомикробных средств -  патент 2522012 (10.07.2014)
низкомолекулярные ингибиторы n-концевой активации рецептора андрогенов -  патент 2519948 (20.06.2014)
способ прогнозирования течения инфаркта миокарда на основании оценки выраженности митохондриальной дисфункции -  патент 2519700 (20.06.2014)
агенты, связывающиеся с амилоидами -  патент 2517174 (27.05.2014)
способ оптимизации интеллектуальной деятельности обучающихся -  патент 2516117 (20.05.2014)
новые соединения миметиков обратного действия, способ их получения и применения -  патент 2515983 (20.05.2014)
фенилалкилпиперазины, модулирующие активность tnf -  патент 2512567 (10.04.2014)
фармацевтическая композиция для купирования первичной реакции на облучение и ранней преходящей недееспособности -  патент 2509557 (20.03.2014)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
Наверх