очищенные стероидсульфаматные соединения, эстрон-сульфаматы

Классы МПК:C07J31/00 Нормальные стероиды, содержащие один или несколько атомов серы вне гетероциклического кольца
A61K31/565  не замещенные в положении 17 бета атомом углерода, например эстран, эстрадиол
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):СТЕРИКС ЛИМИТЕД (GB)
Приоритеты:
подача заявки:
1992-08-28
публикация патента:

Изобретение относится к новым ингибиторам стероидсульфатазы, используемым для лечения эстронзависимых опухолей, в частности рака груди. Новые ингибиторы стероидсульфатазы представляют собой сульфаматные эфиры формулы (I), в которой R1 и R2 каждый Н, алкил, и где St представляет остаток 3-стерола, предпочтительно 3-стерин. Предпочтительные соединения - 3-сульфамат и N,N-диметилэстрон-3-сульфамат. 5 c. и 5 з.п. ф-лы, 5 табл., 5 ил.

очищенные стероидсульфаматные соединения, эстрон-сульфаматы, патент № 2210574

Текст описания в факсимильном виде (см. чертежи) Тс

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Очищенное стероидсульфаматное соединение формулы

очищенные стероидсульфаматные соединения, эстрон-сульфаматы, патент № 2210574

где каждый из R1 и R2 независимо выбирают из Н и алкила, по меньшей мере один из 1 и R2 является Н;

St представляет собой остаток 3-стерола.

2. Очищенное соединение по п. 1, где стерол выбирают из группы, состоящей из эстрона, дегидроэпиандростерона, замещенного эстрона и замещенного дигидроэпиандростерона.

3. Очищенное соединение по п. 1 или 2, где R1 и R2 независимо выбирают из Н и С110алкила, по меньшей мере один из R1 и R2 является Н.

4. Очищенное соединение по п. 1 или 2, где R1 и R2 независимо выбирают из Н и С15алкила, по меньшей мере один из R1 и R2 является Н.

5. Очищенное соединение по любому из п. 1 или 2, где R1 и R2 независимо выбирают из Н и метила, по меньшей мере один из 1 и R2 является Н.

6. Очищенное соединение по любому из п. 1 или 2, где R1 является Н и R2 является Н.

7. Очищенное соединение по любому из пп. 1-6, где соединением является выбранное из эстрон-3-сульфамата и эстрон-3-N-монометилсульфамата.

8. Эстрон 3-сульфамат.

9. Эстрон-3-N-монометилсульфамат.

10. Эстрон-3-N, N-диметилсульфамат.

Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07J31/00 Нормальные стероиды, содержащие один или несколько атомов серы вне гетероциклического кольца

Патенты РФ в классе C07J31/00:
химические соединения -  патент 2462472 (27.09.2012)
способ этерификации тиокарбоновой кислоты -  патент 2351605 (10.04.2009)
способ получения пропионата флутиказона, в частности полиморфной формы 1 -  патент 2333218 (10.09.2008)
способ получения 6 , 9 -дифтор-17 -(1-оксо-пропокси)-11 -гидрокси-16 -метил-3-оксо-андрост-1,4-диен-17 -карботионовой кислоты -  патент 2333217 (10.09.2008)
способ получения 3-кето-7-алкоксикарбонилзамещенного 4,5-стероида, способы получения промежуточных соединений, промежуточные соединения -  патент 2261865 (10.10.2005)
3альфа-гидрокси-3бета-метоксиметил-21-гетероцикл-замещенные стероиды, фармацевтическая композиция, способ облегчения или профилактики бессонницы или погружения в наркоз -  патент 2243232 (27.12.2004)
ингибиторы стероидсульфатазы -  патент 2207134 (27.06.2003)
производные 16-гидрокси-11-(замещенный фенил)-эстра-4,9- диена, соединение, фармацевтическая композиция -  патент 2187510 (20.08.2002)
ингибиторы стероид-сульфатазы -  патент 2182152 (10.05.2002)
стероидное соединение -  патент 2160279 (10.12.2000)

Класс A61K31/565  не замещенные в положении 17 бета атомом углерода, например эстран, эстрадиол

Патенты РФ в классе A61K31/565:
средство и способ трансдермальной доставки эстрогена -  патент 2526186 (20.08.2014)
способ лечения климактерического синдрома -  патент 2494771 (10.10.2013)
применение эстриола в низкой дозе -  патент 2483734 (10.06.2013)
фармацевтическая композиция, способ ее получения и многофазный фармацевтический препарат для ингибирования овуляции у млекопитающего -  патент 2482853 (27.05.2013)
способ лечения доброкачественных гиперпластических процессов репродуктивной системы женщин -  патент 2471485 (10.01.2013)
способ ортопедического лечения женщин постменопаузального периода съемными пластиночными протезами -  патент 2456955 (27.07.2012)
замещенные производные эстратриена как ингибиторы 17бета hsd -  патент 2453554 (20.06.2012)
фармацевтическая комбинация этинилэстрадиола и дроспиренона для использования в качестве контрацептива -  патент 2449796 (10.05.2012)
способ профилактики гормонорезистентности при гиперплазии эндометрия -  патент 2445962 (27.03.2012)
способ лечения климактерического синдрома -  патент 2440155 (20.01.2012)


Наверх