Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

спироциклические ингибиторы металлопротеаз

Классы МПК:C07D207/48 с атомами серы
C07D495/10 спиро-конденсированные системы
C07D491/10 спиро-конденсированные системы
C07D471/10 спиро-конденсированные системы
A61K31/40  содержащие пятичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, например сульпирид, сукцинимид, толметин, буфломедил
A61P3/00 Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ
Автор(ы):, , , , , ,
Патентообладатель(и):ДЗЕ ПРОКТЕР ЭНД ГЭМБЛ КОМПАНИ (US)
Приоритеты:
подача заявки:
1997-08-22
публикация патента:

Изобретение относится к новым спирокеталям формулы I

спироциклические ингибиторы металлопротеаз, патент № 2203274

где Ar - фенил, замещенный фенил, где заместители представляют: алкокси, алкил, алкоксиалкил, фенокси, галоген, пиридилокси, алкоксиалкокси, галогенфенокси; R1 - H; R2 - H, С14алкил; W представляет О или один или несколько С14алкильных фрагментов; Y - независимо один или несколько членов группы, состоящей из H2, SR3, алкокси; R3 - H, алкил; Z - карбоциклический или гетероциклический спиро-фрагмент с 3-7 членами кольцевой системы, где гетероциклический фрагмент включает 2 атома кислорода или серы, или один атом азота, причем спироцикл может быть незамещенным или замещен гидрокси, С14алкилом, бензилокси; n=1-3; оптические изомеры, диастереомеры или энантиомеры или их фармацевтически приемлемые соли. Соединение I ингибируют металлопротеазу, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции для лечения или предупреждения заболевания, связанного с повышенной активностью металлопротеаз. 2 с. и 8 з.п. ф-лы, 5 табл.

Рисунки к патенту РФ 2203274

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Спирокетали, имеющие структуру, соответствующую формуле (I)

спироциклические ингибиторы металлопротеаз, патент № 2203274

где Аr представляет незамещенный или замещенный фенил, где заместители представляют собой алкокси, алкил, алкоксиалкил, фенокси, галоген, пиридилокси, алкоксиалкокси, галогенфенокси;

R1 представляет водород;

R2 представляет водород, С14алкил;

W представляет ноль или один или несколько С14алкильных фрагментов;

Y представляет независимо один или несколько членов группы, состоящей из водорода, SR3 и алкокси;

R3 представляет водород, алкил;

Z представляет карбоциклический или гетероциклический спиро-фрагмент с 3-7 членами кольцевой системы, где гетероциклический фрагмент включает 2 атома кислорода или серы, или один атом азота, причем спироцикл может быть незамещенным или замещенным гидрокси, С14алкилом, бензилокси;

n = 1-3;

оптические изомеры, диастереомеры или энантиомеры соединений формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1, в котором Y представляет независимо один или несколько членов группы, состоящей из водорода и алкокси.

3. Соединение по любому из предшествующих пунктов, в котором Аr представляет замещенный фенил.

4. Соединение по любому из предшествующих пунктов, в котором Аr представляет фенил, замещенный алкокси или галогеном.

5. Соединение по любому из предшествующих пунктов, в котором W представляет один или несколько атомов водорода или один или несколько С14алкилов.

6. Соединение по любому из предшествующих пунктов, в котором спиро-фрагмент Z образует 5-7-членное кольцо с атомом углерода, к которому он присоединен.

7. Соединение по любому из предшествующих пунктов, в котором спироцикл является замещенным кольцом.

8. Соединение по любому из предшествующих пунктов, в котором Z имеет 2 атома кислорода или серы.

9. Соединение по любому из предшествующих пунктов для изготовления фармацевтической композиции, ингибирующей металлопротеазу.

10. Способ предупреждения или лечения заболевания, связанного с нежелательной повышенной активностью металлопротеаз у млекопитающего субъекта, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения по любому из предшествующих пунктов.

Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D207/48 с атомами серы

Патенты РФ в классе C07D207/48:
1-гетероциклилсульфонил, 2-аминометил, 5-(гетеро-)арил замещенные 1-н-пиррол производные в качестве ингибиторов секреции кислоты -  патент 2415838 (10.04.2011)
производное сульфонамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора pgd2 -  патент 2405770 (10.12.2010)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2345983 (10.02.2009)
новые соединения в качестве ингибиторов катепсина, фармацевтическая композиция на их основе, их применение и способ их получения -  патент 2316546 (10.02.2008)
производные сульфонилпирролидина -  патент 2272026 (20.03.2006)
производные 1-аренсульфонил-2-арилпирролидина и пиперидина и фармацевтическое средство -  патент 2248350 (20.03.2005)
замещенные циклические аминовые ингибиторы металлопротеаз -  патент 2221782 (20.01.2004)
карбамилокси соединения, ингибирующие опосредованную vla-4 адгезию лейкоцитов -  патент 2220964 (10.01.2004)
замещенные диаминокарбоновые кислоты -  патент 2196768 (20.01.2003)
сульфониламинокарбоновые кислоты -  патент 2193027 (20.11.2002)

Класс C07D495/10 спиро-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D495/10:
спиро-5,6-дигидро-4н-2,3,5,10в-тетрааза-бензо[е]азулены -  патент 2514429 (27.04.2014)
бициклические гетероциклические спиросоединения -  патент 2506266 (10.02.2014)
новые ингибиторы фосфодиэстераз -  патент 2495043 (10.10.2013)
спироциклические производные циклогексана -  патент 2484092 (10.06.2013)
спироциклические производные циклогексана -  патент 2470933 (27.12.2012)
спироциклические производные циклогексана со сродством к orl1-рецептору -  патент 2383544 (10.03.2010)
двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении -  патент 2347777 (27.02.2009)
пирролопиримидины, обладающие свойствами ингибитора катепсина к, и способ их получения (варианты) -  патент 2331644 (20.08.2008)
соли соединений, лекарственное средство, композиция, способ профилактики, способ лечения -  патент 2190615 (10.10.2002)
имидазолидины, замещенные гетероциклом, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2170231 (10.07.2001)

Класс C07D491/10 спиро-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D491/10:
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
производные замещенного спироциклического циклогексана -  патент 2497824 (10.11.2013)
производные изоксазоло-пиридина -  патент 2484091 (10.06.2013)
спироциклические нитрилы в качестве ингибиторов протеазы -  патент 2478620 (10.04.2013)
индол-3-ил-карбонил-азаспиропроизводные в качестве антагонистов рецептора вазопрессина -  патент 2418801 (20.05.2011)
производные спирооксиндола и их применение в качестве терапевтических агентов -  патент 2415143 (27.03.2011)
производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов рецепторов v1a -  патент 2414466 (20.03.2011)
антагонисты рецептора тромбина -  патент 2408594 (10.01.2011)
трициклические цитопротекторные соединения -  патент 2404967 (27.11.2010)
новые производные бензотиазинона и их применение в качестве антибактериальных средств -  патент 2395508 (27.07.2010)

Класс C07D471/10 спиро-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D471/10:
производные 2,3-дигидро-1н-инден-1-ил-2,7-диазаспиро[3.5]нонана и их применение в качестве антагонистов или обратных агонистов грелинового рецептора -  патент 2524341 (27.07.2014)
производные замещенного спироциклического циклогексана -  патент 2497824 (10.11.2013)
этил 5-алкил-7,7-диметил-2',9,11-триоксо-5'-фенил-1',2',5,6,7,8,9,11-октагидроспиро{индено[1,2-b]хинолин-10,3'-пиррол}-4'-карбоксилаты и способ их получения -  патент 2485120 (20.06.2013)
спироциклические производные циклогексана -  патент 2484092 (10.06.2013)
спироциклические нитрилы в качестве ингибиторов протеазы -  патент 2478620 (10.04.2013)
производные пиридинона и пиридазинона в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза) полимеразы (parp) -  патент 2472782 (20.01.2013)
спироциклические производные циклогексана -  патент 2470933 (27.12.2012)
1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина к -  патент 2470023 (20.12.2012)
производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы -  патент 2469032 (10.12.2012)
соединения ди(ариламино)арила -  патент 2463299 (10.10.2012)

Класс A61K31/40  содержащие пятичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, например сульпирид, сукцинимид, толметин, буфломедил

Патенты РФ в классе A61K31/40:
производные 3-фенил-3-метоксипирролидина в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии -  патент 2524214 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
халконы в качестве усилителей антимикробных средств -  патент 2521252 (27.06.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители -  патент 2500669 (10.12.2013)
новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов -  патент 2500668 (10.12.2013)
соединения, представляющие собой стиролильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств -  патент 2494089 (27.09.2013)
способ подавления опухолевого роста -  патент 2491930 (10.09.2013)
производные 4-аминопиримидина -  патент 2489430 (10.08.2013)
таблетка мелатонина и способы изготовления и применения -  патент 2485949 (27.06.2013)

Класс A61P3/00 Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ

Патенты РФ в классе A61P3/00:
антагонисты pcsk9 -  патент 2528735 (20.09.2014)
новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
способ снижения веса, комплексный состав продуктов для снижения веса, комплект для упаковки, хранения, транспортировки продуктов для снижения веса -  патент 2528480 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии -  патент 2528108 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения -  патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
способ персонифицированной профилактики эстрогензависимых заболеваний у здоровых женщин и женщин с факторами сердечно-сосудистого риска в возрасте 45-60 лет -  патент 2527357 (27.08.2014)


Наверх