тиазольные производные, способ получения и фармацевтическая композиция на их основе

Формула изобретения

1. Тиазольные производные формулы (I)



где R¹ обозначает



или



или



R² обозначает



R³ обозначает водород или низший алкил;

R⁴ обозначает фенил;

R⁵ и R⁶ обозначают водород;

R⁷ и R⁸ обозначают водород;

R⁹ обозначает водород;

R¹⁰ обозначает водород или фенил;

А обозначает кислород, -СН=СН- или



арилен представляет собой фенилен или замещенный фенилен, где заместители выбраны из алкокси, карбокси и группы -СО-О-СН₂-СО-О-алкил;

символы от а до f равны нулю или обозначают целые положительные числа, при этом а имеет значения от 0 до 2; b имеет значения от 0 до 4; с и d равны 0 или 1 при условии, что c и d одновременно не равны 0; е имеет значения от 0 до 5 при условии, что е не равно 0, если d равно 0, и е имеет значения от 0 до 3, если А обозначает -СН=СН-; и f имеет значения от 0 до 3 при условии, что f не равно 0, если А обозначает кислород, серу или



и их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры.

2. Соединения по п.1, где R² обозначает



и R⁹, A, d-f имеют значения, указанные в п.1.

3. Соединения по п.1 или 2, где R² обозначает



и R⁹, А, е и f имеют значения, указанные в п.1.

4. Соединения по любому из пп.1-3, где R² обозначает



и R⁹ А и f имеют значения, указанные в п.1.

5. Соединения по п.1 или 2, где R обозначает



е равно 1-5 и R⁹, A и f имеют значения, указанные в п.1.

6. Соединения по любому из пп.1-5, где А обозначает кислород или -СН= СН-.

7. Соединения по любому из пп.1-6, где R¹ обозначает



8. Соединения по пп.1-7, где арилен представляет собой мета- или парафенилен или замещенный мета- или парафенилен, причем заместители фенилена, описанные ранее при определении R², находятся в мета- или в параположении по отношению друг к другу и замещенный фенилен несет в кольце дополнительный заместитель, выбранный из ряда, включающего алкокси, карбокси или

-СО-О-СН₂-СО-О-алкил.

9. Соединения по любому из пп. 1-8, где R связан с положением 4 и R³ связан с положением 5 тиазольного кольца.

10. Соединения по любому из пп.1-9, выбранные из ряда, включающего

этил(4-{[2-(3-бензилуреидо)тиазол-4-карбонил]амино}фенокси)ацетат;

[4-[[2-(3-бензилуреидо)тиазол-4-карбонил]амино]фенокси]уксусную кислоту;

этил(4-{ [2-(3-бензилуреидо)тиазол-4-карбонил] амино} -2-метоксифенокси)ацетат;

(4-{ [2-(3-бензилуреидо)тиазол-4-карбонил] амино} -2-метоксифенокси)уксусную кислоту;

этоксикарбонилметил-5-{[2-(3-бензилуреидо)тиазол-4-карбонил]амино}-2-этоксикарбонилметоксибензоат;

5-{ [2-(3-бензилуреидо)тиазол-4-карбонил] амино] -2-карбоксиметоксибензойную кислоту;

этил-(Е)-3-[4-[[2-(3-бензилуреидо)тиазол-4-карбонил]амино]фенил]акрилат;

(Е)-3-[4-[[2-(3-бензилуреидо)тиазол-4-карбонил] амино] фенил] акриловую кислоту.

11. Соединения по любому из пп.1-10, обладающие действием антагониста рецептора витронектина.

12. Соединения по любому из пп.1-10, предназначенные для приготовления лекарственных средств, обладающих действием антагониста рецептора витронектина.

13. Способ получения соединения формулы I, предусматривающий взаимодействие соединения формулы



с амином формулы



где R¹, R³, R⁹, а и d-f имеют значения, указанные в п.1, с равно 1 и R¹¹ обозначает алкил или аралкил.

14. Соединения по любому из пп.1-10, полученные согласно способу по п. 13.

15. Фармацевтическая композиция, обладающая действием антагониста рецептора витронектина, содержащая действующее вещество и терапевтически инертный носитель, отличающаяся тем, что в качестве действующего вещества содержит соединение по любому из пп.1-10.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)е