Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

нейрозащитные агенты

Классы МПК:C07C237/10 с атомом азота по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного атомами азота, не входящими в нитро- или нитрозогруппы
C07C257/14 с атомами углерода амидиновых групп, связанными с ациклическими атомами углерода
C07K5/078 первая аминокислота - гетероциклическая, например Pro, His, Trp
A61K31/155  амидины , например гуанидин (H2N-C(=NH)-NH2), изомочевина (HN=C(OH)-NH2), изотиомочевина (HN=С(SH)-NH2)
A61K38/05 дипептиды
A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы
Автор(ы):, , ,
Патентообладатель(и):САУТЭМПТОНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ (GB)
Приоритеты:
подача заявки:
1998-12-16
публикация патента:

Изобретение относится к группе соединений общей формулы (I) высокой степени очистки.

нейрозащитные агенты, патент № 2205177

где Q - представляет собой группу положительного заряда, выбранную из ряда амидо-групп или групп с формулой XYN-, где Х и Y одинаковы или отличаются и каждый может представлять собой атом водорода, С16-алкил, или простую группу, содержащую гетероатом, или совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую группу с азотом;

Ra представляет собой прямую или разветвленную цепь алкилена или алкиленовую группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, и каждая из которых может быть выборочно замещена от 1 до 4 алкильными группами с числом углеродных атомов от 1 до 3;

Rb и Rc обе представляют собой алкилен или алкиленовую группу, содержащую 3 или 4 атома углерода в прямой цепи, каждая из которых может быть выборочно замещена 1 или 2 двумя алкильными группами, каждая из которых содержит от 1 до 3 атомов углерода, при общем числе атомов углерода в указанных прямых цепях Rb и Rc равным 7;

R2 и R3 одинаковы или отличаются друг от друга и каждая представляет атом водорода или группу с формулой R, RCO-, ROCO- или RNHCO-, где:

R представляет собой алкильную или арильную группу, указанные группы могут быть выборочно замещены одним или большим числом заместителей нейрозащитные агенты, патент № 2205177, определенных ниже;

хиральный атом углерода, обозначенный звездочкой в нейрозащитные агенты, патент № 2205177 - конфигурации;

Z - ароматический остаток аминокислоты;

n равно 0 или 1;

R1 представляет собой атом водорода или более малую алкильную группу, которая может быть выборочно замещена одним или большим числом заместителей нейрозащитные агенты, патент № 2205177, определенных ниже, и

W представляет собой атом водорода или алкильную или арильную группы; а

заместители нейрозащитные агенты, патент № 2205177 выбираются из: атомов галогенов, аминогрупп, алкиламиногрупп, диалкиламиногрупп, цианогрупп, гидроксилов, алкильных групп (за исключением случаев замещения алкила), арильных групп, карбамильных, алкил- и диалкилкарбамильных групп и карбоксильных групп и производных последним эфиров, и фармацевтически приемлемые соли соединения, при том, что длина наиболее длинной цепи соединения подразумевает число атомов, исключая водород от 14 до 25, которые обладают нейрозащитным эффектом; а также к способу лечения млекопитающих в целях их защиты от нейронных поражений. 3 с.п. и 15 з.п. ф-лы, 7 табл., 4 ил.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). Те

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение с общей формулой (I) высокой степени очистки

нейрозащитные агенты, патент № 2205177

где Q представляет собой группу положительного заряда, выбранную из ряда амидогрупп или групп с формулой XYN-, где Х и Y одинаковы или отличаются, и каждый может представлять собой атом водорода, С16-алкил, или простую группу, содержащую гетероатом, или совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую группу с азотом;

Ra представляет собой прямую или разветвленную цепь алкилена или алкиленовую группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода и каждая из которых может быть выборочно замещена от 1 до 4 алкильными группами с числом углеродных атомов от 1 до 3.

Rb и Rc обе представляют собой алкилен или алкиленовую группу, содержащую 3 или 4 атома углерода в прямой цепи, каждая из которых может быть выборочно замещена 1 или 2 двумя алкильными группами, каждая из которых содержит от 1 до 3 атомов углерода, при общем числе атомов углерода в указанных прямых цепях Rb и Rc равным 7;

R2 и R3 одинаковы или отличаются друг от друга, и каждая представляет атом водорода или группу с формулой R, RCO-, ROCO- или RNHCO-, где R представляет собой алкильную или арильную группу, указанные группы могут быть выборочно замещены одним или большим числом заместителей нейрозащитные агенты, патент № 2205177, определенных ниже; хиральный атом углерода, обозначенный звездочкой в нейрозащитные агенты, патент № 2205177 конфигурации;

Z - ароматический остаток аминокислоты;

n равно 0 или 1;

R1 представляет собой атом водорода или более малую алкильную группу, которая может быть выборочно замещена одним или большим числом заместителей нейрозащитные агенты, патент № 2205177, определенных ниже, и

W представляет собой атом водорода или алкильную или арильную группы; а заместители нейрозащитные агенты, патент № 2205177 выбираются из атомов галогенов, аминогрупп, алкиламиногрупп, диалкиламиногрупп, цианогрупп, гидроксилов, алкильных групп (за исключением случаев замещения алкила), арильных групп, карбамильных, алкил- и диалкилкарбамильных групп и карбоксильных групп и производных последним эфиров,

и фармацевтически приемлемые соли соединения, при том, что длина наиболее длинной цепи соединения подразумевает число атомов, исключая водород от 14 до 25.

2. Соединения по п. 1, соответствующие формуле (Iа)

нейрозащитные агенты, патент № 2205177

где Q, Ra, Rb, Rc, R2, R3, Z, n и R1 определены в п. 1.

3. Соединения по п. 1, соответствующие формуле (Ib)

нейрозащитные агенты, патент № 2205177

где Х, Y, Z, n и R1 определены выше;

х - целое число от 1 до 5;

у - 3 или 4;

R4, R5, R6 и R7 могут быть одинаковыми или различными, и каждая из которых представляет атом водорода или более легкую алкильную группу; а хиральный атом углерода, обозначенный звездочкой в нейрозащитные агенты, патент № 2205177 конфигурации;

4. Соединения, согласно любому из предыдущих пунктов, в которых Z представляет ароматический аминокислотный остаток в нейрозащитные агенты, патент № 2205177 конфигурации.

5. Нетоксичные соли соединений формулы (I) по п. 1.

6. Нетоксичные соли соединений формулы Iа по п. 2.

7. Нетоксичные соли соединений формулы Ib по п. 3.

8. Соединения по п. 1, которое представляет собой

нейрозащитные агенты, патент № 2205177

9. Соединение по п. 1, которое представляет собой

нейрозащитные агенты, патент № 2205177

10. Соединение по п. 1, которое представляет собой

нейрозащитные агенты, патент № 2205177

11. Соединение по п. 1, которое представляет собой

нейрозащитные агенты, патент № 2205177

12. Соединение по п. 1, которое представляет собой

нейрозащитные агенты, патент № 2205177

13. Соединение по п. 1, которое представляет собой

нейрозащитные агенты, патент № 2205177

14. Соединение по п. 1, которое представляет собой

нейрозащитные агенты, патент № 2205177

15. Соединение по п. 1, которое представляет собой

нейрозащитные агенты, патент № 2205177

16. Соединение по п. 1, которое представляет собой

нейрозащитные агенты, патент № 2205177

17. Соединение по любому из предшествующих пунктов, обладающее нейрозащитным эффектом.

18. Способ лечения млекопитающих в целях их защиты от нейронных поражений путем введения им до, после или во время ишемического воздействия эффективного количества нетоксичного соединения, соответствующего пп. 1-16.

Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07C237/10 с атомом азота по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного атомами азота, не входящими в нитро- или нитрозогруппы

Класс C07C257/14 с атомами углерода амидиновых групп, связанными с ациклическими атомами углерода

Патенты РФ в классе C07C257/14:
способ получения n'-бензоил-n-замещенных амидинов 3-феноксибензойной кислоты или ее производных -  патент 2408575 (10.01.2011)
антинеоплазические соединения и фармацевтические композиции на их основе -  патент 2404987 (27.11.2010)
способ получения ацетамидина гидрохлорида -  патент 2394811 (20.07.2010)
вулканизирующие агенты на основе бисаминофенила и вулканизирующие агенты и ускорители вулканизации на основе амидина для перфторэластомерных композиций -  патент 2380384 (27.01.2010)
амидины и их производные и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2375346 (10.12.2009)
кристаллическая твердая форма 1,5 гидрохлорида (2s,5z)-2-амино-7-(этанимидоиламино)-2-метилгепт-5-еноевой кислоты, способ ее получения, фармацевтическая композиция на ее основе -  патент 2314290 (10.01.2008)
способ получения простых азоиминоэфиров и эфиров азокарбоновых кислот и новые смешанные эфиры азокарбоновых кислот -  патент 2245872 (10.02.2005)
производное амидиносульфона, способ его получения (варианты) , способ селективного ингибирования изофермента no синтазы, фармацевтический препарат и способ лечения -  патент 2162841 (10.02.2001)
аминопроизводные, способ ингибирования синтеза оксида азота, способ селективного ингибирования синтеза оксида азота, продуцируемого индуцируемой no-синтазой, способ снижения уровня оксида азота, фармацевтическая композиция -  патент 2152927 (20.07.2000)
амидинпроизводные -  патент 2130014 (10.05.1999)

Класс C07K5/078 первая аминокислота - гетероциклическая, например Pro, His, Trp

Патенты РФ в классе C07K5/078:
макроциклические ингибиторы вируса гепатита с -  патент 2486189 (27.06.2013)
производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств -  патент 2450015 (10.05.2012)
ингибиторы hcv/вич и их применение -  патент 2448976 (27.04.2012)
производные пиримидина и их применение в качестве антагонистов рецептора p2y12 -  патент 2410393 (27.01.2011)
способ синтеза пептидов, содержащих подструктуру 4-гидроксипролина -  патент 2392265 (20.06.2010)
новые производные 2-гидрокситетрагидрофурана и их применение в качестве лекарственных средств -  патент 2360920 (10.07.2009)
производные гемиастерлина и их применение при лечении рака -  патент 2342399 (27.12.2008)
твердые соли бензазепиновых соединений и их применение при получении фармацевтических соединений -  патент 2303041 (20.07.2007)
пептидные соединения -  патент 2281955 (20.08.2006)
производные d-пролина -  патент 2201937 (10.04.2003)

Класс A61K31/155  амидины , например гуанидин (H2N-C(=NH)-NH2), изомочевина (HN=C(OH)-NH2), изотиомочевина (HN=С(SH)-NH2)

Патенты РФ в классе A61K31/155:
способ выбора лечения акне у женщин -  патент 2529789 (27.09.2014)
способ комплексного лечения артериальной гипертонии при метаболических нарушениях -  патент 2525593 (20.08.2014)
желчные кислоты и бигуаниды как ингибиторы протеаз для сохранения целостности пептидов в пищеварительном канале -  патент 2525290 (10.08.2014)
средство для профилактики мастита -  патент 2524622 (27.07.2014)
лекарственное средство, включающее совместное применение или комбинацию ингибитора dpp-iv и другого лекарственного средства для лечения диабета -  патент 2523552 (20.07.2014)
средство для профилактики мастита у дойных коров в сухостойный период -  патент 2521401 (27.06.2014)
кристаллические соли ситаглиптина -  патент 2519717 (20.06.2014)
местное гемостатическое средство -  патент 2519220 (10.06.2014)
способ лечения поверхностных термических ожогов -  патент 2519102 (10.06.2014)
антисептическое средство с гемостатическим действием и способ его получения -  патент 2508104 (27.02.2014)

Класс A61K38/05 дипептиды

Патенты РФ в классе A61K38/05:
стабильные составы бортезомиба -  патент 2529800 (27.09.2014)
средства для профилактики и лечения заболеваний суставов и способы их применения -  патент 2521973 (10.07.2014)
лекарственный препарат в суппозиториях для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса 1-го типа и цитомегаловирусом и способ лечения им детей -  патент 2521272 (27.06.2014)
способ и средство активации irf-3 для лечения и профилактики заболеваний, вызываемых (+) phk-содержащими вирусами -  патент 2518314 (10.06.2014)
средство пептидной структуры, обладающее противовоспалительным, антибактериальным, ранозаживляющим, регенеративным, анальгетическим, противоожоговым действием и лекарственные формы на его основе -  патент 2517213 (27.05.2014)
фармацевтическая композиция на основе лигандов паттерн-распознающих рецепторов, способ ее использования в качестве иммуностимулятора для лечения инфекций, вызванных бактериальными и вирусными патогенами, способ ее использования в качестве адъюванта в составе вакцин -  патент 2497541 (10.11.2013)
макроциклические ингибиторы вируса гепатита с -  патент 2486189 (27.06.2013)
дипептидные пролекарства и их применение -  патент 2486183 (27.06.2013)
кристаллический d-изоглутамил-d-триптофан и моноаммонийная соль d-изоглутамил-d-триптофана -  патент 2483077 (27.05.2013)
применение l-карнозина для приготовления нанопрепарата, обладающего антигипоксической и антиоксидантной активностью -  патент 2482867 (27.05.2013)

Класс A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы

Патенты РФ в классе A61P9/00:
соединение сальвианоловой кислоты л, способ его приготовления и применения -  патент 2529491 (27.09.2014)
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
рецептура для перорального трансмукозального применения гиполипидемических лекарственных средств -  патент 2528897 (20.09.2014)
антагонисты pcsk9 -  патент 2528735 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способы и составы для лечения субарахноидального кровоизлияния коронарной и артериальной аневризмы -  патент 2528097 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
способ коррекции эндотелиальной дисфункции -  патент 2527689 (10.09.2014)

Наверх