бензотиепины, фармацевтическая композиция на их основе, способ профилактики или лечения гиперлипидемического состояния

Формула изобретения

1. Соединение формулы (I)



где q представляет целое число от 1 до 4;

n представляет целое число от 0 до 2;

R¹ и R² независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹⁰R^wA^-, SR⁹, S⁺R⁹R¹⁰A^-, P⁺R⁹R¹⁰R¹¹A^-, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, CO₂R⁹, CN, галоида, оксо и CONR⁹R¹⁰, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, замененный на О, NR⁹, N⁺R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, P⁺R⁹R¹⁰A^- или фенилен, где R⁹, R¹⁰ и R^w независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R¹ и R², взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С₃-С₁₀циклоалкилиден;

R³ и R⁴ независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR⁹, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹ и SO₃R⁹, где R⁹ и R¹⁰ имеют указанные ранее значения; или R³ и R⁴ вместе образуют =O, = NOR¹¹, = S, =NNR¹¹R¹², =NR⁹ или =CR¹¹R¹², где R¹¹ и R¹² независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR⁹, NR⁹R¹⁰, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹ и SO₃R⁹, CO₂R⁹, CN, галоида, оксо и CONR⁹R¹⁰, где R⁹ и R¹⁰ имеют указанные ранее значения, при условии, что оба R³ и R⁴ не могут быть ОН, NH₂ или SH, или R¹¹ и R¹², взятые вместе с атомом азота или углерода, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;

R⁵ и R⁶ независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR⁹, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹ и SO₃R⁹, где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, SO₂R¹³, SO₃R¹³, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, C(O)NR¹³R¹⁴, C(O)OM, COR¹³, P(O)R¹³R¹⁴, P⁺R¹³R¹⁴R¹⁵A^-, P(OR¹³)OR¹⁴, S⁺R¹³R¹⁴A^- и N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, где А^- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион, указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранных из группы, состоящей из OR⁷, NR⁷R⁸, SR⁷, S(O)R⁷, SО₂R⁷, SO₃R⁷, CO₂R⁷, CN, оксо, CONR⁷R⁸, N⁺R⁷R⁸R⁹A^-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R⁷R⁸, P⁺R⁷R⁸R⁹A^- и Р(O)(OR⁷)OR⁸, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен О, NR⁷, N⁺R⁷R⁸A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁷A^-, PR⁷, P(O)R⁷, P⁺R⁷R⁸A^-, или фенилен, a R¹³, R¹⁴ и R¹⁵ независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, PR⁹, P⁺R⁹R¹⁰A^-, P(O)R⁹, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид, и R¹³, R¹⁴ и R¹⁵ необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоида, CONR⁹R¹⁰, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰,

PO(OR¹⁶)OR¹⁷, P⁺R⁹R¹⁰R¹¹A^-, S⁺R⁹R¹⁰A^- и C(O)OM, где R¹⁶ и R¹⁷ независимо выбирают из заместителей, состоящих из R⁹ и М; или R¹⁴ и R¹⁵ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;

R⁷ и R⁸ независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;

один или более из R^x независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, S(O)₂R¹³, SO₃R¹³, S⁺R¹³R¹⁴A^-, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SО₂NR¹³R¹⁴, NR¹⁴C(O)R¹³, C(O)NR¹³R¹⁴, NR¹⁴C(O)R¹³, C(O)OM, COR¹³, OR¹⁸, S(O)_nNR¹⁸, NR¹³R¹⁸, NR¹³OR¹⁴, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, P⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть далее замещены OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоидом, CONR⁹R¹⁰, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰, PO(OR¹⁶)OR¹⁷, P⁺R⁹R¹⁰R¹²A^-, S⁺R⁹R¹⁰A^- или С(O)ОМ, где R¹⁸ выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила, где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоида, CONR⁹R¹⁰, SO₃R⁹, SO₂OM,

SO₂NR⁹R¹⁰, C(O)OM, PO(OR¹⁶)R¹⁷, где в R^x один или несколько атомов углерода необязательно заменен на О, NR¹³, N⁺R¹³R¹⁴A^-, S, SO, SO₂, S⁺R¹³A^-, PR¹³, P(O)R¹³, P⁺R¹³R¹⁴A^-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанных полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, PR⁹, P⁺R⁹R¹⁰A^- или P(O)R⁹, где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, SO₂R¹³, SO₃R¹³, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, СO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, C(O)NR¹³R¹⁴, C(O) OM, COR¹³, P(O)R¹³R¹⁴, P⁺R¹³R¹⁴R¹⁵A^-, P(OR¹³)OR¹⁴, S⁺R¹³R¹⁴A^- и N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-,

при условии, что оба R⁵ и R⁶ не могут быть ОН или SH и, если R представляет ОН, R¹, R², R³, R⁴, R⁷ и R⁸ не могут все быть водородом; при условии, что если R⁵ или R⁶ является фенилом, только один из R¹ или R² представляет Н; при условии, что если q=1, a R^x представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R⁵ или R⁶ представляет алкил.

2. Соединение по п.1, где R⁵ и R⁶ независимо выбирают из группы, состоящей из арила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла и четвертичного гетероарила, где указанный арил, гетероарил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, SO₂R¹³, SO₃R¹³, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, C(O)NR¹³R¹⁴, C(O)OM, COR¹³, P(O)R¹³R¹⁴, P⁺R¹³R¹⁴R¹⁵A^-, P(OR¹³)OR¹⁴, S⁺R¹³R¹⁴A^- и N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен на О, NR⁷, N⁺R⁷R⁸A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁷A^-, PR⁷, P(O)R⁷, P⁺R⁷R⁸A^- или фенилен, где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR⁷, NR⁷R⁸, SR⁷, S(O)R⁷, SO₂R⁷, SО₃R⁷, CO₂R⁹, CN, оксо, CONR⁷R⁸, N⁺R⁷R⁸R⁹A^-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла и четвертичного гетероарила, P(O)R⁷R⁸, P⁺R⁷R⁸A^- и P(O)(OR⁷)OR⁸.

3. Соединение по п.2, где R⁵ и R⁶ имеют формулу

-Ar-(R^y)_t

где t представляет целое число от 0 до 5;

Аr выбирают из группы, состоящей из фенила, тиофенила, пиридила, пиперазинила, пиперонила, пирролила, нафтила, фуранила, антраценила, хинолинила, изохинолинила, хиноксалинила, имидазолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиримидинила, тиазолила, триазолила, изотиазолила, индолила, бензоимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила и бензоизотиазолила;

один или более из R^y независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR⁹, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹ и SO₃R⁹, где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил и гетероцикл могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной независимо из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, SO₂R¹³, SO₃R¹³, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, C(O)NR¹³R¹⁴, C(O)OM, COR¹³, P(O)R¹³R¹⁴, P⁺R¹³R¹⁴R¹⁵A^-, P(OR¹³)OR¹⁴, S⁺R¹³R¹⁴A^- и N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR⁷, NR⁷R⁸, SR⁷, S(O)R⁷, SO₂R⁷, SO₃R⁷, СО₂R⁷, CN, оксо, CONR⁷R⁸, N⁺R⁷R⁸R⁹A^-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, Р(O)R⁷R⁸, Р⁺R⁷R⁸А^- и Р(O)(OR⁷)OR⁸, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл необязательно содержит один или более атом углерода, который заменен на О, NR⁷, N⁺R⁷R⁸A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁷A^-, PR⁷, P(O)R⁷, P⁺R⁷R⁸A^- или фенилен.

4. Соединение по п.3, где R⁵ или R⁶ имеет формулу (II)



5. Соединение по п.4, где n = 1 или 2.

6. Соединение по п.5, где один из R⁷ или R⁸ представляет Н, а другой из R⁷ или R⁸ представляет алкил.

7. Соединение по п.5, где оба R⁷ или R⁸ представляют Н.

8. Соединение по п.7, где R¹ и R² независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.

9. Соединение по п.8, где указанный алкил представляет C₁-С₁₀алкил.

10. Соединение по п.8, где R¹ или R² оба представляют алкил.

11. Соединение по п.10, где указанный алкил представляет C₁-С₁₀алкил.

12. Соединение по п.11, где указанный алкил представляет С₂-C₇алкил.

13. Соединение по п.12, где указанный алкил представляет С₂-C₄алкил.

14. Соединение по п.13, где указанный алкил независимо выбирают из группы, состоящей из этила, н-пропила, н-бутила и изобутила.

15. Соединение по п.8, где R¹ и R² каждый представляет н-бутил.

16. Соединение по п.8, где один из R¹ и R² представляет этил, а другой из R¹ и R² представляет н-бутил.

17. Соединение по п.15, где q = 1, 2 или 3.

18. Соединение по п.16, где q = 1, 2 или 3.

19. Соединение по п.17, где q = 1 или 2.

20. Соединение по п.19, где q = 1.

21. Соединение по п.18, где q = 1 или 2.

22. Соединение по п.21, где q = 1.

23. Соединение по п.19, где R³ и R⁴ независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR⁹.

24. Соединение по п.21, где R³ и R⁴ независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR⁹.

25. Соединение по п.23, где R⁹ представляет Н.

26. Соединение по п.24, где R⁹ представляет Н.

27. Соединение по п.25, где один или более из R^x находится в 7-, 8- или 9-положении бензольного кольца формулы (I).

28. Соединение по п.26, где указанный R^x находится в 7-, 8- или 9-положении бензольного кольца формулы (I).

29. Соединение по п.27, где указанные R^x находятся в 7- и 9-положении бензольного кольца формулы (I).

30. Соединение по п.28, где указанный R^x находится в 7-положении бензольного кольца формулы (I).

31. Соединение по п.29, где указанные один или более из R^x независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR¹³, NR¹³R¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR¹³, S⁺R¹³R¹⁴, CO₂R¹³, NR¹⁴C(O)R¹³ и NR¹⁴C(O)R¹³, где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть далее замещены OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SО₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоидом, CONR⁹R¹⁰, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰, PO(OR¹⁶)OR¹⁷, P⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, S⁺R⁹R¹⁰A^- или С(O)ОМ и где в R^x один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR¹³, N⁺R¹³R¹⁴A^-, S, SO, SO₂, S⁺R¹³A^-, PR¹³, P(O)R¹³, P⁺R¹³R¹⁴A^-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, и где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, PR⁹, P⁺R⁹R¹⁰A^- или P(O)R⁹.

32. Соединение по п.30, где указанный R^x выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR¹³, NR¹³R¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR¹³, S⁺R¹³R¹⁴, CO₂R¹³, и NR¹⁴C(O)R¹³, где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть далее замещены на OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоид, CONR⁹R¹⁰, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰, PO(OR¹⁶)OR¹⁷, P⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, S⁺R⁹R¹⁰A^- или С(О)ОМ и где в R^x один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR¹³, N⁺R¹³R¹⁴A^-, S, SO, SO₂, S⁺R¹³A^-, PR¹³, P(O)R¹³, P⁺R¹³R¹⁴A^-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, и где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, PR⁹, P⁺R⁹R¹⁰A^- или P(O)R⁹.

33. Соединение по п.31, где указанные один или более из R^x независимо выбирают из группы, состоящей из полиэфира, OR¹³, NR¹³R¹⁴ и N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-.

34. Соединение по п.32, где указанный R^x выбирают из группы, состоящей из полиэфира, OR¹³, NR¹³R¹⁴ и N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-.

35. Соединение по п.33, где указанные один или более из R^x независимо выбирают из группы, состоящей из OR¹³ и NR¹³R¹⁴.

36. Соединение по п.34, где указанный R^x независимо выбирают из группы, состоящей из OR¹³ и NR¹³R¹⁴.

37. Соединение по п.35, где R¹³ и R¹⁴ каждый представляет метил.

38. Соединение по п.36, где R¹³ и R¹⁴ каждый представляет метил.

39. Соединение по п.31, где один или более из R^y независимо находится в 3- или 4-положении фенильного кольца формулы (II).

40. Соединение по п.32, где один или более из R^y независимо находится в 3- или 4-положении фенильного кольца формулы (II).

41. Соединение по п.39, где t = 1 или 2.

42. Соединение по п.40, где t = 1 или 2.

43. Соединение по п.41, где указанные один или более из R^y независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR¹³R¹⁴, NR¹⁴C(O)R¹³ и OR¹³, где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO₃R⁹, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^- и четвертичным гетероарилом.

44. Соединение по п.42, где указанный R^y независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR¹³R¹⁴, NR¹⁴C(O)R¹³ и OR¹³, где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO₃R⁹, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^- и четвертичным гетероарилом.

45. Соединение по п.43, где указанные один или более из R^y независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, NR¹³R¹⁴, NR¹⁴C(O)R¹³ и OR¹³, где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO₃R⁹, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^- и четвертичным гетероарилом.

46. Соединение по п.44, где указанный R^y независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, NR¹³R¹⁴, NR¹⁴C(O)R¹³ и OR¹³, где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO₃R⁹, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^- и четвертичным гетероарилом.

47. Соединение по п.45, где указанные R¹³ и R¹⁴ представляют алкил, где алкил может быть замещен далее SO₃R⁹, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^- и четвертичным гетероарилом.

48. Соединение по п.46, где указанные R⁹ и R¹⁰ представляют алкил, где алкил может быть замещен далее SO₃R⁹, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^- и четвертичным гетероарилом.

49. Соединение по п.47, где n = 2.

50. Соединение по п.48, где n = 2.

51. Соединение по п.49, где указанная ОН группа находится в syn-положении в указанной структурной формуле (II).

52. Соединение по п.50, где указанная ОН группа находится в syn-положении в указанной структурной формуле (II).

53. Соединение по п.51, имеющее формулу



54. Соединение по п.51, имеющее формулу



55. Соединение по п.51, имеющее формулу



56. Соединение по п.51, имеющее формулу



57. Соединение по п.51, имеющее формулу



58. Соединение по п.52, имеющее формулу



59. Соединение по п.52, имеющее формулу



60. Соединение по п.52, имеющее формулу



61. Соединение по п.52, имеющее формулу



62. Соединение по п.52, имеющее формулу



63. Соединение по п.31, где n = 1.

64. Соединение по п.63, где R^y представляет Н.

65. Соединение по п.64, имеющее формулу



66. Соединение по п.4, где R¹ и R² независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.

67. Соединение по п.66, где указанный алкил представляет C₁-С₁₀алкил.

68. Соединение по п.67, где указанный алкил представляет С₂-С₇алкил.

69. Соединение по п.68, где указанный алкил представляет С₂-С₄алкил.

70. Соединение по п.69, где R¹ и R² независимо выбирают из группы, состоящей из этила, н-пропила, н-бутила и изобутила.

71. Соединение по п.4, где R³ и R⁴ независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR⁹.

72. Соединение по п.71, где R⁹ представляет Н.

73. Соединение по п.4, где n = 2.

74. Соединение по п.3, где R³ и R⁴ независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR⁹.

75. Соединение по п.74, где R⁹ представляет Н.

76. Соединение по п.3, где один из R⁷ и R⁸ представляет Н.

77. Соединение по п.76, где оба R⁷ и R⁸ представляют Н.

78. Соединение по п. 3, где указанный один или более из R^x независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR¹³, NR¹³R¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR¹³, S⁺R¹³R¹⁴, CO₂R¹³, NR¹⁴C(O)R¹³ и NR¹⁴C(O)R¹³, где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть далее замещены OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоидом, CONR⁹R¹⁰, SOsOM, SО₂NR⁹R¹⁰, PO(OR^l6)OR¹⁷, P⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, S⁺R⁹R¹⁰A^- или С(O)ОМ, где в R^x один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR¹³, N⁺R¹³R¹⁴A^-, S, SO, SO₂, S⁺R¹³A^-, PR¹³, P(O)R¹³, P⁺R¹³R¹⁴A^-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил и где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, PR⁹, P⁺R⁹R¹⁰A^- или P(O)R⁹.

79. Соединение по п.78, где указанный один или более из R^x независимо выбирают из группы, состоящей из полиэфира, OR¹³, NR¹³R¹⁴ и N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-.

80. Соединение по п.79, где указанный один или более из R^x независимо выбирают из группы, состоящей из OR¹³ и NR¹³R¹⁴.

81. Соединение по п.80, где R¹³ и R¹⁴ каждый представляет метил.

82. Соединение по п.3, где один или более из R^y независимо находится в 3- или 4-положении фенильного кольца формулы (II).

83. Соединение по п. 82, где один или более из R^y выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR⁹R¹⁰ и NC(O)R⁹, где алкил и полиэфир могут быть замещены SO₃R⁹, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^- и четвертичным гетероарилом.

84. Соединение по п.83, где R⁹ и R¹⁰ представляют алкил.

85. Соединение по п. 84, где один или более из R^y выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR⁹R¹⁰ и NC(O)R⁹.

86. Соединение по п. 1, где указанный один или более из R^x независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR¹³, NR¹³R¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR¹³, S⁺R¹³R¹⁴, CO₂R¹³, NR¹⁴C(O)R¹³ и NR¹⁴C(O)R¹³, где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть далее замещены OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоидом, CONR⁹R¹⁰, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰, PO(OR¹⁶)OR¹⁷, P⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, S⁺R⁹R¹⁰A^- или С(O)ОМ, и где в R^x один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR¹³, N⁺R¹³R¹⁴А^-, S, SO, SO₂, S⁺R¹³A^-, PR¹³, P(O)R¹³, P⁺R¹³R¹⁴A^-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, и где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, PR⁹, P⁺R⁹R¹⁰A^- или P(O)R⁹.

87. Соединение по п.1, где n = 1 или 2.

88. Соединение по п.87, где n = 2.

89. Соединение по п.1, где R¹ и R² независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.

90. Соединение по п.89, где указанный алкил представляет C₁-С₁₀алкил.

91. Соединение по п.90, где указанный алкил представляет С₂-С₇алкил.

92. Соединение по п.91, где указанный алкил представляет С₂-С₄алкил.

93. Соединение по п.92, где R¹ и R² независимо выбирают из группы, состоящей из этила, н-пропила, н-бутила и изобутила.

94. Соединение по п.1, где R³ и R⁴ независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR⁹.

95. Соединение по п.94, где R⁹ представляет Н.

96. Соединение по п.1, где один из R⁷ и R⁸ представляет Н.

97. Соединение по п.96, где один из R⁷ и R⁹ представляет Н.

98. Соединение формулы (III)



где q и r независимо представляют целые числа от 0 до 4;

d и e независимо представляют целые числа от 0 до 2;

t и u независимо представляют целые числа от 0 до 4;

R¹, R^1A, R² и R^2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹⁰R^WA^-, SR⁹, S⁺R⁹A^-, P⁺R⁹R¹⁰R¹¹A^-, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, CO₂R⁹, CN, галоида, оксо и CONR⁹R¹⁰, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, полиалкил, арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, замененных на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, P⁺R⁹R¹⁰A^- или фенилен, где R⁹, R¹⁰ и R^w независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R¹ и R², взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С₃-С₁циклоалкилиден; или R^1A и R^2A взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С₃-С₁₀циклоалкилиден;

R³, R^3A R⁴ и R^4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR⁹, NR⁹R¹⁰, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹ и SO₃R⁹, где R⁹ и R¹⁰ имеют указанные ранее значения; или R³ и R⁴ вместе образуют =O, =NOR¹¹, =S, NNR¹¹R¹², =NR⁹ или -CR¹¹R¹², или R^3A и R^4A вместе образуют =O, =NOR¹¹, =S, =NNR¹¹R¹², =NR⁹ или CR¹¹R¹², где R¹¹ и R¹² независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR⁹, NR⁹R¹⁰, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹ и SO₃R⁹, CO₂R⁹, CN, галоида, оксо и CONR⁹R¹⁰, где R⁹ и R¹⁰ имеют указанные ранее значения, при условии, что R³ и R⁴ не могут быть оба ОН, NH₂ или SH, или R¹¹ и R¹², взятые вместе с атомом азота или углерода, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;

А^- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион;

R⁷, R^7A, R⁸ и R^8A независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;

один или более из R^x и R^xA независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, S(O)₂R¹³, SO₃R¹³, S⁺R¹³R¹⁴A^-, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, NR¹⁴C(O)R¹³. C(O)NR¹³R¹⁴, R¹⁴C(O)R¹³, C(O)OM, COR¹³, OR¹⁸, S(O)_nNR¹⁸, NR¹³R¹⁸, NR¹⁸OR¹⁴, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, Р⁺R⁹R¹¹R¹²А^-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены далее OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоидом, CONR⁹R¹⁰, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰, PO(OR¹⁶)OR¹⁷, P⁺R⁹R¹⁰R¹²A^-,

S⁺R⁹R¹⁰A^- или С(O)ОМ, и где R¹⁸ выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, алкила, где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, алкил (четвертичный гетероцикл) и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоида, CONR⁹R¹⁰, SO₃R⁹, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰, C(O)OM, PO(OR¹⁶)OR¹⁷, где в R^x и R^xA один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR¹³, N⁺R¹³R¹⁴A^-, S, SO, SO₂, S⁺R¹³A^-, PR¹³, P(O)R¹³, P⁺R¹³R¹⁴A^-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, PR⁹, P⁺R⁹R¹⁰A- или P(O)R⁹; где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, SO₂R¹³, SO₃R¹³, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, С(O)NR¹³R¹⁴, С(O)OM, COR¹³, P(O)R¹³R¹⁴, P⁺R¹³R¹⁴R¹⁵A^-, P(OR¹³)OR¹⁴, S⁺R¹³R¹⁴A^- и N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-,

R¹⁹ выбирают из группы, состоящей из алкандиила, алкендиила, алкиндиила, полиалкандиила, алкоксидиила, полиэфирдиила, полиалкоксидиила, углевода, аминокислоты, пептида, полипептида, где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, поли-алкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид могут необязательно содержать один или более атом углерода, который заменен на О, NR⁷, N⁺R⁷R⁸, S, SO, SO₂, S⁺R⁷R⁸, PR⁷, P⁺R⁷R⁸, фенилен, гетероцикл, четвертичный гетероцикл, четвертичный гетероарил или арил, где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, SO₂R¹³, SO₃R¹³, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, C(O)NR¹³R¹⁴, C(O)OM, COR¹³, P(O)R¹³R¹⁴, P⁺R¹³R¹⁴R¹⁵A^-, Р(ОR¹³)ОR¹⁴, S⁺R¹³R¹⁴A^- и N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-; один или более из R^y и R^yA независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR⁹, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹ и SO₃R⁹, где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил и гетероцикл могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной независимо из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, SO₂R¹³, SO₃R¹³, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, СО₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴C(O)NR¹³R¹⁴, C(O)OM, COR¹³, P(O)R¹³R¹⁴, P⁺R¹³R¹⁴R¹⁵A^-, P(OR¹³)OR¹⁴, S⁺R¹³R¹⁴A^- и N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR⁷, NR⁷R⁸, SR⁷, S(O)R⁷, SO₂R⁷, SO₃R⁷, CO₂R⁷, CN, оксо,

CONR⁷R⁸, N⁺R⁷R⁸R⁹A^-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R⁷R⁸, Р⁺R⁷R⁸А^- и P(O)(OR⁷)OR⁸, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен на О, NR⁷, N⁺R⁷R⁸A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁷A^-, PR⁷, P(O)R⁷, P⁺R⁷R⁸A^- или фенилен. 99. Соединение по п.98, где R¹, R^1A, R² и R^2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.

100. Соединение по п.99, где R¹, R^1A, R² и R^2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и C₁-С₁₀алкила.

101. Соединение по п.100, где указанный алкил представляет ₂-С₇алкил.

102. Соединение по п.101, где R¹, R^1A, R² и R^2A независимо представляют С₂-С₄алкил.

103. Соединение по п.102, где R¹, R^1A, R² и R^2A независимо выбирают из группы, состоящей из этила, н-пропила, н-бутила и изобутила.

104. Соединение по п. 98, где R³, R^3A R⁴ и R^4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR⁹.

105. Соединение по п.104, где R⁹ представляет Н.

106. Соединение по п.98, где R⁷, R^7A R⁸ и R^8A представляют Н.

107. Соединение по п.98, где d и е независимо равны 1 или 2.

108. Соединение по п.107, где d и е оба равны 2.

109. Соединение по п.98, где один или более из R^x и один или более из R^xA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR¹³, NR¹³R¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR¹³, S⁺R¹³R¹⁴, CO₂R¹³, NR₁₄C(O)R¹³ и NR¹⁴C(O)R¹³, где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть замещены далее OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоидом, CONR⁹R¹⁰, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰, PO(OR¹⁶)OR¹⁷, P⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, S⁺R⁹R¹⁰A^- или С(O)ОМ, и где в R^x один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR¹³, N⁺R¹³R¹⁴A^-, S, SO, SO₂, S⁺R¹³A^-, PR¹³, P(O)R¹³, P⁺R¹³R¹⁴A^-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, и где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, PR⁹, P⁺R⁹R¹⁰A^- или P(O)R⁹.

110. Соединение по п.98, где один или более из R^y и один или более R^yA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR¹³R¹⁴, NR¹⁴C(O)R¹³ и OR¹³, где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO₃R⁹, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^- и четвертичным гетероарилом.

111. Соединение по п.98, где R¹⁹ выбирают из группы, состоящей из алкандиила, полиалкандиила, алкоксидиила и полиалкоксидиила, где алкандиил и полиалкандиил могут необязательно иметь один или более атомов углерода, который заменен на О, NR⁷, N⁺R⁷R⁸, S, SO, SO₂, S⁺R⁷R⁸, PR⁷, P⁺R⁷R⁸ и фенилен.

112. Соединение по п.111, где R¹⁹ выбирают из группы, состоящей из алкоксидиила и полиалкоксидиила, где один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰, S, SO, SO₂, S⁺R⁹R¹⁰, PR⁹, P⁺R⁹R¹⁰, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод или полиалкил.

113. Соединение по п.112, где R¹, R^1A R² и R^2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.

114. Соединение по п.113, где R³, R^3A R⁴ и R^4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR⁹.

115. Соединение по п.114, где R⁹ представляет Н.

116. Соединение по п.115, где R⁷, R^7A, R⁸ и R^8A каждый представляют Н.

117. Соединение по п.116, где d и e независимо равны 1 или 2.

118. Соединение по п.117, где один или более из R^x и один или более из R^xA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR¹³, NR¹³R¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR¹³, S⁺R¹³R¹⁴, CO₂R¹³, NR¹⁴C(O)R¹³ и NR¹⁴C(O)R¹³, где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть замещены далее OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоидом, CONR⁹R¹⁰, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰, PO(OR¹⁶)OR¹⁷, P⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, S⁺R⁹R¹⁰A^- или С(O)ОМ, и где в R^x один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR¹³, N⁺R¹³R¹⁴A^-, S, SO, SO₂, S⁺R¹³A^-, PR¹³, P(O)R¹³, P⁺R¹³R¹⁴A^-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, и где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, PR⁹, P⁺R⁹R¹⁰A^- или P(O)R⁹.

119. Соединение по п.118, где один или более из R^y или один или более R^yA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR¹³R¹⁴, NR¹⁴C(O)R¹³ и OR¹³, где алкил и полиэфир могут быть замещены далее SO₃R⁹, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^- и четвертичным гетероарилом.

120. Соединение по п.119, имеющее формулу



PEG = полимерная цепь полиэтиленгликоля с молекулярным весом 3400.

121. Соединение формулы (IV)



где q и r независимо представляют целые числа от 0 до 3;

d и e независимо представляют целые числа от 0 до 2;

t и u независимо представляют целые числа от 0 до 5;

R¹, R^1A, R² и R^2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹⁰R^wA^-, SR⁹, S⁺R⁹A^-, P⁺R⁹R¹⁰R¹¹A^-, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, CO₂R⁹, CN, галоида, оксо и CONR⁹R¹⁰, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, полиалкил, арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, P⁺R⁹R¹⁰A^- или фенилен, где R⁹, R¹⁰ и R^w независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонииалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R¹ и R², взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С₃-С₁₀циклоалкилиден; или R^1A и R^2A взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С₃-С₁₀циклоалкилиден;

R³, R^3A R⁴ и R^4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR⁹, NR⁹R¹⁰, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹ и SO₃R⁹, где R⁹ и R¹⁰ имеют указанные ранее значения; или R³ и R⁴ вместе образуют =O, =NOR¹¹, =S, =NNR¹¹R¹², =NR⁹ или =CR¹¹R¹², или R^3A и R^4A вместе образуют =O, =NOR¹¹, =S, -NNR¹¹R¹², =NR⁹ или =CR¹¹R¹², где R¹¹ и R¹² независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR⁹, NR⁹R¹⁰, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, CO₂R⁹, CN, галоида, оксо и CONR⁹R¹⁰, где R⁹ и R¹⁰ имеют указанные ранее значения, при условии, что R³ и R⁴ оба не могут представлять ОН, NH₂ или SH, или R¹¹ и R¹² вместе с атомом азота или углерода, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;

А^- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион;

R⁷, R^7A, R⁸ и R^8A независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;

один или более из R^x и R^xA независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, S(O)₂R¹³, SO₃R¹³, S⁺R¹³R¹⁴A^-, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, СО₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, NR¹⁴C(O)R¹³, C(O)NR¹³R¹⁴, NR¹⁴C(O)R¹³, C(O)OM, COR¹³, OR¹⁸, S(O)_nNR¹⁸, NR¹³R¹⁸, NR¹⁸OR¹⁴, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, P⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены далее OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоидом, CONR⁹R¹⁰, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰, PO(OR¹⁶)OR¹⁷, P⁺R⁹R¹⁰R¹²A^-, S⁺R⁹R¹⁰A^- или С(O)ОМ, и где R¹⁸ выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, алкила, где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, алкил(четвертичный гетероцикл) и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранных из группы, состоящей из OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоида, CONR⁹R¹⁰, SO₃R⁹, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰, PO(OR^l6)OR¹⁷ и С(O)ОМ, где в R^x и R^xA один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR¹³, N⁺R¹³R¹⁴A^-, S, SO, SO₂, S⁺R¹³A^-; PR¹³, P(O)R¹³, P⁺R¹³R¹⁴A^-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, PR⁹, P⁺R⁹R¹⁰A^- или P(O)R⁹; где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно

замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, SO₂R¹³, SO₃R¹³, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, C(O)NR¹³R¹⁴, C(O)OM, COR¹³, P(O)R¹³R¹⁴, P⁺R¹³R¹⁴R¹⁵A^-, P(OR¹³)OR¹⁴, S⁺R¹³R¹⁴A^- и N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-,

R¹⁹ выбирают из группы, состоящей из алкандиила, алкендиила, алкиндиила, полиалкандиила, алкоксидиила, полиэфирдиила, полиалкоксидиила, углевода, аминокислоты, пептида, полипептида, где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид могут необязательно содержать один или более атомов углерода, который заменен на О, NR⁷, N⁺R⁷R⁸, S, SO, SO₂, S⁺R⁷R⁸, PR⁷, P⁺R⁷R⁸, фенилен, гетероцикл, четвертичный гетероцикл, четвертичный гетероарил или арил, где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, содержащей алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил, гетероцикл, арилалкил, галоид, оксо, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, SO₂R¹³, SO₃R¹³, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, C(O)NR¹³R¹⁴, C(O)OM, COR¹³, P(O)R¹³R¹⁴, P⁺R¹³R¹⁴R¹⁵A^-, P(OR¹³)OR¹⁴, S⁺R¹³R¹⁴A^-и N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-; где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR⁷, NR⁷R⁸, SR⁷, S(O)R⁷, SO₂R⁷, SO₃R⁷, CO₂R⁷, CN, оксо, CONR⁷R⁸, N⁺R⁷R⁸R⁹A^-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R⁷R⁸, Р⁺R⁷R⁸А^- и P(O)(OR⁷)OR⁸ и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более атомов углерода, который заменен на О, NR⁷, N⁺R⁷R⁸A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁷A^-, PR⁷, P(O)R⁷, P⁺R⁷R⁸А^- или фенилен. 122. Соединение по п.121, где R¹, R^1A, R² и R^2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.

123. Соединение по п.122, где R¹, R^1A, R² и R^2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и C₁-С₁₀алкила.

124. Соединение по п.123, где указанный алкил представляет ₂-С₇алкил.

125. Соединение по п.124, где R¹, R^1A, R² и R^2A независимо представляют С₂-С₄алкил.

126. Соединение по п.125, где R¹, R^1A, R² и R^2A независимо выбирают из группы, состоящей из этила, н-пропила, н-бутила и изобутила.

127. Соединение по п.125, где R³, R^3A R⁴ и R^4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR⁹.

128. Соединение по п.127, где R⁹ представляет Н.

129. Соединение по п.121, где R⁷, R^7A R⁸ и R^8A представляют Н.

130. Соединение по п.121, где d и е независимо равны 1 или 2.

131. Соединение по п.130, где d и е оба равны 2.

132. Соединение по п.121, где один или более из R^x и один или более из R^xA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR¹³, NR¹³R¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR¹³, S⁺R¹³R¹⁴, CO₂R¹³, NR¹⁴С(O)R¹³ и NR¹⁴C(O)R¹³, где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть далее замещены OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹ оксо, CO₂R⁹, CN, галоидом, CONR⁹R¹⁰, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰, PO(OR¹⁶)OR¹⁷, P⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, S⁺R⁹R¹⁰A^- или С(O)ОМ, и где в R^x один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR¹³, N⁺R¹³R¹⁴А^-, S, SO, SO₂, S⁺R¹³A^-, PR¹³, P(O)R¹³, P⁺R¹³R¹⁴A, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, и где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атом углерода необязательно заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰А^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, PR⁹, P⁺R⁹R¹⁰A^- или P(O)R⁹.

133. Соединение по п.121, где один или более из R^y и один или более R^yA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR¹³R¹⁴, NR¹⁴C(O)R¹³ и OR¹³, где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO₃R⁹, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^- и четвертичным гетероарилом.

134. Соединение по п.121, где R¹⁹ выбирают из группы, состоящей из алкандиила, полиалкандиила, алкоксидиила и полиалкоксидиила, где алкандиил и полиалкандиил могут необязательно содержать один или более атомов углерода, который заменен на О, NR⁷, N⁺R⁷R⁸, S, SO, SO₂, S⁺R⁷R⁸, PR⁷, P⁺R⁷R⁸ и фенилен.

135. Соединение по п.134, где R¹⁹ выбирают из группы, состоящей из алкоксидиила и полиалкоксидиила, где один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰, S, SO, SO₂, S⁺R⁹R¹⁰, PR⁹, P⁺R⁹R¹⁰, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод или полиалкил.

136. Соединение по п.135, где R¹, R^lA, R² и R^2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.

137. Соединение по п.136, где R³, R^3A R⁴ и R^4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR⁹.

138. Соединение по п.137, где R⁹ представляет Н.

139. Соединение по п.138, где R⁷, R^7A R⁸ и R^8A каждый представляют Н.

140. Соединение по п.139, где d и e независимо равны 1 или 2.

141. Соединение по л. 140, имеющее формулу



PEG=полимерная цепь полиэтиленгликоля с молекулярным весом 3400.

142. Соединение формулы (V)



где q независимо представляет целое число от 0 до 4;

r представляет целое число от 0 до 3;

d и е независимо представляют целые числа от 0 до 2;

t представляет целое число от 0 до 4;

u представляет целое число от 0 до 5;

R¹, R^1A, R² и R^2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹⁰R^wA^-, SR⁹, S⁺R⁹A^-, P⁺R⁹R¹⁰R¹¹A^-, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, CO₂R⁹, CN, галоида, оксо и CONR⁹R¹⁰, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, полиалкил, арил и циклоалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, который заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, P⁺R⁹R¹⁰A^- или фенилен, где R⁹, R¹⁰ и R^w независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R¹ и R², взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С₃-С₁₀циклоалкилиден или R^1A и R^2A, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С₃-С₁₀циклоалкилиден;

R³, R^3A R⁴ и R^4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR⁹, NR⁹R¹⁰, SR⁹, S(O)R⁹, SO₃R⁹ и SO₃R⁹, где R⁹ и R¹⁰ имеют указанные ранее значения; или R³ и R⁴ вместе образуют =О, =NOR¹¹, =S, NNR¹¹R¹², =NR⁹ или =CR¹¹R¹², или R^3A и R^4A вместе образуют =O, =NOR¹¹, =S, =NNR¹¹R¹², =NR⁹ или =CR¹¹R¹², где R¹¹ и R¹² независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR⁹, NR⁹R¹⁰, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, CO₂R⁹, CN, галоида, оксо и CONR⁹R¹⁰, где R⁹ и R¹⁰ имеют указанные ранее значения, при условии, что R³ и R⁴ оба не могут быть ОН, NH₂ или SH, или R¹¹ и R¹² вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо;

А^- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион;

R⁷, R^7A R⁸ и R^8A независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;

один или более из R^x и R^xA независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, S(O)₂R¹³, SO₃R¹³, S⁺R¹³R¹⁴A^-, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, NR¹⁴C(O)R¹³, C(O)NR¹³R¹⁴, NR¹⁴С(O)R¹³, C(O)OM, COR¹³, OR¹⁸, S(O)_nNR¹⁸, NR¹³R¹⁸, NR¹⁸OR¹⁴, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, P⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, аминокислоты, пепитида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены далее OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, оксо, СО₂R⁹, CN, галоидом, CONR⁹R¹⁰, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰, PO(OR¹⁶)OR¹⁷, Р⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, S⁺R⁹R¹⁰A^- или С(O)ОМ, и где R¹⁸ выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, алкила, где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, алкил (четвертичный гетероцикл) и четвертичный гетероарил могут быть необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоида, CONR⁹R¹⁰, SO₃R⁹, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰, PO(OR¹⁶)OR¹⁷ и С(O)ОМ, где в R^x R^xA один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR¹³, N⁺R¹³R¹⁴A^-, S, SO, SO₂, S⁺R¹³A^-, PR¹³, P(O)R¹³, P⁺R¹³R¹⁴A^-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, PR⁹, P⁺R⁹R¹⁰A^- или P(O)R⁹; где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, SO₂R¹³, SO₃R¹³, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, C(O)NR¹³R¹⁴, C(O)OM, COR¹³, P(O)R¹³R¹⁴, P⁺R¹³R¹⁴R¹⁵A^-, P(OR¹³)OR¹⁴, S⁺R¹³R¹⁴A^- и N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-,

R¹⁹ выбирают из группы, состоящей из алкандиила, алкендиила, алкиндиила, полиалкандиила, алкоксидиила, полиэфирдиила, полиалкоксидиила, углевода, аминокислоты, пептида, полипептида, где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аимнокислота, пептид и полипептид необязательно содержат один или более атом углерода, который заменен на О, NR⁷, N⁺R⁷R⁸, S, SO, SO₂, S⁺R⁷R⁸, PR⁷, P⁺R⁷R⁸, фенилен, гетероцикл, четвертичный гетероцикл, четвертичный гетероарил или арил, где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, SO₂R¹³, SO₃R¹³, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, C(O)NR¹³R¹⁴, C(O)OM, COR¹³, P(O)R¹³R¹⁴, P⁺R¹³R¹⁴R¹⁵A^-, P(OR¹³)OR¹⁴, S⁺R¹³R¹⁴A^- И N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-;

один или более из R^y и R^yA независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR⁹, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹ и SO₃R⁹, где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил и гетероцикл могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, SO₂R¹³, SO₃R¹³, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, C(O)NR¹³R¹⁴, C(O)OM, COR¹³, P(O)R¹³R¹⁴, P⁺R¹³R¹⁴R¹⁵A^-, P(OR¹³)OR¹⁴, S⁺R¹³R¹⁴A^- и N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть замещены далее одной или более группой заместителей, выбранных из группы, состоящей из OR⁷, NR⁷R⁸, SR⁷, S(O)R⁷, SO₂R⁷, SO₃R⁷, CO₂R⁷, CN, оксо, CONR⁷R⁸, N⁺R⁷R⁸R⁹A^-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R⁷R⁸, P⁺R⁷R⁸A^- и P(O)(OR⁷)OR⁸, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более атом углерода, который заменен на О, NR⁷, N⁺R⁷R⁸A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁷A^-, PR⁷, P(O)R⁷, P⁺R⁷R⁸A^- или фенилен.

143. Соединение по п.142, где R¹, R^1A, R² и R^2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.

144. Соединение по п.143, где R¹, R^1A, R² и R^2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и C₁-С₁₀алкила.

145. Соединение по п.144, где указанный алкил представляет ₂-С₇алкил.

146. Соединение по п.145, где R¹, R^1A, R² и R^2A независимо представляют С₂-C₄алкил.

147. Соединение по п.146, где R¹, R^1A, R² и R^2A независимо выбирают из группы, состоящей из этила, н-пропила, н-бутила и изобутила.

148. Соединение по п.142, где R³, R^3A, R⁴ и R^4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR⁹.

149. Соединение по п.148, где R⁹ представляет Н.

150. Соединение по п.142, где R⁷, R^7A, R⁸ и R^8A представляют Н.

151. Соединение по п.142, где d и e независимо равны 1 или 2.

152. Соединение по п.151, где d и e оба равны 2.

153. Соединение по п.142, где один или более из R^x и один или более из R^xA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR¹³, NR¹³R¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR¹³, S⁺R¹³R¹⁴, CO₂R¹³, NR¹⁴C(O)R¹³ и NR¹⁴C(O)R¹³, где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть замещены далее OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоидом, CONR⁹R¹⁰, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰, PO(OR¹⁶)OR¹⁷, P⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, S⁺R⁹R¹⁰A^- или С(O)ОМ, и где в R^x один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR¹³, N⁺R¹³R¹⁴A^-, S, SO, SO₂, S⁺R¹³A^-, PR¹³, P(O)R¹³, P⁺R¹³R¹⁴A^-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, и где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, PR⁹, P⁺R⁹R¹⁰A^- или P(O)R⁹.

154. Соединение по п. 142, где один или более из R^y и один или более R^yA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR¹³R¹⁴, NR¹⁴C(O)R¹³ и OR¹³, где алкил и полиэфир могут быть замещены далее SO₃R⁹, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^- и четвертичным гетероарилом.

155. Соединение по п.142, где R¹⁹ выбирают из группы, состоящей из алкандиила, полиалкандиила, алкоксидиила и полиалкоксидиила, где алкандиил и полиалкандиил могут необязательно содержать один или более атомов углерода, который заменен на О, NR⁷, N⁺R⁷R⁸, S, SO, SO₂, S⁺R⁷R⁸, PR⁷, P⁺R⁷R⁸ и фенилен.

156. Соединение по п.155, где где R¹⁹ выбирают из группы, состоящей из алкоксидиила и полиалкоксидиила, где один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰, S, SO, SO₂, S⁺R⁹R¹⁰, PR⁹, P⁺R⁹R¹⁰, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод или полиалкил.

157. Соединение по п.156, где R¹, R^1A, R² и R^2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.

158. Соединение по п.157, где R³, R^3A, R⁴ и R^4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR⁹.

159. Соединение по п.158, где R⁹ представляет Н.

160. Соединение по п.159, где R⁷, R^7A, R⁸ и R^8A каждый представляет Н.

161. Соединение по п.160, где d и е независимо равны 1 или 2.

162. Соединение по п.161, имеющее формулу



PEG = полимерная цепь полиэтиленгликоля с молекулярным весом 3400,

163. Фармацевтическая композиция, включающая антигиперлипидемически эффективное количество соединения формулы (I) по п.1 для орального или ректального введения и фармацевтически приемлемый носитель.

164. Фармацевтическая композиция, включающая антиатеросклеротически эффективное количество соединения формулы (I) по п.1 для орального или ректального введения и фармацевтически приемлемый носитель.

165. Фармацевтическая композиция, включающая антигиперхолестеринэмически эффективное количество соединения формулы (I) по п.1 для орального или ректального введения и фармацевтически приемлемый носитель.

166. Способ профилактики или лечения гиперлипидомического состояния, включающий оральное или ректальное введение нуждающемуся в этом пациенту композиции по п.163 в единичной дозовой форме.

167. Способ профилактики или лечения атеросклеротического состояния, включающий оральное или ректальное введение нуждающемуся в этом пациенту композиции по п.164 в единичной дозовой форме.

168. Способ профилактики или лечения гиперхолестеринэмии, включающий оральное или ректальное введение нуждающемуся в этом пациенту композиции по п.165 в единичной дозовой форме.

169. Соединение формулы (I)



где q представляет целое число от 1 до 4;

n представляет целое число от 0 до 2;

R¹ выбирают из группы, состоящей из С₇-С₂₀алкила, замещенного С₁-С₂₀алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила;

R² выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹⁰R^wA^-, SR⁹, S⁺R⁹R¹⁰A^-, P⁺R⁹R¹⁰R¹¹A^-, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, CO₂R⁹, CN, галоида, оксо и CONR⁹R¹⁰, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, P⁺R⁹R¹⁰A^- или фенилен, где R⁹, R¹⁰ и R^w независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R¹ и R², взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С₃-С₁₀циклоалкилиден;

R³ и R⁴ независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR⁹, NR⁹R¹⁰, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹ и SO₃R⁹, где R⁹ и R¹⁰ имеют указанные ранее значения; или R³ и R⁴ вместе образуют =O, =NОR¹¹, =S, =NNR¹¹R¹², =NR⁹ или =CR¹¹R¹², где R¹¹ и R¹² независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR⁹, NR⁹R¹⁰, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹ и SO₃R⁹, CO₂R⁹, CN, галоида, оксо и CONR⁹R¹⁰, где R⁹ и R¹⁰ имеют указанные ранее значения, при условии, что R³ и R⁴ оба не являются ОН, NH₂ или SH, или R¹¹ и R¹², взятые вместе с атомом азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо;

R⁵ и R⁶ независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR⁹, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹ и SO₃R⁹, где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, SO₂R¹³, SO₂R¹³, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, C(O)NR¹³R¹⁴ C(O)OM, COR¹³, P(O)R¹³R¹⁴, P⁺R¹³R¹⁴R¹⁵A^-, P(OR¹³)OR¹⁴, S⁺R¹³R¹⁴A^- и N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, А^- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион, указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранных из группы, состоящей из OR⁷, NR⁷R⁸, SR⁷, S(O)R⁷, SO₂R⁷, SO₃R⁷, CO₂R⁷, CN, оксо, CONR⁷R³, N⁺R⁷R⁸R⁹A^-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R⁷R⁸, P⁺R⁷R⁸R⁹A^- и P(O)(OR⁷)OR⁸, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более атомов углерода, который заменен О, NR⁷, N⁺R⁷R⁸A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁷A^-, PR⁷, P(O)R⁷, P⁺R⁷R⁸A^-, или фенилен, a R¹³, R¹⁴ и R¹⁵ независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, PR⁹, P⁺R⁹R¹⁰A^-, P(O)R⁹, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид, и R¹³, R¹⁴ и R¹⁵ необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоида, CONR⁹R¹⁰, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰,

PO(OR¹⁶)OR¹⁷, P⁺R⁹R¹⁰R¹¹A^-, S⁺R⁹R¹⁰A^- и C(O)OM, где R¹⁶ и R¹⁷ независимо выбирают из заместителей, состоящих из R⁹ и М; или R¹⁴ и R¹⁵, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;

R⁷ и R⁸ независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;

один или более из R^x независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, S(O)₂R¹³, SO₃R¹³, S⁺R¹³R¹⁴A^-, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, NR¹⁴C(O)R¹³, C(O)NR¹³R¹⁴, NR¹⁴C(O)R¹³, C(O)OM, COR¹³, OR¹⁸, S(O)_nNR¹⁸, NR¹³R¹⁸, NR¹⁸OR¹⁴, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, P⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены далее OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²А^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоидом, CONR⁹R¹⁰, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰, PO(OR¹⁶)OR¹⁷, P⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, S⁺R⁹R¹⁰A- или С(O)ОМ и где R¹⁸ выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила, где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоида, CONR⁹R¹⁰, SO₃R⁹, SO₂OM,

SO₂NR⁹R¹⁰, PO(OR¹⁶)OR¹⁷ и С(O)ОМ, где в R^x один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR¹³, N⁺R¹³R¹⁴A^-, S, SO, SO₂, S⁺R¹³A^-, PR¹³, P(O)R¹³, P⁺R¹³R¹⁴A^-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, PR⁹ P⁺R⁹R¹⁰A^- или P(O)R⁹; где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, SO₂R¹³, SO₃R¹³, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, C(O)NR¹³R¹⁴, C(O)OM, COR¹³, P(O)R¹³R¹⁴, P⁺R¹³R¹⁴R¹⁵A^-, P(OR¹³)OR¹⁴, S⁺R¹³R¹⁴A^- и N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-,

при условии, что оба R⁵ и R⁶ не могут быть водородом, ОН или SH; при условии, что если R⁵ или R⁶ представляет фенил, только один из R¹ или R² представляет Н; при условии, что если q=1, a R^x представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R⁵ или R⁶ представляет алкил.

170. Соединение формулы (I)



где q представляет целое число от 1 до 4;

n представляет целое число от 0 до 2;

R¹ и R² независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹⁰R^wA^-, SR⁹, S⁺R⁹R¹⁰A^-, P⁺R⁹R¹⁰R¹¹A^-, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SО₃R⁹, CO₂R⁹, CN, галоида, оксо и CONR⁹R¹⁰, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, P⁺R¹⁰A^- или фенилен, где R⁹, R¹⁰ R^w независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R¹ и R², взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С₃-С₁₀циклоалкилиден;

R³ выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR⁹, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, и NR⁹R¹⁰;

R⁴ выбирают из группы, состоящей из С₇-С₂₀алкила, замещенного С₁-C₂₀алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, замещенного арила, антраценила, гетероцикла, OR⁴¹, NR⁴¹R¹⁰, SR⁴¹, S(O)R⁴¹, SO₂R⁴¹ и SО₃R⁹,

или R³ и R⁴ вместе образуют =NOR⁴², -NNR¹¹R⁴³, =NR⁴¹ или =CR¹¹R⁴³,

где R⁹ и R¹⁰ имеют указанные ранее значения; где R¹¹ выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR⁹, NR⁹R¹⁰, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, CO₂R⁹, CN, галоида, оксо и CONR⁹R¹⁰, где R⁴¹ выбирают из группы, состоящей из С₇-С₂₀алкила, замещенного C₁-С₂₀алкила, замещенного арила, антраценила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила, R⁴² выбирают из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR⁹, NR⁹R¹⁰, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, CO₂R⁹, CN, галоида, оксо и CONR⁹R¹⁰ и R⁴³ выбирают из группы, состоящей из С₇-С₂₀алкила, замещенного С₇-С₂₀алкила, замещенного арила, антраценила, арилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, цианоалкила, OR⁹, NR⁹R¹⁰, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, CO₂R⁹, CN, галоида, оксо и CONR⁹R¹⁰, причем указанные карбоксиалкил, карбоалкоксиалкил и цианоалкил включают С₇-С₂₀алкил, или R¹¹ и R⁴³ вместе с азотом или углеродом, к которым они присоединены, образуют циклическоле кольцо,

при условии, что R³ и R⁴ оба не могут быть ОН, NH₂ или SH;

R⁵ и R⁶ независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR⁹, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹ и SO₃R⁹, где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, SO₂R¹³, SO₃R¹³, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, C(O)NR¹³R¹⁴, C(O)OM, COR¹³, P(O)R¹³R¹⁴, P⁺R¹³R¹⁴R¹⁵A^-, P(OR¹³)OR¹⁴, S⁺R¹³R¹⁴A^- и N⁺R⁹R¹¹R¹²А^-, где R¹¹ имеет указанные ранее значения, а R¹² выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR⁹, NR⁹R¹⁰, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, CO₂R⁹, CN, галоида, оксо и CONR⁹R¹⁰, где R⁹ и R¹⁰ имеют указанные ранее значения, или R¹¹ и R¹² вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо; А^- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион, указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR⁷, NR⁷R⁸, SR⁷, S(O)R⁷, SO₂R⁷, SO₃R⁷, CO₂R⁷, CN, оксо, CONR⁷R⁸, N⁺R⁷R⁸R⁹A^-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R⁷R⁸, P⁺R⁷R⁸R⁹A^- и P(O)(OR⁷) OR⁸, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более атомов углерода, который заменен на О, NR⁷, N⁺R⁷R⁸A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁷A^-, PR⁷, P(O)R⁷, P⁺R⁷R⁸A^-, или фенилен, и R¹³, R¹⁴ и R¹⁵ независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, замененный на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂ S⁺R⁹A^-, PR⁹, P⁺R⁹R¹⁰A^-, P(O)R⁹, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид, и R¹³, R¹⁴ и R¹⁵ необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоида, CONR⁹R¹⁰, SO₂OM, SO₂NR⁹R⁰, PO(OR¹⁶)OR¹⁷, P⁺R⁹R¹⁰R¹¹A^-, S⁺R⁹R¹⁰A^- и C(O)OM, где R¹⁶ и R¹⁷ независимо выбирают из заместителей, состоящих из R⁹ и М; или R¹⁴ и R¹⁵ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;

R⁷ и R⁸ независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;

один или более из R^x независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, S(O)₂R¹³, SO₃R¹³, S⁺R¹³R¹⁴A^-, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, NR¹⁴C(O)R¹³, C(O)NR¹³R¹⁴, NR¹⁴C(O)R¹³, C(O)OM, COR¹³, OR¹⁸, S(O)_nNR¹⁸, NR¹³R¹⁸, NR¹⁸OR¹⁴, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, P⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть далее замещены OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоидом, CONR⁹R¹⁰, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰, PO(OR¹⁶)OR¹⁷, P⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, S⁺R⁹R¹⁰A^- или С(O)ОМ и где R¹⁸ выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила, где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоида, CONR⁹R¹⁰, SO₃R⁹, SO₂OM,

SO₂NR⁹R¹⁰, и С(O)ОМ и PO(OR¹⁶)OR¹⁷, где в R^x один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR¹³, N⁺R¹³R¹⁴A^-, S, SO, SO₂, S⁺R¹³A^-, PR¹³, P(O)R¹³, Р⁺R¹³R¹⁴А^-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, PR⁹, P⁺R⁹R¹⁰A^- или P(O)R⁹; где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, SO₂R¹³, SO₃R¹³, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, C(O)NR¹³R¹⁴, C(O)OM, COR¹³, P(O)R¹³R¹⁴, P⁺R¹³R¹⁴R¹⁵A^-, P(OR¹³)OR¹⁴, S⁺R¹³R¹⁴A^- и N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-,

при условии, что R⁵ и R⁶ оба не могут быть водородом, ОН или SH; при условии, что если R⁵ или R⁶ представляет фенил, только один из R¹ или R² представляет Н; при условии, что если q=1, a R^x представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R⁵ или R⁶ представляет алкил.

171. Соединение формулы (I)



где q представляет целое число от 1 до 4;

n представляет целое число от 0 до 2;

R¹ и R² независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹⁰R^wA^-, SR⁹, S⁺R⁹R¹⁰A^-, P⁺R⁹R¹⁰R¹¹A^-, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, CO₂R⁹, CN, галоида, оксо и CONR⁹R¹⁰, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, P⁺R⁹R¹⁰A^- или фенилен, где R⁹, R¹⁰ и R^w независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R¹ и R², взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С₃-С₁₀циклоалкилиден;

R³ и R⁴ независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR⁹, NR⁹R¹⁰, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹ и SO₃R⁹, где R⁹ и R¹⁰ имеют указанные ранее значения; или R³ и R⁴ вместе образуют = О, =NOR¹¹, =S, =NNR¹¹R¹², =NR⁹ или =CR¹¹R¹², где R¹¹ и R¹² независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR⁹, NR⁹R¹⁰, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, CO₂R⁹, CN, галоида, оксо и CONR⁹R¹⁰, где R⁹ и R¹⁰ имеют указанные ранее значения, при условии, что R³ и R⁴ оба не могут быть ОН, NH₂ или SH, или R¹¹ и R¹² вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо;

R⁵ выбирают из группы, состоящей из С₇-С₂₀алкила, замещенного С₁-С₂₀алкила, алкенила, алкинила, замещенного арила, антраценила, циклоалкила, гетероцикла, содержащего, по крайней мере, один гетероатом фосфора, четвертичного гетероцикла, OR⁵¹, SR⁵¹, S(O)R⁵¹, SO₂R⁵¹ и SO₃R⁹, где указанный R⁵ замещенный С₁-С₂₀алкил и замещенный арил заместители независимо включают одну или более группу заместителей, выбранных из группы, состоящей из С₇-С₂₀алкила, С₇-С₂₀алкенила, С₇-С₂₀алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, оксо, OR⁵², NR⁵²R¹⁴, SR⁵², S(O)R⁵², SO₂R⁵², SO₃R¹³, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, CO₂R⁵², OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, C(O)NR¹³R¹⁴, C(O)OM, COR¹³, P(O)R¹³R¹⁴, P⁺R¹³R¹⁴R¹⁵A^-, P(OR¹³)OR¹⁴, S⁺R¹³R¹⁴A^-, N⁺R⁵¹R¹¹R¹²A^- и где указанный R⁵ С₇-С₂₀алкил, алкенил, алкинил, антраценил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил (заместители) могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, SO₂R¹³, SO₃R¹³, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, C(O)NR¹³R¹⁴, C(O)OM, COR¹³, P(O)R¹³R¹⁴, P⁺R¹³R¹⁴R¹⁵A^-, P(OR¹³)OR¹⁴, S⁺R¹³R¹⁴A^- и N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-; R⁶ выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR⁹, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹ и SO₃R⁹, где указанный R⁶ алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил (заместители) может быть замещен одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, SO₂R¹³, SO₃R¹³, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, C(O)NR¹³R¹⁴, C(O)OM, COR¹³, P(O)R¹³R¹⁴, P⁺R¹³R¹⁴R¹⁵A^-, P(OR¹³)OR¹⁴, S⁺R¹³R¹⁴A^- и N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, А^- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион, указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR⁷, NR⁷R⁸, SR⁷, S(O)R⁷, SO₂R⁷, SO₃R⁷, CO₂R⁷, CN, оксо, CONR⁷R⁸, N⁺R⁷R⁸R⁹A^-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R⁷R⁸, P⁺R⁷R⁸R⁹A^- и P(O)(OR⁷)OR⁸, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл необязательно могут иметь один или более атом углерода, который заменен О, NR⁷, N⁺R⁷R⁸A^-, S, SO, SО₂, S⁺R⁷A^-, PR⁷, P(O)R⁷, P⁺R⁷R⁸A^-или фенилен, и R⁹ имеет указанные ранее значения, R⁵¹ выбирают из группы, состоящей из С₇-С₂₀алкила, замещенного C₁-С₂₀алкила, замещеного арила, антраценила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила, R⁵² выбирают из группы, состоящей из С₇-С₂₀алкила, замещенного С₁-С₂₀алкила, полиалкила, замещенного арила, антраценила, арилалкила, гетероцикла, геретоарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, и R¹³, R¹⁴ и R¹⁵ независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, PR⁹, P⁺R⁹R¹⁰A^-, P(O)R⁹, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид, и R¹³, R¹⁴, R¹⁵ и R⁵² необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоида, CONR⁹R¹⁰, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰, PO(OR¹⁶)OR¹⁷, P⁺R⁹R¹⁰R¹¹A^-, S⁺R⁹R¹⁰A^- и C(O)OM, где R¹⁶ и R¹⁷ независимо выбирают из заместителей, состоящих из R⁹ и М; или R¹⁴ и R¹⁵ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;

R⁷ и R⁸ независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;

один или более из R^x независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, S(O)₂R¹³, SO₃R¹³, S⁺R¹³R¹⁴A^-, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, NR¹⁴C(O)R¹³, C(O)NR¹³R¹⁴, NR¹⁴C(O)R¹³, C(O)OM, COR¹³, OR¹⁸, S(O)_nNR¹⁸, NR¹³R¹⁸, NR¹⁸OR¹⁴, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, P⁺R¹³R¹⁴R¹⁵A^-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть далее замещены OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоидом, CONR⁹R¹⁰, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰, PO(OR¹⁶)OR¹⁷, P⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, S⁺R⁹R¹⁰A^- или С(O)ОМ и где R¹⁸ выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила, где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²А^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоида, CONR⁹R¹⁰, SO₃R⁹, SO₂OM,

SO₂NR⁹R¹⁰, C(O)OM и PO(OR¹⁶)OR¹⁷, где в R^x один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR¹³, N⁺R¹³R¹⁴A^-, S, SO, SO₂, S⁺R¹³A^-, PR¹³, P(O)R¹³, P⁺R¹³R¹⁴A^-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, PR⁹, P⁺R⁹R¹⁰A^- или P(O)R⁹; где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, SO₂R¹³, SO₃R¹³, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, C(O)NR¹³R¹⁴, C(O)OM, COR¹³, P(O)R¹³R¹⁴, P⁺R¹³R¹⁴R¹⁵A^-, P(OR¹³)OR¹⁴, S⁺R¹³R¹⁴A^- и N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-,

при условии, что, если R⁶ представляет ОН, R¹, R², R³, R⁴, R⁷ и R⁸ не могут все быть водородом; при условии, что если R⁵ или R⁶ представляет фенил, только один из R¹ или R² представляет Н; при условии, что если q=1, a R^x представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R⁵ или R⁶ представляет алкил.

172. Соединение формулы (I)



где q представляет целое число от 1 до 4;

n представляет целое число от 0 до 2;

R¹ и R² независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹⁰R^wA^-, SR⁹, S⁺R⁹R¹⁰A^-, P⁺R⁹R¹⁰A^-, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, CO₂R⁹, CN, галоида, оксо и CONR⁹R¹⁰, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, P⁺R⁹R¹⁰A^- или фенилен, где R⁹, R¹⁰ и R^w независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R¹ и R², взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С₃-С₁₀циклоалкилиден;

R³ и R⁴ независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR⁹, NR⁹R¹⁰, SR⁹, S(O)R⁹, SO²R⁹ и SO₃R⁹, где R⁹ и R¹⁰ имеют указанные ранее значения; или R³ и R⁴ вместе образуют =O, =NOR¹¹, =S, =NNR¹¹R^l2, =NR⁹ или =CR¹¹R¹², где R¹¹ и R¹² независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила,

алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR⁹, NR⁹R¹⁰, SR⁹, S(O)R⁹, SO₃R⁹, SO₂R⁹, CO₂R⁹, CN, галоида, оксо и CONR⁹R¹⁰, где R⁹ и R¹⁰ имеют указанные ранее значения, при условии, что R³ и R⁴ оба не могут быть ОН, NH₂ или SH, или R¹¹ и R¹² вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо;

R⁵ и R⁶ независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR⁹, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹ и SO₃R⁹, где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, SO₂R¹³, SO₃R¹³, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, C(O)NR¹³R¹⁴, C(O)OM, COR¹³, P(O)R¹³R¹⁴, P⁺R¹³R¹⁴R¹⁵A^-, P(OR¹³)OR¹⁴, S⁺R¹³R¹⁴A^- и N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, A^- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион, указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR⁷, NR⁷R⁸, SR⁷, S(O)R⁷, SO₂R⁷, SO₃R⁷, CO₂R⁷, CN, оксо, CONR⁷R⁸, N⁺R⁷R⁸R⁹A^-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R⁷R⁸, P⁺R⁷R⁸R⁹A^- и P(O)(OR⁷) OR⁸, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более атомов углерода, который заменен О, NR⁷, N⁺R⁷R⁸A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁷A^-, PR⁷, P(O)R⁷, P⁺R⁷R⁸A^- или фенилен, a R¹³, R¹⁴ и R¹⁵ независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, PR⁹, P⁺R⁹R¹⁰A^-, P(O)R⁹, фенилен, углевод,

аминокислоту, пептид или полипептид, и R¹³, R¹⁴ и R¹⁵ необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоида, CONR⁹R¹⁰, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰, PO(OR¹⁶)OR¹⁷, P⁺R⁹R¹⁰R¹¹A^-, S⁺R⁹R¹⁰A^- и C(O)OM, где R¹⁶ и R¹⁷ независимо выбирают из заместителей, состоящих из R⁹ и М; или R¹⁴ и R¹⁵ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;

R⁷ выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;

R⁸ представляет алкил;

один или более из R^x независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, S(O)₂R¹³, SO₃R¹³, S⁺R¹³R¹⁴A^-, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, NR¹⁴C(O)R¹³, C(O)NR¹³R¹⁴, NR¹⁴C(O)R¹³, C(O)OM, COR¹³, OR¹⁸, S(O)_nNR¹⁸, NR¹³R¹⁸, NR¹⁸OR¹⁴, N⁺R⁹R¹⁰R¹²A^-, P⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены далее OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоидом, CONR⁹R¹⁰, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰, PO(OR¹⁶)OR¹⁷, P⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, S⁺R⁹R¹⁰A^- или С(O)ОМ и где R¹⁸ выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила, где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₂R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоида, CONR⁹R¹⁰, SO₃R⁹, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰, C(O)OM, PO(OR^l6)OR¹⁷, где в R^x один или несколько атомов углерода необязательно заменен на О, NR¹³, N⁺R¹³R¹⁴A^-, S, SO, SO₂, S⁺R¹³A^-, PR¹³, P(O)R¹³, P⁺R¹³R¹⁴A^-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, PR⁹, P⁺R⁹R¹⁰A^- или P(O)R⁹; где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, SO₂R¹³, SO₃R¹³, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, C(O)NR¹³R¹⁴, C(O)OM, COR¹³, P(O)R¹³R¹⁴, P⁺R¹³R¹⁴R¹⁵A^-, P(OR¹³)R¹⁴, S⁺R¹³R¹⁴A^- и N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-,

при условии, что оба R⁵ и R⁶ не могут быть водородом, ОН или SH; при условии, что если R⁵ или R⁶ представляет фенилен, только один из R¹ или R² представляет Н; при условии, что если q=1, a R^x представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R⁵ или R⁶ представляет алкил.

173. Соединение формулы (I)



где q представляет целое число от 1 до 4;

n представляет целое число от 0 до 2;

R¹ и R² независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹⁰R^wA^-, SR⁹, S⁺R⁹R¹⁰A^-, P⁺R⁹R¹⁰R¹¹A^-, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃Р⁹, CO₂R⁹, CN, галоида, оксо и CONR⁹R¹⁰, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, P⁺R⁹R¹⁰A^- или фенилен, где R⁹, R¹⁰ и R^w независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R¹ и R², взятые вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют С₃-С₁₀циклоалкилиден;

R³ и R⁴ независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR⁹, NR⁹R¹⁰, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹ и SO₂R⁹, где R⁹ и R¹⁰ имеют указанные ранее значения; или R³ и R⁴ вместе образуют =O, =NOR¹¹, =S, =NNR¹¹R¹², =NR⁹ или CR¹¹R¹², где R¹¹ и R¹² независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR⁹, NR⁹R¹⁰, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R, SO₃R, CO₂R, CN, галоида, оксо и CONR⁹R¹⁰, где R⁹ и R¹⁰ имеют указанные ранее значения, при условии, что оба R³ и R⁴ не могут быть ОН, NH₂ или SH, или R¹¹ и R¹², взятые вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо,

R⁵ и R⁶ независимо выбирают из группы, состоящей из Н алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR⁹, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹ и SO₃R⁹, где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной независимо из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного, гетероарила, галоида, оксо, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, SO₂R¹³, SO₃R¹³, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, ОМ, SО₂ОМ, SO₂NR¹³R¹⁴, C(O)NR¹³R¹⁴, C(O)OM, COR¹³, P(O)R¹³R¹⁴, P⁺R¹³R¹⁴R¹⁵A^-, P(OR¹³)OR¹⁴, S⁺R¹³R¹⁴A^- и N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, А^- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион, указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR⁷, NR⁷R⁸, SR⁷, S(O)R⁷, SO₂R⁷, SО³R⁷, CO₂R⁷, CN, оксо, CONR⁷R⁸, N⁺R⁷R⁸R⁹A^-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R⁷R⁸, P⁺R⁷R⁸R⁹A^- и P(O)(OR⁷)OR⁸, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более атом углерода, который заменен О, NR⁷, N⁺R⁷R⁸A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁷A^-, PR⁷, P(O)R⁷, P⁺R⁷R⁸A^- или фенилен, и R¹³, R¹⁴ и R¹⁵ независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, PR⁹, P⁺R⁹R¹⁰A^-, P(O)R⁹, фенилен, углевод,

аминокислоту, пептид или полипептид, и R¹³, R¹⁴ и R¹⁵ необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²А^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоида, CONR⁹R¹⁰, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰, PO(OR¹⁶)OR¹⁷, P⁺R⁹R¹⁰R¹¹A^-, S⁺R⁹R¹⁰A^- и C(O)OM, где R¹⁶ и R¹⁷ независимо выбирают из заместителей, состоящих из R⁹ и М; или R¹⁴ и R¹⁵ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;

R⁷ и R⁸ независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила; и один или более из R^x заместителей выбирают из группы, состоящей из С₇-С₂₀алкила, С₇-С₂₀алкенила, С₇-С₂₀алкинила, замещенного С₁-С₂₀алкила, замещенного С₂-С₂₀алкенила, замещенного С₂-С₂₀алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоидалкила, включающего С₇-С₂₀алкил, циклоалкил, гетероцикл, гетероарил, полиэфир, четвертичный гетероцикл, четвертичный гетероарил, OR⁶¹, NR⁶¹R¹⁴, SR⁶¹, S(O)R⁶¹, S(O)₂R⁶¹, SO₃R⁶¹, S⁺R¹³R¹⁴A^-, NR⁶¹OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, CO₂R⁶², OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, NR¹⁴C(O)R¹³, C(O)NR¹³R¹⁴, NR¹⁴C(O)R¹³ C(O)OM, COR¹³, OR⁶³, S(O)_nNR¹⁸, NR¹³R⁶³, NR⁶³OR¹⁴, N⁺R⁶⁴R¹¹R¹²A^-, P⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где R¹⁸ выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила, где R⁶¹ выбирают из группы, состоящей из С₇-С₂₀алкила, замещенного C₁-С₂₀алкила, полиалкила, замещенного арила, антраценила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, где R⁶² выбирают из группы, состоящей из С₇-С₂₀алкила, замещенного С₁-С₂₀алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, где R⁶³ выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила, ₇-С₂₀алкила и замещенного C₁-С₂₀алкила, и где R⁶⁴ выбирают из группы, состоящей из С₇-С₂₀алкила, замещенного C₁-С₂₀алкила, замещенного арила, антраценила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила;

дополнительные R^x заместители могут быть выбраны независимо из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, S(O)₂R¹³, SO₃R¹³, S⁺R¹³R¹⁴A^-, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R⁵, NO₂, CO₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, NR₁₄C(O)R¹³, C(O)NR¹³R¹⁴, NR¹⁴C(O)R¹³, C(O)OM, COR¹³, OR¹⁸, S(O)_nNR¹⁸, NR¹³R¹⁸, NR¹⁸OR¹⁴, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, R⁺R⁹R¹¹R²A^-, аминокислоты, пепитида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть дополнительно замещены OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоидом, CONR⁹R¹⁰, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰, PO(OR¹⁶)OR¹⁷, P⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, S⁺R⁹R¹⁰A^- или С(O)ОМ, и где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, оксо, CО₂R⁹, CN, галоида, CONR⁹R¹⁰, SO₃R⁹, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰, PO(OR¹⁶)OR¹⁷ и C(O)OM, где в R^x один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR¹³, N⁺R¹³R¹⁴A^-, S, SO, SO₂, S⁺R¹³A^-, PR¹³, P(O)R¹³, P⁺R¹³R¹⁴A^-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, PR⁹, P⁺R⁹R¹⁰A^- или P(O)R⁹; где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, S(O)R¹³, SO₂R¹³, SO₃R¹³, NR¹³OR¹⁴, NR¹³NR¹⁴R¹⁵, NO₂, CО₂R¹³, CN, OM, SO₂OM, SO₂NR¹³R¹⁴, C(O)NR¹³R¹⁴, C(O)OM, COR¹³, P(O)R¹³R¹⁴, P⁺R¹³R¹⁴R¹⁵A^-, P(OR¹³)OR¹⁴, S⁺R¹³R¹⁴A^- и N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-,

при условии, что оба R⁵ и R⁶ не могут быть водородом, ОН или SH и если R⁵ представляет ОН, R¹, R², R³, R⁴, R⁷ и R⁸ не могут быть все водородом; при условии, что если R⁵ или R⁶ представляет фенил, только один из R¹ или R² представляет Н; при условии, что если q=1, a R^x представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R⁵ или R⁶ представляет алкил.

174. Соединение формулы (I)



где q=1 или 2;

n=2;

R¹ и R² каждый представляет алкил;

R³ представляет гидрокси;

R⁴ и R⁶ представляют водород;

R⁵ имеет формулу (II)



где t представляет целое число от 0 до 5;

один или более из R^y независимо выбирают из группы, состоящей из OR¹³, NR¹³R¹⁴ и SR¹³; R¹³ и R¹⁴ независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероалкила; где указанные R¹³ и R¹⁴ алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR⁹, N⁺R⁹R¹⁰A^-, S, SO, SO₂, S⁺R⁹A^-, PR⁹, P⁺R⁹R¹⁰A^-, P(O)R⁹, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид; указанный R¹³ и R¹⁴ полиалкил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, четвертичный гетероцикл, четвертичный гетероарил и четвертичный гетероарилалкил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, оксо,

CO₂R⁹, CN, галоида, CONR⁹R¹⁰, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰, PO(OR¹⁶)OR¹⁷, P⁺R⁹R¹⁰R¹¹A^-,

S⁺R⁹R¹⁰A^- и С(O)ОМ; и указанные R¹³ и R¹⁴ алкил, алкенил, алкинил, арил и циклоалкил замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного геретоарила, OR⁹, NR⁹R¹⁰, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, оксо, CO₂R⁹, CN, галоида, CONR⁹R¹⁰, SO₂OM, SO₂NR⁹R¹⁰, PO(OR¹⁶)OR¹⁷, P⁺R⁹R¹⁰R¹¹A^-, S⁺R⁹R¹⁰A^- и С(O)ОМ; и R⁹ и R¹⁰ независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; R¹¹ и R¹² независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR⁹, NR⁹R¹⁰, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, CO₂R⁹, CN, галоида, оксо и CONR⁹R¹⁰, где R⁹ и R¹⁰ имеют указанные ранее значения; или R¹¹ и R¹² вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо; или R¹⁶ и R¹⁷ независимо выбирают из заместителей, составляющих R⁹ и М, где М представляет фармацевтически приемлемый катион;

R⁷ и R⁸ представляют водород;

один или более из R^x независимо выбирают из группы, состоящей из алкокси, алкиламино и диалкиламино.

175. Соединение по п.174, где R¹ и R² каждый представляет н-бутил.

176. Соединение по п. 175, где R^y представляет OR¹³, a R¹³ имеет указанные в п.174 значения.

177. Соединение по п.176, где один или более R^x независимо выбирают из метокси и диметиламино.

178. Соединение по п.176, где R^x представляет диметиламино.

179. Соединение по п.176, где t=1; R^y представляет пара-OR¹³; и R¹³ имеет указанные в п.174 значения.

180. Соединение по п.176, где t=1; R^y представляет мета-OR¹³; и R¹³ имеет указанные в п.174 значения.

181. Соединения по п.176 с 4R, 5R конфигурацией.

182. Соединения по п.177, где R¹³ выбирают из группы, состоящей из алкила, арилалкила и четвертичного гетероарилалкила; указанный R¹³ арилалкил и четвертичный гетероарилалкил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из четвертичного гетероциклила, четвертичного гетероарила, NR⁹R¹⁰ и CONR⁹R¹⁰; указанная R¹³ алкильная группа замещена одной или более группой, выбранной из четвертичного гетероциклила, четвертичного гетероарила, NR⁹R¹⁰ и CONR⁹R¹⁰; и R⁹ и R¹⁰ представляют водород.

183. Соединение по п.182, где R^x представляет диметиламино.

184. Соединение по п. 182, где t=1; R^y представляет пара-OR¹³; и R¹³ имеет указанные в п.182 значения.

185. Соединение по п. 182, где t=1; R^y представляет мета-OR¹³; и R¹³ имеет указанные в п.182 значения.

186. Соединение по п.182, которое имеет 4R, 5R конфигурацию.

187. Соединение по п.174 со структурной формулой



188. Соединение по п.174 со структурной формулой



189. Соединение по п.1 общей формулы (I)



где q - целое число от 1 до 4;

n - целое число от 0 до 2;

R¹ и R² каждый независимо выбирается из группы, содержащей Н, алкил, или R¹ и R² вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С₃-С₁₀циклоалкилиден;

R³ и R⁴ каждый независимо выбирается из группы, состоящей из Н, OR⁹ или R³ и R⁴ вместе образуют =O;

R⁵ и R⁶ каждый независимо выбирается из группы, состоящей из алкила и арила, где алкил и арил могут быть замещены одной или более группой заместителей независимо выбранных из группы, состоящей из галоидалкила, четвертичного гетероцикла, галоида, OR¹³, NR¹³ R¹⁴, NO₂; и где указанный алкил и указанный арил могут, необязательно, содержать один или более атомов углерода, замещенный О, NR⁷, N⁺R⁷R⁸А^-, и гетероциклом;

R⁷ и R⁸ каждый независимо выбираются из группы, состоящей из водорода и алкила;

один или более R^x каждый независимо выбирается из группы, состоящей из Н, алкила, галогена, гетероцикла, представляющего собой насыщенный моноциклический карбоцикл, в котором один или два углеродных атома могут быть замещены N или О, NR¹³OR¹⁴, OR¹³, NR¹³R¹⁴, SR¹³, NO₂, NR¹⁴C(O)R¹³OR¹⁸, N⁺R⁹R¹¹R¹²A^-, где в R^x один или более атом углерода, необязательно замещен О, N⁺R¹³R¹⁴A^- при условии, что если R⁵ или R⁶ являются фенилом, только один из R¹ или R² представляет собой Н; R⁹ - водород или алкил; R¹¹ и R¹² - независимо выбираются из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR⁹, NR⁹R¹⁰, SR⁹, S(O)R⁹, SO₂R⁹, SO₃R⁹, CO₂R⁹, CN, галогена, оксо, и CONR⁹R¹⁰, где R⁹ и R¹⁰ определены ранее, и при условии, что R³ и R⁴ не могут быть ОН, NH₂ и SH, или R¹¹ и R¹² вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены для образования циклического кольца; R¹³ и R¹⁴ каждая независимо выбираются из водорода, алкила, арилалкила; R¹⁸ - алкил; и А^- - фармацевтически приемлемый анион.

190. Соединение по п.169, где указанные R¹ и R² являются алкилами, R³ является ОН, R⁴ и R⁵ являются Н, R⁶ - замещенный арил, R⁷ и R⁸ являются Н и n = 2.

191. Соединение по п.98, где R¹⁹ представляет собой алкандиил, который необязательно может содержать один или более атомов углерода, замещенный на кислород.

192. Соединение по п.121, где R¹⁹ представляет собой алкандиил, который необязательно может содержать один или более атомов углерода, замещенный на кислород.

193. Соединение по п.142, где R¹⁹ представляет собой алкандиил, который необязательно может содержать один или более атомов углерода, замещенный на кислород.

Приоритет по пунктам:

11.03.1996 по пп.53-62, 65 и 182-188;

11.03.1997 по пп.1-52, 63, 64, 66-181 и 189-193.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. чертежи) Т Т Т Т Т