имидазопиримидины и имидазопиридины, фармацевтическая композиция на их основе, способ лечения неврологических нарушений

Классы МПК:	C07D471/04 орто-конденсированные системы C07D473/00 Гетероциклические соединения, содержащие пуриновую циклическую систему C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца A61K31/52 пурины, например аденин A61K31/4353 орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы
Автор(ы):	УИЛД Ричард Г. (US), БАКТХАВАТЧАЛАМ Раджагопал (US), БЕК Джеймс П. (US), АРВАНИТИС Аргириос Г. (US)
Патентообладатель(и):	ДЮПОН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ КОМПАНИ (US)
Приоритеты:	подача заявки: 1998-07-02 публикация патента: 10.04.2003

Описывается производное имидазопиримидина или имидазопиридина общей формулы (I), где А обозначает N или С-R⁷, В обозначает N или С-R⁸; D замещенный фенил, Х обозначает СН-R⁹, O, S(O)_n и связь, R¹ обозначает С_1-10 алкил, С_3-8 циклоалкил, замещенные группами -CN, COR¹³, С_2-8 алкенил, С_1-4 галогеналкил, R² выбирают из группы, включающей С_1-4 алкил, С_3-8 циклоалкил, замещенный галогеном и С_1-4 алкокси, R³ обозначает Н, С_1-4 алкил, а также фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения неврологических нарушений. Технический результат заключается в получении антагониста фактора высвобождения кортикотропина (CRF) формулы (I), применяемых для лечения у млекопитающих психиатрических нарушений и неврологических болезней, нарушений, вызванных беспокойством и посттравматическим стрессом. 3 с. и 3 з.п. ф-лы, 15 табл.

имидазопиримидины и имидазопиридины, фармацевтическая композиция на их основе, способ лечения неврологических нарушений, патент № 2201929

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115, Рисунок 116, Рисунок 117, Рисунок 118, Рисунок 119, Рисунок 120, Рисунок 121, Рисунок 122, Рисунок 123, Рисунок 124, Рисунок 125, Рисунок 126, Рисунок 127, Рисунок 128, Рисунок 129, Рисунок 130, Рисунок 131, Рисунок 132, Рисунок 133, Рисунок 134, Рисунок 135, Рисунок 136, Рисунок 137, Рисунок 138, Рисунок 139, Рисунок 140, Рисунок 141, Рисунок 142, Рисунок 143, Рисунок 144, Рисунок 145, Рисунок 146, Рисунок 147, Рисунок 148, Рисунок 149, Рисунок 150, Рисунок 151, Рисунок 152, Рисунок 153, Рисунок 154, Рисунок 155, Рисунок 156, Рисунок 157, Рисунок 158, Рисунок 159, Рисунок 160, Рисунок 161, Рисунок 162, Рисунок 163, Рисунок 164, Рисунок 165, Рисунок 166, Рисунок 167, Рисунок 168, Рисунок 169, Рисунок 170, Рисунок 171, Рисунок 172, Рисунок 173, Рисунок 174, Рисунок 175, Рисунок 176, Рисунок 177, Рисунок 178, Рисунок 179, Рисунок 180, Рисунок 181, Рисунок 182, Рисунок 183, Рисунок 184, Рисунок 185, Рисунок 186, Рисунок 187, Рисунок 188, Рисунок 189, Рисунок 190, Рисунок 191, Рисунок 192, Рисунок 193, Рисунок 194, Рисунок 195, Рисунок 196, Рисунок 197, Рисунок 198, Рисунок 199, Рисунок 200, Рисунок 201, Рисунок 202, Рисунок 203, Рисунок 204, Рисунок 205, Рисунок 206, Рисунок 207, Рисунок 208, Рисунок 209, Рисунок 210, Рисунок 211, Рисунок 212, Рисунок 213, Рисунок 214, Рисунок 215, Рисунок 216, Рисунок 217, Рисунок 218, Рисунок 219, Рисунок 220, Рисунок 221, Рисунок 222, Рисунок 223, Рисунок 224, Рисунок 225, Рисунок 226, Рисунок 227, Рисунок 228, Рисунок 229, Рисунок 230, Рисунок 231, Рисунок 232, Рисунок 233, Рисунок 234, Рисунок 235, Рисунок 236, Рисунок 237, Рисунок 238, Рисунок 239, Рисунок 240, Рисунок 241, Рисунок 242, Рисунок 243, Рисунок 244, Рисунок 245, Рисунок 246, Рисунок 247, Рисунок 248, Рисунок 249, Рисунок 250, Рисунок 251, Рисунок 252, Рисунок 253, Рисунок 254, Рисунок 255, Рисунок 256, Рисунок 257, Рисунок 258, Рисунок 259, Рисунок 260, Рисунок 261, Рисунок 262, Рисунок 263, Рисунок 264, Рисунок 265, Рисунок 266, Рисунок 267, Рисунок 268, Рисунок 269, Рисунок 270, Рисунок 271, Рисунок 272, Рисунок 273, Рисунок 274, Рисунок 275, Рисунок 276, Рисунок 277, Рисунок 278, Рисунок 279, Рисунок 280, Рисунок 281, Рисунок 282, Рисунок 283, Рисунок 284, Рисунок 285, Рисунок 286, Рисунок 287, Рисунок 288, Рисунок 289, Рисунок 290, Рисунок 291, Рисунок 292, Рисунок 293, Рисунок 294, Рисунок 295, Рисунок 296, Рисунок 297, Рисунок 298, Рисунок 299, Рисунок 300, Рисунок 301, Рисунок 302, Рисунок 303, Рисунок 304, Рисунок 305, Рисунок 306, Рисунок 307, Рисунок 308, Рисунок 309, Рисунок 310, Рисунок 311, Рисунок 312, Рисунок 313, Рисунок 314, Рисунок 315, Рисунок 316, Рисунок 317, Рисунок 318, Рисунок 319, Рисунок 320, Рисунок 321, Рисунок 322, Рисунок 323, Рисунок 324, Рисунок 325, Рисунок 326, Рисунок 327, Рисунок 328, Рисунок 329, Рисунок 330, Рисунок 331, Рисунок 332, Рисунок 333, Рисунок 334, Рисунок 335, Рисунок 336, Рисунок 337, Рисунок 338, Рисунок 339, Рисунок 340, Рисунок 341, Рисунок 342, Рисунок 343, Рисунок 344, Рисунок 345, Рисунок 346, Рисунок 347, Рисунок 348, Рисунок 349, Рисунок 350, Рисунок 351, Рисунок 352, Рисунок 353, Рисунок 354, Рисунок 355, Рисунок 356, Рисунок 357, Рисунок 358, Рисунок 359, Рисунок 360, Рисунок 361, Рисунок 362, Рисунок 363, Рисунок 364, Рисунок 365, Рисунок 366, Рисунок 367, Рисунок 368, Рисунок 369, Рисунок 370, Рисунок 371, Рисунок 372, Рисунок 373, Рисунок 374, Рисунок 375, Рисунок 376, Рисунок 377, Рисунок 378, Рисунок 379, Рисунок 380, Рисунок 381, Рисунок 382, Рисунок 383, Рисунок 384, Рисунок 385, Рисунок 386, Рисунок 387, Рисунок 388, Рисунок 389, Рисунок 390, Рисунок 391, Рисунок 392, Рисунок 393, Рисунок 394, Рисунок 395, Рисунок 396, Рисунок 397, Рисунок 398, Рисунок 399, Рисунок 400, Рисунок 401, Рисунок 402, Рисунок 403, Рисунок 404, Рисунок 405, Рисунок 406, Рисунок 407, Рисунок 408, Рисунок 409, Рисунок 410, Рисунок 411, Рисунок 412, Рисунок 413, Рисунок 414, Рисунок 415, Рисунок 416, Рисунок 417, Рисунок 418, Рисунок 419, Рисунок 420, Рисунок 421, Рисунок 422, Рисунок 423, Рисунок 424, Рисунок 425, Рисунок 426, Рисунок 427, Рисунок 428, Рисунок 429, Рисунок 430, Рисунок 431, Рисунок 432, Рисунок 433, Рисунок 434, Рисунок 435, Рисунок 436, Рисунок 437, Рисунок 438, Рисунок 439, Рисунок 440, Рисунок 441, Рисунок 442, Рисунок 443, Рисунок 444, Рисунок 445, Рисунок 446, Рисунок 447, Рисунок 448, Рисунок 449, Рисунок 450, Рисунок 451, Рисунок 452, Рисунок 453, Рисунок 454, Рисунок 455, Рисунок 456, Рисунок 457, Рисунок 458, Рисунок 459, Рисунок 460, Рисунок 461, Рисунок 462, Рисунок 463, Рисунок 464, Рисунок 465, Рисунок 466

Формула изобретения

1. Производное имидазопиримидина или имидазопиридина формулы (I)

имидазопиримидины и имидазопиридины, фармацевтическая композиция на их основе, способ лечения неврологических нарушений, патент № 2201929

или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль,

где А обозначает N или C-R⁷;

В обозначает N или C-R⁸;

при условии, что по крайней мере одна из групп А и В является N;

D обозначает фенил, замещенный 1-4 заместителями, которые в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы C_1-6 алкил, метилендиокси, -OR¹⁷, Cl, F, C_1-4 галогеналкил, -CN, -S(O)_nR¹⁸, -NR¹⁷R¹⁹, -COR¹⁷ и до 1 фенила, причем каждый фенильный заместитель замещен 1,2 заместителями, выбираемыми из группы, включающей C_1-3 алкил или бензофуранил, оксазолил, имидазолил, пиридил, индолинил, замещенные 2 заместителями, которые в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей _1-6 алкил, -OR¹⁷, Cl;

Х выбирают из группы, включающей CH-R⁹, О, S(O)_n и связь;

n = 0, 1 или 2;

R¹ выбирают из группы, включающей C_1-10 алкил, С_3-8 циклоалкил, С_3-6 циклоалкил-С_1-6 алкил; R¹ замещен 0-1 заместителями, выбираемыми из группы, включающей -CN, -COR^13a, CO₂R^13a, -CONR^13aR^16a и С_3-8 циклоалкил, где 0-1 атом углерода в C_4-8 циклоалкиле замещен группой, выбираемой из -О-; R¹ замещен также 0-3 заместителями, которые в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей ^1a, R^1b,C_1-6 алкил, С_2-8 алкенил, С_2-8 алкинил, C_1-4 галогеналкил, OR^13a, C_1-4 алкокси-С_1-4 алкил и С_3-8 циклоалкил, который замещен 0-1 R⁹, при условии, что R¹ не является: (а) циклогексил-(СН₂)₂-группой; (в) 3-циклопропил-3-метоксипропильной группой; (с) незамещенной (алкокси)метильной группой; (d) 1-гидроксиалкильной группой, а также при условии, что, когда R¹ обозначает алкил, замещенный ОН, тогда атом углерода, смежный с кольцом N, не является СН₂;

R^1a обозначает фенил, замещенный 0-1 -OR¹⁷ и 1-3 заместителями, которые в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей C_1-6 алкил, Br, Cl, F, -CN;

R^1b обозначает гетероарил, который выбирают из группы, включающей пиридил, фуранил, тиенил, имидазолил, индолил, оксазолил, триазолил, тетразолил, причем каждый гетероарил замещен 0, 1 заместителями, выбранными из группы, включающей C_1-6 алкил;

R² выбирают из группы, включающей C_1-4 алкил, С_3-8 циклоалкил, при этом он замещен 1, 2 заместителями, выбираемыми из группы, включающей галоген и C_1-4 алкокси;

R³, R⁷ и R⁸ в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей Н, C_1-4 алкил;

при условии, что, когда R¹ обозначает незамещенный C_1-10 алкил, тогда R³ не является замещенным или незамещенным фенилом;

R⁹ в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей Н, С_1-4, алкил;

R^13a и R^16a в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей Н, С_1-4алкил;

R¹⁷ в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей Н, C_1-6 алкил, C_1-2 алкокси-C_1-2 алкил, C_1-4галогеналкил;

R¹⁸ и R¹⁹ в каждом отдельном случае независимо выбирают из C_1-6 алкила;

в части NR¹⁷R¹⁹ элементы R¹⁷ и R¹⁹, взятые вместе, образуют 1-морфолинил.

2. Соединение по п.1, где соединение имеет формулу Iа

имидазопиримидины и имидазопиридины, фармацевтическая композиция на их основе, способ лечения неврологических нарушений, патент № 2201929

3. Соединение по п.1, где соединение имеет формулу Ib

имидазопиримидины и имидазопиридины, фармацевтическая композиция на их основе, способ лечения неврологических нарушений, патент № 2201929

4. Соединение по п.1, где соединение имеет формулу Iс

имидазопиримидины и имидазопиридины, фармацевтическая композиция на их основе, способ лечения неврологических нарушений, патент № 2201929

5. Фармацевтическая композиция, ингибирующая высвобождение кортикотропина (CRF), содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения формулы (I), где А обозначает N или C-R⁷; В обозначает N или C-R⁸; при условии, что по крайней мере одна из групп А и В является N; D обозначает фенил, замещенный 1-4 заместителями, которые в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы C_1-6 алкил, метилендиокси, -OR¹⁷, Cl, F, C_1-4 галогеналкил, -CN, -S(O)_nR¹⁸, -NR¹⁷R¹⁹, -COR¹⁷ и до 1 фенила, причем каждый фенильный заместитель замещен 1,2 заместителями, выбираемыми из группы, включающей C_1-3 алкил или бензофуранил, оксазолил, имидазолил, пиридил, индолинил, замещенные 2 заместителями, которые в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей _1-6 алкил, -OR¹⁷, Cl, Х выбирают из группы, включающей CH-R⁹, О, S(O)_n и связь; n = 0, 1 или 2; R¹ выбирают из группы, включающей C_1-10 алкил, С_3-8 циклоалкил, С_3-6 циклоалкил-С_1-6 алкил; R¹ замещен 0-1 заместителями, выбираемым из группы, включающей -CN, -COR^13a, СO₂R^13a, -CONR^13aR^16a и С_3-8 циклоалкил, где 0-1 атом углерода в С_4-8 циклоалкиле замещен группой, выбираемой из -О-; R¹ замещен также 0-3 заместителями, которые в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей ^1a, R^1b,C_1-6 алкил, С_2-8 алкенил, C_2-8 алкинил, C_1-4 галогеналкил, OR^13a, C_1-4 алкокси-С_1-4 алкил и С_3-8 циклоалкил, который замещен 0-1 R⁹, при условии, что R¹ не является: (а) циклогексил-(СН₂)₂-группой; (b) 3-циклопропил-3-метоксипропильной группой; (c) незамещенной (алкокси)метильной группой; (d) 1-гидроксиалкильной группой, а также при условии, что, когда R¹ обозначает алкил, замещенный ОН, тогда атом углерода, смежный с кольцом N, не является СН₂; R^1a обозначает фенил, замещенный 0-1 -OR¹⁷ и 1-3 заместителями, которые в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей C_1-6 алкил, Br, Cl, F, -CN; R^1b обозначает гетероарил, который выбирают из группы, включающей пиридил, фуранил, тиенил, имидазолил, индолил, оксазолил, триазолил, тетразолил, причем каждый гетероарил замещен 0, 1 заместителями, выбранными из группы, включающей C_1-6 алкил; R² выбирают из группы, включающей C_1-4 алкил, С_3-8 циклоалкил, при этом он замещен 1, 2 заместителями, выбираемыми из группы, включающей галоген и C_1-4 алкокси; R³, R⁷ и R⁸ в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей Н, C_1-4 алкил; при условии, что когда R¹ обозначает незамещенный C_1-10 алкил, тогда R³ не является замещенным или незамещенным фенилом; R⁹ в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей Н, С_1-4, алкил; R^13a и R^16a в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей Н, С_1-4алкил; R¹⁷ в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей Н, C_1-6 алкил, C_1-2 алкокси-С_1-2 алкил, C_1-4 галогеналкил; R¹⁸ и R¹⁹ в каждом отдельном случае независимо выбирают из C_1-6 алкила; в части NR¹⁷R¹⁹ элементы R¹⁷ и R¹⁹, взятые вместе, образуют 1-морфолинил.

6. Способ лечения у млекопитающих аффективного расстройства состояния тревоги, депрессии, синдрома раздраженной толстой кишки, супрануклеарного паралича, болезни Альцгеймера, желудочно-кишечных заболеваний, невротической анорексии или других нарушений пищеварения, сердечно-сосудистых и сердечных заболеваний, инсульта, бокового амиотрафического склероза, который заключается в том, что млекопитающему вводят терапевтически эффективное количество соединения формулы (I)

имидазопиримидины и имидазопиридины, фармацевтическая композиция на их основе, способ лечения неврологических нарушений, патент № 2201929

или его стереоизомера или фармацевтически приемлемой соли,

где А обозначает N или C-R⁷;

В обозначает N или C-R⁸;

при условии, что по крайней мере одна из групп А и В является N;

D обозначает фенил, замещенный 1-4 заместителями, которые в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы C_1-6 алкил, метилендиокси, -OR¹⁷, Cl, F, C_1-4 галогеналкил, -CN, -S (O)_nR¹⁸, -NR¹⁷R¹⁹, -COR¹⁷ и до 1 фенила, причем каждый фенильный заместитель замещен 1,2 заместителями, выбираемыми из группы, включающей C_1-3 алкил или бензофуранил, оксазолил, имидазолил, пиридил, индолинил, замещенные 2 заместителями, которые в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей _1-6 алкил, -OR¹⁷, Cl;

Х выбирают из группы, включающей CH-R⁹, О, S(O)_n и связь;

n = 0, 1 или 2;

R¹ выбирают из группы, включающей C_1-10 алкил, С_3-8 циклоалкил, С_3-6 циклоалкил-C_1-6 алкил; R¹ замещен 0-1 заместителями, выбираемым из группы, включающей -CN, -COR^13a, CO₂R^13a, -CONR^13aR^16a и С_3-8 циклоалкил, где 0-1 атом углерода в С_4-8 циклоалкиле замещен группой, выбираемой из -О-; R¹ замещен также 0-3 заместителями, которые в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей ^1a, R^1b, C_1-6 алкил, С_2-8 алкенил, С_2-8 алкинил, C_1-4 галогеналкил, OR^13a, C_1-4 алкокси-С_1-4 алкил и С_3-8 циклоалкил, который замещен 0-1 R⁹, при условии, что R¹ не является: (а) циклогексил-(СН₂)₂- группой; (в) 3-циклопропил-3-метоксипропильной группой; (c) незамещенной (алкокси)метильной группой; (d) 1-гидроксиалкильной группой, а также при условии, что, когда R¹ обозначает алкил, замещенный ОН, тогда атом углерода, смежный с кольцом N, не является СН₂;

R^1a обозначает фенил, замещенный 0-1 -OR¹⁷ и 1-3 заместителями, которые в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей C_1-6 алкил, Br, Cl, F, -CN;

R^1b обозначает гетероарил, который выбирают из группы, включающей пиридил, фуранил, тиенил, имидазолил, индолил, оксазолил, триазолил, тетразолил, причем каждый гетероарил замещен 0, 1 заместителями, выбранными из группы, включающей С_1-6 алкил;

R² выбирают из группы, включающей C_1-4 алкил, С_3-8 циклоалкил, при этом он замещен 1, 2 заместителями, выбираемыми из группы, включающей галоген и C_1-4 алкокси;

R³, R⁷ и R⁸ в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей Н, C_1-4 алкил;

при условии, что, когда R¹ обозначает незамещенный C_1-10 алкил, тогда R³ не является замещенным или незамещенным фенилом;

R⁹ в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей Н, С_1-4 алкил;

R^13a и R^16a в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей Н, С_1-4алкил;

R¹⁷ в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей Н, C_1-6 алкил, C_1-2 алкокси-C_1-2 алкил, C_1-4 галогеналкил;

R¹⁸ и R¹⁹ в каждом отдельном случае независимо выбирают из С_1-6 алкила;

в части NR¹⁷R¹⁹ элементы R¹⁷ и R¹⁹, взятые вместе, образуют 1-морфолинил.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Класс C07D471/04 орто-конденсированные системы

новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата - патент 2528233 (10.09.2014)

индолил-замещенные пиразино-хинолины и их применение для лечения рака - патент 2527526 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы - патент 2523544 (20.07.2014)
способ получения 7-r-пиридо[1,2-а]бензимидазолов - патент 2522549 (20.07.2014)
способы получения производных хиназолинона - патент 2520098 (20.06.2014)
лиганды для агрегированных молекул тау-белка - патент 2518892 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ - патент 2518089 (10.06.2014)

Класс C07D473/00 Гетероциклические соединения, содержащие пуриновую циклическую систему

гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
пиримидинзамещенные производные пурина, фармацевтическая композиция на их основе, способ ингибирования протеинкиназ, способ лечения или профилактики заболеваний, чувствительных к ингибированию протеинкиназ и способ лечения пролиферативных заболеваний - патент 2518098 (10.06.2014)
n-7 замещенные пурины и пиразолопиримидины, их композиции и способы применения - патент 2515541 (10.05.2014)
некоторые химические структуры, композиции и способы - патент 2513636 (20.04.2014)
пуриновые соединения, ингибирующие рi3к, и способы применения - патент 2509081 (10.03.2014)
способ приготовления ацикловира 2/3 гидрата - патент 2508291 (27.02.2014)
пиримидин-замещенные пуриновые соединения в качестве ингибиторов киназы (или киназ) - патент 2506264 (10.02.2014)
циклогексиламмониевая соль 2-[3-метил-7-(1,1-диоксотиетанил-3)-1-этилксантинил-8-тио]уксусной кислоты, проявляющая антитромбоэмболическое действие - патент 2504546 (20.01.2014)
способ дезинтоксикационно-инфузионного лечения больных при употреблении психотропных продуктов из конопли - патент 2503449 (10.01.2014)
применение производных пурина для изготовления лекарственного препарата - патент 2500400 (10.12.2013)

Класс C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона - патент 2527948 (10.09.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы - патент 2523544 (20.07.2014)
новые противомикробные средства - патент 2522582 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
органические соединения - патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов - патент 2517181 (27.05.2014)

Класс A61K31/52 пурины, например аденин

9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин, обладающий антидепрессантным и противострессорным действием - патент 2529817 (27.09.2014)
способ сопроводительного лечения при эндопротезировании крупных суставов - патент 2527159 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
средство для ингибирования фермента поли(адф-рибозо) полимеразы - патент 2522915 (20.07.2014)
пиримидинзамещенные производные пурина, фармацевтическая композиция на их основе, способ ингибирования протеинкиназ, способ лечения или профилактики заболеваний, чувствительных к ингибированию протеинкиназ и способ лечения пролиферативных заболеваний - патент 2518098 (10.06.2014)
способ выбора тактики ведения беременных с плацентарной недостаточностью и синдромом задержки роста плода - патент 2517374 (27.05.2014)
n-7 замещенные пурины и пиразолопиримидины, их композиции и способы применения - патент 2515541 (10.05.2014)
некоторые химические структуры, композиции и способы - патент 2513636 (20.04.2014)
пуриновые соединения, ингибирующие рi3к, и способы применения - патент 2509081 (10.03.2014)
пиримидин-замещенные пуриновые соединения в качестве ингибиторов киназы (или киназ) - патент 2506264 (10.02.2014)

Класс A61K31/4353 орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами

пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 - патент 2514824 (10.05.2014)
полициклические агенты для лечения респираторно-синцитиальных вирусных инфекций - патент 2486185 (27.06.2013)
кристаллические формы аналогов рапамицина - патент 2482119 (20.05.2013)
новые соединения 707 и их применение - патент 2472781 (20.01.2013)
лечебно-профилактический препарат на основе антималярийного средства и пробиотика - патент 2472505 (20.01.2013)
1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина к - патент 2470023 (20.12.2012)
соединения пирроло- и тиазолопиридина (варианты) и фармацевтическая композиция на их основе - патент 2461557 (20.09.2012)
пирролопиридины, полезные в качестве ингибиторов протеинкиназы - патент 2435769 (10.12.2011)
применение активаторов растворимой гуанилатциклазы для лечения нарушений кровоснабжения - патент 2432948 (10.11.2011)
пиразолопиридины и их аналоги - патент 2426734 (20.08.2011)

Класс A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы

внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления - патент 2529830 (27.09.2014)
9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин, обладающий антидепрессантным и противострессорным действием - патент 2529817 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса - патент 2529815 (27.09.2014)
нейропротекторное фармакологическое средство - патент 2528914 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике - патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний - патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы - патент 2528229 (10.09.2014)
способ увеличения скорости психомоторных реакций анксиолитиком афобазол - патент 2528110 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии - патент 2528108 (10.09.2014)